Метронидазол таблетки 250 мг

Бір таблетканың құрамында белсенді зат – метронидазол 250.0 мг қосымша заттар: повидон, картоп крахмалы, стеарин қышқылы. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Ақ немесе сарғыш-жасыл реңкті ақ түсті, жалпақ цилиндр пішінді, ойығы және сызығы бар таблеткалар.

Қолданылуы метронидазолдың паразитке қарсы және бактерияға қарсы белсенділігіне және оның фармакокинетикалық сипаттамаларына негізделген. Қолданылуында осы дәрілік заттың клиникалық зерттеулері де, оның қазіргі кезде қолда бар, инфекцияға қарсы дәрілік заттар қатарындағы орны да ескеріледі. Қолданылуы дәрілік затқа сезімтал микроорганизмдерден туындаған инфекциялармен шектеледі: - амебиаз - урогенитальды трихомониаз - спецификалық емес вагинит - лямблиоз - метронидазолға сезімтал анаэробты микроорганизмдерден туындаған медициналық-хирургиялық инфекцияларды радикалды емдеу - метронидазолға сезімтал анаэробты микроорганизмдерден туындаған инфекциялар кезінде екінші реттік ем үшін, инъекциялық емнен көшкен кезде Бактерияға қарсы дәрілерді тиісінше қолдануға қатысты ресми нұсқауларды ескеру қажет.

Әсер ету механизмі Әсер ету механизмі биохимиялық анаэробты микроорганизмдер мен қарапайымдардың жасушаішілік тасымалдау протеиндері арқылы метронидазолдың 5-нитротобының қалпына келуіне негізделеді. Метронидазолдың қалпына келген 5-нитротобы жасушалардағы дезоксирибонуклеин қышқылымен (ДНҚ) өзара әрекеттесіп, олардағы нуклеин қышқылдарының синтезін тежейді, ол микроорганизмдердің қырылуына алып келеді. Фармакодинамикалық әсерлері Сезімтал штаммдарды (S) орташа сезімталдығы бар штаммдардан бөлуге мүмкіндік беретін шекті концентрациялар, ал орташа сезімталдығы бар штаммдар – резистентті штаммдардан (R) мыналар: s ≤ 4 мг/л және R> 4 мг / л. Микроорганизмдердің белгілі бір түрлерінде жүре пайда болған төзімділіктің таралуы географиялық орналасуы мен уақытына байланысты ерекшеленуі мүмкін. Осыған байланысты, әсіресе ауыр инфекцияларды емдеуде қарсылықтың жергілікті таралуы туралы ақпарат алу пайдалы. Бұл деректер белгілі бір бактериялық штаммның осы препаратқа сезімталдық ықтималдығы туралы жалпы түсінік бере алады. Метронидазолға сезімтал: - грам-теріс аэробты микроорганизмдер: Helicobacter pylori - амоксициллинмен бірігіп қатысты белсенділік танытады (амоксициллин метронидазолға резистенттіліктің дамуын бәсеңдетеді). - анаэробты микроорганизмдер: Bacteroides spp., Bifidobacterium, Bilophila, Bacteria spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas, Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Veillonela spp. Метронидазол протозоидтардың дамуын тежейді - Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Trichomonas vaginalis. Метронидазолға сезімтал емес: - грам-оң аэробты микроорганизмдер: Actinomyces. - анаэробты микроорганизмдер: Mobiluncus, Propionibacterium acnes. Бірақ аралас флора (аэробтар мен анаэробтар) болған кезде метронидазол әдеттегі аэробтарға қарсы тиімді антибиотиктермен синергидті әсер береді.

Дозалау режимі Амебиазды емдеу үшін ересектерге 7 күн бойы күніне 3 рет 500 мг-ден (2 таблетка) тағайындайды. Балаларға 3 қабылдауға күніне 30-40 мг/кг есептен тағайындайды. Бауырдың амебалық абсцессінде абсцесс құрамын эвакуациялау метронидазолмен емдеумен бірге жүргізілуі тиіс. Әйелдерді трихомониаз кезінде (уретрит және вагинит) 10 күн бойы біріктірілген емдеуді тағайындайды: - күніне 2 рет 250 мг (1 таблетка). - күніне 1 қынаптық суппозиторий. Серіктесте Trichomonas vaginalis жұқпа жұқтырудың клиникалық белгілерін көрсете ме, жоқ па, екі серіктес те зертханалық талдаудың оң нәтижесі болмаса да бір мезгілде емделуі керек. Ерлерде трихомониаз кезінде (уретрит) метронидазолды 10 күн бойы курстық емдеу түрінде тағайындайды - күніне 2 рет 250 мг (1 таблетка). Ерекше жағдайларда тәуліктік дозаны 750 мг немесе 1000 мг-ге дейін (3 немесе 4 таблетка) арттыру қажет болуы мүмкін. Лямблиоз кезінде метронидазолды 5 күн бойы тағайындайды - Ересектерге күніне 3 рет 250 мг (1 таблетка) (ең көбі 1000 мг – күніне 4 таблетка), 6-10 жастағы балаларға күніне 375 мг (1,5 таблетка), 10-15 жастағы балаларға күніне 500 мг (2 таблетка) тағайындалады. Спецификалық емес вагинит кезінде метронидазол 7 күн бойы күніне 2 рет 500 мг (2 таблетка) дозада тағайындалады. Екі серіктес те бір мезгілде емделуі керек. Метронидазолға сезімтал анаэробты микроорганизмдерден туындаған инфекциялар кезінде (бірінші немесе екінші қатардағы ем) ересектерге метронидазол күніне 2-3 рет 500 мг (2 таблетка) тағайындалады. Балаларға күніне 20-30 мг/кг есептен тағайындалады. Енгізу әдісі және жолы Препаратты ішке, тамақтану кезінде немесе тамақтан кейін бірден, шайнамай, аздаған мөлшердегі сумен немесе сүтпен ішіп қабылдайды. Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медициналық қызметкер кеңесіне жүгіну жөніндегі кеңестер Препаратты әрдайым емдеуші дәрігердің ұсыныстарына сәйкес қабылдаңыз. Егер күмән туындаса, емдеуші дәрігермен кеңесіңіз. Егер жағдайы жақсармаса немесе нашарласа, Сізге дәрігерге қаралу керек.

- препараттың белсенді затына, имидазолдарға және/немесе препараттың қосымша компоненттерінің кез келгеніне аса жоғары сезімталдық - 6 жасқа дейінгі балалар, осы дәрілік түрі үшін

Жиі - дәмнің бұзылуы, асқазан-ішек жолдарының елеусіз бұзылыстары (эпигастрийдегі ауырсыну, жүрек айну, құсу, диарея), тілдің түсінің өзгеруі немесе сыртқы түрінің өзгеруі (микоз) Сирек - елестеулер, паранойямен және/немесе делириймен психоздық реакциялар, олар жекелеген жағдайларда суицидтік сипаттағы ойлармен немесе суицидтік әрекеттермен қатар жүруі мүмкін, депрессиялық көңіл-күй - шеткері сенсорлық нейропатия, бас ауруы, бас айналу, сананың шатасуы, құрысулар, энцефалопатия, ол әдетте қайтымды сипаттағы МРТ өзгерістерімен қатар жүруі мүмкін. Өлім жағдайлары туралы өте сирек хабарланды. Жеделалды мишық синдромы (атаксия, дизартрия, жүрістің бұзылуы, нистагм, тремор) - диплопия, миопия, көрудің бұлыңғырлануы, көру жітілігінің төмендеуі, түстерді қабылдаудың өзгеруі, көру жүйкесінің нейропатиясы/невриті сияқты көру функциясының уақытша бұзылулары - ауыздың құрғауымен глоссит, стоматит, анорексия; қайтымды сипаттағы панкреатит жағдайлары - ысынулар, терінің қышынуы, терінің бөртпесі, жекелеген жағдайларда дене температурасының жоғарылауымен қатар жүреді, есекжем, ангионевроздық ісіну, анафилаксиялық шок Өте сирек - тромбоцитопения, агранулоцитоз, нейтропения - бауыр ферменттерінің деңгейінің жоғарылауы (АСТ, АЛТ, сілтілік фосфатаза), жедел холестаздық немесе аралас гепатит және бауырдың гепатоцеллюлярлық зақымдануы, кейде сарғаюдың пайда болуымен өте сирек кездеседі. Бауыр трансплантациясы қажет болуы мүмкін гепатоцеллюлярлық жеткіліксіздіктің жекелеген жағдайлары туралы хабарланды - жайылған жедел экзантематозды пустулез - бұл дәрілік заттың метаболизмі барысында түзілетін суда еритін пигменттерге байланысты несептң қызыл-қоңыр түсі Жиілігі белгісіз – асептикалық менингит - Лайелл синдромы, Стивенс-Джонсон синдромы, бекітілген токсикодермия - Коккейн синдромы бар пациенттерде ауыр қайтымсыз гепатоуыттылық/жедел бауыр жеткіліксіздігі жағдайлары, соның ішінде метронидазолды жүйелі қолдану басталғаннан кейін өте тез басталатын өлім жағдайлары тіркелді. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Суицидтік әрекеттер мен кездейсоқ артық дозалану кезінде 12 г дейін бір реттік дозаны қабылдау жағдайлары тіркелді. Атаксия, құсу, жеңіл дезориентация байқалуы мүмкін. Метронидазолдың спецификалық антидоты белгісіз болғандықтан, елеулі артық дозалану жағдайында симптоматикалық ем жүргізу ұсынылады.

Аса жоғары сезімталдық/терінің және оның қосалқыларының тарапынан бұзылыстар Метронидазолды қолданған кезде аллергиялық реакциялар, соның ішінде өмір үшін қауіпті болуы мүмкін анафилаксиялық шок пайда болуы мүмкін. Бұл жағдайда метронидазолмен емдеуді тоқтатып, тиісті емді бастау керек. Егер емдеудің басында пациентте дене температурасының жоғарылауымен қатар жүретін жайылған эритема және пустулезді бөртпелер пайда болса, жедел жайылған экзантематозды пустулезге күдіктену керек; мұндай реакция дамыған жағдайда емдеуді тоқтату керек, ал бұдан әрі метронидазолды өздігінен де, басқа препараттармен біріктірілімде де қолдануға болмайды. Метронидазол қабылдаған кезде Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы, жедел жайылған экзантематозды пустулезды қоса, терінің ауыр реакциялары туралы хабарланды. Терінің жай-күйіне мұқият бақылау жүргізу керек. Стивенс-Джонсон синдромының, Лайелл синдромының (мысалы, шырышты қабықта күлдіреуіктердің түзілуімен немесе оның зақымдануымен жиі қатар жүретін үдемелі бөртпе) немесе жайылған эритема мен дене температурасының жоғарылауымен қатар жүретін пустулезді бөртпелердің белгілері немесе симптомдары пайда болған кезде емдеуді тоқтатып, бұдан әрі метронидазолдың өзін де, басқа препараттармен біріктірілімде де қолдануға болмайды. Орталық жүйке жүйесі тарапынан бұзылыстар Энцефалопатияға немесе мишықтық синдромға тән симптомдар пайда болған жағдайда пациенттің емдеуі дереу қайта қарау керек, ал препаратпен емдеуді тоқтату керек. Энцефалопатияның даму жағдайлары туралы препаратты тіркеуден кейінгі бақылау шеңберінде хабарланды. Сонымен қатар, энцефалопатиямен байланысты МРТ өзгерістерінің жағдайлары да байқалды. Байқалған зақымданулар көбінесе мишықта (әсіресе тісті ядрода) және мүйізгекті денеде орналасады. Көптеген жағдайларда емдеу тоқтатылғаннан кейін энцефалопатия және МРТ өзгерістері жоғалды. Өліммен аяқталатын жағдайлар туралы өте сирек хабарланған. ОЖЖ тарапынан бұзылулар болған кезде энцефалопатияның ықтимал белгілерінің немесе симптомдарының өршуінің мәніне пациенттердің жай-күйіне мониторинг жүргізу қажет. Метронидазолмен емдеу кезінде асептикалық менингит дамыған жағдайда метронидазолды қайта тағайындау ұсынылмайды, ал күрделі инфекциялық ауру бар пациенттерде пайда/қауіп арақатынасын мұқият бағалау қажет. Шеткері жүйке жүйесі тарапынан бұзылыстар Пациенттердің жағдайын шеткері нейропатия белгілер мәніне, әсіресе препаратпен ұзақ уақыт емдегенде немесе ауыр, созылмалы немесе үдемелі шеткері нейропатия болған кезде мониторинг жүргізу керек. Психика тарапынан бұзылыстар Препараттың бірінші дозасын қолданғаннан кейін соның ішінде өзіне зиян келтіретін мінез-құлық, әсіресе анамнезінде психикалық бұзылыстар болған кезде пациенттерде психоздық реакциялар пайда болуы мүмкін. Бұл жағдайда метронидазолмен емдеуді тоқтатып, дәрігерге хабарлап, дереу тиісті емдеу шараларын қабылдау қажет. Гематологиялық әсерлер Анамнезінде қан жүйесі тарапынан бұзылулар бар пациенттерде және препаратты жоғары дозада және/немесе ұзақ уақыт бойы қабылдайтын пациенттерде қан талдауын, әсіресе лейкоциттер санын бақылауды ұдайы жүргізу қажет. Лейкопениясы бар пациенттерді емдеуді жалғастыру инфекциялық аурудың күрделілігінің деңгейіне байланысты. Бала жасындағы пациенттер Таблетканың трахеяға түсу қаупіне байланысты таблеткаларды қолдану 6 жасқа дейінгі балаларға қарсы көрсетілімді. Зертханалық талдау нәтижелеріне әсері Метронидазол, осылайша Нельсон тестінің жалған оң нәтижесін туындата отырып, трепонемаларды иммобилизациялауы мүмкін. Метронидазол қан талдауының белгілі бір көрсеткіштеріне әсер етуі мүмкін (аланинаминотрансфераза [АЛТ], аспартатаминотрансфераза [АСТ], лактатдегидрогеназа [ЛДГ], триглицеридтер, глюкоза), бұл жалған теріс немесе қалыптан тыс төмен нәтижелерге әкелуі мүмкін. Коккейн синдромы бар пациенттер Коккейн синдромы бар пациенттерде ауыр гепатоуыттылық/жедел бауыр жеткіліксіздігінің дамуы (өліммен аяқталатын жағдайларды қоса) туралы хабарланды. Метронидазолды пациенттердің осы санатында пайда мен қауіпті мұқият бағалағаннан кейін және баламалы емдеу болмаған жағдайда ғана сақтықпен қолдану керек. Бауыр функциясының талдаулары препаратты қолдануды басталғанға дейін, оны қолдану кезінде және емдеу аяқталғаннан кейін бауыр функциясының көрсеткіштері қалыпты немесе бастапқы күйіне оралғанға дейін тікелей жүргізілуі тиіс. Егер препаратты қолдану кезінде бауыр функциясының талдауы айтарлықтай жоғарыласа, препаратты қолдануды тоқтату керек. Коккейн синдромы бар пациенттер бауырдың ықтимал зақымдануының кез келген симптомдары туралы дереу дәрігерге хабарлауы керек және метронидазолды қабылдауды тоқтатуы керек. Дәрілермен өзара әрекеттесуі Метронидазол және алкогольді бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды. Метронидазол және бусульфанды бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды. Метронидазол және дисульфирамды бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды. Арнайы ескертулер Педиатрияда қолданылуы Таблетканың трахеяға түсу қаупіне байланысты таблеткаларды қолдану 6 жасқа дейінгі балаларға қарсы көрсетілімді.

Метронидазолды жүктілік кезінде тек жүктілік кезінде дәрігердің тағайындауы бойынша ғана қолдануға болады. Метронидазол емшек сүтімен бөлінеді. Препаратты бала емізу кезінде қолданбаған жөн. Көлік құралын немесе потенциалды қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері Бас айналуы, сананың шатасуы, елестеулер, құрысулар, көру бұзылулары сияқты препараттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқарған кезде сақтық таныту керек.

Ұсынылмаған біріктірілімдер: Алкогольмен (алкоголь сусын ретінде немесе дәрілік заттың құрамында қосымша зат ретінде) Антабусты әсер (ысынулар, эритема, құсу, тахикардия). Алкогольді ішімдіктерді тұтынудан және құрамында спирт бар дәрілік заттарды қабылдаудан аулақ болу керек. Метронидазолдың организмнен толық шығарылу уақытын, оның жартылай ыдырау кезеңін ескере отырып, алкогольдік ішімдіктерді тұтыну немесе құрамында спирт бар дәрілік заттарды қабылдау басталғанға дейін ескеру қажет. Бусульфанмен Бусульфанды жоғары дозада қолданғанда: метронидазолмен қатар емдеу кезінде пациенттерде қан плазмасындағы бусульфан концентрациясы екі есе артуы мүмкін. Дисульфираммен Препаратты тоқтатылған кезде қайтымды болып табылатын жедел психоз эпизодтары немесе сананың шатасу жағдайына әкелуі мүмкін. QT аралығының ұзаруын туындататын препараттармен QT аралығының ұзару жағдайлары туралы, әсіресе метронидазолды QT аралығын ұзарта алатын препараттармен бір мезгілде қолданғанда хабарланды. Қолдану кезінде сақтық шараларын қажет ететін біріктірілімдер: Ферменттердің индукторлары болып табылатын құрысуға қарсы препараттар Индуктордың бауыр метаболизмінің ұлғаюы есебінен плазмадағы метронидазол концентрациясы төмендейді. Клиникалық бақылау жүргізілуі керек, индуктормен емдеу кезінде және және метронидазол қабылдауды тоқтатқаннан кейін түзетуге болады. Рифампицинмен Рифампицинмен бірге қолданғанда оның бауыр метаболизмінің ұлғаюы есебінен плазмадағы метронидазол концентрациясы төмендейді. Клиникалық бақылау жүргізілуі керек, метронидазолдың дозасын рифампицинмен бірге емдеу кезінде және оны тоқтатқаннан кейін түзетуге болады. Литий Қан сарысуындағы литий мөлшерінің жоғарылауы литиймен артық дозалану белгілерімен уытты мәндерге жетуі мүмкін. Қандағы литий концентрациясын деңгейін қатаң мониторингілеу керек және қажет болған жағдайда литий препаратының дозасын түзету қажет. Қолдану ерекше назар аударуды қажет ететін біріктірілімдер: Фторурацил (және экстраполяция арқылы, тегафур және капецитабин) Клиренсінің төмендеуі есебінен фторурацил уыттылығының күшеюі. Пероральді антикоагулянттар Бактерияға қарсы ем алған пациенттерде пероральді антикоагулянттардың белсенділігінің күшеюінің көптеген жағдайлары тіркелді, бұл антикоагулянттардың бауыр метаболизмінің төмендеуімен байланысты қан кетудің даму қаупінің жоғарылауы, бұл протромбин уақытының ұзаруына әкелуі мүмкін. Бұл жағдайда мұндай асқынуға бейімділікті анықтайтын қауіп факторлары инфекцияның немесе айқын қабынудың болуы, пациенттің жасы және оның жалпы денсаулығы болып табылады. Мұндай жағдайларда протромбин уақытының бұзылуына инфекцияның өзі немесе оны емдеу қаншалықты әсер ететінін анықтау қиын. Алайда антибиотиктердің кейбір кластары үлкен рөл атқарады, атап айтқанда: фторхинолондар, макролидтер, циклондар, ко-тримоксазол және кейбір цефалоспориндер.

Сақтау мерзімі 5 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 °С -ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!