Медолапрам таблетки 10 мг

Бір таблетканың құрамында белсенді зат - 10 мг (12,775) немесе 20 мг (25,550) эсциталопрам (эсциталопрам оксалаты түріндегі). қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, натрий кроскармеллозасы, тальк, магний стеараты. қабығының құрамы: Опадри ақ YS-1-7003 (гипромеллоза 3 сР (E464), гипромеллоза 6 сР (E464), титанның қостотығы (Е 171), макрогол 400, полисорбат 80 (Е433)) Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Дөңгелек пішінді, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған, бір жағында бөлгіш сызығы бар (10 мг және 20 мг дозалары үшін) таблеткалар.

- ауқымды депрессия көріністерінде - агорафобиямен немесе онсыз үрейлі бұзылыс кезінде - әлеуметтік үрейлі бұзылыс (әлеуметтік фобия) кезінде - жайылған үрейлі бұзылыс кезінде - обсессивтік-компульсивтік бұзылыс кезінде.

Әсер ету механизмі Эсциталопрам бастапқы байланысу орнына аффинділігі жоғары, серотонинді (5-HT) кері қармаудың селективті тежегіші болып табылады. Эсциталопрам аффинділігі 1000 есе төмен тасымалдағыш ақуыздың аллостериялық байланысу орнымен де байланысады. Эсциталопрамның 5-HT1A-және 5-HT2-рецепторларды, дофаминдік D1- және D2-рецепторларды, α1-, α2- және β-адренергиялық рецепторларды, гистаминдік Н1-рецепторларды, м-холинорецепторларды, бензодиазепиндік және апиындық рецепторларды қоса, рецепторлар қатарына тектестігі жоқ немесе төмен. 5-HT кері қармалуының тежелуі эсциталопрамның фармакологиялық және клиникалық әсерерін түсіндіріп бере алатын бірден-бір ықтимал әсер ету механизмі болып табылады. Эсциталопрам рацематтың (циталопрамның) S-энантиомері және емдік тиімділігі бар дербес энантиомер болып табылады. Фармакологиялық зерттеулер, R-энантиомері белсенді емес екендігін, бірақ серотониннің жинақталуына және S-энантиомердің сонымен байланысты фармакологиялық қасиеттеріне қарсы әсер беретіндігін көрсетті. Фармакодинамикалық әсерлері Дені сау еріктілерге жүргізілген салыстырмалы жасырын, плацебо-бақыланатын ЭКГ зерттеуінде QTc аралығы шамасының изосызыққа қатысты өзгеруі (Fridericia формуласы бойынша түзетілуі) тәулігіне 10 мг дозасында 4,3 мс (90% СА: 2,2; 6,4) және тәулігіне 30 мг супратерапиялық дозасында 10,7 мс (90 СА: 8,6; 12,8) құрады.

Дозалау режимі Тәулігіне ˃ 20 мг дозалардағы эсциталопрамның қолданылуының қауіпсіздігі анықталмаған. Ауқымды депрессия көріністері Әдеттегі дозасы тәулігіне бір рет 10 мг құрайды. Пациенттің жеке реакциясына байланысты, дозасын ең жоғарғы тәуліктік 20 мг дозасына дейін арттыруға болады. Депрессияға қарсы әсері, әдетте, емдеу басталғаннан кейін 2-4 аптадан соң дамиды. Депрессия симптомдары жойылғаннан кейін, алынған әсерін бекемдеу үшін емдеуді кемінде 6 ай бойы жалғастыру керек. Агорафобиямен немесе онсыз үрейлі бұзылыс Ұсынылатын бастапқы дозасы емдеудің алғашқы аптасы бойына тәулігіне 5 мг құрайды, кейіннен тәулігіне 10 мг дейін арттырылады. Пациенттің жеке реакциясына байланысты, дозасын ең жоғарғы тәуліктік 20 мг дозасына дейін арттыруға болады. Ең жоғарғы емдік әсеріне емдеу басталғаннан кейін 3 айдан соң жетеді. Емдеу бірнеше айға созылады. Әлеуметтік үрейлі бұзылыс (әлеуметтік фобия) Әдеттегі дозасы тәулігіне бір рет 10 мг құрайды. Симптомдарының әлсіреуі, әдетте, емдеу басталғаннан кейін 2-4 аптадан соң дамиды. Пациенттің жеке реакциясына байланысты, дозасын тәулігіне 5 мг дейін азайтуға немесе ең жоғарғы тәуліктік 20 мг дозасына дейін арттыруға болады. Әлеуметтік үрейлі бұзылыс созылмалы ағымды ауру болғандықтан, емнің ұсынылатын ең аз ұзақтығы 12 аптаны құрайды. Респонденттерді ұзақ уақыт емдеу 6 ай бой зерттелген және пациенттің жеке реакциясына байланысты, қайталануын болдырмау үшін қарастыруға болады. Емнің артықшылығын жүйелі түрде бағалап отыру керек. Әлеуметтік үрейлі бұзылыс белгілі бір бұзылыстың диагнозы нақты анықталып қойылатын түрі болып табылады, оны шамадан тыс тұйықтықпен шатастырмау керек. Фармакотерапиясы тек, егер ауру кәсіби және әлеуметтік іс-әрекетке елеулі ықпал ететін жағдайда ғана көрсетіледі. Мұндай емнің когнитивтік мінез-құлықты емдеумен салыстырғандағы артықшылығы бағаланған жоқ. Фармакотерапиясы жалпы емдеу стратегиясының бір бөлігі болып табылады. Жайылған үрейлі бұзылыс Бастапқы дозасы тәулігіне бір рет 10 мг құрайды. Пациенттің жеке реакциясына байланысты, дозасын ең жоғарғы тәуліктік 20 мг дозасына дейін арттыруға болады. Респонденттердің ұзақ уақыт емделуі тәулігіне 20 мг дозасында кемінде 6 ай бойы зерттелді. Емнің және қолданылып отырған дозасының артықшылықтарын жүйелі түрде бағалап отыру керек. Обсессивтік-компульсивтік бұзылыс Бастапқы дозасы тәулігіне бір рет 10 мг құрайды. Пациенттің жеке реакциясына байланысты, дозасын ең жоғарғы тәуліктік 20 мг дозасына дейін арттыруға болады. Обсессивтік-компульсивтік бұзылыс созылмалы ауру болғандықтан, симптомдарының толық жойылуын қамтамасыз ету үшін, емдеу курсы жеткілікті дәрежеде ұзақ болуы тиіс. Емнің және қолданылып отырған дозасының артықшылықтарын жүйелі түрде бағалап отыру керек. CYP2C19 «баяу» метаболизаторлары CYP2C19 изоферментінің белсенділігі төмен пациенттерде (CYP2C19 «баяу» метаболизаторлары) емдеудің алғашқы екі аптасы ішінде күнделікті ұсынылатын бастапқы дозасы тәулігіне 5 мг құрайды. Пациенттің жеке реакциясына байланысты, дозасын тәулігіне 10 мг дейін арттыруға болады. Егде жастағы пациенттер (˃ 65 жас) Бастапқы дозасы тәулігіне бір рет 5 мг құрайды. Пациенттің жеке реакциясына байланысты, дозасын тәулігіне 10 мг дейін арттыруға болады. Эсциталопрамды егде жастағы пациенттерде әлеуметтік үрейлі бұзылыс кезінде қолданудың тиімділігі зерттелмеген. Балалар Препаратты балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерде қолданбау керек. Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер Бүйрек жеткіліксіздігінің жеңіл немесе орташа дәрежесі кезінде дозасын түзету қажет емес. Препаратты бүйрек жеткіліксіздігінің ауыр дәрежесі (креатинин клиренсі (CLCR) < 30 мл/мин) бар пациенттерге сақтықпен тағайындау керек. Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер Бауыр жеткіліксіздігінің жеңіл немесе орташа дәрежесі бар пациенттерде емдеудің ағашқы екі аптасы ішінде ұсынылатын бастапқы дозасы тәулігіне 5 мг құрайды. Пациенттің жеке реакциясына байланысты, дозасын тәулігіне 10 мг дейін арттыруға болады. Бауыр жеткіліксіздігінің ауыр дәрежесі бар пациенттерге сақтық таныту және дозасын мұқият титрлеу ұсынылады. Енгізу әдісі мен жолы Медолапрамды ас ішуге байланыссыз,тәулігіне бір рет ішке тағайындайды. Тоқтату симптомдары қаупінің болуын көрсету Препаратпен емдеуді күрт тоқтатпау керек. Емдеуді тоқтатқан кезде, тоқтату симптомдарының даму қаупін азайту үшін, препараттың дозасын 1-2 апта ішінде біртіндеп азайту керек. Егер дозасын азайтқаннан кейін немесе емдеуді тоқтатқаннан кейін жағымсыз симптомдар туындаса, бұрын тағайындалған дозасында қабылдауды қайта бастау мүмкіндігін қарастыруға болады. Ары қарай дәрігер препараттың дозасын азайтуды жалғастыра беруі, бірақ біртіндеп жалғастыруы мүмкін.

• эсциталопрамға немесе препараттың құрамына кіретін қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық • моноаминоксидазаның (МАО) селективті емес қайтымсыз тежегіштерін бір мезгілде қолдану • МАО А қайтымды тежегіштерін (мысалы, моклобемид) немесе МАО селективті емес қайтымды тежегішін (линезолид) бір мезгілде қолдану • анамнездегі QT аралығының ұзаруы немесе туа біткен QT аралығының ұзаруы синдромы • QT аралығын ұзартатын дәрілік заттарды бір мезгілде қолдану.

Жағымсыз реакциялар емдеудің бірінші немесе екінші аптасы ішінде анағұрлым жиі туындайды және содан соң, әдетте, қарқындылығы азая түседі және емдеуді жалғастырғанда сирегірек туындайды. Жағымсыз реакциялардың жиілік параметрлері келесі тәртіппен анықталады: өте жиі (≥ 1/10); жиі (≥ 1/100, бірақ < 1/10); жиі емес (≥ 1/1000, бірақ < 1/100); сирек (≥ 1/10000, бірақ < 1/1000); өте сирек (< 1/10000); белгісіз (қолда бар деректер бойынша бағалау мүмкін емес). Өте жиі - бас ауыруы - жүрек айнуы Жиі - тәбеттің төмендеуі, тәбеттің жоғарылауы, дене салмағының артуы - үрейлену, мазасыздық, әдеттен тыс түстер көру, либидо төмендеуі, аноргазмия (әйелдерде) - ұйқысыздық, ұйқышылдық, бас айналуы, парестезия, тремор - синусит, есінеу - диарея, іш қатуы, құсу, ауыздың құрғауы - тершеңдік - артралгия, миалгия - эякуляцияның бұзылуы және импотенция (ерлерде) - шаршау, гипертермия Жиі емес - дене салмағының төмендеуі - бруксизм, ажитация, күйгелектік, үрейлі шабуылдар, сананың шатасуы - дәм сезудің бұзылуы, ұйқының бұзылуы, естен тану - мидриаз, көру бұзылулары - тиннитус - тахикардия - эпистаксис - асқазан-ішектен қан кетулер (соның ішінде, ректальді қан кету) - есекжем, алопеция, бөртпе, қышыну - метроррагия және меноррагия (әйелдерде) - ісіну Сирек - анафилаксиялық реакциялар - озбырлық, өзін-өзі танымау, елестеулер - серотониндік синдром - брадикардия Белгісіз - тромбоцитопения - антидиуретиктік гормонның қалыпсыз секрециясы - гипонатриемия, анорексия1 - мания, суицидтік ойлар, суицидтік мінез-құлық2 - дискинезия, қимыл-қозғалыс бұзылулары, құрысу ұстамалары, психомоторлық қозу /акатизия1 - «пируэт» типті қарыншалық тахикардияны қоса, электрокардиограммада QT аралығының ұзаруымен қарыншалық аритмия - ортостаздық гипотензия - гепатит, бауырдың функционалдық көрсеткіштерінің бұзылулары - экхимоз, ангионевроздық ісіну - рабдомиолиз - несептің іркілуі - галакторея, приапизм (ерлерде), босанғаннан кейінгі қан кету* 1 Жағымсыз реакциялар СКҚСТ қолданғанда байқалған. 2 Суицидтік ойлар мен суицидтік мінез-құлық пайда болған жағдайлар эсциталопраммен емдеу кезінде немесе емдеуді тоқтатқаннан кейін бірден байқалған. * Бұл көрініс СКҚСТ/СНКҚСТ терапевтік класы үшін тіркелген. QT аралығының ұзаруы Эсциталопрамды маркетингтен кейін қолдану кезеңінде, көбінесе әйел жынысты, анамнезінде гипокалиемия немесе QT аралығының ұзаруы болған немесе жүректің басқа аурулары бар пациенттерде QT аралығы ұзарған жағдайлар және, «пируэт» типті қарыншалық тахикардияны қоса, қарыншалық аритмия тіркелген. Кластық әсерлері Негізінен 50 жас шамасындағы және одан үлкен пациенттерде жүргізілген эпидемиологиялық зерттеулерде, СКҚСТ мен трициклдық антидепрессанттарды қабылдағанда сүйектердің сынуларының даму қаупінің жоғарылағаны байқалды. Бұл қауіптің туындау механизмі белгісіз. Емдеуді тоқтатқан кездегі тоқтату симптомдары СКҚСТ/СНКҚСТ емін тоқтату, әсіресе, күрт тоқтату көбінесе тоқтату симптомдарының туындауымен қатар жүреді. Бас айналуы, сенсорлық бұзылулар (соның ішінде, парестезия және электр тогы ұрғандай сезіну), ұйқы бұзылулары (соның ішінде ұйқысыздық және қарқынды түс көру), ажитация немесе үрейлену, жүрек айнуы және/немесе құсу, тремор, сананың шатасуы, тершеңдік, бас ауыруы, диарея, пальпитациялар, эмоционалдық орнықсыздық, ашушаңдық, көру бұзылулары анағұрым жиі туындайды. Әдетте, ол симптомдардың ауырлығы жеңіл немесе орташа дәрежелі және жылдам басылады, алайда, кейбір пациенттерде олар жеделірек түрде және/немесе ұзағырақ көрініс беруі мүмкін. Препаратты тоқтатуды біртіндеп, оның дозасын төмендете отырып жүргізу ұсынылады. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаны қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей жүгіну қажет Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Уыттылығы Эсциталопрамның артық дозаланғаны туралы клиникалық деректер шектеулі, көп жағдайларда басқа препараттардың артық дозаланулары байқалған. Көпшілік жағдайларда артық дозалануының жеңіл симптомдары немесе симптомдарының болмағаны байқалған. Сирек жағдайда, эсциталопрамның артық дозалануы өлімге соқтырғаны хабарланған; көпшілік жағдайлары басқа препараттардың артық дозалануымен байланысты болған. Эсциталопрамды 400-800 мг дозаларда қолдану қандай-да бір ауыр симптомдардың туындауымен қатар жүрмеген. Симптомдары Эсциталопрамның артық дозалануы кезінде байқалатын симптомдар орталық жүйке жүйесі тарапынан (бас айналуы, тремор, ажитация, серотониндік синдромның сирек жағдайлары, құрысу ұстамалары, кома), асқазан-ішек жолы тарапынан (жүрек айнуы/құсу), жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан (гипотензия, тахикардия, QT аралығының ұзаруы және аритмия) және су-электролит теңгерімі тарапынан (гипокалиемия, гипонатриемия) симптомдарды қамтиды. Емі Арнайы антидоты белгісіз. Тыныс жолдарының қалыпты өткізгіштігін, талапқа сай оксигенацияны және өкпенің желдетілуін қамтамасыз ету керек. Асқазанды шаю және белсендірілген көмірді тағайындау керек. Асқазанды шаю препаратты ішу арқылы қабылдағаннан кейін барынша тезірек жүргізілгені дұрыс. Жүрек және өмірлік маңызы бар басқа ағзалар жұмысының көрсеткіштерін бақылау және симптоматикалық және демеуші ем жүргізу ұсынылады. Артық дозаланған жағдайда, жүректің іркілісті жеткіліксіздігі/брадиаритмиялары бар, QT аралығын ұзартатын дәрілік заттарды бір мезгілде қолданып жүрген пациенттерде, немесе метаболизмі өзгерген, мысалы, бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерде ЭКГ мониторингін жүргізу ұсынылады.

«Парадокстық» үрей симптомдары Үрейлі бұзылысы бар кейбір пациенттерде антидепрессанттармен емдеудің басында үрей симптомдарының күшейгені байқалуы мүмкін. Ондай парадокстық реакция, әдетте, емдеудің алғашқы екі аптасы ішінде жойылады. Анксиогендік әсерінің туындау ықтималдығын төмендету үшін, бастапқы төмен дозаларын қолдану ұсынылады. Құрысу ұстамалары Құрысу ұстамаларының бастапқы дамуы жағдайында немесе олардың жиілігі күшейген жағдайда (бұрын эпилепсия диагнозы қойылған пациенттерде), препаратты қабылдауды тоқтату керек. Тұрақсыз эпилепсиясы бар пациенттерде СКҚСТ қолданбау керек. Ұстамаларды бақылау кезінде мұқият мониторинг жүргізу қажет. Мания Анамнезінде маниясы/гипоманиясы бар пациенттерде СКҚСТ сақтықпен қолдану керек. Маниакальді жай-күйлер дамыған жағдайда, СКҚСТ қабылдауды тоқтату керек. Қант диабеті Қант диабеті бар пациенттерде СКҚСТ емдеу глюкозаның қандағы концентрациясын өзгертуі (гипогликемия немесе гипергликемия) мүмкін. Сондықтан, инсулиннің және/немесе пероральді гипогликемиялық препараттардың дозаларын түзету қажет болуы мүмкін. Арнайы ескертулер Серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштері (СКҚСТ) емдік тобына жататын дәрілік заттарды қолданғанда, келесі айрықша нұсқаулар мен сақтық шараларын ескеру керек. Серотонинді кері ұсталуын тежейтіндер/серотонин мен норепинефринді кері ұсталуын тежейтін (СКҚСТ / СНКҚСТ) босанғаннан кейінгі қан кету қаупін арттыруы мүмкін. Суицид/суицидтік ойлар немесе клиникалық нашарлау Депрессия суицидтік ойлардың, өзіне дене жарақатын салу мен суицидтің (суицид құбылыстарының) туындау қаупімен байланыстырылады. Бұл қауіп айқын ремиссиясы басталғанға дейін сақталады. Емдеудің алғашқы апталары ішінде немесе тіпті, ұзақ уақыт аралығы ішінде жақсару байқалмауы мүмкін болғандықтан, пациенттер жағдайлары жақсарғанға дейін мұқият бақылауда болуы тиіс. Қолданылуының жалпы клиникалық тәжірибесі, сауығудың бастапқы сатыларында суицид қаупі жоғарылауы мүмкін екендігін көрсетіп отыр. Емдеу үшін Медолапрам тағайындалатын басқа психикалық жай-күйлер де суицид құбылыстарының даму қаупінің жоғарылауымен байланысты болуы мүмкін. Бұдан өзге, аталған жағдайлар ауқымды депрессиялық бұзылыспен коморбидті болуы мүмкін. Басқа психикалық бұзылыстары бар пациенттерді емдегенде ауқымды депрессиялық бұзылысы бар пациенттерді емдегендегідей сақтық шараларын сақтау керек. Анамнезінде суицид құбылыстары болған пациенттер, немесе айқын суицидтік ойлары бар пациенттер емдеу басталғанға дейін суицидтік ойлар немесе суицид әрекеттері қаупінің жоғарылауына ұшырайды және емдеу кезінде мұқият бақылауда болуы тиіс. Психикалық бұзылыстары бар ересек пациенттерде жүргізілген плацебо-бақыланатын, антидепрессанттарды клиникалық зерттеулердің мета-талдауы, 25 жасқа толмаған пациенттерде плацебо қабылдаумен салыстырғанда, антидепрессанттарды қабылдағанда суицидтік мінез-құлықтың даму қаупі жоғарылайтындығын көрсетті. Пациенттерді, атап айтқанда, суицид қаупі жоғары пациенттерді дәрі-дәрмекпен емдеу, әсіресе, емдеудің бастапқы сатысында және дозасын өзгерткен кезде мұқият қадағалаумен жүргізілуі тиіс. Пациенттерге (және пациенттерге күтім жасайтын адамдарға) клиникалық нашарлаудың, суицидтік мінез-құлық немесе ойлардың, сондай-ақ, мінез-құлықтағы әдеттен тыс өзгерістердің кез келген көріністерін бақылап отыру, және аталған симптомдар пайда болған жағдайда дереу медициналық көмекке жүгіну қажеттілігі туралы ескертілуі тиіс. Акатизия/психомоторлық қозу Серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштері мен серотонин мен норадреналинді кері қармаудың селективті тежегіштерін (СКҚСТ/СНКҚСТ) қолдану субъективтік тұрғыдан ұнамсыз немесе еңсені басатын мазасыздықтың және көбінесе, тыныш тұру немесе отыруға қабілетсіздікпен біріккен, үнемі қозғалыста болу қажеттілігінің дамуымен сипатталатын акатизияның дамуымен астасады. Бұл көбінесе емдеудің алғашқы бірнеше аптасы ішінде көрініс береді. Ондай симптомдары бар пациенттерде дозасын арттыру нашарлауға әкеп соқтыруы мүмкін. Гипонатриемия СКҚСТ қабылдау аясында антидиуретиктік гормон секрециясының бұзылуымен байланысты болуы мүмкін гипонатриемия сирек туындайды және әдетте, емдеуді тоқтатқаннан кейін жоғалады. Гипонатриемияның даму қаупі бар топқа жататын, егде жастағы пациенттер немесе бауыр циррозы бар пациенттер сияқты пациенттерде немесе СКҚСТ гипонатриемияны туғызуы мүмкін дәрілік заттармен бір мезгілде қолданғанда сақтық таныту керек. Геморрагия СКҚСТ қабылдағанда терінің қанталаулары (экхимоз және пурпура) дамыған жағдайлар туралы хабарланды. СКҚСТ қабылдап жүрген пациенттерде, әсіресе, пероральді антикоагулянттармен, қан ұюына әсер ететін дәрілік заттармен (мысалы, атипиялық антипсихотиктер және фенотиазиндер, трициклдық антидепрессанттардың көпшілігі, ацетилсалицил қышқылы және қабынуға қарсы стероидты емес дәрілік препараттар (ҚҚСП), тиклопидин және дипиридамол) бір мезгілде қолданғанда және қан кетулерге бейімділігі бар пациенттерде сақтық таныту керек. ЭҚЕ (электрмен құрыстыру емі) СКҚСТ мен ЭҚЕ бір мезгілде қолданудың клиникалық тәжірибесі шектеулі, сондықтан, препарат пен ЭҚЕ бірге қолданғанда сақтық таныту ұсынылады. Серотониндік синдром Препаратты суматриптан немесе басқа триптандар, трамадол және триптофан сияқты серотонинергиялық әсері бар дәрілік заттармен бір мезгілде тағайындағанда сақтықпен қолдану керек. Сирек жағдайларда, СКҚСТ серотонинергиялық дәрілік заттармен бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттерде серотониндік синдром білінген. Қозу, тремор, миоклонус және гипертермия симптомдарының біріктірілімі серотониндік синдромның дамуын көрсетуі мүмкін. Бұл жағдайда СКҚСТ мен серотонинергиялық дәрілік заттарды бір мезгілде қолдануды дереу тоқтату және дереу симптоматикалық емді бастау керек. Шайқурай СКҚСТ мен өсімдіктен алынған, құрамында шайқурай (Hypericum perforatum) бар дәрілік заттарды бір мезгілде қолдану жағымсыз реакциялар жиілігінің артуына әкеп соқтыруы мүмкін. Емдеуді тоқтатқан кездегі тоқтату симптомдары Емдеуді тоқтату, әсіресе күрт тоқтату, көбінесе тоқтату симптомдарының туындауымен қатар жүреді. Клиникалық зерттеулерде емдеуді тоқтатқан кездегі жағымсыз реакциялар шамамен эсциталопрамды қабылдаған 25% пациентте, және плацебо қабылдаған 15% пациентте байқалды. Тоқтату симптомдарының туындау қаупі емдеудің ұзақтығын, дозасын және дозасын азайту жылдамдығын қоса, бірнеше факторға тәуелді болуы мүмкін. Бас айналуы, сенсорлық бұзылулар (соның ішінде парестезия және электр тогы ұрғандай сезіну), ұйқы бұзылулары (соның ішінде ұйқысыздық және қарқынды түс көрулер), ажитация немесе үрейлену, жүрек айнуы және/немесе құсу, тремор, сананың шатасуы, қатты тершеңдік, бас ауыруы, диарея, пальпитациялар, эмоциональдық орнықсыздық, ашушаңдық, көру бұзылулары анағұрым жиі туындайды. Әдетте, бұл симптомдардың ауырлығы жеңіл немесе орташа дәрежелі, алайда, кейбір пациенттерде олар жеделірек түрде көрініс беруі мүмкін. Тоқтату симптомдары, әдетте, препаратпен емдеуді тоқтатқаннан кейінгі алғашқы күндері туындайды, пациенттер дозасын байқаусызда жіберіп алған жағдайда, ондай симптомдар туралы өте сирек хабарланған. Әдетте, бұл симптомдар уақытша болып табылады және екі апта ішінде жойылады, әйтседе, кейбір пациенттерде олар ұзағырақ (2-3 ай немесе одан да ұзақ) сақталуы мүмкін. Сол себепті, емдеуді тоқтатқан кезде эсциталопрамның дозасын пациенттің қажеттіліктеріне байланысты бірнеше апта немесе ай бойы біртіндеп азайту ұсынылады. Жүректің ишемиялық ауруы Қолданылуының клиникалық тәжірибесі шектеулі, сондықтан, жүректің ишемиялық ауруы бар пациенттерге сақтық таныту ұсынылады. QT аралығының ұзаруы Эсциталопрам QT аралығының дозаға тәуелді ұзаруын туғызатындығы көрсетілді. QT аралығының ұзаруы және «пируэт» типті қарыншалық тахикардияны қоса, қарыншалық аритмия жағдайлары маркетингтен кейінгі кезеңде, көбінесе, әйел жынысты, анамнезінде гипокалиемия немесе QT аралығының ұзаруы болған немесе жүректің басқа аурулары бар пациенттерде тіркелген. Айқын брадикардиясы бар пациенттерде немесе жуырда жедел миокард инфарктісін бастан өткерген немесе жүректің компенсацияланбайтын жеткіліксіздігі бар пациенттерде сақтық таныту керек. Гипокалиемия және гипомагниемия сияқты электролит теңгерімінің бұзылулары қатерлі аритмиялардың даму қаупін арттырады және эсциталопраммен емдеуді бастағанға дейін түзетілуі тиіс. Жүректің тұрақты ауруы бар пациенттерде емдеуді бастар алдында электрокардиография (ЭКГ) жүргізу керек. Егер эсциталопраммен емдеу кезінде жүрек аритмиясының белгілері туындаса, препаратпен емдеуді тоқтату және ЭКГ жүргізу керек. Жабықбұрышты глаукома Эсциталопрамды қоса СКҚСТ, қарашық өлшеміне әсер етіп, мидриазға алып келуі мүмкін. Бұл мидриаздық әсері, әсіресе, бейім пациенттерде көз бұрышын тарылтып, көзішілік қысымның жоғарылауын және жабықбұрышты глаукоманың дамуын туғызуы мүмкін. Сондықтан, препаратпен емдеу кезінде анамнезінде жабықбұрышты глаукома немесе глаукома бар пациенттерде сақтық таныту керек. Жыныстық дисфункция СКҚСТ/СНКҚСТ жыныстық дисфункция симптомдарын туғызуы мүмкін. Ұзаққа созылған жыныстық дисфункция жағдайлары туралы хабарланған, оның симптомдары СКҚСТ/СНКҚСТ тоқтатылғанына қарамастан сақталған. Қосымша заттар Препарат құрамында бір таблеткада натрий 1 ммоль-ден (23 мг) аз, яғни іс жүзінде "құрамында натрий жоқ". Педиатрияда қолдану Препаратты балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерде қолданбау керек. Клиникалық зерттеулерде плацебо тобымен салыстырғанда, антидепрессанттарды қабылдаған балаларда суицидтік мінез-құлық (суицид әрекеті және суицидтік ойлар) пен өшігу (озбыр мінез-ұлықтың басымдығы, конфронтацияға бейімділік және ашушаңдық) жиірек байқалған. Клиникалық бағалаудың негізінде антидепрессанттармен емдеуді бастау туралы шешім қабылданған жағдайда, пациент суицидтік симптомдардың пайда болуына қатысты мұқият бақылауда болуы тиіс. Бұдан өзге, педиатриялық популяциядағы өсуге, жетілуге және когнитивтік және мінез-құлық дамуларына қатысты қауіпсіздігі жөнінде ұзақмерзімді деректер жоқ. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Эсциталопрамның интеллектуалдық емес функциялар мен психомоторлық реакцияларға әсер етпейтіндігіне қарамастан, кез келген психотроптық дәрі ойлаулардың немесе дағдылардың әлсіреуін туғызуы мүмкін. Пациенттер көлік құралдарын басқару немесе механизмдермен жұмыс істеу қабілетінің бұзылуының ықтимал қаупі туралы хабардар болуы тиіс.

Жүктілік Эсциталопрамның жүктілік кезінде қолданылуы жөніндегі клиникалық деректер шектеулі. Бақылау деректері босанғанға дейін бір ай бұрын СКҚСТ/СНКҚСТ қолданған кезде босанғаннан кейінгі қан кетудің жоғары қаупін (2 еседен кем) көрсетеді. Препаратты анасы үшін күтілетін пайдасы шарана үшін асқынуларының ықтимал қаупінен асып түсетін аса қажет жағдайларда болмаса, жүктілік кезінде қолданбаған дұрыс. Анасы препаратты жүктілігінің кешірек мерзімдерінде, әсіресе, үшінші триместрінде қолданған жағдайда, жаңа туған нәрестелерді қадағалау керек. Жүктілік кезінде препаратты қолданудың күрт тоқтатылуын болдырмау керек. Анасы жүктілігінің кешірек мерзімдерінде СКҚСТ/СНКҚСТ қолданған жағдайда, жаңа туған нәрестеде келесі симптомдар: респираторлық дистресс, цианоз, апноэ, құрысу ұстамалары, дене температурасының тұрақсыздығы, емізудегі қиындықтар, құсу, гипогликемия, гипертензия, гипотензия, гиперрефлексия, тремор, күйгелектік, ашушаңдық, апатия, үздіксіз жылау, ұйқышылдық және ұйқы бұзылулары дамуы мүмкін. Аталған симптомдарға серотонинергиялық әсер де, тоқтату синдромының дамуы да түрткі болуы мүмкін. Көпшілік жағдайларда асқынулар туғаннан кейін бірден немесе 24 сағат ішінде басталады. Эпидемиологиялық зерттеулердің деректері, СКҚСТ жүктілік кезінде, әсіресе, жүктіліктің кейінгі мерзімдерінде қолдану, жаңа туған нәрестелердегі өкпенің персистентті гипертензиясының (PPHN) даму қаупін арттыруы мүмкін екенін көрсетіп отыр. Байқалған қауіп 1000 жүктіліктен 5 жағдайға жуықты құрады. Жалпы популяцияда 1000 жүктіліктің ішінен 1-ден 2-ге дейінгі PPHN жағдайы байқалады. Лактация Эсциталопрамның организмнен емшек сүтімен шығатындығы күтіледі, сондықтан, препаратпен емделу кезінде емшек емізу ұсынылмайды.

Фармакодинамикалық өзара әрекеттесулері Қолдануға болмайтын біріктірілімдер МАО селективті емес қайтымсыз тежегіштері Пациенттерде СКҚСТ МАО селективті емес қайтымсыз тежегіштерімен бір мезгілде қолданғанда, және СКҚСТ емін жуырда тоқтатқан және МАО тежегіштерімен емделуді бастаған пациенттерде ауыр жағымсыз реакциялар жағдайлары туралы хабарланды. Кей жағдайларда пациенттерде серотониндік синдром дамыған. Медолапрамды МАО селективті емес қайтымсыз тежегіштерімен біріктіру қарсы көрсетілімді. Препаратты қабылдауды МАО қайтымсыз тежегіштерімен емдеу тоқтатылғаннан кейін 14 күннен соң бастауға болады. Эсциталопраммен емдеу тоқтатылғаннан кейін МАО селективті емес қайтымсыз тежегіштерін қабылдауды бастар алдында кемінде 7 күн өтуі тиіс. МАО А қайтымды селективті тежегіші (моклобемид) Серотониндік синдромның даму қаупіне байланысты, эсциталопрамды МАО А тежегіші моклобемидпен бір мезгілде қолдануға болмайды. Егер препараттардың ондай біріктірілімін қолдану қажет болса, емдеуді мүмкіндігінше ең аз дозаларынан бастау, сондай-ақ, мұқият клиникалық мониторингті күшейту керек. МАО селективті емес қайтымды тежегіші (линезолид) Антибиотик линезолид МАО селективті емес қайтымды тежегіші болып табылады және оны эсциталопраммен ем қабылдап жүрген пациенттерге тағайындамау керек. Егер препараттардың ондай біріктірілімін қолдану қажет болса, емдеуді мүмкіндігінше ең аз дозаларынан бастау, сондай-ақ, мұқият клиникалық мониторинг жүргізу керек. МАО В қайтымсыз селективті тежегіші (селегилин) Серотониндік синдромның даму қаупіне байланысты, препаратты МАО B қайтымсыз тежегіші селегилинмен бір мезгілде қолданғанда сақтық таныту керек. Селегилин тәулігіне 10 мг дейінгі дозаларында рацемиялық циталопраммен бір мезгілде қолданылғанда қауіпсіз болды. QT аралығының ұзаруы Эсциталопрамның QT аралығын ұзартатын басқа дәрілік заттармен бірігуін фармакокинетикалық және фармакодинамикалық зерттеулер жүргізілмеген. Эсциталопрам мен аталған дәрілік заттардың аддитивтік әсерін жоққа шығару мүмкін емес. Сондықтан эсциталопрамды QTаралығын ұзартатын келесі дәрілік заттармен бір мезгілде қолдануға болмайды: аритмияға қарсы IA және III класты дәрілер, психозға қарсы дәрілер (мысалы, фенотиазин туындылары, пимозид, галоперидол), трициклдық антидепрессанттар, микробқа қарсы кейбір дәрілер (мысалы, спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин IV, пентамидин, безгекке қарсы дәрілер, әсіресе, галофантрин), кейбір антигистаминдік дәрілер (мысалы, астемизол, мизоластин, гидроксизин). Қолдану кезінде сақтық шараларын сақтауды талап ететін комбинациялар Серотонинергиялық дәрілік заттар Серотонинергиялық дәрілік заттармен (мысалы, трамадолмен, суматриптанмен және басқа триптандармен) бірге қолдану серотониндік синдромның дамуына алып келуі мүмкін. Құрысуға дайындық шегін төмендететін дәрілік заттар СКҚСТ құрысуға дайындық шегін төмендетуі мүмкін. Препаратты құрысуға дайындық шегін төмендететін дәрілік заттармен (мысалы, антидепрессанттар (трициклдық антидепрессанттар, СКҚСТ), нейролептиктер (фенотиазиндер, тиоксантендер және бутирофенондар), мефлохин, бупропион және трамадол) бір мезгілде қолданғанда сақтық таныту керек. Литий, триптофан СКҚСТ литиймен немесе триптофанмен бір мезгілде қолданғанда сақтық таныту керек, өйткені, әсері күшейген жағдайлар туралы хабарланған. Шайқурай СКҚСТ мен өсімдіктен алынған, құрамында шайқурай (Hypericum perforatum) бар дәрілік заттарды бір мезгілде қолдану жағымсыз реакциялары жиілігінің артуына әкеп соқтыруы мүмкін. Геморрагия Эсциталопрам мен пероральді антикоагулянттарды бірге қолдану қан ұюының бұзылуларына алып келуі мүмкін. Пероральді антикоагулянттарды қабылдаған пациенттерде, препаратпен емдеуді бастар алдында немесе тоқтатқаннан кейін қан ұюы факторларын мұқият бақылау керек. ҚҚСП бір мезгілде қолдану қан кетулерге бейімділікті арттыруы мүмкін. Алкоголь Эсциталопрам мен алкоголь арасында ешқандай фармакодинамикалық немесе фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер күтілмейді. Алайда, басқа психотроптық дәрілік заттармен жағдайдағы сияқты, препаратты алкогольмен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды. Гипокалиемия/гипомагниемия туғызатын дәрілік заттар Препаратты гипокалиемия/гипомагниемия туғызатын дәрілік заттармен бір мезгілде қолданғанда сақтық таныту қажет, өйткені, ондай жағдайлар дамыған жағдайда, қатерлі аритмиялардың даму қаупі жоғарылай түседі. Фармакокинетикалық өзара әрекеттесулері Басқа дәрілік заттардың эсциталопрам фармакокинетикасына әсері Эсциталопрам метаболизмі негізінен, CYP2C19 изоферментінің қатысуымен жүзеге асады. Метаболизмге азғантай дәрежеде CYP3A4 және CYP2D6 изоферменттері қатысуы мүмкін. Негізгі метаболиті, метилсізденген эсциталопрамның (S-DCT) метаболизмі ішінара CYP2D6 изоферменті арқылы катализденуі ықтимал. Эсциталопрам мен тәулігіне бір рет 30 мг дозадағы омепразолды (CYP2C19 изоферментінің тежегіші) бір мезгілде қолдану, эсциталопрамның қан плазмасындағы концентрациясының орташа (шамамен 50%-ға) жоғарылауына алып келеді. Эсциталопрам мен тәулігіне екі рет 400 мг дозадағы циметидинді (белсенділігі орташа жалпы тежегіш) бір мезгілде қолдану эсциталопрамның қан плазмасындағы концентрациясының орташа (шамамен 70%-ға) жоғарылауына алып келеді. Эсциталопрамды циметидинмен бір мезгілде тағайындағанда сақтық таныту керек. Дозасын түзету қажет болуы мүмкін. Сол себепті, эсциталопрам мен CYP2C19 тежегіштерін (мысалы, омепразолды, эзомепразолды, флуконазолды, флувоксаминді, лансопразолды, тиклопидинді) немесе циметидинді бір мезгілде тағайындағанда сақтық таныту керек. CYP2C19 тежегіштерімен бір мезгілде қолданғанда, жағымсыз реакцияларын мониторингілеудің негізінде, эсциталопрамның дозасын азайту қажет болуы мүмкін. Басқа дәрілік заттардың фармакокинетикасына эсциталопрамның әсері Эсциталопрам CYP2D6 изоферментінің тежегіші болып табылады. Эсциталопрамды негізінен CYP2D6 арқылы метаболизденетін және емдік индексі тар флекаинид, пропафенон, метопролол (жүрек жеткіліксіздігі кезінде қолданған жағдайда) сияқты дәрілік заттармен, немесе орталық жүйке жүйесіне әсер ететін кейбір дәрілік заттармен, негізінен CYP2D6 арқылы метаболизденетін, мысалы, дезипрамин, кломипрамин және нортриптилин сияқты антидепрессанттармен, немесе рисперидон, тиоридазин және галоперидол сияқты психозға қарсы дәрілермен бір мезгілде тағайындағанда сақтық таныту ұсынылады. Аталған жағдайларда дозасын түзету қажет болуы мүмкін. Эсциталопрамды дезипраминмен немесе метопрололмен бір мезгілде қолдану екі жағдайда да CYP2D6 аталған екі субстратының плазмадағы концентрацияларының екі есе жоғарылауына алып келген. In vitro зерттеулер, эсциталопрам CYP2C19 изоферментін болар-болмас тежеуі де мүмкіндігін көрсетті. CYP2C19 арқылы метаболизденетін дәрілік заттарды бір мезгілде қолданғанда сақтық таныту керек.

Сақтау мерзімі 3 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары 25ᴼС-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!