Рофлоксан раствор 2 мг/мл

1 мл препараттың құрамында белсенді зат - офлоксацин 2 мг (офлоксацин гидрохлориді түрінде); қосымша заттар: натрий хлориді, хлорсутек қышқылы, инъекцияға арналған су. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Бозғылт-сары түсті мөлдір ерітінді.

Офлоксацин ересектерде келесі бактериялық инфекцияларды емдеу үшін қолданылады: - жедел пиелонефритте және несеп шығару жолдарының асқынған инфекцияларында; - бактериялық простатитте, эпидидимоорхитте; - кіші жамбас ағзаларының инфекцияларында, бактерияға қарсы басқа дәрілермен біріктірілімде; - уросепсисте. Төменде көрсетілген инфекцияларды емдеу үшін, офлоксацинді тек, осы көрсетілімдер бойынша бактерияға қарсы басқа дәрілік заттарды қолдану мүмкін болмаған немесе негізсіз болған жағдайларда ғана пайдалану керек: - тері мен жұмсақ тіндердің асқынған инфекцияларында; - бронхитті қоса, өкпенің созылмалы обструкциялық ауруының ауыр асқынуында; - ауруханадан тыс пневмонияда. Препаратты қолданғанда бактерияға қарсы препараттарды тиісінше қолдану жөніндегі ресми нұсқауларды ескеру керек.

Бактерияға қарсы жүйелі қолданылатын препараттар. Микробқа қарсы препараттар –хинолон туындылары. Фторхинолондар. Офлоксацин. АТХ коды: J01MA01. Әсер ету механизмі Офлоксацин грамтеріс және грамоң микроорганизмдерге қатысты бактерияға қарсы белсенділік спектрі ауқымды хинолон-карбон қышқылының туындысы болып табылады. Хинолондардың негізгі әсер ету механизмі бактериялық ДНҚ-гиразаны спецификалық тежеу болып табылады. ДНҚ-гираза бактериялық ДНҚ репликациясы, транскрипциясы, репарациясы және рекомбинациясы үшін қажет. Оның тежелуі бактериялық ДНҚ бұратылуы мен дестабилизациясына және соның салдарынан, микроб жасушасының қырылуына алып келеді. Көріп отырғанымыздай, офлоксацинді қоса кейбір хинолондар, бактерия жасушаларына қосымша РНҚ-тәуелді емес, бактерицидтік тиімділігін күшейтетін әсер береді. Мұндай әсерінің сипаты қазіргі кезде нақты анықталмаған. Фармакокинетикалық/фармакодинамикалық параметрлерінің арақатынасы Фторхинолондар концентрациясына тәуелді бактерицидтік, және орташа постантибиотиктік белсенділікке ие. Бактерияға қарсы препараттардың бұл класы үшін қисық астындағы ауданы (AUC) мен ең төменгі тежегіштік концентрациясының (ЕТТК) арақатынасы немесе ең жоғары концентрациясы (Cmax) мен ЕТТК арақатынасы клиникалық емнің сәттілігін болжау факторы болып табылады. Резистенттілік механизмі Офлоксацинге резистенттілік II типті топоизомеразаның:екеуін де: ДНҚ-гираза мен топоизомераза IV кодтайтын гендердің сатылай мутациялану үдерісің нәтижесінде дамиды. Микробтар жасушасының сыртқы құрылымдарының өткізгіштігіне әсер ету механизмі (Pseudomonas aeruginosa-ға тән) және эффлюкс механизмі (микробқа қарсы заттың микроб жасушасынан белсенді шығарылуы) сияқты, резистенттілігінің басқа механизмдері де, микроорганизмдердің офлоксацинге сезімталдығына ықпалын тигізуі мүмкін. Сезімталдықты анықтау кезіндегі ЕТТК шектік мәндері ЕТТК шекік мәндері сезімтал штамдарды аралық сезімталдыққа ие штамдардан, ал соңғыларын – резистентті штамдардан ажыратады. Еуропаның антибиотиктерге сезімталдықты анықтау комитеті (EUCAST) белгілеген ЕТТК шектік мәндері: ЕТТК шектік мәні (мг/л) Микроорганизмдер — Сезімтал — Резистентті Enterobacteriaceae — ≤ 0,5 — > 1 Staphylococcus spp. — ≤ 1 — > 1a Streptococcus pneumoniaeb — ≤ 0,125 — > 4 Haemophilus influenzae — ≤ 0,5 — > 0,5 Moraxella catarrhalis — ≤ 0,5 — > 0,5 Neisseria gonorrheae — ≤ 0,125 — > 0,25 a. ЕТТК шектік мәні жоғары дозаларымен емдеуге қатысты. b. «Жабайы» типті S. Pneumonia офлоксацинге сезімтал емес және сондықтан да, аралық сезімталдыққа ие микроорганизмдер санатына жатпайды. Сезімталдығы Бактериялардың белгілі бір түрлері үшін резистенттіліктің таралуы географиялық жағынан және уақыт өте келе ауытқып отыруы мүмкін. Сол себепті, әсіресе, ауыр инфекцияларды емдегенде, нақты бір өлкедегі резистенттілік туралы ақпаратты ескерген дұрыс. Қажет болған жағдайда, төзімді штамдардың таралуы туралы жергілікті ақпарат болған және дәрілік затты қолданудың пайдасы кем дегенде кейбір инфекцияларға қатысты күмән тудырған кезде, сарапшының кеңесіне жүгіну қажет. Аралық сезімталдыққа ие микроорганизмдерді қоса, әдетте сезімтал түрлер: - аэробты грамоң микроорганизмдер – Bacillus anthracis, Bordetella pertussis, Corynebacteria, Streptococci; - аэробты грамтеріс микроорганизмдер – Campylobacter, Enterobacter, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Salmonella, Shigella, Yersinia; - басқа микроорганизмдер – Chlamydia, Chlamydophila pneumonia, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum. Төзімділігі жүре пайда болуы мүмкін түрлер: - аэробты грамоң микроорганизмдер – Staphylococci (коагулазонегативті штамдар), Staphylococcus aureus (метициллин-сезімтал штамдар), Streptococcus pneumoniae; - аэробты грамтеріс микроорганизмдер – Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia. Резистентті микроорганизмдер: - аэробты грамоң микроорганизмдер – Enterococci, Listeria monocytogenes, Nocardia, Staphylococci (метициллин-резистентті); - анаэробты микроорганизмдер – Bacteroides spp., Clostridium difficile. Емдік дозаларында офлоксацин соматикалық және вегетативтік жүйке жүйелеріне фармакологиялық әсер бермейді.

Дозалау режимі Офлоксациннің дозасы инфекцияның түріне және ауырлық дәрежесіне байланысты анықталады. Офлоксациннің 400 мг дейінгі тәуліктік дозасын бір реттік доза ретінде енгізуге болады. Бұл жағдайда препаратты таңертең енгізген дұрыс. 400 мг асатын тәуліктік дозаларын екі қабылдауға бөлу және бірдей уақыт аралықтары сайын қабылдау керек. Ересектер Ересектерге арналған әдеттегі венаішілік дозалары: Созылмалы бронхиттің ауыр асқынуы, ауруханадан тыс пневмония: күніне 2 рет 200 мг. Тері мен жұмсақ тіндердің асқынған инфекциялары: күніне 2 рет 400 мг. Ауыр немесе асқынған инфекциялар жағдайларында дозасын күніне екі рет 400 мг дейін арттыруға болады. Қолданылуы — Тәуліктік дозалау режимі (ауырлық дәрежесіне байланысты) — Емдеу ұзақтығы (ауырлық дәрежесіне байланысты) Несеп шығару жолдарының асқынған инфекциялары — күніне 2 рет 200 мг (күніне 2 рет 400 мг дейін арттыруға болады) — 7-21 күн Пиелонефрит — күніне 2 рет 200 мг (күніне 2 рет 400 мг дейін арттыруға болады) — 7-10 күн (14 күнге дейін жалғастыруға болады) Жедел простатит Созылмалы простатит — күніне 2 рет 200 мг (күніне 2 рет 400 мг дейін арттыруға болады) — 2-4 апта* 4-8 апта* Эпидидимоорхит — күніне 2 рет 200 мг (күніне 2 рет 400 мг дейін арттыруға болады) — 14 күн Кіші жамбас ағзаларының инфекциялары — күніне 2 рет 400 мг — 14 күн * простатит кезінде пациентті мұқият қайта тексеруден кейін ұзағырақ емдеуді қарастыруға болады. Пациенттің жағдайы жақсарғаннан кейін офлоксацинмен венаішілік инфузиялар түрінде басталған емді препаратты офлоксацин таблеткалары түрінде ішке қабылдау жолымен жалғастыруға болады. Пациенттердің ерекше топтары Бүйрек функциясының бұзылулары бар пациенттер Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде келесі пероральді немесе венаішілік дозаларын қолдану ұсынылады: Креатинин клиренсі — Бір реттік доза, мг* — Жиілігі /24 сағат — Аралығы, сағат 50-20 мл/мин — 100-200 — 1 — 24 < 20 мл/мин** немесе гемодиализ немесе перитонеальді диализ — 100 немесе 200 — 1 1 — 24 48 * Қолданылу көрсетілімдеріне немесе дозаларын қабылдаулардың арасындағы аралықтарға байланысты. ** Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар, диализ жүргізілетін пациенттерге, қан сарысуындағы офлоксацин концентрациясын тексеру керек. Бауыр функциясының бұзылулары бар пациенттер Шығарылуының азаюы мүмкіндігі себепті, офлоксациннің ең жоғары тәуліктік 400 мг дозасын асырмау ұсынылады. Балалар Офлоксацинді балалар мен жасөспірімдерде қолдануға болмайды. Егде жастағы пациенттер Бүйректің қалыпты функциясы сақталған жағдайда, егде жастағы пациенттер үшін дозасын түзету қажет емес. Енгізу тәсілі және жолы Офлоксацин ерітіндісі тек баяу венаішілік инфузия жолымен енгізуге арналған. Венаішілік күніне бір немесе екі рет инфузия жүргізіледі. Инфузия ұзақтығы офлоксациннің 200 мг ерітіндісінің әр дозасы үшін кемінде 30 минут болуы тиіс. Бұл әсіресе, егер офлоксацин артериялық қысымды төмендетуі мүмкін басқа дәрілік заттармен немесе ингаляциялық емес жалпы анестезияға арналған, барбитураттар тобының дәрілерімен бір мезгілде енгізілсе маңызды. Енгізілетін дозалары арасында тең уақыт аралықтарын сақтау маңызды. Емдеу ұзақтығы Емдеу ұзақтығы инфекцияның аурлығына, организмнің емге реакциясына және жалпы клиникалық көрініске тәуелді. Бактерияға қарсы препараттармен жүргізілетін кез келген ем сияқты, офлоксацинмен емдеу дене температурасы қалпына келгеннен және симптомдары жойылғаннан кейін кемінде 3 күнге созылуы тиіс. Көпшілік жағдайларда, жедел инфекцияларды емдеу үшін 7-10 күн емдеу курсы жеткілікті болып табылады. Пациенттің жағдайы жақсарғаннан кейін препаратты дәл сондай дозада пероральді қабылдауға көшу керек.

- офлоксацинге, басқа хинолондарға немесе препараттың кез келген компонентіне аса жоғары сезімталдық; - анамнездегі, фторхинолондарды қабылдағаннан кейін туындаған тендинит; - эпилепсия немесе құрысу шегінің төмендеуі; - 18 жасқа дейінгілер; - жүктілік және бала емізу кезінде, балалар мен шаранада артропатиялар дамуы мүмкіндігіне байланысты; - глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа ақауы, гемолиздік реакциялардың болуы мүмкіндігіне байланысты.

Жағымсыз реакциялардың жиілік параметрлері келесі ретпен анықталады: өте жиі (≥ 1/10); жиі (≥ 1/100, бірақ < 1/10); жиі емес (≥ 1/1000, бірақ < 1/100); сирек (≥ 1/10000, бірақ < 1/1000); өте сирек (< 1/10000); жиілігі белгісіз (қолда бар деректер бойынша бағалау мүмкін емес). Жиі: - флебит - енгізген орындағы реакция (ауыру және қызару) Жиі емес: - зеңдік инфекция, микроорганизмдердің офлоксацинге резистенттілігінің дамуы - психомоторлық қозу, ұйқының бұзылуы, ұйқысыздық - бас айналуы, бас ауыруы - көздің тітіркенуі - вертиго - жөтел, назофарингит - іш ауыруы, диарея, жүрек айнуы, құсу - қышыну, бөртпе Сирек: - анафилаксиялық реакциялар**, анафилактоидтық реакциялар**, ангионевроздық ісіну ** - анорексия - психоздық бұзылыстар (мысалы, елестеулер), мазасыздық, сананың шатасуы, шым-шытырық түстер, депрессия - ұйқышылдық, парестезия, дисгевзия, паросмия - көрудің бұзылуы - тахикардия - гипотензия - ентігу, бронх түйілуі - энтероколит, кейде геморрагиялық - бауыр ферменттері (АЛТ, АСТ, ЛДГ, гамма-глутамилтрансфераза және/немесе сілтілік фосфатаза) белсенділігінің жоғарылауы, қандағы билирубин деңгейінің жоғарылауы - есекжем, қан тебулер, гипергидроз, пустулалық бөртпе - тендинит - қан сарысуындағы креатинин концентрациясының жоғарылауы Өте сирек: - анемия, гемолиздік анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения - анафилаксиялық шок**, анафилактоидтық шок** - шеткері сенсорлық нейропатия**, шеткері сенсомоторлық нейропатия**, құрысулар**, экстрапирамидалық симптомдар немесе бұлшықеттердің қимыл-қозғалысы үйлесімінің басқа бұзылулары - құлақтағы шуыл, естімей қалу - жалған жарғақшалы колит*, холестаздық сарғаю - мультиформалы эритема, уытты эпидермалық некролиз, фотосенсибилизация реакциялары**, дәрілік бөртпе, қантамырлық пурпура, васкулит, ол бірен-саран жағдайларда тері некроздарына алып келуі мүмкін - артралгия, миалгия, сіңірдің (мысалы, ахилл сіңірінің) үзілуі, ол басталғаннан кейінгі 48 сағат ішінде дамуы және екіжақты болуы мүмкін - бүйректің жедел жеткіліксіздігі Жиілігі белгісіз: - агранулоцитоз, сүйек кемігі қаны түзілуінің бәсеңдеуі - қант диабеті бар, гипогликемиялық дәрілермен ем қабылдаған пациенттердегі гипогликемия, гипергликемия, гипогликемиялық кома - психоздық бұзылыстар және суицидтік ойлар мен өзін-өзі өлтіруге әрекеттенулерді қоса, депрессия, күйгелектік - тремор, дискинезия, агевзия, естен тану, қатерсіз бассүйекішілік гипертензия (мидың жалған ісігі) - увеит - естудің бұзылулары - қарыншалық аритмия***, «пируэт» типті қарыншалық тахикардия (әсіресе, QT аралығы ұзаруының қауіп факторлары бар пациенттерде), ЭКГ-да QT аралығының ұзаруы - офлоксацин инфузиясы кезінде тахикардия және гипотензия*** туындауы мүмкін. Артериялық қысымның мұндай төмендеуі сирек жағдайларда ауыр болуы мүмкін - аллергиялық пневмонит, айқын ентігу - диспепсия, метеоризм, іш қатуы, панкреатит - гепатит, ол ауыр болуы мүмкін**. Офлоксацинді қабылдағанда, негізінен, бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде кейде өлімге соқтыратын, бауырдың жедел жеткіліксіздігі жағдайларын қоса, бауырдың ауыр зақымданулары тіркелген - Стивенс-Джонсон синдромы, жедел жайылған экзантемалық пустулез, дәрілік бөртпе, стоматит, эксфолиативтік дерматит - рабдомиолиз және/немесе миопатия, бұлшықет әлсіздігі, бұлшықеттердің ажырап кетуі, бұлшықеттердің жыртылуы, байламдардың үзілуі, артрит * - жедел интерстициальді нефрит - порфириясы бар пациенттердегі порфирия ұстамалары - астения, дене температурасының жоғарылауы, арқаның, кеуденің, аяқ-қолдардың* ауыруы * Хинолондар мен фторхинолондарды қолданумен өзара байланысты, кей жағдайларда осының алдында қауіп факторларының болған-болмағандығына қарамастан, адам организмінің түрлі, кейде, бірнеше жүйелерін және сезім мүшелерін қамтитын өте сирек, ұзаққа созылатын (ай немесе жылға созылатын), мүгедектікке шалдықтыратын, қайтымсыз болуы ықтимал ауыр жағымсыз дәрілік реакциялардың (тендинит, сіңірдің үзілуі, артралгиялар, аяқ-қолдарлың ауыруы, жүріс-тұрыстың бұзылуы, парестезиямен астасқан нейропатиялар, депрессия, шаршау, есте сақтаудың, ұйқының, естудің, көрудің, дәм және иіс сезудің бұзылуы сияқты жағымсыз реакцияларды қоса) дамығаны туралы хабарламалар алынды. ** маркетингтен кейінгі зерттеулер *** Фторхинолондарды қабылдап жүрген пациенттерде аневризма және кейде үзілумен асқынған (соның ішінде, өлімге соқтырған), қолқаның қатпарлануы, сондай-ақ, жүрек клапандарының кез келгенінің регургитациясы/қауқарсыздығы жағдайлары тіркелген. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаны қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей жүгіну қажет Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

Анағұрлым жедел артық дозалануының маңызды симптомдары орталық жүйке жүйесі (ОЖЖ) тарапынан сананың шатасуы, бас айналуы, сана бұзылуы, құрысулар, QT аралығының ұзаруы сияқты бұзылулардың, сондай-ақ, асқазан-ішек жолы тарапынан жүрек айнуы, шырышты қабықтардың эрозиясы сияқты реакциялардың симптомдары болып табылады. Тіркеуден кейін қолдану кезінде сананың шатасуын, құрысуларды, елестеулер мен треморды қоса, ОЖЖ тарапынан әсерлер байқалған. Қарқынды диурез офлоксациннің организмнен шығарылуын жеделдетеді. Артық дозаланған жағдайда, симптоматикалық ем көрсетілген. QT аралығы ұзаруы мүмкін болғандықтан, ЭКГ бақылау ұсынылған. Асқазанның шырышты қабығын қорғау үшін антацидтер тағайындалады. Офлоксацин гемодиализ кезінде организмнен ішінара шығарылуы мүмкін. Перитонеальді диализ тиімсіз. Арнайы антидоты жоқ.

Анамнезінде құрамында хинолондар немесе фторхинолондар бар препараттарды қабылдаумен байланысты ауыр жағымсыз реакциялардың дамуы болған пациенттерде офлоксацинді қолданбау керек. Ондай пациенттерді офлоксацинмен емдеуді тек, емнің баламалы нұсқалары болмаған жағдайда және пайдасы/қаупінің арақатынасын мұқият бағалағаннан кейін ғана бастау керек. Арнайы ескертулер Метициллин-резистентті S. aureus микроорганизмдерінің (MRSA) офлоксацинді қоса, фторхинолондарға айқаспалы резистенттілігінің ықтималдығы зор. Демек офлаксацин, инфекция қоздырғыштарының офлоксацинге сезімталдығы зертханалық зерттеулердің нәтижелерімен расталмайынша және ұсынылған басқа антибиотиктер тиімсіз болып шыққан жағдайда, MRSA тудырған (немесе егер MRSA болжанса) инфекцияларды емдеу үшін ұсынылмайды. Офлоксацин Pneumococci немесе Mycoplasma-дан туындаған пневмонияны, немесе β-гемолиздік стрептококтардан туындаған инфекцияны емдеуде алғашқы таңдау препараты болып табылмайды. Еscherichia coli тудырған инфекциялар Несеп шығару жолдары инфекцияларының анағұрлым кең таралған қоздырғышы – E. coli фторхинолондарға резистенттілігі – түрлі географиялық аудандарда ауытқып отырады. E. coli фторхинолондарға жергілікті резистенттілігін ескеру ұсынылады. Neisseria gonorrhoeae тудырған инфекциялар Neisseria gonorrhoeae резистенттілігінің артуына байланысты, гонококтық инфекцияға (гонококтық уретрит, кіші жамбас ағзаларының қабыну аурулары және эпидидимоорхит) күдіктенген жағдайда офлоксацинді эмпирикалық ем ретінде қолданбау керек. Емдеуді тек қоздырғышы идентификацияланғаннан және оның офлоксацинге сезімталдығы расталғаннан кейін жүргізу керек. Егер 3 күн емдеуден соң клиникалық жақсаруға қол жеткізілмесе, емді қайта қарау керек. Кіші жамбас ағзаларының қабыну аурулары Кіші жамбас ағзаларының қабыну ауруларын емдеу үшін офлоксацинді тек, әсер ету спектрі анаэробты микроорганизмдерді қамтитын препаратпен біріктіріп қолданады. Аса жоғары сезімталдық реакциялары мен аллергиялық реакциялар Алғаш қолданғаннан кейін фторхинолондарға аса жоғары сезімталдық реакциялары мен аллергиялық реакциялардың дамығаны туралы хабарланды. Анафилаксиялық және анафилактоидтық реакциялар тіпті алғаш қолданғанннан кейін де, өмірге қауіп төндіретін шокқа дейін үдеуі мүмкін. Ондай жағдайларда офлоксацинді қолдануды тоқтату және тиісінше емін (шокты емдеуді) бастау керек. Терінің ауыр реакциялары Офлоксацинмен емдеу кезінде туындаған Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз сияқты терінің ауыр буллездік реакциялары дамығаны туралы хабарланды. Пациенттерді, тері реакциялары және/немесе шырышты қабықтардың зақымданулары дамыған жағдайда офлоксацинмен емдеуді тоқтату және дәрігерден кеңес алу қажеттілігі туралы хабардар ету керек. Clostridium difficile тудырған аурулар Офлоксацинмен емдеу кезінде немесе емдеуден кейін (емдеуден кейін бірнеше аптадан соңғыны қоса) туындаған аса айқын, персистирленетін және/немесе қан аралас диарея жалғанжарғақшалы колиттің (ЖЖК) білінуі болуы мүмкін. ЖЖК ауырлық дәрежесі жеңілден өмірге қауіп төндіретінге дейін ауытқып отыруы мүмкін. Сондықтан, егер офлоксацинмен емдеу кезінде немесе емдеуден кейін пациенттерде ауыр диарея дамыса, осы диагнозды қарастыру маңызды. ЖЖК дамығандығына күдіктенген жағдайда, офлоксацинмен емдеу дереу тоқтатылуы тиіс. Тез арада бактерияға қарсы тиіісінше спецификалық ем (ванкомицин ішке, тейкопланин ішке немесе метронидазол ішке) тағайындалуы тиіс. Мұндай клиникалық жағдайда ішек перистальтикасын бәсеңдететін препараттарды қолдануға болмайды. Құрысулардың дамуына бейім пациенттер Хинолондар құрысу шегін төмендетуі және құрысуларды тудыруы мүмкін. Анамнезінде эпилепсия болған пациенттерге офлоксацинді қолдануға болмайды және құрысулардың туындауына бейім пациенттерде ерекше сақтықпен қолданылуы тиіс. Олар орталық жүйке жүйесінің зақымданулары бар, фенбуфенді немесе қабынуға қарсы басқа стероидты емес препараттарды немесе теофиллин сияқты, мидың құрысу белсенділігі шегін төмендететін препараттарды бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттер. Құрысу ұстамалары туындаған жағдайда, офлоксацинмен емдеуді тоқтату керек. Ұзақ, мүгедектікке шалдықтыратын және қайтымсыз болуы ықтимал ауыр жағымсыз дәрілік реакциялар Хинолондар мен фторхинолондарды қолданған пациенттерде, пациенттердің жас шамасы мен осының алдындағы қауіп факторларына байланыссыз, адам организмінің түрлі, кейде бірнеше жүйелерін (қаңқа-бұлшықет, жүйке, психика жүйелері, сезім мүшелері) қамтитын ұзақ (бірнеше ай немесе жыл бойына), мүгедектікке шалдықтыратын және қайтымсыз болуы ықтимал ауыр жағымсыз дәрілік реакциялардың өте сирек жағдайлары туралы хабарланды. Кез келген ауыр жағымсыз реакцияның алғашқы белгілері мен симптомдары пайда болған жағдайда, офлоксацинді қабылдауды тез арада тоқтату және дәрігерге жүгіну керек. Тендинит және сіңір үзілуі Тендинит пен сіңірдің (әсіресе, ахилл сіңірінің) кейде екіжақты үзілуі, хинолондармен және фторхинолондармен емдеу басталғаннан кейін 48 сағат ішінде-ақ, сондай-ақ, емдеу тоқтатылғаннанн кейінгі бірнеше ай ішінде туындауы мүмкін. Егде жастағы пациенттерде, бүйрек жеткіліксіздігі бар, паренхималық ағзалары трансплантацияланған, кортикостероидтармен бір мезгілде ем қабылдап жүрген пациенттерде тендинит пен сіңір үзілуінің даму қаупі жоғарылай түседі. Кортикостероидтар мен фторхинолондарды бір мезгілде қолданбаған дұрыс. Тендиниттің алғашқы белгілері (мысалы, ауырумен жүретін ісіну, қабыну) пайда болған жағдайда, офлоксацинді қабылдауды тоқтату және баламалы емін қарастыру керек. Зақымданған аяқты(тарды) тиісінше емдеу (мысалы, аяқты иммобилизациялау) керек. Тендинопатия белгілері пайда болған жағдайда кортикостероидтарды пайдаланбау керек. Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер Офлоксацин негізінен бүйрек арқылы шығарылатындығына байланысты, бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде офлоксациннің дозасын түзету қажет. QT аралығының ұзаруы Өте сирек жағдайларда, фторхинолондарды қабылдап жүрген пациенттерде QT аралығының ұзаруы байқалады. QT аралығы ұзаруының төмендегілер сияқты белгілі қауіп факторлары бар: - QT аралығының туа біткен ұзаруы; - QT аралығын ұзартатын препараттарды (аритмияға қарсы IA және III класты препараттар, трициклдық антидепрессанттар, макролидтер, нейролептиктер) бір мезгілде қабылдау; - электролиттер теңгерімінің бұзылуы (гипокалиемия, гипомагниемия); - жүрек аурулары (жүрек жеткіліксіздігі, миокард инфарктісі, брадикардия) пациенттерде офлоксацинді қоса, фторхинолондарды қолданғанда сақтық таныту керек. Егде жастағы пациенттер ен әйелдер QT аралығын ұзартатын препараттарға сезімталырақ болуы мүмкін. Сәйкесінше, пациенттердің аталған топтарында офлоксацинді қоса фторхинолондарды қолданғанда сақтық таныту керек. Қолқа аневризмасы және өолқаның қатпарлануы, жүрек клапанының регургитациясы/қауқарсыздығы Эпидемиологиялық зерттеулерде, әсіресе, егде жастағы пациенттерде қолқа аневризмасы мен қатпарлануы, сондай-ақ, әсіресе, фторхинолондарды қабылдағаннан кейін қолқа және митральді клапанның регургитациясы қаупінің жоғарылағаны туралы хабарланды. Фторхинолондарды қабылдап жүрген пациенттерде кейде үзілумен (соның ішінде өліммен) асқынатын қолқа аневризмасы мен қатпарлануы, сонда-ақ, жүрек клапандарының кез келгенінің регургитациясы/қауқарсыздығы жағдайлары тіркелген. Осы себепті, отбасылық анамнезінде аневризма немесе жүрек клапандарының туа біткен ақауы болған пациенттерде, сондай-ақ, қолқа аневризмасы және/немесе қатпарлануы диагнозы қойылған, немесе жүрек клапандарының жеткіліксіздігімен пациенттерде, немесе төмендегілерге: - қолқа аневризмасы мен қатпарлануының дамуына және, онымен бір мезгілде жүрек клапанының регургитациясы/қауқарсыздығы (мысалы, Марфан синдромы немесе Элерс-Данлос синдромы, Тернер синдромы, Бехчет ауруы, гипертензия, ревматоидтық артрит сияқты дәнекер тіннің аурулары) туындауына, немесе қосымша, - қолқа аневризмасы мен қатпарлануының (мысалы, Такаясу артерииті, алыпжасушалы артериит, бұрыннан бар атеросклероз немесе Шегрен синдромы сияқты қантамырлар тарапынан бұзылудың) дамуына, немесе қосымша, - жүрек клапанының регургитациясы/қауқарсыздығы туындауына (мысалы, инфекциялық эндокардит) бейімдейтін басқа қауіп факторлары болған жағдайда, фторхинолондарды тек пайдасы/қаупі арақатынасын мұқият бағалағаннан және емнің басқа ықтимал нұсқаларын қарастырғаннан кейін ғана қолдану керек. Жүйелі кортикостероидтарды бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттерде қолқа аневризмасы мен қатпарлануының және оның үзілуінің қаупі де жоғарылауы мүмкін. Кенеттен іштің, кеуденің немесе арқаның ауыруы пайда болған жағдайда, пациенттер дереу жедел жәрдем бөлімшесінің дәрігеріне жүгінуі керек. Жедел ентігу, жүрек соғуының жиілеуі алғаш пайда болған, сондай-ақ, құрсақ қуысының немесе аяқтардың ісінуі дамыған жағдайда, пациенттерге дереу медициналық көмекке жүгінуге кеңес беру керек. Анамнезінде психоздық бұзылыстар болған пациенттер Фторхинолондарды қабылдап жүрген пациенттерде психоздық реакциялар байқалған. Кей жағдаларда олар, кейде бір реттік дозасынан кейін суицидтік ойларды немесе өзін-өзі өлтіруге әрекеттенулерді қоса, суицидтік мінез-құлықты тудыра отырып үдеген. Ондай реакциялар туындаған жағдайда, пациентте офлоксацинді қабылдауды тоқтату және тиісінше шара қолдану керек. Анамнезінде психоздық бұзылыстар немесе психикалық аурулар болған пациенттерде офлоксацинді сақтықпен қолдану керек. Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер Бауыр функциясының бұзылулары бар пациенттерде офлоксацинді сақтықпен қолдану керек. Бауыр жеткіліксіздігіне (өлімге соқтырған жағдайларын қоса) алып келетін қауырт гепатит дамыған жағдайлар тіркелген. Егер анорексия, сарғаю, несептің қараюы, қышыну, іш ауыруы сияқты бауыр ауруының белгілері мен симптомдары байқалса, пациенттерге емделуді тоқтату және дәрігерге жүгіну ұсынылады. K дәруменінің антагонистерін қабылдап жүрген пациенттер Коагуляциялық сынамалар (протромбиндік уақыт/халықаралық қалыптастырылған қатынас) мәндерінің артуы мүмкіндігі және/немесе K дәруменінің антагонистерімен (варфаринмен) біріктірілген офлоксацинді қоса, фторхинолондарды қабылдап жүрген пациенттерде қан кетулердің дамуы мүмкіндігі салдарынан, қанның ұю жүйесінің көрсеткіштерін бақылау ұсынылады. Миастения гравис Офлоксацинді қоса фторхинолондар, жүйке-бұлшықет блокадасын тудыруы және миастения гравистен зардап шегіп жүрген пациенттерде бұлшықет әлсіздігін күшейтуі мүмкін. Миастения гравис бар пациенттерде фторхинолондарды қолданған кезде өлімді немесе өкпені жасанды желдету қажеттілігін қоса, елеулі жағымсыз реакциялар тіркелген. Офлоксацин миастения гравис диагнозы қойылған пациенттерге ұсынылмайды. Фотосенсибилизацияның профилактикасы Офлоксацинді қолданғанда фотосенсибилизация жағдайлары туралы хабарланған. фотосенсибилизацияны болдырмау үшін, пациенттерге қажеттілігі болмаса, емделу кезінде және емдеу тоқтатылғаннан кейінгі 48 сағат ішінде күн сәулесінің немесе жасанды УК-сәулелердің (мысалы, күн сәулесі шамдары, солярий) шамадан тыс әсеріне ұшырамау ұсынылады. Суперинфекция Офлоксацинді, әсіресе, ұзақ уақыт қолдану, антибиотиктерге резистентті микроорганизмдердің шамадан тыс көбеюіне алып келуі мүмкін. Пациенттің жай-күйін қайта бағалау керек. Емдеу кезінде салдарлы инфекция туындаған жағдайда, тиісінше шара қолдану керек. Шеткері нейропатия Хинолондар мен фторхинолондарды қабылдап жүрген пациенттерде парестезияға, гипестезияға (сезімталдықтың төмендеуіне), дизестезияға немесе әлсіздікке алып келетін сенсорлық немесе сенсомоторлық полинейропатия жағдайлары туралы хабарланды. Офлоксацинді қолданып жүрген пациенттерге, егер ауыру, ашыту, шаншу, ұю немесе әлсіздік сияқты нейропатия симптомдары дамыса, қайтымсыз болуы ықтимал жай-күйлер дамуының алдын алу үшін, емделуді жалғастырар алдында өз дәрігеріне айтуына кеңес беру керек. Дисгликемия Хинолондардың барлық типтерін қолданғанда, әдетте, диабеті бар, пероральді гипогликемиялық дәрілік заттарды (глибенкламид) немесе инсулинді қабылдап жүрген пациенттерде гипергликемияны да, гипогликемияны да қоса, қандағы глюкоза деңгейлерінің бұзылулары туралы хабарланды. Гипогликемиялық кома жағдайлары туралы хабарланған. Қант диабетімен науқастарға қандағы глюкоза деңгейін мұқият қадағалау ұсынылады. Глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа жеткіліксіздігі бар пациенттер Глюкозо-6-фосфатдегидрогеназаның жасырын немесе анықталған жеткіліксіздігі бар пациенттер хинолондармен емдеген кезде гемолиздік реакцияларға бейім болуы мүмкін. Демек, ондай пациенттерде офлоксацинді қолдану қажет болған жағдайда, гемолиздің туындау қаупінің ықтималдығын бақылауда ұстау керек. Көрудің бұзылулары Көру қабілеті әлсіреген немесе көру мүшесі тарапынан кез келген басқа жағымсыз реакция дамыған жағдайда, тез арада офтальмологқа жүгіну керек. Зертханалық зерттеулердің нәтижелеріне ықпалы Офлоксацинді қабылдаған пациенттерде несепте апиндардың бар-жоқтығына жүргізілетін талдау жалған оң нәтижелер беруі мүмкін. Ондай жағдайларда деректерді растау үшін дәлірек әдістерді пайдалану қажет. Сирек тұқым қуалайтын бұзылулары бар пациенттер Сирек тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бұзылулары бар пациенттер бұл препаратты қабылдамауы керек. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Ұйқышылдық, қимыл-қозғалыс дәлдігінің бұзылуы, бас айналуы және көру бұзылыстары сияқты жағымсыз реакциялардың дамығаны туралы хабарланғандықтан, емдеу кезеңінде автомобиль басқарудан немесе түрлі механизмдерді пайдаланудан бас тарту қажет. Мұндай әсерлері алкогольдің әсерінен күшейе түсуі мүмкін.

Жүктілік Адамға қатысты шектеулі деректердің негізінде, фторхинолондарды жүктіліктің бірінші триместрінде қолдану дамудағы елеулі ақаулардың немесе жүктілік нәтижесіне басқа қолайсыз әсерлерінің туындау қаупінің жоғарылауымен қатар жүрмеген. Жануарларда жүргізілген зерттеулер жыныстық тұрғыдан жетілмеген жануарларда буын шеміршегінің зақымдануын көрсеткен, бірақ тератогендік әсерлері анықталмаған. Сол себепті, жүктілік кезінде офлоксацинді қолданбау керек. Лактация кезеңі Офлоксацин аздаған мөлшерлерде емшек сүтіне өтеді. Балаларда артропатияның және басқа елеулі уыттылық көріністерінің дамуы қаупінің ықтималдығына байланысты, офлоксацинмен емдеу кезінде емшек емізуды тоқтату керек.

QT аралығын ұзартатын дәрілік заттар Офлоксацинді, басқа фторхинолондар сияқты, QT аралығын ұзартатын препараттарды (мысалы, аритмияға қарсы IA және III класты препараттар, трициклдық антидепрессанттар, макролидтер, нейролептиктер) қабылдап жүрген пациенттерде сақтықпен қолдану керек. Офлоксацин мен антикоагулянттарды бір мезгілде қолданғанда қан кету уақытының ұзарғаны туралы хабарланды. Теофиллин, фенбуфен немесе қабынуға қарсы стероидты емес басқа дәрілер Клиникалық зерттеулерден офлоксациннің теофиллинмен қандай-да бір фармакокинетикалық өзара әрекеттесулері анықталмады. Алайда, хинолондар мен теофиллинді, қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды немесе құрысу шегін төмендететін басқа препараттарды бір мезгілде қолданғанда, мидың құрысуға дайындық шегі едәуір төмендеуі мүмкін. Құрысу ұстамалары туындаған жағдайда, офлоксацинмен емдеуді тоқтату керек. Глибенкламид Глибенкламидті бір мезгілде қолданғанда, офлоксацин оның қан сарысуындағы концентрациясының аздап жоғарылауына алып келуі мүмкін; мұндай біріктірілімді қабылдап жүрген пациенттер қадағалауда болуы тиіс. Пробенецид, циметидин, фуросемид және метотрексат Пробенецид офлоксациннің жалпы клиренсін 24%-ға төмендетеді, және AUC 16%-ға арттырады. Болжамды механизмі бүйректік өзекшелік секреция кезінде белсенді тасымалдану үшін бәсекелестік және оны тежеу болып табылады. Офлоксацинді, бүйректік өзекшелік секрецияға ықпал ететін, пробенецид, циметидин, фуросемид және метотрексат сияқты препараттармен бір мезгілде қолданғанда сақтық таныту қажет. K дәруменінің антагонистері Коагуляциялық сынамалар (протромбиндік уақыт /халқаралық қалыптастырылған қатынас) мәндерінің артқаны және/немесе дамығаны туралы хабарланған, олар офлоксацинді K дәруменінің антагонистерімен (варфаринмен) біріктіріп қабылдап жүрген пациенттерде ауыр болуы мүмкін. Сондықтан, көрсетілген дәрілік заттарды бір мезгілде қолданғанда, кумариндер туындыларының әсері күшеюі мүмкін болғандықтан, қанның ұю жүйесін бақылау қажет.

Сақтау мерзімі 3 жыл. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары Жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!