Тизанил таблетки 4 мг

Бір таблетканың құрамында белсенді зат - 2,288 мг және 4,576 мг тизанидин гидрохлориді (2 мг және 4 мг тизанидинге баламалы) қосымша заттар: лактоза, микрокристалды целлюлоза (PH102), стеарин қышқылы, коллоидты кремнийдің қостотығы, кросповидон. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Ақ немесе ақ дерлік түсті, дөңгелек пішінді, беті тегіс цилиндр тәрізді, жиектері қиғаш, бір жағында сызығы бар және екінші жағында «2» саны бар таблеткалар (2 мг доза үшін). Ақ немесе ақ дерлік түсті, дөңгелек пішінді, беті тегіс цилиндр тәрізді, жиектері қиғаш, бір жағында сызығы бар және екінші жағында «4» саны бар таблеткалар (4 мг доза үшін).

- ауыратын бұлшықет спазмы; - жайылған склероз салдарынан болатын спазм; - жұлынның зақымдануы салдарынан болатын спазм; - бассүйек-ми зақымдануы салдарынан болатын спазм.

Тизанидин. ATX коды М03ВХ02 Әсер ету механизмі Тизанидин – негізгі әсер ету орны жұлын болып табылатын орталық әсерлі миорелаксант/ құрысуға қарсы заттарға жатады. Пресинапстық альфа2-адренорецепторларды ынталандыру арқылы N-метил-D-аспартат рецепторларын (NMDA-рецепторлары) ынталандыратын қоздырғыш аминқышқылдарының бөлінуін тежейтіні туралы деректер бар. Нәтижесінде, шамадан тыс бұлшықет тонусына жауап беретін жұлын аралық нейрондары деңгейінде қозудың полисинапстық берілуі басылады және артық бұлшықет тонусы төмендейді. Фармакодинамикалық әсерлері Тизанидин бұлшықеттің жедел ауыратын спазмы кезінде де, омыртқа және церебральды текті созылмалы спазм кезінде де тиімді. Пассивті қозғалысқа төзімділікті төмендетеді, спазмды және клонусты жеңілдетеді, бұлшықеттердің ерікті күшін жақсартады. Тизанидиннің антиспазмдық белсенділігі (Эшворт шкаласы және маятник тесті бойынша өлшенеді) және жағымсыз әсерлері (жүрек соғу жиілігі мен қан қысымы) қан плазмасындағы тизанидин концентрациясына сәйкес келеді.

Дозалау режимі Тизанидиннің спазмға әсері қабылдағаннан кейін 2-3 сағат ішінде ең жоғары болады және салыстырмалы түрде қысқа уақытқа созылады. Тизанидиннің терапиялық индексі тар және әртүрлі пациенттердің плазмасындағы тизанидин концентрациясының жоғары өзгергіштігі бар. Сондықтан қабылдау уақыты мен жиілігі жеке таңдалуы керек, ал тизанидинді пациенттің қажеттіліктеріне сәйкес күніне 3-4 ретке дейін бөлінген дозада тағайындау керек. Бақыланатын клиникалық зерттеулерде тиімділігі 8 мг және одан жоғары дозаларда байқалды, бірақ жауап айтарлықтай өзгереді, сондықтан мұқият титрлеу қажет. Жағымсыз құбылыстар дозаға байланысты болғандықтан, емдеуді 2 мг бір реттік дозадан бастау керек, оны кем дегенде жарты апта аралықпен 2 мг қадаммен арттыру керек. Қажетті емдік әсерді тудыратын дозадан асып кетпеу үшін сақ болу керек. Тизанидиннің бір реттік дозалары 12 мг-нан аспауы керек, ал жалпы тәуліктік дозасы 36 мг-нан аспауы керек, дегенмен әдетте тәулігіне 24 мг-нан асу қажеттілігі болмайды. Терапиялық дозаларды қабылдау кезінде екінші фармакологиялық әсерлер пайда болуы мүмкін, бірақ пациенттердің басым көпшілігі үшін олар шектеуші фактор болып табылмауы үшін оларды баяу титрлеу арқылы азайтуға болады. Пациенттердің ерекше тобы: Егде жастағы пациенттер Егде жастағы пациенттерде тизанидинді қолдану тәжірибесі шектеулі және емдеудің пайдасы қауіптен асатын жағдайларды қоспағанда, тизанидинді қолдану ұсынылмайды. Фармакокинетикалық деректер егде жастағы пациенттердің бүйрек клиренсі үш есе төмендеуі мүмкін екенін көрсетеді. Балалар жастағы пациенттер 18 жасқа дейінгі пациенттерде тизанидинді қолдану тәжірибесі шектеулі. Тизанидинді балаларға қолдану ұсынылмайды. Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде (креатинин клиренсі < 25 мл/мин) тиімді дозаға жету үшін емдеуді тәулігіне бір рет 2 мг дозадан баяу титрлеумен бастау керек. Дозаны арттыру көтерімділік пен тиімділікке байланысты 2 мг-нан аспайтын қадаммен жүруі керек. Қабылдау жиілігін арттырмас бұрын, тәулігіне бір рет қабылдау үшін дозаны баяу арттыру ұсынылады. Мұндай пациенттерде бүйрек функциясын бақылау керек. Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер Тизанидин бауыр функциясының айтарлықтай бұзылуы бар пациенттерге қарсы көрсетілімді. Потенциалды пайдасы пациент үшін ықтимал қауіптен асатын жағдайларды қоспағанда, тизанидинді бауыр функциясының орташа бұзылуы бар пациенттерге қолдануға болмайды. Кез келген емдеуді ең төменгі дозадан бастау керек, содан кейін пациенттің көтере алуына байланысты дозаны мұқият арттыру керек. Енгізу әдісі мен жолы Ішке қабылданады.

- белсенді затқа немесе кез келген қосымша заттарға аса жоғары сезімталдық; - тизанидин бауырда белсенді метаболизденетіндіктен, бауыр функциясының айтарлықтай бұзылуы бар пациенттерде қолдану. - Тизанидинді күшті CYP1A2 тежегіштерімен (флувоксамин немесе ципрофлоксацин сияқты) бір мезгілде қолдану.

Жағымсыз реакциялар жиілігі бойынша ең жиі кездесетіндерден бастап, келесідей сараланды: өте жиі (≥1/10); жиі (≥1/100, <1/10); жиі емес (≥1/1000, <1/100); сирек (≥1/10 000, <1/1000) өте сирек (<1/10 000), соның ішінде жеке хабарламаларды қоса, белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес). Әрбір жиілік тобында жағымсыз реакциялар ауырлық дәрежесінің төмендеу ретімен орналасады. Психиканың бұзылуы Жиі — Ұйқысыздық, ұйқының бұзылуы Белгісіз — Елестеулер, сананың шатасуы Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар Өте жиі — Ұйқышылдық, әлсіздік, бас айналу Белгісіз — Бас айналу Жүрек тарапынан бұзылулар Жиі емес — Брадикардия Тамырлар тарапынан бұзылулар Жиі — Гипотензия Белгісіз — Естен тану Асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар Өте жиі — Асқазан-ішек бұзылысы, ауыздың құрғауы Жиі — Жүрек айнуы Бауыр және өт жолдары тарапынан бұзылулар Белгісіз — Гепатит, бауыр жеткіліксіздігі Қаңқа-бұлшықет және дәнекер тіні тарапынан бұзылулар Өте жиі — Бұлшықет әлсіздігі Енгізу орнындағы жалпы бұзылыстар мен бұзылулар Өте жиі — Қатты шаршау Белгісіз — Астения, тоқтату синдромы Зертханалық және аспаптық деректер — Қан қысымының төмендеуі, трансаминазалар деңгейінің жоғарылауы Жиі Тері мен тері астындағы тіндер тарапынан бұзылулар Белгісіз — Бөртпе, есекжем Иммундық жүйе тарапынан бұзылулар Белгісіз — Аллергиялық реакция Көру ағзасы тарапынан бұзылулар Белгісіз — Бұлыңғыр көру Төмен дозаларда ұйқышылдық, әлсіздік, бас айналу, ауыздың құрғауы, қан қысымының төмендеуі, жүрек айну, асқазан-ішек жолдарының бұзылуы және трансаминазалар деңгейінің жоғарылауы, әдетте жеңіл және өтпелі жағымсыз реакциялар түрінде байқалды. Жоғары дозаларды қолданған кезде төмен дозаларда хабарланған жағымсыз реакциялар жиі кездеседі және айқынырақ болады, бірақ олар емді тоқтатуды қажет ететіндей ауыр дәрежеде сирек кездеседі. Сонымен қатар, келесі жағымсыз реакциялар дамуы мүмкін: сананың шатасуы, артериялық гипотензия, брадикардия, бұлшықет әлсіздігі, ұйқысыздық, ұйқының бұзылуы, елестеулер, гепатит. Елестеулер психоздың белгілерінсіз өздігінен өтеді және антидепрессанттар сияқты ықтимал галлюциногенді препараттарды бір мезгілде қабылдайтын пациенттерде үнемі пайда болады. Емдеуді тоқтатқаннан кейін қайтымды, қан сарысуындағы бауыр трансаминазаларының белсенділігінің жоғарылауы байқалды. Рикошет гипертензиясы мен тахикардия тизанидинді кенеттен тоқтатқаннан кейін, оны созылмалы қолданғанда және/немесе жоғары тәуліктік дозада қабылдағанда және/немесе гипертензияға қарсы препараттармен бір мезгілде қолданғанда байқалды (сонымен қатар 4.5 «Басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесу және өзара әрекеттесудің басқа түрлері» бөлімін қараңыз). Төтенше жағдайларда рикошет гипертензиясы ми қан айналымының бұзылуына әкелуі мүмкін. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Тизанидиннің артық дозалануы туралы хабарлар өте аз. Тизанидиннің артық дозалануын бастан өткерген барлық пациенттер, оның ішінде 400 мг Тизанил препаратын қабылдаған бір пациент асқынусыз қалпына келді. Симптомдары: жүрек айнуы, құсу, артериялық гипотензия, брадикардия, QT(c) аралығының ұзаруы, бас айналу, миоз, тыныс алудың тежелуі, кома, мазасыздық, ұйқышылдық. Емі: белсендірілген көмірдің жоғары дозаларын қайталап қабылдау арқылы затты асқазан-ішек жолынан шығару ұсынылады. Қарқынды диурез Тизанил препаратының шығарылуын тездетеді деп саналады. Әрі қарай емдеу симптоматикалық болып табылады. Емдеуді тоқтату Емдеуді тоқтату қажет болса, әсіресе жоғары дозаларды ұзақ уақыт қабылдаған пациенттерде дозаны баяу және бірте-бірте азайту керек. Осылайша, артериялық гипертензия мен тахикардияның қайталану қаупін барынша азайтуға болады. Дәрілік препаратты қалай қолдану керектігі туралы медициналық қызметкерден кеңес алу бойынша ұсыныстар Осы дәрілік препаратты қолдану туралы қосымша сұрақтарыңыз болса, дәрігеріңізден сұраңыз.

CYP тежегіштері CYP1A2 орташа тежегіштерін Тизанил препаратымен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды Тизанидинді күрт тоқтатқаннан кейін, әсіресе ұзақ мерзімді терапиядан және/немесе жоғары бір реттік дозалардан және/немесе гипертензияға қарсы дәрілік заттармен қатарлас емнен кейін рикошет әсерлері байқалды. Осыған байланысты артериялық гипертензия және тахикардия пайда болуы мүмкін. Кейбір жағдайларда мұндай рикошетті гипертензия цереброваскулярлық бұзылуларға әкелуі мүмкін. Тизанил препаратымен емдеуді кенеттен емес, біртіндеп тоқтату керек Бүйрек жеткіліксіздігі Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде (креатинин клиренсі <25 мл/мин) тизанидиннің жүйелі экспозициясын 6 есеге дейін арттыруға болады, сондықтан емдеуді тәулігіне 1 рет 2 мг дозадан бастау ұсынылады. Дозаны тиімділік пен жағымдылығына қарай түзетіп, шағын қадамдармен арттыру керек. Егер тиімділікті арттыру қажет болса, дозалау жиілігін арттырмас бұрын тәулігіне бір рет жоғарырақ дозаны енгізу ұсынылады. Бауыр жеткіліксіздігі Тизанидинді қолдану кезінде бауыр функциясының бұзылуы туралы хабарланғандықтан, 12 мг-ге дейінгі бір реттік дозаларды қолданғанда сирек болса да, емдеудің алғашқы төрт айы ішінде бауыр қызметін ай сайын бақылау ұсынылады. Бұл 12 мг немесе одан көп дозаларға және түсініксіз жүрек айну, анорексия немесе шаршау сияқты бауыр функциясының бұзылуын көрсететін клиникалық белгілері бар пациенттерге қатысты. Сарысудағы АЛТ немесе АСТ деңгейлері ұзақ уақыт бойы қалыпты диапазоннан үш есе жоғары болса, Тизанил препаратымен емдеуді тоқтату керек. Аса жоғары сезімталдық реакциялары Тизанидинді қолданғанда анафилаксия, ангионевроздық ісіну, ентігу, дерматит, бөртпе, есекжем, қышыну және эритеманы қоса, аса жоғары сезімталдық реакциялары хабарланды. Тизанидиннің бірінші дозасын енгізгеннен кейін бір немесе екі тәулік ішінде пациентті мұқият бақылау ұсынылады. Егер анафилаксия немесе ангионевроздық ісіну анафилаксиялық шокпен немесе ентігумен қатар жүрсе, Тизанил препаратын енгізуді дереу тоқтатып, тиісті емді бастау керек. Гипотензия Тизанил препаратымен емдеу кезінде, соның ішінде CYP1A2 тежегіштерімен және/немесе гипертензияға қарсы заттармен өзара әрекеттесу нәтижесінде артериялық гипотензия туындауы мүмкін. Естен тану және қантамырлық коллапс сияқты гипотензияның ауыр түрлері байқалды. Басқа Тизанил препаратын QT аралығын ұзартатын дәрілік заттармен (соның ішінде, бірақ олармен шектелмей, цизаприд, амитриптилин және азитромицин) қолданғанда сақтық таныту керек. Жүректің ишемиялық ауруы және/немесе жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге сақтық таныту керек. Мұндай пациенттерде Тизанил препаратымен емдеудің басында ЭКГ мониторингін жүйелі түрде белгілі бір уақыт аралығында жүргізу керек. Миастениясы бар пациенттерде Тизанилді пайда-қауіп арақатынасын мұқият бағалағаннан кейін ғана қолдану керек. Тәулігіне 30 мг/кг дозасын қабылдаған еркек егеуқұйрықтарда және тәулігіне 10 мг/кг дозасын қабылдаған ұрғашы егеуқұйрықтарда фертильділік төмендеді. Балалар мен жасөспірімдерде қолдану тәжірибесі шектеулі болғандықтан, Тизанил препаратын пациенттердің осы тобында қолдану ұсынылмайды. Тизанилді егде жастағы пациенттерде сақтықпен қолдану керек. Тизанил таблеткаларында лактоза бар. Сирек тұқым қуалайтын галактозаны көтере алмаушылық, ауыр лактаза тапшылығы немесе глюкоза мен галактоза мальабсорбция синдромы бар пациенттер Тизанил таблеткаларын қабылдамауы керек. Абстиненттік синдром Тоқтату кезіндегі жағымсыз реакцияларға рикошет гипертензиясы, тахикардия және гипертония жатады. Бұл реакциялардың қаупін азайту үшін, әсіресе ұзақ уақыт бойы (9 апта немесе одан да көп) жоғары дозаларды (тәулігіне 20-28 мг) қабылдаған немесе бір мезгілде есірткі қабылдауы мүмкін пациенттерде дозаны баяу төмендету керек (күніне 2-4 мг). Бүйрек жеткіліксіздігі Тизанидинді бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде сақтықпен қолдану керек (креатинин клиренсі < 25 мл/мин), өйткені клиренсі 50% - дан астамға төмендейді. Мұндай пациенттерде титрлеу кезінде жеке дозаларды азайту керек. Егер жоғары дозалар қажет болса, қабылдау жиілігін емес, жеке дозаларды көбейту керек. Бұл пациенттерді ықтимал артық дозаланудың көрсеткіштері ретінде жиі кездесетін жағымсыз құбылыстардың (ауыздың құрғауы, ұйқышылдық, астения және бас айналу) пайда болуы немесе ауырлығының жоғарылауы үшін мұқият бақылау керек («Қолдануға болмайтын жағдайлар» бөлімін қараңыз). Седация Тизанидин седативті әсер етуі мүмкін, бұл күнделікті әрекеттерге кедергі келтіруі мүмкін. Бірнеше дозаны енгізетін зерттеулерде седацияның таралуы титрлеудің бірінші аптасынан кейін шарықтау шегіне жетті, содан кейін зерттеудің қолдау кезеңінде тұрақты болып қалды. Галлюциноз / психотәрізді симптомдар Тизанидинді қолдану елестеулермен байланысты болды. Солтүстік Америкадағы екі бақыланатын клиникалық зерттеулер 170 пациенттің 5 (3%) көру елестеулері немесе сандырақтау туралы хабарлады. Пациенттердің көпшілігі оқиғалардың шындыққа жанаспайтынын түсінді. Бір пациентте елестеулер кезінде психоз дамыды. Осы 5 пациенттің біреуінде кінәраттар тизанидинді тоқтатқаннан кейін кем дегенде 2 апта бойы жалғасты. Елестеулер дамитын пациенттерде қабылдауды тоқтату мүмкіндігін қарастыру керек. Арнайы сақтандырулар Жүктілік Жүкті әйелдерде қолдану тәжірибесі шектеулі. Клиникаға дейінгі зерттеулерде тизанидин тератогенді әсер тудырмады, бірақ ауыр босануды, босануға дейінгі және босанғаннан кейінгі өлім-жітімнің жоғарылауын және ұрпақ дамуының кешігуін тудырады. Осыған байланысты, Тизанил препаратын ерекше жағдайларды қоспағанда, жүктілік кезінде қолдануға болмайды. Бала емізу Жануарларда емшек сүтіне аз мөлшерде бөлінеді. Емшек сүтімен қоректенетін нәресте үшін қауіптерді жоққа шығаруға болмайды. Осыған байланысты тизанидинді емшек сүтімен емізу кезінде қабылдауға болмайды. Фертильділік Бала туатын жастағы әйелдер Тизанил препаратымен емдеуді бастамас бұрын жүктілік сынағын өткізуі керек. Бала туатын жастағы әйелдерге жануарларға жүргізілген зерттеулерде Тизанилдің ұрыққа зиянды әсері көрсетілгені туралы хабарлау керек. Бала туатын жастағы жыныстық белсенді әйелдерге тиімді контрацепцияны қолдану ұсынылады (жүктіліктің басталуы жиілігіне әкелетін әдістер 1% аз). Препараттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Нұсқауларға сәйкес қолданғанның өзінде тизанидин ұйқышылдықты, бас айналуды және/немесе артериялық гипотензияны тудыруы мүмкін, осылайша көлікті немесе механизмдерді басқару қабілетін нашарлатады. Одан да үлкен дәрежеде бұл алкогольмен үйлесімде қолдануға да қатысты.

Нұсқаулықта көрсетілмеген.

CYP1A2 белсенділігін тежейтін препараттарды бір мезгілде қолдану плазмадағы тизанидин деңгейін арттыруы мүмкін. CYP1A2 белсенділігін арттыратын препараттарды бір мезгілде қолдану плазмадағы тизанидин деңгейін төмендетуі мүмкін. Бұл Тизанил препаратының емдік әсерін төмендетуі мүмкін. Флувоксамин немесе ципрофлоксацин сияқты CYP1A2 күшті тежегіштерімен бір мезгілде қолдануға болмайды. Тизанидинді флувоксаминмен бір мезгілде қолдану тизанидиннің AUC мәнін 33 есе, ал тизанидинді ципрофлоксацинмен бір мезгілде қолдану тизанидиннің AUC мәнін 10 есе арттырды. Бұл ұйқышылдықпен, әлсіреумен және психомоторлық қабілеттердің төмендеуімен қатар жүретін артериялық қысымның клиникалық маңызды және тұрақты төмендеуіне әкелуі мүмкін. Кейбір аритмияға қарсы заттар (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, кейбір фторхинолондар (эноксацин, перфлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральді контрацептивтер және тиклопидин сияқты CYP1A2 басқа тежегіштерін бір мезгілде қолдану ұсынылмайды. Плазмадағы тизанидин деңгейінің жоғарылауы QT(c) аралығының ұзаруын қоса, артық дозалану симптомдарын тудыруы мүмкін. Тизанидин мен гипертензияға қарсы дәрілік заттарды, соның ішінде диуретиктерді бір мезгілде қолдану кейде артериялық гипотензия мен брадикардияға әкелуі мүмкін. Кейбір пациенттерде гипертензияға қарсы препараттарды қабылдау кезінде тизанидинді күрт тоқтатқаннан кейін рикошетті гипертензия және рикошетті тахикардия байқалды. Кейбір жағдайларда рикошетті гипертензия цереброваскулярлық бұзылуларға әкелуі мүмкін. Тизанил препаратын QT аралығын ұзартатын дәрілік заттармен қолданғанда сақтық таныту керек. Тизанидинді рифампицинмен бір мезгілде қолдану тизанидин концентрациясын 50% төмендетеді. Бұл Тизанил препаратының емдік әсерін төмендетуі мүмкін, ол кейбір пациенттерде клиникалық маңызды болуы мүмкін. Бұл жағдайда бір мезгілде ұзақ уақыт қолданудан аулақ болу керек. Егер ұзақ мерзімді бір мезгілде енгізу әлі де жоспарланса, дозаны мұқият түзету (дозаны арттыру) қажет. Тизанидинді темекі шегетін еркектерге (тәулігіне >10 темекі) қолдану препараттың жүйелі әсерінің 30%-ға төмендеуіне әкелді. Шылымқорларды ұзақ емдеу орташадан жоғары дозаны қажет етеді. Тизанидинді және басқа орталық әсер ететін препараттарды (мысалы, седативтер, психотроптық препараттар, кейбір антигистаминдер, анестетиктер және анальгетиктер) бір мезгілде қолдану әсердің өзара күшеюіне әкелуі мүмкін. Бұл, атап айтқанда, Тизанил препаратының әсерін күтпеген түрде өзгертуі немесе күшейтуі мүмкін алкогольді бір мезгілде қолдануға қатысты. Тизанидин алкогольдің орталық жүйке жүйесін басатын әсерін күшейтуі мүмкін. Ықтимал аддитивті гипотензиялық әсерге байланысты Тизанилді альфа-2- рецепторларының агонистермен (мысалы, клонидин) бір мезгілде қабылдауға болмайды.

Сақтау мерзімі 3 жыл. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды. Сақтау шарттары Құрғақ жерде, 25 ºС аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.