Мельдоний - Лекфарм раствор 500 мг/5 мл

Бір ампуланың ішінде: белсенді зат – мельдоний дигидраты 500.0 мг; қосымша зат – инъекцияға арналған су 5 мл-ге дейін. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Мөлдір түссіз ерітінді.

Төмендегі патологиялары бар пациенттердің кешенді емінің құрамында: - жүрек-қантамыр аурулары: тұрақты кернеулі стенокардия, жүректің созылмалы жеткіліксіздігі (NYHA I-III функционалдық класс); - ми қанайналымының жедел және созылмалы ишемиялық бұзылулары; - жұмысқа қабілеттіліктің төмендеуі, физикалық жүктеме; - ми қанайналымының бұзылуынан, бассүйек-ми жарақаттарынан кейінгі қалпына келу кезеңі.

ATХ коды С01ЕВ22 Фармакодинамикалық әсерлері Карнитин биосинтезіне әсері Гамма-бутиробетаингидроксилазаның белсенділігін қайтымды тежей отырып, мельдоний карнитин биосинтезінің төмендеуін тудырады және сол арқылы ұзын тізбекті май қышқылдарының жасуша жарғақшалары арқылы өтуіне жол бермейді. Тиісінше, ол жасушаларда күшті детергенттердің, қышқылданбаған май қышқылдарының белсенді формаларының жиналуына жол бермейді, осылайша жасуша жарғақшаларының зақымдалуын азайтады. Карнитин концентрациясы ишемиялық жағдайда төмендеген кезде май қышқылдарының β-тотығуы тежеледі және жасушалардың оттегін тұтынуы оңтайландырылады, глюкозаның тотығуы және АТФ-ны олардың биосинтез учаскелерінен (митохондрияда) тұтыну учаскелеріне (цитозолда) тасымалдау ынталандырылады. Негізінен, жасушалар қоректік заттар мен оттегімен қамтамасыз етіледі, сонымен қатар осы заттарды қолдану оңтайландырылады. Өз кезегінде, карнитин ізашарының, яғни ГББ биосинтезінің жоғарылауы есебінен NO-синтетазасы іске қосылады, бұл қанның реологиялық қасиеттерінің жақсаруына және шеткері қантамырларының кедергісінің төмендеуіне әкеледі. Мельдоний концентрациясы төмендеген кезде карнитин биосинтезі қайтадан жоғарылайды және жасушалық май қышқылдарының деңгейі біртіндеп қалпына келеді. Мельдонийдің тиімділігі жасушалардың жүктемеге төзімділігінің артуына негізделген (май қышқылдарының деңгейінің өзгеруіне байланысты). Гипотетикалық ГББ-ергиялық жүйедегі медиаторлық функция Организмде жүйке сигналдарын беру жүйесі, яғни жүйке импульстарын соматикалық жасушаларға беруді қамтамасыз ететін ГББ-ергиялық жүйе бар деген болжам алға тартылды. Бұл жүйенің медиаторы-карнитиннің тікелей ізашары ГББ күрделі эфирі болып табылады. ГББ эстеразасының әсері нәтижесінде бұл медиатор жасушаға электрон береді, осылайша электр импульсін береді, бірақ өзі ГББ айналады. Содан кейін белсенді тасымалдау арқылы ГББ гидролизденген түрі бауырға, бүйрекке және ұрыққа енеді, онда ол карнитинге айналады. Соматикалық жасушалар ынталандыруларға жауап ретінде жаңа ГББ молекулаларын синтездейді, осылайша сигналдың таралуын қамтамасыз етеді. Карнитин концентрациясы төмендеген кезде ГББ синтезі ынталандырылады, бұл ГББ күрделі эфирі концентрациясының артуына әкеледі. Жоғарыда айтылғандай, мельдоний ГББ-ның құрылымдық аналогы болып табылады және гипотез бойынша «медиатор» функцияларын орындай алады, ал сол уақытта ГББ гидроксилазасы мельдонийді «танымайды». Демек, карнитин деңгейі артпайды, керісінше төмендейді. Салдарынан, «медиаторды» алмастыра отырып және ГББ концентрациясының жоғарылауына ықпал ете отырып, мельдоний организмнің жауаптық реакциясының дамуына ықпал етеді. Нәтижесінде басқа жүйелерде, мысалы, орталық жүйке жүйесінде (ОЖЖ) жалпы метаболизмдік белсенділік артады. Жүрек-қантамыр жүйесіне әсері Жануарларға жүргізілген зерттеулер мельдонийдің миокардтың жиырылу қабілетіне оң әсер ететінін, миокардпротекторлық әсерін (катехоламиндер мен алкогольге қарсы) білдіреді, жүрек ырғағының бұзылуын болдырмайтынын және миокард инфарктісінің аймағын азайта алатындығын көрсетті. Жүректің ишемиялық ауруы (тұрақты кернеулі стенокардия) Тұрақты кернеулі стенокардияны емдеу үшін қайталанған курстарда мельдонийді қолдану бойынша клиникалық деректерді талдау препараттың стенокардия ұстамаларының жиілігі мен қарқындылығын, сондай-ақ глицерилтринитратты қабылдау жиілігін төмендететінін көрсетеді. Препарат жүректің ишемиялық ауруы (ЖИА) және қарыншалық экстрасистолалары бар пациенттерде аритмияға қарсы айқын әсерге ие, қарыншаүстілік экстрасистолалары бар пациенттерде онша тиімді емес. Препараттың демалу кезінде оттегін тұтынуды төмендету қабілеті ерекше маңызды, бұл ЖИА кезінде антиангинальді ем тиімділігінің критерийі ретінде қарастырылады. Мельдоний коронарлық және шеткері қантамырлардағы атеросклероздық үдерістерге оң әсер етеді, қан сарысуындағы холестериннің жалпы деңгейін және атерогендік индексті төмендетеді. Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі Клиникалық зерттеулердің салыстырмалы түрде көп мөлшерінде жүректің ишемиялық ауруын емдеудегі мельдонийдің рөлі талданды, оның физикалық белсенділікке төзімділікті арттыру қабілеті, сондай-ақ жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде орындалатын жұмыс көлемі атап өтілді. Орташа жүрек жеткіліксіздігін емдеудегі мельдонийдің тиімділігі (NYHA II функционалдық класы) Латвия мен Томск кардиологиялық институттарында зерттелді. Мельдониймен емделгеннен кейін бастапқы диагноз қойылған II функционалдық класты жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттердің 59-78%-ы I функционалдық классқа ауыстырылды. Мельдоний миокардтың инотропты функциясын жақсартады және физикалық белсенділікке төзімділікті арттырады, ауыр жағымсыз әсерлер тудырмай пациенттердің өмір сүру сапасын жақсартады ОЖЖ әсері Жануарларды зерттеу барысында мельдонийдің гипоксияға қарсы және мидың перфузиясын жақсартатын әсері байқалды. Мельдоний ишемиялық зақымданулардың пайдасына ми қан ағымын қайта бөлу көлемін оңтайландырады, гипоксия жағдайында нейрондардың төзімділігін арттырады. Препарат ОЖЖ-ынталандырушы белсенділікке иеленген - қозғалыс белсенділігі мен физикалық өнімділікті арттыру, мінез-құлық реакцияларын ынталандыруға бейімделген. Ол сондай-ақ стресске қарсы белсенділікке ие –с импатоадренальды жүйені ынталандыру, ми мен бүйрекүсті бездерінде катехоламиндердің жинақталуы, ішкі ағзалардағы стресске байланысты өзгерістерден қорғауға иеленген. Цереброваскулярлық бұзылыстар және неврологиялық аурулар кезіндегі тиімділігі Мельдонийдің ми қан айналымының жедел және созылмалы бұзылуларын (ишемиялық инсульт, созылмалы цереброваскулярлық жеткіліксіздік) емдеуде кешенді емде тиімді екендігі көрсетілген. Мельдоний капиллярлар мен ми артериолаларының тонусы мен төзімділігін қалыпқа келтіреді, олардың реактивтілігін қалпына келтіреді. Неврологиялық бұзылулары бар науқастарда (цереброваскулярлық аурулардан, мидағы операциялардан, жарақаттардан, кене энцефалитінен кейін) мельдонийдің оңалту процесіне әсері зерттелді. Мельдонийдің емдік тиімділігі тестінің нәтижелері пациенттердің физикалық жұмысқа қабілеттілігіне және реконвалесценция кезеңінде функционалдық дербестігін қалпына келтіруге дозаға тәуелді оң әсерін көрсетеді. Препаратты қабылдағаннан кейін айқын және интегралды интеллектуалды функционалды өзгерістерді зерттеу кезінде оңалту кезеңінде зияткерлік функцияны қалпына келтіруге оң әсер етеді. Мельдоний қалпына келетін пациенттердің өмір сүру сапасын жақсартады (ең алдымен қалпына келтірілген физикалық функциялардың арқасында), сонымен қатар психикалық бұзылуларды жоюға ықпал етеді. Мельдоний қалпына келтіру кезеңінде неврологиялық тапшылығы бар пациенттерде жүйке жүйесі функцияларының бұзылуының регрессиясына оң әсер етеді. Пациенттердің жалпы неврологиялық жағдайы жақсарады (ми жүйкелері мен патологиялық рефлекстердің зақымдануы, парездің регрессиясы, қозғалыстар мен вегетативті функциялардың үйлестірілуі жақсарады). Балалар ДПЖС 4.2 және 4.3 бөлімдерін қараңыз.

Дозалау режимі Ересектер Жүрек-қантамыр аурулары және цереброваскулярлық бұзылулар Доза тәулігіне 500-1000 мг (5-10 мл ерітінді) вена ішіне бір рет енгізіледі немесе екі қабылдауға бөлінеді. Ең жоғары тәуліктік доза 1000 мг құрайды. Жұмысқа қабілеттіліктің төмендеуі, физикалық жүктемелер, ми қанайналымының бұзылуынан, бассүйек-ми жарақаттарынан кейінгі қалпына келу кезеңі Доза тәулігіне 500 мг (5 мл ерітінді) құрайды. Ең жоғары тәуліктік доза 500 мг құрайды. Емдеу ұзақтығы әдетте 10-14 күнді құрайды, кейін емдеуді пероральді дәрілік түрімен жалғастырады Пациенттердің ерекше топтары Балалар 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде мельдонийді қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі туралы деректер жоқ, сондықтан бұл препаратты балалар мен жасөспірімдерге қолдану қарсы көрсетілген. Егде жастағы пациенттер Қолдану бойынша арнайы ұсыныстар жоқ. Бауыр және/немесе бүйрек функциялары бұзылған егде жастағы пациенттерге мельдоний дозасын азайту керек. Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер Бауыр функциясының жеңілден орташа ауырлыққа дейінгі бұзылулары бар пациенттерге мельдонийдің аз дозасын қолдану керек. Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер Препарат организмнен бүйрек арқылы шығарылатындықтан, бүйрек функциясының жеңілден орташа ауырлыққа дейінгі бұзылулары бар пациенттерге мельдонийдің аз дозасын қолдану керек. Енгізу әдісі мен жолы Вена ішіне және бұлшықет ішіне енгізуге арналған. Препаратты қолдану енгізу алдында арнайы дайындауды көздемейді. Қоздырғыш әсердің даму мүмкіндігіне байланысты Мельдоний - Лекфармды күннің бірінші жартысында қолдану ұсынылады. Дәрілік препараттың қолдану тәсілін түсіндіру үшін медициналық қызметкерге кеңес алуға жүгіну жөніндегі ұсынымдар Дәрілік препаратты қолданар алдында дәрігерге немесе фармацевтке кеңес алуға барыңыз.

- мельдоний дигидратына немесе қосымша заттардың кез келгеніне жоғары сезімталдық • жоғары бассүйекішілік қысым (веналық ағынның бұзылуында, бассүйекішілік ісіктерде) • бүйрек және бауырдың ауыр жеткіліксіздігі (қолдану қауіпсіздігі туралы деректер жоқ) • жүктілік және лактация кезеңі (қолдану қауіпсіздігі туралы деректер жоқ) • 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер (қолдану қауіпсіздігі туралы деректер жоқ).

Жиі (≥1/100-ден < 1/10-ға дейін): - аллергиялық реакциялар* - бас ауыруы* - диспепсия* (ауырлық, іштің кебуі, толып кету сезімі, эпигастрийдегі ауырсыну және жайсыздық, жүрек айнуы). Сирек (≥1/10 000-нан< 1/1000-ға дейін): - жоғары сезімталдық, аллергиялық дерматит, есекжем, ангионевроздық ісіну, анафилаксиялық реакция - қозу, қорқыныш сезімі, мазалайтын ойлар, ұйқының бұзылуы - парестезия, тремор, гипестезия, құлақтағы шуыл, вертиго, бас айналуы, жүріс-тұрыстың бұзылуы, талу алдындағы жай-күй, естен тану - аритмия, жүрек қағу, тахикардия/синустық тахикардия, қарынша фибрилляциясы, кеудедегі жайсыздық сезімі/кеуденің ауыруы - артериялық қысымның жоғарылауы/төмендеуі, гипертензиялық криз, гиперемия, тері жабынының бозаруы - тамақтың қабынуы, жөтел, диспноэ, апноэ - дисгевзия (ауыздың темір татуы), тәбеттің болмауы, жүрек айну, құсу, газдың жиналуы, диарея, іштің ауыруы - бөртпелер, бөртпелер (жалпы/макулездік/папулездік), қышыну - арқадағы ауырсыну, бұлшықет әлсіздігі, бұлшықет түйілуі - поллакиурия - жалпы әлсіздік, тремор, астения, жалпы ісіну, беттің ісінуі, аяқтың ісінуі, ыстықты сезіну, суықты сезіну, суық тер - электрокардиограмма (ЭКГ) ауытқуы, жүрек жұмысының жылдамдауы, эозинофилия. * Алдыңғы бақыланбайтын клиникалық зерттеулер кезінде тіркелген жағымсыз реакциялар. Мельдонийді қолдануға байланысты эпигастрий тұсындағы ауыру және бас сақинасы туралы да хабарланды. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Артық дозалану жағдайлары туралы хабарланған жоқ. Препараттың уыттылығы аз және пациенттің денсаулығына қауіп төндіретін жағымсыз әсерлер тудырмайды. Симптомдары: төмен артериялық қысымы жағдайында бас ауыруы, бас айналу, тахикардия, жалпы әлсіздік болуы мүмкін. Емі: симптоматикалық. Ауыр артық дозалану жағдайында бауыр мен бүйрек функцияларын бақылау қажет. Препараттың ақуыздармен айқын байланысуына байланысты гемодиализдің елеулі маңызы жоқ.

Арнайы ескертулер Жедел миокард инфарктісін және кардиологиялық бөлімшелердегі тұрақсыз стенокардияны емдеудің көп жылдық тәжірибесі мельдонийдің жедел коронарлық синдромда бірінші қатардағы препарат болып табылмайтынын көрсетеді. Бауырдың және/немесе бүйректің созылмалы аурулары бар пациенттерге сақтықпен қолдану керек, ұзақ уақыт қолданғанда бауыр және/немесе бүйрек функцияларына бақылау жүргізу керек. Педиатрияда қолдану Қолдану қауіпсіздігі мен тиімділігі бойынша деректердің болмауына байланысты 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде Мельдоний - Лекфармды қолдану ұсынылмайды. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Мельдоний - Лекфарм жақпамайы көлік құралдарын басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсер етпейді.

Қауіпсіздік деректерінің болмауына байланысты жүкті және бала емізетін әйелдерде Мельдоний - Лекфармды қолдану ұсынылмайды. Мелдоний - Лекфарм ана сүтімен бөлініп шыға ма, жоқ па белгісіз. Егер анаға Мельдоний-Лекфармды қолдану қажет болса, онда емдеу кезінде баланы емізуді тоқтату керек.

Мельдоний - Лекфармды ұзақ әсер ететін нитраттармен және тұрақты кернеулі стенокардияны емдеуге арналған басқа антиангинальді дәрілермен, жүрек гликозидтерімен және жүрек жеткіліксіздігін емдеуге арналған диуретиктермен бірге қолдануға болады. Мельдоний - Лекфармды антикоагулянттармен, антиагреганттармен, антиаритмиялық дәрілермен және микроциркуляцияны жақсартатын басқа препараттармен біріктіруге болады. Мельдоний құрамында глицерилтринитрат бар препараттардың, нифедипиннің, бета-адреноблокаторлардың, басқа да гипотензиялық дәрілер мен шеткері вазодилататорлардың әсерін күшейтуі мүмкін. Симптомдарды азайту үшін мельдоний мен лизиноприлді бір мезгілде қабылдайтын созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде біріктірілген емнің оң әсері анықталды (басты артериялардың вазодилатациясы, шеткері қан айналымы мен өмір сүру сапасын жақсарту, психологиялық және физикалық стрессті азайту). Мельдонийді ишемия/реперфузия туындатқан зақымдануларды жою үшін орот қышқылымен біріктіріп қолданғанда қосымша фармакологиялық әсері байқалды. Темір тапшылығынан туындаған анемиясы бар пациенттерде Сорбифер мен мельдонийді бір мезгілде қолдану нәтижесінде эритроциттердегі май қышқылдарының құрамы жақсарды. Мельдонийдің артық дозалануы циклофосфамидтен туындаған кардиоуыттылықты арттыруы мүмкін. Мельдонийдің D-карнитинін (фармакологиялық белсенді емес изомер) қолдану кезінде түзілетін карнитин тапшылығы ифосфамидтен туындаған кардиоуыттылықты күшейтуі мүмкін. Мельдоний индинавирден туындаған кардиоуыттылық және эфавирензден туындаған нейроуыттылық жағдайында қорғаныс әсерін тигізеді. Құрамында мельдоний бар басқа препараттармен бірге қолдану ұсынылмайды, өйткені жағымсыз әсерлердің пайда болу қаупі артуы мүмкін.

Сақтау мерзімі 3 жыл. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары 25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек. Мұздатып қатыруға болмайды! Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!