Скандонест 3% раствор 30 мг/мл

1 мл ерітіндінің құрамында белсенді зат - мепивакаин гидрохлориді, 30 мг, қосымша заттар: натрий хлориді, натрий гидроксиді, инъекцияға арналған су. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Мөлдір түссіз сұйықтық.

Стоматологияда жергілікті немесе жергілікті-аймақтық анестезия. Бұл дәрілік зат ересектерде, жасөспірімдерде және 4 жастан асқан балаларда (дене салмағы 20 кг-нан бастап), әсіресе тамыр тарылтатын дәрілерді қолдануға болмайтын жағдайларда қолдануға арналған.

Әсер ету механизмі Мепивакаин жүйке арқылы әсер ету потенциалының таралуы кезінде натрий ағынын (Na+) азайту немесе бөгеу арқылы жүйке өткізгіштігін қайтымды тежейді. Фармакодинамикалық әсерлері Анестезия жүйке арқылы тараған сайын электрлік қозғыштық шегі біртіндеп артады, ал әсер ету потенциалының жоғарылау жылдамдығы және жүйке импульсінің таралуы төмендейді. Клиникалық тиімділігі және қауіпсіздігі Мепивакаиннің әсер ету уақыты қысқа, анестезия күші жоғары және уыттылығы төмен. Мепивакаиннің тамыр тарылтатын қасиеттері елеусіз, бұл тамыр тарылтатын дәрілерсіз енгізілген басқа жергілікті анестетиктермен салыстырғанда ұзақ әсер етеді. Олар вазоконстрикторларды енгізуге болмайтын жағдайларда пайдалы болуы мүмкін. Жергілікті анестезияның басталуы мен ұзақтығына бірқатар факторлар әсер етуі мүмкін, мысалы, тіндердің рН, рКа, липидтердің ерігіштігі, жергілікті анестетиктің концентрациясы, жергілікті анестетиктің жүйке диффузиясы және т. б. Әсерінің басталуы Шеткері жүйке блокадасы кезінде мепивакаиннің әсері тез басталады (әдетте 3-тен 5 минутқа дейін). Анальгезияның ұзақтығы Пульпа анестезиясы әдетте жоғарғы жақсүйек инфильтрациясынан кейін 25 минутқа және төменгі альвеолярлы жүйке блокадасынан кейін шамамен 40 минутқа созылады, ал жұмсақ тіндердің анестезиясы жоғарғы жақсүйек инфильтрациясынан кейін 90 минутқа дейін және төменгі альвеолярлы жүйке блокадасынан кейін шамамен 165 минутқа дейін сақталады. Биожетімділігі Биожетімділігі әсер ету орнында 100% құрайды.

Дозалау режимі Ересектер Доза өзгеріп отырады және анестезия жүргізілген аумаққа, тіндердің қанмен қамтамасыз етілуіне, бұғатталатын жүйке сегменттерінің санына, жеке жағымдылыққа және анестезия техникасына байланысты. Тиімді жергілікті анестезияны қамтамасыз ететін инъекцияның ең төменгі көлемін пайдалану қажет. Доза жекелеген негізде анықталуы тиіс. Жалпы ұсынылатын ең жоғары дозадан аспаған жағдайда әртүрлі көлемдер пайдаланылуы мүмкін. Дене салмағы 70 кг болатын дені сау ересек адам үшін шырышты қабықтың инфильтрациясы және / немесе жүйке бөгелісі үшін мепивакаиннің ең жоғары дозасы бір курс үшін абсолютті дозасы 300 мг болатын дене салмағының 4,4 мг / кг (0,15 мл / кг) аспауы керек. Ұсынылатын ең жоғары дозалар картридждің көлеміне және пациенттің дене салмағына байланысты кестеде келтірілген. Дене массасы, кг — Мепивакаин дозасы, мг — Көлемі, мл — 1.8, мл 50 — 220 — 7.3 — 4.1 60 — 264 — 8.8 — 4.9 70 — 300 — 10.0 — 5.6 80 — 300 — 10.0 — 5.6 90 — 300 — 10.0 — 5.6 100 — 300 — 10.0 — 5.6 4 жастан асқан балалар (дене салмағы 20 кг-нан бастап) және одан үлкендер. Енгізілетін препараттың мөлшері баланың жасына және дене салмағына және операция ауқымына сәйкес анықталуы тиіс. Орташа доза дене салмағының 1 кг-на 0,75 мг / кг = 0,025 мл мепивакаин ерітіндісін құрайды. Ең жоғары ұсынылатын доза: дене салмағына 3 мг мепивакаин / кг (0,1 мл мепивакаин / кг ) аспауы керек. Төменде келтірілген кесте ұсынылған ең жоғары ұсынылатын дозаны көрсетеді: Дене массасы, кг — Мепивакаин дозасы, мг — Көлемі, мл — 1.8, мл 20 — 60 — 2 — 1.1 30 — 90 — 3 — 1.7 40 — 120 — 4 — 2.2 50 — 150 — 5 — 2.8 Енгізу әдісі мен жолы Ауыз қуысында инфильтрация және периневральді қолдану. Инъекция жылдамдығы минутына 1 мл ерітіндіден аспауы тиіс.

- мепивакаинге (немесе амид типтегі кез келген жергілікті анестетикке) немесе кез келген қосымша заттарға аса жоғары сезімталдық; - брадикардия; - ауыр миастения; - бауыр функциясының айқын бұзылуы (соның ішінде бауыр циррозы); - порфирия; - миокард өткізгіштігінің ауыр бұзылулары; - емдеумен бақыланбайтын эпилепсия; - 4 жасқа дейінгі балалар (дене салмағы 20 кг-ға дейін);

Иммундық жүйе: Сирек - Жоғары сезімталдық; - Анафилаксиялық / анафилактоидты реакциялар; - Квинке ісінуі (бет / тіл / ерін / тамақ / көмей 1 / периорбитальді ісіну); - Бронх түйілуі / демікпе2; - Есекжем. Психикалық бұзылулар: Белгісіз - Эйфория жай-күйі; - Мазасыздық / Күйгелектік8. Жүйке жүйесі Жиі - Бас ауыруы. Сирек - Невропатия 3; - Невралгия (невропатиялық ауырсыну); - Пероральді және периоральді құрылымдардың парестезиясы (яғни, күйдіру, шаншу, қышыну, шаншу, көзге көрінетін физикалық себепсіз жергілікті жылуды немесе суықты сезіну); - Гипестезия / ұю (ауыз және периоральді); - Дизестезия (оральді және периоральді), оның ішінде дисгевзия (мысалы, ауыздың темір татуы, дәм сезудің бұзылуы); - Агевзия; - Бас айналу; - Тремор; - ОЖЖ терең депрессиясы; - Естен тану; - Кома; - Конвульсиялар (тонустық-клонустық ұстамаларды қоса); - Естен тану алдындағы жағдай, естен тану; - Бағдардан жаңылу; - Бас айналу; - Сөйлеу бұзылыстары (мысалы, дизартрия, логорея); - Қозу; - Үйлесімділік бұзылыстары; - Ұйқышылдық. Белгісіз - Нистагм Көру қабілеті: Сирек - Көру қабілетінің бұзылуы; - Көрудің бұлыңғырлануы; - Аккомодацияның бұзылуы. Белгісіз - Хорнер синдромы; - Қабақтың птозы; - Энофтальм; - Диплопия (қозғалғыш бұлшықеттердің салдануы); - Амавроз, соқырлық; - Қарашықтың кеңеюі; - Қарашықтың тарылуы. Есту қабілеті: Белгісіз - Құлақтағы жағымсыз сезімдер; - Құлақтың шыңылдауы; - Есту қабілетінің жоғарылауы. Жүрек-қантамыр жүйесі: Жүрек бұзылыстары: Сирек - Гипотензия; - Кардиодепрессия; - Жүректің тоқтап қалуы; - Брадиаритмия; - Брадикардия; - Тахиаритмия (оның ішінде қарыншалық экстрасистола және қарыншалық фибрилляция)4; - Стенокардия5; - Өткізгіштіктің бұзылуы (атриовентрикулярлық блокада); - Тахикардия. Белгісіз - Миокард депрессиясы. Тамыр жүйесінің бұзылыстары: Сирек - Гипотензия. Өте сирек - Гипертония. Белгісіз - Қан тамырларының кеңеюі; - Жергілікті / аймақтық гиперемия. Тыныс алу ағзалары: Сирек - Тыныс алу жеткіліксіздігі; - Тыныс алудың сиреуі; - Тыныс алудың тоқтауы; - Есінеу; - Тыныс алудың қиындауы2; Белгісіз - Гипоксия6 (оның ішінде мидың); - Гиперкапния6; - Дисфония (дауыстың қарлығуы1). Ас қорыту ағзалары: Сирек - Жүрек айнуы; - Құсу; - Гингивальді / ауыз қуысының шырышты қабығының қабыршақтануы (ыдырауы) / ойық жараның түзілуі; - Тілдің7, еріннің, қызылиектің ісінуі. Белгісіз - Стоматит, глоссит, гингивит. Тері реакциялары: Сирек - Бөртпе; - Қышыну; - Беттің ісінуі; - Эритема; - Гипергидроз. Сүйек-бұлшықет және дәнекер тіндер: Сирек - Бұлшықеттердің тартылуы; - Қалтырау (дірілдеу). Жалпы: Сирек - Жергілікті домбығу; - Инъекция аумағының ісінуі. Белгісіз - Кеуденің ауыруы; - Шаршау, астения (әлсіздік); - Ысыну сезімі; - Инъекция орнындағы ауырсыну; - Гипертермия. Жарақаттар және процедуралық асқынулар: Белгісіз - Жүйкенің зақымдануы. Жекелеген жағымсыз әсерлер сипаттамасы 1 Мұрын-жұтқыншақтың ісінуі сипатты қарлығумен және / немесе дисфагиямен жүруі мүмкін. 2 Бронх түйілуі (бронхоконстрикция) сипатты ентігумен жүруі мүмкін. 3 Бұл жүйке патологиялары еріннің, тілдің және ауыз қуысы тіндерінің қалыптан тыс сезімдерінің әртүрлі симптомдарымен (яғни, парестезия, гипестезия, дизестезия, гиперестезия және т.б.) пайда болуы мүмкін. Бұл деректер маркетингтен кейінгі есептерде туындады, негізінен үш тармақты жүйкенің әртүрлі тармақтары қатысатын төменгі жақсүйектегі жүйке бөгелісімен қатар жүреді. 4 Негізінен, бұл қатар жүретін жүрек ауруы бар пациенттерде немесе белгілі бір дәрілерді қабылдайтын пациенттерде болады. 5 Бұл бейімділігі бар пациенттерде немесе жүректің ишемиялық ауруының қауіп факторлары бар пациенттерде болады. 6 Гипоксия мен гиперкапния тыныс алудың бәсеңдеуіне және / немесе құрысуларға және бұлшықеттің тұрақты жүктемесіне қатысты салдарлы болып табылады. 7 Бұл анестезия кезінде ерінді немесе тілді кездейсоқ тістеу немесе шайнау нәтижесінде пайда болады. 8 Қозу, мазасыздық / күйгелектік, тремор және сөйлеудің бұзылуы сияқты кейбір жағымсыз әсерлер ОЖЖ бәсеңдеуі алдында ескерту белгілері болуы мүмкін. Егер бұл белгілер пайда болса, пациенттен гипервентиляцияны сұрап, қатаң бақылауды орнату керек. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаны қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей жүгіну қажет Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Жергілікті анестетиктің артық дозалануы төмендегідей болуы мүмкін: •Шамадан тыс дозаны енгізген кездегі абсолютті артық дозалану; •Келесідегідей белгілі бір жағдайларда, әдетте уытты емес дозаны енгізген кездегі салыстырмалы артық дозалану: -Қан тамырына байқаусызда енгізу; -Жүйелік қан ағымына қалыптан тыс тез сіңу; -Метаболизмнің іркілісі және мепивакаин шығарылуы. Салыстырмалы артық дозаланғанда симптомдар әдетте 1-3 минуттан кейін пайда болады. Абсолютті артық дозаланғанда уыттылық белгілері инъекциядан кейін 20-30 минуттан кейін енгізу орнына байланысты пайда болуы мүмкін. Уытты әсерлер дозаға байланысты және біртіндеп ауыр неврологиялық симптомдармен көрініс береді, содан кейін тамыр, тыныс алу, соңында гипотензия, брадикардия, аритмия және жүректің тоқтауы сияқты жүректің уытты әсерлері көрініс береді. ОЖЖ-ге уытты әсер біртіндеп пайда болады, симптомдар мен реакциялар күшейе түседі. Бастапқы симптомдарға қозу, масаю сезімі, ерін мен тілдің ұю сезімі, ауыздың айналасындағы парестезия, бас айналу, көру және есту қабілетінің бұзылуы, құлақтың шуылдауы жатады. Инъекция кезінде бұл симптомдардың пайда болуы үрейлі белгі болып табылады және инъекцияны дереу тоқтату керек. Жүрек-қантамыр симптомдары, неврологиялық симтомдарға қарағанда, плазмадағы ЛС деңгейі жоғары болған кезде пайда болады және егер пациент жалпы анестезияда немесе седацияда болмаса (мысалы, бензодиазепиндердің немесе барбитураттардың әсерінен) олардан бұрын болады. Естен тану және жайылған ұстамалардың басталуы буындар мен бұлшықеттердің сіресуі немесе тремор сияқты ізашарлардан бұрын болуы мүмкін. Құрысулар бірнеше секундтан бірнеше минутқа дейін созылуы мүмкін және бұлшықет белсенділігінің жоғарылауына және желдетудің жеткіліксіздігіне байланысты гипоксия мен гиперкапнияға тез әкеледі. Ең ауыр жағдайларда тыныс алудың тоқтауы мүмкін. Қан плазмасындағы концентрация 5 мг/л - ден жоғары болса, ал құрысулар 10 мг/л-ден жоғары немесе оған тең концентрацияда пайда болуы мүмкін. Артық дозалану туралы деректер шектеулі. Ацидоз жергілікті анестетиктердің уытты әсерін күшейтеді. Тамырішілік жылдам енгізу жағдайында коронарлық артериялардың қанындағы мепивакаиннің жоғары деңгейі жүрек жеткіліксіздігіне әкелуі мүмкін, содан кейін ОЖЖ зардап шекпес бұрын жүрек тоқтауы мүмкін. Қолда бар деректер қарама-қайшы болып отыр. Емі Егер жедел уыттылық белгілері пайда болса, бұл жергілікті анестетикті енгізу дереу тоқтатылуы керек. ОЖЖ-мен байланысты симптомдарды (құрысулар, депрессия) тиісті желдету және құрысуға қарсы препараттарды енгізу арқылы өте тез басу керек. Оңтайлы оксигенация және желдету, қан айналымын демеу және ацидозды емдеу өмірлік маңызды болып табылады. Жүрек-қантамыр жүйесі бәсеңдеуінде (гипотония, брадикардия) сұйықтықтарды, вазопрессорларды және/немесе инотропты дәрілерді вена ішіне енгізу қажет болуы мүмкін. Балалар жасына және салмағына сәйкес келетін дозаларды қабылдауы керек. Жүрек тоқтаған жағдайда қалпына келтіру үшін ұзақ реанимация қажет болуы мүмкін. Мепивакаиннің артық дозалануын емдеуде диализ тиімсіз. Препараттың организмнен шығарылуын несепті қышқылдандыру арқылы тездетуге болады.

Скандонест 3% қолданар алдында: • Қазіргі уақытта пациенттің диатезі, оның сырқатнамасы және емі туралы мәлімет сұрау маңызды; • Пациентпен вербальді байланысты сақтау керек. • Аймақтық және жергілікті анестезияны тәжірибелі мамандар тиісті түрде жабдықталған орынжайда жүрек қызметінің мониторингін және реанимациялық іс-шараларды жүргізу үшін қажетті жабдықтар мен препараттарды дереу пайдалануға дайын болған кезде жүргізуі тиіс. Анестезияны орындайтын персонал білікті және анестезияны орындау техникасын оқып-үйренуі тиіс, жүйелі уытты реакциялардың, жағымсыз құбылыстар мен реакциялардың және басқа да асқынулардың диагностикасымен және емдеумен таныс болуы тиіс. Арнайы ескертулер Кездейсоқ тамырішілік инъекцияға байланысты қауіп: Кездейсоқ тамырішілік енгізу (мысалы: жүйелі қан ағымына байқаусызда вена ішіне енгізу, бас пен мойын аумағына байқаусызда вена ішіне немесе артерия ішіне енгізу) конвульсия, орталық жүйке жүйесінің бұзылыстары, кардиореспираторлық депрессия және кома сияқты ауыр жағымсыз реакциялармен байланысты болуы мүмкін, олар ең соңында жүйелік қан ағымында мепивакаин деңгейінің кенеттен жоғарылауына байланысты тыныс алудың тоқтап қалуына әкеледі. Осылайша, инъекция кезінде иненің қан тамырына ену қаупін болдырмау үшін аспирация дәрілік зат енгізілгенге дейін жасалуы тиіс. Алайда, шприцте қанның болмауы тамырішілік инъекцияны болдырмауға кепілдік бермейді. Интраневральді инъекцияға байланысты қауіп: Кездейсоқ интраневральді инъекция препараттың жүйке бойымен ретроградтық қозғалысына әкелуі мүмкін. Интраневральді инъекцияны болдырмау және жүйке блокадасына байланысты жүйке зақымдануын болдырмау үшін инені біртіндеп енгізу керек: егер пациент инъекция кезінде электрлік шокты сезінсе немесе инъекция өте ауыртатын болса. Инемен жүйкенің зақымдануы туындаған жағдайда нейроуытты әсер мепивакаиннің әлеуетті химиялық нейроуыттылығымен ушығуы мүмкін, өйткені бұл периневральді қанмен қамтамасыз етудің төмендеуіне әкелуі мүмкін және мепивакаиннің жергілікті шайылуына жол бермейді. Басқа дәрілік заттарды бір мезгілде қолдану мұқият бақылауды қажет етуі мүмкін. Педиатрияда қолдану Бұл дәрілік зат жасөспірімдер мен 4 жастан асқан балаларда (дене салмағы 20 кг-нан), әсіресе тамыр тарылтатын дәрілерді қолдануға болмайтын жағдайда қолдануға арналған. Жүктілік Клиникалық зерттеулер жүкті әйелдерде жүргізілген жоқ және әдебиетте жүкті әйелдерде 30 мг / мл мепивакаинді қолданудың бірде-бір жағдайы туралы хабарланған жоқ. Жануарларға жүргізілген зерттеулер репродуктивтік уыттылыққа қатысты тікелей немесе жанама зиянды әсерді көрсетпейді. Осылайша, сақтық шарасы ретінде жүктілік кезінде Скандонест 3% қолданудан аулақ болған жөн. Лактация кезеңі Бала емізетін аналар Скандонест 3% бар клиникалық зерттеулерге енгізілмеген. Лидокаиннің сүтке енуіне қатысты әдеби деректер ғана қолжетімді, бұл қауіптің жоқтығын көрсетеді. Дегенмен, мепивакаин деректерінің жоқтығын ескере отырып, жаңа туған нәрестелер / балалар үшін қауіпті жоққа шығаруға болмайды. Сондықтан, бала емізетін аналарға Скандонест 3% анестезиясынан кейін 10 сағат бойы бала емізбеу ұсынылады. Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Мепивакаин көлік құралдарын басқару қабілетіне елеусіз әсер етуі мүмкін. Мепивакаинді енгізгеннен кейін бас айналу, көру қабілетінің бұзылысы және шаршау туындауы мүмкін. Осылайша, пациенттер стоматологиялық процедурадан кейін 30 минут бойы стоматологиялық кабинеттен кетпеуі керек.

Нұсқаулықта көрсетілмеген.

Басқа жергілікті анестетиктер: жергілікті анестетиктердің уыттылығы аддитивті. Енгізілетін мепивакаиннің жалпы дозасы ұсынылған ең жоғары дозадан аспауы тиіс. H2 антигистаминдер (Циметидин): амидті анестетиктердің сарысу деңгейінің жоғарылауы циметидинді қатар енгізгеннен кейін тіркелді. Седативті дәрілер (орталық жүйке жүйесінің депрессанттары): пациенттің мазасыздығын азайту үшін седативті дәрілерді қолданған кезде анестетиктердің азайтылған дозаларын қолдану керек, өйткені жергілікті анестетиктер, седативті дәрілер сияқты, орталық жүйке жүйесінің депрессанттары болып табылады және оларды біріктіру аддитивті әсер етуі мүмкін. Аритмияға қарсы препараттар: аритмияға қарсы препараттармен емделетін пациенттер ұқсас құрылымына байланысты мепивакаинді енгізгеннен кейін жағымсыз әсерлердің күшеюін сезінуі мүмкін (мысалы, лидокаин сияқты I класты препараттар). CYP1A2 тежегіштері: мепивакаин негізінен CYP1A2 ферментінің әсерінен метаболизденеді. Цитохром тежегіштері (мысалы, ципрофлоксацин, эноксацин, флувоксамин) метаболизмді баяулатуы, жағымсыз әсерлердің пайда болу қаупін арттыруы және қандағы препарат деңгейінің немесе уыттылығының жоғарылауына ықпал етуі мүмкін. Циметидинмен бір мезгілде қабылдағаннан кейін қан сарысуындағы амид типті анестетиктер деңгейінің жоғарылауы туралы хабарланды, бұл циметидиннің CYP1A2-ге тежегіш әсеріне байланысты болуы мүмкін. Мепивакаинді осы препараттармен біріктірген кезде абай болу ұсынылады, өйткені бас айналу ұзаққа созылуы мүмкін. Пропранолол: пропранололмен бірге қолданғанда мепивакаин клиренсі төмендеуі мүмкін, ал бұл анестетиктің қан сарысуындағы концентрация деңгейі жоғары болуы мүмкін. Мепивакаинді пропранололмен бір мезгілде қолданғанда сақ болу керек.

Сақтау мерзімі 3 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 25 °C-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!