Нео-Пенотран® Форте Л суппозитории

Бір суппозиторийдің құрамында Белсенді заттар: метронидазол 750.00 мг миконазол нитраты 200.00 мг лидокаин гидрохлориді 70.25 мг лидокаин негізі 43.00 мг қосымша зат – қатты май (Витепсол S55). Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Ақтан ашық сары түске дейінгі, элипс түріндегі қынаптық суппозиторийлер (пессарийлер).

- Candida albicans туындатқан вульвовагинитте - бактериялық вагинозда (гарднереллезді вагинит немесе анаэробты вагиноз) - Trichomonas vaginalis туындатқан трихомонадты вагинитте - аралас инфекциядан туындаған вагиниттер

Фармакодинамикалық әсерлері Нео-Пенотран Форте Л суппозиторийлері құрамында зеңге қарсы әсер ететін миконазол, бактерияға қарсы және трихомонадаға қарсы әсер ететін метронидазол, сондай ақ жергілікті ауырсынуды басатын әсері бар лидокаин бар. Имидазолдың синтетикалық туындысы болып табылатын миконазол зеңге қарсы белсенділікке ие және әсер ету ауқымы кең. Әсіресе патогенді зеңдерге, соның ішінде Candida albicans-қа қатысты тиімді. Сонымен қатар, миконазол грам-оң бактерияларға қатысты тиімді. Миконазолдың әсер етуі цитоплазмалық жарғақшадағы эргостерол синтезі болып табылады. Миконазол Candida spp. микоздық жасушасының өткізгіштігін өзгертеді және глюкозаны in vitro тұтынуды тежейді. 5-нитроимидазол туындысы болып табылатын метронидазол протозойға қарсы және бактерияға қарсы агент болып табылады, анаэробты бактериялар және Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis сияқты қарапайымдар және анаэробты бактериялар, соның ішінде анаэробты стрептококтар туындатқан инфекцияларға қатысты тиімді болып табылады. Лидокаин нейрондық жарғақшаны тұрақтандырады, ауырсыну импульстарының пайда болуы мен өтуіне қажетті иондық ағындарды тежейді, осылайша қышыну мен тітіркенуді жеңілдете отырып, жергілікті ауырсынуды басатын әсерге ие. Миконазол, метронидазол және лидокаин оларды біріктірген кезде синергиялық немесе антагонистік әсер етпейді.

Дозалау режимі Егер дәрігер басқаша тағайындамаса, түнде қынапқа тереңірек 1 суппозиторийден 7 күн бойы енгізеді. Ауру қайталанған кезде емдеу курсы 14 күнге дейін созылуы мүмкін. Етеккір кезеңінде Нео-Пенотран® Форте Л қолдану ұсынылмайды, өйткені препараттың тиімділігі төмендейді немесе оны пайдалануда қиындықтар туындайды. Пациенттердің ерекше топтары Педиатрияда қолдану 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге ұсынылмайды. Қолдану тәсілі Ішке қабылдауға болмайды. Тек қынап ішіне қолдануға арналған. Суппозиторийлерді жатқан қалпында, қынапқа тереңірек енгізу керек.

- әсер етуші затқа (заттарға) немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық - емдеу кезінде немесе емдеу аяқталғаннан кейін 3 күн ішінде алкоголь тұтынатын пациенттер - емдеу кезінде немесе емдеу аяқталғаннан кейін 2 апта ішінде дисульфирам қолданатын пациенттер - жүктіліктің бірінші триместрі, соның ішінде трихомонадты вагинитке шалдыққан жүктілер - порфирия - эпилепсия - бауыр функциясының ауыр бұзылулары - балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

Жүйелік жағымсыз әсерлер өте сирек кездеседі, өйткені қынаптық сіңірілу кезінде қан плазмасындағы метронидазол деңгейі өте төмен (пероральді қабылдаған кезде анықталатын деңгейдің 2-12 %). Миконазол нитраты имидазол туындыларына негізделген кез келген басқа зеңге қарсы препараттар (2-6 %) қынап ішіне қолдану сияқты қынаптың тітіркенуін (күйдіріп ашу, қышыну) тудыруы мүмкін. Лидокаиннің жергілікті жансыздандыратын әсері бұл симптомдарды болдырмауы мүмкін. Вагинит кезінде қынаптың шырышты қабығы қабынуы мүмкін, сондықтан алғашқы суппозиторийді енгізген кезде қынаптың күйіп ашуы мен қышынуы байқалуы мүмкін. Бұл симптомдар емдеуді жалғастырған кезде тез жоғалады. Қатты тітіркену кезінде емдеуді тоқтату керек. Препараттың белсенді компоненттерін жүйелі (атап айтқанда, пероральді) қолдануға байланысты жағымсыз әсерлерге мыналар жатады: Қан және лимфа жүйесі тарапынан бұзылулар: Белгісіз: лейкопения, метгемоглобинемия Иммундық бұзылулар: Өте сирек: - аса жоғары сезімталдық реакциялары, аллергиялық реакциялар (ауыр жағдайларда анафилаксия) Психикалық бұзылыстар: Жиі емес: - депрессия Өте сирек: - психоэмоциялық бұзылулар Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар: Жиі: - бас ауыруы, бас айналу Белгісіз: - қажу, сезімталдықтың төмендеуі (терінің ұюы, шаншуы) немесе болмауы, парестезия, шеткері нейропатия (препаратты ұзақ уақыт қабылдағанда және артық дозаланғанда), бағдардан адасу, ажитация, психоз, құрысулар, сөйлеудің бұзылуы, гиперестезия, гипостезия, летаргия, елестеулер, ысыну сезімі, атаксия, күйгелектік, мазасыздық, эйфория, құлақтың шыңылдауы, ұйқышылдық, көру арқылы қабылдаудың анық болмауы немесе қос көрінуі, тремор, сананы жоғалту, кома (сирек), қозғыштық, ұйқысыздық, сананың шатасуы, әлсіздік, дімкәстік. Жүрек-қантамырлық бұзылулар: - аритмия, синустық брадикардия, артериялық түйілу, қан қысымының төмендеуі, жүрек-қантамырлық коллапс, жүректің көлденең блокадасы, васкулярлық ісіну, синустық түйіннің әлсіздігі синдромы, дефибриллияциялайтын импульстердің шекті мәнінің артуы, бетке қан тебу. Асқазан-ішектік бұзылулар: Белгісіз: - дәм сезудің өзгеруі, ауыздың темір татуы, ауыздың құрғауы, жүрек айнуы, құсу, іш қату, диарея, іштің ауыруы және түйілулер Жалпы бұзылыстар және енгізу орнындағы бұзылулар: Өте жиі: - қынаптан бөліністер Жиі: - вагинит, вульвовагинит, жамбас аумағындағы жайсыздық Сирек: - тітіркену, қынапта ашытып күйдіру және қышыну Белгісіз: - жергілікті тітіркену, жоғары сезімталдық, жанаспалы дерматит Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық дерекқорға тікелей хабарласу керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Метронидазолды қынап ішіне қолдану кезінде адамның артық дозалануына қатысты деректер жоқ. Емдеу метронидазолдың 12 г астам дозасын кездейсоқ ішке қабылдаған пациенттерге берілуі мүмкін. Симптомдары: жүрек айнуы, құсу, ауыздың темір татуы, анорексия, іштің ауыруы, диарея, қышыну, тамақтың және ауыз қуысының ауыруы, атаксия, бас ауыруы, бас айналу, парестезия, құрысулар, лейкопения, несептің күңгірттенуі. Емі: препаратты кездейсоқ ішке қабылдаған кезде асқазанды шаяды, емдеу симптоматикалық. Спецификалық антидоты жоқ.

Дәрігердің кеңесінен кеін қолдану керек. Дисульфирам тәрізді реакциялар болу мүмкіндігіне байланысты емдеу кезінде және курс аяқталғаннан кейін кемінде 3 күн ішінде алкоголь қабылдауды тоқтату қажет. Нео-Пенотран® Форте Л препаратымен ұзақ уақыт емдеу және үлкен дозаларын қолдану ұсынылмайды, өйткені бұл шеткері нейропатия мен құрысу синдромының даму қаупіне алып келуі мүмкін. Лидокаин жүрек ырғағының бұзылуына, тыныс алудың қиындауына, комаға және тіпті өлімге әкелуі мүмкін, әсіресе ол терінің ауқымды беткейлерінде және окклюзиялық таңғыштың астында қолданылған кезде. Нео-Пенотран® Форте Л құрамындағы лидокаиннің сіңуі өте төмен. Жергілікті ауырсынуды басатын дәрілердің теріс әсері пациенттердің 1/1000-нан азында байқалады. Нео-Пенотран® Форте Л 18 жасқа дейінгі жас қыздарда және алғашқы жыныстық қатынасқа түскенге дейін қолданылмауы керек. Суппозиторий негізінен өзара әрекеттесуі болу мүмкіндігіне байланысты суппозиторийлерді контрацептивтік диафрагмамен және мүшеқаптармен бір уақытта пайдаланудан аулақ болу керек. Жыныс жолдарының гигиенасына арналған басқа өнімдер (тампондар, душқа арналған заттар, спермицидтер) емдеу кезінде пайдаланылмауы тиіс. «Трихомонадты вагинит» диагнозы бар пациенттерге олардың жыныстық жұптасын бір уақытта емдеуді ұсыну қажет. Жүйелі қолдану кезінде миконазол CYP3A4 және CYP2C9 ферменттерін тежейтіні белгілі, бұл варфариннің және К дәруменінің басқа антагонистерінің әсерін ұзартуға әкелуі мүмкін. Сыртқа қолдануға арналған препараттарды пайдалану кезінде жүйелік сіңірілу шектеулі болғанымен, Нео-Пенотран Форте Л-ды варфаринмен немесе К дәруменінің басқа антагонистерімен бір мезгілде қолдану сақтықпен жүргізілуі керек. Антикоагуляциялық әсерді мұқият бақылау және қажет болған жағдайда түзету қажет. Пациенттерге қан кету симптомдары туралы хабарлау керек және мұндай симптомдар пайда болған кезде оларға миконазолмен емдеуді дереу тоқтатып, медициналық көмекке жүгіну керек екені туралы кеңес беру қажет. Бүйрек функциясының бұзылуы кезінде Бүйрек функциясы төмендеген кезде препараттың жартылай шығарылу кезеңі өзгермейді, сондықтан дозаны төмендету қажет емес. Бірақ гемодиализ жүргізуді қажет ететін бүйрек функциясының күрделі бұзылуы кезінде дозаны түзету тиіс. Бүйрек функциясы төмендеген пациенттерде лидокаин фармакокинетикасы өзгермейді, бірақ оның метаболиттерінің жинақталуы артуы мүмкін. Бұл ерекшеліктер осындай пациенттерде Нео-Пенотран Форте Л пайдаланған кезде ескерілуі керек. Бауыр функциясының бұзылуы кезінде Бауыр функциясының күрделі бұзылуы кезінде метронидазол клиренсі төмендеуі мүмкін. Метронидазол плазмадағы деңгейінің жоғарылауына байланысты энцефалопатия симптомдарын күшейтуі мүмкін, сондықтан бауыр энцефалопатиясы бар пациенттерде сақтықпен қолданылуы керек. Дәрігер мұндай пациенттер үшін пайда/қауіп арақатынасын бағалауы және егер оған аса қатты қажеттілік болмаса, препаратты тағайындамауы тиіс. Бауыр функциясы төмендеген пациенттерде лидокаиннің жартылай шығарылу кезеңі екі немесе одан да көп есе артуы мүмкін. Бұл ерекшеліктер осындай пациенттерде Нео-Пенотран Форте Л пайдаланған кезде ескерілуі керек. Айрықша нұсқаулар және қолдану кезіндегі сақтандыру шаралары Метронидазолдың сіңірілуі нәтижесінде төменде көрсетілген дәрілік препараттармен бір мезгілде қолданғанда дәрілік өзара әрекеттесудің келесідегідей түрлері байқалуы мүмкін: Алкоголь: алкоголь жақпаушылығы (дисульфирам тәрізді реакциялар). Амиодарон: кардиоуыттылық қаупінің ұлғаюы (ЭКГ-де Q-T аралығының ұзаруы, “torsades de pointes” типті полиморфты қарыншалық тахикардия, жүректің тоқтап қалуы). Астемизол және терфенадин: метронидазол бұл қосылыстардың метаболизмін тежейді және қан плазмасында олардың концентрациясын жоғарылатады. Карбамазепин: қан плазмасында карбамазепин концентрациясының жоғарылауы. Циметидин: қан плазмасындағы метронидазол концентрациясының жоғарылауы, осының салдарынан - орталық жүйке жүйесі тарапынан жағымсыз әсерлердің даму қаупі. Циклоспорин: циклоспориннің уытты әсерінің жоғарылауы. Дисульфирам: орталық жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар болуы мүмкін (мысалы, психоздық реакциялар). Фторурацил: қан плазмасындағы фторурацил концентрациясының және оның уытты әсерінің жоғарылауы. Литий: литийдің уытты әсерінің күшею қаупі. Пероральді антикоагулянттар: антикоагулянтты әсердің артуы (қан кетудің жоғары қаупі). Фенитоин: фенитоин концентрациясының жоғарылауы және метронидазол концентрациясының төмендеуі. Фенобарбитал: метронидазол концентрациясының төмендеуі. Бауыр ферменттерінің, глюкозаның (оны гексокиназалық әдіспен анықтаған кезде), теофиллин мен прокаинамидтің қандағы деңгейіне әсері байқалады. Миконазол нитратының сіңуіне байланысты дәрілік өзара әрекеттесу орын алуы мүмкін. Аценокумарол, анизиндион, дикумарол, фенитоин, фенпрокумон, варфарин: қан кету қаупінің жоғарылауы. Астемизол, цизаприд, терфенадин: аталған препараттардың концентрациясын жоғарлатады және клиренсін төмендетеді. Карбамазепин: карбамазепин клиренсінің төмендеуі. Циклоспорин: уытты әсердің жоғарылауы (бүйрек функциясының бұзылуы, холестаз, парестезиялар). Фентанил: апиынды препараттардың әсер ету ұзақтығының артуы (ОЖЖ тежелуі, тыныстың тарылуы). Глимепирид: гипогликемия. Оксибутинин: оксибутинин клиренсінің төмендеуі, нәтижесінде оның қан плазмасындағы концентрациясы артады (ауыз қуысының шырышты қабығының құрғауы, бас ауыруы). Оксикодон: қан плазмасындағы оксикодон концентрациясының жоғарылауы, оның клиренсінің төмендеуі. Фенитоин және фосфенитоин: уытты әсер ету қаупі (атаксия, гиперлексия, нистагм, тремор). Пимозид: кардиоуытты әсерлер (ЭКГ-де Q-T аралығының ұзаруы, “torsades de pointes” типті полиморфты қарыншалық тахикардия, жүректің тоқтап қалуы). Толтеродин: P450 цитохромы 2D6 изоферментінің белсенділігі төмен пациенттерде толтеродин биожетімділігінің жоғарылауы. Триметрексат: уытты әсердің жоғарылауы (сүйек кемігінің бәсеңдеуі, бүйрек пен бауыр функциясының төмендеуі, АІЖ ойық жаралы зақымдануы). Лидокаиннің сіңуіне байланысты, келесі препараттармен бір мезгілде пайдаланған жағдайда келесі өзара әрекеттесулерді байқауға болады: Аритмияға қарсы препараттар: лидокаин уыттылығының артуы, Циметидин: лидокаин клиренсінің төмендеуі, Фенитоин немесе барбитураттар: қан плазмасындағы лидокаин деңгейінің төмендеуі, Пропранолол: қан плазмасындағы лидокаин деңгейінің төмендеуі. Жүйелік қолдану кезінде миконазол CYP3A4 және CYP2C9 ферменттерін тежейтіні белгілі. Жергілікті қолданғаннан кейін жүйелік биожетімділігі шектеулі болғандықтан, клиникалық маңызды дәрілік өзара әрекеттесулер сирек кездеседі. Дегенмен, варфарин немесе К дәруменінің басқа антагонистерін қабылдайтын пациенттерде сақ болу керек және антикоагуляциялық әсерді бақылау керек.

Жүктілік кезінде қолдану ұсынылмайды, жүктіліктің II - III триместрінде препаратты дәрігердің бақылауымен қолдануға болады, бірақ ана үшін болжамды пайдасы шарана үшін ықтимал қауіптен асқан жағдайларда ғана. Бала емізу Емдеу кезеңінде бала емізуді тоқтату керек, себебі метронидазол емшек сүтіне енеді. Бала емізуді емдеу курсы аяқталғаннан кейін 24-48 сағаттан соң жаңғыртуға болады. Фертильділік Препаратты қолдану кезінде контрацепция дәрілерін пайдалану қажет. Педиатрияда қолдану 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге ұсынылмайды. Егде пациенттерде қолданылуы 65 жастан асқан ересектерге ұсынылмайды. Дәрілік заттың көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері Ықтимал жағымсыз әсерлерді ескере отырып, автомобильді басқару және қауіптілігі зор механизмдермен жұмыс істеу кезінде сақ болу керек.

Нұсқаулықта көрсетілмеген.

Сақтау мерзімі 3 жыл. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды. Сақтау шарттары 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!