Пенестер таблетки 5 мг

Бір таблетканың құрамында белсенді зат – 5,0 мг финастерид, қосымша заттар: лактоза моногидраты, жүгері крахмалы , повидон , натрий крахмалы гликолаты (A типі), натрий докузаты , магний стеараты. үлбірлі қабығының құрамы: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, тальк, титанның қостотығы E171, симетикон эмульсиясы SE4, темірдің (III) сары тотығы E172 Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған, диаметрі 7.1 мм таблеткалар.

Қуықасты безінің қатерсіз гиперплазиясын (ҚБҚГ) емдеуде және бақылауда - қуықасты безінің өлшемдерін кішірейту; несептің ағу жылдамдығын жақсарту және гиперплазиямен байланысты симптомдарды азайту үшін; - несептің жедел іркілуінің туындау қаупін және сонымен байланысты хирургиялық араласым ықтималдылығын азайту үшін. Пенестер тек қуықасты безінің гипертрофиясы бар пациенттерге тағайындалуы тиіс

Фармакодинамикасы Пенестер – бұл адамдағы II типті 5 альфа-редуктазаның (тестостеронды белсендірек андрогендигидротестостеронға (ДГТ) метаболиздейтін жасушаішілік фермент) бәсекелес тежегіші. Қуықасты безінің қатерсіз гиперплазиясы кезінде (ҚБҚГ) қуықасты безінің ұлғаюы қуықасты безінің ішінде тестостеронның ДГТ-ға айналуына тәуелді. Пенестер қанда айналымдағы мен интрапростаталық ДГТ деңгейлерін төмендетуде тиімді. Финастерид андрогендік рецепторлармен тектес емес. Төменгі несеп жолдарының орташа және ауыр симптомдары бар, ректальді тексеру кезінде простатасы ұлғайған және қалдықтық несеп көлемі аз пациенттердегі клиникалық зерттеулерде, финастерид төрт жыл ішінде несептің жедел іркілуінің туындау жиілігін 7/100-ден 3/100-ке дейін және операция (ТУР немесе простатэктомия) жасау қажеттілігін 10/100-нан 5/100-ке дейін азайтады. Бұл төмендеуі QUASI-AUA симптомдар кестесі (шкала 0-34) бойынша 2 балдық жақсарумен, простата көлемінің шамамен 20%-ға тұрақты регресімен және несеп ағуы деңгейінің тұрақты жоғарылауымен астасады. Фармакокинетикасы Ерлерде 14С таңбалы финастеридті пероральді қолданғаннан кейін, дозасының 39%-ы несеппен, метаболиттері түрінде шығарылған (несеппен іс жүзінде өзгермеген финастерид шығарылған) және жалпы дозасының 57%-ы нәжіспен шығарылған. Финастеридтің екі метаболиті идентификацияланған, финастеридтің 5-α-редуктазаға тежегіштік әсерінде олардың атқаратын рөлі аз. Пероральді қолданғанда финастеридтің биожетімділігі 80%-ға жуықты құрайды. Ас ішу препараттың биожетімділігіне әсер етпейді. Финастерид қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрацияларына шамамен 2 сағатан соң жетеді, сіңірілуі 6–8 сағаттан соң аяқталады. Препарат ақуыздармен шамамен 93%-ға байланысады. Финастеридтің қан плазмасындағы клиренсі мен таралу көлемі сәйкесінше, шамамен 165 мл/минутты және 76 литрді құрайды. Бірнеше рет қолданғанда финастеридтің аздаған мөлшерінің баяу біртіндеп жинақталуы байқалған. Тәулігіне 5 мг дозада күнделікті қолданғанда қан плазмасындағы финастерид концентрациялары тепе теңдік жағдайында 8–10 нг/мл құрайды және осы деңгейде сақталады. Егде жастағы адамдарда финастеридтің шығарылу жылдамдығы аздап төмендейді. Жасы үлкен пациенттерде жартылай шығарылу кезеңі 18–60 жас шамасындағы ерлердегі орташа көрсеткішпен салыстырғанда, шамамен 6 сағатқа, және 70 жастан асқан ерлердегімен салыстырғанда – 8 сағатқа ұзарады. Мұндай деректер клиникалық тұрғыдан елеулі болып табылмайды, сондықтан, дозасын түзету қажет емес. Бүйрек функциясының созылмалы бұзылулары бар және креатинин клиренсі 9-дан 55 мл/минутқа дейінгі пациенттерде 14С таңбалы финастеридтің бір реттік дозасын қолданғаннан кейін препараттың таралуы дені сау еріктілердегі таралу көрсеткіштерінен өзгешеленбеді. Сонымен қатар, бүйрек функциясының бұзылулары бар пациенттерде ақуыздармен байланысу көрсеткіші өзгешеленбеген. Әдетте несеппен шығарылатын метаболиттерінің бір бөлігі нәжіспен шығарылған. Нәжіспен шығарылуы метаболиттерінің несеппен шығарылуының төмендеуіне сәйкес артады. Бүйрек функциясының бұзылулары бар, гемодиализ жүргізілмейтін пациенттер үшін дозасын түзету қажет емес. Финастеридпен 7–10 күн бойы емдегенде финастерид ми-жұлын (МЖС) сұйықтығында анықталды, бірақ препарат көбінесе МЖС-да шоғырланбаған. Сонымен қатар, финастерид препаратты тәулігіне 5 мг дозада қабылдаған пациенттерде ұрық сұйықтығында анықталған. Финастеридтің ұрық сұйықтығындағы мөлшері финастеридтің ересек ерлерде қанда айналымдағы дигидротестостерон (ДГТ) деңгейлеріне әсер етпейтін 5 мкг дозасынан 50–100 есе аз болды.

Дозалану режимі Монотерапия Ұсынылатын дозасы: 5 мг Пенестер – тәулігіне 1 таблетка (ас ішуге байланыссыз). Доксазозинмен біріктірілген ем Пенестер: күніне 1 таблеткасын бөлек немесе альфа-блокатор доксазозинмен біріктіріп қолдануға болады. Бастапқыда симптомдарының жеңілдеуі байқалуы мүмкін болғанымен, емнің тиімділігіне жеткен-жетпегендігін бағалау үшін емдеуді кемінде 6 ай жалғастыру қажет болуы мүмкін. Ары қарай, емдеуді ұзақ уақыт жалғастыруға болады. Енгізу жолы Ішке қабылдауға арналған Пенестерді ашқарынға да, тамақтану кезінде де сұйықтықтың жеткілікті мөлшерімен қабылдауға болады. Қолдану ұзақтығын дәрігер белгілейді Тоқтату симптомдары қаупінің болуы жөніндегі нұсқау Деректер жоқ.

- Белсенді заттарына немесе қосымша заттарының кез келгеніне аса жоғары сезімталдық; Көрсетілімдеріне сәйкес, препарат тек ерлерде қолдануға арналған.

Жиілігін анықтау мүмкін емес, өйткені деректер маркетингтен кейінгі кезеңде алынған, тосыннан келіп түскен хабарламаларға негізделген) Жиі - либидоның төмендеуі - импотенция - эякулят көлемінің азаюы Жиі емес - бөртпе -эякуляцияның бұзылуы, емшек бездерінің ауырсынуы және ұлғаюы Белгісіз аса жоғары сезімталдық реакциялары- еріннің, тілдің, жұтқыншақтың және беттің ісінуін қоса - препаратты тоқтатқаннан кейін жалғасатын жыныстық бұзылыстар (эрекцияның және эякуляцияның бұзылуы), депрессия, мазасыздық - жүректің қағуы - бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы - қышыну, есекжем - емдеуді тоқтатқаннан кейін жалғасуы мүмкін аталықбездің ауыруы, гематоспермия, жыныстық дисфункция (эректильді дисфункция және эякуляцияның бұзылуы); ерлердің бедеулігі және / немесе шәуһет сапасының нашарлауы. Финастеридті тоқтатқаннан кейін шәуһет сапасының қалыпқа келуі немесе жақсаруы туралы хабарланды Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Пациенттер финастеридтің 400 мг дейінгі бір реттік дозаларын және финастеридтің тәулігіне 80 мг дейінгі бірнеше реттік дозаларын үш ай бойы жағымсыз әсерлерсіз қабылдаған. Финастеридпен артық дозалануды арнайы емдеу ұсынылмайды.

Обструкциялық асқынулардың ықтималдылығына байланысты, қалдықтық несеп мөлшері елеулі және/немесе несептің ағып шығуы төмендеген пациенттер мұқият қадағалауда болуы тиіс. Хирургиялық араласым жүргізу мүмкіндігі қарастырылуы тиіс. ПСА-ға және қуықасты безінің обырын анықтауға әсері Қуықасты безінің обыры бар пациенттерде Пенестермен емдеу аясында әлі күнге дейін клиникалық жақсару тіркелмеген. ҚБҚГ бар және простат-спецификалық антиген (ПСА) деңгейлері жоғары пациенттер, ПСА деңгейі қайталап анықталатын, қуықасты безінің биоптаттарын зерттеу жүргізумен бақыланатын клиникалық зерттеулерде қадағалауда болды. Пенестермен ем қабылдап жүрген пациенттерде ПСА деңгейлері төмендейтінін ескеру керек. Қуықасты безі обырының бар-жоқтығын анықтау үшін дәрігерлер Пенестермен емдеуді бастар алдында және содан соң мезгіл-мезгіл басқа зерттеулермен бірге per rectum зерттеу жүргізуді ұсынады. Қуықасты безінің обырын анықтау үшін сарысудағы ПСА да пайдаланылады. Жалпы алғанда, ПСА > 10 нг/мл концентрациясы (Hybritech) қосымша тексеруді және биопсия жүргізу мәселесін шешуді қажет етеді; ПСА 4 - 10 нг/мл концентрациялары жағдайында қосымша тексеру ұсынылады. Ерлерде қуықасты безі обырының болуына немесе болмауына байланыссыз, ПСА концентрациясының елеулі вариациялары байқалуы мүмкін. Осыған байланысты, ҚБҚГ бар, ПСА концентрациялары Пенестермен емдеуге байланыссыз қалыпты шектердегі ерлерде қуықасты безінің обырын жоққа шығаруға болмайды. ПСА < 4 нг/мл концентрациясы қуықасты безі обырының болуын жоққа шығармайды. Финастерид ҚБҚГ бар пациенттерде тіпті, қуықасты безінің обыры болған жағдайда да, плазмадағы ПСА концентрацияларының шамамен 50%-ға төмендеуіне алып келеді. ҚБҚГ бар пациенттерде финастеридпен емдеу аясында сарысудағы ПСА концентрациясының мұндай төмендеуі ПСА бойынша деректерді бағалау кезінде ескерілуі тиіс; ол қатарлас қуықасты безі обырын жоққа шығармайды. Ондай төмендеуін, пациенттер арасында ПСА концентрацияларының әр түрлі болуы мүмкіндігіне қарамастан, олардың барлық аралықтары шегінде күтуге болады. Мұндай іріктеу кезінде ПСА анықтаудың сезімталдығы мен спецификалылығы сақталады, және қуықасты безінің обырын анықтау мүмкіндігін сақтайды. Пенестер 5 мг препаратымен ем қабылдаған пациенттерде ПСА концентрациясының кез келген сақталған жоғарылауы, пациенттің емді сақтамауы мүмкіндігін ескере отырып мұқият бағалануы тиіс. Пенестер бос ПСА концентрациясын айқын төмендетпейді (бос ПСА жалпысына арақатынасы). Бос ПСА жалпысына арақатынасы тіпті Пенестер 5 мг әсері кезінде де тұрақты күйінде қалады. Егер бос ПСА мәні қуықасты безінің обырын анықтау кезіндегі мақсат ретінде қолданылса, оның мәнін түзету міндетті емес. Қосымша заттар Препараттың құрамында лактоза бар. Галактоза жақпаушылығы, туа біткен лактаза жеткіліксіздігі, және/немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы түріндегі сирек тұқым қуалайтын қиындықтары бар пациенттер бұл препаратты қолданбауы тиіс. Ерлердегі кеуде безінің обыры Клиникалық сынақтардан және маркетингтен кейінгі зерттеулерден, 5 мг финастеридті қабылдаған ерлердегі кеуде бездерінің обыры жағдайлары туралы деректер алынған. Пациенттер келесі симптомдар: кеудедегі тығызданулар, ауыруы, гинекомастия және үрпілерден бөліністер пайда болған жағдайда шұғыл түрде дәрігерге жүгіну жөнінде хабардар болуы тиіс. Педиатрияда қолдану Пенестер балаларда қолдануға арналмаған. Препараттың балалардағы қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.

Жүктілік II типті 5-α-редуктаза тежегіштері тестостеронның дигидротестостеронға өзгеруін тежеуі мүмкін болғандықтан, финастеридті қоса алғанда ондай препараттар, жүкті әйел қолданғанда, еркек жынысты шаранада сыртқы жыныс мүшелері патологиясының дамуына себеп болуы мүмкін. Еркек жынысты шарана үшін қауіптілігі Финастеридтің организмге өтуі және кейіннен еркек жынысты шаранаға қауіп төндіруі ықтималдылығына байланысты, әйелдер Пенестер препаратының ұнтақталған немесе бүтіндігі бұзылған таблеткаларын ұстамауы тиіс. Пенестер таблеткалары қабықпен қапталған және қалыпты жұмыс істеу кезінде, таблеткалар сынбаған және ұнтақталмаған жағдайда, белсенді ингредиентімен жанасу орын алмайды. Бауыр жеткіліксіздігі Бауыр жеткіліксіздігінің финастерид фармакокинетикасына ықпалы зерттелмеген.

Нұсқаулықта көрсетілмеген.

Сақтау мерзімі 3 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!