Метакартин сироп 100 мг/мл

1 мл препараттың ішінде белсенді зат – левокарнитин 100 мг қосымша заттар: алма қышқылы, сұйық мальтитол, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, шие хош иістендіргіші, тазартылған су. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Сәл бозаңданатын, түссізден ашық қоңыр түске дейінгі, шие иісі бар біртекті тұтқыр ерітінді.

-бастапқы және салдарлы карнитин тапшылығында.

Карнитин өзі энергия өндірілуі мен тасымалдануында маңызды рөл атқаратын жасушалардың табиғи компоненті болып табылады. Карнитин іс жүзінде, ұзынтізбекті май қышқылдарының митохондрияға өтуі және олардың β-тотығуға қатысуы үшін жалғыз теңдессіз фактор; бұдан өзге, карнитин митохондриялар өндіретін энергияның цитоплазмаға, аденин-нуклеотид-транслоказа ферментінің модуляциясы жолымен тасымалдануын бақылауда ұстайды. Карнитиннің анағұрлым жоғары концентрациялары қаңқа бұлшықеттері мен миокардта байқалады. Миокард, энергия алу үшін түрлі субстраттарды пайдалануға қабілеттілігіне қарамастан, әдетте, май қышқылдарын пайдаланады. Сондықтан, карнитин жүректік метаболизмде маңызды рөл атқарады, өйткені май қышқылдарының тотығуы қатаң түрде, аталған заттың жеткілікті мөлшерінің болуына тәуелді. Эксперименттік зерттеулер, түрлі стресс, жедел ишемия жағдайларында, күл миокардиті кезінде миокард тіндерінде карнитин деңгейінің төмендеуі байқалуы мүмкін екенін көрсетті. Жануарларда түрлі модельдерді пайдаланып жүргізілген зерттеулер, жүрек функциясының жасанды жолмен туындаған түрлі өзгерістер: жедел және созылмалы ишемия, жүрек жеткіліксіздігі жағдайлары, күл миокардиті аясындағы жүрек жеткіліксіздігі, дәрі-дәрмектік кардиоуыттылық (пропранолол, адриамицин) кезінде карнитиннің оң әсер беретіндігін растады. Левокарнитин келесі патологиялар кезінде терапиялық тиімділігін көрсетті: - липидтер жинақталуымен жүретін миопатия, Рей синдромы типті бауыр энцефалопатиясы және/немесе үдемелі дилатациялық кардиомиопатия сияқты фенотиптерімен сипатталатын бастапқы карнитин тапшылығы. - шығу тегі генетикалық органикалық ацидуриялары (пропиондық ацидемия, метилмалондық ацидурия, изовалериандық ацидемия) бар пациенттердегі және β-тотығудың генетикалық ақаулары бар пациенттердегі салдарлы карнитин тапшылығы. Мұндай жағдайларда салдарлы тапшылығы май қышқылдары эфирлерінің жинақталуымен көрініс береді. Іс жүзінде, эндогендік левокарнитин метаболизденбейтін түрлі май қышқылдарына қатысты «буфер» ретінде әсер етеді. - интермиттирлейтін гемодиализге ұшыраған пациенттердегі салдарлы карнитин тапшылығы. Бұлшықеттерде левокарнитиннің азаюы оның диализдейтін сұйықтықпен шығарылуымен өзара оң байланыста. Әдетте мұндай пациенттерде гемодиализ сеансынан кейін байқалатын бұлшықет симптомдары, левокарнитинмен емдеу кезінде жақсарады.

Дозалану режимі Ересектер Левокарнитиннің ұсынылатын дозасы дене массасы 50 кг болатын пациент үшін тәулігіне 1г-нан 3г-ға дейін құрайды, бұл тәулігіне 10-30 мл шәрбатқа баламалы. Анағұрлым жоғары дозаларда препаратты сақтықпен және тек клиникалық көрсетілімдер бар болғанда, сондай-ақ тиісті биохимиялық көрсеткіштерде қолдану керек, соның негізінде анағұрлым жоғары дозада препаратпен жүргізілетін емнің артықшылықтары болады деп болжауға болады. Препаратпен емдеуді тәулігіне 1 г дозадан (тәулігіне 10 мл шәрбат) бастап, көтерімділік пен емдік жауапты ескере отырып, дозаны біртіндеп арттыру керек. Мониторинг қанның мерзімді биохимиялық зерттеулерін, өмірлік маңызды ағзалардың функцияларын бақылауды, плазмадағы карнитин концентрациясын анықтауды және пациенттің жалпы клиникалық жағдайын бақылауды қамтуы керек. Сәбилер мен балалар Левокарнитиннің ұсынылатын дозасы тәулігіне 50 мг/кг-нан тәулігіне 100 мг/кг-ға дейін құрайды, бұл тәулігіне 1 кг дене массасына 0,5 мл шәрбатқа баламалы. Анағұрлым жоғары дозаларда препаратты сақтықпен және тек клиникалық көрсетілімдер бар болғанда, сондай-ақ тиісті биохимиялық көрсеткіштерде қолдану керек, соның негізінде анағұрлым жоғары дозада препаратпен жүргізілетін емнің артықшылықтары болады деп болжауға болады. Препаратпен емдеуді тәулігіне 50 мг/кг дозадан бастап, көтерімділік пен емдік жауапты ескере отырып, тәулігіне 3 г (тәулігіне 30 мл шәрбат) ең жоғары дозаға дейін біртіндеп арттыру керек. Мониторинг қанның мерзімді биохимиялық зерттеулерін, өмірлік маңызды ағзалардың функцияларын бақылауды, плазмадағы карнитин концентрациясын анықтауды және пациенттің жалпы клиникалық жағдайын бақылауды қамтуы керек. Пациенттердің ерекше топтары Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде левокарнитинді пероральді қолдану қауіпсіздігі мен тиімділігі бағаланбаған. Бүйрек функциясының ауыр бұзылулары бар пациенттерде немесе диализдегі бүйрек ауруының терминальді сатысы бар пациенттерде левокарнитиннің жоғары дозаларымен ұзақ мерзімді пероральді емдеу ықтимал уытты метаболиттердің – триметиламиннің (TMA) және триметиламин N-тотығының (TMAТ) жинақталу қаупімен байланысты болуы мүмкін, себебі жоғарыда аталған метаболиттер несеппен шығарылады. Егде жастағы пациенттер Егде жастағы пациенттерде айрықша сақтық шаралары және Метакартин препаратының дозасын өзгерту қажет емес. Клиникалық зерттеулерде байқалған қауіпсіздік бейіні егде жастағы және жас адамдарда салыстырымды. Диабеті бар пациенттер Диабеті бар, инсулинді немесе глюкозаның утилизациясын жақсартатын пероральді гипогликемиялық дәрілерді қабылдап жүрген пациенттерде левокарнитинді қолдану гипогликемияға алып келуі мүмкін, сондықтан ондай пациентерде, гипогликемиялық емді дер кезінде түзету үшін гликемия деңгейін жүйелі түрде бақылап отыру керек. Қолдану тәсілі мен енгізу жолы Препарат тек ішке қабылдауға арналған. Шәрбатты жеке қабылдауға немесе сусындар мен сұйық тағамдарда ерітіп қабылдауға болады. Препараттың тәуліктік дозасын тең дозаларға бөліп, оларды күні бойы (әр үш-төрт сағат сайын), дұрысы тамақ ішу кезінде немесе одан кейін бірқалыпты қабылдау керек. Көтерімділікті жақсарту үшін шәрбатты баяу қабылдау керек. Шәрбатты дозалау үшін қаптаманың ішіндегі өлшеуіш стақанды қолданады. Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медициналық қызметкер кеңесіне жүгіну жөніндегі кеңестер Дәрілік препаратты қолдану бойынша сұрақтар туындаған кезде дәрігерден кеңес алу керек.

- әсер етуші затқа немесе препараттың қосымша заттарының кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

Жағымсыз реакциялар жиілігінің параметрлері келесі ретпен анықталады: өте жиі (≥ 1/10); жиі (≥ 1/100, бірақ < 1/10); жиі емес (≥ 1/1000, бірақ < 1/100); сирек (≥ 1/10000, бірақ < 1/1000); өте сирек (< 1/10000); жиілігі белгісіз (қолда бар деректер бойынша бағалау мүмкін емес). Жиі - құсу, жүрек айнуы, диарея, іш ауыруы; Жиі емес - бас ауруы; - гипертензия, гипотензия. - дисгевзия, диспепсия, ауыздың құрғауы. - терідегі аномальді иіс 2; - бұлшықеттердің түйілулері; - кеуденің ауыруы, аномальді сезінулер, пирексия. - артериялық қысымның жоғарылауы; Өте сирек - халықаралық қалыптастырылған қатынастың (ХҚҚ) артуы 4. Жиілігі белгісіз - құрысулар1, бас айналуы. - пальпитация. - диспноэ. - қышыну, бөртпе. - миастения3, бұлшықет ширығуы. 1 Құрысу белсенділігімен немесе онсыз, пероральді немесе венаішілік левокарнитинді қабылдаған пациенттердегі құрысулар жағдайлары туралы хабарланды. Левокарнитинді қолдану құрысу ұстамасының жиілігін және/немесе ауырлық дәрежесін арттыруы мүмкін. Бейімділік факторлары бар пациенттерде левокарнитинмен емдеу құрысуларды тудыруы мүмкін. 2 Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар немесе диализдегі пациенттерде левокарнитинді ұзақ уақыт пероральді қолдану триметиламин (TMA) мен триметил-N-оксидтің (TMAO) қанда жинақталуына алып келуі және, соның салдары ретінде, пациенттерде несебінде, шығарған демінде және тер бөліністерінде өткір «балық иісінің» болуымен сипатталатын патологиялық жай-күй триметиламинурияны – тудыруы мүмкін (5.2 бөлімін қараңыз). 3 Уремиясы бар пациенттерде миастенияның жеңіл симптомдары сипатталды. 4 Кумарин препараттарымен қатарлас ем қабылдаған пациенттерде халықаралық қалыптастырылған қатынастың (ХҚҚ) артуының өте сирек жағдайлары тіркелді. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаса медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласыңыз Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Левокарнитиннің артық дозалануы мен ұзақ уақыт қолданылуы диареямен қатар жүрген. Левокарнитин қаннан диализ арқылы оңай шығарылады.

Арнайы ескертулер Диабеті бар, инсулинді немесе глюкозаның утилизациясын жақсартатын пероральді гипогликемиялық дәрілерді қабылдап жүрген пациенттерде левокарнитинді қолдану гипогликемияға алып келуі мүмкін, сондықтан ондай пациентерде, гипогликемиялық емді дер кезінде түзету үшін гликемия деңгейін жүйелі түрде бақылап отыру керек. Мальтитол орташа босаңсытатын әсер етуі мүмкін. Гидрогенделген глюкоза калориялығына шаққанда 1 мл шәрбаттың құрамында 1,4 ккал бар. Анамнезінде құрысу белсенділігі болған пациенттерде левокарнитинді қолдану құрысу ұстамаларының жиілігін және/немесе ауырлық дәрежесін арттыруы мүмкін. Бейімділік факторлары бар пациенттерде левокарнитинмен емдеу құрысуларды тудыруы мүмкін. Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде пероральді қолдануға арналған левокарнитиннің қауіпсіздігі мен тиімділігі көрсетілмеді. Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар немесе бүйрек жеткіліксіздігінің терминальді сатысы бар, диализдегі пациенттерде левокарнитиннің жоғары дозаларын ұзақ уақыт пероральді қолдану, уытты болуы ықтимал метаболиттері триметиламин (TMA) мен триметил-N-оксидтің (TMAO) жинақталуына алып келуі мүмкін, өйткені бұл метаболиттері, әдетте, несеппен шығарылады. Мұндай жағдай левокарнитинді вена ішіне енгізген кезде байқалмайды. Левокарнитин физиологиялық зат болып табылады және үйренісу немесе тәуелділіктің дамуы қаупіне әкеп соқтырмайды. Кумарин препараттарымен қатарлас ем қабылдаған пациенттерде халықаралық қалыптастырылған қатынастың (ХҚҚ) артуының өте сирек жағдайлары тіркелді. Антикоагулянттармен және Метакартин препаратымен қатарлас ем қабылдап жүрген пациенттерде, халықаралық қалыптастырылған қатынастың (ХҚҚ) немесе коагуляцияның тиісінше басқа көрсеткіштерінің артуын, мәндері тұрақтанғанға дейін апта сайын, содан соң – ай сайын бақылау керек. Қосымша заттар: Препарат құрамында консервант ретінде метилпарагидроксибензоат және пропилпарагидроксибензоат бар, олар аллергиялық реакцияларды туындатуы (тіпті кешеуілдеген) мүмкін. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Препарат автокөлік жүргізу және механизмдерді басқару қабілетіне әсер етпейді.

Метакартинді жүктілік кезінде тек, анасы үшін емнің күтілетін пайдасы шарана үшін ықтимал қаупінен асып түсетін жағдайда ғана қолдануға болады. Лактация Левокарнитин емшек сүтінің табиғи компоненті болып табылады. Левокарнитиннің бала емізіп жүрген әйелдерде қолданылуы зерттелмеді. Метакартинді лактация кезінде тек, егер анасы үшін емнің күтілетін пайдасы бала үшін карнитиннің шамадан тыс экспозициясынан туындайтын ықтимал қаупінен асып түсетін болса ғана қолдануға болады.

Левокарнитин мен кумарин препараттары арасындағы өзара әрекеттесуді жоққа шығару мүмкін емес. Кумарин препараттарымен қатарлас ем қабылдаған пациенттерде халықаралық қалыптастырылған қатынастың (ХҚҚ) артуының өте сирек жағдайлары тіркелді. Антикоагулянттармен және Метакартин препаратымен қатарлас ем қабылдап жүрген пациенттерде, халықаралық қалыптастырылған қатынастың (ХҚҚ) немесе коагуляцияның тиісінше басқа көрсеткіштерінің артуын, мәндері тұрақтанғанға дейін апта сайын, содан соң – ай сайын бақылау керек. Левокарнитинді гипокарнитинемияны индукциялайтын препараттармен бір мезгілде қолдану, карнитиннің бүйрек арқылы шығарылуының артуы салдарынан (вальпрой қышқылы, құрамында пиваль қышқылы бар ізашар дәрілер, цефалоспориндер, цисплатин, карбоплатин және ифосфамид), левокарнитиннің қолжетімділігін төмендетуі мүмкін.

Сақтау мерзімі 4 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды. Сақтау шарттары 25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!