Октолипен® концентрат 30 мг/мл

Бір ампуланың ішінде: белсенді зат: тиокт қышқылы (α-липой қышқылы) 100 % затқа шаққанда - 300 мг, қосымша заттар: этилендиамин (100 % затқа шаққанда), динатрий эдетаты, инъекцияға арналған су. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Мөлдір жасыл - сары сұйықтық.

• диабеттік полинейропатия

Әсер ету механизмі – метаболизмдік Фармакодинамикалық әсерлері. Тиокт қышқылы (альфа-липой қышқылы) – эндогенді антиоксидант (бос радикалдарды байланыстырады), организмде альфа-кетоқышқылдардың тотығып декарбоксилденуі кезінде түзіледі. Митохондриялық мультиферментті кешендердің коэнзимі ретінде пирожүзім қышқылы мен альфа-кетоқышқылдардың тотығу декарбоксилденуіне қатысады. Қандағы глюкоза концентрациясының төмендеуіне және бауырдағы гликоген құрамының жоғарылауына, сондай-ақ инсулинге төзімділікті жеңуге көмектеседі. Биохимиялық әрекеттің сипаты бойынша тиокт қышқылы В тобының дәрумендеріне жақын. Липидті және көмірсулардың алмасуын реттеуге қатысады, холестериннің алмасуын ынталандырады, бауырдың жұмысын жақсартады. Гепатопротекторлық, гиполипидті, гипохолестеринді, гипогликемиялық әсерін көрсетеді. Нейрондардың трофикасы мен аксональды өткізгіштігін жақсартады, диабеттік және алкогольдік полинейропатияның көріністерін азайтады. Қант диабеті фонындағы гипергликемия қан тамырларының матрицалық ақуыздарында глюкозаның тұндырылуына және «прогрессивті гликозилденудің түпкілікті өнімдерінің» пайда болуына алып келеді. Бұл процесс эндоневральды қан ағысының төмендеуіне және эндоневральды гипоксия/ишемияға алып келеді, бұл шеткергі жүйкені зақымдайтын бос оттегі радикалдарының көбеюімен байланысты. Сонымен қатар, шеткергі жүйкелерде глутатион сияқты антиоксиданттар құрамының төмендегені анықталды. Клиникаға дейінгі зерттеулерде жоғарыда аталған биохимиялық процестер стрептозотоцинмен индукцияланған диабеттің дамуы кезінде байқалды. Тиокт қышқылын қолдану үдемелі гликозилденудің түпкілікті өнімдерінің түзілуін төмендетумен, эндоневралдық қан ағысының жақсаруымен, антиоксидант ретінде әрекет ете отырып, глутатион құрамының артуымен қатар жүрді. Осылайша, бұл деректер шеткергі жүйкенің жағдайын тиокт қышқылының көмегімен жақсартуға болатындығын болжайды. Ең алдымен, бұл диабеттік полиневропатиядағы сенсорлық бұзылыстар: дизестезия, парестезия (күйдіру, ауырсыну, ұю, түйілу). Диабеттік полиневропатияның симптоматикалық еміндегі тиокт қышқылының тиімділігі көп орталықты, плацебо-бақыланатын зерттеулермен расталады, онда күйдіру сезімі, парестезия, ұю және ауырсыну сияқты симптомдары бойынша клиникалық көріністің жақсарғаны көрсетілген.

Дозалау режимі Инфузиялық ерітіндіні дайындау үшін препараттың 1-2 ампуласын (300 – 600 мг) 50-250 мл 0,9% натрий хлориді ерітіндісінде сұйылтады. Дайын ерітіндіні вена ішіне тамшылатып енгізеді. 2-4 апта бойы тәулігіне 1 рет 300-600 мг-ден қолданады. Одан әрі пероральді емге өтеді. Енгізу әдісі және жолы Препарат жарықсезгіштікке ие, сондықтан ампулаларды қаптамадан тек қолданар алдында ғана алу керек. Инфузияны жүргізу кезінде ерітіндісі бар құтыны жарықтан қорғаған жөн (жарықтан қорғайтын пакеттерді, алюминий фольганы қолдануға болады). Дайындалған ерітіндіні жарықтан қорғалған жерде сақтау және дайындалғаннан кейін 6 сағат ішінде барынша пайдалану қажет. Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкерінен кеңес алу Егер емдеуден кейін жақсармаса немесе симптомдары нашарласа немесе жаңа симптомдар пайда болса, дәрігермен кеңесу керек. Препаратты тек нұсқауларға, қолдану әдісіне және нұсқаулықта көрсетілген дозаларға сәйкес қолданыңыз.

• препараттың компоненттеріне жоғары сезімталдық • 18 жасқа дейін (қолданудың тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған)

Препараттың жағымсыз әсерлерінің пайда болу жиілігін анықтау үшін келесі жіктеу қолданылады: өте жиі (≥ 1/10); жиі (≥ 1/100 және < 1/10); жиі емес (≥ 1/1000 және < 1/100); сирек (≥ 1/10000 және < 1/1000); өте сирек (< 1/10000); жиілігі белгісіз (қолда бар деректердің негізінде анықтау мүмкін емес). Қан және лимфа жүйесі аурулары Өте сирек: тромбопатия Иммундық жүйе тарапынан бұзылулар Деректер жоқ: бөртпе, есекжем, экзема және қышыну сияқты аллергиялық реакциялар; анафилаксиялық реакциялар Жиілігі белгісіз: аутоиммунды инсулин синдромы Зат алмасу және ас қорытудың бұзылыстары Өте сирек: гипогликемия* Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар Кейде: дәм сезудің бұзылуы Өте сирек: құрысу ұстамалары, бас аурулары*, бас айналу*, гипергидроз* Көру мүшелерінің тарапынан бұзылулар Өте сирек: көзге қос көріну, көру кезіндегі проблемалар* Асқазан-ішек жолдары тарапынан бұзылулар Кейде: жүрек айнуы, құсу Тері және тері астының тіндері жағынан бұзылулар Өте сирек: пурпура Жалпы бұзылулар мен енгізу орнындағы жайсыздық Өте сирек: инъекция орнындағы реакциялар Тез вена ішілік инъекциядан кейін бас сүйек ішіндегі қысым және тыныс алудың қиындауы жиі пайда болады, бірақ олар өздігінен кетеді. * Глюкозаның сіңірілуінің жақсаруына байланысты өте сирек қандағы қант деңгейінің төмендеуі мүмкін. Бас айналумен, тершеңдікпен, бастың ауыруымен және көру қабілетінің бұзылуымен гипогликемияға шағымдар түсті. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары Артық дозаланған жағдайда жүрек айну, құсу және бас ауруының пайда болуы мүмкін Алкогольмен бірге тиокт қышқылының 10-нан 40 г-ға дейінгі пероральді дозасын абайсызда немесе суицидті мақсатта қабылдағаннан кейін ауыр улану жағдайлары байқалды, жекелеген жағдайларда өліммен аяқталды. Уланудың клиникалық көрінісі бастапқыда психомоторлы қозу немесе сананың шатасуы түрінде көрінуі мүмкін және әдетте жайылған құрысу ұстамалары және лактоацидоздың дамуымен қатар жүреді. Сонымен қатар, гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, диссеминацияланған тамырішілік ұю (ДТҰ синдромы), сүйек кемігінің депрессиясы және көп ағзалық жеткіліксіздік тиокт қышқылының жоғары дозаларымен уланудың салдары ретінде сипатталды. Емі: Егер Сіз тиокт қышқылының препаратымен уланудан күдіктенсеңіз (мысалы > 10 таблетка 600 мг-ден ересектерде және дене салмағы > 50 мг/кг балаларда), бұл жағдайда дереу ауруханаға жатқызу және детоксикация бойынша жалпы емдік шараларды жүргізу (мысалы, құсу, асқазанды шаю, белсендірілген көмір және т.б.) керек. Жайылған құрысуларды, лактоацидозды және өмірге қауіп төндіретін уланудың барлық басқа салдарын емдеу қазіргі қарқынды емнің қағидаттарына негізделуі және симптоматикалық болуы тиіс. Қазіргі уақытта тиокт қышқылын мәжбүрлеп шығару үшін гемодиализ, гемоперфузия немесе сүзгілеу әдістерін пайдалану тиімділігі анықталған жоқ.

Қант диабетімен ауыратын науқастарда, әсіресе емдеудің басында, қандағы глюкоза концентрациясын жиі бақылау қажет. Жекелеген жағдайларда гипогликемиялық заттардың дозасын төмендету қажет. Емдеу кезінде алкогольді тұтынудан қатаң түрде бас тарту керек, себебі алкогольдің әсеріне ұшыраған кезде тиокт қышқылының емдік әсері әлсірейді. Этанол тиокт қышқылының емдік әсерін төмендетеді. Тиокт қышқылын парентеральді қолдану кезінде анафилаксиялық шок реакцияларына дейін жоғары сезімталдық реакцияларының байқалғанын ескеру керек. Сондықтан пациенттерді тиісті түрде бақылау керек. Ерте білінетін симптомдар (мысалы, қышыну, жүрек айну, дімкәстік және т.б.) пайда болған жағдайда емді дереу тоқтату керек; қажет болған жағдайда қосымша емдік шаралары қажет болады. Тиокт қышқылын қолданғаннан кейін несептің өзгерген иісін байқауға болады, бұл клиникалық тұрғыдан маңызды емес. Тиокт қышқылымен емдеу кезінде аутоиммунды инсулин синдромы (АИС) жағдайлары туралы хабарланды. HLA-DRB1 * 04:06 және HLA-DRB1 * 04:03 аллельдері сияқты белгілі бір HLA генотипі (адамның лейкоциттік антигенінің генотипі) бар пациенттер тиокт қышқылымен емдеу кезінде АИС пайда болуына бейім келеді. HLA-DRB1 * 04:03 аллелі (АИС-ке сезімталдыққа мүмкіндік коэффициенті: 1,6) негізінен еуропалықтарда кездеседі, ал оңтүстік Еуропада таралуы солтүстік Еуропаға қарағанда жоғары болады; HLA-DRB1 * 04:06 аллелі (IAS-қа сезімталдығына мүмкіндігінің коэффициенті: 56,6) негізінен Жапония мен Кореялық пациенттерде кездеседі. АИС тиокт қышқылын қабылдайтын пациенттерде кенеттен болатын гипогликемияны дифференциалды диагностика кезінде ескеру керек. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Октолипен® көлік құралдарын басқаруға және механизмдермен жұмыс істеуге әсер етуі мүмкін. Егер бас айналу немесе орталық жүйке жүйесінің басқа да бұзылыстары сияқты жанама әсерлері болса, Сізге көп көңіл бөлуді қажет ететін іс - әрекеттерден - мысалы, жол қозғалысына қатысудан және көлікті басқарудан немесе қауіпті құралдарды пайдаланудан аулақ болу керек.

Репродуктивті токсикологияны зерттеу фертильділікке әсерін тигізетін қандай да бір деректерді анықтаған жоқ. Жануарларға жүргізілген эксперименттік зерттеулерде репродуктивті уыттылыққа тікелей немесе жанама зиянды әсер ету белгілері анықталған жоқ. Тиокт қышқылын жүктілік кезінде пайда мен қауіпті мұқият бағалағаннан кейін ғана қолдану керек. Тиокт қышқылының/метаболиттердің ана сүтіне түсетіні белгісіз. Емшекпен емізуді тоқтату немесе препаратпен емдеуден бас тарту туралы шешімді қабылдау қажет. Бала үшін емшек сүтінің пайдасын ғана емес, сонымен қатар әйел үшін емнің пайдасын да ескеру қажет.

Тиокт қышқылы (инфузияға арналған ерітінді түрінде) цисплатин әсерінің төмендеуіне әкеледі. Инсулинмен және/немесе пероральді гипогликемиялық дәрілермен бір мезгілде қолданған кезде гипогликемиялық әсердің күшеюі байқалады. Сондықтан тиокт қышқылымен емдеудің бастапқы кезеңінде қандағы қантты үнемі бақылау көрсетілген. Жекелеген жағдайларда гипогликемия симптомдарының алдын алу үшін инсулин немесе пероральді қантты төмендететін препараттардың дозасын азайту ұсынылады. Алкогольді үнемі тұтыну невропатиялық клиникалық көріністердің дамуы мен пайда болуы үшін маңызды қауіп факторы болып табылады және сәйкесінше, Октолипен® препаратымен емдеудің сәтті болуына теріс әсер етуі мүмкін. Сондықтан диабеттік полиневропатиясы бар пациенттерге алкогольден барынша аулақ болу ұсынылады. Бұл емдеу курстарының арасындағы аралықтарға да қатысты. Препаратты темір, магний, калий препараттарымен бір мезгілде тағайындауға болмайды, осы препараттарды қабылдау арасындағы уақыт аралығы 5 сағаттан кем болмауы тиіс. Педиатрияда қолдану 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде қолдануға болмайды

Сақтау мерзімі 2 жыл. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары Жарықтан қорғалған жерде, 25 С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.