УРСОСАН® ФОРТЕ таблетки 500 мг

Үлбірлі қабықпен қапталған бір таблетканың құрамында белсенді зат - урсодезоксихолий қышқылы, 500 мг қосымша заттар: ядро: жүгері крахмалы, желатинделген жүгері крахмалы, натрий крахмалы гликоляты (А типі), сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты; қабық: опадрай ақ (03В28796): гипромеллоза 6, титанның қостотығы (Е 171), макрогол 400, тазартылған су. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Бөлетін көлденең сызығы бар ақ түсті дерлік үлбірлі қабықпен қапталған ұзынша пішінді таблеткалар. Таблетканың ұзындығы – 17 мм.

- Өт қалтасындағы холестериндік өт тастарын еріту. Өт тастары рентген түсірілімдерде көлеңке сияқты бейнеленбеуі және олардың диаметрі 15 мм аспауы тиіс. Өт қалтасы функционалдық қабілетін өт тастары болған кезде де сақтауы тиіс. - Декомпенсацияланған бауыр циррозының болмау шартымен бастапқы билиарлық холангитті (ББХ) емдеу. Балалар популяциясы - 6-дан 18 жасқа дейінгі балаларда кисталық фиброз (муковисцидозда) кезінде гепатобилиарлық бұзылыстар.

Әсер ету механизмі және фармакодинамикалық әсерлер УДХҚ өт қышқылы болып табылады және азғана мөлшерде (5%-дан көп емес) адамның денесінде табиғи жолмен өндіріледі. Бауырдағы холестерин синтезін және өттегі холестерин концентрациясын төмендетеді, өт шығару жүйесіндегі холестериннің еруін арттырады, өттің түзілуін және шығарылуын стимуляциялайды. УДХҚ холестериннің ішекте сіңірілуінің бәсеңдеуі есебінен өттің онымен қанығуын төмендетеді, ең алдымен, холестериннің ұсақталуы және сұйық кристалды фазаның түзілуі есебінен, өттің литогенді индексін азайтады. Холестеринді өт тастарының еруі және жаңа конкременттер түзілуінің алдын алу нәтижесі болып табылады. Жоғарғы полярлық қасиеттерге ие бола отырып, УДХҚ аполярлық (уытты) өт қышқылдарымен аралас уытты емес мицеллалар түзеді, бұл асқазан рефлюктатының бауырдың холестаздық ауруы, билиарлық рефлюкс-гастрит кезінде және рефлюкс-эзофагитте жасушалық жарғақшаларды зақымдау қабілетін төмендетеді. Сонымен қатар, УДХҚ асқазан-ішек жолының гепатоциттері, холангиоциттері және эпителиоциттері жасушалық жарғақшаларының құрамына кіруге қабілетті қосарлы молекулаларды түзеді, оларды уытты өт қышқылдары тұздарының зақымдаушы әсерінен тұрақтандырады және қорғайды. Уытты өт қышқылдарының концентрациясын азайтып және бикарбонаттарға бай холерезді ынталандыра отырып, УДХҚ бауырішілік холестаздың тиімді шешілуіне ықпал етеді. Липофильді өт қышқылдарының ішекте сіңірілуін бәсекелестік түрде төмендетеді, олардың бауырішектік циркуляция кезіндегі «фракциялық» айналымын жоғарылатады, холерезді индукциялайды, өт пассажын және уытты өт қышқылдарының ішек арқылы шығарылуын стимуляциялайды. Асқазан мен ұйқы безі секрециясының күшеюін тудырады, липазаның белсенділігін күшейтеді, гипогликемиялық әсер көрсетеді. Иммуномодуляциялық әсері гепатоциттер мен холангиоциттер жарғақшаларында НLА-антигендер экспрессиясының бәсеңдеуімен, лимфоциттердің табиғи киллерлік белсенділігінің қалпына келуімен, интерлейкин-2 түзілуімен, эозинофилдер мөлшерінің азаюымен, иммунокомпетентті иммуноглобулиндердің (Ig), бірінші кезекте – IgM бәсеңдеуімен; асқазан-ішек жолының гепатоциттер мен эпителиоциттер апоптозы регуляциясымен негізделеді. Бастапқы биллиарлық циррозы, муковисцидоз, алкоголь және алкогольдік емес стеатогепатит кезінде науқастарда фиброздың үдеуін сенімді түрде кідіртеді, өңеш венасының варикоздық кеңеюінің даму қаупін төмендетеді. Балалар Кисталық фиброз УДХҚ қолдану гепатобилиарлық аурумен байланысты (CFAНD) кисталық фиброзы бар пациент балаларды 10 жылға дейін және одан да көпке баратын ұзақ мерзімдік емдеу тәжірибесіне қол жеткізілген. УДХҚ қолданылған ем өт жолдарында пролиферацияны төмендетуі, гистологиялық өзгерістердің өршуін тоқтатуы және тіпті CFAНD ерте сатысында гепатобилиарлық өзгерістерді жоюы мүмкін екені туралы деректер бар. УДХҚ көмегімен емдеуді емнің тиімділігін оңтайландыру үшін CFАНD диагнозы қойылғаннан кейін мүмкіндігінше ертерек бастау керек.

Дозалау режимі Препаратты емдеуші дәрігердің ұсынымдарына толық сәйкес қабылдаңыз. Сұрақтар туындаған жағдайда емдеуші дәрігермен немесе дәріхана қызметкерімен кеңесіңіз. Холестериндік өт тастарын еріту үшін Препараттың орташа тәуліктік дозасы дене салмағының 1 кг-на 10 мг УДХҚ құрайды, бұл төмендегіге сәйкес келеді: Дене салмағы, кг — УРСОСАН® ФОРТЕ 500 мг таблеткалар саны 60 дейін — 1 61- 80 — 1 ½ таб. 81-100 — 2 100-ден астам — 2 ½ таб. ББХ емдеу Тәуліктік доза дене салмағына байланысты және 1 ½-ден 3 ½ таблеткаға дейін құрайды (дене салмағының 1 кг-на 14 ± 2 мг УДХҚ). Алғашқы үш ай емдегенде УРСОСАН® ФОРТЕ препаратын күні бойы қабылдауға бөлу керек. Бауыр сынамаларының мәндері жақсарғанда тәуліктік дозаны күніне бір рет кешке қабылдауға болады. Дене салмағы (кг) — Тәуліктік доза (дене салмағына мг/кг) — УРСОСАН® ФОРТЕ 500 мг, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар Алғашқы 3 ай — Әрі қарай таңертең — түсте — кешке — кешқұрым (күніне бір рет) 47-62 — 12 -16 — ½ — ½ — ½ — 1 ½ 63-78 — 13 - 16 — ½ — ½ — 1 — 2 79-93 — 13 - 16 — ½ — 1 — 1 — 2 ½ 94-109 — 14 - 16 — 1 — 1 — 1 — 3 110-нан астам — 1 — 1 — 1 ½ — 3 ½ Егер салмағыңыз 47 кг-ден аз немесе УРСОСАН® ФОРТЕ таблеткасын жұтуда қиналсаңыз, УДХҚ-ны капсула немесе суспензия түрінде қабылдау ұсынылады. Балалардағы (6-дан 18 жасқа дейінгі) муковисцидозбен (кисталық фиброзбен) байланысты гепатобилиарлық бұзылуларды емдеу үшін Тәуліктік доза 2-3 дозаға бөлінген тәулігіне 20 мг/кг құрайды, қажет болған жағдайда дозаны әрі қарай тәулігіне 30 мг/кг дейін арттырады. Дене салмағы (кг) — Тәуліктік доза (дене салмағына мг/кг) — УРСОСАН® ФОРТЕ 500 мг, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар таңертең — түсте — кешке 20 - 29 — 17 - 25 — ½ — - — ½ 30 - 39 — 19 - 25 — ½ — ½ — ½ 40 - 49 — 20 - 25 — ½ — ½ — 1 50 - 59 — 21- 25 — ½ — 1 — 1 60 - 69 — 22 - 25 — 1 — 1 — 1 70 - 79 — 22 - 25 — 1 — 1 — 1 ½ 80 - 89 — 22 - 25 — 1 — 1 ½ — 1 ½ 90 - 99 — 23 - 25 — 1 ½ — 1 ½ — 1 ½ 100 - 109 — 23 - 25 — 1 ½ — 1 ½ — 2 110-нан астам — 1 ½ — 2 — 2 Енгізу әдісі мен жолы Ішке, тамақтану кезінде немесе одан кейін, шайнамай, судың жеткілікті мөлшерімен іше отырып қабылдайды. Ұсынылған дозаны қамтамасыз ету үшін таблетканы сызығынан бөле отырып, тең бірдей бөлікке бөлу керек. Дұрыс бөлінбеген сегменттерді пайдалануға болмайды. Сегментті ауыз қуысында ұстаған кезде ащы дәм сезіледі. Қабылдау уақыты көрсетілген қолдану жиілігі Холестериндік өт тастарын еріту үшін Препараттың тәуліктік дозасын түнге бір рет қабылдайды. Тұрақты қабылдау керек. ББХ емдеу үшін Таблеткаларды күніне бірнеше рет қабылдау керек. Тұрақты түрде қабылдау керек. Емдеу ұзақтығы Жалпы қолдану ұзақтығы ауру ағымына байланысты. Холестериндік өт тастарын еріту үшін Өт тастарының көлеміне және құрамына байланысты емдеу курсы 6-дан 24 айға дейін. Егер 12 айдан кейін өт тастарының өлшемі кішіреймесе, емді тоқтату керек. Емдеу тиімділігін бақылау ультрадыбыстық зерттеу әдісімен немесе әр 6 ай сайын рентген зерттеуі (холецистография) арқылы дәрігермен жүзеге асырылады. Бақылау тексерулері кезінде өт тастарының кальцинозы туындамады ма, соны тексеру керек. Тас кальцинозы жағдайында емді тоқтату керек. ББХ емдеу үшін ББХ кезінде УРСОСАН® ФОРТЕ препаратын шектеусіз уақыт кезеңі бойына қабылдай беруге болады. Емнің басында клиникалық симптомдар нашарлаған (қышыну күшейген) жағдайда УРСОСАН® ФОРТЕ препаратын күнделікті ½ таблеткадан қабылдай отырып, емді жалғастыра беру керек, әрі қарай ұсынылған дозалау режиміне қол жеткізгенге дейін дозаны (апта сайын тәуліктік дозаны ½ таблеткаға арттыра отырып) біртіндеп арттыруға болады. Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын өткізіп алу кезіндегі қажетті шаралар УРСОСАН® ФОРТЕ препаратын қабылдауды өткізіп алған жағдайда препараттың қосарлы дозасын қабылдауға болмайды. Дәрігердің тағайындауына сәйкес емнің әдеттегі сызбасын сақтау қажет. УРСОСАН® ФОРТЕ препаратымен емді тоқтатпас бұрын немесе мерзімінен бұрын аяқтамас бұрын үнемі емдеуші дәрігермен кеңесу керек. Егер Сізде осы препаратты қабылдауға қатысты кез келген қосымша сұрақтар бар болса, өзіңіздің емдеуші дәрігеріңізге немесе дәріхана қызметкеріне жүгініңіз.

- әсер етуші затқа (УДХҚ), басқа өт қышқылдарына немесе «Дәрілік препараттың құрамы» бөлімінде атап көрсетілген қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық - өт қалтасының немесе өт жолдарының жедел қабыну аурулары - өт жолдарының бітелуі (жалпы өт жолының немесе өт қалтасы жолының бітелуі) - өт шаншуларының жиі ұстамалары - рентгенконтрастылы ізбестелген өт тастары - өт қалтасының жиырылу қабілетінің бұзылуы Балалар популяциясы - сәтті нәтижеге әкелмеген немесе егер өт жолдарының атрезиясы бар балаларда жеткілікті өт ағымы қалпына келтірілмеген портоэнтеростомия

Жиі: • диарея немесе паста тәрізді нәжіс Өте сирек: • іштің оң жақ жоғарғы бөлігінде қатты ауыру (ББХ емдеу кезінде) • өт тастарының кальцийленуі • емді тоқтатқаннан кейін ішінара регрессиямен бауыр циррозының декомпенсациясы (үдемелі сатыдағы ББХ бар пациенттерде) • есекжем Белгісіз • жүрек айнуы, құсу • қышыну Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса алғанда, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әрекеттер) бойынша тікелей ақпараттық дерекқорға жүгіну Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары: диарея. Бұл жағдайда препараттың дозасын азайту керек, егер диарея басылмаса, емді тоқтату қажет. Артық дозаланудың басқа симптомдары екіталай, өйткені дозаның жоғарылауымен УДХҚ абсорбциясы төмендейді, сондықтан ол нәжіспен көбірек шығарылады. Емі: сұйықтық көлемінің жоғалуын өтеумен және су-электролиттік теңгерімді қалпына келтірумен симптоматикалық ем. Пациенттердің ерекше топтары үшін қосымша ақпарат Бастапқы склероздаушы холангитпен (мақсатты тағайындау бойынша емес) ауыратын пациенттерде УДХҚ жоғары дозаларымен (тәулігіне 28-30 мг/кг) ұзақ мерзімді емдеу күрделі жағымсыз әсерлердің жоғары көрсеткішімен байланысты.

УРСОСАН® ФОРТЕ препаратын дәрігердің бақылауымен қабылдау керек. Емдеудің алғашқы үш айында дәрігер әр 4 апта сайын, кейіннен әр 3 ай сайын АСТ (SGOT), АЛТ (SGPT) және ГГТ (y-GT) бауыр функциясы көрсеткіштерін тексеріп отыруы тиіс. Бұл ем қабылдаған пациенттердің ішінде емге жауап беретін және жауап бермейтін адамдарды анықтауға мүмкіндік беруімен қатар, сондай-ақ бауырдың ықтимал зақымдалуын ерте кезеңде, әсіресе үдемелі ББХ бар пациенттерде анықтауға мүмкіндік береді. Холестериндік өт тастарын еріту үшін пайдаланған кезінде: Емдеу тиімділігін бағалау үшін, сондай-ақ өт тастарының қандай да бір ізбестенуін уақытында анықтау үшін тас өлшеміне байланысты өт қалтасының (пероральді холецистография) - жалпы түрін және окклюзиясын емді бастағаннан кейін 6-10 айдан соң тұрған қалыпта және шалқасынан жатқан қалыпта көріністеу (УДЗ көмегімен тексеру) қажет. Егер рентген түсірілімінде өт қалтасын көріністеу мүмкін болмаса, сондай-ақ өт тастары ізбестенгенде, өт қалтасының жиырылу қабілеті бұзылғанда немесе билиарлық шаншулар жиі көрініс бергенде УРСОСАН® ФОРТЕ препаратын қолдануға болмайды. Өт тастарын еріту үшін УРСОСАН® ФОРТЕ препаратын қабылдайтын пациент әйелдер тиімді гормональді емес контрацепция әдісін пайдалануы қажет, себебі гормональді контрацептивтер өт тастарының пайда болуына ықпал етуі мүмкін. ББХ кеш сатысын емдеу үшін пайдалану кезінде: Өте сирек жағдайларда емді тоқтатқаннан кейін ішінара регрессиямен бауыр циррозының декомпенсациясы байқалған. ББХ бар пациенттерде сирек жағдайларда емнің басында клиникалық симптомдар нашарлауы, мысалы қышыну өршуі мүмкін. Мұндай жағдайда дозаны күніне ½ таблеткаға (250 мг) дейін төмендетіп, оны «Қолдану бойынша ұсынымдар» көрсетілгендей, ұсынылған дозаға дейін біртіндеп арттыру керек. Диарея жағдайында дозаны төмендету, ал диарея басылмаған жағдайда емдеуді тоқтату керек. Арнайы ескертулер Педиатрияда қолдану УРСОСАН® ФОРТЕ препаратын қолдану үшін жас шектеулері жоқ. УРСОСАН® ФОРТЕ препаратын қолдану дене салмағына және ауруға байланысты. Таблеткаларды жұта алмайтын немесе дене салмағы 47 кг-ден аз балалар үшін УДХҚ-ны басқа дәрілік түрде, мысалы, капсула немесе суспензия түрінде қабылдау ұсынылады. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері УРСОСАН® ФОРТЕ препараты көлік құралдарын басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсер етпейді немесе елеусіз төмен әсер етеді.

Жүктілік УДХҚ жүкті әйелдерге қолдану туралы деректер жоқ немесе шектеулі. Жануарларға жүргізілген зерттеулер буаздықтың ерте кезеңінде тератогендік әсердің болуын көрсетеді. УРСОСАН® ФОРТЕ препаратын жүктілік кезінде айқын қажеттіліксіз қолдануға болмайды. Бала туу жасындағы әйелдер тек сенімді контрацепция дәрілерін пайдалану аясында ғана препаратты қабылдаулары тиіс. Гормональді емес немесе эстрогендер мөлшері төмен контрацепция әдістерін қолдану ұсынылады. УРСОСАН® ФОРТЕ препаратын қабылдаған пациенттерде өт тастарын еріту үшін гормональді емес контрацепция әдістерін пайдалану керек, өйткені гормональді ұрықтануға қарсы дәрілер тастардың пайда болуына ықпал етуі мүмкін. Ем басталғанға дейін жүктілік ықтималдығы жоққа шығарылуы тиіс. Бала емізу Тіркелген бірнеше жағдайлардың деректері бойынша, бала емізетін әйелдердің сүтіндегі УДХҚ мөлшері өте төмен болды, сондықтан емшек еметін балаларда жағымсыз реакциялардың туындауы екіталай.

УРСОСАН® ФОРТЕ препаратын холестираминмен, холестиполмен немесе құрамында алюминий гидроксиді және/немесе смектит (алюминий тотығы) бар антацидтермен бір мезгілде тағайындауға болмайды, себебі бұл препараттар ішекте УДХҚ байланыстырады, демек оның сіңірілуін және тиімділігін бәсеңдетеді. Аталған препараттарды УРСОСАН® ФОРТЕ препаратын қабылдаудан кемінде 2 сағат бұрын немесе 2 сағаттан кейін қабылдау керек. УРСОСАН® ФОРТЕ препаратын қабылдау циклоспориннің ішектен сіңірілуіне ықпал етуі мүмкін, бұл қан плазмасындағы циклоспорин концентрациясына мониторинг жүргізуді, ал қажет болса – оның дозалау режимін түзетуді талап етеді. Жекелеген жағдайларда УРСОСАН® ФОРТЕ препаратын қабылдау ципрофлоксациннің сіңірілуін төмендетуі мүмкін. УРСОСАН® ФОРТЕ (күніне 500 мг) препаратын және розувастатинді (күніне 20 мг) бір мезгілде қолдану плазмадағы розувастатин деңгейінің болмашы жоғарылауына әкелді. Бұл өзара әрекеттесудің клиникалық релеванттылығы, оның ішінде басқа статиндерге қатыстылығы белгісіз. УДХҚ кальций антагонисті нитрендипиннің плазмадағы шектік концентрациясын (Cmax) және «концентрация-уақыт» фармакокинетикалық қисық астындағы ауданын (AUC) төмендететіні туралы деректер бар, бұл нитрендипин концентрациясына мониторинг жүргізуді қажет етеді. Нитрендипин дозасын ұлғайту қажеттілігі жоққа шығарылмайды. УДХҚ мен дапсонның өзара әрекеттесуінде соңғысының әсері төмендейтіні туралы деректер бар. Бұл бақылаулар УДХҚ-ның Р450 3А цитохромдық ферменттерін индукциялау потенциалын көрсетуі мүмкін. Алайда, УДХҚ мен Р450 3А цитохромдық субстраты ретінде белгілі будесонидпен өзара әрекеттесуін мұқият клиникалық зерттеу барысында индукция байқалмады. Эстрогендер, прогестогендер (пероральді контрацептивтер), неомицин, клофибрат сияқты кейбір дәрілік препараттар холелитиазды ұлғайтуы мүмкін, осылайша УДХҚ холестериндік өт конкременттерін еріту қабілетінің қарама-қайшы әсерін көрсетеді.

Сақтау мерзімі 4 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары Түпнұсқалық қаптамасында 25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!