Лоперамид гидрохлориді «ЛХ» таблетки 0.002 г

Бір таблетканың құрамында белсенді зат – лоперамид гидрохлориді 0,002 г, қосымша заттар: лактоза моногидраты (0,1 г), жүгері крахмалы, магний стеараты, стеарин қышқылы, төмен молекулалы медициналық поливинилпирролидон. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Ақтан сарғыш реңді ақ түске дейінгі таблеткалар.

• жедел және созылмалы диареяның симптоматикалық емі үшін – илеостомасы бар науқастарда үлкен дәретті ретке келтіру үшін.

Фармакодинамикасы Лоперамид гидрохлориді «ЛХ» диареяға қарсы әсер етеді. Препараттың сонымен қатар антисекреторлық әсері бар, анальді сфинктердің тонусын көтереді. Препараттың ішек қабырғалары апиындық рецепторларымен байланысуы салдарынан ацетилхолиндер мен простагландиндердің босап шығуын тежеу есебінен ішек тегіс бұлшықетінің тонусы мен моторикасын төмендетеді. Препарат анальді сфинктердің тонусын көтереді. Препараттың әсері жылдам басталады және 4-6 сағат жалғасады. Препарат гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтпейді.

Дозалау режимі Ересектер мен 12 жастан асқан балалардағы жедел диареяның симптоматикалық емінде. Бастапқы дозасы – 2 таблетка (4 мг), ары қарай әрбір келесі сұйық нәжістен кейін 1 таблетка (2 мг). Әдеттегі дозасы тәулігіне 3-4 таблетканы (6-8 мг) құрайды. Ең жоғары тәуліктік дозасы. Жедел және созылмалы диарея кезінде - 4 таблетка (8 мг). Ересектерде (18 жастан асқан) дәрігер бастапқы диагнозды анықтағаннан кейін ішектің тітіркену синдромы түрткі болған диареяның жедел ұстамаларының симптоматикалық емінде. Бастапқы дозасы 2 таблетканы (4 мг) құрайды; ары қарай әр сұйық нәжіс жағдайынан кейін немесе дәрігердің бастапқы ұсынымдарына сәйкес 1 таблеткадан (2 мг) қабылдайды. Ең жоғары тәуліктік дозасы 4 таблеткадан (8 мг) аспауы тиіс. Жедел диарея кезінде, егер 48 сағат ішінде клиникалық жақсару байқалмаса, Лоперамид гидрохлоридін «ЛХ» қабылдауды тоқтату керек. Енгізу жолы және тәсілі Ішке қабылдауға арналған.

• лоперамид гидрохлоридіне немесе препарат компоненттерінің кез келгеніне белгілі жоғары сезімталдық; • 12 жасқа дейінгі балаларға; • жедел дизентерия, бұл нәжісте қанның болуымен және дене температурасының жоғарылауымен сипатталады; • жедел ойық жаралы колит; • әсер ету ауқымы кең антибиотиктерді қолданумен байланысты жалғанжарғақшалы колит; • Salmonella, Shigella және Campylobacter тектес микроорганизмдерден туындаған бактериялық энтероколит; • тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы, Lapp-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы; – жүктіліктің I триместрі, лактация кезеңі.

Иммундық жүйе тарапынан: сирек – жоғары сезімталдық реакциялары, анафилаксиялық реакциялар (анафилаксиялық шокты қоса) және анафилактоидты реакциялар. Жүйке жүйесі тарапынан: жиі – бас ауыруы; жиі емес – бас айналуы, ұйқышылдық; сирек – естен тану, мелшию, сананың көмескіленуі, гипертония, қимыл-қозғалыс үйлесімінің бұзылуы. Көру ағзалары тарапынан: сирек – миоз. Ас қорыту жүйесі тарапынан: жиі – іш қатуы, жүрек айнуы, метеоризм; жиі емес – іштің ауыруы, іштегі жайсыздық, ауыздың құрғауы, іштің жоғарғы бөлігінің ауыруы, құсу, диспепсия; сирек – ішек бітелісі (ішектің салданумен бітелуін қоса), мегаколон (уытты мегаколонды қоса), іштің кебуі. белгісіз - жедел панкреатит. Тері және теріасты тіндері тарапынан: жиі емес – бөртпе; сирек – буллездік бөртпе (Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз және мультиформалы эритема), ангионевроздық ісіну, есекжем және қышыну. Бүйрек және несеп шығару жүйесі тарапынан: сирек – несептің іркілуі. Жалпы бұзылыстар: сирек – қажу. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаса медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласыңыз Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Лоперамидті ұсынылған дозадан артық дозада қабылдау, QT және QRS кешені аралығының ұзаруын қоса алғанда, жүрек қызметінің бұзылуы «пируэт» (torsades de pointes) типті қарыншалық тахикардияны және басқа күрделі қарыншалық аритмиялар, жүректің тоқтауы, естен тану байқалды. Кейбір жағдайларда өлімге әкеп соқтыруы туралы хабарланған. Артық дозалану бұрын диагностикаланбаған Бругада синдромын көріністеуі мүмкін. Симптомдары: ОЖЖ бәсеңдеуі (мелшию, қимыл-қозғалыс үйлесімділігінің бұзылулары, ұйқышылдық, миоз, бұлшықет гипертониясы, тыныс алудың тарылуы), ішектің бітелуі. Емі: артық дозаланған жағдайда QT аралығының ұзаруын анықтау үшін ЭКГ-мониторингін бастау қажет. ОЖЖ тарапынан артық дозалану симптомдары пайда болған жағдайда антидоты ретінде налоксонды пайдалануға болады. Лоперамидтің әсер ету ұзақтығы налоксонға қарағанда жоғары (1-3 сағат) болғандықтан, налоксонды қайталап қолдану көрсетілген. Сол себепті, ОЖЖ бәсеңдеуі мүмкіндігін анықтау үшін пациентті мұқият қадағалауды кемінде 48 сағат бойы жүргізу қажет.

Ішектің бітелуін, мегаколон және уытты мегаколонды қоса, елеулі асқынулар туындау қаупіне байланысты егер перистальтика бәсеңдеуін болдырмау керек болса, Лоперамид гидрохлоридін «ЛХ» қолдануға болмайды. Іштің қатуы, іштің кебуі немесе ішектің бітелуі дамыса, препаратты қабылдауды дереу тоқтату керек. Лоперамид гидрохлориді «ЛХ» таблеткаларының құрамында лактоза бар, сондықтан препаратты сирек тұқым қуалайтын галактоза жағымсыздығы, Лапп лактаза тапшылығы немесе глюкоза және галактоза сіңуінің бұзылуы бар пациенттерге қабылдауға болмайды. Арнайы ескертулер Диареяны емдеу симптоматикалық сипатқа иеленген. Егер аурудың этиологиясын анықтауға мүмкіндік болса, арнайы ем жүргізген жөн. Диареясы бар науқастарда, әсіресе, балаларда, әлсіреген пациенттерде, егде жастағы адамдарда дегидратация және электролиттердің теңгерімсіздігі пайда болуы мүмкін. Мұндай жағдайда сұйықтық пен электролиттерді толықтыру үшін орын алмастыратын емді қабылдау ең маңызды шара болып табылады. Тұрақты диарея анағұрлым күрделі жай-күйді айғақтауы мүмкін болғандықтан, дәрілік затты диарея себептері зерттелмейінше, ұзақ уақыт қолданбаған жөн. Жедел диарея кезінде, 48 сағат ішінде клиникалық жақсару байқалмаса, лоперамид гидрохлоридін қолдануды тоқтату және дәрігерге қаралу керек. Диарея кезінде Лоперамид гидрохлориді «ЛХ» препаратын қабылдап жүрген, жүре пайда болған иммун тапшылығы синдромы бар пациенттерге іш кебуінің алғашқы белгілері пайда болған жағдайда емдеуді дереу тоқтату керек. Лоперамид гидрохлоридімен емдеу кезінде шығу тегі вирустық және бактериялық инфекциялық колиті бар ЖИТС-пен ауыратын пациенттерде уытты мегаколон пайда болуының жоғары қаупімен ішек бітелісі жағдайлары туралы жекелеген хабарламалар бар. Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерге қатысты фармакокинетикалық деректер болмағанымен, мұндай пациенттерге Лоперамид гидрохлоридін «ЛХ» сақтықпен қолданған жөн, себебі ондағы алғашқы өту метаболизмі баяулайды. Бұл дәрілік затты бауыр функциясы бұзылған науқастарға сақтықпен тағайындау қажет, өйткені ол салыстырмалы түрде артық дозалануға әкелуі мүмкін, ал бұл ОЖЖ уытты зақымдануын туындатуы ықтимал. Егер препарат бастапқыда дәрігер диагнозын қойған ішектің тітіркену синдромы түрткі болған диарея ұстамаларын бақылау үшін қабылданса, және 48 сағат бойы клиникалық жақсару байқалмаса, лоперамид гидрохлоридін препаратты қолдануды тоқтату және дәрігерге қаралу керек. Сонымен қатар, егер симптомдарының сипаты өзгерсе немесе диареяның қайталанатын ұстамалары екі аптадан артық уақытқа созылса, дәрігерге қаралу керек. QT және QRS кешені аралығының ұзаруы, медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықта ұсынылғаннан артық дозада лоперамидті қабылдау кезінде, сондай-ақ дұрыс қолданбау немесе шамадан тыс қолдану (қасақана немесе қасақана емес) кезінде «пируэт» (torsades de pointes) типті қарыншалық тахикардияны қоса алғанда, жүрек қызметінің бұзылуы туралы хабарламалар алынды. Кейбір жағдайларда өлімге әкеп соқтыруы туралы хабарланған («Артық дозалану» бөлімін қараңыз). Артық дозалану бұрын диагностикаланбаған Бругада синдромын көріністеуі мүмкін. Пациенттерге препараттың ұсынылған дозасын және қабылдау ұзақтығын арттырмау керек. Педиатрияда қолдану Препаратты 12 жасқа дейінгі балаларға қолдануға болмайды. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Диарея синдромдарын емдеуде лоперамид гидрохлоридін қолдану салдарынан шаршау, бас айналу немесе ұйқышылдық белгілері пайда болуы мүмкін. Осыған байланысты, бұл препаратты көлік құралын басқару немесе механизмдермен жұмыс істеу кезінде сақтықпен қолдану керек. Егде жастағы науқастарды емдеу үшін қолданылуы. Егде жастағы пациенттер үшін дозасын түзетудің қажеті жоқ. Бүйрек функциясы бұзылған кезде қолданылуы. Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер үшін дозасын түзету қажет емес. Бауыр функциясы бұзылған кезде қолданылуы. Бауыр функциясы бұзылған пациенттерге препараттың әсері туралы фармакокинетикалық деректер болмағанмен, мұндай пациенттерге олардағы алғашқы өту метаболизмінің бәсеңдігіне байланысты лоперамид гидрохлоридін сақтықпен тағайындау керек.

Лоперамид гидрохлоридінің тератогенділік немесе эмбриоуыттылық қасиеттерге ие екендігіне дәлелдер жоқ болғанымен, оны жүктілік кезінде, әсіресе бірінші триместрде қолданғанға дейін, ықтимал қаупімен салыстырғандағы болжамды емдік пайдасын бағалау қажет. Лоперамид адамның емшек сүтіне азғантай мөлшерде түсуі мүмкін. Сол себепті, лоперамид гидрохлоридін бала емізу кезінде қолдану ұсынылмайды.

Лоперамид Р-гликопротеиннің субстраты болып табылады. Р-гликопротеин тежегіші болып табылатын лоперамидті (16 мг бір реттік доза) хинидинмен немесе ритонавирмен бірге қолдану қан плазмасындағы лоперамид концентрациясының 2-3 есе артуына әкелді. Лоперамидті ұсынылған дозаларда қолданғанда Р-гликопротеин тежегіштерімен осы фармакокинетикалық өзара әрекеттесудің клиникалық маңыздылығы белгісіз. Лоперамидті (бір реттік доза 4 мг) және итраконазолды, CYP3A4 тежегішін және Р-гликопротеинді бірге қолдану қан плазмасындағы лоперамид концентрациясының 3-4 есе артуына әкелді. CYP2C8 тежегіші, гемфиброзил, лоперамид концентрациясының 2 есе артуына әкелді. Итраконазол мен гемфиброзилдің біріктірілімі қан плазмасындағы лоперамидтің ең жоғары деңгейінің 4 есе артуына және препараттың қан плазмасындағы жалпы құрамының 13 есе жоғарылауына әкелді. Бұл жоғарылау осы психомоторлық зерттеулер (яғни ұйқышылдықты субъективті бағалау және символдарды сандармен ауыстыру тестісі) бойынша ОЖЖ әсер етумен байланысты болмады. Лоперамидті (16 мг бір реттік доза) кетоконазолмен, CYP3A4 тежегішімен және Р-гликопротеинмен бірге қолдану қан плазмасындағы лоперамид концентрациясының 5 есе артуына әкелді. Бұл жоғарылау пупиллометрия нәтижелері бойынша фармакодинамикалық әсерлердің күшеюіне байланысты болмады. Ішке қабылдауға арналған десмопрессинмен бірге қолдану негізінен асқазан-ішек жолы моторикасының баяулауына байланысты қан плазмасындағы десмопрессин концентрациясының 3 есе артуына әкелді. Фармакологиялық қасиеттері ұқсас препараттар лоперамидтің әсерін күшейте алады, ал асқазан-ішек жолдары арқылы тамақтың өтуін жылдамдататын препараттар оның әсерін әлсіретуі мүмкіндігі болжанады.

Сақтау мерзімі 5 жыл. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары Жарықтан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!