НИМИД® таблетки 100 мг

Бір таблетканың құрамында белсенді зат – 100 мг нимесулид, қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза РН 102, натрий кроскармеллозасы, магний стеараты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Дөңгелек пішінді, ақшыл-сары түсті, екі беті тегіс таблеткалар.

- жедел ауыруларды емдеу - алғашқы дисменореяны емдеу НИМИД® препаратын екінші желі препараты ретінде ғана тағайындау керек. НИМИД® препаратымен емдеу жөніндегі шешім нақты пациент үшін барлық қауіпке баға беру негізінде қабылдануы тиіс.

Әсер ету механизмі НИМИД қабынуға қарсы, ыстықты түсіретін және анальгетикалық қасиеттерге ие қабынуға қарсы стероидты емес дәрі, циклооксигеназа-2 (ЦОГ-2) ферментінің тежелуі салдарынан простагландин синтезінің селективті тежегіші болып табылады. IV типті фосфодиэстеразаның ферментін тежейді, соның салдарынан фагоцитарлық және хемотаксистік белсенділікке әсер етпей нейтрофилдерді белсенділендіру жолымен супероксидтің түзілуі азаяды. Фармакодинамикалық әсерлері НИМИД фагоцитоз үдерісінде пайда болатын гипохлорлы қышқылдың жасушадан тыс қолжетімділігін азайтады, сондай-ақ концентрациясына байланысты базофилдер мен жуан жасушалардан гистаминнің босатылуын тежейді, тромбоциттерді белсенділендіру факторының түзілуін азайтады. НИМИД коллаген мен стромелизин сияқты металлопротеаза синтезін басу арқылы шеміршек тінінің бұзылуын азайтады. НИМИД қабынуға қарсы әсерді қамтамасыз ететін қабыну аймағындағы эластаз ферментінің белсенділігін бақылайды. Клиникалық тиімділігі және қауіпсіздігі Деректер жоқ. Балалар Деректер жоқ.

Дозалау режимі Қаламаған жағымсыз әселерді барынша азайту үшін ең аз емдеу ұзақтығында ең аз тиімді дозаны қабылдаған жөн. Ересектерге тамақтан кейін тәулігіне 2 рет 100 мг-ден (1 таблетка) тағайындалады. Ең жоғары тәуліктік доза – 200 мг. Емдеу курсының ең жоғары ұзақтығы 5 күнді құрайды. Пациенттердің ерекше топтары Балалар Құрамында нимесулид бар дәрілік препараттарды 12 жасқа толмаған балаларға қолдануға болмайды. Жасөспірімдер (12-ден 18 жасқа дейін): нимесулидтің ересектердегі фармакокинетикалық және фармакодинамикалық бейіні негізінде, бұл пациенттерде дозаны өзгерту қажет емес. Егде жастағы пациенттер Егде жастағы пациенттерде тәуліктік дозаны азайту қажеттілігі жоқ. Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер: бауыр жетікіліксіздігі бар пациенттер үшін НИМИД® препаратын қолдануға болмайды. Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер: бүйрек жеткіліксіздігінің айқындығы жеңіл немесе орташа пациенттер үшін (креатинин клиренсі 30-80 мл/мин) дозаны түзету талап етілмейді, бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар (креатинин клиренсі <30 мл/мин) пациенттерге НИМИД® препаратын тағайындауға болмайды. Енгізу әдісі және жолы НИМИД® таблеткаларын тамақтан кейін ішке, аздаған мөлшердегі сұйықтықпен ішу арқылы қабылдау керек. Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіну үшін медицина қызметкерінен кеңес алуға бару жөнінде нұсқаулар Дәрілік препаратты қабылдаудан бұрын дәрігерге немесе фармацевтке жүгініңіз.

• белсенді затқа, 6.1 бөлімінде атап көрсетілген қосымша заттарының қандай да біреуіне аса жоғары сезімталдық • ацетилсалицил қышқылын немесе қабынуға қарсы стероидты емес басқа препараттарды қабылдаумен байланысты алдында болған аса жоғары сезімталдық реакциялары (мысалы, бронх түйілуі, ринит, есекжем, мұрын полиптері) • анамнезде нимесулидке гепатоуыттылық реакциялардың болуы • әлеуетті гепатоуыттылығы бар басқа заттарды қатар қабылдау • алкоголизм, есірткіге тәуелділік • алдыңғы ҚҚСП емдеумен байланысты асқазанның немесе он екі елі ішектің өршу сатысындағы ойық жарасы, анамнезде асқазан-ішек жолында ойық жараның, тесілулердің немесе қан кетулердің болуы • қазіргі сәттегі цереброваскулярлық қан құйылу немесе басқа да қан кетулер, сондай-ақ қанағыштықпен қатар жүретін аурулар • қан ұюының ауыр бұзылулары • жүректің ауыр дәрежедегі жеткіліксіздігі • бүйректің ауыр дәрежедегі жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 30 мл/мин) • бауыр аурулары, бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы, бауыр жеткіліксіздігі • қызба немесе тұмау симптомдары бар пациенттер • 12 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер • жүктіліктің үшінші триместрінде және бала емізуде

Жиі - диарея, жүрек айнуы, құсу - бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы Жиі емес - бас айналуы - гипертензия - ентігу - іш қату, метеоризм, асқазан-ішектен қан кету, он екі елі ішектің ойық жаралы ауруы және тесілуі, асқазанның ойық жаралы ауруы және тесілуі - қышыну, бөртпе, тершеңдік - ісіну Сирек - анемия, эозинофилия - аса жоғары сезімталдық - гиперкалиемия - мазасыздық, күйгелектік, қорқынышты түстер - анық көрмеу - тахикардия - қан кету, артериялық қысымның ауытқуы, қан кернеулері - эритема, дерматит - дизурия, гематурия - дімкәстік, астения Өте сирек - тромбоцитопения, панцитопения, пурпура - анафилаксия - бас ауыруы, ұйқышылдық, энцефалопатия (Рейе синдромы) - көрудің бұзылуы - вертиго - демікпе, бронх түйілуі - гастрит, іштің ауыруы, диспепсия, стоматит, мелена - гепатит, шұғыл дамитын гепатит (өліммен аяқталу жағдайларын қоса алғанда), сарғаю, холестаз - есекжем, ангионевроздық ісіну, бет ісінуі, мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз - несеп іркілісі, бүйрек жеткіліксіздігі, олигурия, интерстициальді нефрит - гипотермия Белгісіз - орныққан дәрілік бөртпе Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

ҚҚСП жедел артық дозалану симптомдары әдетте мыналармен шектеледі: апатия, ұйқышылдық, жүрек айнуы, құсу және эпигастрий аймағындағы ауыру. Демеуші емде бұл симптомдар әдетте қайтымды. Артериялық қысымның жоғарылауы, бүйректің жедел жеткіліксіздігі, тыныс алу тежелуі мен кома дамуы мүмкін. ҚҚСП емдік дозаларын қабылдау кезінде және осындай препараттарды артық дозалау кезінде анафилактоидты реакциялардың пайда болуы туралы хабарланады. Емі: ҚҚСП артық дозаланғанда емдеу симптоматикалық және демеуші болады. Арнайы антидоты жоқ. Нимесулидтің гемодиализ жолымен шығарылуына қатысты деректер жоқ, алайда плазма ақуыздарымен байланысудың жоғары деңгейі негізінде (97,5% дейін) диализ препаратты артық дозалаған кезде тиімділігі аз деген қорытынды жасауға болады. Артық дозалану симптомдары болған кезде немесе препараттың үлкен дозасын қабылдағаннан кейін 4 сағат ішінде пациенттерге: құстыру және/немесе белсендірілген көмірді (ересектер үшін 60-100 грамм) қабылдау және/немесе осмостық іш жүргізетін дәріні қабылдау тағайындалуы мүмкін. Мәжбүрлі диурез, несепті сілтілеу, гемодиализ немесе гемоперфузия препараттың қан ақуыздарымен жоғары байланысуының салдарынан тиімсіз болуы мүмкін. Бүйрек пен бауыр функциясын бақылау керек.

Нимесулидті қолдану кезінде пациент ҚҚСП (оның ішінде ЦОГ-2 селективті тежегіштері) қоса алғанда, басқа анальгетиктерді қабылдаудан бас тартуы тиіс. Препаратты ауыру синдромын басу үшін қажетті ең аз тиімді дозада және ең аз қолдану ұзақтығымен қолдану арқылы жағымсыз жанама әсерлерді барынша азайтуға болады. Егер ешқандай артықшылық байқалмаса, емдеуді тоқтатыңыз. Бауыр функциясы бұзылған науқастарда қолданылуы Бауыр тарапынан өте сирек кездесетін ауыр реакциялар, оның ішінде құрамында нимесулид бар препараттарды қолданғанда өліммен аяқталған жағдайлар туралы деректер бар. Бауырдың зақымдану белгілеріне (анорексия, жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы, шаршағыштық, несеп қараюы) немесе бауыр сынамаларының аномальді нәтижелеріне ұқсас симптомдар пайда болған кезде препаратты тоқтату керек. Мұндай пациенттерде нимесулидті қайталап қолдануға болмайды. Көп жағдайда препаратты қысқа уақыт қолданғанда қайтымды сипаты бар бауыр тарапынан реакциялар туралы хабарланады. НИМИД® қолданатын науқастарда дене температурасы жоғарылаған және тұмауға ұқсас симптомдар пайда болған кезде препаратты қабылдауды тоқтату керек. Асқазан-ішек аурулары бар пациенттерде қолдану Барлық ҚҚСД қатысты асқазан-ішек жолындағы қан кету, ойық жара және тесілу туралы хабарланды, олар емдеудің кез келген сәтінде – хабаршы симптомдармен немесе оларсыз, анамнезде асқазан-ішек жолы тарапынан күрделі бұзылулардың болуымен немесе олардың болмауымен орын алуы және пациенттің өміріне қауіп төндіруі мүмкін. Нимесулидті анамнезінде асқазан-ішек аурулары бар (ойық жаралы колит, Крон ауруы) пациенттерде сақтықпен қолдану керек, себебі бұл аурулардың асқынуы мүмкін. Асқазан-ішек қан кетуінің, асқазанның немесе он екі елі ішектің пептидтік ойық жарасының/ перфорациясының пайда болу қаупі анамнезінде АІЖ (ойық жаралы колит, Крон ауруы) ойық жаралы зақымдануы бар пациенттерде, сондай-ақ егде жастағы пациенттерде ҚҚСП дозасын арттырған сайын жоғарылайды, сондықтан емдеуді мүмкін болатын ең аз дозадан бастаған жөн. Мұндай пациенттерге, сондай-ақ АІЖ тарапынан асқынулардың туындау қаупін арттыратын ацетилсалицил қышқылының төменгі дозаларын немесе басқа да дәрілерді бір мезгілде қолдану талап етілетін пациенттерге гастропротекторларды (мизопростол немесе протонды помпа блокаторлары) қабылдауды қосымша тағайындау ұсынылады. Анамнезінде АІЖ аурулары бар пациенттер, әсіресе егде жастағы пациенттер АІЖ тарапынан жаңадан пайда болған симптомдары туралы дәрігерге хабарлауы тиіс (әсіресе асқазан-ішектен қан кету мүмкіндігін айғақтайтын симптомдар туралы). Нимесулидті ойық жаралану немесе қан кету қаупін арттыратын препараттарды (пероральді кортикостероидтар, антикоагулянттар, мысалы варфарин, серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштері немесе антитромбоцитарлық агенттер, мысалы, ацетилсалицил қышқылы) қабылдайтын пациенттерге сақтықпен тағайындау керек. Нимесулид қабылдайтын пациенттерде асқазан-ішектен қан кету немесе АІЖ ойық жарамен зақымдануы туындаған жағдайда препаратпен емдеуді дереу тоқтату қажет. Егде жастағы пациенттер әсіресе ҚҚСП-ға жағымсыз реакцияларға бейім, соның ішінде, пациенттің өміріне қауіп төндіретін асқазан-ішекке қан кету және перфорация қаупі бар. Нимесулидті қабылдау кезінде пациенттердің осы санаты үшін тиісті клиникалық бақылау қажет. Жүрек-қантамыр аурулары бар пациенттерде қолдану Препарат тіндерде сұйықтықтың кідіруін тудыруы мүмкін, сондықтан артериялық гипертензиясы, бүйрек және/немесе жүрек жеткіліксіздігі, жүректің ишемиялық ауруы, шеткері артериялар ауруы және / немесе цереброваскулярлық аурулары бар, жүрек-қантамыр ауруларының (мысалы: гиперлипидемия, қант диабеті, темекі шегетіндерде) даму қаупі факторлары бар пациенттер нимесулидті аса сақтықпен қолданғаны жөн. Жағдайы нашарлаған жағдайда нимесулидпен емдеуді тоқтату қажет. Клиникалық зерттеулер мен эпидемиологиялық мәліметтер ҚҚСП, әсіресе жоғары дозада және ұзақ уақыт қолданғанда, миокард инфарктісінің немесе инсульттің пайда болу қауіптері шамалы ұлғаюына әкеледі деген қорытынды жасауға мүмкіндік береді. Нимесулидті қолдану кезінде мұндай оқиғалардың пайда болу қаупін болдырмау үшін деректер жеткіліксіз. Нимесулид тромбоциттер функциясына әсер етуі мүмкін болғандықтан, оны геморрагиялық диатезі бар пациенттерге сақтықпен тағайындау керек. Алайда, препарат жүрек-қантамыр ауруларын емдеу кезінде ацетилсалицил қышқылын алмастырмайды. Бүйрек функциясы бұзылған науқастарда қолданылуы Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде (креатинин клиренсі – 30 мл/мин аз) препаратты сақтықпен қолданған жөн, өйткені мұндай пациенттерде нимесулидтің жартылай шығарылу кезеңі ұлғаяды. Бұл жағдайда емдеуді тоқтата тұру керек. Тері реакциялары Қабынуға қарсы стероидты емес препараттарға күрделі тері реакцияларының өте сирек жағдайларының болғаны жөнінде деректер бар, олардың кейбіреулерінің өлімге соқтыратын қаупі болуы мүмкін. Соның ішінде эксфолиативті дерматит, Стивенс– Джонсон синдромы, және уытты эпидермалық некролиз. Пациенттерде, егер бұрын тағайындалған емдеу курсында реакцияның басталуы көп жағдайларда емдеудің бірінші айы ішінде пайда болса, мұндай реакциялардың өте жоғары қаупі туындайды. НИМИД® препаратын қабылдауды тері бөртпелерінің, шырышты қабық зақымдарының алғашқы белгілері және аллергиялық реакциялардың басқа да белгілері пайда болғанда тоқтатқан жөн. Нимесулидті қолданған кезде тұрақты дәрілік бөртпе (ТДБ) жағдайлары туралы хабарланды. Нимесулидті анамнезінде нимесулидпен байланысты ТДБ бар пациенттерге қайталап тағайындамау керек («Жағымсыз реакциялар бөлімін қараңыз»). Препараттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Құрамында нимесулид бар препараттардың көлік құралдарын басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсер етуіне қатысты зерттеулер жүргізілген жоқ. Осыған қарамастан, препаратты қабылдағаннан кейін есеңгіреу сезімін, бас айналуын немесе ұйқышылдықты бастан кешетін пациенттер көлік құралдарын басқармауы немесе механизмдермен жұмыс істемеуі керек.

Жүктілік НИМИД® жүктіліктің үшінші триместрінде қолдануға болмайды. Простагландин синтезінің басылуы жүктілікке және/немесе шарананың дамуына жағымсыз әсерін тигізуі мүмкін. Эпидемиологиялық зерттеулерден алынған деректер жүктіліктің ерте мерзімдерінде простагландиннің синтезін басатын препараттарды қолдану өздігінен болатын түсік, шаранада жүрек кемістігінің немесе гастрошизистің пайда болу қаупін ұлғайтуы мүмкін деп қорытынды жасауға мүмкіндік береді. Жүрек-қантамыр аномалиясының абсолютті қаупі 1%-дан аздан шамамен 1,5%-ға дейін жоғарылайды. Қауіп дозаның және қолдану ұзақтығының артуымен ұлғаяды деп есептеледі. Сондықтан адам үшін әлеуетті қаупі белгісіз, және бұл өте қажет болған жағдайларды қоспағанда, препаратты жүктіліктің алғашқы екі триместрі кезіне тағайындау ұсынылмайды. Жүктіліктің үшінші триместрінде простагландин синтезінің барлық тежегіштері: - шаранада мыналардың дамуына әкеп соғуы мүмкін: • пневмокардиальді уытты зақымданулар (артериялық түтіктің мезгілінен ерте жабылуы және өкпе артериялары жүйесінде гипертензия); • бүйрек дисфункциясы, ол қағанақ суы аздығын дамытатын бүйрек жеткіліксіздігіне дейін өршуі мүмкін; - жүктіліктің соңында анасы мен шаранада мыналар болуы мүмкін: • қан кету уақытының артуы, агрегацияға қарсы әсер, ол препараттың өте аз дозаларын қолданғанның өзінде пайда болуы мүмкін; • жатырдың жиырылғыштық қызметінің басылуы, ол босану кезеңінің кідіруіне немесе созылуына әкеліп соғуы мүмкін. Емшек емізу Қазіргі таңда нимесулидтің ана сүтіне бөлініп шығатыны-шықпайтыны белгісіз. НИМИД® препаратын бала емізетін аналарға қолдануға болмайды. Фертильділік Нимесулидті қолдану әйелдің фертильділік функциясын нашарлатуы мүмкін, сондықтан препаратты жүктілікті жоспарлаған әйелдерге тағайындау ұсынылмайды. Бедеулікке байланысты тексеруден өтетін жүктілік басталуынан қиындық көретін әйелдер үшін нимесулидті тоқтату мүмкіндігін қарастыру керек.

Басқа қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ҚҚСП) Құрамында нимесулид бар дәрілік заттарды, қабынуға қарсы стероидты емес басқа препараттарды, тәулігіне бір рет 1 г немесе жалпы тәуліктік дозасы 3 г аспайтын дозада ацетилсалицил қышқылын қоса, бірге қолдану ұсынылмайды. Кортикостероидтар Асқазан – ішек жолдарының эрозиялы-ойықжаралы зақымдануының немесе қан кетудің пайда болу қаупін арттырады. Антикоагулянттар ҚҚСП варфарин сияқты антикоагулянттардың немесе ацетилсалицил қышқылы сияқты антитромбоцитарлық әсері бар препараттардың әсерін күшейтуі мүмкін. Қан кетулер қаупінің жоғарылауына байланысты, мұндай біріктірілім ұсынылмайды және коагуляцияның ауыр бұзылулары бар пациенттерге қолдануға болмайды. Егер біріктірілген емді бәрібір қолданбауға болмаса, қанның ұю көрсеткіштеріне мұқият бақылау жүргізу қажет. Антитромбоцитарлық дәрілер және серотонинді қайтадан қармаудың селективті тежегіштері (SSRIs), мысалы, флуоксетин асқазан-ішектік қан кетулердің пайда болу қаупін арттырады. Диуретиктер ҚҚСП диуретиктердің әсерін төмендетуі мүмкін. Дені сау еріктілерде нимесулид фуросемидтің әсерінен натрий шығарылуын уақытша төмендетеді, аз дәрежеде – калийдің шығарылуын және соған сәйкес диуретикалық әсерді төмендетеді. Нимесулид пен фуросемидті бір мезгілде қолдану «концентрация – уақыт» (AUC) қисығы астындағы ауданның азаюына (шамамен 20%) және фуросемидтің бүйрек клиренсін өзгертпей фуросемидтің жанақталу экскрециясының төмендеуіне әкеледі. Фуросемид пен нимесулидті бір мезгілде қолдану бүйрек немесе жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде сақтықты талап етеді. АӨФ тежегіштері және ангиотензин II рецепторларының антагонистері ҚҚСП гипотензиялық препараттардың әсерін төмендетуі мүмкін, жеңіл және орташа дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде де (креатинин клиренсі 30-60 мл/мин) АӨФ тежегіштерін, ангиотензин II рецепторларының антагонистерін және циклооксигеназа жүйесін басатын дәрілерді (ҚҚСП, антиагреганттар) бір мезгілде қолданған кезде бүйрек қызметінің одан әрі нашарлауы және әдетте қайтымды болатын бүйректің жедел жеткіліксіздігі пайда болуы мүмкін. Бұл өзара әрекеттерді АӨФ тежегіштерімен немесе ангиотензин II рецепторларының антагонистерімен бірге нимесулид қабылдайтын пациенттерге ескеру керек. Сондықтан осы препараттарды бір мезгілде қолдану, әсіресе егде жастағы пациенттерде сақтықпен жүзеге асырылуы керек. Пациенттер сұйықтықтың жеткілікті мөлшерін алуы тиіс, ал бүйрек функциясын бір мезгілде қолдану басталғаннан кейін мұқият бақылау керек. Литий ҚҚСП литийдің клиренсін азайтатыны жөнінде деректер бар, ол плазмада литий деңгейінің және литийдің уыттылығының жоғарылауына әкеледі. Нимесулидті литий препараттарымен ем қабылдап жүрген пациенттерге тағайындағанда плазмадағы литий деңгейін жиі бақылауды жүзеге асырған жөн. Глибенкламидпен, теофилинмен, дигоксинмен, циметидинмен және антацидтік препараттармен (мысалы, алюминий және магний гидроксидімен біріктірілімі) клиникалық тұрғыдан маңызды өзара әрекеттесулер байқалған жоқ. Нимесулид CYP2C9 изоферментінің белсенділігін басады. Нимесулид препаратымен осы ферменттің субстраттары болып табылатын дәрілерді бір мезгілде қабылдағанда плазмада осы препараттардың концентрациясы жоғарылауы мүмкін. Нимесулидті метотрексатты қабылдауға дейін немесе кейін 24 сағаттан аз уақыт ішінде тағайындағанда сақтық таныту қажет болады, өйткені мұндай жағдайларда плазмадағы метотрексат деңгейі және, сәйкесінше, осы препараттың уытты әсерлері жоғарылауы мүмкін. Бүйрек простагландиндеріне әсер етуімен байланысты, простагландиндер синтетазаларының тежегіштері, оларға нимесулид жатады, циклоспориндердің нефроуыттылығын арттыруы мүмкін. In vitro зерттеулері нимесулидтің толбутамидпен, салицил қышқылымен және вальпрой қышқылымен байланысатын жерлерден ығысатынын көрсетті. Бұл өзара әрекеттесу қан плазмасында анықталғанына қарамастан, көрсетілген әсерлер препаратты клиникалық қолдану үдерісінде байқалмаған.

Түпнұсқалық қаптамасында 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!