Лоперамид гидрохлориді капсулы 2 мг

Бір капсуланың құрамында белсенді зат – лоперамид гидрохлориді 2 мг, қосымша заттар: магний стеараты, жүгері крахмалы, лактоза моногидраты, капсула құрамы: желатин, титанның қостотығы Е171, метилпарагидроксибензоат Е218, пропилпарагидроксибензоат Е216. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Ақ түсті жарты шарлы ұштары бар цилиндр пішінді қатты желатинді капсулалар. Капсулалардың ішіндегісі - ақ немесе сарғыш реңді ақ түсті түйіршік.

- жедел және созылмалы диарея; - илеостомасы бар пациенттерде нәжісті реттеу.

Әсер ету механизмі Лоперамид ішек қабырғасына әсер ететін тиімді және спецификалық диареяға қарсы дәрі болып табылады. Лоперамид шеткері апиынды рецепторлардың агонисі болып табылады. Оның антагонисті налоксон болып табылады. Лоперамид ацетилхолин мен простагландиндердің бөлініп шығуын басады, пропульсивті перистальтиканы төмендетеді, ішектің ішіндегісінің өту уақытын, сондай-ақ ішек қабырғасының сұйықтықты сіңіру қабілетін арттырады. Лоперамид ішек қабырғасы үшін жоғары спецификалық болып табылады, шектеулі көлемде жүйелік айналымға жетеді және іс жүзінде ГЭБ арқылы енбейді. Орталық әсер ету шегі диареяға қатысты барынша көп әсер ететін дозадан әлдеқайда жоғары. Лоперамид анустық сфинктердің тонусын жоғарылатады, нәжіс массаларының ұстай алмауды төмендетуге ықпал етеді және тез арада нәжіс шығару (дефекацияға қысылу) қажеттілігін азайтады.

Дозалау режимі Жедел диарея Ересектер үшін бастапқы доза 2 капсуланы (4 мг) құрайды. Бұдан әрі сұйық нәжіс кезінде әр дефекация актісінен кейін 1 капсуладан (2 мг) қабылдайды. Әдеттегі доза күніне 3-4 капсуланы (6 мг - 8 мг) құрайды. Жалпы тәуліктік дозасы 6 капсуладан (12 мг) аспауы тиіс. Емдеу ұзақтығы 2 күннен аспауы тиіс. Келесі күнгі доза нәтижеге сәйкес реттелуі тиіс, ең жоғары тәуліктік доза бірінші күннің дозасынан аспауы тиіс. Тітіркенген ішек синдромымен байланысты диареяның жедел эпизодтарын симптоматикалық емдеу Ересектер үшін бастапқы тәуліктік доза 2 капсуланы (4 мг) құрайды. Бұл доза кейіннен әдетте нәжістің жиілігі тәулігіне 1-2 рет болатындай етіп әр адамда жекелей түзетіледі, бұған әдетте тәулігіне 1-ден 6 капсулаға дейін демеуші дозаны қабылдау кезінде қол жеткізіледі. Енгізу әдісі мен жолы Капсулаларды шайнамай, сумен іше отырып, ішке қабылдайды. Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкерінің кеңесіне жүгіну бойынша нұсқаулар Бұл дәрілік препаратты әрдайым өз дәрігеріңіздің нақты нұсқауы бойынша қолданыңыз.

- әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық; - жедел дизентерия және асқазан-ішек жолдарының басқа инфекциялары (соның ішінде Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp. туындайтын); - ішек бітелісі (оның ішінде қажет болған жағдайда перистальтиканы басуға жол бермеу керек); - дивертикулез; - жедел ойық жаралы колит; - жалған жарғақшалы энтероколит (антибиотиктерді қабылдаудан туындаған диарея); - перистальтиканы бәсеңдетуден аулақ болу қажет болған жағдайларда, себебі ішектің бітелісін, мегаколонды немесе уытты мегаколонды қоса, ауыр салдарлардың пайда болу қаупі бар. Егер іш қату, іштің кебуі немесе ішектің бітелісі пайда болса, лоперамид гидрохлоридін қабылдау дереу тоқтатылады. - галактоза, лактоза тұқым қуалайтын жақпаушылығы, мальабсорбция синдромы, глюкоземия, галактоземия; - жүктіліктің I триместрі; - лактация кезеңі; - 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер. Сақтықпен: - бауыр жеткіліксіздігі кезінде.

Жиі - ауыздың құрғауы, жүрек айнуы, құсу, гастралгия, іштің ауыруы және жайсыздығы, метеоризм, диспепсия, ішектің шаншуы, іш қату; - қажу, ұйқышылдық, ұйқысыздық, бас ауыруы, бас айналуы, мәңгіру/естен тану, құрысулар, тремор; - аллергиялық реакциялар (тері бөртпесі); - электролиттік бұзылулар. Сирек - несеп іркілісі; - буллезді бөртпе, Стивенс-Джонсон синдромы, мультиформалы эритема, уытты эпидермалық некролиз. Өте сирек - гиповолемия; - салданған ішек бітелісі, уытты мегаколонның жылдам түзілуі; - анафилаксиялық шок және анафилактоидты реакциялар. Белгісіз - жедел панкреатит. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаны қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей жүгіну қажет Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары Артық дозаланған жағдайда жүрек айнуы мен құсу, іштің ауыруы мен түйілуі, сондай-ақ ауыздың құрғауын қоса алғанда асқазан-ішек жолдарының симптомдары пайда болуы мүмкін. Артық дозалану жағдайында (бауыр функциясының бұзылуына байланысты салыстырмалы артық дозалануды қоса) ОЖЖ бәсеңдеуі (мелшию, үйлесімділіктің бұзылуы (хореоатетоз, атаксия), құрысулар, апатия, ұйқышылдық, миоз, бұлшықет гипертониясы және тыныстың тарылуы), сондай-ақ іш қату, несептің іркілісі және ішек бітелісі болуы мүмкін. Гематоэнцефалдық бөгеті әлі дұрыс функцияланбайтын балалар ересектерге қарағанда ОЖЖ-ға әсерге көбірек сезімтал. Лоперамид гидрохлоридінің артық дозалануы бар адамдарда (күніне 40 мг-ден 792 мг-ге дейінгі дозалар туралы хабарланған) QT аралығының және QRS кешенінің ұзаруы, пируэтті қарыншалық тахикардия, басқа да ауыр қарыншалық аритмия, жүрек тоқтауы және синкопе сияқты жүрек тарапынан бұзылулар байқалды. Сондай-ақ өлім туралы да хабарланды. Артық дозалану бұрын диагноз қойылмаған Бругада синдромын туындатуы мүмкін. Артық дозалану аяқталғаннан кейін апиын тәрізділерге тоқтату симптомдары байқалды. Емі Артық дозаланған жағдайда QT аралығының ұзаруын анықтау үшін ЭКГ мониторингін бастау керек ОЖЖ тарапынан артық дозалану симптомдары пайда болған кезде антидот ретінде налоксонды пайдалануға болады. Егер 10 минут ішінде ешқандай әсер болмаса, жағдайдың нашарлауының тағы бір ықтимал себебін ескеру қажет. Лоперамидтің әсер ету ұзақтығы налоксонға қарағанда ұзағырақ (1-ден 3 сағатқа дейін) болғандықтан, налоксонды қайта енгізу керек болуы мүмкін. Сондықтан ОЖЖ бәсеңдеуінің белгілерін анықтау үшін пациентке 48 сағат ішінде мұқият медициналық бақылау жүргізу керек. Егер әсер жеткіліксіз болса, басқа себептерді ескеру қажет. Тыныс алу бәсеңдеген жағдайда өкпе функциясын жасанды түрде демеу қажет болуы мүмкін. Басқа симптомдарды тиісті шаралармен емдеу керек. Асқазаннан әсер етуші заттың қалдықтарын шығару үшін қажет болған жағдайда асқазанды шаюға болады.

Арнайы ескертулер Лоперамидті дәрігермен кеңесусіз 14 күннен артық қабылдауға болмайды. Іш қату, іштің кебуі немесе ішінара ішек бітелісі пайда болған кезде лоперамидпен емдеуді дереу тоқтату керек. Диареяны лоперамидпен емдеу тек симптоматикалық сипатқа ие болғандықтан, сонымен қатар мүмкіндігінше этиотропты дәрілерді қолдану қажет. Диарея кезінде гиповолемияның пайда болуы және электролиттер құрамы төмендеуі мүмкін. Мұндай жағдайларда сұйықтық пен электролиттерді толтыру үшін орын басу емі ең маңызды болып табылады. Жедел диарея кезінде егер 48 сағат ішінде клиникалық жақсаруы байқалмаса, лоперамидті қабылдауды тоқтатып, диареяның инфекциялық шығу тегінің бар-жоғын анықтау керек. Қан аралас нәжіс пен жоғары температурасы бар диарея кезінде қолдануға болмайды. ЖИТС-пен ауыратын пациенттерде іштің кебуінің алғашқы белгілерінде емдеуді дереу тоқтату керек. Жекелеген жағдайларда, табиғаты вирустық және бактериялық сипаттағы инфекциялық колиті бар ЖИТС-пен ауыратын пациенттерде лоперамидпен емдеу кезінде жуан ішектің уытты түрде кеңеюі мүмкін. Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерді емдеу кезінде лоперамидтің дозасын азайтудың қажеті жоқ. Емдеу кезінде диетаны сақтау және сұйықтықтың орнын толтыру ұсынылады. Жүрек қызметінің бұзылуы туралы, оның ішінде QT аралығының ұзаруын, лоперамидті медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықта ұсынылғаннан асатын дозада қабылдаған кезде «пируэт» (torsades de pointes) типі бойынша қарыншалық тахикардияны қоса алғанда, сондай-ақ дұрыс қолданбаған кезде немесе шамадан тыс пайдаланған кезде (әдейі немесе абайсызда) хабарламалар алынды. Кейбір жағдайларда өлім туралы хабарланды («Артық дозалану» бөлімін қараңыз). Пациенттерге препаратты ұсынылған дозасынан және ұсынылған қабылдау ұзақтығынан асырмау керек. Ауыздың құрғауы да сусызданудың белгісі болуы мүмкін. Балада сусыздану кезінде бас айналу және құсу байқалу мүмкін. Мұндай жағдайларда ең маңызды шара сонымен қатар тиісті пероральді регидратация емін тағайындау болып табылады. Нәжіс қалпына келгеннен кейін немесе нәжіс 12 сағаттан артық болмаған кезде лоперамидпен емдеуді тоқтату керек. Ұсынылған дозадан асып кетсе, ішек бітелісінің даму қаупі артады. Созылмалы диарея бар пациенттерде біраз уақыттан кейін лоперамид дозасын азайту немесе емдеуді тоқтату қажет пе екенін анықтау ұсынылады. Апиындар алмастырғышы ретінде лоперамидті шамадан тыс пайдалану немесе дұрыс қолданбау апиынға тәуелділігі бар адамдарда сипатталған. Артық дозалану бұрын диагноз қойылмаған Бругада синдромын көрсетуі мүмкін. Пациенттер ұсынылатын дозадан және/немесе ұсынылатын емдеу ұзақтығынан асырмауы керек. Лоперамид гидрохлоридін қабылдау кезінде келесі жағымсыз реакциялар туралы хабарламалар алынды: ұйқы безі қабынуының (жедел панкреатит) симптомдары болуы мүмкін іштің жоғарғы бөлігіндегі ауыру, арқаға берілетін іштің ауыруы, ішке жанасқандағы ауырсыну, қызба, тамыр соғуының жиілеуі, жүрек айнуы, құсу. Бауыр функциясының бұзылуы кезінде қолдану Бауыр жеткіліксіздігі кезінде препаратты сақтықпен тағайындау керек. Бауыр функциясы бұзылған пациенттер орталық жүйке жүйесінің уытты зақымдану белгілерін уақытылы анықтау мақсатында мұқият бақылауда болуы тиіс. Препараттың көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал етуі ерекшеліктері Емдеу кезеңінде көлік жүргізуден және жоғары зейін қоюды және психомоторлық реакциялардың жоғары жылдамдығын талап ететін қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысудан бас тарту қажет.

Препаратты жүктілік кезінде, әсіресе бірінші триместр бойы қабылдау ұсынылмайды. Бала емізу Лоперамид аз мөлшерде емшек сүтімен бөлінеді, сондықтан препаратты лактация кезінде қолдану қажет болған жағдайда бала емізуді тоқтату керек. Жүкті әйелдерге немесе лактация кезеңіндегі әйелдерге тиісті емді алу үшін дәрігермен кеңесу керек.

Лоперамид Р-гликопротеиннің субстраты болып табылады. Р-гликопротеин тежегіштері болып табылатын лоперамидті (16 мг бір реттік доза) хинидинмен немесе ритонавирмен бірге қолдану қан плазмасындағы лоперамид концентрациясының 2-3 есе артуына алып келді. Лоперамидті ұсынылған дозаларда қолданған кезде Р-гликопротеин тежегіштерімен осы фармакокинетикалық өзара әрекеттесудің клиникалық маңыздылығы белгісіз. Лоперамидті (бір реттік доза 4 мг) және итраконазолды, CYP3A4 тежегішін және Р-гликопротеинді бірге қолдану қан плазмасындағы лоперамид концентрациясының 3-4 есе артуына алып келді. CYP2C8 тежегіші, гемфиброзил, лоперамид концентрациясының 2 есе артуына әкелді. Итраконазол мен гемфиброзилдің біріктірілімі қан плазмасындағы лоперамидтің шектік деңгейінің 4 есе артуына және препараттың қан плазмасындағы жалпы құрамының 13 есе артуына әкелді. Бұл артуы психомоторлық зерттеулердің деректері бойынша (яғни ұйқышылдықты субъективті түрде бағалау және таңбаларды сандармен ауыстыру тесті) ОЖЖ-ға әсер етумен байланысты болмады. Лоперамидті (бір реттік доза 16 мг) және кетоконазолмен, CYP3A4 тежегішімен және Р-гликопротеинмен бірге қолдану қан плазмасындағы лоперамид концентрациясының 5 есе артуына алып келді. Бұл жоғарылау пупиллометрия нәтижелері бойынша фармакодинамикалық әсерлердің күшеюімен байланысты болмады. Ішке қабылдау үшін десмопрессинмен бірге қолдану негізінен асқазан-ішек жолы моторикасының баяулауына байланысты қан плазмасындағы десмопрессин концентрациясының 3 есе артуына алып келді. Ұқсас фармакологиялық қасиеттері бар препараттар лоперамидтің әсерін күшейте алады, ал асқазан-ішек жолдары арқылы тамақтың өтуін жеделдететін препараттар оның әсерін әлсіретуі мүмкін деп болжанады.

Сақтау мерзімі 3 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.