Метронидазол суппозитории 500 мг

• Бір суппозиторийдің құрамында: белсенді зат - метронидазол 500 мг. қосымша зат: қатты май Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Цилиндр-конус пішінді, ақ немесе сарғыш реңді ақ түсті суппозиторийлер.

• Trichomonas vaginalis туындаған трихомониазды жергілікті емдеу • спецификалық емес вагиниттер

Әсер ету механизмі Әсер ету механизмі анаэробты микроорганизмдер мен қарапайымдылардың жасушаішілік тасымалдау протеиндерімен метронидазолдың 5-нитро тобының биохимиялық қалпына келуінен тұрады. Метронидазолдың қалпына келтірілген 5-нитро тобы жасушалардың дезоксирибонуклеин қышқылымен (ДНҚ) өзара әрекеттесіп, олардың нуклеин қышқылдарының синтезін тежейді, бұл микроорганизмдердің қырылуына әкеледі. Фармакодинамикалық әсерлері Метронидазол кең спектрлі әсер ететін, 5-нитроимидазолдың туындысы болып табылады. Сезімтал штаммдарды (S) орташа сезімталдық штаммдарынан, резистентті штаммдардан (R) орташа сезімталдық штаммдарын дифференциациялауға мүмкіндік беретін шекаралық концентрациялар келесідей берілген: S ≤ 4 мг/л және R> 4 мг/л. Санаттары — Резистенттілік жиілігі (> 10 %) (шектік мәндер) Сезімтал штаммдар Аэробты грамтеріс микроорганизмдер Helicobacter pylori Анаэробты микроорганизмдер Bacteroides fragilis Bifidobacterium Bilophila Clostridium Clostridium difficile Clostridium perfringens Eubacterium Fusobacterium Peptostreptococcus Porphyromonas Prevotella Veilonella — 30 % 60-70 % 20-30 % Төзімді штаммдар Аэробты грамм-оң микроорганизмдер Actinomyces Анаэробты микроорганизмдер Mobiluncus Propionibacterium acnes Паразиттерге қарсы белсенділік Entamoeba histolytica Giardia intestinalis Trichomonas vaginalis Бұл спектр метронидазолдың жүйелік түрлерінің спектріне сәйкес келеді. Жергілікті әсер ететін дәрілік түрлерде әсер ету орнындағы концентрация плазмадағы концентрациядан әлдеқайда жоғары. Әсер ету орнындағы концентрациялардың кейбір фармакокинетикалық қасиеттері, антибиотиктің әсерін және әсер ету орнындағы препараттың тұрақтылығын өзгерте алатын физика-химиялық жағдайлар белгісіз болып қалады.

Дозалау режимі Препарат тек ересек пациенттерде қолданылады. Трихомонадалық вагинит Метронидазолдың пероральді түрімен бірге 10 күн ішінде күніне 1 рет 1 суппозиторий. Спецификалық емес вагинит 1 суппозиторийден 7 күн ішінде күніне 1 рет, қажет болған жағдайда пероральді емдеумен бірге. Аурудың клиникалық белгілері бар-жоғына қарамастан, жыныстық жұптасын да бір мезгілде емдеу өте қажет шарт болып табылады Енгізу әдісі және жолы Қынаптық. Суппозиторийді (пішінді қаптамадан алдын ала шығарылған) шалқасынан жатқан қалыпта, кешке ұйықтар алдында, қынапқа терең енгізу керек. Емдеу ұзақтығы Емдеудің ең жоғары ұзақтығы 10 күннен аспауы керек және жылына 2-3 реттен жиі қайталанбауы керек. Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын өткізіп алу кезіндегі қажетті шаралар Қабылданбай қалған дозаның орнын толтыру үшін қосарлы дозаны қабылдамаңыз. Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкерінен кеңес алуға жүгіну бойынша ұсынымдар Дәрілік препаратты қолданар алдында кеңес алу үшін дәрігерге немесе фармацевтке жүгініңіз. Дәрілік препарат стандартты қолдану кезінде көрініс беретін жағымсыз реакциялар сипаттамасы және осы жағдайда қабылдау керек шаралар Жиі емес • бас ауыруы, бас айналу, сананың шатасуы • ас қорытудың елеусіз бұзылыстары (эпигастрийдегі ауырсыну, жүрек айну, құсу, диарея), ауыздың құрғауы сезілетін глоссит, стоматит, дәм сезудің бұзылуы, анорексия • метронидазол метаболизмі нәтижесінде пайда болатын суда еритін пигменттердің болуына байланысты несеп қызыл-қоңыр түске боялуы мүмкін Сирек • шеткері сенсорлық нейропатия, құрысулар • беттің қызаруы, қышыну, терідегі бөртулер, кейде дене температурасының жоғарылауымен бірге жүреді, есекжем, ангионевроздық ісіну, анафилаксиялық шок Белгісіз • энцефалопатия, ол МРТ өзгерістерімен қатар жүруі мүмкін және әдетте қайтымды сипатта болады. Өлім жағдайлары өте сирек хабарланды. Жеделге жуық мишық синдромы (атаксия, дизартрия, жүрістің бұзылуы, нистагм, тремор), асептикалық менингит • бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы (АСТ, АЛТ, сілтілі фосфатаза), жедел холестаздық жағдайлар немесе аралас гепатит және кейде сарғаюдың пайда болуымен болатын бауырдың гепатоцеллюлярлық зақымдануы өте сирек хабарланды. Бауыр трансплантациясы қажет болуы мүмкін гепатоцеллюлярлық жеткіліксіздіктің бірлі-жарым жағдайлары туралы хабарланды. Коккейн синдромы бар пациенттерде ауыр қайтымсыз гепатоуыттылық/бауырдың жедел жеткіліксіздігі, соның ішінде метронидазолды жүйелі қолдану басталғаннан кейін өте тез дамыған өліммен аяқталатын жағдайлар тіркелді • жедел жайылған экзантематозды пустулез • нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения • елестеулер, паранойямен және/немесе делириймен психоздық реакциялар, олар кейбір жағдайларда суицидтік сипаттағы ойлармен немесе суицидтік әрекеттермен қатар жүруі мүмкін, депрессия • бұлыңғыр көру, диплопия, миопия, көру жітілігінің төмендеуі, түстерді қабылдаудың өзгеруі, көру жүйкесінің нейропатиясы/неврит сияқты көру функциясының өтпелі бұзылулары • QT аралығының ұзару жағдайлары, атап айтқанда, метронидазолды QT аралығын ұзарта алатын дәрілік препараттармен қолдану кезінде хабарланды • емдеуді тоқтатқаннан кейін қайтымды панкреатит, түсінің өзгеруі немесе тілдің сыртқы түрінің өзгеруі (микоз) • уытты эпидермалық некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы, орныққан пигментті эритема. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

• метронидазолға, нитроимидазолдың басқа туындыларына немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық • 18 жасқа дейінгі балаларға қарсы көрсетілімде

Нұсқаулықта көрсетілмеген.

Артық дозалану кезінде құсу, атаксия, әлсіз көрінетін бағдардан адасу сияқты симптомдар пайда болуы мүмкін. Метронидазолмен артық дозалану кезінде спецификалық антидот жоқ. Дозадан едәуір арттырғанға күдік туындаған жағдайда симптоматикалық және демеуші ем жүргізу керек.

Аса жоғары сезімталдық/тері мен тері асты тіндер тарапынан бұзылулар Аллергиялық реакциялар, соның ішінде өмірге қауіп төндіретін анафилаксиялық шок пайда болуы мүмкін. Бұл жағдайда препаратпен емдеуді тоқтатып, тиісті дәрі-дәрмекпен емдеуді бастау керек. Егер емдеудің басында жайылған эритема және пустулезді бөртпе пайда болса, жедел жайылған экзантематозды пустулезге күдіктену керек. Мұндай реакция дамыған жағдайда емдеуді тоқтату керек және әрі қарай метронидазолды монотерапия түрінде де, басқа препараттармен біріктірілімде де қолдануға болмайды. Метронидазолды қолданған кезде Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз, жедел жайылған экзантематозды пустулезді (ЖЖЭП) қоса, терінің ауыр реакцияларының жағдайлары туралы хабарланды. Пациенттерге белгілер мен симптомдар туралы хабарлау керек және терінің жағдайын мұқият мониторингтеу керек. Стивенс-Джонсон синдромының белгілері немесе симптомдары, уытты эпидермалық некролиз (мысалы, көбінесе көпіршіктерімен немесе шырышты қабықтың зақымдалуымен қатар жүретін үдемелі бөртпе) немесе ЖЖЭП (қызба мен пустуланың пайда болуымен қатар жүретін жайылған эритема) пайда болған кезде емдеуді тоқтату керек. Әрі қарай бұл пациенттерде метронидазолды монотерапия түрінде де, басқа препараттармен біріктірілімде де қолдануға болмайды. Орталық жүйке жүйесі Энцефалопатияға немесе мишық синдромына тән симптомдар пайда болған кезде (мысалы, атаксия, дизартрия, жүрістің бұзылуы, нистагм, тремор, бас айналу, сананың шатасуы, құрысулар, шеткері сенсорлық нейропатия, бас ауыруы), пациентті емдеуді дереу қайта қарау керек және метронидазолды қолдануды тоқтату керек. Тіркеуден кейінгі бақылау барысында метронидазолды қолдану аясында энцефалопатияның даму жағдайлары тіркелді. Сондай-ақ, энцефалопатиямен байланысты магнитті-резонанстық томографияда (МРТ) өзгерістер жағдайлары байқалды. Байқалған зақымданулар көбінесе мишықта (әсіресе тісті ядрода) және мүйізгекті дененің қалқасында орналасады. Көптеген жағдайларда энцефалопатия және МРТ өзгерістері емдеуді тоқтатқаннан кейін қайтымды болады. Өліммен аяқталатын бірлі-жарым жағдайлар туралы хабарланды. Орталық жүйке жүйесі зақымданған пациенттерде энцефалопатияның ықтимал белгілеріне немесе симптомдардың өршуіне қатысты пациенттердің жай-күйіне мониторинг жүргізу қажет. Препаратпен емдеу кезінде асептикалық менингит дамыған жағдайда метронидазолды қайта тағайындау ұсынылмайды, ал ауыр инфекция жағдайында препаратты қолданудың пайда/қауіп арақатынасын бағалау керек. Шеткері жүйке жүйесі Шеткері нейропатияның дамуын көрсететін белгілердің пайда болуын бақылау қажет, әсіресе ұзақ мерзімді емдеу кезінде және шеткері жүйке жүйесінің ауыр, созылмалы немесе үдемелі аурулары болған кезде. Психикалық бұзылулар Препараттың бірінші дозасын қолданғаннан кейін пациенттің қауіпсіздігіне қауіп төндіретін психоздық реакциялар пайда болуы мүмкін, әсіресе анамнезінде психикалық бұзылыстар болған кезде. Бұл жағдайда емдеуді тоқтатып, дәрігерге хабарлау керек және дереу тиісті емдік шараларды бастау керек. Гематологиялық бұзылулар Анамнезінде қан жүйесі тарапынан бұзылулар болған кезде және препаратты жоғары дозада және/немесе ұзақ уақыт бойы алған кезде қан талдауын, әсіресе лейкоциттік формуланы бақылауды жүйелі түрде жүргізу ұсынылады. Лейкопения туындаған жағдайда емдеуді жалғастыру инфекцияның ауырлығына байланысты. Дәрілік өзара әрекеттесу Метронидазол мен алкогольді бір мезгілде қолдану ұсынылмайды. Метронидазол мен бусульфанды бір мезгілде қолдану ұсынылмайды. Метронидазол мен дисульфирамды бір мезгілде қолдану ұсынылмайды . Параклиникалық зерттеулер мен зертханалық талдауларға әсері Метронидазол трепонемаларды иммобилизациялап, жалған оң Нельсон тестіне әкелуі мүмкін. Метронидазол кейбір қан зерттеулерінің нәтижелерін бұрмалауы мүмкін (аланинаминотрансфераза (АЛТ), аспартатаминотрансфераза (АСТ, лактатдегидрогеназа (ЛДГ), триглицеридтер, глюкоза). Бұл жалған теріс немесе өте төмен көрсеткішке әкелуі мүмкін. Аналитикалық анықтау әдістері гидрогенделген никотинамидадениндинуклеотид (НАДН) никотинамидадениндинуклеотидке (НАД) тотыққан кезде пайда болатын ультракүлгін сіңірудің төмендеуіне негізделген. Препараттың әсері НАДН (340 нм) және метронидазол (322 нм) сіңіру шыңдарының рН 7 кезіндегі ұқсастығына байланысты. Басқалары Метронидазолмен емдеуді 10 күннен артық тағайындауға болмайды және жылына 2-3 реттен жиі қайталанады. Мүшеқаптарды немесе диафрагмаларды қолданған кезде қынаптық суппозиторийлерді қолдану латекстің жыртылу қаупін арттыруы мүмкін. Коккейн синдромы бар пациенттердегі гепатоуыттылық Метронидазолды жүйелі қолдану кезінде Коккейн синдромы бар пациенттерде ауыр гепатоуыттылықтың/бауырдың жедел жеткіліксіздігінің (өліммен аяқталатын жағдайларды қоса) даму жағдайлары туралы хабарланды. Пациенттердің бұл санаты метронидазолды сақтықпен және балама емдеу болмаған жағдайда ғана қолдану керек. Бауыр функциясын зерттеу терапияны бастамас бұрын, терапияның бүкіл курсы кезінде және оны аяқтағаннан кейін, бауыр функциясының көрсеткіштері қалыпты мәндерге жеткенше немесе негізгі мәндерге жеткенше жүргізілуі керек. Егер емдеу кезінде бауыр функциясының айтарлықтай жоғарылауы байқалса, препаратты қолдануды тоқтату керек. Коккейн синдромы бар пациенттерге бауырдың потенциалды зақымдануының кез келген симптомдарының дамуы туралы дереу дәрігерге хабарлау керек және метронидазолды қолдануды тоқтату керек. Арнайы сақтандырулар Педиатрияда қолдану Метронидазолды осы дәрілік түрде 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде қолдану ұсынылмайды. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Бас айналу, сананың шатасуы, елестеулер, құрысулар немесе көру қабілетінің бұзылуы сияқты жағымсыз реакциялардың туындау мүмкіндігін ескере отырып, осы препаратты қолдану кезінде мұндай симптомдар пайда болған кезде көлік құралдарын басқарудан және басқа механизмдермен жұмыс істеуден бас тарту ұсынылады.

Жүктілік Жануарларға жүргізілген зерттеулер тератогендік әсерді анықтаған жоқ. Тератогендік әсер жануарларда байқалмайтындықтан, адамда даму ақаулары пайда болады деп күтілмейді. Деректерге сәйкес, бүгінгі күні адамдардағы даму ақауларын көрсететін заттардың екі түріне жүргізілген зерттеулер барысында жануарларға тератогендік әсер дәлелденді. Көптеген жүкті әйелдердің клиникалық талдауы метронидазолмен байланысты спецификалық тератогендік немесе фетоуытты әсерлерді көрсетпеді. Алайда, мұндай қауіптің жоқтығын тек эпидемиологиялық зерттеулер растай алады. Осыған байланысты жүктілік кезеңінде метронидазолды қажет болған жағдайда ғана тағайындауға болады. Бала емізу Метронидазол емшек сүтіне өтетіндіктен, бала емізу кезінде препаратты қолданбаған жөн.

Дисульфирам тәрізді реакциялар Алкогольге дисульфирам тәрізді реакция тудыратын көптеген дәрілік препараттар бар және оларды алкогольмен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды. Ұсынылмайтын біріктірілімдер Алкоголь (сусын немесе қосымша зат) – дисульфирам тәрізді әсер (қан кернеулері, терінің қызаруы, құсу, тахикардия). Алкогольді ішімдіктерді ішуге және құрамында алкоголь бар препараттарды қабылдауға болмайды. Алкогольді ішімдіктерді қолдану немесе құрамында алкоголь бар дәрілік препараттарды қабылдау басталғанға дейін оның жартылай ыдырау кезеңін ескере отырып, препараттың организмнен толық шығарылу уақытын ескеру қажет. Бусульфан Бусульфанды жоғары дозада қолданған кезде: метронидазол қабылдаған пациенттерде бусульфан концентрациясының екі есе артуы. Дисульфирам Препаратты тоқтатқаннан кейін қайтымды болатын жедел психоздық эпизодтардың немесе сананың шатасуының даму қаупі. QT аралығының ұзаруын тудыратын препараттар QT аралығының ұзаруы жағдайлары туралы хабарланды, әсіресе метронидазолды QT аралығын ұзарта алатын дәрілік препараттармен бір мезгілде қолданғанда. Қолдану кезінде сақтық шараларын сақтауды қажет ететін біріктірілімдер Пероральді антикоагулянттар Антикоагуляциялық әсердің жоғарылауы және бауыр метаболизмінің төмендеуінен туындаған қан кету қаупінің жоғарылауы. Протромбин деңгейін және Халықаралық Қалыптасқан Қатынасты (ХҚҚ) жиі бақылау қажет. Метронидазолмен емдеу кезінде және оны тоқтатқаннан кейін 8 күн ішінде пероральді антикоагулянттың дозасын түзету ұсынылады. Фермент индукциялайтын құрысуға қарсы препараттар (карбамазепин, фосфенитоин, фенобарбитал, фенитоин, примидон) Фермент индукторының бауырда метаболизмінің жоғарылауына байланысты қан плазмасындағы метронидазол концентрациясы төмендеуі мүмкін. Фермент индукторымен емдеу кезінде және оны тоқтатқаннан кейін метронидазол дозасын клиникалық бақылау және ықтималды түзету ұсынылады. Рифампицин Бауырда рифампицинмен метаболизмінің жоғарылауына байланысты қан плазмасындағы метронидазол концентрациясының төмендеуі. Клиникалық бақылау көрсетілген және рифампицинмен емдеу кезінде және оны тоқтатқаннан кейін метронидазол дозасын түзету қажет болуы мүмкін. Литий препараттары Литийдің артық дозалану белгілерімен уытты деңгейге жетуі мүмкін қандағы литий деңгейінің жоғарылауы. Қандағы литий деңгейін мұқият бақылау қажет, литий дозасын түзету қажет болуы мүмкін. Ескеру керек біріктірілімдер Фторурацил (сонымен қатар экстраполяция, тегафур және капецитабин). Оның клиренсінің төмендеуіне байланысты, фторурацил уыттылығының жоғарылауы. ХҚҚ тұрақсыздығына байланысты ерекше проблемалар Антибиотиктермен емделетін пациенттерде пероральді антикоагулянттардың белсенділігінің жоғарылауының көптеген жағдайлары туралы хабарланды. Бұл жағдайда қауіп факторлары инфекцияның немесе қабынудың ауырлығы, пациенттің жасы және жалпы жай-күйі болып табылады. Мұндай жағдайларда ХҚҚ тұрақсыздығының немен байланысты екенін анықтау қиын - инфекциялық аурумен немесе оның емімен. Алайда, мұндай проблемалар антибиотиктердің белгілі бір кластарын, атап айтқанда фторхинолондарды, макролидтерді, тетрациклиндерді, котримоксазолды және кейбір цефалоспориндерді қолданғанда жиі кездеседі.

Сақтау мерзімі 3 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары Жарықтан қорғау үшін пішінді ұяшықты қаптаманы сыртқы қаптамасында, 25 °C-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!