Омепразол капсулы 20 мг

Бір капсуланың құрамында белсенді зат – омепразол (8.5% омепразол пеллеті түрінде) 20.00 мг, қосымша заттар (пеллет): маннит, сахароза, динатрий гидрофосфаты, натрийлаурилсульфаты,лактозамоногидраты(7.99мг),кальций карбонаты,гидроксипропилметилцеллюлоза,метакрилқышқылыжәне этилакрилатсополимері(1:1),пропиленгликоль,диэтилфталат,цетил спирті,натрийгидроксиді,полисорбат80,поливинилпирролидон, титанның қостотығы (Е 171), тальк, капсула қабығының құрамы: титанның қостотығы (E 171), желатин. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Жартылай сферикалық ұштары бар цилиндр пішінді, ақ түсті № 1 қатты желатинді капсулалар. Капсулалардың ішіндегісі – ақ немесе ақ түсті дерлік сферикалық пеллеттер.

Ересек пациенттер: • асқазан мен он екі елі ішек ойық жарасының қайталануын емдеу және профилактикасы; • ойық жара ауруы кезінде Helicobacter pylori (H. pylori) эрадикациясында тиісті бактерияға қарсы препараттармен біріктірілімде; • қауіп тобындағы пациенттердегі ҚҚСД-астасқан асқазан мен он екі елі ішектің ойық жара ауруын емдеу және профилактикасы; • рефлюкс-эзофагитті емдеу; • емделген рефлюкс-эзофагиті бар пациенттерде рецидивтің ұзақ мерзімді профилактикасы; • гастроэзофагеальді рефлюкс ауруын симптоматикалық емдеу; • Золлингер-Эллисон синдромын емдеу. 1 жастан асқан және дене салмағы 10 кг кем емес балалар: • рефлюкс-эзофагитті емдеу; • гастроэзофагеальді рефлюкс ауруы кезінде қыжылды симптоматикалық емдеу. 4жастан асқан балалар мен жасөспірімдер: • H. pylori туындаған он екі елі ішектің ойық жарасын тиісті бактерияға қарсы препараттармен біріктіріп емдеу.

Әсер ету механизмі Омепразол, екі энантиомердің рацемиялық қоспасы, асқазан сөлінің секрециясын жоғары мақсатты әсер ету механизмі арқылы төмендетеді. Бұл париетальді жасушалардағы протон сорғысының тежегіші. Ол жылдам әрекет етеді және препаратты күніне бір рет тиісті дозада қабылдаған кезде асқазанда тұз қышқылы секрециясының қайтымды тежелу есебінен бақылауды қамтамасыз етеді. Омепразол әлсіз негіз болып табылады және Н+К+-АТФаза ферменті – протонды сорғыны тежейтін париетальді жасушалардың жасушаішілік өзекшелерінің жоғары қышқыл ортасында белсенді түрге айналады. Қышқыл түзілу процесінің соңғы сатысына әсер ету дозаға тәуелді және қоздырғыштың табиғатына қарамастан базальді және қоздырылған қышқыл секрециясының жоғары тиімді тежелуін қамтамасыз етеді. Фармакодинамикалық әсерлері Барлық белгіленген фармакодинамикалық әсерлер омепразолдың қышқыл секрециясы әсеріне негізделген. Асқазан сөлінің секрециясына әсері Омепразолды күнделікті пероральді қабылдау кезінде күндізгі және түнгі уақытта қышқыл секрециясының жылдам және тиімді тежелуі қамтамасыз етіледі. Ең жоғары әсерге емдеудің 4 күні ішінде қол жеткізіледі. Он екі елі ішектің ойық жарасы бар пациенттердің омепразолды 20 мг дозада қолдануы 24 сағат ішінде асқазан қышқылдығының кемінде 80% - ға тұрақты төмендеуін тудырады. Бұл ретте пентагастринмен стимуляциядан кейін қышқылдың орташа ең жоғары концентрациясының 24 сағат ішінде 70%-ға төмендеуіне қол жеткізіледі. Он екі елі ішектің ойық жарасы бар пациенттерде 20 мг дозадағы омепразолды пероральді қабылдау тәулігіне 17 сағат бойы орта есеппен РН≥3 деңгейінде асқазанішілік ортадағы қышқылдық мәнін сақтауға мүмкіндік береді. Асқазан ішілік ортада қышқыл секрециясы мен қышқылдықтың төмендеуіне байланысты омепразол гастроэзофагеальді рефлюкс ауруы бар пациенттерде өңештегі қышқылдың әсерін дозаға тәуелді түрде төмендетеді/қалыпқа келтіреді. Қышқыл секрециясын тежеу қазіргі уақытта дәрілік препараттың плазмадағы нақты концентрациясымен емес, омепразолдың фармакокинетикалық қисық асты ауданымен (AUC) байланысты. Омепразолмен емдеу кезінде тахифилаксия жағдайлары байқалған жоқ. Helicobacter pylori-ге әсер ету H. pylori асқазан ойық жарасына, соның ішінде асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасына байланысты. H. pylori гастриттің, оның ішінде асқазан қатерлі ісігі даму қаупінің жоғарылауымен байланысты атрофиялық гастриттің негізгі факторы болып табылады. Омепразолды бактерияға қарсы препараттармен бірге қолданғанда H. pylori эрадикациясы асқазан-ішек жолын шырышты қабығының жоғары дәрежеде жазылумен және ойық жара ауруының ұзақ ремиссиясымен қатар жүреді. Қосарланған емнің әртүрлі сызбалары талданды және үштік еммен салыстырғанда олардың тиімділігі аз болды. Алайда, оларды қолдану мүмкіндігі пациенттің жоғары сезімталдығы үш есе біріктірілімді қолдануға мүмкіндік бермейтін жағдайларда қарастырылуы мүмкін. Қышқыл секрециясын тежеуге байланысты басқа әсерлер Ұзақ мерзімді асқазан емі кезінде асқазанда безді кисталардың пайда болу жиілігі жоғары болды. Мұндай өзгерістер қышқыл секрециясын тежеудің физиологиялық салдары болып табылады, олар қатерсіз және қайтымды. Протонды сорғы тежегіштерінің немесе қандай да бір басқа препараттардың әсерінен өз кезегінде Salmonella және Campylobacter сияқты бактериялар туындатқан ішек инфекциялары даму қаупінің шамалы ұлғаюына әкелуі ықтимал, ал емге жатқызылған пациенттерде Clostridium difficile әкелуі мүмкін асқазан қышқылдығының төмендеуі ішектің қалыпты микрофлорасының өсуіне әкеледі. Тұз қышқылының секрециясын басатын дәрілік препараттары қолдану сарысулық гастрин деңгейінің жоғарылауымен байланысты. Асқазан сөлінің қышқылдығы төмендеген кезде нейроэндокринді ісіктерді анықтау мақсатында диагностикалық тексеру жүргізу кезінде зерттеу нәтижелерін бұрмалауы мүмкін А (CgA) хромогранин деңгейі жоғарылайды. Қолда бар жарияланған деректер протонды сорғы тежегіштерін қабылдауды жоспарланған CgA деңгейін өлшеуге дейін 5-тен 14 күнге дейінгі аралықта тоқтату керек екенін көрсетеді. Бұл протон сорғысының тежегіштерін қабылдағаннан кейін жалған-оң болуы мүмкін хромогранин А деңгейін қалыпты мәндерге дейін қалпына түсіруге мүмкіндік береді. Омепразолмен ұзақ емдеу кезінде кейбір пациенттерде (балаларда да, ересектерде де) қан сарысуындағы гастрин деңгейінің жоғарылауымен байланысты ECL жасушаларының (энтерохромаффин тәрізді жасушалар) көбеюі байқалды. Алынған деректердің клиникалық маңызы жоқ деп саналады. Балалар Ауыр рефлюкс-эзофагиті бар (1 жастан 16 жасқа дейін) балалардың қатысуымен бақыланбайтын зерттеуде 0,7-ден 1,4 мг / кг дейінгі дозадағы омепразол 90% жағдайда эзофагитпен ауыратын пациенттердің жай-күйін жақсартты және рефлюкс симптомдарын едәуір азайтты. Қарапайым жасырын зерттеуде клиникалық диагноз қойылған гастроэзофагеальді рефлюкс ауруы бар 0-24 айлық балалар омепразолды 0,5, 1,0 немесе 1,5 мг / кг дозада қабылдады. Құсу / лоқсу эпизодтарының жиілігі 8 апта емдеуден кейін дозасына қарамастан 50%-ға төмендеді. Балалардағы H. pylori эрадикациясы Héliot зерттеуінің нәтижесінде (рандомизацияланған салыстырмалы жасырын клиникалық зерттеу) омепразолдың бактерияға қарсы екі препаратпен (амоксициллин және кларитромицин) бірге 4 жастан асқан гастритіке шалдыққан балаларда H. pylori инфекциясын емдеуде қауіпсіз және тиімді екендігі анықталды. H. рylori эрадикация деңгейі амоксициллин + кларитромицин тобындағы 9,4%-бен (32 пациенттің 3-і) салыстырғанда омепразол + амоксициллин + кларитромицин тобында 74,2%-ды (31 пациенттің 23-і) құрады. Алайда, диспепсия симптомдарына қатысты клиникалық нәтижелер жоқ. Бұл зерттеу 4 жасқа дейінгі балалар туралы тиісті ақпаратты растамайды. • Фармакокинетикалық қасиеттері Сіңірілуі Омепразол және омепразолдың магний тұзы қышқылға төзімді, сондықтан ішекте еритін жабыны бар түйіршіктер түрінде капсулаларда немесе таблеткаларда қолданылады. Омепразолдың сіңірілуі жылдам, дәрілік препаратты қабылдағаннан кейін шамамен 1-2 сағаттан соң плазмадағы ең жоғары деңгейге жетеді. Сіңу жіңішке ішекте жүреді және әдетте 3-6 сағаттан кейін аяқталады. Бір мезгілде тамақтану биожетімділікке әсер етпейді. Омепразолды бір рет қабылдағаннан кейін жүйелік қолжетімділік (биожетімділігі) шамамен 40%-ды құрайды. Бір реттік дозаны қайта қабылдағаннан кейін биожетімділігі шамамен 60%- ға дейін артады. Таралуы Дені сау пациенттерде болжамды таралу көлемі дене салмағының шамамен 0,3 л/кг құрайды. Омепразол 97%-ға плазма ақуыздарымен байланысады. Биотрансформациясы Омепразол Р450 (CYP) цитохромы жүйесімен толығымен метаболизденеді. Оның метаболизмінің негізгі бөлігі қан плазмасындағы негізгі метаболит гидроксиомепразолдың түзілуіне жауап беретін CYP2C19 арнайы изоформасына байланысты. Қалған бөлігі омепразолсульфонның түзілуіне жауап беретін басқа ерекше изоформаға, CYP3A4-ке байланысты. Омепразолдың СУР2С19-ға жоғары аффинділігіне байланысты СУР2С19 үшін субстрат болып табылатын дәрілік препараттар арасында бәсекелес тежеу және метаболизмдік өзара әрекеттесу үшін әлеует бар. СУР3А4 төмен аффинділігіне байланысты омепразол басқа СУР3А4 субстраттарының метаболизмін тежей алмайды. Сонымен қатар, омепразол CYP негізгі ферменттеріне тежейтін әсер етпейді. Еуропеодтық нәсіл өкілдерінің шамамен 3%-ында және азиялық нәсіл өкілдерінің 15- 20%-ында СУР2С19 функционалды ферментінің жетіспеушілігі бар, сондықтан оларды "баяу метаболизаторлар" деп атайды. Пациенттердің бұл санатында омепразол метаболизмі негізінен СУР3А4 катализденуі мүмкін. 20 мг омепразолды қайта бір рет қабылдағаннан кейін "баяу метаболизаторлардағы" AUC көрсеткіші СУР2А19 ("жылдам метаболизаторлар") функционалдық ферменті бар субъектілерге қарағанда 5- 10 есе жоғары болды. Плазмадағы орташа ең жоғары концентрация да 3-5 есе жоғары болды. Алынған деректер омепразолды дозалауға ешқандай әсер етпейді. Элиминациясы Омепразолдың плазмадан жартылай шығарылу кезеңі әдетте бір рет қабылдағаннан кейін де, бір рет дозаны қайта қолданғаннан кейін де 1 сағаттан аз уақытты құрайды. Омепразол тәулігіне бір рет қабылдаған жағдайда жинақталу үрдісінсіз екі дозаны қабылдау арасындағы аралықта плазмадан толық шығарылады. Омепразолдың пероральді дозасының 80%-ға жуығы несеппен метаболиттер түрінде, қалғаны - билиарлы секреция жолымен нәжіспен шығарылады. Дозаға тәуелділігі / дозаға тәуелсіздігі Омепразолдың AUC қайта қолданған кезде жоғарылайды. Мұндай жоғарылау дозаға тәуелді және қайта қолданғаннан кейін дәрілік препарат дозасы мен AUC дозаға тәуелді болмайтын тәуелділігіне әкеледі. Уақыт пен дозаға мұндай тәуелділік CYP2А19 ферментінің омепразолмен және/немесе оның метаболиттерімен (мысалы, сульфонмен) тежелуінен туындауы мүмкін бірінші өту метаболизмінің және жүйелі клиренсінің азаюына негізделген. Асқазанда қышқыл секрециясына омепразол метаболитінің әсері анықталған жоқ. Пациенттердің ерекше топтары Бауыр функциясы бұзылған пациенттер Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде омепразол AUС жоғарылауына әкеліп, метаболизмді бұзған. Омепразол тәулігіне бір рет қолданғанда жинақталу үрдісін көрсеткен жоқ. Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер Омепразолдың фармакокинетикасы, оның ішінде жүйелік биожетімділігі және шығару жылдамдығы бүйрек функциялары бұзылған пациенттерде өзгермейді. Егде жастағы пациенттер Егде жастағы (75-79 жас) пациенттерде омепразолдың метаболизм жылдамдығы біршама төмендеді. Балалар 1 жастан асқан балаларды омепразолмен емдеу кезінде ұсынылған дозаларды қолдана отырып, ересек пациенттердегідей қан плазмасындағы концентрациялар сақталды. 6 айға дейінгі балаларда омепразол метаболизміне қабілеттіктің төмен болуы салдарынан омепразол клиренсі азайған. • Клиникаға дейінгі қауіпсіздік деректері Ұзақ мерзімді зерттеулерде омепразол қабылдаған егеуқұйрықтарда асқазанның ECL жасушаларының гиперплазиясы және карциноидты ісіктер байқалды. Бұл өзгерістер қышқылдың тежелуіне қатысты тұрақты гипергастринемияның нәтижесі болып табылады. Ұқсас құбылыстар H2 рецепторларының антагонистерімен, протон сорғысының тежегіштерімен емдеуден кейін және асқазанның кардиальді бөлігін ішінара резекциялаудан кейін анықталды. Осылайша, бұл өзгерістер кез келген жеке белсенді заттың тікелей әсерінің нәтижесі болмайды. • ФАРМАЦЕВТИКАЛЫҚ ҚАСИЕТТЕРІ • Қосымша заттардың тізбесі Пеллет қосымша заттары: Маннит Сахароза Динатрий гидрофосфаты Натрий лаурилсульфаты Лактоза моногидраты (7.99 мг) Кальций карбонаты Гидроксипропилметилцеллюлоза Метакрил қышқылы және этилакрилат сополимері (1:1) Пропиленгликоль Диэтилфталат Цетил спирті Натрий гидроксиді Полисорбат 80 Поливинилпирролидон Титанның қостотығы (Е 171) Тальк Капсула қабығының құрамы: Титанның қостотығы (Е 171) Желатин • Үйлесімсіздігі. Қатысты емес. • Жарамдылық мерзімі 3 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! • Сақтаған кездегі айрықша сақтандыру шаралары Ылғал мен жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек! • Шығарылу түрі және қаптамасы 10 капсуладан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада. Үш пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады • Пайдаланылған дәрілік препаратты немесе дәрілік препаратты қолданғаннан кейін немесе онымен жұмыс істеген соң алынған қалдықтарды жойған кездегі айрықша сақтық шаралары. Барлық пайдаланылмаған дәрілік препарат пен қалдықтарды жергілікті ережелерге сәйкес жою керек. • Дәріханалардан босатылу шарттары Рецепт арқылы • ТІРКЕУ КУӘЛІГІНІҢ ҰСТАУШЫСЫ «Лекфарм» ЖШБҚ, Беларусь Республикасы, 223141, Логойск қ., Минск к-сі., 2а үй, 301 к. Тел./факс: (01774) -53801, www.lekpharm.by • ТІРКЕУ КУӘЛІГІ ҰСТАУШЫСЫНЫҢ ӨКІЛІ Тұтынушылардың шағымдары мына мекенжайға жолданады: «Лекфарм» ЖШБҚ Қазақстан Республикасындағы өкілдігі, 050000, Алматы қ., Бостандық ауданы, Әл-Фараби даңғылы, 7, "Нұрлы Тау" БО, 4а корпус, 55 кеңсе, тел. 8 (727)-3110454, факс 8(727) -3110455, электронды пошта: amangul-62@mail.ru • ТІРКЕУ КУӘЛІГІНІҢ НӨМІРІ ҚР-ДЗ-5№021199 • БАСТАПҚЫ ТІРКЕЛГЕН (ТІРКЕУ, ҚАЙТА ТІРКЕУ РАСТАЛҒАН) КҮНІ Бірінші тіркелген күні: 19 ақпан 2015 Тіркелгенін (қайта тіркелгенін) соңғы растау күні: 01 мамыр 2020 • МӘТІН ҚАЙТА ҚАРАЛҒАН КҮН Дәрілік препараттың жалпы сипаттамасын http://www.ndda.kz ресми сайтынан көруге болады

Дозалау режимі Ересектер Он екі елі ішектің ойық жарасын емдеу Он екі елі ішектің ойық жарасы ауруы асқынған пациенттер үшін ұсынылатын доза тәулігіне бір рет 20 мг құрайды. Он екі елі ішектің ойық жарасы бар пациенттердің көпшілігінде ойық жараны емдеу 2 апта ішінде жүреді, бірақ кейбір пациенттерде жаралар жазылу үшін препаратпен қосымша 2 апталық емдеу курсы қажет етілуі мүмкін. Емдеуге сезімталдығы аз он екі елі ішектің ойық жарасы бар пациенттерге әдетте тәулігіне 1 рет 40 мг омепразол тағайындалады; ойық жараның жазылуы әдетте 4 апта ішінде жүреді. Он екі елі ішектің ойық жарасы ауруы қайталануының профилактикасы H. pylori-ге теріс талдауы бар пациенттерде он екі елі ішектің ойық жара ауруы қайталануының профилактикасы үшін немесе H. pylori эрадикациясын жүргізу мүмкін болмаған жағдайда тәулігіне 1 рет 20 мг препараттан тағайындау ұсынылады. Кейбір пациенттерге 10 мг тәуліктік дозаны қабылдау жеткілікті болуы мүмкін. Емнің тиімсіздігі жағдайында дозаны тәулігіне 1 рет 40 мг дейін арттыруға болады. Асқазан ойық жарасын емдеу Асқазан ойық жарасы бар пациенттер үшін ұсынылатын доза тәулігіне 1 рет 20 мг құрайды. Асқазан жарасы бар пациенттердің көпшілігінде жазылу 4 апта ішінде жүреді, бірақ кейбір пациенттерге жара жазылу үшін препаратпен қосымша 4 апта емделу курсы қажет болуы мүмкін. Емдеуге сезімталдығы аз асқазан ойық жарасы бар пациенттерге тәулігіне 1 рет 40 мг препаратты тағайындау ұсынылады және жазылу әдетте сегіз апта ішінде мүмкін болады. Асқазан ойық жарасы қайталануының профилактикасы Нашар емделетін асқазан жарасы бар пациенттерде қайталануды алдын- алу үшін тәулігіне 1 рет 20 мг препаратты тағайындау ұсынылады. Қажет болса, дозаны тәулігіне 1 рет 40 мг дейін арттыруға болады. Ойық жара ауруы кезіндегі H. pylori эрадикациясы • pylori эрадикациясы үшін нақты пациентте бактерияға қарсы препараттарды ұлттық, өңірлік және жергілікті резистенттілік деректері мен емдеу қағидаттары бойынша таңдау керек. • Омепразол 20 мг + кларитромицин 500 мг + амоксициллин 1000 мг, тәулігіне 2 рет 1 апта ішінде, немесе • Омепразол 20 мг + кларитромицин 250 мг (500 мг баламалы) + метронидазол 400 мг (немесе 500 мг немесе 500 мг тинидазол), тәулігіне 2 рет 1 апта ішінде, немесе • Омепразол 40 мг күніне 1 рет амоксициллинмен 500 мг және метронидазолмен 400 мг (немесе 500 мг немесе 500 мг тинидазол), екеуі де тәулігіне 3 рет 1 апта ішінде. Әрбір емдеу сызбасында, егер пациентте H. Pylori әлі де оң болса, емдеу курсын қайталауға болады. ҚҚСД-мен астасқан асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасын емдеу ҚҚСД-мен астасқан асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасын емдеу үшін ұсынылатын доза тәулігіне 1 рет 20 мг құрайды. Пациенттердің көпшілігінде жазылу 4 апта ішінде жүреді, бірақ кейбір пациенттерге ойық жара жазылу үшін препаратпен қосымша 4 апта емделу курсы қажет болуы мүмкін. Асқазан мен он екі елі ішектің ҚҚСД-мен астасқан ойық жарасы ауруын алдын-алу Қауіп тобындағы пациенттерде (60 жастан асқан адамдар, анамнезінде асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасы ауруы, асқазан-ішектен қан кету) ҚҚСД-астасқан асқазан және он екі елі ішек ойық жарасы ауруын алдын-алу үшін ұсынылатын доза тәулігіне бір рет 20 мг құрайды. Рефлюкс-эзофагитін емдеу Ұсынылатын доза тәулігіне бір рет 20 мг құрайды. Пациенттердің көпшілігінде жазылу 4 апта ішінде жүреді, бірақ кейбір пациенттерге ойық жара жазылу үшін препаратпен қосымша 4 апта емделу курсы қажет болуы мүмкін. Ауыр эзофагиті бар пациенттерге тәулігіне бір рет 40 мг препарат тағайындау ұсынылады, жараның бітуі әдетте сегіз апта ішінде мүмкін болады. Рефлюкс-эзофагитпен емделген пациенттерде қайталанулардың ұзақ мерзімді профилактикасы Рефлюкс-эзофагиті бар емделген пациенттерді емдеу үшін ұсынылатын доза тәулігіне бір рет 10 мг құрайды. Қажет болған жағдайда дозаны тәулігіне 1 рет 20-40 мг дейін арттыруға болады. Симптоматикалық гастроэзофагеальді рефлюкс ауруын емдеу Ұсынылатын доза күніне 20 мг құрайды. Пациенттер күн сайын 10 мг дозаға адекватты реакция жасай алады, сондықтан жеке дозаны таңдау мүмкіндігінқарастыруқажет.Егерсимптомдаркүнделікті20мг препаратпен4аптаемделгенненкейінжойылмаса,ондапациентті қосымша тексеру керек. Золлингер-Эллисон синдромын емдеу Препараттың дозасы мен емдеу ұзақтығы жеке таңдалады. Ұсынылатын бастапқы доза күніне 60 мг құрайды. Аурудың күрделі түрі бар және емнің басқа түрлеріне реакциясы жеткіліксіз пациенттердің 90%-дан астамының жай-күйі тәулігіне 20-120 мг дозада қолданған кезде сәтті тұрақтанды. Егер тәулігіне 80 мг асатын дозаларды қолдану қажет болса, тәуліктік дозаны 2 қабылдауға бөлу керек. Балалар Дене салмағы кемінде 10 кг 1 жастан асқан балалар Рефлюкс эзофагитін және симптоматикалық гастроэзофагеальді рефлюкс ауруын емдеу Дене салмағы кемінде 10 кг болатын 1 жастан асқан балалар үшін мынадай емдеу сызбасы ұсынылады: Жасы — Салмағы — Ұсынымдар  1 жыл — 10-20 кг — Күніне бір рет 10 дозаны күніне бір арттыруға болады. — мг. рет — Қажет 20мг — болса, дейін  2 жыл — > 20 кг — Күніне бір рет 20 дозаны күніне бір арттыруға болады. — мг. рет — Қажет 40мг — болса, дейін Рефлюкс-эзофагит жағдайында емдеудің ұсынылатын ұзақтығы 4-8 аптаны құрайды. Симптоматикалық гастроэзофагеальді рефлюкс ауруы жағдайында емдеудің ұсынылатын ұзақтығы 2-4 аптаны құрайды. Егер 2-4 аптадан кейін емделуден кейін ауру симптомдарын бақылауға қол жеткізілмесе, пациентті қосымша тексеру ұсынылады. 4 жастан асқан балалар мен жасөспірімдер Helicobacter pylori туындатқан он екі елі ішектің ойық жарасын емдеу Ем сызбасын таңдау кезінде микроорганизмдердің бактерияға қарсы препараттарға резистенттілікке, емнің ұзақтығына (көбіне жиі – 7 күн, бірақ кейбір жағдайларда – 14 күнге дейін) және бактерияға қарсы препараттарды дұрыс қолдануға қатысты ресми ұлттық, өңірлік және жергілікті ұсынымдарды ескеру қажет. Ем маманның бақылауымен жүргізілуі керек. 4 жастан асқан балалар үшін келесі емдеу режимі ұсынылады: Дене салмағы — Емдеу сызбасы 15-30 кг — Омепразол 10 мг, амоксициллин 25 мг/кг және кларитромицин 7.5 мг/кг. Барлық препараттарды апта ішінде тәулігіне 2 рет қабылдау керек. 31-40 кг — Омепразол 20 мг, амоксициллин 750 мг және кларитромицин 7.5 мг/кг. Барлық препараттарды апта ішінде тәулігіне 2 рет қабылдау керек. >40 кг — Омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г және кларитромицин 500 мг. Барлық препараттарды апта ішінде тәулігіне 2 рет қабылдау керек. Пациенттердің ерекше топтары Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде дозаны түзету талап етілмейді. Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде ұсынылатын тәуліктік доза 10- 20 мг құрайды. Егде жастағы пациенттер Егде жастағы адамдарда дозаны түзету қажет емес. Енгізу әдісі мен жолы Ішке. Капсулаларды таңертең жарты стақан сумен, тұтастай жұту арқылы қабылдау ұсынылады. Капсуланы шайнауға және бөлшектеуге болмайды. Жұтуда қиындықтары бар пациенттер және тек жартылай қатты тамақты ішуге немесе жұтуға болатын пациенттер Пациенттер капсуланы ашып, оның ішіндегісін жарты стакан сумен немесе оны сәл қышқыл сұйықтықпен (мысалы, жеміс шырыны немесе алма пюресі немесе газдалмаған сумен) араластырып, іше алады. Бұл қоспаны дереу қабылдау қажет (немесе 30 минут ішінде) және әрдайым қолданар алдында араластырып, содан кейін жарты стақан сумен ішу керек. Сонымен қатар, пациенттер капсулаларды сорып және жарты стақан сумен пеллеттерді жұтып қоя алады. Пеллеттерді шайнауға болмайды.

• Омепразолға, орын басатын бензимидазолдарға немесе дәрілік препарат компоненттерінің кез келгеніне жоғары сезімталдық. • Омепразолды, протонды сорғының басқа тежегіштері (ППТ) секілді, нелфинавирмен бір мезгілде қолдануға болмайды.

Ең жиі болатын жағымсыз реакциялар (пациенттердің 1-10%) – бас ауыруы, іш ауыруы, іш қату, диарея, метеоризм және жүрек айну/құсу. Омепразолмен емделуге байланысты Стивенс-Джонсон синдромы (SJS), уытты эпидермальді некролиз (TEN), эозинофилиямен және жүйелік симптомдармен дәрілік реакциялар (DRESS) және жедел жайылған экзантематоздыпустулезді(AGEP)қоса,терініңауыржағымсыз реакциялары (SCAR) тіркелді. Жиі (≥1/100-ден < 1/10) • абдоминальді ауыру, іш қату, диарея, метеоризм, жүрек айну / құсу, асқазанның безді полиптері (қатерсіз); • бас ауыруы Жиі емес (≥ 1/1000 - ден <1/100-ге дейін) • бас айналу, парестезия, ұйқышылдық; • санның, білектің немесе омыртқаның сынуы; • дерматит, қышыну, бөртпе, есекжем; • ұйқысыздық • вертиго; • бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы; • әлсіздік, шеткері ісінулер. Сирек (≥ 1/10000-ден <1/1000) • лейкопения, тромбоцитопения; • ауыздың құрғауы, стоматит, асқазан-ішек жолының кандидозы; • дәм сезудің бұрмалануы; • артралгия, миалгия; • алопеция, фотосенсибилизация; • гипонатриемия; • аса жоғары сезімталдық реакциялары, мысалы, қызба, ангионевроздық ісіну, анафилаксиялық реакция / шок • жедел жайылған экзантематозды пустулез (AGEP), эозинофилиямен және жүйелік симптомдармен дәрілік реакция (DRESS); • қозу, сананың шатасуы, депрессия; • анық көрмеу • бронх түйілуі • сарғаю көрінісі бар немесе оның көрінісі жоқ гепатит; • интерстициальді нефрит; • тубулоинтерстициальді нефрит (бүйрек жеткіліксіздігіне дейін дамуы мүмкін); • шамадан тыс тершеңдік. Өте сирек (<1/10000) • агранулоцитоз, панцитопения; • бұлшықет әлсіздігі; • озбырлық, елестеулер; • бауыржеткіліксіздігі,бауырауруларыбарпациенттердегі энцефалопатия; • мультиформалыэритема,Стивенс-Джонсонсиндромы,уытты эпидермальді некролиз; • гинекомастия. Жиілігі белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес): • микроскопиялық колит; • жеделге жуық терілік қызыл жегі • гипомагнемия, ауыр гипомагнемия гипокальциемияға әкелуі мүмкін. Гипомагнемия гипокалиемиямен де байланысты болуы мүмкін. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаны қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей жүгіну қажет ҚазақстанҚазақстанРеспубликасыДенсаулықсақтауминистрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Адамдарда омепразолдың артық дозалану салдары туралы шектеулі ақпарат бар. Әдебиетте бір реттік пероральді доза 2400 мг омепразолға жеткен кезде 560 мг дейінгі пероральді дозаларды қабылдау сипатталған жеке хабарламалар алынды (әдеттегі ұсынылған клиникалық дозадан 120 есе көп). Жүрек айну, құсу, бас айналу, іштің ауыруы, диарея және бас ауыруы секілді симптомдар, бірлі-жарым жағдайларда - апатия, депрессия және сананың шатасуы туралы хабарланды. Сипатталған симптомдар уақытша болды, ауыр нәтижелер туралы хабарланған жоқ. Шығару жылдамдығы дозалардың жоғарылауымен өзгерген жоқ (бірінші ретті кинетика). Қажет болған кезде емі - симптоматикалық.

Егер дене салмағының едәуір түсуі, қайталанатын құсу, дисфагия, қан құсу немесе қара нәжіс секілді алаңдататын симптомдар пайда болса, асқазан жарасына күдік болса, препаратты қабылдау оның симптомдарын бүркемелеп, дұрыс диагнозды қоюды қиындатуы мүмкін болғандықтан, қатерлі түзілудің жоқтығына көз жеткізіп алу керек. Атазанавирді протонды сорғы тежегіштерімен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды. Егер атазанавир мен протонды сорғы тежегіші біріктірілімін қолданбау мүмкін болмаса, атазанавир дозасын 100 мг ритонавирге 400 мг-ға дейін арттыру үйлесімінде мұқият клиникалық мониторингті (мысалы, вирустық жүктемені) жүргізу ұсынылады; омепразол дозасы 20 мг аспауы тиіс. Омепразол, басқа да қышқылды тежейтін препараттар секілді, гипо - немесе ахлоргидрия арқылы В12 дәруменінің (цианокобаламин) сіңу дәрежесін төмендетуі мүмкін. Мұны В12 дәрумені тапшылығы бар немесе ұзақ мерзімді емдеу кезінде В 12 дәруменінің сіңу дәрежесін төмендету қаупі бар пациенттерді емдеу кезінде ескеру қажет. Омепразол СҮР2С19 тежегіші болып табылады. Омепразолмен емдеу басында немесе соңында СҮР2С19-бен метаболизденетін препараттармен, мысалы, клопидогрелмен өзара әрекеттесудің әлеуетті мүмкіндігін назарға алу қажет. Осы өзара әрекеттесудің клиникалық маңызы түсініксіз болып қала береді. Сақтық шарасы ретінде омепразол мен клопидогрелді қолдануға жол бермеу керек. Протонды сорғы тежегіштерін кемінде 3 ай, көп жағдайда емдеу жылы ішінде қабылдайтын пациенттерде ауыр гипомагниемияның дамуы туралы хабарламалар алынды. Ауыр жағымсыз әсерлерге қажу, тетания, делирий, құрысулар, бас айналу, қарыншалық экстрасистолия кіреді. Олар білінбей басталып, байқалмайтын болып қалуы мүмкін. Пациенттердің көпшілігінде жағдай магний тұздарын енгізгеннен кейін және протонды сорғы тежегіштерін қолдануды тоқтатқаннан кейін жақсарды. Стивенс-Джонсон синдромы (SJS), уытты эпидермальді некролиз (TEN), эозинофилиямен және жүйелік симптомдармен дәрілік реакция (DRESS) және өмірге қауіп төндіретін немесе өлімге әкелетін жедел жайылған экзантематозды пустулезді (AGEP) қоса алғанда, терінің ауыр жағымсыз реакциялары (SCAR) өте сирек және сирек жағдайларда омепразолмен емдеуге байланысты тіркелген. Протонды сорғы тежегіштерін ұзақ уақыт қолдануды қажет ететін пациенттерде және протонды сорғы тежегіштері мен дигоксинді немесе гипомагниемияға әкелуі мүмкін басқа да дәрілік препараттарды (мысалы, диуретиктерді) бірге қабылдайтын пациенттерде ем басталғанға дейін және ем кезінде магний деңгейін кезең-кезеңімен тексеру керек. Протонды сорғы тежегіштерін қолдану негізінен егде жастағы пациенттерде жамбас, білек, омыртқа сынықтарының пайда болу қаупінің шамалы жоғарылауына немесе басқа қауіп факторлары болуына байланысты болуы мүмкін. Сынықтардың пайда болу қаупі протонды сорғы тежегіштерін жоғары дозаларда (күнделікті көп рет қабылдау) және/немесе ұзақ ем кезінде (бір жыл және одан да көп) алған пациенттерде артқан. Зерттеулер протонды сорғы тежегіштері сынықтардың жалпы қаупін 10- 40%-ға арттыруы мүмкін екенін көрсетті. Бұл арту ішінара басқа қауіп факторларына байланысты болуы мүмкін. Сынулардың туындау қаупі бар пациенттерді бекітілген клиникалық ұсынымдарға сәйкес емдеу керек. Мұндай пациенттерге Д дәрумені мен кальцийдің жеткілікті мөлшерде тұтынылуын қамтамасыз ету қажет. Протонды сорғы тежегіштерін қолдану кейде жеделге жуық тері қызыл жегісінің пайда болуын тудыруы мүмкін. Артралгиямен қатар жүретін тері көріністері әсіресе күн сәулесінің әсеріне ұшырайтын учаскелерде пайда болған кезде, дереу дәрігерге қаралу және омепразолды тоқтату мүмкіндігін қарастыру керек. Протонды сорғы тежегіштерін қолданғаннан кейін дамыған анамнездегі жеделге жуық тері қызыл жегісі жағдайларының болуы протонды сорғының басқа тежегіштерін қолданған кезде жеделге жуық тері қызыл жегісі пайда болу қаупін арттыруы мүмкін. А хромогранинінің (CgA) жоғары деңгейі нейроэндокринді ісіктерді анықтау мақсатында диагностикалық зерттеуді жүргізу кезінде талдау нәтижелерін бұрмалауы мүмкін. Бұған жол бермеу үшін протонды сорғы тежегіштерін қолдануды қан сарысуындағы хромогранин деңгейін өлшеуге дейін кемінде бес күн бұрын тоқтату керек. Егер бастапқы өлшеуден кейін CgA және гастрин деңгейі қалыпты мәндерге оралмаса, хромогранин деңгейін анықтауды протонды сорғы тежегіштерін қабылдауды тоқтатқаннан соң 14 күннен кейін қайта жүргізу қажет. Кейбір жағдайларда созылмалы аурулары бар балаларға бұл ұсынылмайтын болса да дәрілік препаратпен ұзақ емдеу қажет болуы мүмкін. Протонды сорғы тежегіштерімен емдеу Salmonella және Campylobacter секілді бактериялармен туындаған асқазан-ішек инфекцияларының даму қаупінің шамалы артуына әкелуі ықтимал, ал ауруханаға жатқызылған пациенттерде Clostridium difficile болуы да мүмкін. Ұзақ емдеу кезінде, әсіресе емдеу мерзімі 1 жылдан асқан жағдайларда пациенттер тұрақты медициналық бақылауда болуы тиіс. Омепразол қабылдаған кезде бүйректе қабыну пайда болуы мүмкін. Белгілер мен симтомдарға несептегі немесе несептегі қан көлемінің төмендеуі және/немесе қызба, бөртпе және буындардың қаттылығы сияқты жоғары сезімталдық реакциялары кіруі мүмкін. Мұндай белгілер туралы дәрігерге хабарлау керек. Егер пациентте кейбір қанттардың жақпаушылығы болса, дәрілік препаратты қабылдамас бұрын дәрігермен кеңесу керек. Сирек кездесетін тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы, глюкоза- галактоза мальабсорбциясы немесе сахараза-изомальтаза тапшылығы бар пациенттерге бұндай дәрілік препаратты қабылдауға болмайды. Дәрілік препараттың құрамында маннитол бар және ол жеңіл іш жүргізетін әсерге ие. Дәрілік препараттың құрамында 20 мг препаратқа кемінде 1 ммоль (23 мг) натрий бар. Ұзақ мерзімді қайталанатын диспепсиясы немесе қыжыл симптомдары бар пациенттер дәрігерге үнемі қаралуы керек. Әсіресе, диспепсияға немесе қыжылға қарсы дәрі-дәрмектерді күнделікті қолданатын 55 жастан асқан пациенттер бұл туралы дәріхана қызметкеріне немесе дәрігерге хабарлауы керек. Пациенттер дәрігерге келесілер туралы хабарлауы керек: • бұрын асқазан жарасы болғаны немесе асқазан-ішек жолына операция жасалғаны; • 4 апта немесе одан да ұзақ уақыт бойы диспепсияны немесе қыжылды емдеу үшін симптоматикалық препараттарды үздіксіз қолданып жүргені; • сарғаюдың немесе бауырдың күрделі ауруы ; • жасының 55-тен асқаны және аурудың жаңа немесе жақында өзгерген симтомдарын байқап жүргені. Пациенттерге омепразолды профилактикалық дәрі ретінде қабылдауға болмайды. Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі Омепразолдың басқа дәрілік препараттардың фармакокинетикасына әсері рН-тәуелді босап шығатын дәрілік препараттар Омепразолмен ем кезінде асқазандағы төмендеген қышқылдық сіңу механизмі ортаның қышқылдығына байланысты болатын басқа дәрілердің сіңуінің төмендеуіне немесе жоғарылауына әкелуі мүмкін. Қан плазмасында нелфинавир мен атазанавирдің деңгейі оларды омепразолмен бір мезгілде қабылдаған кезде төмендейді. Омепразолды нелфинавирмен бір мезгілде қолдану қарсы көрсетілімді. Омепразолды (тәулігіне бір рет 40 мг) нелфинавирмен бір мезгілде қолдану нелфинавирдің орташа концентрациясын 40%-ға, ал фармакологиялық белсенді М8 метаболитінің орташа концентрациясын 75- 90%-ға төмендетті. Өзара әрекеттесу CYP2C19 тежелуін де тудыруы мүмкін. Омепразолды атазанавирмен бір мезгілде тағайындау ұсынылмайды. Дені сау еріктілерде омепразолды (тәулігіне бір рет 40 мг) атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг бір мезгілде қолдану атазанавир концентрациясының 75%-ға төмендеуіне әкелді. Атазанавир дозасын 400 мг дейін арттыру омепразолдың атазанавир концентрациясына әсерін өтемейді. Дені сау еріктілерде омепразолды (тәулігіне бір рет 20 мг) атазанавир 400 мг/ ритонавир 100 мг бір мезгілде қолдану атазанавирді күніне бір рет 300 мг/ритонавирдіқабылдауменсалыстырғандаатазанавир концентрациясының шамамен 30%-ға төмендеуіне әкелді. Омепразол (тәулігіне 20 мг) мен дигоксинді бірге қолдану дигоксиннің биожетімділігін 10%-ға арттыруға алып келді. Жоғары дозалардағы дигоксин мен омепразолды егде жастағы адамдарда сақтықпен қолдану қажет. Дигоксиннің емдік дәрілік мониторингісі күшейтілуі тиіс. Дені сау еріктілердегі зерттеу нәтижелері клопидогрел белсенді метаболитінің орта есеппен 46%-ға төмендетуге және барынша тежеудің (АДФ-индукциялаған) тромбоциттер агрегациясының орташа есеппен 16%-ға төмендеуіне әкеле отырып, клопидогрел (екпінді доза 300 мг/күн сайын, тәуліктік демеуші доза 75 мг) және омепразол (80 мг пероральді күн сайын) арасындағы фармакокинетикалық (ФК)/фармакодинамикалық (ФД) өзара әсерлерді көрсетті. Омепразолдың негізгі жүрек-қантамырлар асқынуларына қатысты ФК/ФД өзара әрекеттесуі клиникалық көріністерінің қарама-қайшы деректері екі бақылау және клиникалық зерттеулерде хабарланды. Сақтық шарасы ретінде омепразол мен клопидогрелдің бір мезгілде қолдануын болдырмау керек. Позаконазолдың, эрлотинибтің, кетоконазолдың және итраконазолдың сіңірілуі омепразолмен бір мезгілде қолданғанда айтарлықтай төмендейді, сондықтан, олардың клиникалық тиімділігі де төмендейді. Позаконазол мен эрлотинибті омепразолмен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды. CYP2C19 көмегімен метаболизденетін заттар Омепразол - омепразолды метаболиздейтін негізгі фермент CYP2C19 орташа тежегіштері болып табылады. Демек, CYP2C19 ферментімен метаболизденетін қатар жүретін белсенді заттардың метаболизмі төмендеуі және осы заттардың жүйелік әсері артуы мүмкін. Мұндай препараттардың мысалдары болып табылады: R-варфарин және К дәруменінің басқа антагонистері, цилостазол, диазепам және фенитоин. Дені сау пациенттерге 40 мг дозада тағайындалған омепразол цилостазолдың Cmax және AUC тиісінше 18% және 26%-ға, ал оның белсенді метаболиттерінің бірінің Cmaxжәне AUC тиісінше 29% және 69%- ға ұлғайтты. Омепразолмен ем басында алғашқы екі апта ішінде және егер фенитоин дозасы түзетілген болса, онда омепразолмен ем соңында дозаны кейіннен түзете отырып, қан плазмасындағы фенитоин концентрациясын мониторингтеу ұсынылады. Механизмі белгісіз Омепразол мен саквинавирді/ритонавирді бір мезгілде қолдану АИТВ инфекцияланған пациенттерде препараттың жақсы жағымдылығына байланысты қан плазмасындағы саквинавир концентрациясының шамамен 70%-ға дейін ұлғаюына әкеледі. Такролимусты омепразолмен бір мезгілде қолдану қан сарысуындағы такролимус концентрациясының ұлғаюына әкеледі. Такролимус концентрациясының, сондай-ақ бүйрек функциясының (креатинин клиренсі) күшейтілген мониторингі талап етіледі және қажет болған жағдайда такролимус дозасын түзету қажет. Кейбір пациенттерде протонды сорғы тежегіштерімен бір мезгілде қолданған кезде метотрексат деңгейінің жоғарылауы туралы хабарланды. Метотрексаттың жоғары дозаларын тағайындаған кезде омепразол қабылдауды уақытша тоқтату керек. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Емдік дозалардағы омепразол психомоторлық реакциялар жылдамдығына және зейін қоюға әсер етпейді. Алайда, бас айналу және көру қабілетінің бұзылуы секілді жағымсыз реакциялар туындауы мүмкін. Осындай жағымсыз реакциялар туындаған кезде пациент көлік құралдары мен қауіптілігі зор механизмдерді басқарудан бас тартуы тиіс.

Үш эпидемиологиялық зерттеу нәтижелері (1000-нан астам іздеу нәтижелері) жүктілік кезінде омепразолды қолдану шарананың/нәрестенің денсаулығына теріс әсер етпейтінін көрсеткен. Омепразолды жүктілік кезінде қолдануға болады. Бала емізу Емдік дозаларда қолданғанда омепразол емшек сүтімен шығарылады, бірақ баланың денсаулығына әсер етпейді. Фертильділік Омепразол рацематын пероральді қабылдаған жануарларға жүргізілген зерттеулер фертильділікке әсерді көрсетпеді.

CYP2C19 және/немесе CYP3A4 тежегіштері Омепразол CYP2C19 және CYP3A4 көмегімен метаболизденетін болғандықтан, CYP2C19 немесе CYP3A4 тежейтін белсенді заттар (кларитромицин және вориконазол)омепразол метаболизмі жылдамдығын төмендету есебінен қан сарысуындағы омепразол концентрациясының ұлғаюына әкелуі мүмкін. Вориконазолмен қатар емдеу омепразолдың әсерін екі есе арттырады. Жоғары дозалар жақсы қабылданатын болғандықтан, әдетте омепразол дозасын түзету қажет болмайды. Дегенмен, бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде және омепразолмен ұзақ ем тағайындағанда дозаны түзету қарастырылуы тиіс. CYP2C19 және/немесе CYP3A4 индукторлары CYP2C19және/немесеCYP3A4(мысалы,рифампицинжәнекәдімгі шайқурайсекілді)индукциялаушыретіндетанылғанбелсендізаттар омепразолдыңметаболизмжылдамдығынарттыруесебіненқан сарысуындағы омепразол концентрациясының төмендеуіне әкелуі мүмкін. Арнайы ескертулер Педиатрияда қолдану Препарат ересектерде және 1 жастан асқан салмағы кемінде 10 кг болатын балаларда қолданылады.

Сақтау мерзімі 3 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары Ылғал мен жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!