Трайкор® таблетки 145 мг

Бір таблетканың құрамында белсенді зат – 145 мг микрондалған фенофибрат, қосымша заттар: гипромеллоза, натрий докузаты, сахароза, натрий лаурилсульфаты, лактоза моногидраты, силонизделген микрокристалды целлюлоза, кросповидон, магний стеараты. қабықтың құрамы: Опадрай ОY-В-289202 (поливинилді спирт, титанның қостотығы Е171, тальк, соя бұршақтарының лецитині, ксантан шайыры). Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Сопақша пішінді, бір жағында «145» өрнектелген және басқа жағында компания логотипі бар, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Трайкор® диетада және емнің басқа да дәрі-дәрмектік емес әдістеріне қосымша (мысалы, дене белсенділігі, салмақ азаюы) төмендегі жай-күйлерде көрсетілген: - холестерин деңгейі төмен тығыздығы жоғары липопротеиндермен немесе онсыз ауыр гипертриглицеридемия емінде - статинді қолдануға болмайтын немесе оны көтере алмайтын болғанда аралас гиперлипидемияда - триглицеридтер мен тығыздығы жоғары липопротеиндер холестерин деңгейін түзетудің тиімділігі жеткіліксіз болғанда жүрек-қан тамырлар ауруы қаупі жоғары пациенттерде аралас гиперлипидемияда статинге қосымша

Фенофибрат фиброй қышқылы туындысы болып табылады, олардың адамдардағы липид модификациялау әсері пероксис пролифераторымен белсендірілетін (PPARα) альфа типті рецепторлар белсенуі арқылы болады. Фенофибрат липолизді PPAR-α белсендіру арқылы және плазмадан құрамында триглицеридтер жоғары атерогенді бөлшектердің шығарылуын липопротеинлипазаны белсендіру және апопротеин C-III синтезін азайту жолымен күшейтеді. PPAR-α белсендіру сондай-ақ А I және A II апопротеиндер синтезі ұлғаюын туындатады. Фенофибраттың липопротеиндерге жоғарыда сипатталған әсері құрамында апопротеин В бар ТТЛП және ТӨТЛП фракцияларының құрамы азаюына алып келеді, және құрамында апопротеин А-I және A-II бар ТЖЛП фракцияларының құрамы ұлғаюына алып келеді. Бұдан басқа ТӨТЛП катаболизмі және синтезі модуляциясы арқылы фенофибрат ТТЛП клиренсін жоғарылатады және ТТЛП майда және тығыз бөлшектерінің құрамын төмендетеді, олардың деңгейі липопротеиндердің атерогенді фенотипі бар пациенттерде жоғарылайды, жүректің ишемиялық ауруы дамуының қаупі бар пациенттерде жиі бұзылады. Клиникалық зерттеулер барысында фенофибрат қолдану жалпы холестерин деңгейін 20-25% төмендететіні және ТЖЛП деңгейінің 10-30% жоғарылауында триглицеридтерді 40-55% төмендететіні белгіленді. Холестериннің ТТЛП деңгейі 20-35% төмендейтін гиперхолестеринемиясы бар пациенттерде холестерин деңгейіне жалпы әсері арақатынасының төмендеуіне алып келді: жалпы холестерин/холестерин ТЖЛП, холестерин ТТЛП /холестерин ТЖЛП немесе ТЖЛП емес холестерин деңгейін төмендеуіне, немесе атерогендік қауіптің маркері болып табылатын апо В/апо АI. Фибраттармен емнің жүректің ишемиялық ауруларына байланысты жағдайлар жиілігін төмендету мүмкіндігіне дәлел бар, бірақ олар жүрек-қан тамырлары ауруларын біріншілік немесе екіншілік профилактикада жалпы өлімнің төмендегенін көрсетпеген. Рандомизацияланған, плацебо-бақыланатын ACCORD-Lipid (Action to Control Cardiovascular Risk in Diabetes-Lipid) зерттеуіне симвастатинге қосымша фенофибратпен ем алған 2-типті қант диабеті бар 5518 пациент қатысты. Симвастатинмен біріктіріп, фенофибратпен ем симвастатинмен монотерапиямен салыстырғанда, бастапқы біріктірілген соңғы нүктеге - миокардтың фатальді емес инфарктіне, фатальді емес инсульт және жүрек-қантамыр патологиясы себебінен өлім (қауіптердің арақатынасы [ҚА] 0,92, 95% СА 0,79-1,08, р = 0,32; абсолюттік қауіптің төмендеуі: 0,74%) ықпалында елеулі айырмашылықтарды көрсеткен жоқ. ТЖЛП ХС бастапқы деңгейімен (≤ 34 мг/дл немесе 0,88 ммоль/л, төменгі тертиль) және ТГ деңгейімен (≥ 204 мг/дл немесе 2,3 ммоль/л, жоғарғы тертиль) сипатталатын дислипидемиясы бар пациенттердің алдын ала анықталған кіші тобында симвастатинмен монотерапиямен салыстырғанда фенофибрат және симвастатинмен біріктірілген бастапқы соңғы нүкте қатерінің 31% салыстырмалы төмендеуін көрсетті ([ҚА] 0,69, 95% СА 0,49-0,97, р = 0,03; қауіптің абсолютті төмендеуі: 4,95%). Басқа алдын ала анықталған кіші топтың талдауы емнің әсері мен пациенттердің жынысы (р = 0,01) арасындағы статистикалық маңызды өзара байланысты анықтады, ол ерлер үшін біріктірілген емнің ықтимал пайдасын көрсетеді (р=0,037), бірақ симвастатинмен (р=0,069) монотерапиямен салыстырғанда, әйелдер үшін бастапқы соңғы нүктенің ықтимал неғұрлым жоғары қаупі. Бұл әсер дислипидемиясы бар пациенттердің жоғарыда көрсетілген кіші тобында байқалған жоқ, сондай-ақ симвастатинмен фенофибрат алған дислипидемиясы бар әйелдерде пайда болуының нақты дәлелдері алынған жоқ және пациенттердің осы кіші тобында зиянды әсер ету мүмкіндігін жоққа шығаруға болмайды. DAIS (Diabetes Atherosclerosis Intervention Study) зерттеулерінің нәтижелері 2-типті қант диабеті және гиперлипопротеинемиясы бар пациенттерде фенофибрат фокальды коронарлық атеросклероздың үдеуін (ангиография нәтижелеріне сәйкес) едәуір төмендетеді деп көрсетті. 2-типті қант диабеті және гиперлипопротеинемиясы бар 418 пациент қатысқан (орташа жалпы холестерин 5,57 ммоль/л, триглицеридтер 2,54 ммоль/л, ХС ТГЛП 3,37 ммоль/л, ХС ТЖЛП 1,03 ммоль/л). Орташа ұзақтығы 38 ай болатын фенофибратпен емдеу коронарлық артерияның ошақтық зақымдануының едәуір төмендеуін (40% - ға) қамтамасыз етті, олар сандық коронарлық ангиография көмегімен бағаланды. Фенофибратпен емдеу уақытында холестериннің (сіңірлік және туберозды ксантомалар) тамырдан тыс жиналуы елеулі азаюы және тіпті толық жойылуы мүмкін. Фенофибратпен ем алған, фибриноген деңгейі жоғары пациенттерде, липопротеиннің (а) деңгейі жоғары пациенттердегі сияқты, бұл көрсеткіштің елеулі төмендеуі анықталған. Фенофибратпен емдеуде С-реактивті ақуызы сияқты қабынудың басқа да маркерлерінің концентрациясының төмендеуі бақыланды. Дислипидемиямен және гиперурикемиямен пациенттер үшін қосымша басымдығының мәні фенофибраттың несеп қышқылы деңгейін шамамен 25% төмендеуге алып келетін урикозуриялық әсерінде болып табылады. Клиникалық зерттеулерде фенофибраттың АДФ, арахидон қышқылы және эпинефриннен туындаған тромбоциттер агрегациясын төмендетуін көрсететін тромбоциттерге фенофибраттың агрегаттық әсерін анықтады. Фенофибраттың 2-типті қант диабеті бар пациенттерде микротамырлы асқынулардың үдеуіне әсері халықаралық рандомизацияланған плацебо-бақыланатын зерттеулерде дәлелденді. ACCORD ("ACCORD-еуе" тармағы) зерттеуінде 2 типті қант диабеті бар 1593 пациенттен тұратын қосалқы топта халықаралық шкала ETDRS (The Early Treatment Diabetic Retinopathy Study Severity Scale) бойынша 3 және одан да көп тармақтарға диабеттік ретинопатияның дамуы симвастатин мен плацебо алған пациенттермен (БШ 0,60; 95% СА 0,42-0,87; р=0,006) салыстырғанда симвастатин мен фенофибрат қамтылған біріктірілген гиполипидемиялық ем қабылдаған пациенттердің 6,5%-ы анықталды. Фенофибратпен ем сондай-ақ FIELD зерттеуінде диабеттік ретинопатияны (5,2%, Р=0,0003 салыстырғанда 3,6%) лазерлік емдеу қажеттілігінің азаюына әкелді.

Дозалау режимі Емнің тиімділігін қан сарысуындағы липидтер деңгейін анықтау жолымен бақылау керек. Егер емнің бірнеше айынан кейін (мысалы 3 ай) адекватты тиімділігіне қол жетпесе қосымша немесе басқа ем тәсілдерін тағайындау мүмкіндігін қарастыру керек. Ересектер Ұсынылатын дозасы - Трайкор® препаратының бір таблеткасы тәулігіне бір рет. Фенофибратты 200 мг бір капсуладан (немесе 160 мг бір таблеткасын) қабылдайтын пациенттер дозаны қосымша түзетусіз 145 мг Трайкор® препаратын тәулігіне 1 рет бір таблеткадан қабылдауға өте алады. Егде жастағы пациенттер Бүйрек жеткіліксіздігі жоқ егде жастағы пациенттерге ересектерге арналған әдеттегі доза ұсынылады. Бүйрек функциясының бұзылуы Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде доза төмендету талап етіледі. Ауырлығы жеңіл/орташа дәрежедегі бүйректің созылмалы ауруында (креатинин клиренсі 30-60 мл/мин) және препарат төмен дозада болғанда емді препараттың стандартты 100 мг бір капсуласын немесе 67 мг микрондалған препаратты тәулігіне бір рет қабылдаудан бастау керек. Препараттың төмен дозасы болмаған жағдайда Трайкор® препаратын қабылдау ұсынылмайды. Ауыр созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде (креатинин клиренсі <30 мл/мин) фенофибрат қабылдау қарсы көрсетілген. Бауыр функциясының бұзылуы Бауыр функциясы бұзылуы бар пациенттерге деректер болмауына байланысты Трайкор® препаратын қабылдау ұсынылмайды. Балалар Балаларда және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерде Трайкор® препаратты қабылдаудың қауіпсіздігі және тиімділігі анықталмаған. Сондықтан балаларға және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге Трайкор® 145 мг қабылдау ұсынылмайды. Енгізу әдісі және жолы Трайкор® препаратын күннің кез келген уақытында ас ішуге байланыссыз қабылдайды. Таблетканы тұтас, шайнамай, стақан сумен іше отырып жұту керек.

- әсер ететін затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық - бауыр жеткіліксіздігі (биллиарлы циррозын және шығу тегі белгісіз бауыр функциясының персистенцияланған бұзылуын қоса) - ауыр созылмалы бүйрек ауруы - өт қалтасының анықталған ауруы - ауыр гипертриглицеридемия салдарынан болатын жедел панкреатитті қоспағанда, созылмалы немесе жедел панкреатит - туа біткен галактоземия, лактаза жеткіліксіздігі, глюкоза және галактоза сіңуі бұзылуы (препарат құрамында лактоза бар) - туа біткен фруктоземия, сахараза-изомальтаза жеткіліксіздігі (препарат құрамында сахароза бар) - фибраттармен немесе кетопрофенмен емдеуде анықталған фотоаллергия немесе фотоуыттылықтың реакциялары - балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге - жүктілік және лактация кезеңі (емшекпен емізу) Бұдан басқа, жержаңғаққа, жержаңғақ майына, соя лецитиніне немесе сол тектес өнімдерге аса жоғары сезімталдық реакциялар туындау қаупіне байланысты пациенттерге Трайкор® препаратын қабылдауға болмайды.

Трайкор® препаратымен емдеу уақытында жиірек хабарланған жағымсыз реакциялар – бұл ас қорыту бұзылыстары, асқазан немесе ішектің тарапынан бұзылулар. Өте жиі - қандағы гомоцистеин деңгейінің жоғарылауы Жиі - асқазан-ішек бұзылыстарының белгілері және симптомдары: іштің ауыруы, жүрек айнуы, құсу, диарея, метеоризм - трансаминазалар деңгейінің жоғарылауы Жиі емес - бас ауыруы - тромбоэмболия (терең веналар тромбозы, өкпе артериясы тромбоэмболиясы) - панкреатит - холелитиаз - аса жоғары сезімталдықтың терідегі реакциялары (мысалы, бөртпе, қышыну, есекжем) - бұлшықет бұзылыстары (мысалы, миалгия, миозит, бұлшықет түйілуі және әлсіздігі) - сексуальді дисфункция - қандағы креатинин деңгейінің жоғарылауы Сирек - гемоглобин деңгейінің төмендеуі, лейкоциттер мөлшерінің төмендеуі - аса жоғары сезімталдық (анафилактикалық реакцияны қоса) - гепатит - алопеция, фотосезімталдық реакциялары - қандағы мочевина деңгейінің жоғарылауы Жиілігі белгісіз - өкпенің интерстициальді ауруы - рабдомиолиз - сарғаю, холелитиаздың асқынуы (мысалы, холецистит, холангит, өт шаншуы) - ауыр тері реакциялары (мысалы, мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз) - қажығыштық Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаса медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласыңыз Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Трайкор® препаратының артық дозалануының жеке-дара жағдайлары туралы хабарламалар бар. Көп жағдайларда артық дозалануының қандай да бір симптомдары туралы хабарланбаған. Емі: Спецификалық антидоты белгісіз. Артық дозалануға күдік болғанда симптоматикалық ем жүргізу және қажетті демеуші ем жүргізу керек. Фенофибрат гемодиализ көмегімен шығарылмайды.

Гиперлипидемияның салдарлық себептері Трайкор® препаратымен емді бастар алдында, мысалы, 2 типті бақыланбайтын қант диабеті, гипотиреоз, нефроздық синдром, диспротеинемия, бауырдың обструктивті аурулары, дәрі-дәрмекпен емдеу салдарлары, алкоголизм сияқты аурулардағы салдарлы гиперхолестеринемия себептерін жою үшін тиісті ем жүргізу керек. Эстрогендер немесе құрамында эстрогендер бар контрацептивтер қолданатын гиперлипидемиямен пациенттерде гиперлипидемиясының негізі біріншілік немесе екіншілік екендігін анықтау қажет. Бауыр функциясы Бірінші 12 ай емдеу бойына трансаминазалар деңгейін 3 ай сайын және содан соң мезгіл-мезгіл бақылау ұсынылады. Трансаминазалар деңгейі жоғарылаған пациенттерге ерекше назар аудару керек, егер АЛТ және ACT деңгейі қалыптың жоғарғы шегіне қарағанда 3 еседен астам жоғарыласа ем қабылдау тоқтатылуы тиіс. Егер симптомдары гепатит туындауын білдірсе (мысалы, сарғаю, қышыну) және егер диагноз зертханалық талдаулармен расталса фенофибратпен ем тоқтатылуы тиіс. Ұйқы безі Фенофибрат қабылдайтын пациенттерде панкреатит дамуының жағдайлары сипатталған. Бұл ауыр гипертриглицеридемиясы бар пациенттерде ем тиімділігінің жеткіліксіздігін растайтын, препараттың тікелей әсері немесе өт жолдарында тас болуына немесе жалпы өт ағынының тарылуынан сладж түзілуіне байланысты салдарлы құбылыстар болуы мүмкін. Бұлшықеттер Фибраттарды және басқа да гиполипидемиялық дәрілерді қабылдағанда бүйрек жеткіліксіздігі бар немесе онсыз рабдомиолиздің сирек жағдайларын қоса, бұлшықеттерге уытты әсерінің жағдайлары сипатталған. Бұл бұзылудың туындау жиілігі гипоальбуминемия жағдайында және бұрыннан бар бүйрек жеткіліксіздігінде ұлғаяды. Жасы 70 жастан асқандарды, жеке немесе отбасылық анамнезінде тұқым қуалайтын бұлшықет аурулары, бүйрек функциясы бұзылуы, гипотиреоз болуын және алкогольді шамадан тыс пайдалануды қоса, миопатия және/немесе рабдомиолиз дамуына бейімділік факторлары бар пациенттерде рабдомиолиз даму қаупі жоғары болуы мүмкін. Бұндай пациенттерде фенофибратпен емнің артықшылығы мен қаупін мұқият таразылау керек. Диффуздық миалгиясы, миозиті, бұлшықет түйілулері және әлсіздігі және/немесе КФК деңгейінің елеулі жоғарылауы (деңгейі қалыптан 5 есе астам) бар пациенттерде бұлшықеттерге уытты әсерін болжауға болады. Бұндай жағдайларда фенофибратпен емді тоқтату керек. Бұлшықеттерге уытты әсерінің қаупі препаратты басқа фибратпен немесе ГМГ-КоА редуктаза тежегіштерімен бірге қолданғанда, әсіресе бұрыннан бұлшықет аурулары бар болған жағдайда, артуы мүмкін. Сондықтан фенофибратты ГМГ-КоА редуктаза тежегіштерімен немесе басқа фибратпен бір мезгілде тек анамнезінде ауыр аралас дислипидемиясы және бұлшықет аурулары жоқ жүрек-тамырлық қаупі жоғары пациенттерге бұлшықеттерге болжамды уытты әсерін мұқият мониторингтеу жағдайында ғана бір мезгілде тағайындауға болады. Бүйрек функциясы Қандағы креатинин деңгейі қалыпты мәндердің диапазонының жоғарғы шегіне қатысты 50%-дан астамға жоғарылаған жағдайда ем тоқтатылуы тиіс. Ем басталғаннан кейін алғашқы 3 ай ішінде және одан әрі қарай мезгіл-мезгіл креатинин деңгейін анықтау ұсынылады. Арнайы ескертулер Қосымша заттар Трайкор® препаратының құрамында лактоза бар, сондықтан сирек туа біткен галактоза жағымсыздығы, Лапп лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы патологиясы бар пациенттерге бұл препаратты қолдануға болмайды. Трайкор® препаратының құрамында сахароза бар, сондықтан сирек туа біткен фруктоза жағымсыздығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы немесе сахараза-изомальтаза жеткіліксіздігі патологиясы бар пациенттерге бұл препаратты қолдануға болмайды. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Трайкор® көлік құралдарын және механизмдерді басқару қабілетіне еш әсер етпейді немесе елеусіз ғана әсер етеді.

Нұсқаулықта көрсетілмеген.

Пероральді антикоагулянттар Фенофибрат пероральді антикоагулянттар әсерін күшейтеді және қан кету қаупін жоғарылатуы мүмкін. Циклоспорин Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде бүйрек функциясын мұқият бақылау және зертханалық параметрлер күрделі өзгерген жағдайда фенофибратпен емдеуді тоқтату қажет. ГМГ-Ко-А редуктаза тежегіштері және басқа да фибраттар Фенофибратты ГМГ-КоА-редуктаза тежегіштерімен немесе басқа да фибраттармен бір уақытта қабылдағанда бұлшықеттің күрделі уыттылық қаупі жоғарылайды. Бұндай біріктірілімді сақтықпен қолдану керек және пациенттер бұлшықет уыттануының белгілері білінуін мұқият бақылауды қажет етеді. Глитазондар Егер осы компоненттердің бірі басқасына қосылған болса және ТЖЛП холестеринінің деңгейін бақылау және ТЖЛП холестеринінің деңгейі тым төмен болса, емдеуді тоқтату ұсынылады. P450 цитохромы ферменті Бір мезгілде Трайкор® және CYP2C19, CYP2A6 және әсіресе CYP2C9 қатысуымен метаболизденетін, емдік индексі тар дәрілік препараттарды қабылдайтын пациенттер мұқият бақылауда болулары тиіс, және әрі қажет болғанда бұл дәрілік препараттардың дозасын түзету жүргізу керек.

Сақтау мерзімі 3 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары Түпнұсқалық қаптамасында, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!