Прексетил ДР таблетки 10 мг/10 мг

Бір таблетканың құрамында белсенді заттар: доксиламин сукцинаты 10.00 мг, пиридоксин гидрохлориді 10.00 мг, қосымша заттар: маннитол, кальций гидрофосфаты дигидраты, гидроксипропилметилцеллюлоза, магний стеараты, жабатын үлбір материал-1: опадрай мөлдір YS-l-19025-Aa, тазартылған су*, ішекте еритін қабыққа арналған материал: ақ 93018509b жасалған акрил, тазартылған су*, жабатын үлбір материал-2: опадрай ақ YS-1-7003c, тазартылған су*. * Тазартылған су қабықтың ерітіндісін дайындау үшін қолданылады. Дайын препаратта болмайды. a: Опадрай мөлдір YS-1-19025-а үлбірлі қабық материалы құрамында гипромеллоз және полиэтиленгликоль бар. b: Ақ 93018509 үлбірлі қабық материалынан жасалған акрил құрамында метакрил қышқылы мен этилакрилат сополимері, тальк, титанның қостотығы (Е171), триэтилцитрат, коллоидты кремний диоксиді, натрий бикарбонаты, натрий лаурилсульфаты бар. с: Опадрай ақ YS-1-7003 үлбірлі қабық материалы құрамында гипромеллоза, титанның қостотығы (Е171), полиэтиленгликоль, полисорбат 80 бар. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Ақ түсті, дөңгелек, екі беті дөңес, кесігі жоқ үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

- консервативті ем тиімсіз болғанда жүкті әйелдерде жүрек айнуы мен құсуды емдеу

Прексетил ДР препаратының әсер ету механизмі түсініксіз. Жүктілік кезінде жүрек айнуы мен құсуды емдеуде доксиламин сукцинаты мен пиридоксин гидрохлориді біріктірілімінің қауіпсіздігі мен тиімділігін растау үшін салыстырмалы жасырын рандомизацияланған көп орталықты плацебо-бақыланатын зерттеу жүргізілді. Жүктілік кезінде жүрек айнуы және құсуы болған 18 жастағы және одан асқан ересек әйелдер жүктіліктің 7-14 аптасында (орташа алғанда жүктіліктің 9 аптасында) 14 күн бойы доксиламин сукцинаты мен пиридоксин гидрохлориді және плацебо біріктірілімімен емдеу үшін топтарға рандомизацияланды. Доксиламин сукцинаты мен пиридоксин гидрохлориді біріктірілімінің екі таблеткасы 1-ші күні ұйықтар алдында енгізілді. Егер жүрек айну мен құсу симптомдары 2-ші күні түске дейін сақталса, пациент әдеттегі дозаны – екі таблетканы – сол күні ұйықтар алдында және 3-ші күннен бастап таңертең бір таблетка және ұйықтар алдында екі таблетка қабылдау туралы тағайындау алды. 4-ші күні (±1 тәулік) дәрігерге барған кезде субъектінің қалған симптомдарын бағалау негізінде субъектілер күннің ортасында қосымша таблетка қабылдау туралы тағайындау алды. Ең жоғары доза - төрт таблетка (біреуі таңертең, біреуі күннің ортасында және екеуі ұйықтар алдында) күн сайын енгізілді. Емдеу кезеңінде доксиламин сукцинатымен және пиридоксин гидрохлоридімен біріктірілген ем қабылдаған пациенттердің 19%-ы тәулігіне 2 таблеткадан қабылдауды жалғастырды, 21%-ы тәулігіне 3 таблеткадан, ал 60%-ы тәулігіне 4 таблеткадан қабылдады. Тиімділіктің бастапқы соңғы нүктесі жүрек айнуы мен құсуды (PUQE) сандық бағалаудың бірегей шкаласы бойынша балл санының бастапқы деңгейден 15 күнге дейін өзгеруі болып саналды. PUQE шкаласы бойынша бағалау кезінде күнделікті құсу эпизодтарының саны және құсудың жалпы саны, бір тәулік ішінде сағатпен есептегенде жүрек айну ұзақтығы және 3-тен (симптомдар жоқ) 15-ке дейін (ең ауыр) балл бойынша белгілердің туындау жиілігін жалпы бағалау есептелді. PUQE шкаласы бойынша орташа балл доксиламин сукцинаты мен пиридоксин гидрохлориді біріктірілімін алған топта 9.0 және плацебо алған топта 8,8 құрады. PUQE бағалауында плацебомен салыстырғанда доксиламин сукцинаты мен пиридоксин гидрохлорид біріктірілімін қолданғанда 15-ші күнгі бастапқы деңгеймен салыстырғанда орташа төмендеу (жүрек айну және құсу симптомдарының азаюы) 0.7 балға (0.006 р-мәнімен 95% сенімді аралық 0.2-ден 1.2-ге дейін) байқалды (2 кестені қараңыз). 2 кесте: PUQE бағалауындағы бастапқы деңгейден 15 күнге дейінгі өзгеріс PUQE шкаласы бойынша балл* — Доксиламин сукцинаты + пиридоксин гидрохлориді — Плацебо — Емдеу әдістеріндегі айырмашылық көрсеткіші [95% сенімді аралық] Бастапқы деңгей Бастапқы деңгейден 15 күнге дейінгі өзгеріс — 9.0 ± 2.1 -4.8 ± 2.7 — 8.8 ± 2.1 -3.9 ± 2.6 — -0.7 [-1.2, -0.2] *Жүрек айнуы мен құсуды (PUQE) сандық бағалау шкаласы бойынша бағалау кезінде құсудың күнделікті эпизодтарының саны және құсудың жалпы саны, бір тәулік ішінде сағат ішінде жүрек айну ұзақтығы және 3-тен (симптомдар жоқ) 15-ке дейінгі (ең ауыр) баллдар бойынша симптомдардың пайда болу жиілігін жалпы бағалау есептелді.

Дозалау режимі Емдеудің алғашқы күні Прексетил ДР препаратының ұсынылатын дозасы ұйықтар алдында екі таблетканы құрайды. Келесі күні симптомдарға бақылау қойылған жағдайда ұйықтар алдында тәулігіне екі таблеткадан қабылдауды жалғастыру ұсынылады. Егер симптомдар 2-ші күні түске дейін сақталса, әдеттегі дозаны қабылдайды – ұйықтар алдында екі таблетка, сосын 3-ші күннен бастап үш таблетка қабылдайды (таңертең бір таблетка және ұйықтар алдында екі таблетка). Егер симптомдар 4-ші күнге дейін сақталса, 4-ші күннен бастап төрт таблетка қабылдайды (таңертең бір таблетка, күннің ортасында бір таблетка және ұйықтар алдында екі таблетка). Ұсынылатын ең жоғары тәуліктік доза төрт таблетканы құрайды (таңертең бір таблетка, күннің ортасында бір таблетка және ұйықтар алдында екі таблетка). Пациенттердің ерекше топтары Балалар Прексетил ДР препараты балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерде қолдануға арналмаған. Балаларда доксиламиннің артық дозалануында өліммен аяқталған оқиғалар туралы хабарланды. Артық дозалануға кома, құрысулар және кенеттен жүрек ұстамасы тән. Балалар, шамасы, жүрек ұстамасының жоғары қаупіне бейім. Балалар үшін 1.8 мг/кг асатын доза уытты болып саналады. 3 жастағы бала 1000 мг доксиламин сукцинатын қабылдағаннан кейін 18 сағаттан соң қайтыс болды. Дегенмен, қабылданған доксиламин мөлшері, плазмадағы доксиламин деңгейі және клиникалық симптоматика арасында өзара байланыс байқалмайды. Егде жастағы пациенттер Деректер жоқ. Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде Прексетил ДР препаратын қолдану зерттелмеген. Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде Прексетил ДР препаратын қолдану зерттелмеген. Енгізу жолы және тәсілі Ішке қабылдау үшін. Прексетил ДР препаратын аш қарынға бір стақан су ішіп қабылдау ұсынылады. Пациенттер таблеткаларды үгітпеу, шайнамау немесе сындырмау керектігі туралы хабардар болуы тиіс. Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкерінің кеңесіне жүгіну бойынша нұсқаулар Препаратты қолдану бойынша қосымша сұрақтар туындаған кезде емдеуші дәрігерден немесе фармацевттен кеңес алу керек.

- доксиламин сукцинатына, этаноламин туындыларының басқа антигистаминдік препараттарына, пиридоксин гидрохлоридіне немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық - препараттың орталық жүйке жүйесіне жағымсыз реакцияларының күшеюіне және ұзаруына байланысты моноаминоксидаза (МАО) тежегіштерімен бір мезгілде қолдану

Клиникалық зерттеулер әр түрлі жағдайларда жүргізілгендіктен, препараттың клиникалық зерттеулерін жүргізу кезінде байқалатын жағымсыз реакциялардың туындау жиілігі басқа препараттардың клиникалық зерттеулерінде жағымсыз реакциялардың туындау жиілігімен тікелей салыстыруға болмайды және клиникалық практикада байқалатын көрсеткіштерді көрсете алмайды. Доксиламин сукцинаты мен пиридоксин гидрохлориді біріктірілімінің қауіпсіздігі мен тиімділігі жүктілік кезінде жүрек айнуы мен құсуы бар 261 әйелдің қатысуымен салыстырмалы жасырын рандомизацияланған көп орталықты клиникалық зерттеуде плацебомен салыстырылды. Зерттеуге енгізілгенде жүктіліктің орташа мерзімі 9,3 аптаны құрады, дапазоны жүктіліктің 7-ден 14 аптасына дейін. Доксиламин сукцинаты мен пиридоксин гидрохлоридін біріктіру үшін жаңа жағдайлардың жиілігі ≥ 5% деп сипатталған және плацебо үшін жаңа жағдайлардың жиілігінен асып түскен жағымсыз реакцияларға қысқаша шолу 1 кестеде келтірілген. 1 кесте: Доксиламин сукцинаты мен пиридоксин гидрохлориді біріктірілімін 15 күндік плацебо бақыланатын зерттеуде жағымсыз реакциялардың туындау жиілігі ≥ 5% болатын субъектілер саны (пайызбен) (плацебоға қарағанда доксиламин сукцинаты мен пиридоксин гидрохлориді біріктірілімін қолданғанда жаңа жағдайлардың ≥ 5% жиілігімен және жаңа жағдайлардың неғұрлым жоғары жиілігімен сипатталатын жағымсыз реакциялар ғана ұсынылған) Доксиламин сукцинаты мен пиридоксин гидрохлоридінің біріктірілімі — Плацебо Ұйқышылдық — (n=133) — (n=128) 19 (14.3%) — 15 (11.7%) Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар Жиі - ұйқышылдық, құлау және алкогольді қоса, орталық жүйке жүйесіне бәсеңдетуші әсер ететін заттарды қолданудан туындаған жазатайым оқиғалар Тіркеуден кейінгі қадағалау деректері Осы реакциялар туралы хабарламалар ерікті түрде тіркелгендіктен және мөлшері белгісіз популяциядан келіп түскендіктен, оларда туындау жиілігін дәл бағалау немесе дәрілік препаратты қабылдаумен себептік байланысты үнемі анықтау мүмкін емес. Иммундық жүйе тарапынан бұзылулар Белгісіз - аса жоғары сезімталық реакциялары Психика тарапынан бұзылулар Белгісіз - мазасыздық, дезориентация, ұйқысыздық, түнде қорқынышты түстер көру Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар Белгісіз - бас айналуы, бас ауыруы, бас сақинасы, парестезия, психомоторлық гиперактивтілік Көру мүшелері тарапынан бұзылулар Белгісіз - анық көрмеу, көрудің бұзылуы Жүрек тарапынан бұзылулар Белгісіз - ентігу, жүрек қағуын сезіну, ырғақсыз жүрек қағуы Есту және тепе-теңдік мүшелері тарапынан бұзылулар Белгісіз - вертиго Асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар Белгісіз - іш кебуі, іш ауыруы, іш қатуы, диарея Тері және тері асты тіндері тарапынан бұзылулар Белгісіз - гипергидроз, қышу, бөртпе, макуло-папулездік бөртпе Бүйрек және несеп шығару жолдары тарапынан бұзылулар Белгісіз - дизурия, несептің кідіруі Жалпы бұзылулар және енгізген жердегі реакциялар Белгісіз - көкірек қуысындағы жайсыздық сезімі, шаршау, ашушаңдық, дімкәстік Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаса медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласыңыз Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Артық дозалану белгілері мазасыздық, ауыздың құрғауы, қарашықтың кеңеюі, ұйқышылдық, бас айналу, сананың шатасуы және жүрек қағуын сезіну сияқты белгілерді қамтуы мүмкін. Уытты дозаларда енгізгенде доксиламин антихолинергиялық әсерлер, оның ішінде құрысуларға, рабдомиолизге, жедел бүйрек жеткіліксіздігіне және өлімге әкеледі. Егер емдеу қажеттілігі туындаса, асқазанды шаюды немесе белсендірілген көмірді қолдануды, сондай-ақ симптоматикалық емді қоса, ішектерді толықтай шаю қажет.

Прексетил ДР дәрілік препаратының антихолинергиялық қасиеттері бар және осыған байланысты бронх демікпесі, жоғары көзішілік қысым, жабық бұрышты глаукома, пептидтік ойық жара, пилородуоденальді бітелу және қуық мойнының өтімсіздігі бар әйелдерде қолданғанда сақ болу керек. Егер әйел бір мезгілде алкогольді қоса, орталық жүйке жүйесіне (ОЖЖ) бәсеңдетуші әсер ететін заттарды қабылдаса, Прексетил ДР дәрілік препаратын қолдану ұсынылмайды. Қатарлас қолдану қатты ұйқышылдыққа, құлауға немесе жазатайым оқиғаларға әкелуі мүмкін. Доксиламин сукцинаты мен пиридоксин гидрохлориді біріктірілімін қолданғанда метадон, апиындар және фенциклидиннің бар-жоғына несеп скринингінің жалған оң нәтижелері туралы хабарланды («Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесу» бөлімін қараңыз). Арнайы ескертулер Педиатрияда қолдану Прексетил ДР препараты балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерде қолдануға арналмаған. Қосымша заттар Препараттың бір реттік дозасында 1 ммольден аз натрий (23 мг) бар, яғни іс жүзінде натрий жоқ. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Прексетил ДР доксиламин сукцинатының әсеріне байланысты ұйқышылдықты туындатуы мүмкін екенін назарға ала отырып, пациенттерге препаратты көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару сияқты қырағылықты талап ететін қызмет түрлерінде қолданудан аулақ болу қажет.

Жүктілік Прексетил ДР препараты консервативті емге жауабы жоқ жүкті әйелдерде жүрек айнуын және құсуды емдеуге арналған. Қазіргі уақытта дәрілік заттардың – доксиламин сукцинаты мен пиридоксин гидрохлоридінің біріктірілімін қабылдау кезінде ананың организміне деген қауіптер талқылануда. Жүкті әйелдердің қатысуымен жүргізілген эпидемиологиялық зерттеулерде дамудағы туа біткен кемістіктердің жоғары қаупі тіркелген жоқ. Доксиламин сукцинаты мен пиридоксин гидрохлоридінің біріктірілімі ықтимал тератогенділікті анықтауға арналған көптеген эпидемиологиялық зерттеулердің (когортты, «жағдай-бақылау» әдісімен зерттеу және мета-талдаулар) тақырыбы болды. Жүргізілген 16 когорттық зерттеулердің және «жағдай-бақылау» әдісімен 11 зерттеудің мета-талдауы нәтижесінде жүктіліктің бірінші триместрінде доксиламин сукцинаты мен пиридоксин гидрохлоридін қолданған кезде даму кемістіктері қаупінің артуы анықталған жоқ. 12 когорттық зерттеулердің және «жағдай-бақылау» әдісімен 5 зерттеудің екінші мета-талдауы шарана аномалиясы мен бірінші триместрде доксиламин сукцинаты мен пиридоксин гидрохлориді біріктірілімін қолдану арасындағы статистикалық тұрғыдан маңызды өзара байланысты анықтаған жоқ. Дицикломин гидрохлоридінің қосылуына қарамастан, үш ай бойы қолданғанда шарана аномалиясымен статистикалық тұрғыдан маңызды байланыс байқалмады. Бала емізу Бала емізу кезеңінде әйелдерге Прексетил ДР препаратын қолданбаған жөн. Доксиламин сукцинатының молекулалық массасы емшек сүтіне енуді күту үшін жеткілікті деңгейде төмен. Емшек сүті арқылы доксиламин сукцинатының әсеріне ұшыраған емшектегі балаларда доксиламин сукцинатынан туындауы мүмкін қозу, тітіркену және седация тіркелген. Апноэ немесе басқа респираторлық синдромдары бар емшектегі балалар апноэ немесе респираторлық аурулардың нашарлауына әкелетін Прексетил ДР препаратының седативті әсеріне аса бейім болуы мүмкін. Пиридоксин гидрохлориді емшек сүті арқылы бөлінеді. Емшек сүті арқылы пиридоксин гидрохлоридінің әсеріне ұшырауы ықтимал емшектегі балаларда жағымсыз әсерлер туралы хабарламалар түскен жоқ.

Прексетил ДР дәрілік препаратын қолдану антигистаминдік препараттардың антихолинергиялық әсерін ұзарта және күшейте алатын моноаминоксидаза (МАО) тежегіштерін қабылдайтын әйелдерде қарсы көрсетілген. Алкогольді және ОЖЖ-не бәсеңдететін әсері бар басқа да дәрілерді (ұйықтататын препараттар, транквилизаторлар және т. б.) және Прексетил ДР препаратын бір мезгілде қолдану ұсынылмайды. Тамақпен өзара әрекеттесуін зерттеу әсер етудің басталу кідірісін және Прексетил ДР препаратының әсерінің бәсеңдеуін көрсетті. Препаратты тамақпен қабылдағанда оның әсері айтарлықтай төмендеуі мүмкін. Осының салдарынан Прексетил ДР препаратын бір стақан сумен ішіп, аш қарынға қабылдау керек («Қолдану жөніндегі нұсқаулар» бөлімін қараңыз). Доксиламин сукцинаты мен пиридоксин гидрохлориді біріктірілімін қолданғанда метадонның, апиындардың және фенциклидиннің болуына скрининг жүргізген кезде жалған оң нәтиже болуы мүмкін. Иммуноанализдің оң нәтижесі жағдайында заттың сәйкестігін растау үшін масс-спектрометриясы бар газды хроматография (ГХ/МС) сияқты растау тесттерін қолдану қажет.

Сақтау мерзімі 3 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары Жарықтан қорғалған жерде 25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!