МЕЛАКСЕН® таблетки 3 мг

Бір таблетканың құрамында белсенді зат: мелатонин 3 мг, қосымша заттар: кальций гидрофосфаты, микрокристалды целлюлоза, магний стеараты, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, титанның қостотығы (Е171). Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Бір жағында бөлгіш сызығы бар, ақ түстен сарғыш реңкті ақ түске дейінгі қабықпен қапталған, екі беті дөңес, дөңгелек таблеткалар.

- ұйқы бұзылысы, оның ішінде десинхроноз кезінде (сағат белдеулерінің күрт өзгеруі) кезінде ұйықтау – ояу болу ырғағының бұзылуына байланысты ұйқы бұзылысы

Мелатонин томпақша без гормонының (эпифиздің) синтетикалық аналогы болып табылады және адаптогендік, антиоксидантты, седативті, ұйықтататын әсер етеді. Мелатонин тәуліктік ұйықтау- ояу болу циклімен циркадтық ырғақтарды синхрондауға қатысады. Мелатонин секрециясы/плазмадағы мелатонин деңгейі қараңғы түскеннен кейін көп ұзамай жоғарылайды, 02:00-ден 04:00-ге дейінгі уақытта шыңына жетеді және таңға күндізгі минимумға дейін төмендейді. Әсер ету механизмі Мелатониннің фармакологиялық әсер ету механизмі осы рецепторлар (негізінен MT1 және MT2) циркадты ырғақтар мен ұйқыны реттеуге қатысатын болғандықтан, MT1 -, MT2 - және MT3-рецепторларымен өзара әрекеттесуге негізделген деп саналады. Фармакодинамикалық әсерлері Мелатониннің негізгі физиологиялық әсері - гонадотропиндердің және аз дәрежеде кортикотропиннің, тиреотропиннің, соматотропиннің секрециясын тежеу болып табылады. Мелатониннің әсері ол спецификалық мелатонин рецепторларымен (Mel IA, IB, IC) өза әрекеттескенде пайда болады. Олар супрахиазматикалық ядроларда, көздің торқабығында, таламустың паравентрикулярлық ядросында, алдыңғы гипоталамуста, жыныс бездерінде, лимфоциттерде айтарлықтай мөлшерде кездеседі. Түнгі ұйқының қалыпқа келуіне ықпал етеді (ұйықтауды тездетеді, ұйқыны жақсартады, түнгі ояну санын азайтады, таңертеңгі оянудан кейін хал-жағдайды жақсартады, ояну кезінде сылбырлық, әлсіздік және шаршау сезімін тудырмайды). Организмді сағат белдеулерінің тез өзгеруіне бейімдейді, стресстік реакцияларды азайтады. Тәуелді етпейді және дағдыландырмайды. Балалар 0-ден 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде мелатонинді қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған. Мелатонинді қауіпсіздік үшін 0-ден 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге қолдануға болмайды.

Дозалау режимі Ұйқы бұзылған кезде –тәулігіне 1 рет ұйықтағанға дейін 30-40 минут бұрын 3 мг (1 таблетка). Сағат белдеуі ауысқанда адаптоген ретінде десинхроноз кезінде: ұшудан 1 күн бұрын және келесі 2-5 күнде ұйықтағанға дейін 30-40 минут бұрын 1 таблеткадан. Ең жоғары тәуліктік доза күніне 2 таблеткаға дейін (тәулігіне 6 мг). Алкоголь ұйқыны және сағат белдеулері ауысуының кейбір симптомдарын (мысалы, бас ауыруы, азанғы шаршау, зейін қою қабілеті) нашарлатуы мүмкін болғандықтан, МЕЛАКСЕН® препаратын қабылдаған кезде алкоголь тұтыну ұсынылмайды. Мелатонин жартылай шығарудың қысқа уақытына ие -30-50 мин. Бүйрекпен метаболиттер түрінде шығарылады. Енгізу әдісі мен жолы Ішке қабылдауға арналған. Таблеткаларды сұйықтықпен іше отырып, тұтастай жұту керек. Тамақты препарат қабылдаудан 2 сағат бұрын және қабылдаудан кейін 2 сағат ішінде жеуге болмайды, өйткені тағам МЕЛАКСЕН®препаратының тиімділігін баяулатады.

- әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық - бүйрек функциясының айқын бұзылуы, бүйректің созылмалы жеткіліксіздігі - аутоиммундық аурулар - бауыр жеткіліксіздігі - жүктілік және лактация кезеңі - балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

Жиі емес (≥ 1/1000-нан <1/100-ге дейін) - ашушаңдық, күйгелектік, мазасыздық, ұйқысыздық, әдеттен тыс түс көрулер, түнгі қорқынышты түстер, үрей - бас сақинасы, бас ауыруы, сылбырлық, психомоторлық аса жоғары белсенділік, бас айналу, ұйқышылдық - жоғары артериялық қысым - іштің ауыруы, іштің жоғарғы бөлігінің ауыруы, диспепсия, ойық жаралы стоматит, ауыздың құрғауы, жүрек айнуы - гипербилирубинемия - дерматит, түнде қатты терлеу, терінің қышуы және жайылған қышыну, тері бөртпесі, терінің құрғауы - аяқ-қолдың ауыруы - глюкозурия, протеинурия - менопауза симптомдары - астения, кеуденің ауыруы, жалпы дімкәстікті сезіну - бауыр функциясының зертханалық көрсеткіштерінің қалыптан ауытқуы, дене салмағының жоғарылауы Сирек (≥1/10000 - <1/1000) - белдемелі герпес - лейкопения, тромбоцитопения - гипертриглицеридемия, гипокалиемия, гипонатриемия - көңіл-күйдің өзгеруі, агрессивті мінез-құлық, ажитация, жылауықтық, стресс симптомдары, бағдардан жаңылу, либидоның жоғарылауы, көңіл-күйдің төмендеуі, депрессия - естен тану, есте сақтау қабілетінің бұзылуы, зейін қою қабілетінің бұзылуы, делирий, «мазасыз аяқтар» синдромы, ұйқының нашаралуы, парестезия - көру өткірлігінің төмендеуі, анық көрмеу, көз жасының көп ағуы - вертиго, позициялық вертиго - стенокардия, жүректің қатты қағуын сезу (пальпитация) - бетке қан тебу - гастроэзофагеальді ауру, асқазан-ішек жолының бұзылуы немесе бұзылысы, буллезді стоматит, ойық жаралы глоссит, құсу, перистальтиканың күшеюі, метеоризм, сілекей гиперсекрециясы, ауыздан жағымсыз иістің шығуы, іштегі жайсыздық, асқазан дискинезиясы, гастрит - экзема, эритема, қол дерматиті, псориаз, жайылған бөртпе, қышытатын бөртпе, тырнақтың зақымдануы - артрит, бұлшықеттің түйілуі, мойынның ауыруы, түнгі құрысулар - полиурия, гематурия, никтурия - приапизм, простатит - қатты қажу, ауыру, шөлдеу - «бауыр» трансаминазалары белсенділігінің жоғарылауы, қандағы электролиттер мөлшерінің қалыптан ауытқуы, зертханалық тестілеулер нәтижелерінің қалыптан ауытқуы Белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес) - аса жоғары сезімталдық реакциялары - ангионевроздық ісіну (Квинке ісінуі), ауыз қуысының шырышты қабығының ісінуі, тілдің ісінуі - галакторея Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медициналық қызметкерге, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялары (әсерлері) жөніндегі ақпараттық дерекқорға тікелей жүгіну қажет Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігінің Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Қолда бар әдеби деректер бойынша мелатонинді 300 мг дейінгі тәуліктік дозада қолдану клиникалық маңызды жағымсыз реакцияларды тудырмады. Бірнеше апта бойы 3000-6600 мг дозада мелатонинді қолданғанда гиперемия, құрсақ қуысының түйілуі, диарея, бас ауыруы және скотома байқалды. Мелатониннің өте жоғары дозаларын қолданғанда (1 г дейін) еріксіз естен тану жағдайы орын алды. Емі: асқазанды шаю, белсендірілген көмірді қолдану және симптоматикалық емдеу. Белсенді заттың клиренсі ішке қабылдағаннан кейін 12 сағат шегінде болжанады.

Препаратты егде жастағы пациеттерде бүйрек жеткіліксіздігі (КК> 30 мл/мин) кезінде сақтықпен қолдану керек. МЕЛАКСЕН препаратын қолдану кезеңінде күшті жарық көзінен аулақ болу ұсынылады. Жүктілікті жоспарлайтын әйелдерге препараттың аздаған контрацептивтік әсерінің болатындығы туралы хабарлау керек. Жеке хабарламаларда мелатонин қабылдайтын пациенттерде аутоиммундық аурудың өршуі сипатталған. Аутоиммунды аурулары бар пациенттерде мелатонинді таблетка түрінде қолдануға қатысты деректер жоқ. МЕЛАКСЕН® препаратын, 3 мг қабықпен қапталған таблеткаларды аутоиммунды аурулары бар пациенттерге қолдану ұсынылмайды. МЕЛАКСЕН препаратын қолданған кезде алкоголь тұтынуға болмайды. Жас ұлғайған сайын мелатонин метаболизмі төмендейді, мұны егде жастағы пациенттерде дозалау режимін таңдағанда ескеру қажет болады. Арнайы сақтандырулар Балалар 0-ден 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде мелатонин таблеткаларының қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған. МЕЛАКСЕН® препаратын қауіпсіздік және тиімділік себептеріне байланысты балалар мен жасөспірімдерге қолдануға болмайды. Жүктілік Клиникалық деректердің болмауына байланысты жүктілік кезінде мелатонинді қолдануға болмайды. Бала емізу Эндогендік мелатонин емшек сүтінде анықталғандықтан, экзогендік мелатонин де емшек сүтіне енуі мүмкін. МЕЛАКСЕН® препаратымен емдеу кезеңінде бала емізуді тоқтату керек. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Мелаксен препаратын қабылдағаннан кейін 8 сағат ішінде көлікті жүргізуден және жоғары зейін қоюды және психомоторлық реакциялар жылдамдығын талап ететін қызметтің ықтимал қауіпті түрлерімен айналысудан бас тарту қажет.

Нұсқаулықта көрсетілмеген.

Фармакокинетикалық өзара әрекеттесу Емдік концентрациядан едәуір жоғары концентрацияда мелатонин in vitro CYP3A изоферментін индукциялайтыны белгілі. Бұл құбылыстың клиникалық мәні толық анықталмаған. Индукция белгілері дамығанда бір мезгілде қолданылатын дәрілік заттардың дозасын төмендету мәселесін қарастыру қажет. Емдік концентрациядан едәуір жоғары концентрацияда мелатонин in vitro CYP1A тобының изоферменттерін индукцияламайды. Демек, мелатониннің CYP1A тобы изоферменттеріне әсері салдарынан мелатониннің басқа препараттармен өзара әрекеттесуі елеусіз болады. Мелатонин биотрансформациясы негізінен CYP1A изоферменттері арқылы жүреді. Демек, мелатонин CYP1A- тобы изоферменттеріне әсер етуіне байланысты басқа препараттармен өзара әрекеттесуі мүмкін - Метаболизмі Р450 (CYP): CYP1A 2 және CYP 2С19 цитохромы изоферменттерімен тежелуіне байланысты мелатонин концентрациясы (AUC 17 есеге және Смах 12 есеге арттыру) көтерілуі мүмкін болғандықтан, флувоксаминді қабылдайтын пациенттерге қатысты сақ болу керек. Мұндай біріктірілімді болдырмау қажет. - Метаболизмінің тежелуі салдарынан мелатонин концентрациясы көтерілуі мүмкін болғандықтан, 5 - және 8-метоксипсораленді қабылдайтын пациенттерге қатысты сақ болу керек. - Циметидин (CYP2D изоферменттерінің тежегіші) плазмадағы мелатонин мөлшерін көтеретін болғандықтан, оны қабылдайтын пациенттерге қатысты сақ болу керек. - CYP1A2 изоферментімен метаболизмді тежеу арқылы мелатонин концентрациясын көтеретін эстрогендерді (мысалы, контрацептивтер немесе гормонның орын басушы емін) қабылдайтын пациенттерге қатысты сақ болу керек. - CYP1A2 изоферменттерінің тежегіштері (мысалы, хинолондар) мелатонин экспозициясын көтеруге қабілетті. - CYP1A2 изоферментінің индукторлары (карбамазепин, рифампицин) мелатониннің плазмалық концентрациясын төмендетуге қабілетті. - Темекі шегу CYP1A2 индукциясына байланысты мелатонин деңгейін төмендетуі мүмкін. Басқа фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер Қазіргі әдебиеттерде адренергиялық және апиынды рецепторлар агонистерінің/антагонистерінің, антидепрессанттар, простагландин тежегіштері, бензодиазепиндер, триптофан және алкогольдің мелатониннің эндогендік секрециясына әсеріне қатысты көптеген деректер бар. Бұл препараттардың мелатонин динамикасына немесе кинетикасына өзара әсері туралы зерттеулер жүргізілген жоқ. Фармакодинамикалық өзара әрекеттесу - Мелатонинді қабылдау кезінде алкоголь тұтынуға болмайды, себебі ол препарат тиімділігін төмендетеді. - Мелатонин бензодиазепиндік (мысалы, мидазолам, темазепам) және бензодиазепиндік емес (мысалы, залеплон, золпидем және зопиклон) ұйықтататын дәрілердің седативті әсерін күшейтеді. Біріктіріп қолдану золпидем монотерапиясымен салыстырғанда зейіннің, есте сақтаудың және қимыл-қозғалыс үйлесімділігінің үдемелі бұзылысына әкелуі мүмкін. - Клиникалық зерттеулер барысында мелатонин тиоридазинмен және имипраминмен, орталық жүйке жүйесіне әсер ететін дәрілік препараттармен бір мезгілде қолданылды. Бірде-бір жағдайда клиникалық маңызды фармакокинетикалық өзара әрекеттесу анықталған жоқ. Дегенмен, мелатонинмен бір мезгілде қолдану тыныштық сезімін арттыруға және имипрамин монотерапиясымен салыстырғанда белгілі бір тапсырмаларды орындау қиындықтарына, сондай-ақ тиоридазин монотерапиясымен салыстырғанда «бастағы бұлыңғырлық» сезімін арттыруға әкелді.

Сақтау мерзімі 4 жыл. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды. Сақтау шарттары 10-30°C температурада, құрғақ, жарықтан қорғалған жерде сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!