ПОСТИНОР® таблетки 0.75 мг

Бір таблетканың құрамында: белсенді зат – левоноргестрел 0,75 мг; қосымша заттар: сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, картоп крахмалы, магний стеараты, тальк, жүгері крахмалы, лактоза моногидраты. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Дөңгелек пішінді, беті жайпақ, ақ немесе ақ дерлік түсті, сызығы бар, бір бетінде «INOR•» таңбаланған таблеткалар.

Қорғалмаған жыныстық қатынастан кейін 72 сағаттың ішінде немесе қолданылған контрацепция әдісі сенімсіз болғанда шұғыл контрацепцияда.

Әсер ету механизмі, фармакодинамикалық әсерлері Постинор препаратының нақты әсер ету механизмі белгісіз. Ұсынылған режимде қолданғанда левоноргестрелдің әсері овуляцияны және ұрықтануды басу есебінен жүзеге асады, егер жыныстық қатынас оралымның овуляция алдындағы фазасында орын алса, ұрықтану ықтималдығы барынша жоғары болады. Имплантация болған кезде препарат тиімді емес. Клиникалық тиімділігі және қауіпсіздігі Бұрын жүргізілген клиникалық зерттеу нәтижелеріне сәйкес 12 сағат аралықпен 750 мкг-ден левоноргестрелдің екі дозасын қабылдау 85% жағдайда жүктіліктің басталуының алдын алады. Препараттың тиімділігі жыныстық қатынастан кейін уақыт өте келе төмендейді (95 % - 24 сағат ішінде қолданған кезде, 85 % - 24-тен 48 сағатқа дейінгі аралықта, 58 % - 48-ден 72 сағатқа дейінгі аралықта). Басқа клиникалық зерттеудің нәтижелері 750 мкг-ден левоноргестрелдің екі таблеткасын бір мезгілде қабылдау (қорғалмаған жыныстық қатынастан кейін 72 сағат ішінде) 84% жағдайда жүктіліктің басталуының алдын алатынын көрсетті. Қорғалмаған жыныстық қатынастан кейінгі үшінші немесе төртінші күні левоноргестрел қабылдаған әйелдерде жүктілік коэффициенттерінің арасында айырмашылықтар анықталған жоқ (Р > 0,2). ДДҰ үш зерттеуінің және мета-талдаудың нәтижелері 1-Кестеде жинақтап берілген. 1-кесте. ДДҰ үш зерттеуінің мета-талдауы (Von Hertzen et al., 1998 and 2002; Dada et al., 2010) Левоноргестрелдің дозасы — Қолданудың кейінге қалуы, күндер — Жүктіліктің алдын алу — Жүктіліктің басталу жиілігі* Von Hertzen, 1998 — 0,75 мг (12 сағат аралықпен қабылданған екі доза) — Күн 1 (≤ 24 сағ) — 95% — 0,4% Күн 2 (> 24 сағ, ≤ 48 сағ) — 85% — 1,2% Күн 3 (> 48 сағ, ≤ 72 сағ) — 58% — 2,7% Барлық әйелдер — 85% — 1,1% Von Hertzen, 2002 — 1,5 мг (бір рет) — 1-3 күн — 84% — 1,34% 0,75 мг (12 сағат аралықпен қабылданған екі доза) — 1-3 күн — 79% — 1,69% Dada, 2010 — 1,5 мг (бір рет) — 1-3 күн — 96,7% — 0,40% 0,75 мг (12 сағат аралықпен қабылданған екі доза) — 1-3 күн — 97,4% — 0,32% ДДҰ үш зерттеуінің мета-талдауы — - — - — 1,01% * Шұғыл контрацепция болмаған кезде жүктіліктің күтілетін көрсеткіші 8 % құрайды. Шамадан тыс дене салмағының / жоғары ДСИ контрацептивтік тиімділікке ықпалы туралы одан әрі растауды қажет ететін шектеулі деректер бар. ДДҰ үш зерттеуінде дене салмағы / ДСИ жоғарылаған кезде тиімділіктің азаю үрдісі анықталған жоқ (2-кесте), ал басқа екі зерттеуде (Creinin et al., 2006 және Glasier et al., 2010) дене салмағы және ДСИ жоғарылаған кезде контрацептивтік тиімділіктің төмендеуі байқалды (3-кесте). Екі мета-талдау да препаратты қорғалмаған жыныстық қатынастан кейін 72 сағаттан кешіктіріп қабылдау (нұсқаулықты бұзу арқылы қолдану) жағдайларын жоққа шығарып және препаратты қабылдаудан кейін қорғалмаған жыныстық қатынасты қайталаған әйелдерді қатыстырмай жүргізілді (семіздігі бар әйелдер қатысқан фармакокинетикалық зерттеулер 5.2 бөлімінде сипатталған). 2-кесте. ДДҰ үш зерттеуінің мета-талдауы (Von Hertzen et al., 1998 және 2002; Dada et al., 2010) ДСИ (кг/м2) — Жеткіліксіз дене салмағы 0–18.5 — Қалыпты дене салмағы 18,5–25 — Шамадан тыс дене салмағы 25–30 — Семіздік ≥ 30 Жалпы саны — 600 — 3952 — 1051 — 256 Жүктіліктер саны — 11 — 39 — 6 — 3 Жүктіліктің басталу жиілігі — 1,83 % — 0,99 % — 0,57 % — 1,17 % Сенімді аралық — 0,92–3,26% — 0,70–1,35% — 0,21–1,24% — 0,24–3,39% 3-кесте. Creinin et al., 2006 және Glasier et al., 2010 зерттеулерінің мета-талдауы ДСИ (кг/м2) — Жеткіліксіз дене салмағы 0–18.5 — Қалыпты дене салмағы 18,5–25 — Шамадан тыс дене салмағы 25–30 — Семіздік ≥ 30 Жалпы саны — 64 — 933 — 339 — 212 Жүктіліктер саны — 1 — 9 — 8 — 11 Жүктіліктің басталу жиілігі — 1,56 % — 0,96 % — 2,36 % — 5,19 % Сенімді аралық — 0,04–8,40% — 0,44–1,82% — 1,02–4,60% — 2,62–9,09% Ұсынылған дозалану режимінде левоноргестрел қан ұюының факторларына, липидтік және көмірсу алмасуына елеулі әсерін тигізбейді. Балаларда қолданылуы Проспективті бақылаушылық зерттеуі левоноргестрел таблеткаларын шұғыл контрацепция құралы ретінде қолданған 305 жағдайдан, жеті әйелде жүктілік басталғанын көрсетті, яғни, тиімсіздіктің жалпы көрсеткіші 2,3 % құрады. 18 жасқа дейінгі әйелдерде тиімділік көрсеткіші (2,6 %, немесе 4/153) 18 жастағы және одан үлкен әйелдердегі осындаймен (2,0 %, немесе 3/152) салыстырымды болды.

Дозалану режимі Екі таблетканы бір мезгілде қабылдау қажет. Қорғалмаған жыныстық қатынастан кейін екі таблетканы да бір мезгілде мүмкіндігінше тезірек, дұрысы 12 сағаттың ішінде, бірақ 72 сағаттан кешіктірмей қабылдау керек. Егер таблеткаларды қабылдаудан кейін үш сағаттың ішінде құсу болса, тез арада тағы да 2 таблетканы қабылдау керек. Соңғы 4 аптаның ішінде микросомалық бауыр ферменттерінің индукторларына жататын препараттарды қабылдаған әйелдерге, шұғыл контрацепция қажет болған кезде шұғыл контрацепцияның гормональді емес әдістерін, мысалы, құрамында мыс бар ЖІС пайдалану, немесе әйел құрамында мыс бар ЖІС пайдалана алмайтын немесе қаламайтын жағдайда левоноргестрелдің екі есе дозасын (яғни, бір сәтте 4 таблетканы бірге) қабылдау ұсынылады. Постинорды етеккірлік қан кетудің кешігуі болмаған жағдайда етеккір оралымының кез келген кезеңінде қабылдауға болады. Шұғыл контрацепцияны қолданғаннан кейін келесі етеккір басталғанға дейін жергілікті бөгет әдістерін (мысалы, мүшеқап, диафрагма, спермицидтер, цервикальді қалпақшаны) пайдалану ұсынылады. Постинор препаратын қолдану тұрақты гормональді контрацепцияны жалғастыру үшін қарсы көрсетілім болып табылмайды. Енгізу әдісі және жолы Таблеткаларды ішке қабылдау керек. Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіну үшін медицина қызметкерінен кеңес алуға бару жөнінде нұсқаулар Егер сізде осы препаратты қолдану бойынша қосымша сұрақтар болса, емдеуші дәрігерден кеңес алуыңыз сұралады.

• левоноргестрелге немесе препараттың қосымша заттарының кез келгеніне аса жоғары сезімталдық • тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, толық лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы

Левоноргестрелді қолдану кезінде ең жиі кездескен жағымсыз реакция жүрек айнуы болды. Өте жиі - бас ауыруы - жүрек айнуы, іштің төменгі бөлігінің ауыруы - етеккірмен байланысты емес қан кету - қатты қажу Жиі - бас айналуы - диарея, құсу - етеккірдің 7 күннен артық кешігуі, тұрақсыз етеккірлік қан кетулер және қан аралас бөлінділер, сүт бездерінің қатаюы және ауырғыштығы Өте сирек - іштің ауыруы - бөртпе, есекжем, қышыну - жамбастың ауыруы, дисменорея - беттің ісінуі Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек: Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Бірнеше таблетканы бір мезгілде қабылдаудың зияны туралы хабарламалар болмаса да, Сізде жүрек айну, құсу немесе қынаптан қан кету пайда болуы мүмкін. Әсіресе Сізді жүрек айнуы мазаласа, Сіз дәрігеріңізден кеңес алуыңызға болады, өйткені препарат дұрыс әсер етпеген болуы мүмкін.

Шұғыл контрацепция эпизодтық түрде қолдануға арналған. Ол ешбір жағдайда тұрақты контрацепция әдісін ауыстыруға тиіс емес. Шұғыл контрацепция әрдайым жүкті болудың алдын ала бермейді. Егер қорғалмаған жыныстық қатынас уақытына қатысты күмән болса, немесе әйелде қорғалмаған қатынас осы етеккір оралымының ішінде 72 сағаттан астам уақыт бұрын орын алса, онда аналық жасушаның ұрықтануы жүзеге асып қойған болуы ықтимал. Сондықтан, екінші жыныстық қатынастан кейін Постинор препаратын қолдану жүктіліктің алдын алуға қатысты тиімді болмауы мүмкін. Етеккір 5 күннен аса кешіксе, сондай-ақ етеккір күтілетін күндері әдеттегіден тыс қан кету орын алса немесе әлдебір басқа себептерден жүкті болуға қатысты күдік бар болса, жүктіліктің жоқ екеніне көз жеткізу қажет. Егер жүктілік Постинор препаратын қабылдағаннан кейін басталса, эктопиялық (жатырдан тыс) жүктіліктің ықтималдығын қарастыру керек. Жатырдан тыс жүктіліктің абсолютті қаупі төмен болатыны анық, себебі левоноргестрел овуляцияны және ұрықтануды басады. Жатырдан қан кетудің пайда болуына қарамастан, эктопиялық жүктілік дамуы мүмкін. Осыған байланысты, эктопиялық жүктіліктің даму қаупі бар (анамнезінде сальпингит немесе эктопиялық жүктілік болса) әйелдерде левоноргестрелді үлкен сақтықпен қолданған жөн. Постинорды бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар әйелдерге қолдану ұсынылмайды. Мальабсорбцияның ауыр синдромдары, мысалы, Крон ауруы Постинор препаратының тиімділігін азайтуы мүмкін. Мұндай аурулардан зардап шегетін әйелдер шұғыл контрацепция жүргізу қажет болғанда дәрігерге қаралуы тиіс. Постинор препаратын қабылдағаннан кейін етеккір әдетте қалыпты өтіп, күтілген мерзімінде келеді. Кейбір жағдайларда етеккір күтілген күнінен бірнеше күн бұрын немесе кейін басталуы мүмкін. Әйелдерге тұрақты контрацепция әдісін бастау немесе таңдап алу үшін, дәрігердің қабылдауына жазылуды ұсыну қажет. Егер Постинор препараты тұрақты гормональді контрацепция аясында қолданылған болса, бірақ контрацепция қабылдаудағы келесі үзіліс кезеңінде күтілген «тоқтату» қан кетуі орын алмаса, жүкті емес екенін анықтау қажет. Оралымның бұзылуы мүмкін болғандықтан, етеккірдің бір оралымы ішінде препаратты қайталап қабылдау ұсынылмайды. Дене салмағы немесе дене салмағының индексі (ДСИ) артқан кезде Постинор препаратының контрацептивтік тиімділігі төмендеуі мүмкін екені туралы одан әрі растауды талап ететін шектеулі деректер бар. Барлық әйелдер дене салмағына немесе ДСИ қарамастан, қорғалмаған жыныстық қатынастан кейін шұғыл контрацепция дәрілерін мүмкіндігінше ертерек қабылдауға тиіс. Постинор тұрақты контрацепция әдісі ретінде тиімсіз және шұғыл шара ретінде ғана пайдалануға болады. Шұғыл контрацепцияны бірнеше рет қолданатын әйелдерге жоспарлы контрацепция әдістерін қолдануды ұсыну керек. Шұғыл контрацепцияны қолдану жыныстық жолмен берілетін аурулардан қорғаумен байланысты қажетті сақтық шараларын алмастырмайды. Арнайы сақтандырулар Балалар Препубертатты жастағы балаларда Постинор препаратын шұғыл контрацепция үшін қолдану көрсетілімі жоқ. Қосымша заттар Постинор препаратының құрамында лактоза моногидраты бар. Бұл препаратты галактоза жақпаушылығы, толық лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы синдромы сияқты сирек тұқым қуалайтын аурулары бар пациенттер қабылдамауы керек. Препараттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Препараттың көлік құралдарын басқару немесе механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне ықпалы зерттелген жоқ.

Постинорды жүктілік кезінде қолдануға болмайды. Препарат жүктілікті тоқтатуға әкеліп соқпайды. Шектеулі эпидемиологиялық деректер жүктіліктің жалғасуы кезінде шаранаға қолайсыз ықпалы жоқ екенін көрсетеді, бірақ левоноргестрелді 1,5 мг-ден асатын дозада қабылдаудың ықтимал салдарларына қатысты қандай да бір клиникалық деректер жоқ. Емшек емізу Левоноргестрел емшек сүтіне өтеді. Егер бала емізуші әйел емізуден кейін таблетканы дереу қабылдаса және Постинор препаратын қабылдаудан кейін кем дегенде 8 сағат бойы емшек емізуден бас тартса, левоноргестрелдің балаға тигізуі мүмкін әсері азаюы ықтимал. Фертильділік Левоноргестрел оралымның бұзылуының даму қаупін арттырады, бұл кейбір жағдайларда біршама ерте немесе біршама кеш овуляцияға әкелуі мүмкін. Бұл өзгерістер фертильділікке ықпал етуі мүмкін, алайда ұзақ қолдану кезінде фертильділікке ықпалы туралы деректер жоқ.

Бауыр ферменттерінің индуктор-препараттарын, ең алдымен CYP3A4 ферментінің индукторларын бір мезгілде қолданған кезде левоноргестрелдің метаболизмі жылдамдайды. Эфавирензді бір мезгілде қолданған кезде левоноргестрелдің қан плазмасындағы мөлшері (AUC) шамамен 50 %-ға төмендейді. Бауыр ферменттерінің келесі индуктор-препараттары левоноргестрелдің қан плазмасындағы мөлшерін азайтуы мүмкін: барбитураттар (примидонды қоса), фенитоин, карбамазепин, құрамында шілтерлі шайқурай (Hypericum perforatum) бар өсімдік препараттары, рифампицин, ритонавир, рифабутин және гризеофульвин. Соңғы 4 аптаның ішінде микросомалық бауыр ферменттерінің индукторларына жататын препараттарды қабылдаған әйелдерге, шұғыл контрацепция қажет болған кезде шұғыл контрацепцияның гормональді емес әдістерін (мысалы, құрамында мыс бар жатырішілік спираль (ЖІС)) пайдалану ұсынылады. Құрамында мыс бар ЖІС пайдалана алмайтын немесе қаламайтын әйелдер балама ретінде левоноргестрелдің екі есе дозасын (яғни, қорғалмаған жыныстық қатынастан кейін 72 сағаттың ішінде 3000 мкг) қабылдауына болады, әйтсе де бұл нақты біріктірілім (ферменттердің индукторын бір мезгілде қабылдау аясында левоноргестрелдің екі есе дозасы) зерттелген жоқ. Құрамында левоноргестрел бар препараттар циклоспориннің метаболизмін тежеу мүмкіндігі салдарынан оның уыттылық қаупін жоғарылатуы мүмкін.

Сақтау мерзімі 5 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары 30 0С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!