МИДОКАЛМ® таблетки 50 мг

Бір таблетканың құрамында: белсенді зат - 50 мг және 150 мг толперизон гидрохлориді, қосымша заттар: лимон қышқылы моногидраты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, стеарин қышқылы, тальк, микрокристалды целлюлоза, жүгері крахмалы, лактоза моногидраты, үлбірлі қабықтың құрамы: сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, титанның қостотығы (Е 171), лактоза моногидраты, макрогол 6000, гипромеллоза. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Ақ немесе ақ дерлік түсті үлбірлі қабықпен қапталған, дөңгелек пішінді, екі жақ беті дөңес, бір жақ бетінде «50» саны ойылып жазылған, диаметрі 7 мм жуық және өзіне тән жеңіл иісі бар таблеткалар (50 мг доза үшін). Ақ немесе ақ дерлік түсті үлбірлі қабықпен қапталған, дөңгелек пішінді, екі жақ беті дөңес, бір жақ бетінде «150» саны ойылып жазылған, диаметрі 11 мм жуық және өзіне тән жеңіл иісі бар таблеткалар (150 мг доза үшін).

- Ересектерде инсультке байланысты түйілгіштікті симптоматикалық емдеуде.

Әсер ету механизмі Толперизон орталықтық әсер ететін миорелаксант болып табылады. Препараттың әсер етуінің нақты механизмі толық анықталмаған. Фармакодинамикалық әсерлері Толперизон ми бағанында, жұлында және шеткері жүйке жүйесінде жоғары концентрацияларына жете отырып, жүйке тініне жоғары аффинділік иеленген. Толперизонның негізгі әсері жұлындағы рефлекторлық доғалар тежелісімен байланысты. Бұл әсері қозудың төмендеуші жолдармен жүргізілуін жеңілдетуді жоюмен бірге толперизонның емдік әсерін қамтамасыз етуі ықтимал. Толперизонның химиялық құрылымы лидокаинның құрылымына ұқсас. Лидокаин сияқты, ол жарғақшаны тұрақтандыратын әсерге ие және қозғалыс нейрондарының және бастапқы афферентті талшықтардың электрлік қозғыштығын төмендетеді. Толперизон потенциалға тәуелді натрий өзектерінің белсенділігін дозаға байланысты тежейді. Тиісінше, әрекет потенциалының амплитудасы мен жиілігі төмендейді. Толперизонның потенциалға тәуелді кальций өзектерін басатын әсері дәлелденді. Оның жарғақша тұрақтандырғыш әсеріне қосымша, толперизон медиаторлардың босап шығуын тежеуі мүмкін деп те болжанады. Толперизон альфа-адренергиялық антагонистердің кейбір әлсіз қасиеттеріне және антимускариндік әсерге ие. Клиникалық тиімділігі және қауіпсіздігі Толперизонның инсультты бастан өткергеннен кейін бұлшықеттің түйілуін емдеудегі тиімділігі дәлелденді. Инсульттан кейін бұлшықеттің түйілуіне шалдыққан 120 пациент қатысқан, рандомизацияланған салыстырмалы жасырын плацебо-бақыланатын зерттеуде толперизонмен емдеу кезінде Ашворт шкаласы бойынша түйілудің жоғары сенімді төмендеуі байқалған, бұл негізгі көзделген көрсеткіш болды. Дәрігер мен зерттеушілердің тиімділікке жалпы баға беруіне сәйкес, толперизон плацебодан асып кетті (p < 0,001). Ашворт шкаласы бойынша орташа жақсару ем тағайындалған пациенттердің жалпы популяциясында (intention-to-treat, ITT) 32 %-ды және толперизонды тәулігіне 300–450 мг дозада қабылдаған пациенттердің қосалқы тобында 42 %-ды құрады. Функционалдық сынақтардың көрсеткіштерін бағалау кезінде де толперизонның тиімділігі плацебо тиімділігіне қарағанда жоғары болды, алайда айырмашылықтар статистикалық тұрғыда елеусіз болды. Мидың зақымдануы бар 48 пациенттің қатысуымен рандомизацияланған салыстырмалы жасырын зерттеуде Бартель индексі бойынша толперизонның тиімділігі баклофеннің тиімділігімен салыстырымды болды. Сонымен қатар, толперизон Ривермидтің моторлық функцияны бағалау Шкаласы бойынша жақсару жағынан баклофеннен асып түсті (Rivermead Motor Assessment Scale, RMAS). Инсульттан кейінгі бұлшықеттің түйілуінен басқаша, тірек-қимыл аппаратының аурулары бар пациенттерде бұлшықет тонусының жоғарылауы кезінде толперизонның тиімділігі туралы мәліметтер қазіргі уақытта қарама-қайшы. Кейбір зерттеулерде кей сынақтардың көрсеткіштері бойынша оң нәтижелері байқалды, ал басқа зерттеулерде мұндай аурулардағы толперизонның артықшылықтары анықталған жоқ. Толперизонның қауіпсіздік бейіні этиологиясы әртүрлі бұлшықет тонусы жоғары пациенттер қатысқан клиникалық зерттеулердің деректеріне, сондай-ақ жағымсыз реакциялар туралы өздігінен келіп түскен хабарламалардың деректеріне негізделген.

Дозалану режимі Ересектер Ұсынылатын доза жеке қажеттілікке және препараттың жағымдылығына қарай ішке үш мәрте қабылданатын тәулігіне 150 - 450 мг құрайды. Қолдану тәсілі Ішке қабылдауға арналған. Препаратты тамақ ішкеннен кейін, 1 стақан сумен ішу арқылы қабылдау керек. Толперизонның биожетімділігі ашқарынға қабылдағанда төмендейді. Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіну үшін медицина қызметкерінен кеңес алуға бару жөнінде нұсқаулар Препаратты қолдану тәсіліне қатысты күмән туындаған жағдайда емдеуші дәрігерден кеңес алыңыз.

• белсенді заты толперизонға немесе онымен химиялық тұрғыда ұқсас эперизонға не болмаса препараттың қосымша компоненттерінің кез келгеніне аса жоғары сезімталдық • миастения • лактация кезеңі • 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде • галактоза жақпаушылығы, лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза/галактоза мальабсорбциясы синдромы

Жиі емес (≥1/1000 - <1/100 дейін) - Анорексия - Ұйқысыздық - Ұйқының бұзылулары - Бас ауыруы - Бас айналуы - Ұйқышылдық - Артериялық гипотензия - Іштегі жайсыздық - Диарея - Ауыздың құрғауы - Диспепсия - Жүрек айнуы - Бұлшықет әлсіздігі - Миалгия - Аяқ-қолдың ауыруы - Астения - Жайсыздану - Қатты қажу Сирек (≥1/10000 - <1/1000 дейін) - Аса жоғары сезімталдық реакциясы - Анафилаксиялық реакция - Белсенділіктің төмендеуі - Депрессия - Зейіннің бұзылуы - Тремор - Эпилепсия - Гипестезия - Парестезия - Летаргия - Анық көрмеу - Құлақтың шыңылдауы - Вертиго - Стенокардия - Тахикардия - Жүрек соғуын сезіну - Қан кернеулер - Ентігу - Мұрыннан қан кету - Тахипноэ - Эпигастральді аймақтың ауыруы - Іш қату - Метеоризм - Құсу - Бауырдың жеңіл дәрежеде зақымдануы - Аллергиялық дерматит - Гипергидроз - Қышыну - Есекжем - Тері бөртпесі - Аяқ-қолдың жайсыздануы - Энурез - Протеинурия - Масаю сезімі - Ыстықты сензіну - Ашушаңдық - Шөлдеу - Артериялық қысымның төмендеуі - Қандағы билирубин концентрациясының жоғарылауы - Бауыр ферменттері белсенділігінің өзгеруі - Тромбоциттер санының азаюы - Лейкоциттер санының артуы Өте сирек (<1/10000) - Анемия - Лимфаденопатия - Анафилаксиялық шок - Полидипсия - Сананың шатасуы - Брадикардия - Остеопения - Кеуде қуысындағы жайсыздық - Креатинин концентрациясының жоғарылауы Белгісіз (қолда бар деректердің негізінде бағалау мүмкін емес) - Ангионевроздық ісіну (беттің, еріннің ісінуін қоса). Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек: «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары: ұйқышылдық, асқазан-ішек бұзылулары (жүрек айну, құсу, эпигастрийдегі ауыру), тахикардия, артериялық қысымның жоғарылауы, брадикинезия және вертиго. Құрусылардың, тыныс тарылуының, апноэ және команың ауыр жағдайлары туралы хабарламалар болды. Емі: толперизонның спецификалық антидоты жоқ, симптоматикалық ем ұсынылады.

- лидокаинге аса жоғары сезімталдығы белгілі болған жағдайда толперизонды қолданғанда аса сақтық таныту керек - басқа препараттарға аса жоғары сезімталдығы немесе анамнезінде аллергиялық жағдайлары бар әйелдерде толперизонды қабылдау кезінде аса жоғары сезімталдық реакцияларының қаупі жоғарылау. - бауыр және бүйрек функциясы орташа дәрежеде бұзылған пациенттерде бауыр және бүйрек функциясын бақылай отырып, дозаны жеке титрлеу ұсынылады Арнайы сақтандырулар Аса жоғары сезімталдық реакциясы Постмаркетингтік бақылау кезінде толперизонды қолданғандағы ең жиі жағымсыз реакциялар аса жоғары сезімталдық реакциялары болды. Олардың айқындылығы жеңіл тері реакцияларынан анафилаксиялық шокты қоса, ауыр жүйелі реакцияларға дейін ауытқиды. Аса жоғары сезімталдық реакцияларының симптомдары эритема, бөртпе, есекжем, қышыну, ангионевроздық ісіну, тахикардия, артериялық гипотензия немесе ентігу болуы мүмкін. Пациенттерге ықтимал аллергия симптомдарына қатысты қырағы болуды ұсыну қажет. Пациенттер аллергия симптомдары пайда болғанда толперизон қабылдауды тоқтату және дереу медициналық көмекке жүгіну керек екені туралы хабардар болуы тиіс. Толперизонға аса жоғары сезімталдық эпизодынан кейін препаратты қайта тағайындауға болмайды. Пациенттердің ерекше топтары Балалар Балалардағы толперизонның қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелмеген. Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер Препаратты бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолдану тәжірибесі шектеулі, пациенттердің бұл санатында жағымсыз реакциялар жиі туындаған. Сондықтан бүйрек функциясы орташа дәрежеде бұзылған пациенттерде пациенттің жай-күйін мұқият қадағалай және бауыр функциясын бақылай отырып, дозаны жеке титрлеу ұсынылады. Бүйректің ауыр зақымдануында толперизонды тағайындау ұсынылмайды. Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер Препаратты бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолдану тәжірибесі шектеулі, пациенттердің бұл санатында жағымсыз реакциялар жиі туындаған. Сондықтан бауыр функциясы орташа дәрежеде бұзылған пациенттерде пациенттің жай-күйін мұқият қадағалай және бауыр функциясын бақылай отырып, дозаны жеке титрлеу ұсынылады. Бауырдың ауыр зақымдануында толперизонды тағайындау ұсынылмайды. Қосымша заттар Мидокалм, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткаларының құрамында лактоза моногидраты бар. Галактозаға, лактозаға төзімділіктің сирек тұқым қуалайтын бұзылуы, глюкоза және галактоза мальабсорбциясы синдромы бар пациенттер бұл препаратты қабылдамауы керек. Препараттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Мидокалм автокөлікті басқару немесе механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне ықпал етпейді. Мидокалм препаратын қабылдаған кезде бас айналуы, ұйқышылдық, зейіннің бұзылуы, эпилепсия, анық көрмеу немесе бұлшықет әлсіздігі туындаған пациенттер өз дәрігерінен кеңес алуға тиіс.

Жүктілік Жануарлардағы эксперименттердің мәліметтері бойынша, толперизонның тератогендік әсері жоқ. Елеулі клиникалық деректердің болмауына байланысты толперизонды жүктілік кезінде (әсіресе бірінші триместрде), күтілетін пайдасы шарана үшін әлеуетті қаупінен асып түсетін жағдайларды қоспағанда, қолданбаған жөн. Емшек емізу Толперизон адамның емшек сүтіне өте ме, жоқ па, белгісіз, сондықтан препаратты емшек емізу кезінде қолдануға болмайды.

Толперизонды CYP2D6 субстраты декстрометорфанмен бірге қабылдау негізінен CYP2D6 изоферментімен метаболизденетін препараттардың, мысалы, тиоридазиннің, толтеродиннің, венлафаксиннің, атомоксетиннің, дезипраминнің, декстрометорфанның, метопрололдың, небивололдың, перфеназиннің қандағы концентрацияларының ұлғаюына жағдай жасайды. Адамның бауыр микросомаларында және гепатоциттерінде басқа CYP изоферменттерінің (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) елеулі тежелуі немесе индукциясы анықталмаған. Толперизонның метаболизмдік жолдары алуан түрлі болғандықтан CYP2D6 изоферментінің субстраттарын және/немесе басқа препараттарды бір мезгілде енгізуден кейін толперизон экспозициясының жоғарылауы күтілмейді. Ашқарынға қабылдаған кезде толперизонның биожетімділігі төмендейді, сондықтан препаратты тамақ ішкеннен кейін қабылдау ұсынылады. Толперизон орталықтық әсер ететін препарат болып табылса да, оны қолданған кезде седативтік әсердің даму ықтималдығы аз. Орталықтық әсер ететін басқа миорелаксанттармен бір мезгілде тағайындау жағдайында толперизонның дозасын азайту қажеттілігіне баға беру керек. Толперизон нифлум қышқылының әсерін күшейтеді, сондықтан толперизонмен бір мезгілде қолданған жағдайда нифлум қышқылының немесе басқа ҚҚСП дозасын азайту керек.

Сақтау мерзімі 3 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары 30 0C-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!