МоксиКаз раствор 400 мг/250 мл

1 құтының ішінде белсенді зат - 436,0 мг моксифлоксацин гидрохлориді (400,0 мг моксифлоксацинге баламалы); қосымша заттар: натрий хлориді, инъекцияға арналған су. Сыртқы түрінің, иісінің сипаттамасы Сары түсті мөлдір ерітінді

- ауруханадан тыс пневмония - тері және тері құрылымдарының асқынған инфекциялары Моксифлоксацинді, егер атап көрсетілген инфекцияларды бастапқы емдеу үшін әдетте ұсынылатын бактерияға қарсы препараттарды пайдалану орынсыз болған немесе тиімсіз болып шыққан жағдайда ғана, қолдану қажет. Бактерияға қарсы препараттарды талапқа сай пайдалану жөніндегі ресми нұсқауларды назарға алу керек.

Әсер ету механизмі Препараттың бактерицидті әсері микробтық жасушаның ДНҚ репликациясы, репарациясы және транскрипциясына жауап беретін маңызды ферменттер - II типті бактериялық топоизомеразаларды (ДНҚ гираза және IV топоизомераза) тежеумен жүзеге асады. Фармакокинетика/фармакодинамика Фторхинолондардың бактерицидті әсері концентрациясына байланысты. Жануарлар мен адамдағы инфекциялар үлгілерінде жүргізілген фторхинолондардың фармакодинамикалық зерттеулері тиімділігін анықтайтын негізгі фактор AUC24/MIC көрсеткіштерінің арақатынасы болып табылатынын көрсетті. Төзімділік механизмдері Фторхинолондарға төзімділік ДНҚ гираза және IV топоизомераза мутацияларында дамуы мүмкін. Басқа механизмдер препараттың жасушадан белсенді лықсып шығуының жоғарылауын, ДНҚ гиразаның өткізбеу қабілетін және протеин арқылы қорғануын қамтуы мүмкін. Моксифлоксацин мен басқа фторхинолондар арасында айқаспалы төзімділікті күтуге болады. Моксифлоксацин белсенділігіне басқа кластардың бактерияға қарсы дәрілеріне тән төзімділік механизмдері ықпал етпейді Шектік концентрациялары EUCAST (01.01.2012) микроорганизмдер төзімділігін жіктеу бойынша моксифлоксацин үшін клиникалық ЕТК және дискілі диффузия шекаралары: Микроорганизм — Сезімтал — Төзімді Staphylococcus spp. — ≤ 0.5 мг/л 24 мм — > 1 мг/л < 21 мм S. pneumoniae — ≤ 0.5 мг/л 22 мм — > 0.5 мг/л < 22 мм A, B, C, G топтарының Streptococcus — ≤ 0.5 мг/л 18 мм — > 1 мг/л < 15 мм H. influenzae — ≤ 0.5 мг/л 25 мм — > 0.5 мг/л < 25 мм M. catarrhalis — ≤ 0.5 мг/л 23 мм — > 0.5 мг/л < 23 мм Enterobacteriaceae — ≤ 0.5 мг/л 20 мм — > 1 мг/л < 17 мм Штаммдармен байланыссыз шектес концентрациялар * — ≤ 0.5 мг/л — > 1 мг/л *Штаммдармен байланыссыз шектес концентрациялар көбінесе фармакокинетика/фармакодинамика деректері негізінде анықталды және MIC көрсеткіштерінің жекелеген штаммдарда таралуына тәуелденбейді. Оларды спецификалық шектес концентрациялары жоқ штаммдар үшін ғана пайдалануға болады және түсіндіру критерийлері одан әрі айқындауды талап ететін штаммдар үшін пайдалану мүмкін болмайды. Микробиологиялық сезімталдық Микроорганизмдердің кейбір штаммдарының жүре пайда болған резистенттілігінің жиілігі уақыт өте келе географиялық аймаққа байланысты өзгерске түсуі мүмкін. Микроорганизмдердің жергілікті резистенттілігі туралы, әсіресе, ауыр инфекцияларды емдеуде ақпарат болған дұрыс. Қажет болса, резистенттілігінің жергілікті таралуы туралы деректер бактерияға қарсы дәрінің тиімділігі, кем дегенде, кейбір инфекциялар үшін күмән тудыруы мүмкін болған жағдайларда сарапшы пікіріне жүгінген жөн. Сезімталдығы басым микроорганизмдер Аэробты грам-оң микроорганизмдер Staphylococcus aureus*+ Streptococcus agalactiae (B тобы) Streptococcus milleri group* (S. anginosus, S. constellatus and S. intermedius) Streptococcus pneumoniae* Streptococcus pyogenes* (Group A) Streptococcus viridans group (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus) Аэробты грам-теріс микроорганизмдер Acinetobacter baumanii Haemophilus influenzae* Legionella pneumophila Moraxella (Branhamella) catarrhalis* Анаэробты микроорганизмдер Prevotella spp. «Басқа» микроорганизмдер Chlamydophila (Chlamydia) pneumoniae* Coxiella burnetii Mycoplasma pneumoniae* Жүре пайда болған резистенттілік қиындық тудыруы мүмкін штаммдар Аэробты грам-оң микроорганизмдер Enterococcus faecalis* Enterococcus faecium* Аэробты грам-теріс микроорганизмдер Enterobacter cloacae* Escherichia coli*# Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniae*# Proteus mirabilis* Анаэробты микроорганизмдер Bacteroides fragilis* Бастапқыда резистентті микроорганизмдер Аэробты грам-теріс микроорганизмдер Pseudomonas aeruginosa * Клиникалық зерттеулерде белсенділігі жеткілікті дәрежеде көрсетілген. + Метициллинге резистентті S. aureus фторхинолондарға резистенттілік ықтималдығы жоғары. Моксифлоксацинге резистенттілік жиілігі метициллинге резистентті S. aureus үшін > 50% құрайды. # ESBL өндіретін штаммдар, әдетте, фторхинолондарға да резистентті.

Дозалау режимі Ересектер Жоғарыда тізбеленген көрсетілімдер үшін моксифлоксацинді дозалаудың ұсынылатын режимі күніне 1 рет 400 мг (инфузияға арналған 250 мл ерітінді) құрайды. Емдеу ұзақтығы көрсетілімдердің ауырлығына немесе клиникалық әсеріне қарай белгіленеді Емдеудің бастапқы сатыларында инфузияға арналған Моксифлоксацин ерітіндісін қолдануға болады, ал артынан клиникалық көрсетілімдер бар болса, емді жалғастыру үшін препаратты таблеткалар түрінде ішке тағайындауға болады. Жоғарғы және төменгі тыныс алу жолдарының инфекцияларын емдеу үшін мынадай жалпы ұсынымдар бар: Ауруханадан тыс пневмония - сатылы еммен емдеудің ұсынылатын жалпы ұзақтығы (пероральді емге ұласатын вена ішіне енгізу) – 7-14 күн. Терінің және жұмсақ тіндердің асқынған инфекциялары - сатылы еммен емдеудің жалпы ұзақтығы (пероральді емге ұласатын вена ішіне енгізу) –7-21 күн. Асқынған құрсақішілік инфекциялар – сатылы еммен емдеудің жалпы ұзақтығы (пероральді емге ұласатын вена ішіне енгізу) 5-14 күн құрайды. Ұсынылатын емдеу ұзақтығынан асыруға болмайды. Егде жастағы пациенттер Егде жастағы пациенттерде және дене салмағы төмен пациенттерде дозалау режимін өзгерту қажет емес. Этностық өзгешеліктер Этностық топтарда дозалау режимін өзгерту қажет емес. Бауыр функциясының бұзылулары бар пациенттер Бауыр функциясының бұзылулары бар пациенттерге дозалау режимін өзгерту қажет емес. Бүйрек функциясының бұзылулары бар пациенттер Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде (≤ 30 мл/мин/1,73 кв.м креатинин клиренсін қоса), сондай-ақ үздіксіз гемодиализде және ұзаққа созылатын амбулаторлық перитонеальді диализде жүрген пациенттерде дозалау режимін өзгерту қажет емес. Балалар және жасөспірімдер Моксифлоксацин балалар мен 18 жасқа толмаған жасөспірімдерде қарсы көрсетілімді. Моксифлоксацин препаратының тиімділігі және қауіпсіздігі балалар мен жасөспірімдерде анықталмаған. Енгізу әдісі мен жолдары Препарат ұзақтығы 60 минуттан кем емес инфузия түрінде вена ішіне енгізіледі. Моксифлоксацин ерітіндісін тікелей немесе инфузияға арналған үйлесімді ерітінділермен Т-тәрізді катетер арқылы енгізуге болады. Үйлесімсіздігі Келесі ерітінділер инфузияға арналған моксифлоксацин ерітіндісімен үйлеспейді: • 10% және 20% натрий хлориді ерітіндісі • 4,2% және 8,4% натрий гидрокарбонаты ерітіндісі Төменде берілген инфузиялық ерітінділермен Моксифлоксацин ерітіндісінің қоспасын МоксиКаз, инфузияға арналған ерітінділерімен үйлесімді деп қарастыруға болады: • Инъекцияға арналған су • 0,9 % натрий хлориді • 1 молярлы натрий хлориді • Глюкоза 5%, 10%, 40% • Ксилит 20% • Рингер ерітіндісі • Натрий лактатының күрделі ерітінділері (Рингер лактат, Хартман ерітіндісі). Егер Моксифлоксацин ерітіндісі басқа препаратпен бірге тағайындалса, әр препаратты бөлек енгізу керек. Ерітіндіні мұздатып қатыруға немесе салқындатуға болмайтындықтан, оны тоңазытқышта сақтауға болмайды. Салқындату кезінде бөлме температурасында еріп кететін шөгінді түзілуі мүмкін. Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медициналық қызметкерден кеңес алу жөніндегі нұсқаулар • Қолданар алдында емдеуші дәрігермен міндетті түрде кеңесіңіз. • Емдеуші дәрігерге сіздің қандай да бір басқа препараттарды қабылдап жүргеніңіз, таяуда қабылдағаныңыз немесе қабылдай бастауыңыз мүмкін екенін мәлімдеңіз.

- моксифлоксацинге немесе басқа хинолондарға, сондай-ақ препарат компоненттерінің кез келгеніне белгілі аса жоғары сезімталдық - жүктілік және лактация кезеңі - 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер - сіңір аурулары/хинолондармен емдеуге байланысты сіңірлер тарапынан бұзылулары бар пациенттер. Клиникаға дейінгі және клиникалық зерттеулерде электрокардиограммада QT аралығының ұзаруы түрінде моксифлоксациннің әсер етуінен кейін жүрек электрофизиологиясының өзгерістері байқалды. Осыған байланысты, қауіпсіздік себептері бойынша моксифлоксацин: - туа біткен немесе расталған QT аралығының ұзаруы - электролиттік бұзылулары, мысалы, емделмеген гипокалиемия - клиникалық мәнді брадикардия - сол жақ қарыншаның лықсу фракциясы төмендеген клиникалық мәнді жүрек жеткіліксіздігі - анамнезінде симптоматикалық аритмия бар пациенттерде қарсы көрсетілімді. Моксифлоксацинді QT аралығын ұзартатын басқа препараттармен бірге тағайындауға болмайды - бауыр функциясының бұзылуымен (Чайлд-Пью бойынша С класы) және қалыптың жоғарғы шегінен 5 есе асып кететін трансаминазалар деңгейімен (клиникалық деректері шектеулі екендіктен); - ауыр емес және бактерияға қарсы ем жүргізусіз басылуы мүмкін инфекцияларды (мысалы, ауыз-жұтқыншақ инфекцияларын) емдеу; - бактериялық емес инфекцияларды, мысалы, бактериялық емес (созылмалы) простатитті емдеу; - саяхатшы диареясын немесе төменгі несеп жолдарының қайталамалы инфекцияларын (қуықтан тыс таралмайтын инфекциялар) болдырмау; - егер бактерияға қарсы әдетте ұсынылатын басқа дәрілерді пайдалану мүмкін болмаса, орташа бактериялық инфекцияларды емдеу үшін. Хинолонды антибиотиктер теріңізді күн сәулесіне немесе ультракүлгін сәулелерге сезімтал етеді. Сіз ұзақ уақыт күн сәулесінен немесе қатты күн сәулесінен аулақ болуыңыз керек, сонымен қатар моксифлоксацин қабылдаған кезде солярийді немесе басқа ультракүлгін шамды пайдаланбаңыз. Фторхинолонды антибиотиктерді, әсіресе, егде жастағы адамдарда, бүйрек аурулары бар пациенттерде; жүйелі кортикостероидтармен ем қабылдап жүрген пациенттерде; ағзалар трансплантациясынан кейінгі пациенттерде ерекше сақтықпен пайдалану керек.

Клиникалық зерттеулер барысында моксифлоксацинді 400 мг вена ішіне немесе ішке (тек вена ішіне, сатылы ем (вена ішіне/ішке) және ішке) күнделікті қолданғанда байқалған, сондай-ақ жиілігі бойынша бөлінетін маркетингтен кейінгі хабарламалардан алынған жағымсыз реакциялар төменде тізбеленген. Жүрек айну мен диареядан тыс, барлық жағымсыз реакциялар 3%-дан төмен жиілікте байқалды. Жиі – бактериялар немесе зеңдер төзімділігі салдарынан болған, мысалы, ауыз қуысының асқын инфекциялары немесе қынаптық кандидоз • бас айналу, бас ауыру* • гипокалиемиямен науқастарда ЭКГ-да QT аралығының ұзаруы • жүрек айну, құсу, іштің ауыруы, диарея • қандағы трансаминазалар деңгейінің жоғарылауы • инъекция және инфузия орнындағы реакциялар* Жиі емес • анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, протромбин уақытының ұзаруы және халықаралық қалыптасқан қатынас көрсеткішінің артуы • аллергиялық реакциялар • гиперлипидемия • үрей сезімі, психомоторлық белсенділіктің жоғарылауы, қозу* • парестезиялар/дизестезиялар, дәм сезу бұзылыстары, оның ішінде агевзия (өте сирек жағдайларда дәм сезу сезімталдығынан айрылу), сананың шатасуы, бағдардан жаңылу, ұйқы бұзылулары (әсіресе, ұйқысыздық), тремор, бас айналу, ұйқышылдық* • көру бұзылулары, оның ішінде диплопия, анық көрмеу (әсіресе, ОЖЖ тарапынан реакциялармен біріккенде)* • ЭКГ-да QT аралығының ұзаруы, жүрек дүрсілдеуі, тахикардия, жүрекшелер фибрилляциясы, кернеу стенокардиясы • вазодилатация • ентігу, оның ішінде демікпе статусы • тәбеттің төмендеуі және тамақ ішпей қалу, іш қату, диспепсия, метеоризм, гастрит, қандағы амилаза деңгейінің жоғарылауы • бауыр функциясының бұзылулары, оның ішінде лактатдегидрогеназа деңгейінің жоғарылауы, билирубин деңгейінің жоғарылауы, гамма-глутамилтрансфераза және сілтілі фосфатаза деңгейінің жоғарылауы • қышыну, бөртпе, есекжем, терінің құрғап кетуі • артралгиялар, миалгиялар* • дегидратация • нашар хал-ахуал (негізінен, астения және жалпы дімкәстану), ауырсынулы күй (оның ішінде арқаның, кеуденің, жамбас аумағының және аяқ-қолдың ауыруы), тершеңдік, инфузия орнындағы тромбофлебит* Сирек • анафилаксиялық реакциялар, оның ішінде сирек жағдайларда өмірге қатерлі анафилаксиялық шок, аллергиялық/ангионевроздық ісіну, оның ішінде көмей ісінуі (өмірге қатері зор) • гипергликемия, гиперурикемия • эмоциялық құбылу, депрессия (өте сирек жағдайларда суицидтік идеялар/ойлар немесе суицид әрекеттері сияқты өзіне-өзі зақым келтіруге бейімділікпен көрініс беруі мүмкін), елестеулер*, делирий • гипостезия, аносмияны қоса, иіс сезудің бұзылуы, патологиялық түстер көру, қимыл үйлесімінің бұзылуы (ең алдымен, бас айналу немесе вертиго салдарынан жүріс-тұрыс бұзылуын қоса), құрысу ұстамалары, оның ішінде ауқымды құрысу ұстамалары, зейін қоюдың бұзылуы, сөйлеу бұзылыстары, амнезия, шеткері нейропатия және полинейропатия* • фотосезімталдық* • тиннитус (құлақтағы шуыл), есту бұзылулары, оның ішінде кереңдік (әдетте қайтымды) * • қарыншалық тахиаритмиялар, естен танулар (оның ішінде жедел және қысқа мерзімді естен тану) • гипотензия, гипертензия • дисфагия, стоматиттер, антибиотикпен астасқан колиттер (оның ішінде өте сирек жағдайларда өмірге қауіп төндіретін асқынулармен астасқан жалған жарғақшалы колит) • сарғаю, гепатит (көбінесе, холестаздық) • тендинит, бұлшықет тонусының көтерілуі және бұлшықеттердің құрысуы, бұлшықеттердің әлсіздігі • бүйрек функциясының бұзылуы (оның ішінде мочевина мен креатинин деңгейінің жоғарылауы), бүйрек жеткіліксіздігі • ісінулер* Өте сирек • протромбин деңгейлерінің жоғарылауы және халықаралық қалыптасқан қатынастың төмендеуі, агранулоцитоз, панцитопения • диурезге қарсы гормонның талапқа сай емес секрециясы синдромы • гипогликемия, гипогликемиялық кома • өзін-өзі танымау, психоздық реакциялар (суицидтік идеялар/ойлар немесе суицид әрекеттері сияқты өзіне-өзі зақым келтіруге бейімділікпен көрініс беруі мүмкін)* • гиперестезия* • өткінші көрмей қалу, әсіресе, ОЖЖ тарапынан болатын реакциялармен біріккен түрі, увеит және нұрлы қабықтың екі жақты жедел трансиллю-минациясы • спецификалық емес аритмиялар, «пируэт» типті полиморфты қарыншалық тахикардия, жүректің тоқтап қалуы • васкулиттер • өмірге қатерлі, оның ішінде өліммен аяқталатын бауыр жеткіліксіздігіне әкелуі ықтималды шұғыл дамыған гепатит. • буллездік тері реакциялары, мысалы, Стивенс-Джонсон синдромы немесе уытты эпидермалық некролиз (өмірге қауіптілігі зор) • сіңірлердің үзілуі, артрит, бұлшықеттер сіресуі, Гравис миастениясы симптомдарының өршуі* Белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес) • жедел жайылған экзантематозды пустулез • қаңқа бұлшықеттерінің жедел некрозы * Кейбір жағдайларда бұрын болған қауіп факторларына байланыссыз, хинолондар мен фторхинолондарды қабылдаумен өзара байланыста организмнің әртүрлі, кейде бірнеше жүйесіне әсер ететін ұзаққа (айлар немесе жылдар бойы) созылатын, мүгедектікке ұшырататын және ықтималды қайтымсыз күрделі дәрілік реакциялардың өте сирек жағдайлары (тендинит, сіңірдің үзілуі, артралгия, аяқ-қолдың ауыруы, жүріс-тұрыс бұзылуы, парестезиямен, депрессиямен, шаршаумен, жадының бұзылуымен, ұйқы бұзылуларымен және есту, көру, дәм сезу және иіс сезу қабілеттерінің бұзылуымен байланысты невропатиялар сияқты реакцияларды қоса) мәлімделді. ** Фторхинолондар қабылдап жүрген пациенттерде кейде жарылумен асқынған (оның ішінде өліммен аяқталатын) қолқа аневризмасы мен қатпарлануы, сондай-ақ жүрек клапандарының кез келгенінің регургитациясы/жеткіліксіздігі жағдайлары хабарланды. Моксифлоксацин ерітіндісі/таблеткаларымен сатылы емде жүрген науқастардың қосалқы тобында келесі жағымсыз құбылыстар байқалды: Жиі - гамма-глутамилтрансфераза деңгейінің жоғарылауы Жиі емес - қарыншалық тахиаритмиялар, артериялық гипотензия, ісінулер, антибиотиктер тудырған колит (өте сирек жағдайларда өмірге қатерлі асқынулармен астасқан жалған жарғақшалы колитті қоса, құрысу ұстамалары, оның ішінде ауқымды құрысу ұстамалары, елестеулер, бүйрек функциясының бұзылуы (оның ішінде мочевина мен креатинин деңгейінің жоғарылауы), бүйрек жеткіліксіздігі. Моксифлоксацинмен емдеу кезінде де туындауы мүмкін басқа фторхинолондармен емделуден кейін келесі жағымсыз әсерлердің өте сирек жағдайлары хабарланды: бассүйекішілік қысым көтерілуі (қатерсіз бассүйекішілік гипертензияны қоса), гипернатриемия, гиперкальциемия, гемолиздік анемия, рабдомиолиз, фотосезімталдық реакциялары. Препаратпен емдеу кезінде байқалған басқа жанама әсерлер олардың ықтималдығына байланысты төменде келтірілген: Белгісіз (жиілікті қолда бар мәліметтер бойынша бағалау мүмкін емес) * Терінің күн сәулесіне немесе ультракүлгін сәулелерге сезімталдығы жоғарылайды (сонымен қатар "ескертулер мен сақтық шаралары"бөлімін қараңыз). * Моксифлоксацин енгізілгеннен кейін бірнеше сағат ішінде пайда болатын және қабынудан кейін қалдық гиперпигментациямен емделетін көпіршіктері бар немесе онсыз күрт анықталған эритематозды дақтар; ол әдетте моксифлоксацинге ұшырағаннан кейін терінің немесе шырышты қабықтың сол аймағында қайталанады. Сонымен қатар, моксифлоксацинмен емдеу кезінде пайда болуы мүмкін басқа хинолонды антибиотиктермен емдеуден кейін келесі жанама әсерлердің өте сирек жағдайлары туралы хабарланды: интракраниальды қысымның жоғарылауы (симптомдарға бас ауруы, көру проблемалары, соның ішінде бұлыңғыр көру, "соқыр жерлер", Қос көру, көру қабілетінің жоғалуы жатады), қандағы натрий деңгейінің жоғарылауы, қандағы кальций деңгейінің жоғарылауы, эритроциттер санының төмендеуінің ерекше түрі (гемолиздік анемия). Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе дәрілік препараттар тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша тікелей ақпараттық дерекқорға хабарласу керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Кездейсоқ артық дозалану кезінде қандай да бір нақты шаралар ұсынылмайды. Артық дозалану жағдайында симптоматикалық ем жүргізген жөн. QT аралығының ұзару мүмкіндігіне байланысты ЭКГ-мониторинг өткізу керек. Бір мезгілде белсендірілген көмір мен 400 мг дозада Моксифлоксацин ішке қолданылғанда препараттың жүйелі биожетімділігі оның сіңуінің баяулауы нәтижесінде 80%-дан көп төмендейді. Препарат сіңуінің ерте сатысында белсендірілген көмір қабылдау пероральді артық дозалану жағдайларында моксифлоксациннің жүйелі әсерінің шамадан тыс артуын болдырмауға көмектеседі.

Анамнезінде хинолондар мен фторхинолондар класына жататын дәрілік препараттарды қабылдау кезінде күрделі жағымсыз реакциялары болған пациенттерде моксифлоксацин пайдаланылмау керек. Осындай пациенттерді моксифлоксацинмен емдеуді тек баламалы емдеу әдістері болмағанда және пайда/қауіп арақатынасына мұқият бағалау жүргізуден кейін ғана бастау керек. Моксифлоксацинмен емдеу артықшылықтарын бағалау, әсіресе, ауырлық дәрежесі төмен инфекцияларда «Айрықша нұсқаулар» бөлімінде мазмұндалған ақпаратпен сәйкес келуі тиіс. QT аралығының ұзаруы және QT аралығының ұзаруымен байланысты ықтималды клиникалық жай-күйлер Моксифлоксацинді кейбір пациенттерде қолдану кезінде электрокардиограммада (ЭКГ) QT аралығының ұзаруы болуы мүмкін. QT аралығының ұзару дәрежесі препарат концентрациясының жоғарылауымен арта түсуі мүмкін, сондықтан дозаны және инфузия жылдамдығын (тәулігіне бір рет 60 минут ішінде 400 мг) ұсынылғанынан асыруға болмайды. Жүрек аритмиясының белгілері немесе симптомдары пайда болғанда ЭКГ ауытқуларының бар-жоғына қарамастан препарат қабылдауды тоқтату керек. Моксифлоксацин аритмияларға бейім жай-күйлері бар (мысалы, жедел миокард ишемиясы) пациенттерге абайлап тағайындалу керек, өйткені бұл «пируэт» типті полиморфты қарыншалық тахикардияны және жүректің тоқтап қалуын қоса, қарыншалық аритмиялардың жоғары қаупіне ұласуы мүмкін. Моксифлоксацинді калий деңгейін төмендетуі мүмкін дәрілер қабылдайтын пациенттерде абайлап қолдану керек. Моксифлоксацинді қабылдау клиникалық мәнді брадикардиямен қатар жүруі мүмкін, дәрілік препараттарды қабылдайтын пациенттерде сақтықпен қолданылуы керек. Препаратты әйелдер мен егде жастағы пациенттерде қолданғанда сақ болу керек, өйткені олар моксифлоксацин сияқты QT аралығының ұзаруына ықпал ететін препараттарға өте сезімтал болуы мүмкін. Аса жоғары сезімталдық реакциялары/аллергиялық реакциялар Фторхинолондарды, оның ішінде моксифлоксацинді алғаш қолданудан кейін-ақ аса жоғары сезімталдық пен аллергиялық реакциялар дамуы мүмкін екені көрсетілген. Анафилаксиялық реакциялар, тіпті препаратты алғаш қолданудан кейін де, өмірге қатерлі анафилаксиялық шокқа дейін үдеуі мүмкін. Аса жоғары сезімталдықтың ауыр реакцияларының клиникалық манифестациялары жағдайларында Моксифлоксацин препаратын қабылдауды тоқтату және қажетті емдік іс-шараларды (оның ішінде шокқа қарсы) жүргізу керек. Бауыр функциясының ауыр бұзылулары Моксифлоксацинді қолданғанда өмірге қатерлі, оның ішінде өліммен аяқталатын бауыр жеткіліксіздігіне ықтималды алып келетін шұғыл дамыған гепатит жағдайлары мәлімделді. Сарғаюмен байланысты тез дамитын астения, күңгірт несеп, қан кетулерге бейімділік немесе бауыр энцефалопатиясы сияқты бауыр жеткіліксіздігінің белгілері мен симптомдары пайда болғанда пациенттер емдеуді жалғастырар алдында кідіріссіз дәрігерге қаралу керек. Бауыр дисфункциясының белгілері пайда болғанда бауыр функциясының көрсеткіштеріне зерттеу жүргізу қажет. Терінің ауыр жағымсыз реакциялары Терінің ауыр жағымсыз реакциялары (тыртықтар), соның ішінде уытты эпидермалық некролиз (TEN: Лайелл синдромы деп те аталады), Стивенс Джонсон синдромы (SJS), жедел жайылған экзантематозды пустулез (AGEP) және эозинофилиямен және жүйелік симптомдармен (DRESS) дәрілік реакция, моксифлоксацинді қолдану кезінде өмірге қауіп төндіруі немесе өлімге әкелуі мүмкін жағдайлар туралы хабарланды (4.8 бөлімін қараңыз). Препаратты тағайындау кезінде пациенттерге терінің ауыр реакцияларының белгілері мен симптомдары туралы хабарлау және мұқият бақылау қажет. Осы реакцияларды көрсететін белгілер мен симптомдар пайда болған кезде моксифлоксацинді қабылдауды дереу тоқтатып, баламалы емдеуді қарастыру керек. Егер пациент моксифлоксацинді қолдану аясында SJS, TEN, AGE немесе DRESS сияқты ауыр реакцияны дамытса, бұл пациентте моксифлоксацинмен емдеуді ешбір жағдайда қалпына келтіруге болмайды. Құрысу дайындығы бар пациенттер Хинолон қатарындағы препараттарды қолдану құрысулардың даму қаупіне ұласады. Моксифлоксацин ОЖЖ аурулары немесе құрысулардың туындауына бейімдейтін немесе құрысуға дайындық шегін төмендететін басқа қауіп факторлары бар пациенттерде сақтықпен қолданылу керек. Құрысулар дамуында моксифлоксацинмен емдеуді тоқтату және тиісті емдеу шараларын жүргізу керек. Ұзаққа созылатын, мүгедектікке ұшырататын және ықтималды қайтымсыз күрделі жағымсыз реакциялар Хинолондар мен фторхинолондар қабылдап жүрген пациенттерде, олардың жасына және бұрын болған қауіп факторларына байланыссыз, организмнің әртүрлі, кейде бірнеше жүйесіне (тірек-қимыл аппараты, жүйке және психика жүйелері, сезім мүшелері) әсер ететін ұзаққа (айлар немесе жылдар бойы) созылатын, мүгедектікке ұшырататын және ықтималды қайтымсыз күрделі жағымсыз реакциялардың өте сирек жағдайлары тіркелді. Пациентте кез келген күрделі жағымсыз реакцияның алғашқы белгілері немесе симптомдары пайда болғанда моксифлоксацин қабылдауды дереу тоқтату және кеңес алу үшін өз дәрігерімен кеңесуді ұсыну қажет. Шеткері нейропатия Хинолондар мен фторхинолондарды қолданғанда парестезияға, гипоэстезияға, дисэстезияға немесе әлсіздікке әкелетін сенсорлы және сенсомоторлы полинейропатия дамыған жағдайлар хабарланды. Моксифлоксацинмен емделіп жүрген пациенттерде ауыру, ашыту, шаншу, ұйып қалу немесе әлсіздік сияқты нейропатия симптомдары дамығанда ықтимал қайтымсыз жай-күйлер дамуын болдырмау үшін емдеуді жалғастырар алдында кідіріссіз дәрігермен кеңесу керек. Психикалық реакциялар Психикалық реакциялар, моксифлоксацинді қоса, фторхинолон қатарындағы препараттарды тіпті алғаш қолданудан кейін де пайда болуы мүмкін. Өте сирек жағдайларда депрессия немесе психоздық реакциялар суицидтік ойлардың немесе суицидке әрекеттену сияқты дене мүшесіне зақым келтірудің дамуына дейін үдеді. Пациентте осы реакциялар дамығанда Моксифлоксацин препаратымен емдеуді тоқтату және тиісті шаралар қабылдау қажет. Препаратты психозға шалдыққан немесе анамнезінде психикалық ауруы бар пациенттерде пайдалану кезінде сақ болуға кеңес беріледі. Антибиотикпен астасқан диарея, оның ішінде колит Моксифлоксацинді қоса, әсер ету ауқымы кең бактерияға қарсы препараттарды қолдану антибиотикпен астасқан диарея (ААД) және антибиотикпен астасқан колит (ААК), оның ішінде Clostridium difficile себеп болатын жалған жарғақшалы колит пен диареяның даму қаупіне ұласады, әрі ауырлығы жеңіл диареядан өлім қауіпті колитке дейін өзгеріске түсуі мүмкін. Сондықтан моксифлоксацин қолдану кезінде немесе одан кейін ауыр диарея дамыған пациенттерде бұл диагнозды ескеру маңызды. ААД немесе ААК диагнозы күмән тудырғанда немесе расталғанда, моксифлоксацинді қоса, бактерияға қарсы препараттармен емдеуді тоқтату және тиісті емдеу шараларын дереу бастау қажет. Бұдан бөлек, инфекцияның берілу қаупін төмендету мақсатында инфекциямен күресу бойынша тиісті шаралар қабылдау қажет. Ауыр диарея бар пациенттерге ішек перистальтикасын бәсеңдететін препараттар қарсы көрсетілімді. Миастения гравис бар пациенттер Моксифлоксацинді миастения гравис бар науқастарда сақтықпен пайдалану керек, өйткені препарат осы ауру симптомдарын өршітуі мүмкін. Тендинит және сіңірлер үзілуі Тендинит және сіңірлердің үзілуі (әсіресе, бірақ ахилл сіңірінің ғана емес), кейде екі жақты үзілу түрі хинолондармен және фторхинолондармен емдеу басталған соң 48 сағат ішінде-ақ, сондай-ақ, мәлімделгендей, емдеуді тоқтатудан кейін бірнеше ай ішінде туындауы мүмкін. Егде жастағы пациенттерде, бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде, паренхиматозды ағза трансплантациясы жасалған немесе кортикостероидтармен ем қабылдап жүрген пациенттерде тендинит пен сіңірлер үзілуінің даму қаупі өте жоғары болады. Сондықтан фторхинолондар мен кортикостероидтарды бір мезгілде қолданбау керек. Тендиниттің алғашқы белгілері пайда болғанда (мысалы, ауырсынулы ісіну, қабыну) моксифлоксацинмен емдеуді тоқтатып, баламалы емдеу мүмкіндігін қарастыру керек. Зақымданған аяқ-қолды (мысалы, иммобилизация) тиісінше емдеу қажет. Тендинопатия белгілері пайда болғанда кортикостероидтарды қолдануға болмайды. Қолқа аневризмасы және қатпарлануы, сонымен қатар жүрек клапандарының регургитациясы/жеткіліксіздігі Эпидемиологиялық зерттеулерде, әсіресе, егде жастағы пациенттерде қолқа аневризмасы мен қатпарлануының, сондай-ақ фторхинолондар қабылдаудан кейінгі қолқа және митральді клапан регургитациясының жоғары даму қаупі туралы хабарланды. Фторхинолондар қабылдау кезінде кейде жарылумен асқынған (оның ішінде өліммен аяқталатын) қолқа аневризмасы мен қатпарлануы, сондай-ақ кез келген жүрек клапандарының регургитациясы/жеткіліксіздігі жағдайлары тіркелді. Демек, аневризмаға немесе жүрек клапандарының туа біткен ақауына қатысты отбасылық анамнезі ауырлап кеткен пациенттерде, қолқа аневризмасы және/немесе қатпарлануы әлде анамнезінде жүрек клапандарының жеткіліксіздігі бар пациенттерде, сондай-ақ басқа қауіп факторлары немесе бейімдеуші жай-күйлері болғанда фторхиноландарды пайда және қауіп арақатынасын мұқият бағалаудан соң және басқа емдеу мүмкіндіктерін қарастырудан кейін ғана пайдалану керек. Екі жағдайда да, қолқа аневризмасы мен қатпарлануында, сондай-ақ жүрек клапандарының регургитациясы/жеткіліксіздігінде (мысалы, Марфан синдромы немесе Элерс-Данлос синдромы, Тернер синдромы сияқты дәнекер тін тарапынан бұзылулар, Бехчет ауруы, гипертензия, ревматоидты артрит), сонымен қатар қолқа аневризмасы мен қатпарлануында (мысалы, Такаясу артерииті немесе алып жасушалы артериит сияқты тамыр аурулары немесе белгілі атеросклероз немесе Шегрен синдромы) және жүрек клапандарының регургитациясы/жеткіліксіздігінде (мысалы, инфекциялық эндокардит). Жүйелі кортикостероидтармен бір мезгілде емделіп жүрген пациенттерде қолқа аневризмасы мен қатпарлануы, сондай-ақ жарылу қаупі де жоғары болуы мүмкін. Іштің, кеуде қуысының немесе арқаның кенеттен ауыруы пайда болған жағдайда пациенттер шұғыл көмек бөлімінің дәрігеріне дереу қаралу керек. Пациенттерге жедел ентігу, алғаш туындаған жүректің жиі соғуы, құрсақ қуысының немесе аяқтың ісінуі дамыған жағдайда дереу медициналық жәрдемге жүгінуге кеңес беру керек. Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттер Моксифлоксацинді бүйрек аурулары бар егде жастағы пациенттерде, егер олар талапқа сай сұйықтық ішуге қабілетсіз болса, сусыздану бүйрек жеткіліксіздігінің даму қаупін арттыратындықтан, сақтықпен пайдалану керек. Көру бұзылулары Көрудің нашарлауында немесе көз тарапынан болатын қандай да бір басқа бұзылуларда дереу офтальмологқа қаралу керек. Қандағы глюкоза деңгейінің бұзылулары Моксифлоксацин препаратын қабылдау, басқа фторхинолондар сияқты, әрі гипогликемияны, әрі гипергликемияны қоса, қандағы қант деңгейінің ауытқуын тудыруы мүмкін. Моксифлоксацинмен емдеу кезінде қандағы глюкоза деңгейінің бұзылулары, негізінен, қант диабеті бар егде жастағы пациенттерде ішуге арналған гипогликемиялық препараттармен (мысалы, сульфонилмочевина) немесе инсулинмен емделу аясында туындайды. Гипогликемиялық кома жағдайлары мәлімделді. Қант диабеті бар пациенттерге қандағы қант деңгейін мұқият бақылап отыруға кеңес беріледі. Қант диабетімен науқастарға еріткіш ретінде глюкоза ерітіндісін пайдалануға болмайды! Фотосезімталдық реакцияларының профилактикасы Хинолондар пациенттерде фотосезімталдық реакцияларын тудыратыны дәлелденді. Алайда, зерттеулер көрсеткендей, моксифлоксацин фотосезімталдықтың даму қаупін азайтады. Дегенмен, пациенттерге моксифлоксацинмен емдеу кезінде ультракүлгін сәулеленудің немесе қарқынды және/немесе жарқын күн сәулесінің әсерінен аулақ болу ұсынылады. Глюкоза-6-фосфат дегидрогеназа тапшылығы бар пациенттер Глюкоза-6-фосфат дегидрогеназа тапшылығы бар немесе отбасылық анамнезінде ауруы болған пациенттер хинолондармен емдеу кезінде гемолиздік реакцияларға бейім. Сондықтан бұл пациенттерде моксифлоксацинді сақтықпен пайдалану керек. Артерия ішіндегі тіннің қабынуы Моксифлоксацин ерітіндісі тек венаішілік инфузияларға ғана арналған. Осындай жолмен енгізуден кейін артерия ішіндегі тіннің қабынуына байланысты ерітіндіні артерия ішіне енгізуге болмайды. Терінің және тері асты шелінің асқынған инфекциялары бар пациенттер Ауыр күйік инфекцияларын, фасцииттер және остеомиелит инфекциясын жұқтырған диабеттік табанды емдеуде вена ішіне енгізуге арналған моксифлоксациннің клиникалық тиімділігі анықталмады. Биологиялық тестілерге әсері Моксифлоксацинмен емдеу кезінде микобактериялар өсуінің бәсеңдеуі салдарынан Mycobacterium түрлеріне жасалған бактериологиялық тестімен өзара әрекеттесу болуы мүмкін, бұл Моксифлоксацин қабылдап жүрген пациенттерде алынған үлгілерде жалған теріс нәтижеге әкелуі мүмкін. Метициллинге төзімді алтын түстес стафилококк (МТАС) тудырған инфекциялар бар пациенттер. Моксифлоксацин МТАС тудырған инфекцияны емдеуге ұсынылмайды. Атап көрсетілген инфекция күмән тудырған немесе расталған жағдайда бактерияға қарсы тиісті препаратты қолданудан бастау керек. Педиатрияда қолдану Моксифлоксациннің шала туған жануарлардағы шеміршекке жағымсыз әсерін ескерсек, препарат балалар мен 18 жасқа толмаған жасөспірімдерде қарсы көрсетілімді. Кейбір қосымша заттар туралы ақпарат Препарат құрамында көлемі 250 мл ерітінді бар құтыда 787 мг (шамамен 34 ммоль) натрий бар, бұл ДДҰ ересектер үшін ұсынған натрийдің ең жоғары тәуліктік дозасының 39.35%-на (2 г) сәйкес келеді. Тұзсыз диетаны ұстанатындар Моксифлоксацинді қабылдамас бұрын алдын ала тексеріп, қауіпсіздігін қамтамасыз етуі керек. Арнайы сақтандырулар Педиатрияда қолдану Препаратты балалар мен 18 жасқа толмаған жасөспірімдерде пайдалану қарсы көрсетілімді.

Моксифлоксациннің жүктілік кезіндегі қауіпсіздігі бағаланбады. Жануарларға жүргізілген зерттеулер тұқым өрбіту қабілетіне уыттылығы анықталды. Адамдар үшін ықтимал қаупі белгісіз. Кейбір хинолонды антибиотиктер қабылдаған балаларда сипатталған буындардың қайтымды зақымдануын ескерсек, моксифлоксацинді жүктілік кезеңінде қолдану қарсы көрсетілімді Моксифлоксацинді лактация және бала емізу кезеңіндегі әйелдерде қолдану деректері жоқ. Клиникаға дейінгі зерттеулерде моксифлоксациннің аздаған мөлшерде емшек сүтіне бөлінетіні анықталды. Адамдардағы деректерінің жоқ екенін ескерсек, Моксифлоксацин препаратымен емдеу кезінде бала емізу қарсы көрсетілімді Дәрілік заттың автокөлікті және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері. Моксифлоксациннің механизмдерді басқару және пайдалану қабілетіне әсер ету зерттеулері жүргізілмеген. Алайда, Моксифлоксацинді қоса, фторхинолондар ОЖЖ тарапынан болатын реакциялар салдарынан (мысалы, бас айналу, жедел, уақытша көрмей қалу) немесе жедел және өткінші санадан айрылу (естен тану) салдарынан автокөлікті басқару немесе механизмдерді басқару қабілетінің бұзылуына әкелуі мүмкін. Пациенттерге автокөлік немесе механизмдерді басқару алдында Моксифлоксацин еміне деген өз реакциясын қадағалауға кеңес беру керек.

Моксифлоксациннің QT аралығының ұзаруына және QT аралығын ұзартатын басқа дәрілік препараттардың аддитивті әсерін жоққа шығаруға болмайды, бұл қарыншалық аритмиялардың, оның ішінде «пируэт» типті полиморфты қарыншалық тахикардияның жоғары даму қаупіне әкелуі мүмкін. Осыған байланысты, моксифлоксацинді төменде тізбеленген препараттардың кез келгенімен тағайындау қарсы көрсетілімді: - IA класты аритмияға қарсы препараттар (мысалы, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид); - III класты аритмияға қарсы препараттар (мысалы, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид); - психозға қарсы дәрілер (мысалы, фенотиазиндер, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд); - трициклды антидепрессанттар; - кейбір микробқа қарсы препараттар: саквинавир, спарфлоксацин, вена ішіне енгізуге арналған эритромицин, пентамидин, безгекке қарсы дәрілер, атап айтқанда, галофантрин; - кейбір антигистаминдік препараттар (терфенадин, астемизол, мизоластин);- басқалары (цизаприд, вена ішіне енгізуге арналған вицинамин, бепридил, дифеманил).Моксифлоксацинді калий деңгейін төмендетуі мүмкін дәрілік заттарды (мысалы, ілмекті және тиазидті диуретиктер, іш жүргізгіштер және клизмалар (жоғары дозаларда), кортикостероидтар, амфотерицин В) немесе клиникалық мәнді брадикардиямен астасқан препараттарды қабылдап жүрген пациенттерде сақтықпен қолдану керек. Дені сау тұлғаларда моксифлоксациннің қайталама дозаларын тағайындағанда дигоксиннің ең жоғары концентрациясы шамамен 30% жоғарылады, бұл ретте «концентрация-уақыт» қисығы астындағы аудан (AUC) арақатынасы және дигоксиннің ең төмен концентрациясы өзгермейді. Қант диабеті бар еріктілерде жүргізілген зерттеулерде моксифлоксацинді ішке және глибенкламидті бір мезгілде қолдану қан плазмасында глибенкламидтің шыңдық концентрациясының шамамен 21% төмендеуіне әкелді. Моксифлоксацин мен глибенкламидтің атап көрсетілген біріктірілімі теориялық тұрғыда гипергликемияның жеңіл және өтпелі түрінің дамуына әкелуі мүмкін. Дегенмен де, байқалатын фармакокинетикалық өзгерістер фармакодинамикалық параметрлердің (қандағы глюкоза, инсулин) өзгерістеріне әкелмеді. Демек, моксифлоксацин мен глибенкламид арасында клиникалық мәнді өзара әрекеттесу байқалмады. ХҚҚ (халықаралық қалыптасқан қатынас) өзгеруі Бактерияға қарсы дәрілер, әсіресе, фторхинолондар, макролидтер, тетрациклиндер, ко-тримоксазол және кейбір цефалоспориндер қабылдаған пациенттерде пероральді антикоагулянт белсенділігі жоғарылаған жағдайлардың саны жағынан көп екені хабарланды. Шамасы, қауіп факторлары инфекциялық және қабыну үдерістері, пациенттің жасы және жалпы жай-күйі болып табылады. Осындай жағдайларда ХҚҚ өзгеруіне - инфекция немесе емдеу себеп болғанын анықтау қиын. Алдын ала сақтану шаралары ретінде жиі ХҚҚ бақылауын жүргізу және қажет болса, пероральді антикоагулянт дозасын түзету қажет. Клиникалық зерттеулер моксифлоксацинді келесі препараттармен: ранитидин, пробеницид, пероральді контрацептивтік дәрілер, құрамында кальций бар қоспалар, парентеральді қолдануға арналған морфин, теофиллин, циклоспорин немесе итраконазолмен бір мезгілде қолданғанда өзара әрекеттесу болмайтынын көрсетті. Адамның Р450 цитохромы ферменттерін пайдаланумен жүргізілген in vitro зерттеулерінде бұл нәтижелер расталды. Осы нәтижелер бойынша, Р450 цитохромы ферменттерінің қатысуымен метаболизмдік өзара әрекеттесу ықтималдығы аз. Тағам өнімдерімен өзара әрекеттесу Моксифлоксациннің ас ішумен (сүт өнімдерін қоса) клиникалық мәнді өзара әрекеттесуі білінбеді.

Сақтау мерзімі 2 жыл. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары Жарықтан қорғалған жерде, 25ºC-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!