ТАКРОПИК мазь 0.1%

100 г жақпамай құрамында: белсенді зат: такролимус 100% затқа шаққанда – 0.03 г немесе 0.10 г; қосымша заттар: макрогол-400, сұйық парафин, ақ жұмсақ вазелин, эмульсиялық балауыз, динатрий эдетаты, Euxyl PE 9010 (феноксиэтанол 90 %, этилгексилглицерол 10 %) консерванты, тазартылған су. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Ақ немесе ақ дерлік түсті біртекті жақпамай. Әлсіз спецификалық иістің болуына жол беріледі.

ТАКРОПИК препараты ересектер мен 16 жастан асқан жасөспірімдерде 0.03% және 0.1%, және тек 0.03% дозада 2 жастан 16 жасқа дейінгі балаларда: - атопиялық дерматитті (ауырлығы орташа дәрежедегі және ауыр түрлері) емдеу үшін сыртқа қолданылатын емнің өзге дәрілеріне резистенттілігі немесе осыларға қарсы көрсетілімдер болған жағдайда қолданылады, мысалы, жергілікті кортикостероидтар.

Такролимус кальциневрин тежегіштері тобына жатады. Ол кальциневринге (FK506) арналған цитозолды рецептор болып табылатын спецификалық цитоплазмалық ақуыз иммунофилинмен (FKBP12) байланысады. Нәтижесінде такролимус, FKBPI2, кальций, кальмодулин және кальциневрин бар кешен қалыптасады, бұл кальциневриннің фосфатазалық белсенділігінің тежелуіне әкеледі. Бұл цитокиндердің (ИЛ-2 және интерферон-гамма) Т-жасушалық иммундық жауабы үшін негізгі өнімді кодтайтын гендердің транскрипциясын бастау үшін қажет белсендірілген Т-жасушалардың (NFAT) ядролық факторын дефосфорлауға және транслокациялауға мүмкіндік бермейді. Сонымен қатар, такролимус Т-лимфоциттерді белсендірудің бастапқы кезеңдеріне қатысатын ИЛ-3, ИЛ-4, ИЛ-5, гранулоциттік-макрофагты колониестимуляциялайтын фактор (ГМКСФ) және ісік некрозының факторы (ФНО-α) сияқты цитокиндердің өндірісін кодтайтын гендердің транскрипциясын тежейді. Сонымен қатар, такролимустың әсерінен қабыну медиаторларының жуан жасушалардан, базофилдерден және эозинофилдерден шығарылуын тежеу, сонымен қатар Лангерганс жасушаларында FcεRI (иммуноглобулин Е үшін жоғары аффинді беткейлік рецептор) экспрессиясының төмендеуі жүреді, бұл олардың белсенділігінің төмендеуіне және антигенді Т-лимфоциттерге ұсынуға әкеледі. Такролимус жақпамайы коллаген синтезіне әсер етпейді және терінің атрофиясын тудырмайды.

Дозалау режимі Ересектер мен 2 жастан асқан балаларға ТАКРОПИК препаратын терінің зақымданған аумақтарына жұқа қабатпен жағады. Препаратты дененің кез келген бөлігіне, оның ішінде бет пен мойынға, тері қатпарлары аймағына қолдануға болады. Препаратты шырышты қабықтарға және окклюзиялық таңғыштардың астына жағуға болмайды. Пациенттердің ерекше топтары Балаларда (2 жас және одан асқан) және 16 жасқа дейінгі жасөспірімдерде қолдану Емдеуді тәулігіне екі рет 0.03% ТАКРОПИК жақпамайын қолданудан бастау қажет. Осы сызба бойынша емдеу ұзақтығы үш аптадан аспауы керек. Одан әрі қолдану жиілігі тәулігіне бір ретке дейін азаяды, емдеу зақымдану ошақтары толық тазартылғанға дейін жалғасады. Ересектер мен 16 және одан асқан жастағы жасөспірімдерде қолдану Емдеуді тәулігіне екі рет 0.1% ТАКРОПИК жақпамайын қолданудан бастау және зақымдану ошақтары толық тазартылғанға дейін жалғастыру қажет. Жақсаруына қарай 0.1% жақпамай жағу жиілігін азайтуға немесе 0.03% ТАКРОПИК жақпамайын қолдануға көшуге болады. Ауру симптомдары қайта пайда болған жағдайда күніне екі рет 0.1% ТАКРОПИК жақпамайымен емдеуді қайта жаңғырту керек. Егер клиникалық көрініс мүмкіндік берсе, препаратты қолдану жиілігін төмендетуге немесе аз дозада – 0.03% ТАКРОПИК жақпамайын қолдануға болады. Егде жастағы адамдарда қолдану (65 және одан жоғары) Егде жастағы адамдарда қолдану ерекшеліктері жоқ. Әдетте, жақсару ем басталғаннан бастап бір апта ішінде байқалады. Егер ем аясында жақсару белгілері екі апта ішінде болмаса, емдік тактиканы өзгерту туралы мәселені қарастырған жөн. Асқынуларды емдеу ТАКРОПИК препаратын қысқа мерзімді немесе ұзақ мерзімді қайталанатын ем курстары түрінде қолдануға болады. Терінің зақымдалған жерлерін емдеу атопиялық дерматиттің клиникалық көріністері толығымен жойылғанша жүргізіледі. Әдетте, емдеудің алғашқы аптасында жақсару байқалады. Егер жақсару белгілері жақпамайды қолдану басталған сәттен бастап екі апта ішінде байқалмаса, одан әрі емдеудің басқа нұсқаларын қарастыру қажет. Атопиялық дерматит өршуінің алғашқы белгілері пайда болған кезде емдеуді қайта бастау керек. Асқынулар профилактикасы Анамнезінде аурудың жиі (жылына 4 реттен артық) асқынулар болған пациенттерде асқынудың алдын алу және ремиссия ұзақтығын арттыру үшін ТАКРОПИК препаратымен демеуші ем ұсынылады. Демеуші емді тағайындаудың орындылығы стандартты сызба бойынша (күніне 2 рет) 6 аптадан аспайтын уақыт ішіндегі алдыңғы емнің тиімділігімен анықталады. Демеуші ем кезінде ТАКРОПИК жақпамайын аптасына 2 рет (мысалы, дүйсенбі және бейсенбі күндері) әдетте асқыну кезінде зақымданған тері аумақтарына жағу керек. Препаратты қолдану арасындағы уақыт аралығы кемінде 2–3 күн болуы керек. Ересектер мен 16 және одан асқан жастағы жасөспірімдерде 0.1% ТАКРОПИК жақпамайы, балаларда (2 және одан асқан) – 0.03% ТАКРОПИК жақпамайы қолданылады. Асқыну белгілері пайда болған кезде ТАКРОПИК жақпамайымен емдеудің әдеттегі режиміне көшу керек («Асқынуларды емдеу» бөлімін қараңыз). Демеуші емнің 12 айынан кейін клиникалық динамиканы бағалау және ТАКРОПИК препаратын профилактикалық пайдалануды жалғастырудың орындылығы туралы мәселені шешу қажет. Балаларда клиникалық динамиканы бағалау үшін препаратты уақытша тоқтату керек, содан кейін демеуші емді жалғастыру қажеттілігі туралы мәселені қарастыру керек. Енгізу әдісі мен жолы Сыртқа қолдануға арналған. Жағымсыз реакциялардың сипаттамасы Ең жиі жағымсыз реакциялар жағу орнындағы терінің тітіркену симптомдары (күйдіру және қышынуды сезіну, қызару, ауыру, парестезия және бөртпе) болып табылады. Әдетте, олар орташа түрде білінеді және емдеу басталғаннан кейінгі бірінші аптада қайтып кетеді. Алкоголь жақпаушылығы жиі кездеседі (спирттік ішмдіктерді тұтынғаннан кейін бет терісінің қызаруы немесе терінің тітіркену симптомдары). ТАКРОПИК препаратын қолданатын пациенттерде фолликулиттің, акне және герпестік инфекцияның даму қаупі жоғары. Кездесу жиілігі бойынша жағымсыз реакциялар мынадай түрде бөлінген: өте жиі (≥ 1/10); жиі (≥ 1/100, < 1/10); жиі емес (≥ 1/1 000, < 1/100); сирек (≥ 1/10 000, < 1/1 000), өте сирек (< 1/10 000), жиілігі белгісіз (даму жиілігін бағалау үшін деректер жеткіліксіз). Әрбір топ аясында жағымсыз реакциялар маңыздылықтың кему тәртібімен ұсынылған. Инфекциялық аурулар Жиі: этиологиясына байланыссыз терінің жергілікті инфекциялары (атап айтқанда, бірақ атап көрсетілгендермен шектелмейді, Капоши герпестік экземасы, фолликулит, Herpes simplex вирусынан туындаған инфекция, Herpesviridae тұқымдасының вирустарынан туындаған басқа инфекциялар). Зат алмасу мен тамақтану тарапынан бұзылулар Жиі: алкоголь жақпаушылығы (бет гиперемиясы немесе спирттік ішімдіктер ішкеннен кейін терінің тітіркену симптомдары). Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар Жиі: парестезия, гиперестезия Тері мен тері асты тіндері тарапынан бұзылулар Жиі: фолликулит, қышыну. Жиі емес: акне. Жалпы бұзылыстар мен енгізу орнындағы бұзылулар Өте жиі: қолдану аймағындағы күйдіру және қышыну. Жиі: ысынуды сезіну, қызару, ауырсыну, тітіркену, қолдану аймағындағы бөртпе. Жиілігі белгісіз: қолдану аймағындағы ісіну. Препаратты бақылаудың барлық кезеңінде розацеа, малигнизацияның (лимфомалардың терідегі және басқа түрлері, тері обыры) бірлі-жарым жағдайлары тіркелді. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медициналық қызметкерге, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаны қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей жүгіну қажет ҚР ДСМ Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

- такролимуска немесе препараттың қосымша заттарының кез келгеніне аса жоғары сезімталдық - жүктілік және бала емізу кезеңі. Эпидермалық бөгеттің күрделі бұзылулары, атап айтқанда, Нетертон синдромы, ламеллярлық ихтиоз, «қожайынға қарсы трансплантант» реакциясының терідегі көріністері бар пациенттерде, сондай-ақ такролимустың жүйелі сіңірілуінің ұлғаю қаупіне байланысты жайылған эритродермияда ТАКРОПИКТІ қолдануға болмайды. ТАКРОПИК препаратын 0.1% дозада 16 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде, 0.03% дозада – 2 жасқа дейінгі балаларда қолдануға болмайды.

Нұсқаулықта көрсетілмеген.

Жергілікті қолдану кезінде артық дозалану жағдайлары байқалмаған. Ішке түскен кезде организмнің өмірлік маңызды функцияларын бақылауды және жалпы жағдайды бақылауды қамтитын жалпы қабылданған шараларды қабылдау қажет. Құсуды стимуляциялау немесе асқазанды шаю ұсынылмайды.

Арнайы ескертулер ТАКРОПИК препаратын туа біткен немесе жүре пайда болған иммун тапшылығы бар пациенттерде немесе иммуносупрессивті препараттарды қабылдайтын пациенттерде пайдалануға болмайды. Емделуге реакцияны және емдеуді жалғастыру қажеттілігін анықтау үшін пациенттерді, әсіресе балаларды емдеу кезінде үнемі тексеріп отыру керек. Осы бағалау шеңберінде 12 айлық емдеуден кейін балаларда емдеуді тоқтата тұру мүмкіндігін қарастыру керек. ТАКРОПИК жақпамайын қолдану кезінде теріге күн сәулесінің түсуінен, солярийге барудан, псораленмен біріктірілімде Б немесе А ультракүлгін сәулелерімен емдеуден (PUVA-терапия) аулақ болу керек. ТАКРОПИК препараты ықтимал қатерлі немесе қатерлі ісікалды деп қаралатын зақымдану аумақтарын емдеу үшін қолданылмауы тиіс. ТАКРОПИК препараты қолданылған тері аумақтарында 2 сағат ішінде жұмсартқыш дәрілерді қолдануға болмайды. ТАКРОПИК препаратын инфекциялық атопиялық дерматитті емдеуде қолданудың тиімділігі мен қауіпсіздігі бағаланбаған. Инфекция белгілері болған жағдайда ТАКРОПИК препаратын тағайындағанға дейін тиісті ем жүргізу қажет. ТАКРОПИК препаратын қолдану герпес инфекциясы даму қаупінің жоғарылауымен байланысты болуы мүмкін. Герпес инфекциясы белгілері болған жағдайда ТАКРОПИК препаратын қолданудың пайдасы мен қаупінің арақатынасын жеке бағалау керек. Лимфоаденопатия болған кезде ем басталғанға дейін пациентті тексеру және препаратты қолдану кезеңінде оны бақылау қажет. Лимфаденопатияның айқын себебі болмаған кезде немесе жедел инфекциялық мононуклеоз симптомдары болған кезде ТАКРОПИК препаратын қолдануды тоқтату қажет. Препараттың көзге және шырышты қабыққа түсуін болдырмау қажет (жақпамай кездейсоқ түскен жағдайда мұқият алып тастау және/немесе сумен шаю қажет). ТАКРОПИК жақпамайын окклюзиялық таңғыштардың астына жағуға және тығыз ауа өткізбейтін киім кию ұсынылмайды. Кез келген басқа жергілікті дәрілік заттарды қолданған кездегідей, емдік мақсатта қол аймағына жақпамай жаққаннан кейінгі жағдайдан басқа кезде, пациенттер жақпамай жаққаннан соң қолды жууы керек. 2 жастан 11 жасқа дейінгі балаларда Neisseria meningitidis С серотипіне қарсы конъюгацияланған вакцинамен вакцинация аясында 0.03% такролимус жақпамайымен емдеу вакцинацияға бастапқы жауапқа, Т-жасушалық иммундық жауап индукциясына және иммундық жады қалыптасуына әсер етпейтіні көрсетілген. Сақтықпен Такролимус бауырда белсенді метаболизденеді және жергілікті қолданғанда оның қандағы деңгейі төмен болғанымен, бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде жақпамай сақтықпен қолданылуы керек. Емдеу курсы ұзақ, терінің ауқымды зақымдануы бар пациенттерде, әсіресе балаларда ТАКРОПИК жақпамайын пайдаланған кезде сақ болу қажет.

Жүкті әйелдерде такролимус жақпамайын қолдану туралы жеткілікті деректер жоқ. Жануарларға жүргізілген зерттеулер жүйелі енгізгеннен кейін репродуктивтік уыттылығын көрсетті. Адамдар үшін ықтимал қауіп белгісіз. Такролимусты жүктілік кезінде қолдануға болмайды, егер дәрігер препаратты ұсынуды қажет деп санаса. Адамға қатысты клиникалық зерттеулер жүйелі түрде енгізілгеннен кейін такролимус емшек сүтіне бөлінетінін көрсетеді. Клиникалық дәлелдер такролимус жақпамайының жүйелік әсерінің төмендігін көрсетсе де, жақпамай қолдану кезінде емізу ұсынылмайды. Туу туралы деректер жоқ. Көлік құралдарын, механизмдерді басқару қабілетіне әсері Жоғары назар аударуды талап ететін күрделі техникамен жұмыс істеу кезінде препараттың автомобильді басқару қабілетіне және реакция жылдамдығына әсері бойынша зерттеулер жүргізілген жоқ. ТАКРОПИК препараты сыртқа қолданылады және ол автомобильді басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсер етуі мүмкін деп айтуға негіз жоқ.

Такролимус теріде метаболизденбейді, бұл оның метаболизміне әсер етуі ықтимал терідегі дәрілік өзара әрекеттесу қаупін жояды. Жақпамай түрінде пайдаланған кезде такролимустың жүйелі сіңірілуі өте аз болғандықтан, ТАКРОПИК препаратымен бір мезгілде қолданған кезде CYP3A4 изоферментінің тежегіштерімен (оның ішінде эритромицин, итраконазол, кетоконазол, дилтиазем) өзара әрекеттесу ықтималдығы аз, алайда зақымданудың ауқымды аумақтары және/немесе эритродермиясы бар пациенттерде оны толық жоққа шығаруға болмайды. ТАКРОПИК препаратының вакцинация тиімділігіне әсері зерттелмеген. Алайда, тиімділігі төмендеуінің ықтимал қаупіне байланысты вакцинацияны жақпамай қолдану басталғанға дейін немесе ТАКРОПИК препаратын соңғы қолданғаннан кейін 14 күн өткен соң жүргізу қажет. Тірі аттенуирленген вакцинаны қолданған жағдайда бұл кезең 28 күнге дейін ұлғайтылуы тиіс, олай болмаған жағдайда альтернативті вакциналарды пайдалану мүмкіндігін қарастыру керек. 2 жастан 11 жасқа дейінгі балаларда Neisseria meningitidis С серотипіне қарсы конъюгацияланған вакцинамен такролимусты бір мезгілде қолдану вакцинацияға бастапқы жауапқа, иммундық жадының қалыптасуына, сондай-ақ гуморальді және жасушалық иммундық жауапқа әсер етпейді. ТАКРОПИК препаратын басқа сыртқы препараттармен, жүйелік глюкокортикостероидтармен және иммунодепрессанттармен бірге қолдану мүмкіндігі зерттелмеген.

Сақтау мерзімі 2 жыл. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды. Сақтау шарттары 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.