Луцетам® таблетки 400 мг

Бір таблетканың құрамында белсенді зат – 400 мг, 800 мг, 1200 мг пирацетам қосымша заттар: магний стеараты, повидон (К-30) қабық: макрогол 6000, дибутилсебакат, титанның қостотығы (E 171), тальк, этилцеллюлоза (сулы дисперсия түрінде), гипромеллоза. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Иісі жоқ, таблетканың бір жағында Е 241 бедері, ойығы бар, сопақша пішінді, екі беті дөңес, ақ немесе ақ дерлік түсті қабықпен қапталған таблеткалар (400 мг доза үшін). Иісі жоқ, таблетканың бір жағында Е 242 бедері, ойығы бар, екі жағында сызығы бар, сопақша пішінді, екі беті дөңес, ақ немесе ақ дерлік түсті қабықпен қапталған таблеткалар (800 мг доза үшін). Иісі жоқ, таблетканың бір жағында Е 243 бедері, ойығы бар, сопақша пішінді, екі беті дөңес, ақ немесе ақ дерлік түсті қабықпен қапталған таблеткалар (1200 мг доза үшін).

Кортикальді миоклонияда моно- немесе кешенді ем ретінде.

ATХ коды: N06BX03 Әсер ету механизмі және фармакодинамикалық әсерлері Пирацетам - Луцетам препаратының әсер етуші заты - күрделі, көп бейінді әсер ету механизмі бар ноотропты дәрі болып табылады. Пирацетамның әсерлері нейрондардағы нуклеотидтік метаболизмді стимуляциялауға, глюкозаның және мидағы оттегінің утилизациясының жоғарылауына, сондай-ақ қозудың жүйке тіндеріне берілуінің холинергиялық және дофаминергиялық механизмдерінің күшеюіне байланысты. Пирацетамның жасушалық жарғақшалардың фосфолипидтік қосқабатымен дозаға тәуелді байланысып, олардың құрылымын қалпына келтіру қасиеті бар. Бұл, сірә, жарғақшалардың аққыштығын және, осылайша, олардың функциясын жақсартады. Фармакодинамикалық әсерлері Пирацетам ми ишемиясы бар пациенттерде ми тамырларының микроайналымына және ми метаболизміне қолайлы әсерлерін тигізеді, өйткені ол мидың интактілі аймақтарының перфузиясын өзгертпестен ишемияланған аймақтардағы регионарлық қанмен қамтамасыз етуді жақсартады. Пирацетам оң гемореологиялық әсер береді: ол эритроциттердің деформацияға қабілеттілігін арттырады, снижает тромбоциттер агрегациясын және эритроциттердің қантамырлар қабырғасына адгезиясын төмендетеді, микроайналымды жақсартады. Жануарлардағы тәжірибелер пирацетамның орталық жүйке жүйесін гипоксиядан, ми жарақатынан, уытты және электрқұрысу әсерлерінен қорғайтынын, сондай-ақ осы факторлардан болатын зиянды азайтатынын көрсетті. Клинкалық тиімділігі және қауіпсіздігі Клиникаға дейінгі және клиникалық зерттеулердің нәтижелері дені сау адамдарда және седативті немесе стимуляциялаушы әсердің дамуынсыз функционалдық тапшылығы бар науқастарда пирацетамның когнитивтік функцияларды (үйрену, еске сақтау, зейін, сана) жақсартатынын көрсетті. Пирацетам мидың зақымдануы кезінде (гипоксия, улану, электрқұрысу емі) немесе осы жай-күйлерден кейін когнитивтік функцияларды қорғай алады немесе қалпына келтіре алады. Препарат гипоксияның ми функцияларына әсерлерін төмендетеді.

Дозалану режимі Препаратты дәрігердің тағайындауымен ғана қабылдау керек! Дозаны аурудың ауырлығына, сондай-ақ препаратқа реакциясына сәйкес әркімге жеке таңдау қажет. Әдеттегі ұсынылатын доза тәулігіне 30-160 мг/кг (тәулігіне 3-12 г ) құрайды. Жедел жай-күйлерде, сондай-ақ препаратты ішке қабылдау қиын немесе мүмкін болмаған кезде Луцетам препаратының инъекцияға арналған ерітінді түрін қолдану ұсынылады. Тәуліктік дозаны 2-4 қабылдауға бөлу керек. Ұсынылатын дозалары: Кортикальді миоклония Бастапқы доза - тәулігіне 7,2 г, содан соң қажет болса дозаны 4,8 г-ден 3-4 күндік аралықпен тәулігіне 24 г ең жоғары дозаға дейін арттыруға болады. Тәуліктік дозаны 2-3 қабылдауға бөлу керек. Кортикальді миоклонияны емдеген кезде басқа миоклонияға қарсы препараттарды әдеттегі дозаларда тағайындау керек. Кортикальді миоклонияда емдеуді аурудың бүкіл кезеңі бойы жалғастырады. Әрі қарай, пациенттің жай-күйінің жақсаруына байланысты, басқа миоклонияға қарсы дәрілердің дозасын төмендету мүмкіндігін қарастырған дұрыс. Пирацетаммен емдеуді аурудың бүкіл кезеңі бойы жалғастырады. Жедел жағдайларда кейбір пациенттерде уақыт өте келе жағдайының өздігінен жақсаруы байқалады, сондықтан, әр 6 ай сайын дозаны азайтуға немесе препаратты күрт тоқтатудан туындайтын кенет қайталанулардың немесе құрысулардың алдын алу мақсатында дозаны әр 2 күн сайын 1,2 г-ге біртіндеп қысқарта отырып (және Ланс-Адамс синдромында әр 3 - 4 күн сайын) емдеуді тоқтатуға әрекет жасау керек. Пациенттердің ерекше топтары Егде жастағы пациенттер Бүйрек функциясының бұзылуы бар болғанда дозаны түзетеді. Егде пациенттерде ұзақ ем кезінде дозаны өзгерту қажет болуы мүмкіндігіне орай креатинин клиренсін жүйелі бақылау қажет («Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер» бөлімін қараңыз). Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер Тек бауыр функциясының бұзылуынан ғана зардап шеккен пациенттерге дозаны түзету қажет емес. Бүйрек және бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерге дозаны түзету ұсынылады («Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер» бөлімін қараңыз). Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер Мұндай пациенттерге бүйрек функциясына байланысты, төменде келтірілген кестеге сәйкес дозаны әркімге жеке түзету қажет. Кестені пайдалану үшін кретинин клиренсінің (КК мл/мин) мәнін анықтау керек, ол сарысудағы креатинин концентрациясына байланысты (мг/100 мл) мынадай формула бойынша анықталады: Бүйрек жеткіліксіздігінің дәрежесі бойынша топтар — КК (мл/мин) — Доза Қалыпты — >80 — Әдеттегі доза 2-4 қабылдауға Жеңіл — 50-79 — Әдеттегі дозаның 2/3 2 - 3 қабылдауға Орташа — 30-49 — Әдеттегі дозаның 1/3, 2 қабылдауға Ауыр — <30 — Әдеттегі дозаның 1/6 бір рет Соңғы саты — - — қолдануға болмайды Енгізу әдісі және жолы Таблеткалар ішке қабылдауға арналған. Таблеткаларды тамақпен бірге немесе тамақ ішуге байланыссыз, сұйықтықпен ішу арқылы қабылдайды. Тәуліктік дозаны 2-4 қабылдауға бөлу ұсынылады. Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіну үшін медицина қызметкерінен кеңес алуға бару жөнінде нұсқаулар Егер Сізде осы препаратты пайдалану туралы қосымша сұрақтар туындаса, дәрігеріңізге жүгініңіз

• белсенді затқа немесе қосымша заттарының кез келгеніне аса жоғары сезімталдық • бүйректің ауыр жеткіліксіздігі (терминальді сатысы) • геморрагиялық инсульт • Гентингтон хореясы • жүктілік және лактация кезеңі.

Қауіпсіздік бейінінің түйіндемесі Жағымсыз реакциялар туралы ақпарат салыстырмалы-жасырын плацебо-бақыланатын клиникалық және клиникалық-фармакологиялық зерттеулердің нәтижелері негізінде алынған, оларға пирацетамды әр алуан түрлерінде және дозаларында және түрлі көрсетілімдер бойынша қабылдаған, пациенттер популяциясының өзіндік ерекшеліктерін ескерусіз 3000-нан астам адам қатысты. Жағымсыз реакциялардың кесте түріндегі түйіндемесі Жағымсыз реакциялар ағзалар жүйелеріне сәйкес, олардың бақылану жиілігі бойынша клиникалық зерттеулердің және тіркеуден кейінгі бақылаулардың негізінде келтіріледі. Тіркеуден кейінгі кезеңде алынған деректер осы препаратты қабылдаған популяциядағы жағымсыз реакциялардың жиілігін анықтау үшін жеткіліксіз. Ағзалар жүйелері (MedDRA бойынша) — Жиі (1/100 дейін <1/10) — Жиі емес (1/1,000 дейін <1/100) — Сирек (1/10 000 дейін <1/1000) — Жиілігі белгісіз (қолда бар деректер бойынша баға беру мүмкін емес) Қан жүйесі және лимфа жүйесі тарапынан бұзылулар — қан кетуге байланысты бұзылыстар Иммундық жүйе тарапынан бұзылулар — анафилактоидты реакциялар, аса жоғары сезімталдық реакциялары Психикалық бұзылыстар — қатты қозғыштық — депрессия — мазасыздық, үрейлену, сананың шатасуы, елестеулер Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар — гиперкинез — ұйқышылдық — атаксия, тепе-теңдіктің бұзылуы, эпилепсия ағымының нашарлауы, бас ауыру, ұйқысыздық Есту мүшесі және лабиринт тарапынан бұзылулар — бас айналуы орталықтық түрі (вертиго) Асқазан-ішек бұзылулары — іштің ауыруы, асқазан тұсының ауыруы, диарея, жүрек айнуы, құсу Тері және тері асты тіндері тарапынан бұзылулар — ангионевроздық ісіну, дерматит, қышыну, есекжем Жалпы бұзылыстар және енгізген жердегі бұзылулар — астения Зертханалық және аспаптық деректер — дене салмағының артуы Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары: пациент 75 г пирацетамды ішке қабылдаған ең жоғары артық дозалану жағдайы белгілі. Пациенттің іші ауырып, қан аралас іш өтуі болды, бұл сорбиттің көп мөлшерде болуының әсері деп түсіндірілді. Пирацетамның артық дозалануына байланысты жағымсыз реакциялар дамуының басқа жағдайлары туралы хабарланған жоқ. Емі: пирацетамның елеулі мөлшерімен жедел артық дозаланғанда құстыруға немесе асқазанды шаюға болады. Арнайы антидоты жоқ. Артық дозалануға күдік туған жағдайда симптоматикалық емдеуді қолдану қажет. Пирацетам экстракция тиімділігі 50-60 % диализ көмегімен шығарылуы мүмкін.

Сақтықпен: Гемостаздың бұзылуы, ауқымды хирургиялық араласулар, ауыр қан кетулер, созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі (СБЖ, креатинин клиренсі (КК) 20-80 мл / мин). Арнайы сақтандырулар Тромбоциттер агрегациясына ықпалы Пирацетамның тромбоциттер агрегациясына ықпал етуіне байланысты, препаратты гемостаздың ауыр бұзылуы, ауыр қан кету симптомдары немесе қан кетудің жоғары қаупі бар (мысалы, асқазанның немесе он екі елі ішектің ойық жарасы) пациенттерге, қанның ұюы бұзылған пациенттерге, геморрагиялық инсультті бастан өткерген пациенттерге, алда тұрған хирургиялық араласу алдында (оның ішінде стоматологиялық), антикоагулянттарды немесе тромбоциттер агрегациясын тежейтін препараттарды, оның ішінде ацетилсалицил қышқылының төмен дозаларын да қабылдайтын пациенттерге тағайындаған кезде сақ болу керек. Бүйрек жеткіліксіздігі Пирацетам организмнен бүйрекпен шығарылады, препаратты бүйрек функциясы бұзылған адамдарға тағайындаған кезде осыны ескеру керек. Егде жастағы пациенттер Егде жастағы пациенттерде ұзақ ем кезінде дозаны өзгерту қажет болуы мүмкіндігіне орай креатинин клиренсін жүйелі бақылау қажет. Емдеуді күрт тоқтату Кортикальді миоклонияны емдеген кезде емдеуді күрт тоқтатпауға тырысу керек, өйткені бұл препаратты тоқтатудан туындайтын кенеттен қайталануды немесе құрысу талмаларын тудыруы мүмкін. Препараттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Луцетам препаратының ықтимал жағымсыз әсерлерін ескергенде, оның көлік құралдарын басқару және механизмдемен жұмыс істеу қабілетіне әсері жоққа шығарылмайды. Сондықтан шектеу немесе тыйым салу дәрежесін әр пациент үшін дәрігер жеке анықтауға тиіс.

Жүктілік Дәрілік затты адамда жүктілік кезінде қолданудың бақыланатын зерттеулері жүргізілген жоқ. Жануарлардағы зерттеулер жүктілік барысына және босануға, эмбриондық дамуға және шарананың дамуына қандай да бір тікелей немесе жанама жағымсыз ықпалдарын анықтаған жоқ. Пирацетам плаценталық бөгет арқылы өтеді. Препараттың жаңа туған нәрестелердегі концентрациясы оның ана қанындағы концентрациясының 70-90%-на жетеді. Жүкті әйелдің клиникалық жағдайы пирацетаммен емдеуді қажет ететін және емдеудің пайдасы оның қаупінен жоғары болатын жағдайлардан бөлек, пирацетамды жүктілік кезінде тағайындауға болмайды. Лактация Пирацетам емшек сүтіне бөлініп шығады. Пирацетамды емшек емізу кезінде қабылдауға болмайды. Пирацетамды тағайындау қажет болған жағдайда бала емізу тоқтатылуы тиіс. Емдеудің ана үшін артықшылығын және бала емізудің бала үшін артықшылығын ескере отырып, емшек емізуді жалғастыру немесе пирацетамды тоқтату туралы шешім қабылдау қажет.

Фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер Басқа дәрілік заттардың әсерінен пирацетам фармакокинетикасының өзгеру мүмкіндігі өте төмен, өйткені 90% пирацетам өзгермеген күйде бүйрекпен шығарылады. In vitro жағдайларында пирацетам 142, 426 және 1422 мкг/мл концентрацияларда Р450 цитохромының бауыр изоферменттерін (CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 және 4A9/11) тежемейді. 1422 мкг/мл концентрациясы үшін CYP 2A6 (21%) және 3А4/5 (11%) өте аз тежелуі байқалды. Алайда, осы екі изоферменттің тежелуін көрсететін тежелу константасының (Ki) мәндері 1422 мкг/мл-ден әлдеқайда жоғары болуы ықтимал. Осылайша, пирацетамның басқа дәрілік заттармен метаболизмдік өзара әрекеттесу ықтималдығы аз. Қалқанша без гормондары Қалқанша без гормондарымен (T3+T4) бір мезгілде қолдану орталықтық әсерлерді (ашушаңдық, ұйқының бұзылуы, сананың шатасуы) күшейтуі мүмкін. Эпилепсияға қарсы препараттар Препаратты тұрақты дозада қабылдайтын эпилепсиясы бар пациенттердің Луцетамды тәулігіне 20 г дозада 4 апта бойы қабылдауы, эпилепсияға қарсы препараттардың (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрий вальпроаты) ең жоғары және ең төмен концентрацияларын өзгертпейді. Алкоголь Луцетам препаратын (1,6 г) этанолмен бір мезгілде қолдану пирацетамның сарысудағы концентрациясына ықпал етпейді, ал этанолдың сарысудағы концентрациясы 1,6 г пирацетамды қабылдаған кезде өзгерген жоқ. Аценокумарол Ауыр, қайталанған веналық тромбозы бар пациенттерде қарапайым (жеке-дара) жасырын зерттеудің нәтижелері бойынша пирацетам жоғары дозаларда (тәулігіне 9.6 г) ХҚҚ (халықаралық қалыптастырылған қатынасқа) 2,5 – 3,5 жетуге қажетті аценокумарол дозаларына ықпал етпеді. Алайда, тек қана аценокумаролды қолданумен салыстырғанда, тәулігіне 9,6 г дозада пирацетамды қосу тікелей емес антикоагулянттардың тиімділігін статистикалық маңызды түрде жоғарылатты (тек аценокумаролды қолданумен салыстырғанда тромбоциттер агрегациясы деңгейінің, b-тромбоглобулин босап шығуының, фибриноген деңгейінің, Виллебранд факторларының (YIII: C; VIII: vW : Ag; VIII: vW : RCo), қан мен плазма тұтқырлығының біршама айқынырақ төмендегені байқалған).

Сақтау мерзімі 5 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды. Сақтау шарттары 30 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!