ЗОНДАН® таблетки 8 мг

4 мг бір таблетканың құрамында: белсенді зат – 5.00 мг микрондалған ондансетрон гидрохлориді дигидраты (4.00 мг ондансетрон негізіне баламалы) қосымша заттар: сусыз лактоза, микрокристалды целлюлоза РН 102, желатинденген жүгері крахмалы, магний стеараты Opadry Yellow OY-C-22902 үлбірлі қабығы: HPMC 2910/гипромеллоза, титанның қостотығы (Е171), этилцеллюлоза, хинолинді сары (Е104), диэтилфталат, FD&C Yellow #6 / Сансет сары FCF, Понсо 4R қызыл №7 бояғышы. 8 мг бір таблетканың құрамында: белсенді зат – 10.00 мг микрондалған ондансетрон гидрохлориді дигидраты (8.00 мг ондансетрон негізіне баламалы) қосымша заттар: сусыз лактоза, микрокристалды целлюлоза РН 102, желатинденген жүгері крахмалы, магний стеараты Opadry Yellow OY-C-22902 үлбірлі қабығы: HPMC 2910/гипромеллоза, титанның қостотығы (Е171), этилцеллюлоза, хинолинді сары (Е104), диэтилфталат, FD&C Yellow #6 / Сансет сары FCF, Понсо 4R қызыл №7 бояғышы. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Дөңгелек, сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған, екі беті дөңес, бір жағында "η" тауарлық белгісі нақыштамасы бар таблеткалар (4 мг доза үшін). Дөңгелек, сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған, екі беті дөңес, бір жағында сызығы және екінші жағында "η" тауарлық белгісі нақыштамасы бар таблеткалар (8 мг доза үшін).

ЗОНДАН® таблеткалары цитостатикалық химиотерапия және сәулелік терапиядан туындаған жүрек айнуы мен құсуды емдеу үшін көрсетілген. ЗОНДАН® таблеткалары операциядан кейінгі жүрек айнуы мен құсудың (ОКЖҚ) профилактикасы үшін көрсетілген.

АТX коды: A04AA01 Әсер ету механизмі Ондансетрон 5НТ3 рецепторларының күшті әсер ететін, жоғары селективті антагонисті болып табылады. Жүрек айнуы мен құсуды бәсеңдетудің нақты механизмі анықталмаған. Сәулелік ем жүргізу және цитоуытты препараттарды қолдану кезінде 5HT3-рецепторлардың белсенуі арқылы құсу рефлексін тудыратын және кезбе жүйкенің афферентті талшықтарының ұштарының қозуы арқылы аш ішекте серотонин (5 НТ) босап шығуы мүмкін. Ондансетрон бұл рефлекстің пайда болуын бөгейді. Кезбе жүйкесінің афферентті ұштарын белсендіру, өз кезегінде, төртінші қарыншаның (area postrema) түбінің артқы өрісінде 5НТ шығарылуына және құсу рефлексінің орталық механизмінің басталуына әкелуі мүмкін. Осылайша, цитоуытты химиотерапия мен сәулелік терапиядан туындаған жүрек айну мен құсуды емдеудегі ондансетронның әсері шеткері және орталық жүйке жүйесінде орналасқан нейрондарға 5НТ3 рецепторларының антагонизмімен байланысты болуы ықтимал. Операциядан кейінгі жүрек айну мен құсудың әсер ету механизмдері белгісіз, бірақ цитоуытты заттардан туындаған жүрек айнуы мен құсудың жалпы жолдары болуы мүмкін. Ондансетрон плазмадағы пролактин концентрациясына әсер етпейді. Клиникалық қауіпсіздігі және тиімділігі Апиындар туындатқан құсу кезінде ондансетронның рөлі әлі анықталған жоқ. QT аралығының ұзаруы Ондансетронның QTc аралығына әсері 58 дені сау ересек ерлер мен әйелдердің қатысуымен қосарлы жасырын рандомизацияланған плацебо және оң (моксифлоксацин) бақыланатын айқаспалы зерттеуде бағаланды. Ондансетронның дозалары 15 минут ішінде вена ішіне енгізілетін 8 мг және 32 мг құрады. Ең жоғары сыналған 32 мг доза кезінде ең жоғарғы орташа (жоғарғы шегі 90% СА) бастапқы деңгейді түзеткеннен кейін плацебодан QTcF айырмашылығы 19,6 (21,5) мс құрады. Төменгі сыналған 8 мг доза кезінде ең жоғарғы орташа (жоғарғы шегі 90% СА) бастапқы деңгейді түзеткеннен кейін плацебодан QTcF айырмашылығы 5,8 (7,8) мс құрады. Бұл зерттеуде QTcF өлшемдері 480 мс-тан аспады, ал QTcF 60 мс-тан аспайды.

Дозалау режимі Химиотерапиядан және сәулелік терапиядан (CINV және RINV) туындаған жүрек айнуы және құсу Обырды емдеудің эметогенді потенциалы пайдаланылатын химиотерапия мен сәулелік терапия режимдерінің дозалары мен біріктіріліміне байланысты ауытқиды. Дозалау режимі құсу синдромының ауырлығымен анықталуы тиіс. Эметогенді химиотерапия және сәулелік терапия Ұсынылатын пероральді доза химиотерапиядан немесе сәулелік терапиядан 1-2 сағат бұрын 8 мг құрайды, содан кейін кешеуілдеген немесе ұзаққа созылған құсудан қорғау үшін әр 12 сағат сайын ең көбі 5 күн 8 мг құрайды. Жоғарыэметогенді химиотерапия үшін Химиотерапиядан 1-2 сағат бұрын 12 мг пероральді дексаметазон натрий фосфатымен бірге қабылданатын 24 мг дейінгі ЗОНДАН® бір реттік дозасын қолдануға болады. Алғашқы 24 сағаттан кейін кешеуілдеген немесе ұзаққа созылған құсудан қорғау үшін емдеу препаратты курсынан кейін 5 күнге дейін жалғастыруға болады. Пероральді қабылдау үшін ұсынылатын доза күніне екі рет 8 мг құрайды. Пациенттердің ерекше топтары Балалар 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге ұсынылмайды. Егде жастағы пациенттер Пероральді дозаны немесе қабылдау жиілігін өзгерту қажет емес. Ондансетронды егде жастағы пациенттерде операциядан кейінгі жүрек айнуы мен құсудың профилактикасы және емдеу үшін қолдану тәжірибесі шектеулі, дегенмен ондансетрон химиотерапия алатын 65 жастан асқан пациенттерде жақсы көтерімді. Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер Тәуліктік дозаны немесе қабылдау жиілігін немесе енгізу тәсілін өзгерту қажет емес. Орташа және ауыр бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер ЗОНДАН® клиренсі елеулітөмендейді, ал қан сарысуынан жартылай шығарылу кезеңі бауыр функциясының орташа немесе ауыр бұзылулары бар субъектілерде елеулі артады. Мұндай пациенттерде жалпы тәуліктік дозаны вена ішіне немесе пероральді 8 мг-ден асырмау керек. Спартеин/дебризохин метаболизмі баяу пациенттер Ондансетронның жартылай шығарылу кезеңі спартеин мен дебризохиннің әлсіз метаболизаторлары санатына жатқызылған субъектілерде өзгермейді. Демек, мұндай пациенттерде қайта дозалау жалпы халық үшін дәрілік заттың әсер ету деңгейінен өзгеше болмайтын деңгейін береді. Тәуліктік дозаны немесе қабылдау жиілігін өзгертудің қажеті жоқ. Операциядан кейінгі жүрек айнуы және құсу (ОКЖҚ) Ұсынылатын пероральді доза анестезиядан бір сағат бұрын 16 мг құрайды. Операциядан кейінгі жүрек айнуы мен құсуды емдеу үшін ондансетронды инъекция түрінде енгізу ұсынылады. Енгізу әдісі мен жолы Таблеткаларды сұйықтықпен іше отырып, тұтастай жұту керек. Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіну үшін медицина қызметкерінен кеңес алуға бару жөніндегі нұсқаулар Егер Сізде препаратты қабылдау жөнінде қосымша сұрақтар туындаса, медицина қызметкерінен сұраңыз.

- әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық - апоморфинмен бір мезгілде қолдану - тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, Lapp (ЛАПП)-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактозаның мальабсорбциясы бар адамдарға • балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

Өте жиі - бас ауыруы Жиі - жылуды сезіну немесе қызару - іш қату - венаішілік енгізу орнындағы жергілікті реакциялар Жиі емес - құрысулар, қимыл-қозғалыс бұзылулары (дистониялық реакция, окулогирлі криз және дискинезия сияқты экстрапирамидті реакцияларды қоса) - аритмиялар, ST сегменті депрессиясымен немесе онсыз кеуденің ауыруы, брадикардия - гипотензия - ықылықтау - бауыр функциясы көрсеткіштерінің симптомсыз жоғарылауы Сирек - анафилаксияны қоса, баяу типті, кейде ауыр аса жоғары сезімталдық реакциялары - бас айналуы (негізінен жылдам вена ішіне енгізу кезінде) - көрудің өтпелі бұзылулары (мысалы, бұлыңғыр көру) (негізінен жылдам вена ішіне енгізу кезінде) - QTc ұзаруы (Torsade de Pointes қоса) Өте сирек - өтпелі соқырлық (негізінен жылдам вена ішіне енгізу кезінде) - уытты эпидермальді некролизді қоса, терідегі уытты бөртпе Белгісіз - миокард ишемиясы – кеуденің кенеттен ауыруы, кеудедегі қысылу сезімі Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған жағдайда медицина қызметкеріне, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімді еместігі туралы мәлімдемелерді қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөнінде деректердің ақпараттық базасына тікелей хабарлау керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары Хабарланған көріністерге көру қабілетінің бұзылуы, ауыр іш қату, артериялық гипотензия және екінші дәрежелі өтпелі АВ-блокадасы бар вазовагальды эпизод кіреді. Ондансетрон QT аралығын дозаға тәуелді түрде ұзартады. Артық дозаланған жағдайда ЭКГ мониторингі ұсынылады. Емдеу Ондансетрон үшін арнайы антидот жоқ, сондықтан артық дозалануға күдік болған барлық жағдайларда симптоматикалық және демеуші ем тағайындау керек. Одан әрі қарай емдеу клиникалық көрсеткіштеріне сәйкес жүзеге асырылуы тиіс.

5НТ3 рецепторларының басқа селективті антагонистеріне аса жоғары сезімталдық көрсеткен пациенттерде аса жоғары сезімталдық реакциялары туралы хабарланды. Респираторлық құбылыстарды симптоматикалық емдеу керек, ал дәрігерлер оларға аса жоғары сезімталдық реакцияларының жаршысы ретінде ерекше назар аударуы керек. Ондансетрон дозаға байланысты QT аралығын ұзартады. Бұдан басқа, ондансетрон қабылдаған пациенттерде Torsade de Pointes дамуының маркетингтен кейінгі жағдайлары туралы хабарланды. Туа біткен QT аралығынының ұзару синдромы бар пациенттерге ондансетрон қабылдаудан аулақ болу керек. Ондансетронды электролиттік бұзылулары, іркілісті жүрек жеткіліксіздігі, брадиаритмиясы бар пациенттерді немесе QT аралығының ұзаруына немесе электролиттік бұзылуларға әкелетін басқа дәрілік препараттарды қабылдайтын пациенттерді қоса, QT аралығының ұзаруы байқалатын немесе дамуы мүмкін пациенттерге сақтықпен тағайындау керек. Ондансетрон қабылдаған пациенттерде миокард ишемиясы жағдайлары туралы хабарламалар бар. Кейбір пациенттерде, әсіресе вена ішіне енгізген жағдайда, симптомдар ондансетрон енгізгеннен кейін бірден пайда болды. Пациенттерге миокард ишемиясының кенеттен кеуденің ауыруы, кеуде қуысының қысылу сезімі сияқты белгілері мен симптомдары туралы ескерту керек. Ондансетронды тағайындар алдында гипокалиемия мен гипомагнемияны жою қажет. Ондансетрон ішіндегісінің тоқ ішек арқылы өту уақытын арттыратыны белгілі болғандықтан, жеделге жуық ішек бітелісі белгілері бар пациенттер қабылдағаннан кейін бақылауда болуы тиіс. Аденотонзиллотомия операциясы жасалған пациенттерде жүрек айну мен құсудың профилактикасы ондансетрон арқылы жасырын қан кетуді бүркемелеуі мүмкін. Сондықтан ондансетронды қолданғаннан кейін мұндай пациенттерді мұқият бақылау керек. Қосымша заттар ЗОНДАН® препаратын тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, Lapp (ЛАПП) – лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар адамдарға қолдануға болмайды. Үлбірлі қабықтың құрамында бояғыштардың болуы ЗОНДАН® препаратын үлбірлі қабығы құрамында Хинолинді сары (Е104), FD&C Yellow #6/Сансет сары FCF бояғыштарының, Понсо 4R қызыл №7 бояғышының болуына байланысты 18 жасқа дейінгі балаларда қолдануға тыйым салынады. Арнайы ескертулер Бала туатын жастағы әйелдер Бала туатын жастағы әйелдерге ЗОНДАН® препаратын қабылдау кезінде контрацепция әдістерін пайдалану ұсынылады. Бала туу жасындағы әйелдерде ондансетронмен емдеуді бастамас бұрын жүктіліктің бар-жоғын тексеру керек.

ЗОНДАН® жүктіліктің бірінші триместрінде қолдануға болмайды. ЗОНДАН® қабылдайтын аналарға балаларын емізбеу керек. Дәрілік заттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері ЗОНДАН® автомобиль мен механизмдерді басқару қабілетіне әсер етпейді немесе елеусіз әсер етеді.

Ондансетрон әдетте онымен бірге қолданылатын басқа дәрілердің метаболизмін индукциялайтыны немесе тежейтіні туралы ешқандай дәлел жоқ. Ондансетронды көптеген Р-450 бауыр цитохромы ферменттері метаболиздейді: CYP3A4, CYP2D6 және CYP1A2. Ондансетронды метаболиздеуге қабілетті метаболизмдік ферменттердің көптігіне байланысты бір ферменттің белсенділігін тежеу немесе төмендету (мысалы, CYP2D6 генетикалық тапшылығы) әдетте басқа ферменттермен өтеледі және жалпы ондансетрон клиренсінің немесе талап етілетін дозаның шамалы немесе елеулі өзгерістеріне әкелуі мүмкін. Ондансетронды QT аралығын ұзартатын (кейбір цитоуытты препараттарды қоса) және / немесе электролиттік бұзылулар тудыратын препараттармен бір мезгілде қолданғанда сақ болу керек. Ондансетронды QT аралығын ұзартатын препараттармен қолдану QT аралығының қосымша ұзаруына әкелуі мүмкін. Ондансетронды кардиоуытты препараттармен (мысалы, антрациклиндер (доксорубицин, даунорубицин сияқты) немесе трастузумабпен), антибиотиктермен (эритромицин сияқты), зеңге қарсы дәрілермен (кетоконазол сияқты), аритмияға қарсы дәрілермен (амиодарон сияқты), бета-блокаторлар (атенолол және тимолол сияқты) бір мезгілде қабылдау аритмия қаупін арттыруы мүмкін. Серотонинергиялық препараттар (мысалы, СКҚСТ және СНКҚСТ): ондансетронды және басқа серотонинергиялық препараттарды (СКҚСТ және СНКҚСТ қоса) бір мезгілде қабылдағаннан кейін серотонин синдромы бар пациенттерді (психикалық жағдайдың өзгеруін, вегетативті тұрақсыздықты және жүйке-бұлшықет ауытқуларын қоса) сипаттайтын постмаркетингтік хабарламалар бар. Апоморфин: терең гипотензия және апоморфин гидрохлоридімен ондансетронды тағайындау кезінде естен тану туралы хабарламалар негізінде апоморфинмен бір мезгілде қолдануға болмайды. Фенитоин, карбамазепин және рифампицин: CYP3A4 күшті индукторларын (мысалы, фенитоин, карбамазепин және рифампицин) қабылдаған пациенттерде ондансетронның пероральді клиренсі артты, ал оның қандағы концентрациясы төмендеді. Трамадол: ондансетрон трамадолдың ауыруды басатын әсерін төмендетуі мүмкін.

Сақтау мерзімі 3 жыл. Сақтау шарттары Түпнұсқалық қаптамасында, 25 С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!