Пипольфен® раствор 25 мг/мл

1 мл ерітіндінің құрамында белсенді зат- 25 мг прометазин гидрохлориді бар (22,16 мг прометазинге баламалы), қосымша заттар: гидрохинон, калий пиросульфиті, сусыз натрий сульфиті, натрий хлориді, инъекцияға арналған су. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Мөлдір, түссіз немесе жасылдау реңді, иісі жоқ ерітінді

• ринитті, есекжемді және дәрі-дәрмектер мен бөгде ақуыздарға анафилаксиялық реакцияларды қоса алғанда, жоғарғы тыныс жолдары мен тері тарапынан аллергиялық жағдайларды симптоматикалық емдеу (адъювантты дәрі ретінде); • седация және ересектердегі ұйқысыздықты емдеу; • хирургия мен акушерияда операцияға дейінгі седация үшін адъювантты дәрі ретінде • 2 жас және одан асқан балалардағы седация.

ATХ коды R06A D02 Әсер ету механизмі Прометазин - қосымша, құсуға қарсы, орталық седативті және антихолинергиялық қасиеттері бар күшті, ұзақ әсер ететін антигистаминдік препарат. Прометазин фенотиазиннің туындысы болып табылады. Оның антипсихоздық фенотиазиндерден өзгешеленетін молекулалық құрылымы бар, бұл оның антипсихоздық белсенділігінің едәуір төмендігін түсіндіреді. Прометазин H1 рецепторларының тиімді блокаторы болып табылады. Фармакодинамикалық әсерлері Прометазин құсуға қарсы және седативті препарат болып табылады, сонымен қатар бастың орталық типтегі айналуы кезінде тиімді (вертиго). Прометазиннің құсуға қарсы әсері оның орталықтық антихолинергиялық әсерімен, вестибулярлық жүйенің қозғыштығының төмендеуімен, лабиринт функциясының басылуымен, сондай-ақ сопақша мидың триггерлі хеморецепторлы аймақтарын тікелей тежейтін әсерімен байланысты болды. Прометазиннің седативті- ұйықтататын әсері гистаминдік, серотониндік және ацетилхолиндік рецепторлардың блокадасымен және альфа-адренергиялық рецепторлардың стимуляциясымен байланысты.

Дозалау режимі Ересектер Әдеттегі ұсынылатын доза тікелей енгізер алдында инъекцияға арналған бастапқы ерітіндіні (25 мг/мл) сумен 10 есе көлемді сұйылтқаннан кейін бұлшықет ішіне терең, ал шұғыл жағдайларда вена ішіне баяу енгізу арқылы (ең көбі минутына 25 мг прометазин) 25-50 мг құрайды. Ең жоғарғы парентеральді доза 100 мг құрайды. Пациенттердің ерекше топтары Балалар 5-10 жас аралығындағы балалар үшін 6,25 мг – 12,5 мг терең бұлшықетішілік инъекциялар түрінде. Прометазин инъекцияға арналған ерітіндісін 2 жасқа толмаған балаларға тағайындауға болмайды (4.3 бөлімін қараңыз). Егде жастағы пациенттер Енгізу әдісі және жолы Бұлшықет ішіне немесе вена ішіне (сұйылтқаннан кейін) енгізуге арналған препарат. Вена ішіне енгізуді экстравазацияны немесе абайсызда интраартериялық енгізуді болдырмау мақсатында аса сақтықпен жүргізу керек (4.4 бөлімін қараңыз). Бұлшықет ішіне енгізген кезде жергілікті некрозды туындатуы мүмкін тері астына кездейсоқ енгізуді болдырмау мақсатында сақ болу қажет (4.4 бөлімін қараңыз). Ампулаларды ашу жөніндегі нұсқаулық (оң қолмен): Сындыру нүктесі жоғары жағында болатындай үлкен және сұқ саусағыңыздың арасына қысып, ампуланы сол қолыңызға алыңыз (1-сурет). Үлкен саусақ сындыру нүктесінің үстінде болатындай үлкен және бүгілген сұқ саусағыңыздың арасына оны қысып, ампуланың ұшын оң қолыңызға алыңыз (2-сурет). Ампуланы сол қолыңызбен ұстап тұрып оң қолыңыздың үлкен саусағымен төмен қарай басып, ампуланың ұшын сындырыңыз. Қолыңызды жақындатпай және алшақтатпай иілген жеріне орташа тұрақты күшпен әсер етіңіз (3-сурет). Ампула мойны кез келген уақытты сынып кетуі мүмкін, Сіз тіпті сезбей де қаласыз (4-сурет). 1-сурет Сындыру нүктесі жоғары жағында болатындай үлкен және сұқ саусағыңыздың арасына қысып, ампуланы сол қолыңызға алыңыз. 2-сурет. Үлкен саусақ сындыру нүктесінің үстінде болатындай үлкен және бүгілген сұқ саусағыңыздың арасына оны қысып, ампуланың ұшын оң қолыңызға алыңыз. 3-сурет. Ампуланы сол қолыңызбен ұстап тұрып оң қолыңыздың үлкен саусағымен төмен қарай басып, ампуланың ұшын сындырыңыз. Қолыңызды жақындатпай және алшақтатпай иілген жеріне орташа тұрақты күшпен әсер етіңіз. 4-сурет. Ампула мойны кез келген уақытты сынып кетуі мүмкін, Сіз тіпті сезбей де қаласыз. Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медициналық қызметкер кеңесіне жүгіну жөніндегі ұсыныстар Егер сізде осы препаратты қолдану туралы қосымша сұрақтарыңыз болса, дәрігеріңізге қаралыңыз.

- белсенді затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық. - коматозды жай-күйлер немесе орталық жүйке жүйесі функцияларының ауыр бәсеңдеуі - МАО тежегіштерін қолданғаннан кейін кезең 14 күннен аз болғанда - 2 жасқа дейінгі балалар.

Жағымсыз реакциялар түйіндемесі Төменде келтірілген жағымсыз реакциялардың жиілігі белгісіз, яғни жиілікті қолда бар деректер негізінде анықтау мүмкін емес. Қан және лимфа жүйесі тарапынан бұзылулар гемолиздік анемия, агранулоцитоз, лейкопения эозинофилия, тромбоцитопения Иммундық жүйе тарапынан бұзылулар анафилаксиялық реакцияны, есекжемді, ангионевроздық ісінуді қоса, аллергиялық реакциялар Метаболизм және тамақтану бұзылулары Анорексия Психикалық бұзылулар Қозу, сананың шатасуы, мазасыздану (балаларда – парадокстық жоғары қозғыштық, қорқынышты түстер көру, шаршағыштық, эйфория, жүйкенің тозуы, елестеулер, бағдардан адасу). Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар Седативті әсер, ұйқышылдық Бас айналу, бас ауыру, тынымсыз аяқ синдромын қоса, экстрапирамидалық бұзылулар, бұлшықеттердің түйілуі және бас пен беттің тартылу тәрізді қозғалуы, окулогирлік кризді қоса дистония, әдетте транзиторлық, балалар мен жастарда жиірек кездеседі және әдетте емдеудің алғашқы 4 күнінде немесе дозаны арттырғаннан кейін туындайды. Ішектің салданған бітелуі, несеп шығуының тежелу қаупі, ауыздың құрғауы, іш қату, аккомодацияның бұзылуы сияқты антихолинергиялық әсерлер. Егде жастағы адамдар прометазин туындатқан сананың шатасуы мен антихолинергиялық әсерлерге ерекше бейім келеді. Қатерлі нейролептикалық синдромның дамығаны туралы хабарланды (өлімге әкеп соқтыратын қауіппен). Көру ағзасы тарапынан бұзылулар Көрудің бұлыңғырлануы, қос көріну Есту ағзасы және лабиринт тарапынан бұзылулар Құлақтың шыңылдауы немесе шуылдауы Жүрек тарапынан бұзылулар Жүректің қатты соғуын сезу, аритмия (QT аралығының ұзаруын және «пируэт» типті қарыншалық тахикардияны қоса), тахикардия, брадикардия Қантамырлар тарапынан бұзылулар Артериялық қысымның жоғарылауы немесе төмендеуі, естен тану Тыныс алу жүйесі, кеуде және көкірекорта ағзалары тарапынан бұзылулар Тыныс алу тежелуі (өліммен аяқталуы мүмкін) және тыныс алудың тоқтатуы (өліммен аяқталуы мүмкін), мұрын бітелуі, демікпе Асқазан-ішек бұзылулары Асқазанның тітіркенуі/жайсыздығы ауыздың құрғауы, құсу, іш қату, жүрек айну Бауыр және өт шығару жолдары тарапынан бұзылулар Сарғаю (холестаздық сарғаю) Тері және теріасты тіндері тарапынан бұзылулар Тері бөртпелері, фотосенсибилизация, дерматит Бүйрек және несеп шығару жолдары тарапынан бұзылулар Несеп шығуының тежелуі Жалпы бұзылулар және енгізген жердегі реакциялар Шаршағыштық Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары Ауыр артық дозаланудың симптомдары әртүрлі. Балаларда қозу, атаксия, қимыл-қозғалыс үйлесімінің бұзылуы, атетоз және елестеулер симптомдары, сондай-ақ осы симптомдардың кез келген біріктірілімі болуы мүмкін. Ересектерде комаға ауысатын ұйқышылдық симптомдары болуы мүмкін. Ересектерде де, балаларда да құрысулар дамуы мүмкін, мұның алдында кома немесе шамадан тыс қозу болуы мүмкін. Тахикардия дамуы мүмкін. Жүрек функциясының және тыныс алудың тежелуі жиі байқалмады. Жоғары дозалар (супертерапиялық дозалар) QT ұзаруын және қарыншалық тахикардияны қоса, қарыншалық аритмияны туындатуы мүмкін. Емі Егер пациент дәрігерге дәрілік экспозициядан кейін көп ұзамай жүгінсе, прометазиннің құсуға қарсы әсеріне қарамастан, ипекакуандардың көмегімен құстыртуға болады. Баламалы әдіс ретінде асқазанды шаюды қолдануға болады. Бұдан өзге, симптоматикалық және демеуші ем тағайындалады, оның негізгі мақсаты тыныс алу мен жүрек функциясын талапқа сай демеу болып табылады. Құрысуларды диазепамды немесе басқа қолайлы антиконвульсиялық препараттарды енгізу арқылы жою керек. Гемодиализдің тиімділігі жоқ.

Арнайы сақтандырулар Прометазинді қолданған кезде анафилаксияны, есекжемді және ангионевроздық ісінуді қоса, аса жоғары сезімталдық реакциялары туралы хабарланды. Аллергиялық реакция жағдайында прометазинді тоқтатып, тиісті симптоматикалық емді бастау керек. Седация қаупіне байланысты прометазин сияқты H1- антигистаминдік препараттарды қолданғанда сақ болу қажет. Басқа седативті дәрілік заттармен бірге қолдану ұсынылмайды. Прометазинді 2 жасқа дейінгі балаларда қолдануға болмайды (өлімге әкелетін тыныс алу тежелуі даму мүмкіндігіне байланысты). 2 және одан үлкен жастағы балаларда прометазинді қолдану сақтықты қажет етеді. 2 және одан үлкен жастағы балаларға прометазинді ең аз тиімді дозада қолдану ұсынылады; тыныс алуды бәсеңдететін басқа препараттармен бірге қолданудан аулақ болу керек. Вена ішіне енгізуді экстравазацияны немесе байқаусызда интраартериялық енгізуді болдырмау мақсатында ерекше сақтықпен жүргізген жөн, бұл некрозды немесе шеткері гангренаны туындатуы мүмкін. Егер пациент вена ішіне енгізген кезде ауырсындыратынын айтып шағымданса, препаратты енгізуді дереу тоқтату керек, өйткені ауырсыну экстравазацияның немесе абайсызда интраартериялық енгізудің белгісі болуы мүмкін. Бұлшықет ішіне енгізген кезде жергілікті некрозды туындатуы мүмкін тері астына кездейсоқ енгізуді болдырмау мақсатында сақ болу қажет. Препаратты (әсіресе жоғары дозалар немесе парентеральді қолдану кезінде) егде пациенттерде жағымсыз әсерлердің даму қаупінің жоғары болуына байланысты өте сақ болу қажет. Қарттар әсіресе прометазиннің антихолинергиялық әсеріне сезімтал болып келеді, ол сондай-ақ сананың шатасуын туындатуы мүмкін. Балаларда прометазинді аурудың негізгі диагнозы қойылғанға дейін ерекше сақтықпен қолдану керек, өйткені диагностикаланбаған энцефалопатия, Рей синдромы және прометазиннің жағымсыз әсерлері симптомдарының белгілі бір ұқсастықтары болады. Рей ауруының белгілері мен симптомдары болған кезде препаратты қолданудан аулақ болу керек. Прометазин салицилаттар сияқты отоуытты медициналық препараттар туындатқан отоуыттылық белгілерін бүркемелеуі мүмкін. Құсудың басылуына байланысты прометазин ішек өтімсіздігін немесе бассүйекішілік қысымның жоғарылауын ерте диагностикалауға кедергі келтіруі мүмкін. Бүйрек және бауыр аурулары, Паркинсон ауруы, гипотиреозы, жүрек жеткіліксіздігі, феохромоцитомасы, миастения грависі, простата гипертрофиясы немесе агранулоцитозы бар пациенттерге прометазинді қолданбау керек. Седация қаупіне байланысты прометазин сияқты H1- антигистаминдік препараттарды қолданғанда сақ болу қажет. Басқа седативті дәрілік заттармен бірге қолдану ұсынылмайды. Прометазин холестаздық сарғаюды (негізінен парентеральді енгізгеннен кейін) туындатуы мүмкін. Препарат құрысуға дайындық шегін төмендетеді. Мұны құрысуларға бейім немесе прометазинмен әсері ұқсас басқа препараттарды бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттерді емдеген кезде ескеру керек. Прометазиннің антихолинергиялық әсері салдарынан кейбір аурулар ағымының нашарлауы (жабықбұрышты глаукома, асқазанның стеноздалған ойықжарасы, қуық мойнының обструкциясы және/немесе қуықасты безінің гипертрофиясы) орын алуы мүмкін. Бұл препаратты осындай аурулары бар пациенттерге тағайындаған кезде өте сақ болу керек. Препаратты демікпесі немесе тыныс алу ағзаларының ауыр аурулары (бронхит немесе бронхоэктаздық ауру) бар пациенттерге ерекше сақтықпен тағайындау керек. Прометазин тыныс алу жолдарының шырышты қабығының ылғалдылығын азайтуға, қақырықтың тұтқырлығын арттыруға және оның өндірілуін нашарлатуға қабілетті, сонымен қатар ол өлімге әкелетін тыныс алудың тежелуін туындатуы мүмкін. Препаратты жүректің ауыр ишемиялық ауруы бар пациенттерге ерекше сақтықпен тағайындау керек. Парадокстық реакциялар. Прометазинді бір рет қолданғаннан кейін аса қозғыштық және қалыптан тыс қозғалу байқалды. Ондай симптомдар дамығанда прометазинді тоқтату және басқа препараттарға ауысу туралы ойланған жөн. Прометазинді қолдану кезінде қатерлі нейролептикалық синдромның (ҚНС) дамуы өліммен аяқталу қаупімен байқалды. ҚНС симптомдарына: гиперпирексия, бұлшықеттің сіресуі, өзгерген психикалық статус, вегетативтік тұрақсыздық (тұрақсыз пульс, тұрақсыз артериялық қысым, тахикардия, жүрек ырғағының бұзылуы) жатады. ҚНС-қа күдік туындағанда прометазинді қабылдауды дереу тоқтату керек. Фенотиазиндерді қолданғанда ҚНС жағдайының қайталануы байқалғандықтан, прометазинді қайталап қабылдағанда ерекше сақтық шараларын сақтау керек. QT аралығының ұзаруы Фенотиазин туындылары QT аралығының ұзаруын күшейтуі мүмкін, бұл өлімге әкелуі мүмкін (кенеттен болатын өлім) torsade de pointes типті ауыр қарыншалық аритмиялардың туындау қаупін арттырады. QT ұзаруы, атап айтқанда, брадикардия, гипокалиемия және (яғни есірткіден туындаған) QT жүре пайда болған ұзаруы кезінде күшейеді. Егер клиникалық жағдай мүмкіндік берсе, фенотиазин туындыларымен емдеуді бастамас бұрын және емдеу кезінде қажет болған жағдайда ықтимал қауіп факторларын болдырмау үшін медициналық және зертханалық зерттеулер жүргізілуі керек. Жарыққа сзеімталдық реакциялары Жарыққа сезімталдықтың туындау қаупіне байланысты емдеу кезінде немесе одан кейін көп ұзамай күн сәулесінің немесе ультракүлгін сәулеленудің қатты әсерінен аулақ болу керек. Емдеу кезінде алкоголь ішуге болмайды. Прометазин глюкозаға төзімділікті жоғарылатуы мүмкін. Пипольфен инъекцияларының құрамында калий метабисульфиті және сусыз натрий сульфиті бар, олар сирек жағдайларда ауыр аллергиялық реакциялар және бронх түйілуін туындатуы мүмкін. Құрамында калий пиросульфиті мен сусыз натрий сульфитінің болуы Препарат құрамында әр ампулада (2 мл-ден) 1,5 мг калий пиросульфиті және 2 мг сусыз натрий сульфиті бар, олар сирек жағдайларда ауыр аса жоғары сезімталдық реакциясын және бронх түйілуін туындатуы мүмкін. Құрамында натрийдің болуы Препарат құрамында әр ампулада 1 ммольден (23 мг) аз натрий бар, яғни іс жүзінде құрамында натрий жоқ. Құрамында калийдің болуы Препарат құрамында әр ампулада 1 ммольден (39 мг) аз калий бар, яғни іс жүзінде құрамында калий жоқ. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Пипольфенді алғаш рет қабылдаған пациенттер препараттың орталық жүйке жүйесіне әсеріне жоғары сезімталдығы жоқ және бағдардан адасудан, сананың шатасуынан, көрудің бұлыңғырлануынан немесе бас айналудан зардап шекпейтіні анықталғанға дейін алғашқы бірнеше күн ішінде көлік құралдарын немесе механизмдерді басқаруға болмайды.

Жүктілік Пипольфен препараты, тек дәрігер оны өте қажет деп санайтын жағдайларды қоспағанда, жүктілік кезеңінде және контрацепцияның сенімді әдістерін қолданбайтын, бала көтеретін жастағы әйелдерде ұсынылмайды (егер ықтимал пайдасы ықтимал қаупінен асып кетсе). Пипольфен препаратын жаңа туған нәрестеде ұзаққа созылатын неврологиялық бұзылулардың (аса қозу) даму қаупіне байланысты босанар алдында 2 апта бұрын қолдану ұсынылмайды. Пациенттерге белгілі немесе болжамды жүктілік туралы емдеуші дәрігерге хабарлауға кеңес беріңіз. Пациенттерге осы дәрі-дәрмекті қабылдағанда бала көтермеуге кеңес беріңіз. Репродукциялық жастағы әйел-пациенттерге тиімді контрацепцияны қолдануға кеңес беріңіз. Лактация Қолда бар деректер бойынша, прометазин емшек сүтіне секрецияланады (5.2 бөлімін қараңыз). Осыған қарамастан, жаңа туған нәрестеде тітіркену мен аса қозу қаупін жоққа шығаруға болмайды. Пипольфенді бала емізу кезінде қолдану ұсынылмайды.

Седативті, ұйықтайтын препараттар, трициклді антидепрессанттар және транквилизаторлар прометазиннің ОЖЖ-ға тежегіштік әсерін күшейтеді, сондықтан прометазинмен бірге қолданған кезде осы препараттардың дозасын азайту керек. Прометазин антихолинергиялық әсері бар препараттардың әсерін күшейте алады. Бірге қолданған кезде прометазин экстрапирамидалық симптомдарды туындататын препараттардың әсерін күшейтуі мүмкін (ОЖЖ тарапынан жағымсыз әсерлердің даму қаупі артады). Емдеу кезінде алкоголь қабылдамау керек. Алкогольмен біріктіру H1 антигистаминдік препараттардың седативті әсерін күшейтеді. Адреналинмен бір мезгілде енгізген кезде парадокстық гипотензия және тахикардия дамуы мүмкін (прометазин альфа-адренорецепторларды бөгеп, адреналиннің прессорлық әсерін әлсірете алады). Прометазин гипертензияға қарсы дәрілердің әсерін күшейте алады. Прометазин құрысудың дайындық шегін төмендетуі мүмкін, сондықтан құрысуға қарсы препараттардың дозасын өзгерту қажет болуы мүмкін. Пациент үшін қаупінің ауырлығына байланысты прометазинді құрысуды туындатын немесе құрысудың дайындық шегін төмендететін препараттармен бірге қолдану мүмкіндігін мұқият қарастыру керек. QT аралығының ұзару қаупін күшейтпеу үшін прометазинді QT аралығының ұзаруын туындататын препараттармен (мысалы, аритмияға қарсы дәрілермен, микробқа қарсы дәрілермен, антидепрессанттармен, психозға қарсы дәрілермен) бір мезгілде қолданғанда ерекше сақ болу керек. P450 цитохромы 2D6 метаболизмі: Кейбір фенотиазиндер CYP2D6 орташа тежегіштері болып табылады. Фенотиазиндер сияқты CYP2D6 тежегіштері мен CYP2D6 субстраттары арасында фармакокинетикалық өзара әрекеттесу болуы мүмкін. Прометазинді амитриптилинмен/ амитриптилиноксидпен, CYP2D6 субстратымен бірге енгізу қан плазмасындағы амитриптилин/ амитриптилиноксид деңгейінің жоғарылауына әкелуі мүмкін. Пациенттерді амитриптилинмен/ амитриптилиноксидпен байланысты дозаға тәуелді жағымсыз реакцияларға бақылау керек . Прометазинді алдыңғы 14 күн ішінде моноаминоксидаза тежегіштерін қабылдаған пациенттерге тағайындауға болмайды, сонымен қатар прометазин қабылдаған кезде моноаминоксидаза тежегіштерін қабылдамау керек. Сіңірілмейтін асқазан-ішектік дәрілер (магний, алюминий және кальций тұздары, оксидтер мен гидроксидтер): фенотиазиндердің асқазан-ішектік сіңуінің төмендеуі байқалуы мүмкін. Мұндай асқазан-ішектік дәрілерді фенотиазиндермен бір мезгілде қабылдауға болмайды (мүмкіндігінше кемінде 2 сағат аралықпен). Прометазин жүктілікті анықтаудың иммунологиялық тестілерінің жалған оң немесе жалған теріс нәтижелеріне әкелуі мүмкін. Пипольфен препаратымен емдеуді теріге аллергиялық сынамалар жүргізер алдында 72 сағат бұрын тоқтату керек, өйткені прометазин гистаминнің босап шығуын тежейді және оны қолдану жалғантеріс нәтижеге әкелуі мүмкін.

Сақтау мерзімі 5 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды. Сақтау шарттары 25 °С-ден аспайтын температурада жарықтан қорғалған жерде сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек! Дәріханалардан босату шарттары Рецепт арқылы