Нулок капсулы 40 мг

Бір капсуланың құрамында белсенді зат - 22,250 мг немесе 44,500 мг эзомепразол магний тригидраты, 20 мг немесе 40 мг эзомепразолға баламалы, қосымша заттар: фарм-а-сфералар (250-355 мкм) (қант сфералары), гипромеллоза (Methocel E5 Premium LV), полаксамер 188 (коллиффор), меглумин, тальк, магний стеараты, гипромеллоза (Methocel E15 Premium LV гидроксипропилметилцеллюлоза), сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы. ішекте еритін қабығы: метакрил қышқылы сополимерінің суспензиясы (Eudragit L30) (құрғақ затқа баламалы), триэтилцитрат, моно және диглицеридтер (Kolliwax GMS II), тальк. желатин капсулалар: корпусы – титанның қостотығы (Е 171), бриллиантты көк (FD&C BLUE I) (Е 133), керемет қызыл (FD&C RED40) (Е 129), желатин, тазартылған су, натрий лаурилсульфаты қақпақшасы: титанның қостотығы (Е 171), бриллиантты көк (FD&C BLUE I) (Е 133), керемет қызыл (FD&C RED40) (Е 129), желатин, тазартылған су, натрий лаурилсульфаты, жазуға арналған ақ сия**. Сыртқы түрінің иісінің, дәмінің сипаттамасы Өлшемі «4», мөлдір емес қақпақшасы және қалпақшасында «ESOM» және корпусында «20» ақ сиямен жазылған жазулары бар қара-көк түсті мөлдір емес корпусы бар қатты желатинді капсулалар (20 мг дозасы үшін) Өлшемі «3», мөлдір емес қақпақшасы және қалпақшасында «ESOM» және корпусында «40» ақ сиямен жазылған жазулары бар қара-көк түсті мөлдір емес корпусы бар қатты желатинді капсулалар (40 мг дозасы үшін) Капсула ішінде – ішекте еритін қабықпен қапталған ашық - сарыдан қоңыр түске дейінгі пеллеттер.

Ересектер Гастро-эзофагеальді рефлюкс ауруы (ГЭРА) - эрозиялық рефлюкс-эзофагитті емдеу - эрозиялық рефлюкс-эзофагит жазылғаннан кейінгі қайталануын болдырмау үшін ұзақ демеуші ем - гастро-эзофагеальді рефлюкс ауруын симптоматикалық емдеу Helicobacter pylori эрадикациясы үшін біріктірілген ем - Helicobacter pylori астасқан асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасында біріктірілген бактерияға қарсы ем құрамында - Helicobacter pylori астасқан он екі елі ішектің ойық жарасын емдеу - Helicobacter pylori астасқан асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасының қайталануының профилактикасы Қабынуға қарсы стероидты емес дәрілерді (ҚҚСД) қабылдау - ҚҚСД қабылдаумен байланысты асқазан ойық жарасының жазылуы - қауіп тобына жататын пациенттерде қабынуға қарсы стероидты емес дәрілерді қабылдаумен байланысты асқазан мен он екі елі ішек ойық жарасының профилактикасы Эзомепразолды қолдану үшін басқа жағдайлар - қан кетудің қайталануының профилактикасы мақсатында препараттарды в/і қолданғаннан кейін асқазан мен он екі елі ішек ойық жарасының қан кетуін бастан өткерген пациенттерде ұзақ емдеу - Золлингер-Эллисон синдромы

Эзомепразол париетальді жасушаларда протон помпасын спецификалық тежеу жолымен асқазандағы қышқыл сөлінісін төмендетеді, омепразолдың S-изомері болып табылады. Омепразолдың S- және R-изомерлері ұқсас фармакодинамикалық белсенділік иеленген. Әсер ету механизмі Эзомепразол әлсіз негіз болып табылады, қышқылды ортада париетальді жасушалардың сөл бөлетін өзекшелерінде жиналады, сол жерде белсенділенеді және протон помпаcын – Н+ ,К+-АТФаза ферментін тежейді. Эзомепразол қышқылдың әрі базальді, әрі стимуляцияланған секрециясын тежейді. Фармакодинамикалық әсерлері Эзомепразолдың әсері пероральді 20 мг немесе 40 мг қабылдағаннан кейін 1 сағат ішінде дамиды. Препаратты 20 мг дозада 5 күн бойы тәулігіне бір рет күн сайын қабылдағанда пентагастринмен стимуляциялағаннан кейін қышқылдың ең жоғары орташа концентрациясы 90 төмендейді (емдеудің 5-ші күні препаратты қабылдағаннан кейін 6-7 сағаттан соң қышқыл концентрациясын өлшегенде). Гастро-эзофагеальді рефлюкс ауруына (ГЭРА) шалдыққан және клиникалық симптомдар бар пациенттерде күн сайын эзомепразолды 20 мг немесе 40 мг дозада пероральді 5 күн қабылдағаннан соң асқазанішілік рН мәні орта есеппен 13 және 17 сағат және 24 сағаттан артық уақыт бойы 4-тен жоғары болды. Эзомепразолды тәулігіне 20 мг дозада қабылдау аясында асқазанішілік рН-тың 4-тен жоғары мәні, 76, 54 және 24 пациенттерде, тиісінше, 8, 12 және 16 сағаттан кем емес сақталды. 40 мг эзомепразол үшін бұл арақатынас, тиісінше, 97, 92 және 56 құрайды. AUC қан плазмасындағы концентрациясының суррогат көрсеткіші ретінде пайдаланғанда қышқыл секрециясының тежелуі мен экспозиция арасындағы байланыс көрсетілді. Эзомепразолды 40 мг дозада қабылдағанда рефлюкс-эзофагиттің жазылуы пациенттердің шамамен 78% - ында 4 апта емдеуден кейін және 93% - да-8 апта емдеуден кейін басталады. Бір апта бойы тәулігіне 2 рет сәйкесті антибиотиктермен біріктіріп 20 мг дозадағы эзомепразолмен емдеу шамамен 90 пациенттерде сәтті Helicobacter pylori эрадикациясына әкеледі. Асқынбаған ойық жаралы ауруы бар пациенттерге апталық эрадикациялық курстан кейін әрі қарай ойық жараны жазу және симптомдарды жою үшін антисекрециялық препараттардың монотерапиясы талап етілмейді. Антисекрециялық препараттармен емдеу кезінде сарысудағы гастрин деңгейі қышқыл секрециясының төмендеуіне жауап ретінде жоғарылайды. Сондай-ақ, асқазандағы қышқылдықтың төмендеуіне байланысты хлороген қышқылының (ХГК) деңгейі жоғарылайды. ХГК деңгейінің жоғарылауы нейроэндокриндік ісіктерді зерттеу нәтижелеріне әсер етуі мүмкін. Қолда бар жарияланған деректер протонды помпа тежегіштерін қолдану ХГК деңгейін анықтағанға дейін 5 күннен 2 аптаға дейінгі кезеңде тоқтатылуы тиіс екендігін айғақтайды. Бұл ППТ емдеуден кейін күрт көтерілуі мүмкін ХГК деңгейлеріне референттік мәндер ауқымының шегіне оралуға мүмкіндік беру үшін қажет. Қан сарысуындағы гастрин деңгейінің жоғарылауымен байланысты энтерохромаффин тәрізді жасушалардың (ECL) жоғары мөлшері балаларда да, ересектерде де эзомепразолмен ұзақ емдеу кезінде байқалды. Алынған нәтижелер клиникалық мәні жоқ деп есептеледі. Секрецияға қарсы дәрілік препараттарды ұзақ уақыт қабылдау кезінде асқазанның безді кисталары біршама жиі пайда болатыны хабарланды. Бұл өзгерістер қышқыл секрециясының айқын тежелуінің физиологиялық салдары, қатерсіз және қайтымды болып табылады. Протонды помпа тежегіштерін қоса, кез-келген дәрілерден туындаған асқазан қышқылдығының төмендеуі әдетте асқазан-ішек жолында болатын асқазандағы бактериялардың санын арттырады. Протонды помпа тежегіштерімен емдеу Salmonella және Campylobacter сияқты бактериялардан туындаған ішек инфекцияларының даму қаупінің аздап жоғарылауына әкелуі мүмкін, ал стационардағы пациенттерде Clostridium difficile бактерияларын жұқтыруы да мүмкін. Клиникалық тиімділігі Белсенді салыстыру препараты ретінде ранитидинді қолдана отырып жүргізілген екі зерттеуде Нулок ҚҚСП ЦОГ-2 селективті тежегіштерін қоса, ҚҚСП қолданатын пациенттерде, асқазан ойық жарасын емдеуде жақсы әсер көрсетті. Салыстыру препараты ретінде плацебо қолданылған екі зерттеуде Нулок ҚҚСП ЦОГ-2 селективті тежегіштерін қоса, ҚҚСП (>60 жаста және/немесе алдыңғы ойық жарамен) қолданатын пациенттерде асқазан мен он екі елі ішек ойық жарасының профилактикасы ретінде жақсы әсер көрсетті. Балалар Протонды помпа тежегіштерімен ұзақ уақыт ем алған ГЭРА (< 1-ден 17 жасқа дейін) бар балалардың қатысуымен жүргізілген зерттеуде балалардың 61%-ында белгілі клиникалық маңызынсыз және атрофиялық гастрит немесе карциноидты ісіктер дамуынсыз, қатерлі ісіктің төмен дәрежелі ECL-жасушалық гиперплазиясы дамыды.

Дозалау режимі Ересектер Гастро-эзофагеальді рефлюкс ауруы - эрозиялық рефлюкс-эзофагитті емдеу: 4 апта бойы тәулігіне бір рет 40 мг-ден. Алғашқы курстан кейін эзофагиттің жазылуы болмайтын немесе симптомдар сақталатын жағдайларда қосымша 4 апталық емдеу курсы ұсынылады. - эрозиялық рефлюкс-эзофагит жазылғаннан кейін оның қайталануының алдын алу үшін ұзаққа созылатын демеуші ем: тәулігіне бір рет 20 мг-ден. - гастроэзофагеальді рефлюкс ауруын симптоматикалық емдеу: эзофагитсіз пациенттерге – тәулігіне бір рет 20 мг. Егер 4 апта емдегеннен кейін симптомдары басылмаса, пациентке қосымша тексеру жүргізген жөн. Ауру симптомдары басылғаннан кейін препаратты «қажет болған кезде» қабылдау режиміне көшуге, яғни симптомдар жаңғырған кезде тәулігіне бір рет 20 мг Нулок препаратын қабылдауға болады. ҚҚСП қабылдап жүрген пациенттер және асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасы дамуының қауіп тобына жататындар үшін «қажет болған кезде» режимінде емдеуді ұзарту ұсынылмайды. Helicobacter pylori эрадикациясы үшін біріктірілген ем Helicobacter pylori астасқан асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасында біріктірілген бактерияға қарсы ем құрамында, Helicobacter pylori астасқан он екі елі ішектің ойық жарасын емдеу, Helicobacter pylori астасқан асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасының қайталануының профилактикасы: Нулок препараты 20 мг, амоксициллин 1 г және кларитромицин 500 мг біріктірілімі. Барлық препараттар 7 күн бойы тәулігіне екі рет қабылданады. Қабынуға қарсы стероидты емес дәрілерді (ҚҚСД) қабылдау - ҚҚСД қабылдаумен байланысты асқазан ойық жарасының жазылуы: орташа доза әдетте тәулігіне бір рет 20 мг құрайды. Емдеу ұзақтығы 4-8 апта. - қауіп тобына жататын пациенттерде қабынуға қарсы стероидты емес дәрілерді қабылдаумен байланысты асқазан мен он екі елі ішек ойық жарасының профилактикасы: тәулігіне бір рет 20 мг. Эзомепразолды қолдану үшін басқа жағдайлар - препараттарды в/і қолданғаннан кейін асқазан мен он екі елі ішек ойық жарасының қан кетуін бастан өткерген пациенттерде ұзақ емдеу: асқазан мен он екі елі ішек ойық жарасының қайталануының профилактикасы үшін в/і ем аяқталғаннан кейін 4 апта бойы тәулігіне бір рет 40 мг. - Золлингер-Эллисон синдромы: препараттың ұсынылған бастапқы дозасы тәулігіне екі рет 40 мг. Әрі қарай дозаны жекелей таңдау және емді көрсетілім бойынша жалғастыру керек. Қолда бар деректер бойынша көптеген пациенттер препаратты тәулігіне 80-нен 160 мг эзомепразолға дейінгі дозада қолдана алады. Тәулігіне 80 мг астам дозаларды бөліп, тәулігіне 2 рет қабылдау керек. Пациенттердің ерекше топтары Бүйрек функциясының бұзылуы Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерге дозаны түзету керек емес. Нулок препаратын бүйрек жеткіліксіздігі ауыр пациенттерде қолдану тәжірибесі шектеулі болғандықтан бүйрек жеткіліксіздігінің дәрежесі ауыр пациенттерді емдегенде сақ болу керек. Бауыр функциясының бұзылуы Бауырдың жеңіл және орташа жеткіліксіздігінде эзомепразол дозасын түзету керек емес. Бауыр жеткіліксізді ауыр пациенттерде препараттың ең жоғарғы тәуліктік 20 мг дозасын арттыруға болмайды. Егде жастағы пациенттер Препарат дозасын түзету керек емес. Енгізу әдісі мен жолы Ішке. Капсуланы сумен ішіп, тұтастай жұтқан жөн. Капсуланы ашуға болмайды. Жұтуға қиналатын пациенттер үшін капсуланы ашып, пеллеттерді жарты стакан газдалмаған суда ерітуге болады. Қорғағыш қабығы еріп кетуі мүмкін болғандықтан, басқа сұйықтықтарды пайдалануға болмайды. Ұсақ түйіршіктері бар суды бірден немесе 30 минут ішінде ішу керек. Стақанды жартылай тағы да сумен толтырып, қалғанын араластырып, ішу керек. Ұсақ түйіршіктерді шайнауға немесе бөлшектеуге болмайды. Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкеріне кеңес алу үшін жүгіну жөніндегі ұсынымдар Дәрілік препаратты стандартты қолданған кезде байқалатын жағымсыз реакциялардың сипаттамасы және осы жағдайда қабылдауға тиісті шаралар Жиі (>1/100, <1/10) - бас ауыруы - іш ауыруы, іш қатуы, диарея, метеоризм, жүрек айнуы, құсу, асқазанның фундальді бездерінің қатерсіз полиптері Жиі емес (>1/1000, <1/100) - шеткері ісіну - дерматит, қышыну, есекжем, бөртпе - бас айналуы, парестезия, ұйқышылдық - ауыздың құрғауы - вертиго - ұйқысыздық - бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы - жамбас мойны, білезік сүйегі немесе омыртқа сынуының даму қаупі Сирек (>1/10000, <1/1000) - лейкопения, тромбоцитопения - аса жоғары сезімталдық реакциялары: қызба, ангионевроздық ісіну және анафилаксиялық реакция/анафилаксиялық шок - қозу, сананың шатасуы, депрессия - дәм сезудің бұзылуы - гипонатриемия - бронх түйілуі - анық көрмеу - стоматит және асқазан-ішек кандидозы - сарғаюмен (немесе онсыз) гепатит - фотосенсибилизация, алопеция - артралгия, миалгия - дімкәстік, қатты терлеу Өте сирек (<1/10000) - агранулоцитоз, панцитопения - елестеулер (көбінесе әлсіреген пациенттерде), агрессиялық мінез-құлық - бауыр жеткіліксіздігі, анамнезінде бауыр аурулары бар пациенттердегі бауыр энцефалопатиясы - мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз - бұлшықет әлсіздігі - интерстициялық нефрит, кейбір пациенттерде бүйрек жеткіліксіздігі дамығаны туралы хабарланды - гинекомастия Белгісіз (қолда бар деректер бойынша анықтау мүмкін емес) - гипокалиемиямен астасқан немесе астаспаған гипомагниемия, ауыр гипомагниемия гипокальциемияға әкелуі мүмкін - микроскопиялық колит - терінің жеделге жуық қызыл жегісі Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаны қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей жүгіну қажет Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

- эзомепразолға, орын басатын бензимидазолдарға немесе препарат құрамына кіретін басқа ингредиенттерге аса жоғары сезімталдық - фруктозаның тұқым қуалайтын жақпаушылығы - глюкоза-галактоза мальабсорбциясы немесе сахароза-изомальтаза жеткіліксіздігі - нелфинавирмен бір мезгілде қабылдау - 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер Сақтықпен - бүйректің ауыр жеткіліксіздігі

Нұсқаулықта көрсетілмеген.

Бүгінгі күні әдейі артық дозалану туралы деректер шектеулі. Симптомдары: 280 мг дозаны қолданғанда асқазан-ішек бұзылулары және әлсіздік. Эзомепразолдың 80 мг бір реттік дозаларын қолдану қандай да бір құбылыстардың дамуымен қатар жүрмеді. Емі: спецификалық антидоттар белгісіз. Эзомепразол плазма ақуыздарымен байланысады, сондықтан диализ тиімділігі аз. Артық дозалану жағдайында емдеу симптоматикалық болуы тиіс және жалпы демеуші шаралар қолданылуы тиіс.

Препаратты дәрігердің тағайындауы бойынша қолданады. Препаратты тағайындар алдында және препаратпен емдеу кезеңінде дәрігерді келесі жағдайларда хабардар ету керек: - бүйрек функциясының бұзылуы - бауыр функциясының бұзылуы - анамнезінде дәрілік препараттарға аллергиялық реакциялардың болуы - қан талдауын (Хромогранин А) тапсыруға дайындық - осы препаратты қолдану кезеңінде салмақ жоғалту, жұтудың қиындауы, іштің ауыруы, асқазанның қорытпауы, құсу, мелена (қан аралас нәжіс) - «Жағымсыз реакциялар сипаттамасы» бөлімінде белгіленген жағымсыз реакциялардың пайда болуы Арнайы ескертулер Кез келген үрейлену симптомдары болған кезде (мысалы, дене салмағын күрт едәуір жоғалту, құсудың қайталануы, дисфагия, қан аралас құсу немесе мелена), сондай-ақ асқазанның ойық жарасы болған кезде (немесе асқазан ойық жарасынан күдіктенгенде) қатерлі жаңа түзілімнің болуын жоққа шығарған жөн, өйткені Нулок препаратымен емдеу симптомдардың жеңілдеуіне әкелуі және диагноз қоюды баяулатуы мүмкін. Эзомепразолды ұзақ қолдану Препаратты ұзаққа созылатын кезең бойына (әсіресе, бір жылдан астам) қабылдайтын пациенттер дәрігердің ұдайы қадағалауында болуы тиіс. «Қажет болған кезде» емдеу Нулокты «қажет болған кезде» қабылдайтын пациенттер симптомдарының сипаты өзгергенде өз дәрігерімен хабарласуы қажет екені жөнінде нұсқаулануы тиіс. Плазмадағы эзомепразол концентрациясының ауытқуын назарға ала отырып, «қажет болған кезде» емін тағайындағанда препараттың басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттестігін есепке алу керек. Helicobacter pylori эрадикациясы Нулок препаратын Helicobacter pylori эрадикациясы үшін тағайындаған кезде үштік емнің барлық құрамдас бөліктеріне тән дәрілік өзара әрекеттесудің болуы мүмкін екені ескерілуі тиіс. Кларитромицин СҮР3А4 күшті тежегіші болып табылады, сондықтан СҮР3А4 қатысуымен метаболизденетін басқа препараттар (мысалы, цисаприд) алатын пациенттерге эрадикациялық ем тағайындалғанда болуы мүмкін қарсы көрсетілімдерді және кларитромициннің осы дәрілік заттармен өзара әрекеттесуін ескеру қажет. Сахароза Нулок капсулаларының құрамында сахароза бар, сондықтан оларды фруктозаның тұқым қуалайтын жақпаушылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы немесе сахароза-изомальтаза жеткіліксіздігі бар пациенттерге қолдануға болмайды. Асқазан-ішек инфекциялары Протондық помпа тежегіштерімен емдеу Salmonella мен Campylobacter туғызатын асқазан-ішек инфекцияларының пайда болу қаупінің мардымсыз артуына әкелуі мүмкін. В12 дәруменінің сіңірілуі Эзомепразол, асқазан секрециясын төмендететін басқа да препараттар сияқты гипо- және ахлоргидрия салдарынан B12 дәруменінің (цианокобаламин) абсорбциясын төмендетуі мүмкін. Мұны организмінде B12 дәруменінің мөлшері төмен пациенттерді және B12 дәрумені абсорбциясының төмендеу қаупі факторлары бар пациенттерді ұзақ емдеу кезінде назарда ұстау керек. Гипомагниемия Гипомагниемияның ауыр түрі туралы эзомепразол сияқты протонды помпа тежегіштерімен ем алатын пациенттерде хабарланды, кем дегенде 3 ай бойы, көп жағдайларда – бір жыл бойы. Шаршау, тетания, сандырықтау, құрысу, бас айналуы және қарыншалық аритмия сияқты гипомагниемияның күрделі көріністері байқалуы мүмкін, бірақ бұл симптомдар байқаусызда басталып, оларды байқамай қалуы мүмкін. Көптеген жағдайларда гипомагниемия байқалған пациенттердің жағдайы магниймен орын басушы емдеуден және протонды помпа тежегіштерімен емді тоқтатқаннан кейін жақсарды. Ұзақ емдеу күтілетін пациенттерде немесе дигоксинмен немесе гипомагниемияның дамуын туындатуы мүмкін дәрілік препараттармен (мысалы, диуретиктермен) бірге протонды помпа тежегіштерімен емделетін пациенттерде протонды помпа тежегіштерімен емдеуді бастар алдында және емдеу кезінде мезгіл-мезгіл магний деңгейлерін анықтау туралы мәселені қарастыру керек. Сынулар туындау қаупі Протонды помпа тежегіштері, әсіресе жоғарғы дозаларда және ұзақ уақыт бойы қолданғанда (>1 жыл) негізінен егде жастағы пациенттерде немесе басқа қауіп факторлары болғанда жамбастың, білезіктің және омыртқаның сыну қаупін жоғарылатуы мүмкін. Остеопороз даму қаупімен пациенттер D дәрумені мен кальцийдің жеткілікті мөлшерімен тиісті ем алуы тиіс. Терінің жеделге жуық қызыл жегісі (ТЖЖҚЖ) Протонды помпа тежегіштерін қолдану терінің жеделге жуық қызыл жегісі дамыған өте сирек жағдайлармен астасқан. Егер артралгиямен бірге терінің зақымдануы, әсіресе күн сәулесі тиетін аумақтарда туындаса пациентке уақытында медициналық көмекке жүгінуі керек, ал дәрігер эзомепразол қолдануды тоқтату туралы шешімді қарауы керек. Терінің жеделге жуық қызыл жегісін анамнезінде протонды помпа тежегішімен бірге емдегенде протонды помпаның басқа тежегіштерін қолданғанда оның даму қаупін арттыруы мүмкін.

Жүктілік Нулок препаратын жүкті әйелдерде қолдану туралы деректер жеткіліксіз. Препаратты жүкті әйелдерге тағайындағанда сақ болу керек. Емшекпен емізу Эзомепразолдың емшек сүтімен бөлінуі белгісіз. Эзомепразолдың жаңа туған нәрестелерге/емшек еметін балаларға әсері туралы жеткілікті ақпарат жоқ. Эзомепразолды әйелдерге бала емізу кезінде қабылдау ұсынылмайды. Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Дәрілік заттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқарған кезде сақтық шарасын қадағалау керек.

Эзомепразолдың басқа дәрілік препараттардың фармакокинетикасына ықпалы Протеаза тежегіштері Омепразол кейбір протеаза тежегіштерімен өзара әрекеттесетіні хабарланды. Омепразол қабылдау кезіндегі асқазан pH ұлғаюы протеаза тежегіштерінің сіңірілуіне ықпал етуі мүмкін. Басқа да ықтимал өзара әрекеттесу механизмдері CYP 2C19 тежелуімен байланысты. Атазанавир және нелфинавир омепразолды қабылдаумен бір уақытта тағайындалған жағдайларда осы препараттардың сарысудағы деңгейінің төмендеуі белгіленген, сондықтан оларды бірге қолданбаған жөн. Омепразолды тәулігіне бір рет 40 мг дозада және 300 мг атазанавирді/100 мг ритонавирді бірге тағайындау AUC мәндерінің едәуір төмендеуіне, сондай-ақ атазанавирдің Cmax и Cmin 75% төмендеуіне әкелді. Атазанавир дозасын 400 мг дейін ұлғайту омепразолдың атазанавир концентрациясына ықпалының орнын толтырмады. Сондықтан эзомепразолды атазанавирмен бірге тағайындамаған жөн, ал эзомепразол мен нелфинавирді бір уақытта тағайындауға тыйым салынады. Омепразолды тәулігіне 20 мг дозада 400 мг атазанавирмен/100 мг ритонавирмен бір мезгілде қолдану тәулігіне 20 мг омепразолсыз тәулігіне 300 мг атазанавир/100 мг ритонавир қолданумен салыстырғанда атазанавир экспозициясының шамамен 30% - ға азаюына әкелді. Омепразолды тәулігіне 40 мг дозада бір мезгілде қолданғанда нелфинавирдің AUC, Cmax және Cmin орташа мәндерінің 36-39% - ға, ал M8 фармакологиялық белсенді метаболиті үшін AUC, Cmax және Cmin орташа мәндерінің 75-92% - ға төмендеуі байқалды. Омепразол мен эзомепразолдың ұқсас фармакодинамикалық әсерлері мен фармакокинетикалық қасиеттеріне байланысты эзомепразолды атазанавирмен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды, ал эзомепразолды нелфинавирмен бір мезгілде қолдануға болмайды. Саквинавирге қатысты (ритонавирмен бір мезгілде қабылдағанда) омепразолмен (күніне бір рет 40 мг) біріктіріп емдегенде препараттың сарысудағы деңгейінің ұлғаюы (80-100%) байқалды. Күніне бір рет 20 мг омепразолмен емдеу дарунавир (ритонавирмен бір уақытта қабылдағанда) және ампренавир (ритонавирмен бір уақытта қабылдағанда) концентрациясына қандай да бір әсер етпейді. Күніне бір рет 20 мг эзомепразолмен емдеу ампренавир (ритонавирмен бір уақытта немесе бір уақытта емес) концентрациясына қандай да бір әсер етпейді. Күніне бір рет 40 мг омепразолмен емдеу лопинавир (ритонавирмен бір мезгілде қабылдағанда) концентрациясына қандай да бір әсер етпейді. Метотрексат ППТ мен метотрексат бірге қабылданған кезде кейбір пациенттерде концентрация жоғарылайды. Метотрексатты жоғары дозаларда қолданғанда эзомепразол қабылдауды тоқтата тұру қажет. Tакролимус Эзомепразолмен бірге тағайындау такролимустың сарысудағы концентрациясын ұлғайтатыны хабарланды. Бірге қолданғанда такролимустың концентрациясы, сондай-ақ бүйрек функциясы (креатинин клиренсі) мұқият бақылануы тиіс және қажет болса такролимустың дозасы түзетілуі тиіс. Абсорбциясы pH тәуелді дәрілік препараттар Эзомепразолмен және протонды помпаның басқа да тежегіштерімен емдеу аясындағы асқазан сөлі қышқылдығының бәсеңдеуі - сіңірілуі ортаның қышқылдығына тәуелді болатын препараттар абсорбциясының өзгеруіне әкелуі мүмкін. Эзомепразол, асқазандағы қышқыл секрециясын төмендететін басқа препараттар сияқты кетоконазол, итраконазол және эрлотиниб абсорбциясының төмендеуіне әкелуі мүмкін. Ал, дені сау адамдарда эзомепразолды 20 мг дигоксинмен бірге қабылдау дигоксиннің биожетімділігін 10% - ға (он пациенттің екеуінде 30% - ға дейін) арттырды. Дигоксин қабылдайтын егде жастағы пациенттерге эзомепразолды жоғарғы дозаларда тағайындағанда сақтық таныту қажет және соңғысының емдік дәрілік мониторингі күшейтілуі тиіс. CYP2C19 қатысуымен метаболизденетін дәрілік заттар Эзомепразол оның метаболизміне қатысатын негізгі СҮР2С19 ферментін тежейді. Эзомепразолды метаболизміне СҮР2С19 қатысатын диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин және т.б. сияқты басқа препараттармен бірге қолдану плазмада осы препараттар концентрацияларының жоғарылауына әкеліп, өз кезегінде, дозаны азайтуды талап етуі мүмкін. Мұндай өзара әрекеттесулер туралы, әсіресе Нулокты «қажеттілігіне қарай» тәртібінде тағайындаған кезде естен шығармаған жөн.. Диазепам 30 мг эзомепразол мен СҮР2С19 цитохромының субстраты болып табылатын диазепамды бірге қабылдаған кезде диазепам клиренсінің 45 төмендеуі болады. Фенитоин Эзомепразолды 40 мг дозада тағайындау эпилепсияға шалдыққан пациенттерде фенитоиннің қалдық концентрациясының 13 жоғарылауына әкелді. Осыған орай, эзомепразолмен емдей бастағанда және оны тоқтатқанда плазмадағы фенитоин концентрациясын бақылау ұсынылады. Вориконазол Омепразолды күніне 40 мг дозада вориконазолмен (CYP2C19 субстраты) бірге қабылдау Cmax концентрациясын және AUC тиісінше 15% және 41% ұлғайтады. Варфарин Клиникалық зерттеу барысында варфаринді 40 мг эзомепразолмен бірге қабылдау варфаринді ұзақ уақыт қабылдайтын пациенттерде коагуляция уақытының өзгеруіне әкелмейтіні көрсетілді. Дегенмен тіркеуден кейінгі қолдану кезеңінде варфарин мен эзомепразолды бірге қолданғанда ХҚҚ (халықаралық қалыптасқан қатынас) индексінің клиникалық мәнді артуының бірнеше жағдайлары жөнінде хабарланды. Сондықтан осы препараттарды немесе басқа кумарин туындыларымен бірге қолдану басталғанда және аяқталғанда ХҚҚ бақылау ұсынылады. Цизаприд Дені сау еріктілерде 40 мг эзомепразолмен цизапридті бірге қабылдау цизапридтің фармакокинетикалық параметрлері мәндерінің: AUC 32% және жартылай шығарылу кезеңінің 31% ұлғаюына әкеледі, алайда цизапридтің плазмадағы жоғары шекті концентрациясы бұл орайда елеулі өзгермейді. Цизаприд монотерапиясы кезінде байқалған QT аралығының мардымсыз ұзаруы Нулокты қосқан кезде ұлғайған жоқ. Цилостазол Эзомепразол да омепразол сияқты CYP2C19 тежегіштеріндей әсер етеді. Дені сау адамдарға айқаспалы зерттеуде 40 мг дозада тағайындалған омепразол цилостазолдың Cmax және AUC тиісінше 18% және 26%, сондай-ақ оның белсенді метаболиттерінің бірін тиісінше 29% және 69% ұлғайтады. Клопидогрел Дені сау еріктілердің қатысуымен жүргізілген зерттеу нәтижелері клопидогрел (жүктеме дозасы 300 мг/тәуліктік демеуші дозасы 75 мг) мен күнделікті ішке 40 мг дозада эзомепразол арасындағы фармакокинетикалық (ФК)/фармакодинамикалық (ФД) өзара әрекеттесуі клопидогрелдің белсенді метаболиті экспозициясының орташа 40% төмендеуіне және тромбоциттер агрегациясының ең жоғары тежелуінің (АДФ-индукцияланған) орта есеппен 14% - ға төмендеуіне әкелгенін көрсетті. Зерттеуде дені сау еріктілерде клопидогрелді 20 мг эзомепразол мен 81 мг АСҚ тіркелген дозаларымен біріктіріліммен бірге қолданғанда клопидогрелдің белсенді метаболитінің экспозициясы клопидогрел монотерапиясымен салыстырғанда 40% дерлік төмендегені көрсетілді. Алайда тромбоциттер агрегациясының (АДФ-индукцияланған) тежелуінің ең жоғары деңгейлері осы пациенттерде клопидогрел тобында да, клопидогрел мен эзомепразолмен және АСҚ-мен біріктірілімде де бірдей болды. Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан күрделі жағымсыз құбылыстар тұрғысынан эзомепразолдың өзара әрекеттесуінің ФК/ФД клиникалық салдары туралы қарама-қайшы деректер обсервациялық, клиникалық зерттеулерде де алынды. Сақтық шаралары ретінде клопидогрел мен эзомепразолды бір мезгілде қолданудан аулақ болу керек. Клиникалық тұрғыдан маңызды өзгерістер тудырмайтын дәрілік заттар Нулок амоксициллин мен хинидин фармакокинетикасының клиникалық тұрғыдан маңызды өзгерістерін туындатпайды. Эзомепразол мен напроксенді немесе рофекоксибті бірге қысқа мерзімді қолдану кезінде клиникалық тұрғыдан маңызды фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер анықталмады. Басқа дәрілік заттардың эзомепразол фармакокинетикасына ықпалы CYP2C19 және/немесе CYP3A4 тежейтін дәрілік заттар Эзомепразол метаболизміне CYP2C19 және CYP3A4 қатысады. Эзомепразолды СҮР3А4-ті тежейтін кларитромицинмен (тәулігіне 2 рет 500 мг) бірге қолдану эзомепразолдың AUC мәнінің 2 есе артуына әкеледі. Омепразол мен біріктірілген CYP3А4 және CYP2C19 тежегішін, вориконазолды бірге қолдану эзомепразолдың AUC мәнін 280%-ға арттырды. Мұндай жағдайларда эзомепразол дозасын реттеу қажет емес. Алайда ауыр дәрежедегі бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерде немесе ұзақ емдеу уақытында дозаны түзету керек болуы мүмкін. CYP2C19 және/немесе CYP3A4 индукциялайтын дәрілік заттар CYP2C19 немесе CYP3A4 ферменттерін немесе олардың екеуін де индукциялауға қабілетті дәрілік заттар (рифампицин және кәдімгі шайқурай сияқты) эзомепразол метаболизмін төмендету есебінен сарысудағы эзомепразол деңгейінің төмендеуін тудыруы мүмкін. Балалар мен жасөспірімдер Балалар мен жасөспірімдерде өзара әрекеттесу зерттеулері жүргізілген жоқ. Басқа дәрілік препараттармен біріктіру Эзомепразолды атазанавирмен бірге қолдану ұсынылмайды. Егер атазанавирдің протонды помпа тежегішімен біріктіру мүмкін болмаса, пациенттерді стационар жағдайында мұқият қадағалау, сондай-ақ атазанавир дозасын 400 мг және ритонавирді 100 мг дейін арттыруды қарастыру керек; эзомепразол дозасын 20 мг асырмаған жөн. Эзомепразол CYP 2C19 тежегіші болып табылады. Сондықтан эзомепразолмен емдеудің басында, сол уақытта және аяқталғанда эзомепразолдың метаболизмі CYP 2C19 қатысуымен өтетін дәрілік заттармен өзара әрекеттесу мүмкіндігін ескеру керек. Мұндай өзара әрекеттесу клопидогрел мен эзомепразол арасында байқалады. Эзомепразол мен клопидогрелді бірге қолданбаған жөн. Эзомепразолды «қажеттілік бойынша» режимінде қолдану үшін тағайындай отырып, эзомепразолдың қан плазмасындағы концентрацияларының ауытқуына байланысты препараттың басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесуінің салдарын ескеру керек. Зертханалық зерттеу нәтижелеріне ықпалы Хромогранин А (CgA) деңгейінің жоғарылауына байланысты нейроэндокриндік ісіктерді анықтау бойынша зертханалық зерттеу нәижелеріне ықпал етуі ықтимал. Мұндай әсерді болдырмау үшін эзомепразолмен емдеуді СgA деңгейлерін анықтағанға дейін кемінде 5 күн бұрын тоқтату керек. Егер CgA және гастрин деңгейі бастапқы өлшеуден кейін референтті мәндеріне оралмаса, онда зерттеуді протонды помпа тежегіштерімен емдеуді тоқтатқаннан кейін 14 күннен соң қайталау қажет. Бүйрек жеткіліксіздігі Препараттың дозасын түзету қажет емес. Нулокты бүйрегінің ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолдану тәжірибесі шектеулі; осыған орай, препаратты мұндай пациенттерге тағайындағанда сақ болу керек. Бауыр жеткіліксіздігі Бауырдың жеңіл және орташа жеткіліксіздігінде препараттың дозасын түзету қажет емес. Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде 20 мг - ең жоғары тәуліктік дозадан асыруға болмайды. Егде жастағы пациенттер Препараттың дозасын түзету қажет емес. Терінің күрделі жағымсыз реакциялары (SCAR) Эзомепразолды қолданғанда уытты эпидермалық некролизді, Стивенс-Джонсон синдромын (СДС) және эозинофилиямен және жүйелі көріністермен дәрілік бөртпені (DRESS-синдромы) қоса, терінің ауыр жағымсыз реакциялары (SCAR) туралы өте сирек хабарланды, олар өмірге қауіп төндіруі мүмкін. Пациенттерге терінің ауыр реакциясының белгілері мен симптомдары туралы хабарлау керек және кез келген өзіне тән белгілер немесе симптомдар пайда болған кезде дереу өз дәрігеріне медициналық көмекке жүгіну керек. Терінің ауыр реакцияларының белгілері мен симптомдары пайда болған кезде эзомепразолды қабылдауды дереу тоқтатып, қажет болған жағдайда қосымша медициналық көмек/мұқият бақылауды қамтамасыз ету керек. Егер пациентте эзомепразол қолданғанда СДС, УЭН немесе DRESS-синдромы сияқты күрделі реакция дамыған болса, бұл пациентте эзомепразолмен емдеуді ешқашан қайта бастауға болмайды. Натрий мөлшері Нулок препаратының бір капсуласында 1 ммольден (23 мг) аз натрий бар, яғни натрий іс жүзінде жоқ.

Сақтау мерзімі 2 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды. Сақтау шарттары Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек! Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!