УЛКАРИЛ® таблетки 800 мг

Бір таблетканың құрамында белсенді зат - ацикловир 832.00 мг (800 мг ацикловирге баламалы), қосымша заттар: лактоза моногидраты, А типті натрий крахмалы гликоляты (Эксплотаб), жүгері крахмалы, магний стеараты. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Ұзынша пішінді, екі жақ беті дөңес және бір жағында сызығы бар ақ түсті таблеткалар.

УЛКАРИЛ® дәрілік препараты, таблеткалар, 800 мг ересектер мен 6 жастан асқан балаларда қолдануға арналған - желшешек пен белдемелі герпесті емдеуде (жаңа туылған нәрестелердегі қарапайым герпес вирусынан туындаған инфекцияларды және иммунтапшылығы бар балалардағы қарапайым герпес вирусынан туындаған ауыр инфекцияларды қоспағанда)

Ацикловир пурин нуклеозидінің синтетикалық аналогы болып табылады, ол адамның герпес вирустарының репликациясын, оның ішінде 1-ші және 2-ші типті қарапайым герпес вирусын (HSV), желшешек пен белдемелі герпес (VZV) вирусын in vitro және in vivo тежеу қабілетіне ие. Ацикловирдің герпес вирустарына (HSV-1, HSV-2, VZV) әсері жоғары іріктеу сипатына ие. Ацикловир инфекция жұқтырмаған жасушалардың тимидинкиназа ферменті үшін субстрат болып табылмайды, сондықтан уыттылығы аз. HSV және VZV вирустарын жұқтырған жасушалардың тимидинкиназасы ацикловирді ацикловир монофосфатына – нуклеозидтің аналогына айналдырады, ол содан кейін жасуша ферменттерінің әсерінен дифосфат пен трифосфатқа айналады. Ацикловир трифосфатының вирустық ДНҚ тізбегіне қосылуы және одан кейінгі тізбектің үзілуі вирустық ДНҚ-ның одан әрі репликациясын бөгейді. Айқын иммунтапшылығы бар пациенттерде ацикловирмен ұзаққа созылған немесе қайталанатын емдеу курстары резистентті штаммдардың түзілуіне әкеп соғуы мүмкін, сондықтан ацикловирмен одан әрі емдеу тиімсіз болуы мүмкін. Ацикловирге сезімталдығы төмендеген оқшауланған штаммдардың көпшілігінде вирустық тимидинкиназаның мөлшері салыстырмалы түрде төмен, вирустық тимидинкиназа немесе ДНҚ полимераза құрылымының бұзылуы байқалды. Ацикловирдің HSV штаммдарына in vitro әсері оған одан да сезімталдылығы төмен штаммдардың пайда болуына әкелуі мүмкін. HSV штаммдарының УЛКАРИЛГЕ in vitro сезімталдығы мен препараттың клиникалық тиімділігі арасында корреляция анықталған жоқ.

Дозалау режимі Ересектер Желшешек пен белдемелі герпесті емдеу Ацикловирдің ұсынылатын дозасы тәулігіне 5 рет 800 мг құрайды; препарат түнгі уақытты қоспағанда, әр 4 сағат сайын қабылданады. Емдеу курсы 7 күнді құрайды. Айқын иммунтапшылығы бар пациенттерді емдеу үшін (мысалы, сүйек кемігін трансплантациялаудан кейін) немесе ішектен сіңірілуі бұзылған жағдайда ацикловирді вена ішіне енгізуді қарастырған жөн. Емдеу инфекция басталғаннан кейін мүмкіндігінше ертерек басталуы керек. Белдемелі герпесті емдеу бөртпе пайда болғаннан кейін мүмкіндігінше ертерек басталған жағдайда тиімдірек болады. Иммунокомпетентті пациенттерде желшешекті емдеуді бөртпенің алғашқы элементтері пайда болған сәттен бастап 24 сағат ішінде бастау ұсынылады. Пациенттердің ерекше топтары Балалар Желшешекті емдеу 6 жастан асқан балаларда ацикловирдің ұсынылатын дозасы тәулігіне 4 рет 800 мг құрайды. Емдеу курсы 5 күнді құрайды. Иммундық статусы қалыпты балалардағы белдемелі герпесті емдеу Деректер жоқ. Егде жастағы пациенттер Егде жастағы пациенттерде бүйрек функциясы төмендеуі мүмкін. Бұл жағдайда дозаны түзету қажеттілігі туралы мәселені қарастыру керек. Ацикловирдің жоғары дозаларын қабылдайтын егде жастағы пациенттер жеткілікті мөлшерде сұйықтық қабылдауы керек. Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер Бүйрек функциясы төмендеген пациенттерге ацикловирді тағайындау кезінде сақ болу ұсынылады. Пациенттер жеткілікті мөлшерде сұйықтық қабылдауы керек. Желшешек пен белдемелі герпесті емдеу кезінде ацикловирдің ұсынылатын дозалары: • бүйректің ауыр жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 10 мл/мин кем) - 800 мг тәулігіне 2 рет әр 12 сағат сайын; бүйректің орташа бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 10-25 мл/мин) - 800 мг тәулігіне 3 рет әр 8 сағат сайын. Енгізу әдісі мен жолы Ішке қабылдауға арналған.

- ацикловирге немесе валацикловирге немесе қосымша заттардың кез келгеніне жоғары сезімталдық - тұқым қуалайтын лактозаға төзбеушілік немесе тұқым қуалайтын лактаза жеткіліксіздігі, глюкоза/галактоза мальабсорбциясы - 6 жасқа дейінгі балалар

Жиі - бас ауыру, бас айналуы - жүрек айнуы, құсу, диарея, іштің ауыруы - қышыну, бөртпе, оның ішінде фотосезімталдық - қажу, қызба Жиі емес - есекжем, шаштың жылдам диффузды түсуі Сирек - анафилаксия - ентігу - билирубин деңгейінің және бауыр ферменттерінің белсенділігінің қайтымды жоғарылауы - ангионевроздық ісіну - қандағы мочевина мен креатинин концентрациясының жоғарылауы Өте сирек - анемия, лейкопения және тромбоцитопения - қозу, сананың шатасуы, тремор, атаксия, дизартрия, елестеулер, психоздық симптомдар, құрысулар, ұйқышылдық, энцефалопатия, кома - гепатит, сарғаю - жедел бүйрек жеткіліксіздігі, бүйрек проекциясындағы ауырсыну Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса алғанда, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей жүгіну қажет Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары: ацикловир асқазан-ішек жолында жартылай ғана сіңіріледі. 20 г ацикловирден аспайтын бір реттік дозаны қабылдағаннан кейін уытты әсер байқалмады. Ацикловирдің бірнеше күн бойы көп реттік артық дозалануы жүрек айнуы мен құсу сияқты асқазан-ішек жолының тарапынан симптомдардың дамуына, сондай-ақ бас ауыруы және сананың шатасуы сияқты неврологиялық симптомдардың дамуына әкелді. Емі: симптоматикалық. Артық дозалануға күмән туындаған жағдайда, уытты симптомдарды анықтау үшін пациентті бақылау керек. Ацикловир организмнен гемодиализ арқылы шығарылады, сондықтан уыттану симптомдары дамыған кезде гемодиализ қолданылуы мүмкін.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде және егде жастағы пациенттерде қолдану Ацикловир бүйрек клиренсі жолымен шығарылады, сондықтан бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде дозаны төмендету қажет. Егде жастағы пациенттерде бүйрек функциясының төмендеу ықтималдығы жоғары, сондықтан пациенттердің бұл тобында дозаны төмендетуді қарастырған жөн. Егде жастағы пациенттерде де, бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде де неврологиялық жағымсыз әсерлердің даму қаупі тобында және осы әсерлердің белгілердің тұрғысынан мұқият бақылауды қажет етеді. Тіркелген жағдайларда бұл реакциялар емдеуді тоқтатқаннан кейін қайтымды болды. Айқын иммунтапшылығы бар пациенттерде ацикловирмен емдеудің ұзаққа созылған немесе қайталанған курстары ацикловирмен емді жалғастыруға жауап бермеуі мүмкін, ацикловирге сезімталдығы төмен вирус штаммдарының пайда болуына әкелуі мүмкін. Сұйықтықтың жоғалуын толықтыру Ацикловирді жоғары дозада пероральді қабылдайтын пациенттерге сұйықтықтың жеткілікті мөлшерін қабылдау қажет. Бүйрек функциясының бұзылу қаупі басқа нефроуытты препараттармен бір мезгілде қолданғанда артады. Қолда бар деректер ацикловирді қолдану иммунокомпетентті пациенттерде желшешекпен байланысты асқынулардың қаупін азайтады деген қорытынды жасауға мүмкіндік бермейді. Натрий Осы препарат құрамында бір таблеткаға 1 ммольден (23 мг) аз натрий бар, яғни «натрий іс жүзінде жоқ». Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Ацикловирдің жағымсыз әсерлерінің бейінін ескере отырып, көлік құралдарын немесе басқа механизмдерді басқару кезінде абай болу керек.

Жүктілік кезеңінде әйелдерге УЛКАРИЛ® препаратын тағайындау кезінде сақ болу керек. Препаратты қолдану мүмкіндігі ықтимал пайдасы белгісіз қауіптердің ықтималдығынан асып кеткен жағдайда ғана қарастырылуы керек. Ацикловирді тәулігіне 5 рет 200 мг дозада ішке қабылдағаннан кейін ацикловир емшек сүтінде плазмалық концентрациядан 0,6-4,1 құрайтын концентрацияда анықталды. Мұндай концентрацияда емшек еметін балалар ацикловирді тәулігіне 0,3 мг/кг дейін қабылдай алады. Осы фактіні ескере отырып, емізетін әйелдерде УЛКАРИЛ® препаратын қолданғанда сақ болу ұсынылады.

Ацикловир негізінен белсенді өзекшелік секреция арқылы несеппен өзгеріссіз шығарылады. Шығарылу жолы ұқсас кез келген бір мезгілде қолданылатын препараттар ацикловирдің плазмалық концентрациясын арттыруы мүмкін. Циметидин мен пробенецид берілген механизм арқылы ацикловирдің AUC (концентрация – уақыт фармакокинетикалық қисығының астындағы аудан) жоғарылайды және оның бүйрек клиренсін төмендетеді. Ацикловирдің және микофенолат мофетилінің белсенді емес метаболитінің (трансплантологияда қолданылатын иммунодепрессант) AUC-ы қан плазмасында екі препаратты бір мезгілде қолданғанда ұлғаюы байқалды. Алайда ацикловирдің емдік дозаларының кең ауқымына байланысты дозаны түзету қажет емес. Ацикловир мен теофиллинді бір мезгілде қолданғанда теофиллиннің AUC-ы шамамен 50% ұлғаятыны анықталды. Ацикловирмен бір мезгілде қолданғанда теофиллиннің плазмалық концентрациясын өлшеу ұсынылады.

Сақтау мерзімі 5 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды. Сақтау шарттары Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!