Цетримак таблетки 5 мг

Бір таблетканың құрамында белсенді зат – 5 мг левоцетиризин дигидрохлориді, қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза (Р101), натрий кроскармеллоза моногидраты (AC-Di-SolSD711), коллоидты сусыз кремнийдің қостотығы (аэросил 200), лактоза моногидраты, магний стеараты, қабығының құрамы: әмбебап Instacoat (A05G10679) (гипромеллоза 5 cps, полиэтиленгликоль 400, титанның қостотығы (Е171)) Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Ақ немесе сұршыл-ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған, сопақша пішінді, екі беті дөңес, бір жағында «М17» жазуы және екі жағында да ойығы бар таблеткалар

- аллергиялық ринитті (оған қоса тұрақты аллергиялық ринит) және есекжемді симптоматикалық емдеу

Әсер ету механизмі Левоцетиризин - цетиризиннің R-энантиомері, гистаминнің бәсекелес антагонистері тобына жатады, Н1-гистаминді рецепторларды блоктайды. Левоцетиризиннің Н1-рецепторларға жақындығы цетиризинге қарағанда 2 есе жоғары. Фармакодинамикалық әсерлері Гистаминдік H1 рецепторлары бар левоцетиризин (Ki = 3,2 нмоль/л) цетиризинге қарағанда 2 есе жоғары (Ki = 6,3 нмоль/л). Левоцетиризин жартылай шығарылу кезеңі 115 ± 38 минут болатын Н1 рецепторларымен диссоциацияланады. Бір рет қолданғаннан кейін 4 сағаттан кейін левоцетиризин рецепторлардың 90%, ал 24 сағаттан кейін - 57% орнын алады. Дені сау еріктілерде фармакокинетика зерттеулері дозаның жартысын мұрынның терісіне және шырышты қабығына жаққан кезде левоцетиризиннің белсенділігі цетиризинмен бірдей екенін көрсетті. Левоцетиризин тері және өкпе жасушаларында эозинофилдердің эотаксин-индукцияланған трансэндотелиальді миграциясын бәсеңдетеді. Фармакодинамикалық зерттеулер тозаңмен жанасқаннан кейін алғашқы 6 сағатта 5 мг дозада левоцетиризиннің бәсеңдететін үш негізгі әсерін көрсетті: VCAM-1 шығарылуын бәсеңдету, тамырлық өткізгіштіктің өзгеруі және эозинофилдер белсенділігінің төмендеуі. Цетиризиндегі сияқты гистамин-индукцияланған тері реакцияларына қатысты әсері препараттың плазмалық концентрацияларына тәуелді емес. Левоцетиризиннің тиімділігі мен қауіпсіздігі маусымдық аллергиялық риниті, жыл бойы болатын аллергиялық риниті немесе тұрақты аллергиялық риниті бар ересек пациенттердің қатысуымен бірнеше жасырын салыстырмалы плацебо-бақыланатын клиникалық сынақтарда көрсетілген. Кейбір клиникалық зерттеулердің мәліметтері бойынша левоцетиризин аллергиялық риниттің симптомдарын, мұрынның бітелуін қоса жақсартатынын көрсетті. Левоцитиризин аллергиялық реакциялардың дамуының алдын алады және ағымын жеңілдетеді, антиэкссудативті, қышынуға қарсы әсер етеді; антихолинергиялық және серотонинге қарсы әсер етпейді дерлік. Левоцетиризин 5 мг дозада 10 мг дозадағы цетиризин сияқты гистаминге қабыну-экссудативті реакциясын бәсеңдетуге көмектеседі. ЭКГ левоцетиризиннің QT интервалына елеулі әсерін анықтаған жоқ. Созылмалы идиопатиялық есекжем есекжемді зерттеу үшін модель қызметін атқарды. Гистаминнің шығарылуы осындай жағдайларда себеп-салдарлық фактор болып табылатындықтан, созылмалы идиопатиялық есекжемнен басқа левоцетиризин есекжеммен қатар жүретін басқа жағдайларды емдеуге тиімді дәрі болуы мүмкін екендігін күтуге болады. Препараттың әсері бірреттік дозаны қабылдағаннан кейін 50% 12 минуттан кейін және 1 сағаттан кейін – 95% науқастарда басталады және 24 сағат ішінде сақталады.

Дозалау режимі Ересектер мен 12 жастан асқан балалар: ұсынылған тәуліктік доза 5 мг (1 таблетка) құрайды. 6-12 жас аралығындағы балалар: ұсынылған тәуліктік доза 5 мг (1 таблетка) құрайды, оны екі бөліп қабылдау керек (таңертең ½ таблетка және кешке ½ таблетка). Пациенттердің ерекше топтары Балалар Бүйрек жеткіліксіздігі бар балаларға креатинин клиренсі мен дене салмағын ескере отырып, дозаны жеке түзету қажет. Егде жастағы пациенттер Бүйректің қалыпты қызметі жағдайында дозаны төмендету қажет емес. Орташа және ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар егде жастағы пациенттерге дозаны түзету ұсынылады ("Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер" қараңыз). Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер Енгізу кезеңділігін бүйрек функциясына сәйкес жеке белгілеген жөн. Төменде көрсетілген кестеде дозаның қажетті өзгерістері көрсетілген. Осы кестені пайдалану үшін пациентте креатинин клиренсін мл/мин (CLcr) бағалаған жөн. Қан сарысуының креатинин деңгейін (мг/дл) анықтағаннан кейін CLcr (мл/мин) мәнін келесі формуламен бағалауға болады: Ерлер үшін: [140 – жасы (жылдар)] салмағы (кг) Clcr = ————————————--------——— 72 сарысу креатинині (мг/дл) Әйелдер үшін: алынған мән 0,85 Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде дозаны түзету: Топ — Креатинин клиренсі (мл/мин) — Дозасы және қабылдау жиілігі Бүйрек функциясы қалыпты — ≥ 90 — Күніне бір рет 5 мг Бүйрек функциясының жеңіл бұзылуы — 60 - <90 — Күніне бір рет 5 мг Бүйрек функциясының орташа бұзылуы — 30 - <60 — 2 күнде бір рет 5 мг Бүйрек функциясының ауыр бұзылуы — 15 - <30 — 3 күнде бір рет 5 мг Бүйрек ауруының соңғы сатысы – диализдегі пациенттер — <15 Диализді қажет ететін пациенттер — Қолдануға болмайды Бауыр функциясы бұзылған пациенттер Дозалау режимін түзету қажет емес Бауыр мен бүйрек функциясының біріккен бұзылулары бар пациенттерге дозаны түзету ұсынылады ("Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер" қараңыз). Енгізу әдісі және жолы Препаратты шайнамай, аздаған мөлшердегі сумен ішіп, ас қабылдауға байланыссыз ішке қабылдайды. Тәуліктік дозаны бір қабылдаумен ішке қабылдау ұсынылады. Қолдану ұзақтығы Мерзімді аллергиялық ринитті емдеу ұзақтығы (симптомдардың ұзақтығы аптасына 4 күннен аз немесе жылына 4 аптадан аз) аурудың түріне, ұзақтығына, симптомдарының барысына және аурудың анамнезіне байланысты. Емдеуді симптомдар жойылғаннан кейін ғана тоқтатуға болады және симптомдар қайта пайда болған кезде қайта бастауға болады. Персистирленетін аллергиялық ринитті емдеу үшін (симптомдардың ұзақтығы аптасына 4 күннен немесе жылына 4 аптадан асады) пациентке аллергенмен экспозиция кезеңінде ұзақ емдеу ұсынылуы мүмкін. Левоцетиризинді емдеу кезеңінде кем дегенде 6 ай бойы қолданудың клиникалық тәжірибесі бар. Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкеріне кеңес алу үшін жүгіну жөніндегі ұсынымдар Дәрілік препаратты қолдану бойынша сұрақтар туындаған кезде медициналық қызметкерден кеңес алу қажет.

• белсенді затқа, цетиризинге, гидроксизинге немесе пиперазин туындыларына немесе препараттың кез келген компоненттеріне аса жоғары сезімталдық - диализді қажет ететін бүйрек жеткіліксіздігінің соңғы сатысы бар пациенттер (креатинин клиренсі 15 мл/мин кем) - 6 жасқа дейінгі балалар - лактация кезеңі - галактозаны сирек тұқым қуалайтын жақпаушылығында, Lapp лактазаның тұқым қуалайтын тапшылығы, және/немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясында.

6-12 жас аралығындағы балаларда: Жиі: ұйқышылдық Жиі емес: бас ауруы 12 жастан асқан жасөспірімдер мен ересектерде Жиі : бас ауыруы, ұйқышылдық, ауыздың құрғауы, шаршау Жиі емес: іштің ауруы, астения Белгісіз: • жоғары сезімталдық реакциялары, соның ішінде анафилаксия • дене салмағының жоғарылауы, тәбеттің жоғарылауы • агрессия, толқу, мазасыздық, галлюцинация, депрессия, ұйқысыздық, суицидтік ойлар, түнгі қорқыныштар • құрысулар, парестезиялар, бас айналу, тремор, естен тану, дисгеузия • мойын венасының тромбозы • жүрек соғуы, тахикардия, стенокардия • қабыну, көру қабілетінің бұзылуы, бұлыңғыр көру, окулогириялық криз • ентігу • жүрек айну, құсу, диарея • дизурия, несептің кідіруі • гепатит, бауыр функциясының өзгеруі • Ангионевротикалық ісіну, дәрілік бөртпе, экзантема, гипотрихоз, терінің қышуы, бөртпе, есекжем, фотосенсибилизация/уыттылық • миалгия, артралгия • ісіну Левоцетиризин қабылдауды тоқтатқаннан кейін қышу туындауы мүмкін. Кез келген, оның ішінде нұсқаулықта көрсетілмеген жағымсыз әсерлер пайда болғанда дәрігерге қаралу қажет. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек: Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары: ересектерде ұйқышылдық, балаларда ұйқышылдықпен ауысатын алдымен қозу және мазасыздық болуы мүмкін. Емі: Левоцетиризиннің арнайы антидоты жоқ. Симптоматикалық және демеуші ем ұсынылған. Препаратты ішке қабылдағаннан кейін қысқа уақыттан кейін асқазанды шаюға болады. Левоцетиризин гемодиализ арқылы тиімді шығарылмайды.

Несеп іркілісі факторларына бейім пациенттерге аса сақтықпен қабылдау керек (мысалы, жұлын хордасының зақымдануы, қуық асты безінің гиперплазиясы), өйткені левоцетиризин несеп іркілуінің даму қаупін ұлғайтуы мүмкін. Цетримакты қолдану кезінде алкогольді қабылдаудан аулақ болған жөн. Эпилепсиясы бар пациенттерде және құрысу қаупі бар пациенттерде сақтық таныту керек, өйткені левоцетиризин құрысулардың өршуін туындатуы мүмкін. Антигистаминдік дәрілер аллергиялық тері сынамаларына жауапты бәсеңдетеді, сынамалар жүргізу үшін ұзақтығы кемінде 3 күн шаю кезеңі талап етіледі. Тіпті мұндай симптом емнің басында байқалмаса да, левоцетиризин қабылдауды тоқтатқанда қышыну байқалуы мүмкін. Симптомдар өздігінен жоғалуы мүмкін. Кейбір жағдайларда симптомдар қарқынды болуы мүмкін, емді жаңарту қажет болуы мүмкін, одан кейін симптомдар жоғалады. Арнайы ескертулер Педиатрияда қолдану Бүйрек жеткіліксіздігі бар балаларға креатинин клиренсі мен дене салмағын ескере отырып, дозаны жеке түзету қажет. Бүйрек функциясы бұзылған балаларда препаратты қолдануға қатысты деректер жоқ. Созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі бар және орташа және ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар егде жастағы пациенттер Дозалау режимін түзету қажет (Қолдану жөніндегі ұсыныстарды қараңыз).

Жүктілік және лактация кезеңінде препаратты сақтықпен қолдану керек. Левоцетиризин емшек сүтімен бөлінетіндіктен, оны емізу кезінде қабылдауға болмайды. Дәрілік заттың көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Цетримак артық ұйқышылдықты, шаршауды тудыруы мүмкін, бұл көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал етеді.

Цетримактың басқа препараттармен (соның ішінде СҮР3А4 индукторларымен) өзара әрекеттесу зерттеулері жүргізілген жоқ. Антипиринмен, жалған эфедринмен, циметидинмен, кетоконазолмен, эритромицинмен, азитромицинмен, глипизидпен және диазепаммен клиникалық маңызы бар жағымсыз өзара әрекеттесуі жоқ. Цетиризин клиренсінің төмендеуі (16%) теофиллинді бірнеше рет енгізу (400 мг тәулігіне бір рет) кезінде байқалған; бұл ретте теофиллиннің фармакокинетикасы цетиризинді бір мезгілде енгізген кезде өзгермеген. Ритонавирдің (600 мг тәулігіне екі рет) және цетиризиннің (10 мг тәулігіне) қайта дозаларымен зерттеулерде плазмадағы цетиризиннің концентрациясы шамамен 40% артқан, ал ритонавирдің фармакокинетикалық параметрлері (цетиризинмен бір мезгілде қолданған кезде) біршама өзгерген (-11%). Левоцетиризиннің сіңірілу деңгейі тамақ болса төмендемейді, дегенмен сіңірілу жылдамдығы төмендейді. Сезімтал пациенттерде цетиризинді немесе левоцетиризинді және алкогольді немесе ОЖЖ бәсеңдететін басқа дәрілермен бір уақытта қолдану орталық жүйке жүйесіне әсер етуі мүмкін (назар аудару деңгейінің төмендеуі және өзін нашар сезіну).

Сақтау мерзімі 2 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды. Сақтау шарттары Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!