РОКСИБЕЛ® таблетки 150 мг

Үлбірлі қабықпен қапталған бір таблетканың құрамында: белсенді зат - 150 мг рокситромицин, қосымша заттар: сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы (Аэросил 200), натрий кроскармеллозасы (Ac-di-sol), жүгері крахмалы, тальк, гидроксипропилцеллюлоза (КЛУ-ЛФ), повидон К-30, натрий лаурилсульфаты, магний стеараты, үлбірлі қабық Opadry II Pink 31k34111. Үлбірлі қабықтың құрамы: лактоза моногидраты, HPMC 2910 / гипромеллоза 15 сР (Е464), титанның қостотығы (Е 171), триацетин, темірдің (III) қызыл тотығы (Е 172). Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Екі беті дөңес, қызғылт түсті үлбірлі қабықпен қапталған, сынығында - ақ түсті дөңгелек таблеткалар.

- бета-гемолитикалық стрептококк А тудырған жоғарғы тыныс жолдарының инфекциялары беталактамдармен емдеудің баламасы ретінде, әсіресе беталактамдарды енгізу мүмкін болмаған жағдайларда - жедел синусит: осы инфекциялардың микробиологиялық сипаттамаларын ескере отырып, макролидтерді қолдану беталактаммен емдеу мүмкін болмаған кезде беріледі - жедел бронхит кезіндегі суперинфекция - созылмалы бронхиттің өршуі - субъектілердегі ауруханадан тыс пневмония: - қауіп факторлары жоқ - елеулі клиникалық симптомдары жоқ - пневмококкты этиологияны көрсететін клиникалық белгілерсіз Атипиялық пневмонияға күдік болған кезде ауырлық пен анамнезге қарамастан макролидтерді қолдану көрсетілген - тері инфекциялары: импетиго, дерматоздардың импетигинизациясы, эктима, инфекциялық дермогиподермит (әсіресе тілме қабынуы), эритразм - гонококкты емес генитальді инфекциялар Бактерияға қарсы дәрілерді тиісінше пайланауға қатысты ресми ұсыныстарды ескеру керек Қолдану басталғанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі

Әсер ету механизмі Рокситромицин – макролидтер тобының антибиотигі. МИКРОБҚА ҚАРСЫ ӘСЕР ЕТУ СПЕКТРІ Сезімтал штаммдарды аралық штаммдардан, ал соңғыларын резистентті штаммдардан ажырататын АКМ шекті мәндері мынадай: S ≤ 1 мг/л және R > 4 мг/л. Белгілі бір түрлерінде жүре пайда болған тұрақтылықтың таралуы географиялық жағынан және уақыт өте келе өзгеруі мүмкін. Сондықтан, әсіресе ауыр инфекцияларды емдеуде жергілікті резистенттіліктің таралуы туралы ақпараттыңң болуы пайдалы. Бұл деректер бактериялық штаммның осы антибиотикке сезімталдық ықтималдығын көрсететін бағытталған тұрғыда болып табылады. Кейбір бактерияларға резистенттілігін таралуының белгілі өзгергіштігі төмендегі кестеде келтірілген: Санаты — Францияда жүре пайда болған резистенттіліктің таралуы (>10%) (диапазон) СЕЗІМТАЛ ТҮРЛЕР грамоң аэробтар Bacillus cereus Corynebacterium diphtheriae Enterococci Rhodococcus equi Methicillin-susceptible Staphylococcus Methicillin-resistant* Staphylococcus Streptococcus B Unclassified streptococcus Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes Грамтеріс аэробтар Bordetella pertussis Branhamella catarrhalis Campylobacter Legionella Moraxella — 50–70% 70–80% 30–40% 35–70% 16–31% Анаэробтар Актиномицеттер Bacteroides Eubacterium Mobiluncus Peptostreptococcus Porphyromonas Prevotella Propionibacterium acnes — 30-60% 30-40% Әртүрлі Borrelia burgdorferi Chlamydia Coxiella Leptospires Mycoplasma pneumoniae Treponema pallidum ОРТАША СЕЗІМТАЛ ТҮРЛЕР (аралық сезімталдық in vitro) Грамтеріс аэробтар Haemophilus Neisseria gonorrhoeae Анаэробтар Clostridium perfringens Әртүрлі Ureaplasma urealyticum ТҰРАҚТЫ ТҮРЛЕР грамоң аэробтар Corynebacterium jeikeium Nocardia asteroides Грамтеріс аэробтар Acinetobacter Enterobacteria Pseudomonas Анаэробтар Fusobacterium Әртүрлі Mycoplasma hominis Рокситромицин Toxoplasma gondii-ге қатысты in vitro және in vivo белсенділігіне ие. In vitro рокситромицин Mycobacterium avium-ға қатысты орташа белсенділік танытады. * Метициллинге резистенттіліктің жиілігі барлық стафилококктар үшін шамамен 30-дан 50%-ға дейінді құрайды және негізінен стационар жағдайында анықталады.

Дозалау режимі Ересектер: күніне 300 мг, яғни 150 мг бір таблетка таңертең және кешке, дұрысы тамақтанар алдында. Енгізу әдісі мен жолы Ішке. Емдеу ұзақтығы Тамақ инфекциясы бар пациенттерде емдеу ұзақтығы 10 күнді құрайды. Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкеріне кеңес беру үшін жүгіну бойынша ұсынымдар Дәрілік препаратты қолдану тәсілінің түсіндірмесін алу үшін кеңес алу үшін медициналық қызметкерге жүгіну ұсынылған.

- белсенді затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық - макролидтерге аллергия - біріктірілімде: - қантамырларды тарылтатын қастауыш алкалоидтарымен: дигидроэрготаминмен, эрготаминмен - колхицинмен - цизапридпен - лактация кезеңінде цизаприд қабылдайтын әйелдер - жүктілік - тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы, галактоза, Lapp-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттерге - 6 жасқа дейінгі балалар

Жиі - бас айналуы - бас ауыруы - жүрек айнуы - құсу - асқазан ауруы - диарея - бөртпе Жиі емес - эозинофилия - көп формалы эритеманы қоса, буллезді реакциялар - есекжем Белгісіз - суперинфекция (ұзақ қолданғанда): жалған жарғақшалы энтероколит (Clostridium difficile колиті) - тромбоцитопения - нейтропения - агранулоцитоз - есекжем, ангионевроздық ісіну, бронх түйілуі, анафилактоидты реакциялар, анафилактиксиялық шок сияқты аса жоғары сезімталдық реакциялары - елестеулер - сананың шатасуы - парестезия, агевзия, дисгевзия; паросмия, аносмия - қан аралас диарея, панкреатит - сарғаю, холестаздық гепатит немесе жедел цитолитикалық гепатит - АСТ және АЛТ трансаминазаларының жоғарылауы - қан сарысуындағы сілтілі фосфатаза деңгейінің жоғарылауы - Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз, пурпура, ангионевроздық ісіну, жедел жайылған экзантематозды пустулез (ЖЖЭП) - өтпелі кереңдік, гипоакузия, бас айналу, құлақтың шуылдауы - көрудің бұзылуы, бұлыңғыр көру - QT аралығының ұзаруы, torsades de pointe сияқты қарыншалық аритмия немесе қарыншалық тахикардия, олар қарыншалық фибрилляцияны немесе жүрек ұстамасын туындатуы мүмкін Жағымсыз дәрілік реакциялар пайда болған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларын қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық дерекқорға тікелей жүгінуге болады Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz.

Симптомдары: бас ауыруы, бас айналу, жүрек айну, құсу және диарея. Емі: асқазанды шаю және симптоматикалық емдеу. Арнайы антидоты жоқ.

Қастауыш алкалоидтарымен бір мезгілде қолдану Макролидтерді қантамырларды тарылтатын алкалоидтармен бір мезгілде қолданғанда шеткері некрозға әкелуі ықтимал ауыр вазоконстрикция (эрготизм) туралы хабарланды. Рокситромицинді тағайындамас бұрын дәрігер пациенттің алкалоидтармен емделмегеніне көз жеткізуі керек. Рокситромицинді эрготаның дофаминергиялық қастауыш алкалоидтарымен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды. Ауыр буллезді реакциялар Рокситромицинді қолданған кезде Стивенс-Джонсон синдромы (СДС), уытты эпидермальді некролиз (УЭН) және жедел жайылған экзантематозды пустулез (ЖЖЭП) сияқты ауыр буллезді тері реакцияларының жағдайлары туралы хабарланды. Осы симптомдар пайда болған кезде (мысалы, үдемелі тері бөртпесі, көбінесе шырышты қабықтардың күлдіреумен немесе зақымдануымен) РОКСИБЕЛ® препаратымен емдеуді тоқтату керек. Пайдалану кезіндегі сақтық шаралары: QT аралығының ұзаруы Белгілі бір жағдайларда макролидтер, соның ішінде рокситромицин QT аралығын ұзарта алады. Сондықтан рокситромицинді туа біткен QT аралығының ұзару синдромы және проаритмиялық жай-күйі бар пациенттерде (мысалы, дұрыс емес гипокалиемия немесе гипомагниемия, клиникалық маңызды брадикардия), сондай-ақ QT аралығын ұзартуы мүмкін ем қабылдап жүрген пациенттерде сақтықпен қолдану керек. Миастения Басқа макролидтер сияқты, рокситромицин миастения ағымын ушықтыруы мүмкін. Ұзақ емдеу кезіндегі клиникалық мониторинг Бауыр, бүйрек функциясына және қан талдауы функциясына мониторинг әсіресе ұзақ емдеу кезінде (мысалы, ұзақтығы 2 аптадан асқан кезде) ұсынылады. Clostridium difficile инфекциясы Рокситромицинді қоса, барлық дерлік антибиотиктерді қолданғанда Clostridium difficile (CDAD) астасқан диарея жағдайлары туралы хабарланды. Аурудың ауырлығы жеңіл диареядан өмірге қауіпті жалған жарғақшалы энтероколитке дейін өзгеруі мүмкін. Антибиотикпен емдеу жуан ішек флорасын өзгертеді, бұл C. difficile шамадан тыс көбеюіне әкеледі. C. difficile CDAD дамуына ықпал ететін A және B токсиндерін шығарады. Токсиндерді шығаратын бұл штаммдар ауру мен өлімді арттырады, бұл инфекциялар микробқа қарсы емге резистентті болуы мүмкін және пациентке колэктомия қажет болуы мүмкін. Антибиотиктерді қолданғаннан кейін диарея дамыған барлық пациенттерде CDAD даму мүмкіндігін ескеру керек және рокситромицинмен емдеуді дереу тоқтату керек. Антибиотикпен емдеу кезінде немесе одан кейін диареямен ауыратын пациенттерде CDAC болуы мүмкін диагноз ретінде қарастырылуы маңызды. Лактоза РОКСИБЕЛ® препаратының құрамында лактоза бар, сондықтан тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы, галактоза, Lapp-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттерге қолдануға болмайды Натрий РОКСИБЕЛ® препаратының құрамында 1 ммоль натрийден аз, яғни «іс жүзінде натрий жоқ». Арнайы сақтандырулар Бауыр жеткіліксіздігі Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге рокситромицинді қолдану ұсынылмайды. Ауырлығы жеңіл және орташа дәрежедегі бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде рокситромицинді сақтықпен қолдану керек – бауыр функциясын тексерудің тұрақты тестілерін жүргізу және қажет болған жағдайда дозаны азайту керек. Бүйрек жеткіліксіздігі Несеппен шығарылатын әсер етуші зат пен оның метаболиттерінің мөлшері жоғары емес (пероральді дозаның 10%). Сондықтан бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде дозаны түзету қажет емес. Егде жастағы пациенттер Егде жастағы пациенттерде жартылай шығарылу кезеңі ұзарады. Дегенмен, 150 мг көп рет әрбір 12 сағат сайын қабылдағаннан кейін рокситромициннің екі дозасы арасындағы тепе-теңдік күйіндегі плазмадағы және AUC-тегі ең жоғары концентрациялар жас субъектілермен салыстырғанда ерекшеленбеді. Сондықтан егде жастағы пациенттерде дозаны түзету қажет емес. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Көру қабілетінің бұзылуы және көру қабілетінің төмендеуі пациенттің көлік жүргізу және ықтимал қауіпті механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсер етуі мүмкін. Сондай-ақ, препаратты қабылдау кезінде бас айналу қаупі болуы мүмкін

Сақтық шарасы ретінде рокситромицинді жүктілік кезінде қолдануға болмайды. Макролидтердің көпшілігі емшек сүтімен плазмадағы концентрацияға тең немесе одан жоғары концентрацияда шығарылатындығы анықталды. Алайда, емшек сүтімен қоректенетін нәрестенің жұтатын мөлшері педиатриялық дозалармен салыстырғанда төмен. Бала үшін ең үлкен қауіп - ішек флорасының теңгерімсіздігі. Сондықтан рокситромицинмен емдеу кезінде бала емізуге болады. Емшек сүтімен қоректенетін балада асқазан-ішек бұзылыстары (ішек кандидозы, диарея) пайда болған кезде емшек емізуді тоқтату қажет (немесе препаратпен емдеуді тоқтату керек). Егер жаңа туған нәрестені немесе емшек сүтімен қоректенетін нәрестені цизапридпен емдесе, нәрестеде өзара әрекеттесудің ықтимал қаупіне (Пируэт қарыншалық тахикардия) байланысты сақтық шарасы ретінде анада макролидтерді қолдануға болмайды.

Қолдануға болмайтын біріктірілімдер: Колхицин Жағымсыз әсерлер колхицинмен бір мезгілде қолданғанда артады, бұл өлімге әкелуі мүмкін. Цизаприд Қарыншалық аритмия, әсіресе torsades de pointes қаупі жоғары. Эрготамин, дигидроэрготамин Шеткері некрозға әкелуі ықтимал эрготизм болуы мүмкін (эрготаминнің бауыр элиминациясы төмендеуі және дигидроэрготаминнің бауыр элиминациясы тежелуі салдарынан). Рұқсат етілмейтін біріктірілімдер: Допаминергиялық қастауыш алкалоидтары (бромокриптин, каберголин, лизурид, перголид) Дофаминергиялық агенттің плазмадағы концентрациясы жоғарылайды, бұл оның әсерін күшейтеді немесе артық дозалану белгілерін тудыруы мүмкін. Пируэт қарыншалық тахикардиясын тудыруы мүмкін дәрілер - амиодарон, амисульприд, мышьяк қосындылары, бепридил, хлорпромазин, циталопрам, циамемазин, дифеманил, дизопирамид, дофетилид, доласетрон, домперидон, дронедарон, дроперидол, эритромицин, эсциталопрам, флупениксол, флуфеназин, галофантрин, галоперидол, гидрохинидин, ибутилид, левофлоксацин) ламефантрин, меквитазин, метадон, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, пимозид, пипамперон, пипотиазин, прукалоприд, хинидин, сертиндол, соталол, спирамицин, сульпирид, сультоприд, тиаприд, торемифен, вандетаниб, винкамин, зуклопентиксол. Жүрек ырғағының мұндай ауыр бұзылуы бірқатар антиаритмиялық және антиаритмиялық емес препараттардан туындауы мүмкін. Гипокалиемия - бұл брадикардия (әсіресе брадикардия тудыратын препараттармен туындаған) немесе QT аралығының бұрын туа біткен немесе алынған ұзаруы сияқты түрткі болатын фактор. Осы жағымсыз әсерді тудыратын дәрілік заттарға 1а және 3 класты антиаритмиялық дәрілер, сондай-ақ кейбір антипсихотиктер жатады. Осы кластарға жатпайтын басқа агенттер де тартылады. Қарыншалық аритмия, әсіресе torsades de pointes қаупі жоғары. Осы дәрілерді бір мезгілде тағайындағанда клиникалық және ЭКГ-мониторинг қажет. Пайдалану кезінде сақтық шараларын талап ететін біріктірілімдер: Брадикардия Қарыншалық аритмиялардың, атап айтқанда, torsades de pointes қаупінің жоғарылауы. Клиникалық және электрокардиографиялық мониторинг қажет. К дәруменінің антагонистері (аценокумарол, флуиндион, фениндион, варфарин) К дәруменінің антагонистік әсерінің күшеюі және қан кету қаупінің жоғарылауы байқалады. Бір мезгілде қолданған кезде коагуляция параметрлерін (протромбин уақыты немесе халықаралық қалыптастырылған қатынас (ХҚҚ) бақылау ұсынылады. Макролидтермен емдеу кезінде және емдеуді тоқтатқаннан кейін К дәрумені антагонисінің дозасын түзету қажет болуы мүмкін. ХҚҚ теңгерімсіздігімен байланысты ерекше проблемалар Бактерияға қарсы ем қабылдайтын пациенттерде пероральді антикоагулянттық белсенділік жоғарылауының көптеген жағдайлары туралы хабарланды. Инфекцияның немесе қабынудың ауырлығы, пациенттің жасы және жалпы денсаулық жағдайы қаупінің алдын-алу факторлары болып табылады. Мұндай жағдайларда инфекцияның өзі немесе оны емдеу ХҚҚ теңгерімсіздігінде қандай дәрежеде рөл атқаратынын анықтау қиын. Алайда антибиотиктердің кейбір кластары белсенді, атап айтқанда: фторхинолондар, макролидтер, циклиндер, ко-тримоксазол және кейбір цефалоспориндер. Аторвастатин, симвастатин Рабдомиолоз сияқты жағымсыз (концентрацияға байланысты) әсерлердің жоғарылау қаупі бар. Холестеринді төмендететін препараттың төмендеу дозаларын пайдалану керек. Циклоспорин Қандағы циклоспорин мен креатинин концентрациясының жоғарылау қаупі бар. Қандағы циклоспорин концентрациясын анықтау, бүйрек функциясының тестілерін орындау және бір мезгілде қолдану кезінде және макролидтермен емдеуді тоқтатқаннан кейін дозаны түзету керек. Дигоксин және басқа оймақгүл гликозидтері Қандағы дигоксин деңгейі сіңірілудің жоғарылауына байланысты артады. Клиникалық мониторинг (симптомдар және ЭКГ) және азитромицинмен емдеу кезінде және одан кейін қандағы дигоксин деңгейінің мониторингі болуы мүмкін. Егер оймақгүл гликозидтерінің артық дозалануын көрсететін симптомдар болса, бұл клиникалық мониторинг міндетті болып табылады. Оймақгүл гликозидтерінің жүрек уыттылығының симптомдары жүрек айну, құсу, диарея, бас ауруы немесе бас айналу, аритмия немесе жүрек өткізгіштігінің бұзылуын қамтуы мүмкін. Ескерілуі керек біріктірілімдер Мидазолам Мидазоламның седативті әсерінің шамалы күшеюі байқалады. Теофиллин (және экстраполяция, аминофиллин) Қандағы теофиллин деңгейінің, әсіресе балаларда жоғарылау қаупі бар. Алайда, бұл әдеттегі дозаны түзетуді қажет етпейді. Рокситромицин әлсіз CYP3A4 тежегіші болып табылады CYP3A метаболизмі есебінен тиімді шығарылатын дәрілік заттардың шығарылуы рокситромицинмен, тіпті екі есе азаюы мүмкін. Рокситромицинді CYP3A метаболизденетін препараттармен (рифабутин және бромокриптин сияқты) бір мезгілде қолданған кезде сақ болу керек

Сақтау мерзімі 3 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды. Сақтау шарттары Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!