Тамекраз мазь

Бір грамм жақпамайдың құрамында белсенді заттар: тобрамицин сульфаты (тобрамицинге баламалы) 3,0 мг, дексаметазон 1,0 мг, қосымша заттар: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, сұйық парафин, ақ жұмсақ парафин Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Біртекті консистенциядағы ақтан ашық сары түске дейінгі жақпамай

Көздің бактериялық инфекциясымен немесе тобрамицинге сезімтал және кортикостероидтармен емдеу көрсетілген көптеген басқа антибиотиктерге төзімді көздің бактериялық инфекциясының даму қаупімен қатар жүретін ересектер мен 2 жастан асқан балалардағы көздің қабыну аурулары: • көздің алдыңғы сегментінің қабыну жағдайлары • көздің алдыңғы сегментінің созылмалы увеиттері • мөлдір қабықтың химиялық заттармен, радиациямен немесе термиялық күйіктермен, сондай-ақ бөгде заттардың енуі нәтижесінде зақымдануы (қарсы көрсеткіштерді ескере отырып). Құрамында кортикостероидтар бар офтальмологиялық жақпамай тек офтальмологиялық тексеруден кейін тағайындалуы керек. Антибиотиктерді дұрыс қолдану бойынша ресми ұсыныстарды ескеру қажет.

Тамекраз көзге арналған жақпамайы әсер ету ауқымы кең аминогликозидті антибиотик тобрамицин және синтетикалық кортикостероид дексаметазон бар біріктірілген дәрілік зат болып табылады. Әсер ету механизмі Препарат құрамында тобрамицин, аминогликозидтер тобының тез әрекет ететін бактерицидті антибиотигі бар. Рибосомаларда полипептидтердің жиналуын және синтезін тежеу арқылы бактериялық жасушаларға негізгі әсер етеді. Резистенттілік механизмі Тобрамицинге төзімділік бірнеше түрлі механизмдер арқылы қалыптасады, оның ішінде: (1) бактериялық жасушаның рибосомалық суббірлігінің өзгеруі, (2) тобрамициннің жасушаға ауысуына әсері және (3) аденилирлеуші, фосфорилдеуші және ацетилдеуші ферменттер арқылы тобрамициннің инактивациясы. Белсенді емес ферменттерді өндіруге арналған генетикалық ақпарат бактериялық хромосомаға немесе плазмидтерге берілуі мүмкін. Басқа аминогликозидтерге айқаспалы төзімділік дамуы мүмкін. Шектік мәндер Төменде көрсетілгендей шектік мәндер мен in vitro спектрі жүйелік пайдалануға негізделген. Аталған шектік мәндер дәрілік препаратты жергілікті офтальмологиялық қолдану үшін қолданылмауы мүмкін, өйткені жергілікті жоғары концентрацияға қол жеткізіледі және қолдану орнындағы препараттың белсенділігіне жергілікті физикалық/химиялық факторлар әсер етуі мүмкін. Микробқа қарсы препараттарға сезімталдықты зерттеу жөніндегі Еуропалық комитеттің ұсыныстарына сәйкес тобрамицин үшін келесі шектік мәндер анықталған: •Энтеробактериялар S ≤ 2 мг/л, R > 4 мг/л •Pseudomonas spp. S ≤ 4 мг/л, R > 4 мг/л •Staphylococcus spp. S ≤ 1 мг/л, R > 1 мг/л •Түрлерімен байланысты емес S ≤ 2 мг/л, R > 4 мг/л ФК / ФД параметрлерінің өзара байланысы Құрамында тобрамицин+дексаметазон бар препарат үшін ФК/ФД параметрлерінің өзара байланысы анықталған жоқ. Жануарларға жүргізілген жарияланған зерттеулерде дексаметазон дозаға тәуелсіз фармакокинетиканы көрсетті. In-vitro және in-vivo жариялаған зерттеулер тобрамициннің қан сарысуындағы төмен концентрацияға қарамастан бактериялардың көбеюін тиімді басатын ұзаққа созылған антибиотиктен кейінгі әсері бар екенін көрсетті. Тобрамицинді жүйелі қолданумен жүргізілген зерттеулер күніне бірнеше дозаны қабылдаумен салыстырғанда күніне бір рет қабылдау схемасы кезінде неғұрлым жоғары ең жоғары концентрацияны көрсетті. Алынған деректер бір тәуліктік дозаны жүйелі қолдану күніне бірнеше дозаны қабылдау сияқты тиімді екенін көрсетеді. Тобрамицин оның концентрациясына тәуелді микробқа қарсы әсерін және антибиотик деңгейінің МПК немесе минималды бактерицидтік концентрациядан (МБК) жоғары көтерілуінде үлкен тиімділігін көрсетті. Нақты патогендерге қарсы клиникалық тиімділік Төменде келтірілген ақпарат микроорганизмдер осы препараттың тобрамициніне сезімтал бола ма, жоқ па, сол туралы шамамен нұсқаулық береді және конъюнктивит сияқты көздің сыртқы инфекцияларының қоздырғыштарының түрлері ұсынылған. Жекелеген түрлер үшін жүре пайда болған резистенттіліктің таралуы географиялық және уақыт өте өзгеруі мүмкін және резистенттілік бойынша, әсіресе ауыр инфекцияларды емдеу кезінде жергілікті ақпараттың болғаны дұрыс. Резистенттіліктің аймақтық таралуы инфекцияның кейбір түрлерінде тобрамицинді қолданудың орындылығы күмән тудыратындай болғанда, қажет болған жағдайда сарапшыдан кеңес сұрау керек. КЕҢ ТАРАЛҒАН СЕЗІМТАЛ ТҮРЛЕР Аэробты грамоң микроорганизмдер Corynebacterium species Staphylococcus aureus (метициллинге сезімтал) Аэробты грамтеріс микроорганизмдер Enterobacter cloacae Klebsiella oxytoca Moraxella catarrhalis Neisseria meningitidis Pseudomonas aeruginosa Serratia marescens ЖҮРЕ ПАЙДА БОЛҒАН РЕЗИСТЕНТТІЛІГІ ПРОБЛЕМА БОЛУЫ МҮМКІН ТҮРЛЕР Аэробты грамоң микроорганизмдер Corynebacterium diphtheriae Staphylococcus aureus (метициллинге төзімді) Staphylococcus, басқа коагулазо-теріс түрлері (метициллинге төзімді) Аэробты грамтеріс микроорганизмдер Neisseria gonorrhoeae ТАБИҒИ ТӨЗІМДІЛІГІ БАР МИКРООРГАНИЗМДЕР Аэробты грамоң микроорганизмдер Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes Аэробты грамтеріс микроорганизмдер Haemophilus influenzae Анаэробты микроорганизмдер Propionibacterium acnes Басқалар Chlamydia trachomatis Дексаметазон-көздің тіндеріне жақсы енетін, әсер ету күштілігі орташа кортикостероид. Кортикостероидтар қабынуға қарсы, сондай-ақ тамыр тарылтатын әсер көрсетеді. Олар әртүрлі бұзылуларда қабыну реакция мен симптомдарды басады, бұл бұзылуларды емдемейді. Балалар Балаларда препараттың қауіпсіздігі мен тиімділігі клиникалық қолданудың үлкен тәжірибесімен расталады, бірақ тек шектеулі мәліметтер бар. Бактериялық конъюнктивитті емдеу үшін суспензияны (тобрамицин+дексаметазон) қолданумен клиникалық зерттеуде 5-7 күн бойы әрбір 4 немесе 6 сағат сайын 1 немесе 2 суспензия тамшысын қабылдаған 1-17 жас аралығындағы 29 балада. Ересектер мен балалар арасындағы қауіпсіздік бейініндегі айырмашылықтар байқалмады.

Дозалау режимі Офтальмологиялық жақпамай түріндегі кортикостероидтар көзді тексергеннен кейін ғана тағайындалуы тиіс. Зақымдалған көздің конъюнктивалық қалтасына ұзындығы шамамен 1,0-1,5 см жақпамайдың жолағын күніне 3-4 рет жағу керек. Жақпамай мен тамшыларды қолдануды біріктіруге болады: тамшылар – күні бойы, жақпамай – кешке ұйықтар алдында. Көзге арналған басқа дәрілік препараттармен бір мезгілде қолданған кезде оларды қолдану арасында ең аз 5 минуттық аралықты сақтау қажет. Көзге арналған жақпамай соңғы кезекте қолданылады. Емдеу ұзақтығын емдеуші дәрігер анықтайды. Балалар: Тамекраз көзге арналған жақпамайын 2 жастан асқан балаларда ересектердегідей дозада қолдануға болады. Құрамында тобрамицин+дексаметазон бар, көзге арналған жақпамайын қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі 2 жасқа дейінгі балаларда анықталған жоқ. Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер: бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде көзге арналған жақпамайының қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған. Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер: бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде көзге арналған жақпамайының қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған. Енгізу әдісі мен жолы Тек көзге қолдану керек. Басыңызды артқа шалқайтыңыз. Саусағыңызды төменгі қабақтың астына қойып, оны төменгі қабақ пен көздің арасында V-тәрізді ойық пайда болғанша ақырын тартыңыз. V-тәрізді ойыққа аз мөлшерде Тамекраз жақпамайын салыңыз. Жақпамайды жағып болған соң қабақты ақырын жауып, мұрын-көзжас окклюзиясын сақтап қойған жөн. Бұл әдіс жергілікті енгізілетін дәрілік заттардың жүйелі түрде абсорбциялануын азайтуға, осылайша, жүйелі жағымсыз әсерлерін азайтуға мүмкіндік береді. Сықпаның ұштығы мен жақпамайдың ластануын болдырмау үшін абай болу керек. Сықпаның ұшын көзге, қабаққа, қоршаған тіндерге немесе басқа беткейлерге тигізбеңіз. Көзді жаппас бұрын бірнеше секунд төмен қараңыз. Жақпамай қолданбаған кезде сықпаны мықтап жабылған күйде ұстаңыз. Емдеу ұзақтығы Емдеуді мерзімінен бұрын тоқтату ұсынылмайды. Емдеу ұзақтығын емдеуші дәрігеріңіз анықтайды. Тоқтату симптомдары қаупінің болуын көрсету Дәрігердің кеңесінсіз емдеуді мерзімінен бұрын тоқтатпау керек, өйткені бұл қабыну ауруының өршуіне әкелуі мүмкін.

- белсенді заттарға немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық - аминогликозидтерге аса жоғары сезімталдық - белдемелі теміреткі вирусымен шақырылған ауруларды қоспағанда, шешекке, желшешекке және мөлдір қабық пен конъюнктиваның басқа да вирустық ауруларына қарсы вакцинация - көз құрылымдарының зеңдік аурулары немесе көздің емделмеген паразиттік инвазиялары - көздің микобактериялық инфекциялары - мөлдір қабықтан бөгде затты асқындырмай алып тастағаннан кейін қолдану - мөлдір қабықтың беткейлік эпителийімен шектелген инфекциялар немесе зақымданулар - эпителиальді герпестік кератит

Жиі емес - көзішілік қысымның жоғарылауы, көздің ауыруы, көздің қышынуы, көздегі жайсыздық, көздің тітіркенуі, көздің гиперемиясы, көрудің анық болмауы, конъюнктиваның ісінуі - ринорея, ларингоспазм - жергілікті аса жоғары сезімталдық - периорбитальді эритема. Сирек - кератит, көз аллергиясы, көздің құрғауы, көз гиперемиясы - дисгевзия - көз инфекциясы (өршуі немесе салдарлы), көру өткірлігінің төмендеуі, глаукома, көру өрісінің ақауы, субкапсулярлық катаракта - қабақтың ісінуі, қабақтың қышынуы, көздің периорбитальді ауыруы. - баяу жазылуы, көру жүйкесінің зақымдануы. Өте сирек - бүйрек үсті безі функциясының бұзылуы - көздің салдарлы инфекциясы, мөлдір қабықтың тесілуі. Белгісіз - аса жоғары сезімталдық, анафилаксиялық реакция - бас айналуы, бас ауыруы - қабақтың ісінуі, қабақтың эритемасы, мидриаз, көз жасының көп ағуы, ойық жаралы кератит - жүрек айнуы, іш аумағындағы жайсыздық - бөртпе, беттің ісінуі, қышыну, мультиформалы эритема - Кушинг синдромы, бүйрекүсті безі функциясының бәсеңдеуі Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаны қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей жүгіну қажет Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Кездейсоқ жұтып қойған жағдайда емдеу симптоматикалық және демеуші болып табылады.

Тек көзді емдеу үшін. Инъекция жүргізуге немесе ішке қабылдауға болмайды. Препаратты бастапқы және қайта тағайындау саңылау шамын пайдалана отырып, биомикроскопия әдісімен тексергеннен кейін және қажет болған жағдайда флуоресцеинмен боялғаннан кейін ғана жүргізіледі. Кейбір пациенттерде жергілікті қолданғанда аминогликозидтерге аса жоғары сезімталдық дамуы мүмкін. Аса жоғары сезімталдық реакцияларының ауырлық дәрежесі жергілікті әсерлерден эритема, қышыну, есекжем, тері бөртпесі, анафилаксия, анафилактоидты немесе буллезді реакциялар сияқты жайылған реакцияларға дейін өзгеруі мүмкін. Осы препаратты қолдану кезеңінде аса жоғары сезімталдықтың дамуы кезінде емдеуді тоқтату қажет. Басқа аминогликозидтерге айқаспалы аса жоғары сезімталдық, сондай-ақ жергілікті қолданылатын тобрамицинге, басқа жергілікті және/немесе жүйелік препараттарға сенсибилизация дамуы мүмкін. Жалпы әсер ететін аминогликозидтермен ем алатын пациенттерде жүйке жүйесі, есту және бүйрек жұмысының нашарлауы тарапынан күрделі жағымсыз реакциялар байқалған, сондықтан көзге арналған жақпамайын қолданған кезде сақ болу қажет. Егер Тамекраз жақпамайы жалпы әсер ететін аминогликозидтермен бір мезгілде қолданылса, қан сарысуында аминогликозидтің жалпы концентрациясының ықтималды жоғарылауына байланысты сақ болу керек. Миастения немесе Паркинсон ауруы сияқты жүйке-бұлшықет жүйесінің бұрыннан бар немесе күдікті ауруларында Тамекраздың көзге арналған жақпай майын тағайындар кезінде сақ болу керек. Жүйке-бұлшықет жүйесінің функциясына ықтималды әсер етуіне байланысты, аминогликозидтер бұлшықет әлсіздігін арттыруы мүмкін. Стероидты гормондары бар көзге арналған препараттарды жиі және ұзақ қолдану көз тарапынан асқынулардың даму қаупін арттырады және ішкі ағзалар тарапынан жағымсыз реакциялар тудыруы мүмкін. Белгіленген мерзімде жойылмайтын қабыну процестерінде, емдеудің басқа әдістерін қарастырған жөн. Ритонавир және кобицистат сияқты препараттарды қабылдаған балалар мен пациенттерді қоса, бейім пациенттерді дексаметазоны бар көзге арналған препаратпен қарқынды немесе ұзақ емдеуден кейін Кушинг синдромы және/немесе бүйрек үсті безі функциясының бәсеңдеуі дамуы мүмкін. Мұндай жағдайларда емдеуді біртіндеп тоқтату керек. Кортикостероидтарды жергілікті қолдану, несеппен кортизол секрециясының төмендеуімен, сондай-ақ плазмадағы кортизол концентрациясының төмендеуімен қатар жүруі мүмкін. Кортикостероидтарды, негізінен жоғары дозаларда қолдану немесе ұзақ емдеу гипоталамус-гипофизарлы-бүйрекүсті безі жүйесінің тежелуімен, Кушинг синдромы мен балаларда бой өсуінің кідірісімен байланысты болады. Препаратты ұзақ уақыт қолданған кезде көзішілік гипертензияның және/немесе глаукоманың дамуы, көру жүйкесінің зақымдануы, көру өткірлігінің төмендеуі, көру өрісінің ақаулары, сондай-ақ кейіннен артқы субкапсулярлық катарактаның, орталық серозды хориоретинопатияның түзілуі болуы мүмкін. Жеке немесе отбасылық анамнезінде глаукомасы бар пациенттерде кортикостероидтарды қолданудан туындаған көзішілік қысымның жоғарылау қаупі жоғары. Көзішілік қысымның жоғарылауы әдеттегі дозалармен емделгеннен кейін де дамуы мүмкін. Глаукомасы бар пациенттерді бақылауды апта сайын жүргізген жөн. Егер емдеу 10 және одан да көп күн бойы жүргізілсе, кейбір балаларда және жанаспайтын пациенттерде қиын болса да, көзішілік қысымды жүйелі және жиі тексеру қажет. Бұл әсіресе балаларда өте маңызды, өйткені оларда көзішілік гипертензияның даму қаупі жоғары және ол ересектерге қарағанда ертерек дамуы мүмкін. Кортикостероидтардан туындаған көзішілік қысымның жоғарылауы және/немесе катаракта пайда болу қаупі бейім пациенттерде де (мысалы, қант диабеті кезінде) жоғарылайды. Кортикостероидтар қарсылықты төмендетіп, бактериялық, вирустық немесе зеңдік немесе паразиттік инфекциялардың дамуына ықпал етеді және инфекцияның клиникалық белгілерін бүркемелейді. Суперинфекция дамыған кезде тиісті емдеуді бастау керек. Тамекраз көзге арналған жақпамайы біріктірілген препаратпен емдеу көрсетілген кезде көздің жедел іріңді инфекцияларында қолданылуы тиіс. Ұзақ уақыт қолдану организмнің қорғаныс реакциясын бәсеңдетіп, көздің қайталама инфекцияларының даму қаупін арттыруы мүмкін. Мөлдір қабықтың емделуі қиын ойық жаралануы бар пациенттерде зеңдік инфекцияға күдік туындауы мүмкін. Егер зеңдік инфекциясы анықталса, кортикостероидтармен емдеуді тоқтату керек. Мөлдір қабықтың немесе аққабықтың жұқаруына әкелетін ауруларда кортикостероидтарды қолдану оның тесілуіне әкелуі мүмкін. Кортикостероидты гормондары бар көзге арналған жақпамайлар көздің мөлдір қабығы жараларының жазылуын баяулатуы мүмкін. Басқа ауруларды гормональді препараттармен емдеген пациенттерде көздің қарапайым герпесі байқалды. Көздің қарапайым герпесін емдеуде сақ болу керек. Емдеу кезеңінде саңылау шамын қолдана отырып мезгіл-мезгіл микроскопия жүргізілуі керек. Тамекраз препаратының құрамында метилпарагидроксибензоат және пропилпарагидроксибензоат қосымша заттары бар, олар баяу типтегі аллергиялық реакциялар тудыруы мүмкін. Тамекраз көзге арналған жақпамайымен емдеу кезеңінде жанаспалы линзаларды тағудан бас тарту керек немесе жақпамай қолданар алдында оларды алып тастау керек. Линзаларды препаратты қолдану арасындағы үзілістерде тағуға және қолданғаннан кейін 15 минуттан кейін орнатуға болады. Жанаспалы линзалардың үстіне Тамекраз көзге арналған жақпамайын жағуға болмайды. Арнайы ескертулер Педиатрияда қолдану Балаларда Тамекраз көзге арналған жақпамайымен емдеу кезеңінде көзішілік қысымды жиі тексеру қажет, өйткені балаларда көзішілік қысымның жоғарылау қаупі жоғары және ол ересектерге қарағанда ертерек дамуы мүмкін. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Тамекраз көлік құралдары мен механизмдерді басқару қабілетіне әсер етпейді немесе аз әсер етеді, өйткені уақытша бұлыңғырлық немесе басқа көру қабілетінің бұзылулары болуы мүмкін, бұл көлік құралын немесе механизмдерді басқару қабілетіне теріс әсер етуі мүмкін. Мұндай жағдайларда көлікке отырмас бұрын немесе механизмдерді пайдаланбас бұрын, көру толық қалпына келгенше біраз уақыт күту керек.

Жүкті немесе бала емізетін әйелдерде тобрамицин немесе дексаметазонды қолдану жөніндегі деректер шектеулі немесе жоқ. Жүкті әйелдерге вена ішіне енгізгеннен кейін тобрамицин плацента арқылы шаранаға өтеді. Құрсақішілік әсер еткенде тобрамицин отоуыттылықты тудырмайды деп күтілуде. Жүктілік кезінде кортикостероидтарды ұзақ немесе қайталап қолдану құрсақішілік дамудың кешігу қаупін арттырады. Жүктілік кезінде кортикостероидтардың едәуір дозаларын қабылдаған аналардан туған нәрестелер бүйрекүсті безінің гипофункциясы белгілерін анықтау үшін мұқият бақылауда болуы керек. Клиникаға дейінгі жүргізілген зерттеулер тобрамицин мен дексаметазонды жүйелі енгізгеннен кейін репродуктивтік уыттылықты көрсетті. Жүктілік кезінде Тамекраз көзге арналған жақпамайын қолдану ұсынылмайды. Жүйелі қолданғаннан кейін тобрамицин емшек сүтімен шығарылады. Адамның емшек сүтімен дексаметазонның бөлінуі туралы деректер жоқ, сондай-ақ тобрамицин мен дексаметазонның көзге жергілікті қолданғаннан кейін емшек сүтіне енетіні белгісіз. Емшек сүтінде анықталған тобрамицин мен дексаметазон мөлшерінің препаратты жергілікті қолданғаннан кейін емшектегі балаларда клиникалық көріністер туғызу ықтималдығы аз, бірақ бұл қауіпті жоққа шығаруға болмайды. Бала емізуді тоқтату немесе Тамекраз препаратымен емдеуді тоқтату/бас тарту туралы шешім қабылдау қажет.

Көзішілік қысымның жоғарылауын тудыруы мүмкін қарашықты (атропин және басқа да ұқсас заттар) кеңейтуге арналған көз тамшыларымен бір мезгілде қолданған кезде көзішілік қысымның қосымша жоғарылауы мүмкін. Жалпы әсер ететін кейбір препараттармен: аминогликозидтермен, полимиксиндермен, цефалотинмен, ілмекті диуретиктермен, амфотерицин В және органоплатиндермен бір мезгілде қолданғанда тобрамициннің есту және бүйрек жұмысына уытты әсері дамуы мүмкін. Ритонавирмен және кобицистатпен бір мезгілде қолданғанда бүйрекүсті безі функциясының бәсеңдеуі және Кушинг синдромының даму қаупі артуы мүмкін. Егер жедел қажеттілік болмаса, онда бұл біріктіруден аулақ болу керек. Тамекразды жергілікті бета-лактамды антибиотиктермен бір мезгілде қолдануға болмайды, өйткені бұл препарат әсерінің әлсіреуіне әкелуі мүмкін. Егер бір мезгілде бірнеше офтальмологиялық дәрілік препарат қолданылса, оларды қабылдау арасында кемінде 15 минуттік интервал сақтау керек. Көзге арналған жақпамайын ең соңында қолдану керек.

Сақтау мерзімі 3 жыл Сықпаны алғаш ашқаннан кейін қолдану кезеңі 25оС-ден аспайтын температурада 28 күн. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары 25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек. Мұздатып қатыруға болмайды! Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!