ПАСҚ-натрий 5,52 г, ішке қабылдау үшін ерітінді дайындауға арналған дозаланған ұнтақ порошок

Бір пакеттің құрамында белсенді зат: 4,00 г пара-аминосалицил қышқылына сәйкес 5,52 г натрий тұзының пара-аминосалицил қышқылы; қосымша заттар: лактоза моногидраты, аспартам. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Ақ дерлік түстен крем түсіне дейінгі ұнтақ, боялуы біркелкі бола бермейді.

Түрі мен орналасуы әртүрлі туберкулезді басқа да туберкулезге қарсы дәрілермен біріктіріп емдеуде.

Әсер ету механизмі Оның бактериостатикалық әсерінің негізі пара-аминосалицил қышқылының (ПАСҚ) құрылымы бойынша ұқсас туберкулез микобактерияларының өсу және көбею үдерісіне қажетті пара-аминобензой қышқылымен (ПАБҚ) бәсекелесуі болып табылады. Пара-аминосалицил қышқылы фолий қышқылының синтезі кезінде аминобензой қышқылын алмастырады, нәтижесінде РНҚ, ДНҚ және туберкулездің микобактериялар ақуыздарының қалыпты синтезі бұзылады. ПАСҚ аминобензой қышқылын ығыстыру үшін ПАСҚ-натрийді үлкен дозаларда қолдану қажет. Фармакодинамикалық әсерлері ПАСҚ-натрий Mycobacterium tuberculosis қатысты бактериостатикалық белсенділік иеленген және туберкулезге қарсы екінші қатардағы дәрілік заттарға жатады. ПАСҚ-натрий басқа микроорганизмдерге әсер етпейді, оның туберкулезге қарсы белсенділігі негізгі топтың препараттарымен салыстырғанда соншалықты жоғары емес, сондықтан ПАСҚ-натрийді басқа да тиімдірек препараттармен үйлестіреді. Монотерапия кезінде туберкулез микобактерияларында ПАСҚ-натрийге төзімділік жылдам, ал біріктірілген емде – баяу дамиды.

Дозалау режимі ПАСҚ-натрий туберкулезді емдеу үшін тек басқа препараттармен біріктірілімде қолданылады. Ересектер Доза күніне 8-12 г (2-3 пакет) құрайды. Күнделікті доза 2-3 дозаға бөлінеді. Кахексиялық науқастарға (дене салмағы 50 кг-ден аз), сондай-ақ жағымдылығы нашар болғанда дозаны күніне 4-8 г дейін азайтады. Ең жоғары доза - күніне 12 г. Пациенттердің ерекше топтары Балалар Балаларға арналған доза күніне 2-4 қабылдауға бөлінген, дене салмағының 200 - 300 мг/кг құрайды. Кез келген жас тобындағы балаларда осы препаратты қолдану қауіпсіздігі шектеулі екендігі туралы деректер жоқ. Егде жастағы пациенттер ПАСҚ-натрийді егде жастағы пациенттерге қолдану туралы деректер жоқ. Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде препарат дозасын түзету қажеттілігі туралы деректер жоқ, алайда емдеу кезінде бауыр функциясы көрсеткіштерін бақылау қажет. Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге (креатинин клиренсі < 30 мл/мин) тәуліктік дозаны 2 қабылдауға бөліп, күніне 8 г тағайындайды. Енгізу әдісі мен жолы Асқазан шырышты қабығына тітіркендіретін әсерін азайту үшін препаратты тамақтанудан кейін 0,5-1 сағаттан соң қабылдаған жөн. Пакеттің ішіндегісін 100 мл суға (жарты стақан) араластыра ерітеді, ерітіндіні дайындағаннан кейін бірден ішу керек. Пакеттің бүтіндігі бұзылғанда қолдануға болмайды. Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын өткізіп алған кезде қажетті шаралар Егер келесі доза уақытында қабылданбаса, препаратты қабылдау дозаны арттырмай қалыпты режимде жалғасады. Қажет болса, дәрігермен кеңесіңіз. Дәрілік препараттың қолдану тәсілін түсіндіру үшін медициналық қызметкерге кеңес алуға жүгіну жөніндегі ұсынымдар Бұл дәрілік затты әрдайым дәрігердің нұсқауы бойынша қабылдаңыз. Егер түсініксіз болса, дәрігермен кеңесіңіз.

• ПАСҚ және/немесе препараттың қосымша заттарына жоғары сезімталдық; • бауырдың ауыр жеткіліксіздігі, гепатит, бауыр циррозы; • бүйректің ауыр жеткіліксіздігі; • жүректің ауыр жеткіліксіздігі; • глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы; • асқазан және он екі елі ішектің ойық жарасы; • микседема; • амилоидоз; • тромбофлебит, гипокоагуляция; • жүктілік және бала емізу кезеңінде. Препарат құрамында фенилкетонуриясы бар пациенттер қабылдауға болмайтын аспартам тәттілендіргіші бар.

ПАСҚ-натрий, басқа да дәрілік заттар сияқты барлық пациенттерде біліне бермейтін жағымсыз әсерлерін туындатуы мүмкін. Жиі • Жүрек айну, құсу, диарея, іштің ауыруы. Осы жағымсыз әсерлер білінгенде дозасын төмендетеді немесе қолдануды қысқа мерзімге тоқтатады. Егер пациент күніне бір қалыпты үш мезгіл тамақтану режимін сақтаса, жағымсыз әсерлер аз болады. Сирек • Лейкопения (лейкоциттер санының төмендеуі). • Гемолитикалық анемия (глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы бар пациенттерде). • Жоғары сезімталдық реакциялары (қызба, бронх түйілуі, эозинофилия). • Васкулит (қан тамырларының қабынуы). • Сарғаю, гепатит (бауырдың қабынуы). • Бөртпе. • Буынның ауыруы • Кристаллурия (бүйректің тітіркенуін тудыратын несептегі кристалдар). • Гипотиреоз (қалқанша безінің бұзылыстары)*. ( * ) АИТВ жұқтырған пациенттерде, әсіресе этионамид/протионамидпен пара-аминосалицил қышқылын бір мезгілде қолданғанда гипотиреоз (қалқанша безінің бұзылуы) өте жиі кездеседі және 10-нан 1-ден астам пациентте байқалады. Белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес) • Тәбеттің төмендеуі, тәбеттің болмауы немесе жоғалуы, анорексия. • Іштің жоғарғы бөлігіндегі ауырсыну (эпигастрийде, асқазанда), іште, асқазанда жайсыздық сезімі, асқазанда ауырлық сезімі, нәжістің өзгеруі, диспепсия немесе оның симптомдарының күшейюі, қыжыл, метеоризм және онымен байланысты жағдайлар. Осы жағымсыз әсерлер білінгенде дозасын төмендетеді немесе қолдануды қысқа мерзімге тоқтатады. Егер пациент күніне бір қалыпты үш мезгіл тамақтану режимін сақтаса, жағымсыз әсерлер аз болады. • Қышыну. • Әлсіздік, оның ішінде жалпы әлсіздік, астения. Жоғары дозаларды ұзақ уақыт қолданған кезде қалқанша безінің қызметі әлсіреуі мүмкін. Қызба, тамақтың ауыруы, әдеттен тыс қан кету немесе қан құйылу, тері бөртпелері кезінде дереу дәрігермен кеңесіңіз. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаны қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей жүгіну қажет Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары: жүрек айну, құсу, іш өту, психоз дамуы мүмкін. Емі: препараттың сіңуін баяулату үшін белсендірілген көмір, асқазанды шаюды тағайындайды, өмірлік маңызды функциялар мониторингін қамтамасыз ету қажет. Емі симптоматикалық.

Арнайы ескертулер Асқазан-ішек жолының, бауыр мен бүйректің ауруларында, жүрек жеткіліксіздігінде (күрделі бұзылулар кезінде қолдануға болмайды) сақтықпен қолданылады. Препаратты жоғары дозаларда ұзақ қолдану қалқанша без функциясын төмендетуі мүмкін. Мұны қалқанша без гипофункциясы кезінде ескерген жөн – ем басталғанға дейін және емдеу кезінде әрбір үш ай сайын қалқанша бездің функционалдық жай-күйін тексеру қажет. ПАСҚ-натрий қолданылғанда кристаллурия түзілуі мүмкін. Кристалдардың түзілуін несептің бейтарап немесе сілтілік реакциясы кідіртеді. Тағам құрамындағы натрий мөлшерін төмендету қажет пациенттерге ПАСҚ-натрийді қолдану ұсынылмайды. Қан мен несеп талдауларын және бауыр функциясы көрсеткіштерін бақылауды мезгіл-мезгіл жүргізу қажет. Бір мезгілде АИТВ жұқтырған пациенттердегі гипотиреоз Бір мезгілде АИТВ жұқтырған пациенттерде пара-аминосалицил қышқылы гипотиреоз қаупінің жоғарылауымен байланысты болуы мүмкін. АИТВ-мен коинфекцияланған пациенттерде, әсіресе пара-аминосалицил қышқылын этионамид/протионамидпен бір мезгілде қолданғанда қалқанша безінің жұмысын емдеу басталғанға дейін және емдеу кезінде үнемі бақылау керек. Аспартам. ПАСҚ-натрий ұнтағының құрамына аспартам тәттілендіргіші кіреді. Фенилкетонуриясы бар пациенттерге оны қолдануға болмайды. Лактоза. ПАСҚ-натрий ұнтағының құрамына лактоза кіреді. Сирек туа біткен галактоза жақпаушылығы, Lapp лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттерге қолданбаған жөн. Препараттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері ПАСҚ-натрий (ми қабығының қабынуы болмаған кезде) көлік құралына немесе қауіптілігі ықтимал механизмдерді басқару қабілетіне әсер етпейді, өйткені белсенді зат гематоэнцефалдық бөгет арқылы аз мөлшерде өтеді.

Қолдануға болмайды. ПАСҚ-натрий, сондай-ақ сульфаниламидтер РНҚ, ДНҚ және ақуыздар синтезіне әсер етеді, сонымен қатар шарананың қалқанша без функцияларына әсерін тигізуі мүмкін. Жүктіліктің алғашқы үш айында қолдану кезінде шаранада даму ақауларын тудыруы мүмкін. Препарат аздаған мөлшерде емшек сүтімен бөлінеді. Бала емізу кезеңінде қолдануға болмайды.

Туберкулезді емдегенде әсер ету механизмдері әртүрлі болатын бірнеше препаратты бір мезгілде қолданады. Біріктіріп емдеу туберкулез микобактериялары төзімділігінің дамуын баяулатып, препараттар әсерін күшейтеді. ПАСҚ-натрий изониазидке және стрептомицинге туберкулез микобактериялары төзімділігінің дамуын баяулатады. Изониазидпен қосылғанда гемолиздік анемияның даму қаупі болуы мүмкін. Аминобензоаттар ПАСҚ-натрий тиімділігін төмендетеді. ПАСҚ-натрий бауырда протромбин синтезін басатындықтан, бір мезгілде қолданғанда тікелей емес антикоагулянттар –кумарин және индандион туындыларының (антикоагулянттар дозасын түзету қажет етіледі) әсері күшейеді. Пробенецид (урикозуриялық препарат) препараттың несеппен шығарылуын баяулатады, нәтижесінде қан плазмасында ПАСҚ-натрий концентрациясы артады және уыттылық қаупі артады (дозаны төмендету қажет). ПАСҚ-натрий В12 дәруменінің сіңуін бұзады, В12-тапшылығымен анемия дамуы мүмкін. Мұндай жағдайда В12 дәруменінің парентеральді түрін қолдану ұсынылады. Препарат қанда дигоксиннің концентрациясын төмендетеді. Антацидтік дәрілер препарат сіңірілуін бұзбайды. Құрамында йод бар қалқанша без гормондарын, олардың аналогтары мен антагонистерін (антитиреоидты дәрілерді қоса) қолданғанда ПАСҚ аясында қанда Т4 және ТТГ концентрациясы өзгеретінін ескерген жөн. Аммоний хлориді кристаллурия даму қаупін арттырады. Этионамидпен бір мезгілде қабылдау гепатоуыттылық қаупін арттырады. Дифенгидрамин аминосалицил қышқылының тиімділігін төмендетеді. Ем кезінде алкоголь тұтынуға және темекі тартуға тыйым салынады.

Сақтау мерзімі 3 жыл. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды. Сақтау шарттары Тығыз жабылған қаптамада, құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 15оС -ден 25оС-ге дейінгі температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!