Тайген лиофилизат 50 мг

Бір құтының құрамында: белсенді зат – тигециклин 50.0 мг, қосымша заттар: лактоза моногидраты, хлорсутек қышқылы, натрий гидроксиді. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Лиофилизацияланған нығыздалған масса немесе қызғылт-сары түсті ұнтақ.

Тайген препараты ересектер мен 8 жастан асқан балаларда келесі инфекцияларды емдеу үшін қолданылады: - тері мен жұмсақ тіндердің асқынған инфекциялары, диабеттік табан синдромын қоспағанда; - асқынған интраабдоминальді инфекциялар. Тайген препараты баламалы антибиотиктер жарамсыз болған жағдайларда қолданылады. Бактерияға қарсы препараттарды таңдау кезінде емдеуді таңдау бойынша ресми ұсынымдардға назар аудару керек.

Әсер ету механизмі Тигециклин антибиотик құрылымдық жағынан тетрациклиндерге ұқсас глицилциклиндер класына жатады. Рибосоманың 30S-субъбірлігімен байланысу және аминоацил-тРНҚ молекулалары рибосоманың А-сайтына енуін бөгеуі есебінен бактериялардағы ақуыздың трансляциясын тежейді, бұл аминқышқылды қалдықтардың өсіп жатқан пептидті тізбектерге қосылуына кедергі жасайды. Тигециклиннің бактериостатикалық қасиеттері бар деп есептеледі. Тигециклиннің 4 есе ең төменгі басым концентрациясы (ЕТБК) кезінде Enteroccus spp., Staphylococcus aureus және Escherichia coli. колониялары санының екі рет азайғаны байқалды. Төзімділіктің даму механизмі Тигециклин тетрациклиндерге қатысты бақыланатын микроорганизмдер резистенттілігінің екі негізгі механизмін жеңе алады: рибосомальді қорғаныс және белсенді шығарылу. Көптеген дәрілік тұрақтылықты қамтамасыз ететін эффлюксті сорғылар арқылы Enterobacteriaceae тобындағы тигециклинге және миноциклинге резистентті изоляттар арасындағы айқаспалы резистенттілік көрсетілді. Тигециклин мен антибиотиктер кластарының көпшілігінің арасында әсер ету нысанасына негізделген айқаспалы резистенттілік жоқ. Тигециклин Proteeae және Pseudomonas aeruginosa хромосомальді эффлюксті сорғылардың әсеріне ұшырайды. Тұтастай алғанда, Proteeae тобына жататын микроорганизмдердің (Proteus spp., Providencia spp. және Morganella spp.) тигециклинге сезімталдығы Enterobacteriaceae басқа кластарына қарағанда төмен. Тигециклинге екі топ өкілдерінің төмен сезімталдығы AcrAB спецификалық емес белсенді шығарылу генінің жоғары экспрессиясымен байланысты. Тигециклинге және Acinetobacter baumannii төмен сезімталдық сипатталған. Басқа бактерияға қарсы агенттермен біріктірілген бактерияға қарсы белсенділік Тигециклин мен антибиотиктердің басқа жиі қолданылатын кластары арасындағы антагонизм in vitro зерттеулерінде сирек байқалды. Бақылау нүктелері Микробқа қарсы сезімталдықты сынау жөніндегі Еуропалық комитет (EUCAST) белгілеген ең төменгі тежегіш концентрация (МИК) шектері төмендегідей: EUCAST бақылау нүктелері Патоген — Ең төмен тежегіш концентрациясы (MIC) шекті нүктесі (мг/л) ≤S (сезімтал) — >R (тұрақты) Enterobacterales: Escherichia coli және Citrobacter koseri: (†) — ≤0.5 — >0.5 Staphylococcus spp. — ≤0.5 — >0.5 Enterococcus spp. — ≤0.5 — >0.5 Streptococcus groups A, B, C және G — ≤0.125 — >0.125 (†) in vitro Proteus, Providencia және Morganella spp. қарсы тигециклин белсенділігінің төмендігі байқалған. Тигециклин ЕТБК көрсеткіштеріне, фармакокинетикалық/ фармакодинамикалық параметрлерге қарамастан, анаэробты бактериялардан туындаған интраабдоминальді инфекцияларды емдеу үшін өзінің тиімділігін дәлелдеді. Жоғарыда айтылғандарға байланысты ЕТБК бақылау мәндері ұсынылмайды. Bacteroides және Clostridium тектесіне жататын микроорганизмдер үшін, бірқатар жағдайларда 2 мг/л асатын тигециклиннің ЕТБК кең ауқымын атап өткен жөн. Энтерококктық инфекциялар кезінде тигециклиннің клиникалық тиімділігі туралы шектеулі деректер бар. Дегенмен, полимикробты интраабдоминальді инфекцияларды тигециклинмен емдеуге оң реакция көрсетілген. Сезімталдық Бактериялардың жекелеген түрлерінде пайда болған тұрақтылықтың таралуы уақыт пен географиялық жағдайға байланысты өзгеруі мүмкін. Қажет болған жағдайда, егер белгілі бір аймақтағы төзімділік тигециклиннің тиімділігі инфекциялардың кем дегенде кейбір типтерінде күмәнді болатындай болса, маманның кеңесіне жүгіну керек. Микроорганизмдердің тигециклинге сезімталдығы Грамоң аэробтар: Enterococcus spp.† Staphylococcus aureus* Staphylococcus epidermidis Staphylococcus haemolyticus Streptococcus agalactiae* Streptococcus anginosus* тобы (S. anginosus, S. intermedius және S. constellatus қоса алғанда) Streptococcus pyogenes * Streptococci viridans тобы Грамтеріс аэробтар: Citrobacter freundii * Citrobacter koseri Escherichia coli * Анаэробтар Clostridium perfringens† Peptostreptococcus spp† Prevotella spp. Жүре пайда болған төзімділік олар үшін қиындық тудыруы мүмкін түрлер Грамтеріс аэробтар: Acinetobacter baumannii Burkholderia cepacia Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae* Klebsiella aerogenes Klebsiella oxytoca* Klebsiella pneumoniae* Stenotrophomonas maltophilia Анаэробтар: Bacteroides fragilis group† Табиғи төзімділікке ие микроорганизмдер Грамтеріс аэробтар: Morganella morganii Proteus spp. Providencia spp. Serratia marcescens Pseudomonas aeruginosa * клиникалық зерттеулерде оларға қатысты қанағаттанарлық белсенділік көрсетілген түрлері † жоғарыда «ЕТБК бақылау мәндері» бөлімін қараңыз. Жүрек электрофизиологиясы 46 дені сау субъект қатысқан төрт топпен рандомизацияланған, плацебо- және белсенді-бақыланатын айқаспалы QTc зерттеуінде тигециклиннің вена ішіне бір реттік 50 мг немесе 200 мг дозасының QTc аралығына елеулі ықпалы анықталған жоқ. Балалар Арттырылып отыратын көп реттік дозамен ашық зерттеуде асқынған құрсақішілік инфекциясы немесе тері мен жұмсақ тіндердің асқынған инфекциялары бар 8-ден 11 жасқа дейінгі 39 балаға тигециклин (0,75, 1 немесе 1,25 мг/кг) енгізілді. Барлық пациенттер тигециклинді вена ішіне кем дегенде 3 күн бойы және ең көбі 14 күн қатарынан алды, 4-ші күні немесе одан кейін пероральді антибиотикке көшу мүмкіндігі болды. Клиникалық жауапқа соңғы дозаны қабылдаудан кейін 10–21 күннен соң баға берілді. Рандомизацияланған емдеу тобындағы клиникалық жауап туралы жиынтық ақпарат келесі кестеде көрсетілген. Клиникалық жауап, рандомизацияланған емдеу тобы 0.75 мг/кг — 1 мг/кг — 1.25 мг/кг Анықтау — n/N (%) — n/N (%) — n/N (%) Тері мен жұмсақ тіндердің асқынған инфекциялары — 6/6 (100.0) — 3/6 (50.0) — 10/12 (83.3) Құрсақ қуысының асқынған инфекциялары — 3/4 (75.0) — 5/7 (71.4) — 2/4 (50.0) Жиыны — 9/10 (90.0) — 8/13 (62.0 %) — 12/16 (75.0) Жоғарыда келтірілген тиімділік туралы деректерді сақтықпен қарастыру керек, өйткені бұл зерттеуде қатар жүретін антибиотиктерді қолдануға рұқсат берілген. Бұдан өзге, пациенттер санының аздығын ескеру керек.

Дозалау режимі Ересектер Бастапқы доза 100 мг құрайды, әрі қарай - 5-14 күн ішінде әр 12 сағат сайын 50 мг. 8-17 жастағы балалар мен жасөспірімдер 8-ден 12 жасқа дейінгі балалар: 1.2 мг/кг в/і әр 12 сағ сайын. Ең жоғарғы доза – 50 мг әр 12 сағат сайын. Емдеу курсы – 5-14 күн. 12-ден 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер: 50 мг әр 12 сағ сайын. Емдеу курсы – 5-14 күн. Емдеу ұзақтығы инфекцияның ауырлығымен және орналасуымен және пациенттің емдеуге клиникалық реакциясымен анықталады Пациенттердің ерекше топтары Егде жастағы пациенттер Препараттың дозасын түзету қажет емес. Бауыр жеткіліксіздігі Бауыр жеткіліксіздігінің ауырлық дәрежесі жеңіл және орташа (Чайлд-Пью жіктемесі бойынша А және В кластары) пациенттерге дозаны түзету талап етілмейді. Бауыр жеткіліксіздігі ауыр (Чайлд-Пью жіктемесі бойынша С класы) пациенттерде (балалар мен жасөспірімдерді қоса) препараттың дозасын 50%-ға төмендету керек. Тайген препаратының бастапқы дозасы ересектерде 100 мг құрауы тиіс, ал кейіннен препаратты әр 12 сағат сайын 25 мг қолданады. Тайген препаратын бауырдың ауыр жеткіліксіздігі (Чайлд-Пью бойынша С класы) бар пациенттерде қолданған кезде сақ болу және пациенттердің емдеуге реакциясын бақылау қажет. Бүйрек жеткіліксіздігі Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге және гемодиализдегі пациенттерге дозаны түзету талап етілмейді. Балаларда қолдану 8 жасқа дейінгі балалардағы тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған. Тайгенді осы топтағы препараттың тиімділігі мен қауіпсіздігі туралы деректердің жеткіліксіздігіне, сондай-ақ тіс бояуының өзгеруіне байланысты 8 жасқа толмаған балаларда қолданбаған жөн. Енгізу әдісі мен жолы Вена ішіне. Тайген препараты вена ішіне 30–60 минут ішінде енгізіледі. Тигециклинді балалар мен жасөспірімдерге 60 минуттық инфузия бойы енгізген дұрыс. Инфузиялық ерітіндіні дайындау және енгізу ережесі Дайындау Қолдану алдында тигециклиннің 10 мг/мл концентрациясымен дайын ерітіндіні алу үшін Тайген препаратының әрбір құтысының ішіндегісін натрий хлоридінің 0,9% ерітіндісі, инъекцияға арналған 5% декстроза ерітіндісі немесе 5,3 мл мөлшерінде Рингер лактаты ерітіндісі көмегімен еріту керек. Құтыны препарат толық ерігенге дейін абайлап айналдырады. 5 мл дайын ерітіндіні сыйымдылығы 100 мл инфузияға арналған ерітіндісі бар құтыға дереу ауыстырады (100 мг доза үшін 2 құтыдан, 50 мг доза үшін бір құтыдан дайын ерітіндіні алу қажет). (Ескертпе: 5 мл дайын ерітіндіде 50 мг тигециклин бар, әрбір құтыда препараттың 6% артық мөлшері бар). Венаішілік инфузияға арналған ақырғы ерітіндінің ең жоғарғы концентрациясы 1 мг/мл аспауы тиіс. Дайын ерітіндінің түсі сары немесе қызғылт сары болуы тиіс. Егер ерітіндінің түсі басқа болса немесе онда көзге көрінетін қосылыстар анықталса, оны пайдалануға жол берілмейді. Тайгер препаратының дайын ерітіндісі тек бір рет пайдалануға арналған. Енгізу Ересектерге препарат в/і тамшылатып 30-60 минут бойы енгізіледі. Балаларға препаратты в/і тамшылатып кемінде 60 минут енгізу ұсынылады. Тайген вена ішіне жеке инфузиялық жүйе арқылы немесе Т-тәрізді катетер арқылы енгізіледі. Егер венаішілік катетер бірнеше дәрілік препараттарды бірінің артынан бірін енгізу үшін пайдаланылса, оны натрий хлоридінің 0,9% ерітіндісінің көмегімен Тайген препаратының инфузиясы алдында жуу қажет. Инфузияны жүргізу кезінде тигециклин мен бір катетер арқылы енгізілетін басқа да препараттардың үйлесімділігін ескеру керек. Т-тәрізді катетер арқылы натрий хлоридінің 0,9% ерітіндісінің көмегімен ерітілген Тайген препаратын енгізгенде келесі дәрілік заттармен немесе ерітінділермен үйлесімдігі көрсетілді: амикацин, добутамин, дофамин гидрохлориді, гентамицин, галоперидол, Рингер лактаты, лидокаин гидрохлориді, метоклопрамид, морфин, норэпинефрин, пиперациллин/тазобактам (этилендиаминтетраацетат - ЭДТА бар дәрілік түрі), калий хлориді, пропофол, ранитидин гидрохлориді, теофиллин және тобрамицин.

- тигециклинге немесе препараттың «Құрамы» бөлімінде берілген қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық - тетрациклиндер класындағы антибиотиктерге жоғары сезімталдық

Өте жиі • Жүрек айну, құсу, диарея Жиі • сепсис/сепсистік шок, пневмония, абсцесс, инфекциялар • ішінара белсенділенген тромбопластиндік уақыттың (ІБТУ) ұлғаюы, протромбиндік уақыттың (ПУ) ұлғаюы • Гипогликемия, гипопротеинемия • бас айналуы • флебит • абдоминальді ауырулар, диспепсия, анорексия • қан плазмасында ACT және AЛT белсенділігінің жоғарылауы, гипербилирубинемия • қышыну, бөртпе • жараның жазылуының баяулауы, енгізген жердегі реакциялар, бас ауыруы боль • сарысудағы амилазаның жоғарылауы, қандағы мочевина азотының жоғарылауы Жиі емес • тромбоцитопения, ХҚҚ ұлғаюы • тромбофлебит • жедел панкреатит • сарғаю, бауыр функциясының айқын бұзылулары, негізінен холестаз • инъекция орнындағы қабыну, ауыру, ісіну және флебит Сирек • гипофибриногенемия Белгісіз (қолда бар деректер негізінде баға беру мүмкін емес) • анафилаксиялық/анафилактоидты реакциялар* • бауыр жеткіліксіздігі* • Стивенс-Джонсон синдромын қоса, терінің ауыр реакциялары* *Тіркеуден кейінгі кезеңдегі жағымсыз реакциялар Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Артық дозалануға қатысты арнайы ақпарат жоқ. Тигециклинді енгізу ұзақтығы 60 минут 300 мг дозада вена ішіне енгізу жүрек айнуы мен құсудың жиілеуіне әкелді. Гемодиализ тигециклиннің шығарылуын қамтамасыз етпейді.

Тигециклинді қолдану жеткілікті білікті тұлғаның мұқият бақылауымен жүзеге асырылуға тиіс. Арнайы сақтандырулар Тері мен жұмсақ тіндердің асқынған инфекцияларын, асқынған интраабдоминальді инфекцияларды, диабеттік табан инфекцияларын, ауруханаішілік пневмонияны клиникалық зерттеулерде және резистентті патогендерді зерттеулерде салыстырылған препаратқа қарағанда тигециклинді қабылдаған пациенттер арасында өлім-жітім деңгейінің сан жағынан жоғарылығы байқалды. Бұл қорытындылардың себептері белгісіз болып қалуда, алайда салыстырылған зерттеуге қарағанда тиімділігі мен қауіпсіздігінің төмендігін жоққа шығаруға болмайды. Асқын инфекциялар Асқын инфекцияның дамуымен байланысты хирургиялық жараның жазылуының бұзылуы туралы хабарланған. Жазылудың бұзылуы дамыған пациент асқын инфекцияны анықтау үшін мониторингтен өтуі тиіс. Асқын инфекциялар, атап айтқанда ауруханаішілік пневмония дамитын пациенттерге анағұрлым нашар нәтижелер тән. Пациенттер асқын инфекцияның дамуын тексеруге жіті бақылауда болуы тиіс. Егер тері мен жұмсақ тіндердің асқынған инфекциялары мен асқынған интраабдоминальді инфекциялар тізбесіне енгізілмеген инфекция ошағы тигециклинмен ем басталғаннан кейін анықталса, бұл жағдайда инфекцияның спецификалық типін емдеуде тиімділік көрсеткен баламалы бактерияға қарсы емді қолдану туралы мәселені қарастыру керек. Анафилаксиялық/анафилактоидты реакциялар Тигециклинді қолданған кезде өмірге әлеуетті қаупі бар анафилаксиялық/анафилактоидты реакциялар туралы хабарланды. Бауыр жеткіліксіздігі Тигециклинмен ем қабылдаған пациенттерде өліммен аяқталған бауыр жеткіліксіздігінің кейбір жағдайларын қоса, бауыр функциясының көбінесе холестаздық сипаттағы бұзылуы туралы хабарланды. Бауыр жеткіліксіздігі тигециклин қабылдаған пациенттерде қатар жүретін аурулардың немесе қатар жүретін дәрілік препараттардың салдарынан туындауы мүмкін болса да, тигециклинді қабылдау кезіндегі ықтимал қауіптерді ескеру керек. Тетрациклиндер класының антибиотиктері Глициклиндер класындағы антибиотиктер құрылымы жағынан тетрациклин класындағы антибиотиктерге ұқсас. Тигециклин тетрациклин класындағы антибиотиктерге жағымсыз реакцияларға ұқсас жағымсыз реакцияларды тудыруы мүмкін. Мұндай реакциялар жарыққа қатты сезімталдық, бассүйекішілік гипертензия, панкреатит және қандағы мочевина азотының жоғарылауына, азотемияға, ацидозға және гипофосфатемияға әкелетін анаболизмге қарсы әсер болуы мүмкін. Панкреатит Тигециклинді қолдану аясында жедел панкреатиттің дамуы туралы жиі емес хабарламалар бар. Жедел панкреатитті білдіретін клиникалық симптомдар, белгілер немесе зертханалық ауытқулар дамыған, тигециклинді қабылдайтын пациенттерде жедел панкреатит диагнозын қарастыру керек. Тіркелген жағдайлардың көпшілігі әрі кеткенде емдеуден кейін бір апта өткен соң байқалды. Панкреатит дамуының белгілі қауіп факторлары жоқ пациенттерде ауру жағдайлары туралы хабарланды. Тигециклинмен емдеуді тоқтатқаннан кейін әдетте пациенттердің өзін-өзі сезінуі жақсарады. Панкреатит дамуына күдік туған жағдайда тигециклинмен емдеуді тоқтату мәселесін қарастыру керек. Коагулопатия Тигециклин протромбиндік уақытты да (ПУ), ішінара белсендірілген тромбопластиндік уақытты да (ІБТУ) ұлғайтуы мүмкін. Бұдан өзге, тигециклинді қолданған кезде гипофибриногенемия туралы да хабарланды. Сондықтан ПУ сияқты қан ұюының параметрлерін немесе қан фибриногенін қоса, басқа да антикоагулянттық тестілерді тигециклинмен емдеуді бастағанға дейін және емдеу кезінде тұрақты бақылап отыру керек. Ауыр науқас пациенттерде және антикоагулянттарды қабылдайтын пациенттерде ерекше сақтық таныту керек. Қатар жүретін аурулар Ауыр ағымды қатар жүретін аурулары бар пациенттерде инфекцияларды емдеу үшін тигециклинді қолдану тәжірибесі шектеулі. Клиникалық сынақтарда тигециклин қабылдаған пациенттерде инфекцияның ең кең таралған типі үлкен абсцестермен (24,9%) қатар жүрген целлюлит (58,6%) болды. Иммунитет әлсіреуіне байланысты күрделі ауру оқиғалары, инфекциялық ойылуы бар пациенттер немесе 14 күннен астам емдеуді қажет ететін инфекциялары бар пациенттер тіркелмеген (мысалы, некроздық фасциит). Диабет (25,8%), шеткері қантамырлар аурулары (10,4%), психоактивті заттарды вена ішіне шамадан тыс тұтыну (4,0%) және АИТВ-оң инфекция (1,2%) сияқты қатарлас факторлармен пациенттердің шектеулі саны тіркелген. Бактериемиясы бар пациенттерді емдегенде деректер шектеулі (3,4%). Сондықтан мұндай пациенттерді емдеу кезінде сақтық таныту ұсынылады. Диабеттік табаны бар пациенттердегі зерттеу нәтижелері салыстыру ДЗ қарағанда тигециклиннің тиімділігі төмен екенін көрсетті. Осылайша, тигециклинді мұндай пациенттерде пайдалану ұсынылмайды Асқынған құрсақішіілк инфекциялардың клиникалық зерттеулерінде тигециклин қабылдайтын пациенттерде ең кең таралған инфекция типі асқынған аппендицит (50,3%) болып табылады, одан кейін асқынған холецистит (9,6%), ішектің тесілуі (9,6%), ішперделік абсцесс (8,7%), асқазан немесе он екі елі ішек ойық жарасының тесілуі (8,3%), перитонит (6,2%) және асқынған дивертикулит (6,0%) сияқты басқа диагноздар жүреді, олар туралы сирек хабарланған. Пациенттерде (77,8%) анық инфекция көзімен хирургиялық перитонит байқалды. Иммунитеті әлсіз пациенттер, APACHE II шкаласы бойынша - 15 балл (3,3%) немесе көптеген интраабдоминальді абсцестері (11,4%) бар пациенттер сияқты негізгі ауыр аурулары бар пациенттердің шектеулі саны тіркелген. Сондай-ақ қатарлас бактериемиясы бар пациенттерді емдеу тәжірибесі шектеулі (5,6%). Сондықтан мұндай пациенттерді емдеу кезінде сақ болу ұсынылады. Тигециклинді ішектің тесілуі салдарынан асқынған интраабдоминальді инфекциялары бар пациенттерге немесе сепсис немесе сепсистік шок басталған пациенттерге тағайындағанда біріктірілген бактерияға қарсы емді қолданудың орындылығын міндетті түрде қарастыру керек. Холестаздың тигециклин фармакокинетикасына әсері анықталмаған. Өтпен шығарылуы тигециклиннің жалпы экскрециясының шамамен 50%-ын құрайды. Сондықтан холестаз бар пациенттер дәрігердің бақылауында болуы керек. Ауырлық дәрежесі әртүрлі жалған жарғақшалы колит іс жүзінде барлық бактерияға қарсы ДЗ қабылдау кезінде байқалған, және жеңіл дәрежеден өмірге қауіп төндіретін дәрежеге дейін өзгеруі мүмкін. Бактерияға қарсы кез келген дәріні енгізу кезінде немесе одан кейін диарея пайда болған жағдайда мұндай диагноздың мүмкіндігін ескеру қажет. Тигециклинді қолдану кез келген басқа антибиотик сияқты, зеңдерді қоса, сезімтал емес микроорганизмдердің шамадан тыс өсуіне ықпал етуі мүмкін. Емдеу кезінде пациенттер жіті бақылауда болуы тиіс. Егеуқұйрықтарда тигециклинмен жүргізілген зерттеулердің нәтижелері сүйектердің түсінің өзгеруін көрсетті. Тигециклинді тістің қалыптасу кезеңінде қолдану олардың түсінің ұдайы өзгеруіне әкелуі мүмкін. Балалар Тигециклинді 8 жастан асқан балаларда қолдану туралы деректер шектеулі. Сондықтан оны қолдану бактерияға қарсы баламалы ем қолжетімсіз болған жағдайларда ұсынылады. Жүрек айнуы мен құсу балалар мен жасөспірімдердегі ең көп таралған жағымсыз реакциялар. Дегидратация қаупіне ерекше назар аудару керек. Балаларға препаратты кемінде 60 минут в/і тамшылатып енгізу ұсынылады. Іш маңының ауыруы – балаларда да ересектердегі сияқты жиі кездесетін жағымсыз әсер. Іштің ауруы панкреатиттің дамуымен байланысты болуы мүмкін екенін ескеру керек. Панкреатит дамыған жағдайда тигециклинмен емдеу тоқтатылуы тиіс. Тигециклинмен емдеу басталғанға дейін, сондай-ақ емдеу кезінде үнемі бауырдың функционалдық сынамаларын, қан ұю жүйесінің параметрлерін, гематологиялық параметрлерді, амилаза мен липазаның концентрациясын бақылау қажет. Тигециклинді 8 жасқа толмаған балаларда осы топтағы тиімділігі пен қауіпсіздігі туралы деректердің жеткіліксіздігіне, сондай-ақ тіс бояуының өзгеруіне байланысты қолданбаған жөн. Қосымша заттар Тайген препаратының құрамында бір құтыда 1 ммольден аз натрий бар. Осы мөлшеріне қарай, сондай-ақ тұзды азайтатын диетада жүрген пациенттерді ескере отырып, бұл препарат «натрийден бос» деп санауға болады. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Пациенттер бас айналуын сезінуі мүмкін, ол көлік жүргізуге және механизмдермен жұмыс істеуге ықпал етуі мүмкін.

Тигециклинді жүктілік кезінде қолдану туралы сенімді деректер жоқ немесе олардың саны аз. Клиникаға дейінгі зерттеулер ұрпақ өрбітуге уыттылығын көрсетеді. Адам үшін әлеуетті қаупі белгісіз. Тигециклин тетрациклин класындағы басқа антибиотиктер сияқты тістің дамуына (түстің өзгеруі және эмаль ақауларының пайда болуы) әсер етуі мүмкін, сондай-ақ шаранада (жүктіліктің екінші жартысында in vitro әсері кезінде) және 8 жасқа дейінгі балалардың сүйектерінде кальций мөлшерінің артуы және оның хелатты кешендерінің пайда болуы себебінен оссификация үдерістерінің кідіруін тудыруы мүмкін. Сондықтан жүктілік кезінде тигециклинді қолдануға тек ана үшін пайда шаранға төнетін ықтимал қауіптен басым жағдайда ғана жол беріледі. Тигециклиннің адамның емшек сүтімен секрециялануы туралы деректер жоқ. Клиникаға дейінгі зерттеулерге фармакодинамикалық/токсикологиялық мәліметтерге сәйкес тигециклин мен оның метаболиттері сүтке енетіні көрсетілді. Жаңа туған нәрестелер мен сәбилер үшін қаупі жоққа шығарылмайды. Емшек емізудің бала үшін пайдасын және емнің әйел үшін пайдасын ескере отырып, емшек емізуді тоқтату немесе тигециклинмен емді тоқтату/тартына тұру туралы шешім қабылдау қажет.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі бойынша зерттеулер тек ересектерде жүргізілді. Тигециклин мен варфаринді (25 мг бір реттік дозада) дені сау субъектілерде қатар қолданған кезде R-Варфарин мен S-Варфарин клиренсінің 40% және 23% төмендеуі, AUC тиісінше 68% және 29% артуы байқалды. Өзара әрекеттесудің осындай механизмі осы уақытқа дейін анықталмаған. Тигециклин протромбиндік уақытты/ХҚҚ, сондай-ақ ІБТУ арттыруға қабілетті болғандықтан, Тайгенді антикоагулянттармен бір мезгілде қолданған кезде тиісті коагуляциялық сынамалардың нәтижелерін мұқият қадағалау қажет. Варфарин тигециклиннің фармакокинетикалық бейінін өзгертпейді. Тигециклин метаболизмге ұшырамайды. Сондықтан CYР450 цитохромы жүйесінің изоферменттерінің белсенділігін бәсеңдететін немесе индукциялайтын белсенді заттар тигециклин клиренсін өзгертпейді деп күтілуде. Өз кезегінде тигециклин дәрілік қосылыстардың көрсетілген топтарының метаболизміне әсер етуі екіталай. In vitro зерттеулері тигециклин CYP450 ферменттерінің бәсекелес тежегіші немесе қайтымсыз тежегіші емес екенін көрсетті. Тигециклин дені сау субъектілерге енгізген кезде ұсынылған дозада дигоксиннің жылдамдығы мен сіңу дәрежесіне немесе клиренсіне әсер етпеді (500 мг, кейіннен күн сайын 250 мкг тәуліктік дозада тағайындалуымен). Дигоксин тигециклиннің фармакокинетикалық бейінін өзгертпейді. Сондықтан да Тайгенді дигоксинмен бірге қолданған кезде дозаны түзету қажет емес. In vitro зерттеулерде тетрациклин мен жиі қолданылатын кластарға жататын басқа антибиотиктер арасындағы антагонизм байқалмады. Антибиотиктерді пероральді контрацептивтермен бір мезгілде қолданған кезде контрацептивтердің тиімділігі төмендеуі мүмкін. Тигециклинді және такролимус немесе циклоспорин сияқты кальциневрин тежегіштерін бір мезгілде қолдану кальциневрин тежегіштерінің қан сарысуындағы ең төмен концентрацияларының жоғарылауына әкелуі мүмкін. Демек, препараттың уыттылығын болдырмау үшін тигециклинмен емдеген кезде кальциневрин тежегішінің сарысудағы концентрацияларын бақылау керек. In vitro деректеріне сүйене отырып, P-гликопротеин тежегіштерін (мысалы, кетоконазол немесе циклоспорин) немесе P-гликопротеин индукторларын (мысалы, рифампицин) бір мезгілде қолдану тигециклин фармакокинетикасына әсер етуі мүмкін.

Сақтау мерзімі 3 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 30 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!