Севпрам таблетки 10 мг

Бір таблетканың құрамында белсенді зат - 12.845 мг немесе 25.690 мг эсциталопрам оксалаты (тиісінше, 10 мг немесе 20 мг эсциталопрамға баламалы), қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, натрий кроскармеллозы, гидроксипропилцеллюлоза, тальк, магний стеараты, үлбірлі қабық құрамы: гидроксипропилметилцеллюлоза, микрокристалды целлюлоза, полиоксил (40) стеараты, титанның қостотығы. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Сопақша пішінді, екі жақ беті дөңес, сызығы бар ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (10 мг және 20 мг дозалар үшін)

- ауқымды депрессия көріністерін емдеу - агорафобиямен немесе онсыз үрейлі бұзылысты емдеу - әлеуметтік үрейлену бұзылысын (әлеуметтік фобия) емдеу - жайылған үрейлену бұзылысын емдеу - обсессивті-компульсивті бұзылысты емдеу

Әсер ету механизмі Эсциталопрам антидепрессант, бастапқы байланысу бөлігіне тектестігі жоғары серотонинді кері қармайтын селективті тежегіш (СКҚСТ) болып табылады Ол сондай-ақ серотонин ақуыз-тасымалдаушысының аллостериялық орталығымен 1000 есе төмен тектестікпен байланысады. Эсциталопрамның бірқатар рецепторлармен, оның ішінде: серотониндік 5-HT1А, 5-HT2 рецепторлар, дофаминдік D1 және D2-рецепторлар, α1-, α2-, β-адренергиялық рецепторлар, гистаминдік H1-рецепторлар, м-холинорецепторлар, бензодиазепинді және апиынды рецепторлармен байланысу қабілеті өте әлсіз немесе мүлде жоқ. 5-НТ кері қармалуын тежеу эсциталопрамның фармакологиялық және клиникалық әсер етуін түсіндіретін бірден бір болжамды әсер ету механизмі болып табылады. Фармакодинамикалық әсерлері Дені сау еріктілердің қатысуымен салыстырмалы жасырын плацебо-бақыланатын ЭКГ зерттеуінде, бастапқы деректермен салыстырғанда, QTc өзгерісі (Фридеричиа формуласы бойынша түзету) тәулігіне 10 мг доза үшін 4.3 мс (90% CА: 2.2, 6.4) және емдік дозадан асып кететін тәулігіне 30 мг доза үшін 10.7 мс (90% СА: 8.6, 12.8) құрады (4.3, 4.4, 4.5, 4.8 және 4.9 бөлімдерін қараңыз). Клиникалық тиімділігі және қауіпсіздігі Ауқымды депрессия көрінісі Салыстырмалы жасырын плацебо бақыланатын қысқа мерзімді (8 апта) төрт зерттеудің үшеуінде эсциталопрамның ауқымды депрессия көрінісінің кезек күттірмейтін емдеуінде тиімді екені анықталды. Қайталанулар профилактикасының ұзақ мерзімді зерттеуінде тәулігіне 10 немесе 20 мг дозада эсциталопраммен емдеудің бастапқы 8- апталық ашық фазасы кезінде емдеуге жауап берген 274 пациент 36 аптаға дейін сол дозада эсциталопрам немесе плацебо қабылдауды жалғастыру үшін рандомизацияланды. Бұл зерттеуде келесі 36 апта бойына эсциталопрам қабылдауды жалғастырған пациенттерде қайталану басталуына дейінгі кезең, плацебо қабылдағандарға қарағанда, едәуір ұзақ болды. Әлеуметтік үрейлену бұзылысы Эсциталопрам бүкіл қысқа мерзімді (12 апта) үш зерттеуде, сондай-ақ 6 ай жалғасқан әлеуметтік үрейлену бұзылысының қайталану профилактикасының зерттеуінде тиімділігін көрсетті. Дозаны таңдаудың 24-апталық зерттеуінде эсциталопрам 5 мг, 10 мг және 20 мг дозаларда тиімділігін көріністеді. Жайылған үрейлену бұзылысы Эсциталопрам тәулігіне 10 мг және 20 мг дозаларда плацебо-бақыланатын төрт зерттеуде тиімділігін танытты. Эсциталопрам қабылдаған 421 пациент және плацебо қабылдаған 419 пациент қамтылған және ұқсас дизайнда жүргізілген үш зерттеуден алынған біріктірілген деректерге сай, пациенттердің 47.5% және 28.9% бөлігінен емдеуге жауап алынды, ал, тиісінше, пациенттердің 37.1% және 20.8% бөлігі ремиссияға қол жеткізді. Бірінші аптадан бастап орнықты әсері байқалды. Эсциталопрам тиімділігінің тәулігіне 20 мг дозада сақталу ұзақтығы емдеудің бастапқы 12-апталық ашық фазасы кезінде емдеуге жауап берген 373 пациент қатысқан 24-тен 76 аптаға дейін жалғасқан тиімділікті сақтау рандомизацияланған зерттеуінде көріністелді. Обсессивті-компульсивті бұзылыс Салыстырмалы жасырын рандомизацияланған клиникалық зерттеуде тәулігіне 20 мг дозадағы эсциталопрам 12 апта өткен соң, Y-BOCS шкаласының (Йель Браун обсессивті-компульсивті шкаласы) жалпы баллына сәйкес, плацебодан ерекшеленді. 24 апта өткен соң тәулігіне 10 мг және 20 мг эсциталопрамның екі дозасы плацебодан артық болды. Қайталану профилактикасы 16-апталық ашық кезең ішінде эсциталопраммен емдеуге жауап берген, одан кейін 24-апталық салыстырмалы жасырын плацебо-бақыланатын рандомизацияланған фазаға қосылған пациенттерде эсциталопрам үшін тәулігіне 10 мг және 20 мг дозаларда көріністелді.

20 мг/тәуліктен жоғары дозаларын қолдану қауіпсіздігі анықталмады. Дозалау режимі Депрессия көріністері Ұсынылатын бастапқы доза – тәулігіне бір рет 10 мг. Пациенттің жеке реакциясына қарай дозаны ең жоғары 20 мг/тәулікке дейін арттыруға болады. Депрессияға қарсы әсері, әдетте, емдеу басталуынан кейін 2-4 апта өткен соң дамиды. Депрессия симптомдары басылған соң алынған әсерін бекіту үшін, кем дегенде, тағы 6 ай бойы емді жалғастыру қажет. Агорафобиямен немесе онсыз үрейлі бұзылыстар Емдеудің алғашқы аптасы ішінде 5 мг/тәулік доза ұсынылады, одан кейін 10 мг/тәулікке дейін арттырылады. Пациенттің жеке реакциясына қарай дозаны ең жоғары 20 мг/тәулікке дейін арттыруға болады. Ең жоғары емдік әсеріне емдеу басталуынан кейін шамамен 3 ай өткен соң жетеді. Емдеу бірнеше айға созылады. Әлеуметтік үрейлену бұзылысы (әлеуметтік фобия) Ұсынылатын бастапқы доза – тәулігіне бір рет 10 мг. Симптомдар айқындылығының азаюы, әдетте, 2-4 апта емделуден кейін басталады. Пациенттің жеке реакциясына қарай дозаны кейіннен 5 мг/тәулікке дейін азайтуға немесе ең жоғары 20 мг/тәулікке дейін арттыруға болады. Әлеуметтік үрейлену бұзылысы созылмалы ағымдағы ауру болғандықтан, қол жеткізген әсерін бекіту үшін емдеуді 12 апта бойы жалғастыруға кеңес беріледі. Ауру қайталануының алдын алу үшін препаратты, пациенттің жеке реакциясына қарай, 6 ай немесе одан ұзақ уақыт бойы тағайындауға болады. Емдеу тиімділігін жүйелі бағалау қажет. Әлеуметтік үрейлену бұзылысы белгілі бір аурудың нақты тұжырымдалған диагностикалық терминін иеленеді, оны шамадан тыс ұяңдықтан ажырату керек. Ауру кәсіби және әлеуметтік қызметке едәуір дәрежеде кедергі келтірген жағдайларда ғана дәрі-дәрмекпен емдеу көрсетілген. Осындай емдеудің маңыздылығына когнитивті мінез-құлық емімен салыстырмалы баға берілмеген. Дәрі-дәрмекпен емдеу жалпы емдеу стратегиясының бір бөлігі болып табылады. Жайылған үрейлену бұзылысы Ұсынылатын бастапқы доза – тәулігіне бір рет 10 мг. Пациенттің жеке реакциясына қарай дозаны ең жоғары 20 мг/тәулікке дейін арттыруға болады. Препаратты 20 мг/тәулік дозада ұзақ уақыт (6 ай және одан артық) тағайындауға рұқсат етіледі. Емдеу тиімділігін жүйелі бағалау қажет. Обсессивті-компульсивті бұзылыс Ұсынылатын бастапқы доза – тәулігіне бір рет 10 мг. Пациенттің жеке реакциясына қарай дозаны ең жоғары 20 мг/тәулікке дейін арттыруға болады. Обсессивті-компульсивті бұзылыс созылмалы ағымдағы ауру болғандықтан, симптомдардан толық арылуды қамтамасыз ету үшін емдеу курсы жеткілікті ұзақ болуы тиіс. Емдеу тиімділігін жүйелі бағалау қажет. Егде жастағы пациенттер (65 жастан асқан) Ұсынылатын бастапқы доза – тәулігіне бір рет 5 мг. Пациенттің жеке реакциясына қарай дозаны ең жоғары 10 мг/тәулікке дейін арттыруға болады. Егде жастағы пациенттерде әлеуметтік үрейлену бұзылысы кезіндегі препараттың тиімділігі зерттелмеген. Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер Бүйректің жеңіл және орташа жеткіліксіздігінде дозаны түзету қажет емес. Бүйрек жеткіліксіздігі айқын пациенттерге (креатинин клиренсі 30 мл/мин төмен) Севпрам сақтықпен тағайындалу керек. Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер Бауырдың жеңіл және орташа жеткіліксіздігінде емдеудің алғашқы екі аптасы ішінде ұсынылатын бастапқы доза 5 мг/тәулік құрайды. Пациенттің жеке реакциясына қарай дозаны 10 мг/тәулікке дейін арттыруға болады. Айқын бауыр жеткіліксіздігінде тағайындауда сақ болу және дозаны түзетуді мұқият жүргізу қажет. CYP2C19 изоферменті белсенділігінің төмендеуі CYP2C19 изоферментінің белсенділігі әлсіз пациенттер үшін емдеудің алғашқы екі аптасы ішінде ұсынылатын бастапқы доза 5 мг/тәулік құрайды. Пациенттің жеке реакциясына қарай дозаны 10 мг/тәулікке дейін арттыруға болады. Қолдану әдісі және жолы Севпрам ас ішуге байланыссыз тәулігіне бір рет пероральді қабылданады. Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медициналық қызметкер кеңесіне жүгіну бойынша нұсқаулар Препаратты қолдану дәрігердің қадағалауымен жүзеге асу керек.

- эсциталопрамға немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық - селективті емес қайтымсыз моноаминоксидаза тежегіштерін (МАО тежегіштерімен) бір мезгілде қолдану, өйткені қозумен, тремормен, гипертермиямен және т.б. көрініс берген серотониндік синдромның даму қаупі бар - серотониндік синдромның даму қаупіне орай, селективті емес қайтымсыз МАО тежегіштерін (мысалы, моклобемидпен) немесе қайтымды селективті емес МАО тежегішін линезолидпен бір мезгілде қолдану - QT аралығының ұзаруы бар пациенттерге немесе QT аралығының туа біткен ұзаруы бар пациенттерге - QT аралығын ұзартатын қауіп факторы бар дәрілік заттармен бір мезгілде қолдану - жүктілік және лактация кезеңі - 18 жасқа дейінгі балалар.

Жағымсыз реакциялар емдеудің бірінші немесе екінші аптасында ең көп жиі дамиды және емдеуді жалғастырғанда олардың қарқындылығы мен жиілігі әдетте төмендейді. СКҚСТ үшін белгілі, сондай-ақ плацебо-бақыланатын клиникалық зерттеулерде эсциталопрамды қабылдау кезінде білінген немесе тіркеуден кейінгі қолдану кезеңінде өздігінен келіп түскен хабарламалар түріндегі жағымсыз реакциялар төменде жүйелік-ағзалық кластары мен жиілігіне сәйкес тізбеленген. Жиілігі плацебо бойынша түзетусіз клиникалық зерттеулер деректері негізінде белгіленді. Өте жиі - бас ауыру - жүрек айну Жиі - тәбеттің төмендеуі, тәбеттің артуы, дене салмағының артуы - үрей, мазасыздық, әдеттен тыс түстер көру, либидо төмендеуі, әйелдерде – аноргазмия - ұйқысыздық, ұйқышылдық, бас айналу, парестезия, тремор - синусит, есінеу - диарея, іш қату, құсу, ауыз кеберсуі - қатты терлеп кету - артралгия, миалгия - эякуляция бұзылуы, импотенция (ерлерде) - қажу, пирексия Жиі емес - дене салмағының азаюы - бруксизм, қозу, күйгелектік, үрейлі шабуылдар, сананың шатасуы - дәм сезудің бұзылуы, ұйқының бұзылуы, естен тану - мидриаз, көру бұзылулары - құлақтағы шыңыл - тахикардия - мұрыннан қан кету - асқазан-ішектен қан кету (оның ішінде ректальді қан кету) - есекжем, таздану, бөртпе, қышыну - метроррагия, меноррагия (әйелдерде) - ісіну Сирек - анафилаксиялық реакциялар - озбырлық, өзін-өзі танымау, елестеулер - серотониндік синдром - брадикардия Жиілігі белгісіз - тромбоцитопения - диурезге қарсы гормон (ДҚГ) секрециясының бұзылуы, гиперпролактинемия - гипонатриемия, анорексия1 - мания, суицидтік ойлар, суицидтік мінез-құлық2 - дискинезия, қозғалыс бұзылыстары, құрысулар, психомоторлық қозу/акатизия1 - электрокардиограммада QT аралығының ұзаруы, қарыншалық аритмия, пируэтті қарыншалық тахикардияны қоса - ортостаздық гипотензия - гепатит, бауыр функциясының бұзылуы - экхимоз, ангионевроздық ісіну - несеп іркілісі - галакторея, приапизм (ерлерде), босанудан кейінгі қан кетулер3 1 Осы реакциялар туралы СКҚСТ емдік класы үшін хабарланды. 2 Суицидтік ойлар мен суицидтік мінез-құлықтың пайда болу жағдайлары эсциталопрамды қабылдау кезінде немесе емдеуді тоқтатудан кейін бірден анықталды («Емдеуді тоқтатқан кездегі тоқтату синдромын» қараңыз). 3 Құбылыс туралы СКҚСТ/СНКҚСТ емдік класы үшін хабарланды. QT аралығының ұзаруы Тіркеуден кейінгі кезеңде көбінесе әйелдерде, гипокалиемия бар пациенттерде, бұрын QT аралығының ұзаруы немесе басқа жүрек аурулары бар пациенттерде QT аралығының ұзаруы және, пируэтті қарыншалық тахикардияны қоса, қарыншалық аритмия дамыған жағдайлар хабарланды. Препараттардың емдік класына тән әсерлер Көбінесе 50 жастағы және одан асқан пациенттер қатысқан эпидемиологиялық зерттеулер СКҚСТ және трициклды антидепрессанттар қабылдаған пациенттерде сүйектердің жоғары сыну қаупін көрсетті. Аталған қауіптің туындау механизмі анықталмады. Емдеуді тоқтатқан кездегі тоқтату синдромы СКҚСТ/СНКҚСТ класындағы препараттарды қабылдауды тоқтату (әсіресе, күрт тоқтату) тоқтату синдромының дамуына жиі алып келеді. Бәрінен жиірек бас айналу, сенсорлық бұзылыстар (оның ішінде парестезия мен электр ағыны соғуын сезіну), ұйқы бұзылыстары (оның ішінде ұйқысыздық пен үздіксіз түстер көру), ажитация немесе үрей сезімі, жүрек айну және/немесе құсу, тремор, сананың шатасуы, қатты терлеп кету, бас ауыру, диарея, жүректің жиі соғуы, эмоциялық тұрақсыздық, ашушаңдық, көру бұзылысы сияқты реакциялар туралы хабарланды. Осы реакциялар, әдетте, әлсіз немесе орташа білінеді және өздігінен жоғалады, алайда, кейбір пациенттерде олар күрделі және/немесе ұзаққа созылатын сипатта болуы мүмкін. Демек, эсциталопраммен емдеу енді талап етілмейтін болса, препаратты оның дозасын төмендету жолымен біртіндеп тоқтату керек («Емдеуді тоқтатқан кездегі тоқтату синдромын» қараңыз). Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе дәрілік препараттар тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық дерекқорға тікелей хабарласу керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Уыттылығы: Эсциталопрамның артық дозалануы туралы деректер шектеулі. Көптеген жағдайлар басқа дәрілік заттардың бір мезгілде артық дозалануынан болады. Негізінен жеңіл симптомдар туындады немесе артық дозалану симптомсыз өтті. Эсциталопрамның артық дозалануынан өлімге ұшырау зардаптары туралы хабарламалар айрықша сипатта болды, олардың көпшілігі басқа дәрілік заттардың бір мезгілде артық дозалануын қамтиды. Эсциталопрамды 400-800 мг аралығында қабылдау қандай да бір ауыр симптомдар тудырмады. Симптомдары: Эсциталопрамның артық дозалану белгілері, негізінен, ОЖЖ тарапынан болатын симптомдармен (бас айналу, тремор және қозудан бастап серотониндік синдром, құрысулар мен команың сирек жағдайларына дейін), асқазан-ішек жолы (жүрек айну/құсу), жүрек-қантамыр жүйесі (артериялық гипотензия, тахикардия, QT аралығының ұзаруы және аритмия) және электролиттік теңгерім бұзылуы (гипокалиемия, гипонатриемия) көрініс береді. Емдеу: Спецификалық антидот жоқ. Талапқа сай желдету мен оттегілендіру үшін тыныс жолдарының өткізгіштігін қамтамасыз ету және демеу, асқазанды шаю және белсендірілген көмірді қолдану. Асқазанды шаю пероральді қабылдаудан кейін, мүмкіндігінше, тезірек жүргізілу керек. Өмірлік маңызды функцияларды, оның ішінде, жүрек функциясын мұқият қадағалау және мониторингтеу, симптоматикалық және демеуші ем ұсынылады. Артық дозалану жағдайында ЭКГ мониторингі жүректің іркілісті жеткіліксіздігі/брадиаритмия бар пациенттерге, QT аралығын ұзартатын препараттарды бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттерге немесе метаболизмі өзгерген, мысалы, бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге ұсынылады. Емдеуді тоқтатқан кездегі тоқтату синдромы Осы дәрілік препаратты қабылдауды күрт тоқтатпаған дұрыс. Тоқтату синдромының даму қаупін төмендету үшін эсциталопраммен емдеуді тоқтатқанда дозаны, кем дегенде, 1-2 апта бойы біртіндеп азайту керек. Егер дозаны азайтудан кейін немесе емдеуді тоқтатудан кейін жақпайтын симптомдар пайда болса, препаратты бұрын тағайындалған дозада қабылдауды жаңғырту мүмкіндігін қарастыру керек. Әріқарай дәрігер дозаны төмендетуді, бірақ, бірте-бірте жалғастыра алады.

Эсциталопрамды қоса, СКҚСТ (серотонинді кері қармайтын селективті тежегіштер) емдік тобына жататын препараттарды қолданғанда төменде келтірілген айрықша нұсқаулар мен сақтандыру шараларын ескеру керек. Балалар Препаратты балаларға тағайындауға болмайды. Антидепрессанттар қабылдаған балаларда суицидтік мінез-құлық (суицидтік әрекеттер мен суицидтік ойлар) және өшігу (озбыр мінез-құлық басымдығымен, тайталасуға және ашулануға бейімділік) жағдайлары кездесті. Егер клиникалық бағалау негізінде осындай пациенттерге антидепрессанттар тағайындау шешімі қабылданса, олар суицидтік симптомдарды анықтау үшін мұқият қадағалауда болуы тиіс; балаларда препаратты қолдану қауіпсіздігіне жүргізілген өсуге, жыныстық жетілуге, когнитивті және мінез-құлық дамуына қатысты ұзақ мерзімді зерттеулер деректері жоқ. Парадоксты мазасыздық Антидепрессанттармен емдеудің басында үрейлі бұзылысы бар кейбір пациенттерде үрейдің күшеюін байқауға болады. Осындай парадоксты реакция, әдетте, емдеудің алғашқы екі аптасы ішінде басылады. Анксиогендік әсерінің туындау ықтималдығын төмендету үшін бастапқы төмен дозаларын пайдалану ұсынылады («Қолдану тәсілі және дозалары» бөлімін қараңыз). Құрысу ұстамалары Егер пациентте құрысу ұстамасы алғаш рет дамыған немесе егер ұстамалар жиілеген жағдайда (эпилепсия диагнозы анықталған пациенттерде) эсциталопрам қабылдауды тоқтату керек. Тұрақсыз эпилепсия бар пациенттерде СКҚСТ қолданудан аулақ болып, ал бақыланатын эпилепсия бар пациенттерге мұқият қадағалауды қамтамасыз ету керек. Мания Эсциталопрам анамнезінде мания/гипомания болған пациенттерге сақтықпен тағайындалу керек. Маниялық күйдің дамуында препаратты қабылдау тоқтатылуы тиіс. Қант диабеті Қант диабеті бар пациенттерде эсциталопраммен емдеу қандағы глюкоза деңгейін өзгерте алады (гипогликемия немесе гипергликемия). Инсулин және/немесе пероральді гипогликемиялық препараттардың дозаларын түзету қажет болуы мүмкін. Суицид/суицидтік ойлар немесе клиникалық нашарлау Депрессия суицидтік ойлардың, өзіне дене зақымдарын келтіру мен суицидтің (суицидтік құбылыстар) жоғары туындау қаупімен байланысты. Бұл қауіп айқын ремиссия басталуына дейін сақталады. Жақсаруы емдеудің алғашқы бірнеше аптасында немесе одан ұзақ уақыт бойы байқалмауы мүмкін екендіктен, пациенттер өз жай-күйінің жақсаруы басталғанша тұрақты қадағалауда болуы тиіс. Сауығудың бастапқы сатыларында өзін-өзі өлтіру қаупінің артуы мүмкін екені белгілі. Емдеу үшін препарат тағайындалған басқа психикалық бұзылыстар суицид құбылыстарының жоғары туындау қаупімен де байланысты болуы мүмкін. Бұдан бөлек, осы жай-күйлер депрессия көрінісіне қатысты қатар жүретін патология болуы мүмкін. Басқа психикалық бұзылыстары бар пациенттерді емдеу кезінде депрессия көрінісі болған пациенттерді емдеу кезіндегідей алдын ала сақтану шараларын қадағалау керек. Анамнезінде суицидтік мінез-құлық болған пациенттер немесе емдеу басталғанша суицидтік тақырыптарды елеулі деңгейде ойластырған пациенттер суицидтік ойлар немесе суицид әрекеттері қаупіне көп дәрежеде бейім, сондықтан оларға емдеу кезінде мұқият бақылау жүргізілуі тиіс. Осындай пациенттерді, атап айтқанда, суицид қаупі жоғары пациенттерді дәрі-дәрмекпен емдеу, әсіресе, емдеудің ерте сатысында және дозаны өзгерткенде мұқият қадағалаумен қатар жүруі тиіс. Пациенттерге (әрі пациенттерге күтім жасайтын тұлғаларға) клиникалық нашарлаудың, суицидтік мінез-құлық немесе ойлардың кез келген көріністерін, сондай-ақ мінез-құлқындағы дағдыдан тыс өзгерістерді бақылап отыру және осы симптомдар пайда болғанда дереу медициналық кеңеске жүгіну қажеттілігі ескертілуі тиіс. Акатизия/психомоторлық қозу СКҚСТ/серотонин мен норэпинефринді кері қармайтын тежегіштерді (СНСКҚТ) қабылдау тыныш отыру немесе тұру қабілетсіздігімен жиі бірге болатын субъективті жағымсыз немесе күйрететін мазасыздық дамуымен және үнемі қимыл-қозғалысты қажетсінумен сипатталатын акатизия дамуымен астасады. Акатизия бәрінен жиірек емдеудің алғашқы бірнеше аптасының ішінде көрініс береді. Осындай симптомдары бар пациенттерде дозаны арттыру жай-күйдің нашарлауына алып келуі мүмкін. Гипонатриемия Диурезге қарсы гормон (ДҚГ) секрециясының бұзылуымен байланысты болуы мүмкін гипонатриемия эсциталопрам қабылдау аясында сирек туындап, әдетте, емдеуді тоқтатқанда жоғалады. Эсциталопрам гипонатриемия дамитын қауіп тобына кіретін пациенттерге: егде жастағыларға, бауыр циррозына шалдыққан және гипонатриемияны тудыруға қабілетті препараттарды қабылдайтын пациенттерге сақтықпен тағайындалу керек. Қан құйылу СКҚСТ қабылдағанда терінің қанталап кетуі (экхимоз және пурпура) дамыған жағдайлар хабарланды. СКҚСТ мен пероральді антикоагулянттарды, қанның ұюына әсер ететін препараттарды (мысалы, атипті антипсихотиктер мен фенотиазиндер, көптеген трициклды антидепрессанттар, ацетилсалицил қышқылы және қабынуға қарсы стероидты емес дәрілік заттар (ҚҚСП), тиклопидин және дипиридамол) бір мезгілде қолданғанда, сондай-ақ анамнезінде қан кетуге бейімділігі болған пациенттерде сақ болу керек. Серотонинді кері қармайтын тежегіштер (SSRIs)/серотонин мен норэпинефринді кері қармайтын тежегіштер (SNRIs) босанудан кейінгі қан кету қаупін арттыруы мүмкін. Электр арқылы құрысу емі (ЭҚЕ) СКҚСТ және электр арқылы құрысу емін (ЭҚЕ) бір мезгілде қолдану тәжірибесі шектеулі екендіктен, бір мезгілде эсциталопрам мен ЭҚЕ қолданылғанда сақ болу керек. Серотониндік синдром Эсциталопрам мен серотонинергиялық әсер ететін препараттарды, мысалы, суматриптан немесе басқа триптандарды, трамадол мен триптофанды бір мезгілде қабылдағанда сақ болу керек. Серотонинергиялық препараттармен бір мезгілде СКҚСТ қабылдау кезіндегі сирек жағдайларда серотониндік синдром дамуы хабарланды. Осындай жағдайдың дамуын ажитация, тремор, миоклонус және гипертермия сияқты симптомдар біріктірілімі көрсетуі мүмкін. Серотониндік синдром дамыған жағдайда СКҚСТ және серотонинергиялық препараттар қабылдауды дереу тоқтатып, симптоматикалық емдеуді бастау керек. Шілтер жапырақты шайқурай СКҚСТ мен құрамында шілтер жапырақты шайқурай (Hypericum perforatum) бар өсімдік шикізатынан алынған препараттарды бір мезгілде қолдану жағымсыз реакциялар жағдайларының көбеюіне әкелуі мүмкін. Емдеуді тоқтату кезінде байқалатын симптомдар Препаратты қабылдауды, әсіресе, күрт тоқтатқанда «тоқтату» синдромы жиі туындайды. Емдеуді тоқтатудан кейінгі клиникалық зерттеулерде жағымсыз құбылыстар эсциталопрам қабылдаған пациенттердің шамамен 25%-да, ал плацебо қабылдаған пациенттердің 15%-да байқалды. «Тоқтату» синдромының даму қаупі емдеу ұзақтығы мен дозасын, сондай-ақ дозаны төмендету жылдамдығын қоса, бірнеше факторға байланысты болуы мүмкін. Бәрінен жиірек бас айналу, сезімталдық бұзылысы (оның ішінде парестезия және ағынның соғып өтуін сезіну), ұйқы бұзылысы (оның ішінде ұйқысыздық пен үздіксіз түстер көру), ажитация немесе үрей, жүрек айну және/немесе құсу, тремор, сананың шатасуы, қатты терлеп кету, бас ауыру, диарея, жүрек қағу, эмоциялық тұрақсыздық, ашушаңдық, көру бұзылысы туралы хабарланды. Бұл әсерлер, әдетте, әлсіз немесе орташа білінеді, алайда,кейбір пациенттерде олар аса ауыр түрінде көрініс беруі мүмкін. Симптомдар, әдетте, препаратты қабылдауды тоқтатудан кейін алғашқы бірнеше күн ішінде пайда болады, алайда, препаратты қабылдауды өткізіп алған пациенттерде осындай симптомдардың сирек жағдайлары белгілі. Кейбір пациенттерде олар 2-3 ай немесе одан көп уақыт сақталуы мүмкін болса да, көптеген жағдайларда симптомдар 2 апта ішінде басылады. Сондықтан емдеуді тоқтатқанда пациент қажеттіліктеріне сәйкес бірнеше апта немесе ай бойы эсциталопрам дозасын біртіндеп төмендету ұсынылады («Емдеуді тоқтатқан кездегі тоқтату синдромын» қараңыз). Сексуалдық дисфункция СКҚСТ/СНКҚСТ сексуалдық дисфункцияға себеп болуы мүмкін («Жағымсыз реакциялар» бөлімін қараңыз). СКҚСТ/СНҚҚСТ қабылдау тоқтатылуына қарамастан, ұзаққа созылған сексуалдық дисфункциялар туралы хабарламалар болды. Жүректің ишемиялық ауруы Қолданудың шектеулі тәжірибесіне байланысты жүректің ишемиялық ауруы бар пациенттер эсциталопрамды сақтықпен қабылдау керек. QT аралығының ұзаруы Эсциталопрам QT аралығының дозаға тәуелді ұзаруын тудырады. Көбінесе әйелдерде, гипокалиемия бар пациенттерде, анамнезінде QT аралығының ұзаруы немесе басқа да жүрек аурулары бар пациенттерде QT аралығы ұзарған және пируэтті қарыншалық тахикардияны қоса (torsade de pointes), қарыншалық аритмия дамыған жағдайлар хабарланды («Жағымсыз реакциялар», «Қолдануға болмайтын жағдайлар», «Артық дозалану кезінде қабылдау қажет болатын шаралар» және «Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі» бөлімдерін қараңыз). Препаратты айқын брадикардия бар пациенттерде, таяуда миокард инфарктісін өткерген немесе декомпенсацияланған жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде сақтықпен қолдану ұсынылады. Гипокалиемия және гипомагниемия сияқты электролиттік теңгерім бұзылуы қатерлі аритмиялардың даму қаупін арттырады, сондықтан эсциталопрамды қабылдау басталғанша түзетілуі тиіс. Компенсацияланған жүрек аурулары бар пациенттерде емдеу басталғанша ЭКГ зерттеуін жүргізу қажет. Эсциталопрам қабылдау кезінде жүрек аритмиясының белгілері пайда болғанда емдеуді тоқтату және ЭКГ түсіру керек. Жабық бұрышты глаукома СКҚСТ, оның ішінде эсциталопрам, қарашық көлеміне әсер етуі мүмкін, бұл мидриазға алып келеді. Осы мидриаздық әсері көз бұрышын тарылту әлеуетіне ие, әсіресе, бейімділігі бар пациенттерде көзішілік қысым көтерілуіне және жабық бұрышты глаукоманың дамуына алып келеді. Сондықтан эсциталопрам жабық бұрышты глаукома бар немесе анамнезінде глаукома болған пациенттерде сақтықпен қолданылу керек. Қосымша заттар Препарат құрамында таблеткасына 1 ммоль мөлшерінен аз (23 мг) натрий бар, яғни құрамында натрий жоқ дерлік. Арнайы сақтандырулар Препаратты қабылдауды емдеуші дәрігермен кеңесіп алмай тоқтатуға болмайды! Егер Сізде мыналар болса, емдеуші дәрігерге міндетті түрде хабарлаңыз: - эпилепсия - бүйректің айқын жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 30 мл/мин төмен) - бауырдың айқын жеткіліксіздігі (дозаны мұқият таңдау ұсынылады) - қант диабеті (инсулин және/немесе пероральді гипогликемиялық препараттар дозасын түзету қажет болуы мүмкін) - қандағы натрий деңгейінің төмендеуі - гипокалиемия және/немесе гипомагниемия (электролиттік бұзылулар емдеу басталғанша түзетілуі тиіс) - қан кетуге бейімділік - анамнездегі QT аралығының ұзаруы және қарыншалық аритмия, torsade de pointes қоса - жүректің ишемиялық ауруы - жүрек кінәраты бар болса немесе одан зардап шегіп жүрсеңіз немесе таяуда жүрек ұстамасын өткерсеңіз - тыныштық күйінде төмен жүрек ырғағы және/немесе ұзаққа созылған, ауыр диарея мен құсу немесе диуретиктерді (суға арналған таблеткалар) қабылдау салдарынан тұз жоғалтудан зардап шегу мүмкін екенін білсеңіз - жүректің жиірек немесе жүйесіз соғуы, естен тану, коллапс немесе тік тұрған күйде бас айналу, бұл жүрек ырғағының бұзылуын көрсетуі мүмкін - айқын суицидтік мінез-құлық (емдеу басталуынан кейін бірнеше апта өткен соң жай-күй жақсаруы басталғанша пациенттерді мұқият қадағалау талап етіледі) - 65 жастан асқан егде жас (дозаны төмендету қажет) - жүктілік, бала емізу кезеңі. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Емдеу кезеңінде препараттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, автокөлікті немесе механизмдерді басқаруға кеңес берілмейді.

Нұсқаулықта көрсетілмеген.

Фармакодинамикалық өзара әрекеттесуі Бір мезгілде қабылдау қарсы көрсетілімді Қайтымсыз селективті емес МАО тежегіштері СКҚСТ және селективті емес қайтымсыз МАО тежегіштерін бір мезгілде қабылдау кезінде, сондай-ақ СКҚСТ емін тоқтатудан кейін бірден МАО тежегіштерімен емделуді бастаған пациенттерде күрделі жағымсыз реакциялардың туындауы хабарланды («Қолдануға болмайтын жағдайлар» бөлімін қараңыз). Кейбір жағдайларда пациенттерде серотониндік синдром дамыды («Жағымсыз реакциялар» бөлімін қараңыз). Эсциталопрамды селективті емес қайтымсыз МАО тежегіштерімен бір мезгілде қолдану қарсы көрсетілімді. Эсциталопрам қабылдауды қайтымсыз МАО тежегіштерімен емдеуді тоқтатудан кейін 14 тәулік өткен соң бастауға болады. Қайтымсыз селективті емес МАО тежегіштерін қабылдауды эсциталопрам қабылдауды тоқтатудан кейін кемінде 7 тәулік өткен соң бастауға болады. Қайтымды селективті МАО-А тежегіштері (моклобемид) Серотониндік синдромның даму қаупіне байланысты эсциталопрамды МАО-А тежегіші – моклобемидпен бір мезгілде қабылдау қарсы көрсетілімді («Қолдануға болмайтын жағдайлар» бөлімін қараңыз). Егер препараттардың осындай біріктірілімін қабылдау қажет болса, мүмкін болатын ең төмен дозаларынан бастау, сондай-ақ пациенттің жай-күйін тұрақты бақылап отыру ұсынылады. Қайтымды селективті емес МАО тежегіші (линезолид) Антибиотик линезолид қайтымды селективті емес МАО тежегіші болып табылады, оны эсциталопрам қабылдап жүрген пациенттерге тағайындауға болмайды. Егер препараттардың осындай біріктірілімін қабылдау қажет болса, мүмкін болатын ең төмен дозаларынан бастау, сондай-ақ пациенттің жай-күйіне тұрақты бақылау жүргізу ұсынылады («Қолдануға болмайтын жағдайлар» бөлімін қараңыз). Қайтымсыз селективті МАО-В тежегіші (селегилин) Серотониндік синдромның даму қаупіне байланысты эсциталопрамды селегилинмен (МАО-В қайтымсыз тежегіші) бір мезгілде қабылдағанда сақ болу қажет. Селегилинді 10 мг/тәулікке дейінгі дозаларда рацемиялық циталопраммен бір мезгілде қолдану қауіпсіз. QT аралығының ұзаруы QT аралығын ұзартатын басқа дәрілік препараттармен біріктірілімде эсциталопрамның фармакокинетикалық және фармакодинамикалық зерттеулері жүргізілмеді. Эсциталопрам мен осындай дәрілік препараттардың аддитивтік әсерін жоққа шығаруға болмайды. Осылайша, эсциталопрам мен QT аралығын ұзартатын келесі дәрілік препараттарды бір мезгілде қолдану қарсы көрсетілімді: аритмияға қарсы IA және III класс препараттары, психозға қарсы препараттар (мысалы, фенотиазин туындылары, пимозид, галоперидол), трициклды антидепрессанттар, микробқа қарсы кейбір препараттар (мысалы, спарфлоксацин, моксифлоксацин, вена ішіне эритромицин, пентамидин, безгекке қарсы дәрілер, әсіресе, галофантрин), кейбір антигистаминдік препараттар (астемизол, мизоластин). Бір мезгілде сақтықпен қабылдау Серотонинергиялық дәрілік препараттар Серотонинергиялық дәрілік препараттармен (мысалы, трамадол, суматриптан және басқа триптандармен) бір мезгілде қолдану серотониндік синдром дамуына алып келуі мүмкін. Құрысу шегін төмендететін дәрілік препараттар СКҚСТ құрысу шегін төмендетуі мүмкін. Эсциталопраммен құрысу шегін төмендететін басқа препараттарды (мысалы, антидепрессанттар (трициклдықтар, СКҚСТ), психозға қарсы препараттар (фенотиазиндер, тиоксантендер мен бутирофенондар), мефлохин, бупропион және трамадол) бір мезгілде қолдану кезінде сақ болу талап етіледі. Литий, триптофан СКҚСТ және литий немесе триптофанды бір мезгілде қолдану кезінде әсері күшейген жағдайлар хабарланды. Эсциталопрамды осы препараттармен бір мезгілде қолданғанда сақ болуға кеңес беріледі. Шілтер жапырақты шайқурай СКҚСТ мен құрамында шілтер жапырақты шайқурай (Hypericum perforatum) бар өсімдік шикізатынан алынған препараттарды бір мезгілде қолдану жағымсыз реакциялар жағдайларының көбеюіне әкелуі мүмкін («Арнайы нұсқаулар мен сақтандыру шаралары» бөлімін қараңыз). Қан құйылу Эсциталопрамды пероральді антикоагулянттармен бір мезгілде қолданғанда антикоагулянттық әсерінің өзгеруін байқауға болады. Пероральді антикоагулянттар қабылдап жүрген пациенттерде эсциталопраммен емнің басында немесе соңында қанның ұюын мұқият бақылау қажет. Қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен (ҚҚСП) бір мезгілде қабылдау қан кету қаупін арттыруы мүмкін («Айрықша нұсқаулар және сақтандыру шаралары» бөлімін қараңыз). АлкогольЭсциталопрам алкогольмен фармакодинамикалық немесе фармакокинетикалық өзара әрекеттесуге түспейді. Алайда, басқа психотроптық дәрілік заттармен болған жағдайдағы сияқты, эсциталопрам мен алкоголь бір мезгілде қолдануға ұсынылмайды. Гипокалиемия/гипомагнемия тудыратын дәрілік препараттар Гипокалиемия/гипомагнемия тудыратын дәрілік препараттарды бір мезгілде қолданғанда сақ болу қажет, өйткені бұл жағдайда қатерлі аритмияның даму қаупі артады («Айрықша нұсқаулар мен сақтандыру шаралары» бөлімін қараңыз). Фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі Басқа дәрілік заттардың эсциталопрам фармакокинетикасына әсері Эсциталопрам метаболизмі, негізінен, CYP2C19 изоферментінің қатысуымен жүзеге асады. Метаболизмге аз дәрежеде CYP3A4 және CYP2D6 изоферменттері қатысуы мүмкін. Негізгі метаболит – деметилденген эсциталопрам метаболизмі, сірә, СYP2D6 изоферментімен жартылай катализденеді. Эсциталопрам мен тәулігіне 30 мг омепразолды (CYP2C19 изоферментінің тежегіші) бір мезгілде қолдану қан плазмасында эсциталопрам концентрациясының орташа (шамамен 50%) жоғарылауына алып келеді. Эсциталопрам мен 400 мг циметидинді (изоферменттер тежегіші) тәулігіне екі рет бір мезгілде қабылдау қан плазмасында эсциталопрам концентрациясының жоғарылауына (шамамен 70%) алып келеді. Демек, эсциталопрамды циметидинмен біріктірілімде қабылдағанда сақ болу керек. Дозаны түзету қажет болуы мүмкін. Осылайша, эсциталопрамды CYP2C19 изоферментінің тежегіштерімен (мысалы, омепразол, эзомепразол, флувоксамин, лансопразол, тиклопидин) немесе циметидинмен бір мезгілде сақтықпен қолдану керек. Эсциталопрам мен жоғарыда көрсетілген препараттарды бір мезгілде қабылдағанда бағалау негізінде эсциталопрам дозасын азайту қажет болуы мүмкін. Эсциталопрамның басқа дәрілік заттар фармакокинетикасына әсері Эсциталопрам – CYP2D6 изоферментінің тежегіші. Эсциталопрам мен осы изофермент көмегімен метаболизденетін және емдік индексі тар дәрілік препараттарды, мысалы, флекаинид, пропафенон және метопрололды (жүрек жеткіліксіздігінде қолданған жағдайда) немесе ОЖЖ тарапына әсер ететін және негізінен CYP2D6 арқылы метаболизденетін препараттарды, мысалы, антидепрессанттарды (мысалы, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин) немесе психозға қарсы дәрілерді (мысалы, рисперидон, тиоридазин, галоперидол) бір мезгілде қолдану кезінде сақ болу қажет. Осындай жағдайларда дозаны түзету қажет болуы мүмкін. Эсциталопрам мен дезипрамин немесе метопрололды бір мезгілде қолдану CYP2D6 изоферментінің осы екі субстратының қан плазмасындағы концентрациясының екі есе артуына алып келеді. Эсциталопрам CYP2C19 изоферментін мардымсыз тежеуі мүмкін. Сондықтан эсциталопрам мен CYP2C19 изоферментімен метаболизденетін дәрілік препараттарды бір мезгілде қолданғанда сақ болуға кеңес беріледі.

Сақтау мерзімі 3 жыл (10 мг доза үшін), 2 жыл (20 мг доза үшін). Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды. Сақтау шарттары 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!