Соликем таблетки 5 мг

Бір таблетканың құрамында белсенді зат - солифенацин сукцинаты 5 мг немесе 10 мг, қосымша заттар: лактоза моногидраты (200M), жүгері крахмалы (Corn starch 400L), гипромеллоза (Methocel E5 Premium), магний стеараты (Peter G); қабықтың құрамы (5 мг доза үшін): сары опадрай 03F12967 (гипромеллоза Methocel E5 Premium, тальк, макрогол, титанның қостотығы (Е171), темірдің сары тотығы (Е172)) қабықтың құрамы (10 мг доза үшін): қызғылт опадрай 03F14895 (гипромеллоза Methocel E5 Premium, тальк, макрогол, титанның қостотығы (Е 171), темірдің қызыл тотығы (Е172)) Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Бір жақ беті «S5» өрнектелген және екінші жақ беті тегіс, дөңгелек пішінді, ашық-сары түсті қабықпен қапталған таблеткалар (5 мг доза үшін). Бір жақ беті «S10» өрнектелген және екінші жақ беті тегіс, дөңгелек пішінді, ашық-қызғылт түсті қабықпен қапталған таблеткалар (10 мг доза үшін).

• несепті ургентті (императивті) ұстай алмауды симптоматикалық емдеуде • қуықтың аса жоғары белсенділік синдромы бар пациенттерге тән жиі несеп шығаруды және несеп шығаруға ургентті (императивті) қысылуды симптоматикалық емдеуде

Солифенацин холинергиялық рецепторлардың бәсекелес спецификалық антагонисі болып табылады. Қуық парасимпатикалық холинергиялық жүйкелермен иннервацияланады. Ацетилхолин негізінен М3-қосалқы типімен ұсынылатын мускариндік рецепторларға әсер ете отырып, детрузордың тегіс бұлшықеттерін жиырады. In vitro және in vivo зерттеулерінде солифенацин негізінен М3-қосалқы типті холинергиялық рецепторлардың бәсекелес спецификалық антагонисі болып табылатыны анықталды. Солифенациннің басқа рецепторларға және сыналған иондық арналарға тектестігі төмен немесе тектестігі жоқ. Фармакодинамикалық әсерлері Бірнеше салыстырмалы жасырын рандомизацияланған бақыланатын клиникалық зерттеулерде аса жоғары белсенді қуық синдромына шалдыққан ерлер мен әйелдерде 5 мг және 10 мг дозадағы препараттың емдік әсері зерттелген. Емдеу ұзақтығы 12 апта болатын үшінші фазаның төрт бақыланатын зерттеулерінде 5 мг және 10 мг солифенацин дозалары плацебоға қарағанда бастапқы және қайталама соңғы нүктелердің статистикалық маңызды жақсаруын туындатты. Тиімділік емдеу басталғаннан кейін бір апта ішінде байқалды және 12 апта ішінде тұрақтанды. Ұзақ мерзімді ашық зерттеу тиімділік кем дегенде 12 айға созылатындығын көрсетті. 12 аптадан кейін емделуден бұрын несеп ұстамайтын пациенттердің шамамен 50% - ында ұстамау эпизодтары болған жоқ, сонымен қатар пациенттердің 35% - ында несеп шығару жиілігі күніне 8-ден аз болды. Белсенділігі аса жоғары қуық синдромын емдеу сонымен қатар денсаулық жағдайын жалпы қабылдау, ұстамаудың әсері, рөлдік шектеулер, физикалық шектеулер, әлеуметтік шектеулер, эмоциялар, симптомдардың ауырлығы, ауырлық және ұйқы/энергия сияқты өмір сапасының бірқатар көрсеткіштеріне оң әсер етеді.

Дозалау режимі Ересектер, егде жастағыларды қоса Тамақ ішу уақытына қарамастан сұйықтық іше отырып, 5 мг тәулігіне бір рет ішке, тұтастай қабылдайды. Қажет болған жағдайда, доза тәулігіне бір рет 10 мг дейін ұлғайтылуы мүмкін. Балалар Балалардағы солифенациннің қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелмеген, сондықтан балаларда Соликем препаратын қолдануға болмайды. Егде жастағы пациенттер Егде жастағы пациенттер үшін дозаны түзету талап етпейді. Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттер Жеңіл және ауырлығы орташа дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі > 30 мл/мин) бар пациенттерде дозаны түзету талап етілмейді. Ауыр дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде (креатинин клиренсі < 30 мл/мин) Соликем препараты медициналық бақылауды мұқият жүргізе отырып, тәулігіне 5 мг аспайтын дозада қолданылуы тиіс. Бауыр функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттер Жеңіл дәрежедегі бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде дозаны түзету талап етілмейді. Ауырлығы орташа дәрежедегі бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде (Чайлд-Пью жіктеуі бойынша В сатысы) Соликем препараты мұқият медициналық бақылауды жүргізе отырып, тәулігіне 5 мг аспайтын дозада қолданылуы тиіс. CYP3A4 изоферментінің күшті тежегіштерін алатын пациенттер Солифенацинді кетоконазолмен немесе нелфинавир итраконазол сияқты CYP3A4 изоферментінің басқа да күшті тежегішінің емдік дозасымен бірге қолданған кезде Соликем препаратының ең жоғары тәуліктік дозасы 5 мг аспауы тиіс. Енгізу әдісі мен жолы Таблетканы тамақ ішу уақытына қарамастан, тұтастай жұтып, сұйықтықты іше отырып, ішке қабылдау керек. Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медициналық қызметкер кеңесіне жүгіну жөніндегі кеңестер Әрқашан бұл дәріні дәрігер айтқандай қабылдаңыз. Егер сенімді болмасаңыз, дәрігермен немесе фармацевтпен кеңесіңіз.

- әсер етуші затқа немесе 6.1 бөлімінде аталған қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық - несеп шығарудың іркілуі - ауыр асқазан-ішек аурулары (уытты мегаколонды қоса) - миастения gravis - жабық бұрышты глаукома - гемодиализ жүргізу - ауыр дәрежедегі бауыр жеткіліксіздігі - кетоконазол сияқты CYP3A4 изоферментінің күшті тежегіштерімен бір мезгілде емдеу кезінде ауыр дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігі немесе ауырлығы орташа дәрежедегі бауыр жеткіліксіздігі («Басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесу» бөлімін қараңыз) - лактаза тапшылығы, лактозаға көтере алмаушылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы синдромы - бала емізу кезеңі - балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер.

Солифенацинді қолдану оның антихолинергиялық әсерімен байланысты жағымсыз реакцияларды, көбінесе әлсіз немесе орташа айқындылықты туындатуы мүмкін. Бұл жағымсыз реакциялардың жиілігі солифенацин дозасына байланысты. Ауыздың құрғауы солифенациннің анағұрлым жиі байқалатын жағымсыз реакциясы болып табылады. Ол тәулігіне 5 мг доза қабылдаған пациенттердің 11% - ында, тәулігіне 10 мг доза қабылдаған пациенттердің 22% - ында және плацебо қабылдаған 4% - да байқалды. Ауыздың құрғау ауырлығы әдетте жеңіл болды және тек сирек жағдайларда емдеуді уақытша тоқтатуға әкеп соқты. Өте жиі - ауыздың құрғауы Жиі - іш қату, жүрек айну, диспепсия, іштің ауыруы - көрудің бұлыңғырлануы (аккомодацияның бұзылуы) Жиі емес - гастроэзофагеальді рефлюкс ауруы, жұтқыншақтың құрғауы - несеп шығару жолдарының инфекциясы, цистит - ұйқышылдық, дисгевзия (дәм сезудің бұзылуы) - көздің шырышты қабығының құрғауы - шаршау, шеткері ісінулер - мұрын қуысының құрғауы - терінің құрғауы - несеп шығаруда қиналу Сирек - ішектің бітелуі, копростаз, құсу* - бас айналуы*, бас ауыру* - бөртпе⃰, қышыну⃰ - несеп іркілуі Өте сирек - елестеулер*, сананың шатасуы* - көп формалы эритема⃰, есекжем⃰, ангионевроздық ісіну⃰ Белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес) - анафилаксиялық реакциялар* - тәбеттің төмендеуі*, гиперкалиемия - делирий* - илеус*, іш аймағындағы жайсыздық* - бауыр жұмысының бұзылуы*, бауырдың функционалдық сынамалары көрсеткіштерінің өзгеруі* - глаукома⃰ - «пируэт» типі бойынша қарыншалық тахикардия*, QT аралығының ұзаруы (ЭКГ)*, жүрекшелер фибрилляциясы*, тахикардия*, жүрек қағысын сезіну* - дисфония⃰ - эксфолиативті дерматит⃰ - бұлшықет әлсіздігі⃰ - бүйрек жеткіліксіздігі⃰ * солифенацинді тіркеуден кейінгі қолдану кезеңінде байқалған Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Солифенацинмен артық дозалану ауыр антихолинергиялық әсерлерге әкелуі мүмкін. Бір пациент кездейсоқ қабылдаған солифенациннің ең жоғары дозасы - 5 сағат ішінде 280 мг. Бұл доза пациенттің психикалық жағдайының өзгеруіне әкелді, бірақ ауруханаға жатқызуды қажет етпеді. Артық дозаланған жағдайда белсендірілген көмірді тағайындау керек, асқазанды шаю бір сағат ішінде тиімді, бірақ құстыртпау керек. Басқа антихолинергиялық дәрілердің артық дозалануы жағдайындағыдай, симптомдарды келесідей емдеу керек: • орталықтан әсер ететін ауыр антихолинергиялық әсерлерде (елестеулер, айқын қозғыштық) – карбахол; • құрысулар немесе айқын қозғыштық кезінде - бензодиазепиндер; • тыныс алу жеткіліксіздігі кезінде - жасанды тыныс алу; • тахикардияда - бета-блокаторлар; • жедел несеп іркілу кезінде - катетеризация; • мидриаз кезінде - пилокарпинді көзге тамызу және/немесе науқасты қараңғы бөлмеге орналастыру. Басқа антихолинэргиялық препараттармен артық дозаланған жағдайдағыдай, QT аралығының ұзару қаупі белгіленген пациенттерге (яғни гипокалиемия, брадикардия кезінде және QT аралығының ұзаруын туындататын препараттарды бір мезгілде қабылдағанда) және бұрын анықталған жүрек аурулары (миокард ишемиясы, аритмия, созылмалы жүрек жеткіліксіздігі) бар пациенттерге ерекше назар аудару керек.

Қолдану кезінде дәрігердің ұсынымдарын орындау қажет. Арнайы сақтандырулар Солифенацинмен емді бастар алдында жиі несеп шығарудың басқа да себептерін (созылмалы жүрек жеткіліксіздігі немесе бүйрек аурулары) жоққа шығару керек. Несеп шығару жолдарының инфекциясы анықталған кезде тиісті бактерияға қарсы емді жүргізу керек. Мына пациенттерде солифенацинді қолдану кезінде сақтық шараларын сақтау талап етіледі: • несептің ағып шығуы бұзылған және несеп іркілуінің даму қаупі бар клиникалық маңызды қуық обструкциясына шалдыққан; • обструкциясымен асқазан-ішек ауруларына шалдыққан; • асқазан-ішек жолының моторикасының төмендеу қаупі бар; • ауыр дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігімен (креатинин клиренсі <минутына 30 мл); • ауырлығы орташа дәрежедегі бауыр жеткіліксіздігі (Чайлд-Пью жіктеуі бойынша В сатысы) бар; осы пациенттер үшін дозалар 5 мг аспауы тиіс; • бір мезгілде CYP3A4 изоферментінің күшті тежегішін, мысалы, кетоконазолды қабылдайтын; • диафрагманың өңеш саңылауы жарығы, гастроэзофагеальді рефлюксі бар және / немесе эзофагитті туындатуы немесе күшейтуі мүмкін дәрілік препараттарды (мысалы, бисфосфонаттар) бір мезгілде қабылдайтын пациенттер; • вегетативті нейропатиясы бар; QT аралығының ұзаруы және «пируэт» типті қарыншалық тахикардия QT аралығының ұзару синдромы мен гипокалиемия сияқты қауіп факторлары бар пациенттерде байқалды. Нейрогенді факторлардан туындаған қуықтың детрузор бұлшықеттері аса жоғары белсенді пациенттерде солифенациннің қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелмеген. Сирек тұқым қуалайтын галактоза көтере алмаушылық бұзылулары, Lapp-лактаза ферментінің жеткіліксіздігі, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттер препаратты қабылдамауы тиіс. Солифенацинді қолданған кейбір пациенттерде тыныс алу жолдарының өткізгіштігінің бұзылуымен ангионевроздық ісіну туралы хабарланды. Егер ангионевроздық ісіну пайда болса, солифенацин сукцинатын қабылдауды тоқтатып, тиісті ем тағайындау және/немесе тиісті шаралар қабылдау қажет. Солифенацинді қолданумен ем қабылдаған кейбір пациенттерде анафилаксиялық реакция туралы хабарланды. Анафилаксиялық реакциялар дамыған пациенттерде солифенацин қабылдауды тоқтату және тиісті ем тағайындау және/немесе тиісті шаралар қабылдау қажет. Препараттың ең жоғарғы әсері 4 аптадан ерте анықталмауы мүмкін. Препараттың ең жоғарғы әсеріне 4 аптадан кейін қол жеткізіледі. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Солифенацин басқа антихолинергиялық препараттар сияқты, көру арқылы қабылдау бұлыңғырлығын, сондай-ақ жиі емес ұйқышылдық пен шаршау сезімін туындатуы мүмкін, бұл көлік құралын басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне теріс әсер етуі мүмкін.

Солифенацинді қабылдау кезінде жүкті болған әйелдер туралы клиникалық деректер жоқ. Жануарларға жүргізілген зерттеулер фертильділікке, эмбрион/шарананың дамуына немесе босануға тікелей жағымсыз әсер етпеді. Жүктілік кезінде солифенацинді ана үшін емнің пайдасы шарана үшін ықтимал қауіптен асып кеткен жағдайда ғана қолдануға болады. Солифенациннің адамның емшек сүтіне енуі туралы деректер жоқ. Жануарларға жүргізілген зерттеулерде солифенацин және/немесе оның метаболиттері төлдерін емізетін тышқандардың сүтіне енгені анықталды. Бала емізу кезінде солифенацинді қолдануға болмайды.

Фармакологиялық өзара әрекеттесуі Антихолинергиялық қасиеттері бар дәрілік заттармен қатарлас емдеу анағұрлым айқын емдік және жағымсыз әсерлерге әкелуі мүмкін. Солифенацин қабылдауды тоқтатқаннан кейін басқа антихолинергиялық препаратпен емдеуді бастамас бұрын шамамен бір апталық үзіліс жасау керек. Холинергиялық рецепторлардың агонистерін бір мезгілде қабылдағанда емдік әсері төмендеуі мүмкін. Препарат асқазан-ішек жолының моторикасын стимуляциялайтын дәрілік препараттардың, мысалы - метоклопрамид пен цизапридтің әсерін төмендетуі мүмкін. Фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі In vitro зерттеуі солифенацин емдік концентрацияларда адам бауырының микросомаларынан бөлінген CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 немесе 3A4-ті тежемейтінін көрсетті. Осылайша, солифенацин осы CYP-ферменттермен метаболизденетін дәрілік препараттардың клиренсін өзгерту ықтималдылығы аз. Басқа дәрілік препараттардың солифенацин фармакокинетикасына әсері Солифенацин СYР3А4 метаболизденеді. СYР3А4 күшті тежегіші кетоконазолды (күніне 200 мг) бір мезгілде енгізу солифенациннің AUC екі есе, ал күніне 400 мг дозада үш есе ұлғаюын туындатты. Сондықтан, егер науқас кетоконазолды немесе CYP3А4 басқа да күшті тежегіштерінің (ритонавир, нелфинавир, итраконазол сияқты) емдік дозаларын бір мезгілде қабылдаса, солифенациннің ең жоғары дозасы 5 мг аспауы тиіс. Солифенацинмен және CYP3А4 күшті тежегішімен бір мезгілде емдеу ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар немесе орташа бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге қарсы. Солифенацин мен оның метаболиттерінің фармакокинетикасына ферменттер индукциясының әсері зерттелмеген, сол сияқты солифенацин әсеріне жоғары аффинді CYP3А4 субстраттардың әсері де зерттелмеген. Солифенацин СYР3А4 метаболизденетіндіктен, тектестігі анағұрлым жоғары (верапамил, дилтиазем) CYP3А4 басқа субстраттарымен және CYP3А4 индукторларымен (рифампицин, фенитоин, карбамазепин) фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі мүмкін. Солифенациннің басқа дәрілік препараттардың фармакокинетикасына әсері Пероральді контрацептивтер Солифенацинді пероральді контрацептивтік дәрілермен бірге қабылдаған кезде солифенацин мен біріктірілген пероральді контрацептивтердің (этинилэстрадиол/левоноргестрел) фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі анықталмаған. Варфарин Солифенацинді варфаринмен бірге қабылдаған кезде R-варфарин немесе S-варфарин фармакокинетикасы және олардың протромбиндік уақытқа әсері өзгермейді. Дигоксин Солифенацин дигоксинмен бірге қолданғанда дигоксин фармакокинетикасына әсер етпейді.

Сақтау мерзімі 2 жыл. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 25 °C-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!