Транексам қышқылы раствор 50 мг/мл

1 мл препараттың құрамында белсенді зат – 50.0 мг транексам қышқылы (100% затқа шаққанда) қосымша заттар: 1 М хлорлы сутек қышқылы, инъекцияға арналған су Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Мөлдір немесе мөлдір дерлік, түссіз немесе ақшыл-қоңырқай реңді ерітінді.

Транексам қышқылы ересектерде және балаларда 1 жастан бастап жалпы немесе жергілікті фибринолиз салдарынан қан кетулерге профилактика жүргізу және емдеу үшін қолданылады. Қолдану аясына мыналар кіреді: • жалпы немесе жергілікті фибринолизден туындаған қан кетулер, мысалы: • меноррагияда, метроррагияда • асқазан-ішектен қан кетуде • несеп шығару жолдарының ауруларындағы, қуықасты безіне және несеп шығару жолдарына хирургиялық араласымнан кейінгі қан кетулерде; • құлақ, мұрын қуысына, ауызға және жұтқыншаққа операциялық араласымдарда (аденоидэктомия, тонзиллэктомия, тіс экстракциясында) қан кетуде; • торакальді, абдоминальді және өзге ауқымды операциялық араласымдардағы (соның ішінде кардиохирургиялық операциялардағы және тамырлардағы операциялардағы) қан кетулерде; • акушерлік-гинекологиялық қан кетулерде (соның ішінде гинекологиялық операциялық араласымдарда); • фибринолиздік емді қолданудан туындаған қан кетулерде

Әсер ету механизмі Транексам қышқылы плазминнің фибринолиздік қасиеттерін тежеу жолымен гемостаздық әсер береді. Транексам қышқылын және плазминогенді қамтитын кешен түзеді; мұндайда транексам қышқылы плазминогенмен, ол плазминге трансформациялаған кезде, байланыста болады. «Транексам қышқылы-плазмин» кешенінің фибринге қатысты белсенділігі бос бір плазминнің белсенділігінен төмен болады. Іn vitro зерттеулер транексам қышқылының жоғары дозалары комплементтің белсенділігін төмендететіндігін көрсетті. Балалар мен жасөспірімдер 1 жастан бастап балаларда Әдебиеттердегі шолулардан балалық жастағы жүрек операцияларының тиімділігіне 12 зерттеу жүргізілді, жалпы саны 1073 бала, оның ішінде 631 бала транексам қышқылын қабылдағаны белгілі. Зерттеулердің көпшілігі плацебомен салыстырғанда бақыланатын сынақтар болды. Зерттелетін популяция жасына, операция түріне және дозалау режиміне байланысты біртекті болмады. Транексам қышқылын қолдануда жүргізілген зерттеу нәтижелері қан кету қаупі жоғары болған кезде, әсіресе цианозы бар пациенттерде немесе қайта операция жүргізілген пациенттерде жасанды қан айналымы жағдайында педиатриялық кардиохирургиялық араласулар кезінде қан жоғалтудың азайғанын және қан өнімдеріне қажеттіліктің төмендегенін көрсетеді. Ең қолайлы дозалау режимі келесі түрде болды: • бірінші болюс 10 мг/кг анестезия енгізуден кейін және теріні тілудің алдында • жасанды қанайналым емшарасына бейімделген дозада жүрек-өкпе аппаратына құюға 10мг/кг/сағ үздіксіз инфузия немесе инъекция, ол пациенттің салмағы 10мг/кг дозасына сәйкес немесе жасанды қанайналым аппаратын толтыру көлеміне сәйкес реттеледі, бұл арада 10мг/кг соңғы инъекция жүрек-өкпе айналымы емшарасының соңында енгізіледі Пациенттердің өте аз санындағы шектеулі деректер үздіксіз инфузияның артықшылығын айғақтайды, өйткені ол хирургиялық араласудың барлық кезеңінде плазмадағы емдік концентрацияны ұстап тұрады. Балаларда доза-жауап немесе фармакокинетика арақатынасы бойынша ешбір арнаулы зерттеулер жүргізілген жоқ.

Дозалану режимі Ересектер Жергілікті фибринолиз кезіндегі стандартты дозалау: 0,5 г-ден (5 мл-лік 2 ампула) 1 г-ге дейін (5 мл-лік 4 ампула) транексам қышқылы тәулігіне 2-3 рет вена ішіне баяу енгізіледі (енгізу жылдамдығы 1 мл/мин). Жайылған фибринолиз кезіндегі стандартты дозалау транексам қышқылын баяу вена ішіне 1 г-ден (5 мл-лік 4 ампула; дене салмағына шаққанда 15 мг/кг баламалы доза) әрбір 6-8 сағат сайын; енгізу жылдамдығы 1 мл/мин. Пациенттердің ерекше топтары Бүйрек жеткіліксіздігі Бүйрек жеткіліксіздігі кезіндегі жинақталу қаупіне байланысты бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге транексам қышқылын қолдануға болмайды. Бүйректің жеңіл және орташа дәрежедегі жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін дозаны қан сарысуындағы креатинин деңгейіне сәйкес азайту керек: Қан сарысуындағы креатинин — венаішілік доза, мг / кг — енгізу жиілігі мкмоль / л — мг / дл 120-249 — 1,35-2,82 — 10 — Әрбір 12 сағат сайын 250-500 — 2,82-5,65 — 10 — Әрбір 24 сағат сайын > 500 — > 5,65 — 5 — Әрбір 24 сағат сайын Бауыр жеткіліксіздігі. Бауыр функциясының бұзылулары бар пациенттер үшін дозаны түзету қажет емес. Егде жастағы пациенттер Бүйрек жеткіліксіздігі жоқ болғанда дозаны түзетудің қажеті болмайды. Балалар 1 жастан асқан балаларда барлық көрсетілімдер бойынша доза тәулігіне 20 мг/кг құрайды. Алайда препаратты балаларға қолданудың тиімділігі, дозалау режимі және қауіпсіздігі туралы деректер шектеулі. Кардиохирургиялық араласымдарға ұшыраған балаларда транексам қышқылын қолданудың тиімділігі, дозалау режимі және қауіпсіздігі толық шамада анықталған жоқ. Қазіргі уақытта қолда сипатталған шектеулі деректер ғана бар. Енгізу әдісі және жолы Енгізу жылдамдығын минутына 1 мл-ден асырмай вена ішіне (тамшылатып, баяу сорғалатып) енгізеді. Вена ішіне жылдам енгізуден аулақ болу керек! ТРАНЕКСАМ ҚЫШҚЫЛЫН ТЕК ВЕНА ІШІНЕ ЕНГІЗУ КЕРЕК және интратекальді немесе эпидуральді енгізуге болмайды. ТРАНЕКСАМ ҚЫШҚЫЛЫН ЕНГІЗУ ТӘСІЛІНІҢ ДҰРЫС БОЛМАУЫНАН ФАТАЛЬДІ МЕДИЦИНАЛЫҚ ҚАТЕЛІКТІҢ ҚАУПІН АЗАЙТУ ҮШІН ІШІНДЕ ТРАНЕКСАМ ҚЫШҚЫЛЫ БАР ШПРИЦТІ ТАҢБАЛАУ ҚАТАҢ ҰСЫНЫЛАДЫ. Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын өткізіп алу кезіндегі қажетті шаралар Қабылданбай қалған дозаның орнын толтыру үшін екі есе дозаны қабылдамаңыз. Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкерінен кеңес алуға жүгіну бойынша ұсынымдар Дәрілік препаратты қолданар алдында дәрігерге кеңес алу үшін жүгініңіз.

• әсер етуші затына немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық • веналық немесе артериялық жедел тромбоз • жедел лақылдап қан кетулерде фибринолиздік жүйенің шамадан тыс белсенділенуін қоспағанда, коагулопатиядан кейінгі әлсіреу салдарынан болған фибринолиздік жағдайлар • бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі (жинақталудың даму қаупі) • анамнезде құрысулардың болуы • интратекальді, эпидуральді, қарынша ішіне және ми ішіне (ми ісігінің және құрысулардың даму қаупі) енгізу

Жиі • жүрек айнуы • құсу • диарея Жиі емес • аллергиялық дерматит Белгісіз (қолда бар деректер негізінде баға беру мүмкін емес) • анафилаксияны қоса, аса жоғары сезімталдық реакциялары • құрысулар, әсіресе дұрыс қолданбаған жағдайда • көрудің бұзылулары, оның ішінде түсті айырудың бұзылулары • естен танумен немесе онсыз артериялық гипотензия (әсіресе вена ішіне тез енгізуден кейін) • веналық немесе артериялық жедел тромбоз (әртүрлі орындарда туындауы мүмкін) Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары Симптомдары бас айналуды, бас ауыруды, артериялық гипотензияны және құрысуларды қамтуы мүмкін. Дозаны арттыру шамасына қарай құрысулар жиілігінің артуының үдерісі бар. Емі Препарат қабылдауды тоқтату, симптоматикалық және демеуші ем.

Препаратты қатаң түрде көрсетілімдері бойынша және көрсетілген енгізу тәсіліне сәйкес қолдану керек: • транексам қышқылымен вена ішіне инъекцияны өте баяу жасау қажет (ең жоғарысы 1 мл/мин). • бұлшықет ішіне енгізуге рұқсат етілмейді. Енгізу тәсілінің дұрыс болмауынан препаратты қолданудағы қателіктер қаупі Транексам қышқылы тек вена ішіне енгізуге арналған. Транексам қышқылын интратекальді, эпидуральді, қарынша ішіне және ми ішіне қолдануға болмайды.Транексам қышқылын байқаусызда интратекальді енгізу кезінде ауыр жағымсыз реакциялар, соның ішінде өлім жағдайы туралы хабарланды.Бұл реакциялар арқадағы, бөкседегі және аяқтағы қатты ауырсынуды, миоклонус және жайылған құрысуларды, сондай-ақ жүрек ырғағының бұзылуын қамтиды. Транексам қышқылын енгізудің дұрыс әдісін қамтамасыз ету үшін сақ болу керек.Медицина қызметкерлері Транексам қышқылын басқа инъекциялық препараттармен шатастыру мүмкіндігі болатынын білуі керек, бұл Транексам қышқылын байқаусызда интратекальді енгізуге әкелуі мүмкін. Бұл, атап айтқанда, транексам қышқылымен бірдей емшара кезінде қолданылуы мүмкін интратекальді инъекцияға арналған препараттарға қатысты. Транексам қышқылы бар шприцтер вена ішіне енгізу әдісін көрсете отырып, анық таңбалануы тиіс. Құрысулар Транексам қышқылын қолданумен астасқан құрысу жағдайлары сипатталған. Аортакоронарлық шунттау операциясы жүргізілген пациенттерде құрысулар, көп жағдайларда транексам қышқылының жоғары дозаларын қолданған кезде дамыды. Препараттың ұсынылған өте төмен дозаларын қолданғанда операциядан кейінгі құрысулардың жиілігі транексам қышқылын қабылдамаған пациенттердегідей болды. Көрудің бұзылуы Транексам қышқылын қолданғанда көрудің анық еместігін, түсті ажыратып көрудің бұзылуын қоса, көрудің әртүрлі бұзылулары пайда болуы мүмкін. Қажет болғанда емді тоқтату керек. Препаратпен ұзаққа созылған емдеу курсында емдеуді бастар алдында және ұдайы емдеу барысында окулистің тексеруінен (көру өткірлігі, түрлі-түсті көруін, көз түбін, көру өрісін) өтуі қажет. Көру мүшелері тарапынан бұзылулар, атап айтқанда торқабық аурулары анықталған жағдайда, емдеуші дәрігер транексам қышқылын ұзақ уақыт қолдану қажеттілігі туралы шешімді әрбір жеке жағдайда маманмен кеңескеннен кейін ғана қабылдауы тиіс. Гематурия Гематурияда несеп шығарудың жоғары жолдарынан уретра обструкциясының қаупі бар. Тромбоэмболиялық жағдайлар Транексам қышқылын қолдануды бастағанға дейін тромбоэмболиялық жайттардың даму қаупінің ықтимал факторларына назар аудару керек. Анамнезінде тромбоэмболиялық аурулары бар немесе отбасылық анамнезінде тромбоэмболиялық жайттар жағдайларының жиілігі елеулі болғанын анықтау мүмкіндігі бар пациенттерге (тромбофилияның жоғары қаупі бар пациенттер) транексам қышқылы препараттарының инъекцияға арналған ерітіндісі, гемостаз жөніндегі маманнан кеңес алғаннан кейін, қатаң түрде медициналық көрсеткіштер бойынша ғана тағайындалуы тиіс. Препаратты осындай пациенттерде қолдану мұқият медициналық бақылаумен жүзеге асырылуы тиіс . Транексам қышқылын пероральді контрацептивтерді қабылдап жүрген пациенттерге, тромбоз қаупінің ұлғаюы салдарынан, сақтықпен тағайындау керек. Қанның диссеминацияланған тамырішілік ұю (ДТҰ) синдромы Транексам қышқылын қанның диссеминацияланған тамырішілік ұю синдромы бар пациенттерге көптеген жағдайларда қолдануға болмайды. Транексам қышқылы, егер пациентте күшті қан кетумен бірге фибринолиздік жүйенің белсенділенуі басым симптомдары бар болған жағдайда ғана, тағайындалуы мүмкін. Мұндай пациенттер үшін, жалпы алғанда, гематологиялық бейіннің мынадай деректері тән: эуглобулин ұйындысының лизисі уақытының қысқаруы, протромбин уақытының ұзаруы, плазмада фибриноген концентрациясының, V және VIII факторларының, плазминогеннің және оның белсендіргіштерінің, альфа-2 макроглобулиннің азаюы; плазмада II факторының (протромбиннің), VIII және Х факторларының қалыпты концентрациялары; фибрин деградация- сы өнімдері концентрацияларының жоғарылауы; тромбоциттердің қалыпты саны. Негізгі ауру гематологиялық бейіннің жекелеген көрсеткіштерін модификацияламайды деп болжам жасалады. Мұндай шиеленіскен жағдайларда транексам қышқылының 1 г дозасын бір реттік енгізу қан кетуді тоқтату үшін көбіне жеткілікті болады. Қанның ДТҰ синдромында транексам қышқылын тағайындау тек зертханалық тексерудің тиісті деректері бар болған жағдайда және осы деректерді мамандар сараптағаннан кейін жүргізілуі тиіс. Арнайы сақтандырулар Бала туа алатын жастағы әйелдер емделу кезінде тиімді контрацепция заттарын пайдалануы тиіс. Препараттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Автомобильді басқару және механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне транексам қышқылының ықпалын білуге қатысты зерттеулер жүргізілген жоқ.

Жүкті әйелдерге транексам қышқылын қолдану жөнінде клиникалық деректер жеткіліксіз. Жануарларға жүргізілген зерттеулер тератогендік әсерді көрсетпесе де, сақтық шарасы ретінде, жүктіліктің алғашқы триместрі кезінде транексам қышқылын қолдану ұсынылмайды. Клиникалық геморрагияның әртүрлі жағдайларында транексам қышқылын пайдаланудың шектеулі клиникалық деректерінде екінші және үшінші триместрлер кезінде шаранаға зиянды әсері анықталған жоқ. Транексам қышқылы жүктілік кезінде, тек егер күтілетін пайдасы потенциалды қаупінен басым болса ғана, пайдаланылуы тиіс. Транексам қышқылы емшек сүтіне өтеді. Сондықтан емшек емізу ұсынылмайды.

Өзара әрекеттесулерін анықтау бойынша арнайы зерттеулер жүргізілген жоқ. Антикоагулянттармен бір мезгілде қолдану гемостазиология саласында маманның бақылауымен ғана жүргізілуі мүмкін. Гемостазаларға ықпалын тигізетін дәрілік препараттарды транексам қышқылын қабылдап жүрген пациенттерге сақтықпен қолдану керек. Мысалы, эстрогендермен бір мезгілде қолданғанда тромб түзілудің теориялық тұрғыдан жоғары қаупі бар. Өз кезегінде, антифибринолиздік әсері бар препараттар тромболизистік әсері бар препараттарға қатысты антагонизм танытуы мүмкін.

Сақтау мерзімі 3 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары Жарықтан қорғалған жерде, 25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!