МЕЛАТОНИЯ ® Ретард таблетки 2 мг

Босап шығуы ұзаққа созылатын бір таблетканың құрамында белсенді зат - мелатонин 2 мг, қосымша заттар: аммоний метакрилат сополимері, В типі, кальций гидрофосфат дигидраты, тальк, лактоза моногидраты, магний стеараты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Сопақша пішінді, екі жақ беті дөңес, бір жағында А6 таңбасы бар, ақтан крем түстес түске дейінгі таблеткалар.

- ұйқының бұзылуы, оның ішінде егде жастағы пациенттерде • "ұйқы-сергек жүру" режимінің бұзылуынан, оның ішінде десинхроноз кезінде (уақыт белдеулерінің күрт өзгеруі) туындаған қалыпты тәуліктік (циркадты) ырғақтың бұзылысында

Мелатонин - бұл домалақ без өндіретін және құрылымдық жағынан серотонинмен байланысқан табиғи гормон. Физиологиялық тұрғыдан алғанда, мелатонин секрециясы қараңғы түскеннен кейін көп ұзамай жоғарылайды, ең көп деңгейіне таңғы 2-4-те жетеді және түннің екінші жартысында азаяды. Мелатониннің негізгі функциясы биологиялық (тәуліктік) циркадты ырғақтарды кейіннен реттеу үшін сыртқы жарықтандыру туралы ақпаратты қайта өңдеу болып табылады. Көз торқабығының жарықты стимуляциялау қарқындылығы төмендеген кезде мелатонин синтезі артады, сондықтан түнде оның ең жоғары мөлшері өндіріледі. Бұл сонымен қатар ұйықтататын әсерге және ұйқыға бейімділіктің жоғарылауына байланысты. Әсер ету механизмі MT1, MT2 және MT3 рецепторларындағы мелатониннің белсенділігі оның ұйқыны стимуляциялайтын қасиеттеріне ықпал етеді деп саналады, өйткені бұл рецепторлар (негізінен MT1 және MT2) циркадты ырғақтарды реттеуге және ұйқыны реттеуге қатысады. Пайдалану негіздемесі Мелатониннің ұйқыны және циркадты ырғақты реттеудегі рөліне, сондай-ақ эндогендік мелатонин өндірісінің жасына байланысты төмендеуіне қатысты мелатонин ұйқы сапасын әсіресе 55 жастан асқан, бастапқы ұйқысыздықпен ауыратын пациенттерде тиімді жақсарта алады. Клиникалық тиімділігі мен қауіпсіздігі Бастапқы ұйқысыздықтан зардап шегетін пациенттер 3 апта бойы әр кеш сайын 2 мг мелатонин қабылдаған клиникалық зерттеулерде емделіп жатқан пациенттер күн бойына сергектікті бұзбай, ұйқының латенттілігі бойынша плацебоға қарағанда (объективті және субъективті құралдармен өлшенеді) және ұйқының субъективті сапасы мен күндізгі жұмыс істеуі (қалпына келтіру ұйқысы) артықшылықты көрсетті. Ұзақтығы 2 апта болатын полисомнографиялық зерттеуде (PSG) (бір реттік салыстырмалы жасырын плацебо емі), одан кейін 3 аптадағы емдеу кезеңі (салыстырмалы жасырын, плацебо бақыланатын, параллель топтық жобалау) және 3 апталық тоқтату кезеңі, ұйқының латенттілігі (SL) плацебоға қарағанда 9 минутқа қысқарды. Ұйқының құрылымында ешқандай өзгеріс болған жоқ және мелатониннің тез ұйқының ұзақтығына әсері болған жоқ. Мелатонинді 2 мг дозада қабылдаған кезде тәуліктік жұмысында өзгерістер болған жоқ. 2 апталық базалық кезеңі плацебо, рандомизацияланған, салыстырмалы жасырын, бақыланатын плацебо, топта 3 апта бойы емдеудің параллель кезеңі және плацебо тоқтатудың 2 апталық кезеңі бар амбулаториялық зерттеуде ұйқы сапасының да, таңертеңгі оянуы да клиникалық тұрғыдан елеулі жақсаруы байқалған пациенттердің жиілігі плацебо тобындағы 27% - бен салыстырғанда мелатонин тобында 47% - ды құрады. Сонымен қатар, плацебоға қарағанда мелатонин қабылдаған кезде ұйқының сапасы мен таңертеңгі сергектік айтарлықтай жақсарды. Ұйқының ауыспалы мәндері біртіндеп бастапқы деңгейге қайта оралды, жағымсыз реакциялар көбеймеді және тоқтату симптомдары жоғарыламады. Плацебо және рандомизацияланған салыстырмалы жасырын плацебо-бақыланатын емдеу кезеңі бар екінші амбулаториялық зерттеуде 3 апта бойы параллель топта ұйқы мен таңертеңгі қырағылық сапасының клиникалық тұрғыдан елеулі жақсаруы байқалған пациенттердің жиілігі плацебо тобындағы 15% - бен салыстырғанда мелатонин тобында 26% - ды құрады. Мелатонин плацебо тобындағы 12,9 минутпен салыстырғанда пациенттердің ұйқы кідірісін 24,3 минутқа қысқартты. Сонымен қатар, ұйқының сапасы, ояну саны және пациенттердің өзін-өзі бағалауы бойынша таңертеңгі сергектік плацебоға қарағанда мелатонин қабылдаған кезде айтарлықтай жақсарды. Плацебоға қарағанда мелатонинді 2 мг дозада қабылдаған кезде өмір сапасы едәуір жақсарды. Қосымша рандомизацияланған клиникалық зерттеу (n=600) алты ай ішінде мелатонин мен плацебо әсерін салыстырды. Пациенттер 3 аптадан кейін қайта рандомизацияланды. Зерттеу ұйқының ұзақтығын, ұйқының сапасын және таңертеңгі сергектікті, абстиненция симптомдары мен ұйқысыздықтың кері серпілісін көрсетті. Зерттеу көрсеткендей, 3 аптадан кейін байқалған пайда 3 айға созылады, 6 айға арналған талдауды. 3 айдан кейін мелатонин алған топта респонденттердің шамамен 10%-ы байқалды. Мелатонин түнгі ұйқыны қалыпқа келтіруге ықпал етеді (ұйқыны тездетеді, ұйқының сапасын жақсартады, түнгі ояту санын азайтады, таңертеңгі оянудан кейін әл-ауқатты жақсартады, ояту кезінде сылбырлық, әлсіздік және шаршау сезімін тудырмайды). Организмді уақыт белдеулерінің тез өзгеруіне бейімдейді, стресстік реакцияларды азайтады. Иммуностимуляциялайтын және айқын антиоксидантты қасиеттерін көрсетеді. Дағдылану мен тәуелділікті туындатпайды.

Дозалау режимі Ересектерге 1-2 сағат бұрын 1 таблеткадан, ұйқыға дейін және тамақтан кейін, күніне бір рет. Емдеу ұзақтығы 13 аптадан аспауы тиіс. Уақытбелдеулерінауыстырғандаадаптогенретінде:ұшуға1күн қалғанда және кейінгі 2-5 күнде ұйқыға 1 сағат қалғанда 1 таблеткадан. Ең жоғары тәуліктік доза күніне 2 таблеткаға дейін. Енгізу әдісі мен жолы Ішке. Таблетканы шайнамай, тұтастай жұтып қою керек. Жұтуды жеңілдету үшін ұсақтамаған немесе шайнамаған жөн. Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын өткізіп алған кездегі қажетті шаралар Жоқ Тоқтату симптомдары қаупінің болуына көрсетілім Жоқ

• әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық • бауырфункциясыныңайқынбұзылуы,бауырдыңсозылмалы жеткіліксіздігі • аутоиммунды аурулар • жүктілік және лактация кезеңі • балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

Анағұрлым көп таралған жағымсыз реакциялар бас ауыруы, назофарингит, арқаның ауыруы және артралгия болды Жиі емес • тітіркену, күйгелектік, мазасыздық, ұйқысыздық, қалыптан ауытқыған ұйқы, қорқынышты түстер, үрей • бас сақинасы, бас ауыру, сылбырлық, психомоторлық аса жоғары белсенділік, бас айналу, ұйқышылдық • гипертензия • іштің ауыруы, іштің жоғарғы бөлігінің ауыруы, диспепсия, ауыздың ойық жаралары, ауыздың құрғауы, жүрек айнуы • гипербилирубинемия • дерматит, түнгі терлеу, қышыну, бөртпе, жалпы қышыну, терінің құрғауы • аяқ-қолдың ауыруы • глюкозурия, протеинурия • менопауза симптомдары • астения, кеуденің ауыруы • бауыр функциясының зертханалық көрсеткіштерінің қалыптан ауытқуы, дене салмағының жоғарылауы Сирек • белдемелі теміреткі • лейкопения, тромбоцитопения • гиперглицеридемия, гипокальциемия, гипонатриемия • көңіл-күйдің өзгеруі, озбырлық, қозу, жылау, стресс симптомдары, бағдардан адасу, ерте ояну, либидоның жоғарылауы, жаман көңіл-күй, депрессия • естен тану, жадының нашарлауы, жадының бұзылуы, күңгірт жай - күйі, мазасыз аяқ синдромы, ұйқының нашарлауы, парестезия • көру жітілігінің төмендеуі, көрудің бұлыңғырлануы, көздің жас ағуының жоғарылауы • позициялық бас айналу, бас айналу • стенокардия, жүректің соғуы • қан кернеулері • гастроэзофагеальді рефлюкс, асқазан-ішек бұзылыстары, ауыздың шырышты қабығында күлдіреуіктің пайда болуы, тілдегі ойық жара, құсу, газ бөлінуі, метеоризм, сілекейдің көп бөлінуі, ауыздан шығатын жағымсыз иіс, абдоминальді жайсыздық, гастрит • экзема, эритема, қол дерматиті, псориаз, жайылған бөртпе, қышитын бөртпе, тырнақ проблемалары • артрит, бұлшықет түйілулері, мойын ауыруы, түнгі құрысулар • полиурия, гематурия, никтурия • приапизм, простатит • шаршау, ауырсыну, шөлдеу • бауыр трансаминазалары белсенділігінің жоғарылауы, қандағы электролиттер мөлшерінің қалыптан ауытқуы, зертханалық тестілер нәтижелерінің қалыптан ауытқуы Белгісіз • аса жоғары сезімталдық реакциясы • ангионевроздық ісіну, ауыздың ісінуі, тілдің ісінуі • галакторея Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса алғанда, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша тікелей ақпараттық деректер базасына жүгіну қажет Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Артық дозаланғанда ұйқышылдық болады. Белсенді заттың клиренсі ішке қабылдағаннан кейін 12 сағат ішінде күтіледі. Емі: асқазанды шаю, симптоматикалық ем.

Егер ұйқышылдықтың салдары қауіпсіздік қаупімен байланысты болса, препарат сақтықпен қабылдау керек. Аутоиммунды аурулары бар пациенттердің қабылдауы үшін ұсынылмайды. МЕЛАТОНИЯ® Ретард құрамында лактоза бар. Препаратты тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, Lapp (ЛАПП)-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар адамдарға қолдануға болмайды. Арнайы сақтандырулар Педиатрияда қолдану 0-ден18жасқадейінгібалалардағымелатонинніңқауіпсіздігімен тиімділігі әлі анықталған жоқ. Бүйрек жеткіліксіздігі Мұндай пациенттерге мелатонин қабылдау кезінде сақ болу керек. Бауыр жеткіліксіздігі Бауырфункциясыбұзылғанпациенттерге препарат қабылдау ұсынылмайды. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Мелатонин ұйқышылдықты туындатуы мүмкін, сондықтан ұйқышылдықтың салдары қауіпсіздік қаупімен байланысты болса, препаратты сақтықпен қолдану керек.

Жүктіәйелдерменжүктіболғысыкелетінәйелдергеқолдану ұсынылмайды. Мелатонинмен ем қабылдаған әйелдерге емшек емізу ұсынылмайды.

Өзара әрекеттесуді зерттеу тек ересектерде жүргізілді. • Мелатонин аса жоғары емдік концентрацияларда CYP3A in vitro индукциялайтыны атап өтілді. Бұл зерттеудің клиникалық маңыздылығы белгісіз. Егер индукция жүретін болса, онда бұл бір мезгілде енгізілетін дәрілік заттардың плазмадағы концентрациясының төмендеуіне әкелуі мүмкін. • Мелатонин метаболизмі негізінен CYP1A ферменттерімен байланысты. Сондықтан мелатонин мен басқа да белсенді заттар арасында олардың CYP1A ферменттеріне әсер етуі салдарынан өзара әрекеттесуі мүмкін. • Флувоксамин қабылдайтын пациенттерде сақтық таныту керек, ол осы біріктірілімнің мелатонин деңгейін арттырады. • Мелатонин деңгейін жоғарылататын 5-немесе 8-метоксипсорален (5 және 8-MOP) қабылдайтын пациенттерде сақ болу керек. -Қан плазмасындағы мелатонин деңгейін жоғарылататын CYP2D тежегіші- циметидинді қабылдайтын пациенттерде сақ болу керек. • Шылым шегу мелатонин деңгейін төмендетуі мүмкін. • Мелатонин деңгейін жоғарылататын эстрогендерді (мысалы, ұрықтануға қарсы дәрілер немесе гормондық орын басу емі) қабылдайтын пациенттерде сақ болу керек. • Хинолондар сияқты CYP1A2 тежегіштері мелатониннің жоғары әсерін тудыруы мүмкін. • Карбамазепин және рифампицин сияқты CYP1A2 индукторлары плазмадағы мелатонин концентрациясының төмендеуіне әкелуі мүмкін. • Алкогольді мелатонинмен бірге қабылдауға болмайды, өйткені ол ұйқы кезінде мелатониннің тиімділігін төмендетеді. • Мелатонин залеплон, золпиден және зопиклон сияқты бензодиазепиндер мен бензодиазепиндік емес ұйықтайтын таблеткалардың тыныштандыратын қасиеттерін күшейте алады. Бір мезгілде қолдану тек бір золпидеммен салыстырғанда зейін қоюдың, жадының және қимыл үйлесімінің бұзылуына әкелді. • Зерттеулерде мелатонин тиоридазинмен және имипраминмен, орталық жүйке жүйесіне әсер ететін белсенді заттармен бірге қолданылады. Мелатонинді бірге енгізу бір имипраминмен салыстырғанда тыныштық сезімі мен тапсырмаларды орындауда қиындық туындатты, сондай-ақ бір тиоридазинмен салыстырғанда «бас айналу» сезімін арттырды.

Сақтау мерзімі 3 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары Жарықтан қорғалған жерде, түпнұсқалық қаптамасында, 25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!