Линкомицин капсулы 250 мг

Бір капсуланың құрамында белсенді зат – линкомицин (линкомицин гидрохлориді түрінде), 250 мг, қосымша заттар: құмшекер, кальций стеараты, картоп крахмалы, қатты желатин нөмірі 0 капсуласының құрамы: желатин, титанның қостотығы (Е 171). Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Ақ түсті қатты желатинді капсулалар. Капсула ішіндегісі – түйіршіктер мен ақ түсті ұнтақ қоспасы. Капсула массасының баған түрінде тығыздалуына немесе таблетканы шыны таяқшамен басқан кезде шашырауына жол беріледі.

Линкомицин стрептококктар, пневмококктар және стафилококктар сияқты грамоң аэробты микроорганизмдердің сезімтал штаммдарынан немесе препаратқа сезімтал анаэробты микроорганизмдерден туындаған ауыр ағымды инфекцияларды емдеу үшін қолданылады: –жоғарғы тыныс жолдарының инфекциясы: анаэробты микроорганизмдер туындатқан созылмалы бактериялық синусит. Линкомицин кейбір жағдайларда созылмалы іріңді ортаңғы отитті емдеу үшін немесе грам-теріс аэробты микроорганизмдерге қарсы белсенді антибиотиктерпен қосымша терапия ретінде қолданылуы мүмкін. Н. Influenzae туындатқан инфекцияларда қолдануға болмайды; –созылмалы бронхиттің инфекциялық эпизодтары және пневмония сияқты төменгі тыныс жолдарының инфекциялары; –пенициллиндер тағайындалмаған жағдайларда сезімтал микроорганизмдерден туындаған тері мен жұмсақ тіндердің ауыр инфекциялары; –остеомиелит және сепсистік артрит сияқты сүйек және буын инфекциялары; –сепсис және эндокардит. Сезімтал микроорганизмдерден туындаған сепсис және/немесе эндокардиттің жекелеген жағдайлары линкомицинмен емдеуге жақсы жауап береді. Алайда, мұндай инфекцияларды емдеу үшін көбінесе бактерицидтік препараттарды қолданған жөн.

Әсер ету механизмі Линкомицин бактериялық рибосоманың 50S суббірлігімен байланысады және осылайша ақуыз синтезін тежейді. Линкомицин негізінен бактериостатикалық әсерге ие. Фармакокинетикалық / фармакодинамикалық өзара байланыстар Тиімділік антибиотик концентрациясы қоздырғыштың (%T/ЕТТК) ең төмен тежегіштік концентрациясынан (ЕТТК) асатын уақытқа байланысты. Резистенттілік механизмі Линкомицин мен клиндамицин арасында толық айқаспалы төзімділік бар. Стафилококктар мен стрептококктарға тұрақтылық көбінесе рибосоманың суббірлігінің 23S РНҚ 50S-де спецификалық нуклеотидтердің метилденуінен туындайды, бұл макролидтер мен В стрептограминдеріне (MLSB фенотипі) айқаспалы резистенттілікті тудыруы мүмкін. Осы микроорганизмдердің макролидтерге төзімді изоляттарын диско-диффузиялық әдістің (D тест) көмегімен линкомицинге/клиндамицинге индукцияланатын резистенттілікке тестілеу керек. Шектік мәндер Микробқа қарсы сезімталдықты тексеру жөніндегі Еуропалық комитет (EUCAST) линкомицинге сезімталдық шегін белгілемегендіктен, клиндомицинге сезімталдықты тексеру керек. Линкозамидтерге төзімділікті стафилококктардың, Streptococcus pneumonie және бета-гемолитикалық стрептококктардың макролидке төзімді штамдарында макролидтермен индукциялануы мүмкін. Микроорганизмдердің макролидтерге төзімді изоляттары клиндамицинге индуцибельдік төзімділікке диско-диффузиялық әдіспен немесе басқа стандартты әдіспен тексерілуі тиіс. EUCAST бойынша клиндамицин үшін шектік мәндер Микроорганизм — ЕТТК шектік мәндері (мг / л) S — R Staphylococcus spp. — ≤ 0,25 — > 0,5 Streptococcus А, В, C, G — ≤ 0,5 — > 0,5 Streptococcus pneumonia — ≤ 0,5 — > 0,5 Streptococcus viridans — ≤ 0,5 — > 0,5 Грамоң анаэробтар (Clostridioides difficile басқа) — ≤ 4 — > 4 Грамтеріс анаэробтар — ≤ 4 — > 4 Жүре пайда болған резистенттіліктің таралуы Жүре пайда болған резистенттіліктің таралуы географиялық және уақыт өте келе кейбір түрлер үшін өзгеруі мүмкін және жергілікті резистенттілік туралы ақпарат, әсіресе ауыр инфекцияларды емдеуде қажет. Маманның кеңесі қажет болуы мүмкін, сонымен қатар жергілікті резистенттіліктің таралуында антибиотикті қолданудың пайдасы, кем дегенде, инфекциялардың кейбір түрлерінде күмәнді болған кезде кеңес алу керек. Әсіресе ауыр инфекцияларда немесе емнің тиімсіздігінде қоздырғыштың және оның линкомицинге/клиндамицинге сезімталдығын тексеретін микробиологиялық диагностика ұсынылады. Төмендегі деректер клиндамицин үшін қол жетімді және 2013 жылы жүргізілген еуропалық эпидбақылау зерттеулеріне негізделген. Әдетте сезімтал микроорганизмдер — Ескертпелер Аэробты грамоң микроорганизмдер Actinomyces israeliia Staphylococcus aureus (метициллин-сезімтал) Streptococcus agalactiae Viridans тобының стрептококктары Анаэробты микроорганизмдер Bacteroides spp.a ( B. fragilis қоспағанда) Fusobacterium spp.a Peptococcus spp.a Prevotella spp. Veillonella spp.a Басқа микроорганизмдер Chlamydia trachomatisa Chlamydophila pneumoniaea Gardnerella vaginalisa Mycoplasma hominisa Жүре пайда болған резистенттілік проблема болуы мүмкін микроорганизмдер — Ескертпелер Аэробты грамоң микроорганизмдер Staphylococcus aureus (метициллинге тұрақты)b Staphylococcus epidermidisb Staphylococcus haemolyticus Staphylococcus hominis Streptococcus pneumoniae — Кейбір еуропалық елдерде резистенттілік деңгейі > 20-дан 49% - ға дейін. Аэробты грамтеріс микроорганизмдер Moraxella catarrhalisc Анаэробты микроорганизмдер Bacteroides fragilis Clostridium perfringens — Испаниядағы аса жоғары резистенттілік көрсеткіштері (10-20%). Peptostreptococcus spp. — Испаниядағы аса жоғары резистенттілік көрсеткіштері (10-20%). Propionibacterium spp. Табиғи төзімді микроорганизмдер — Ескертпелер Аэробты грамоң микроорганизмдер Enterococcus spp. Listeria monocytogenes Аэробты грамтеріс микроорганизмдер Escherichia coli Klebsiella spp. Neisseria gonorrhoeae Pseudomonas aeruginosa Анаэробты микроорганизмдер Clostridium difficile Басқа микроорганизмдер Mycoplasma pneumoniae Ureaplasma urealyticum a Жаңартылған ақпарат қол жетімді емес. b Кем дегенде бір еуропалық аймақта резистенттілік деңгейі 50%-дан асты. c Изоляттардың көпшілігі аралық туа біткен резистенттілікке ие.

Дозалау режимі Ересектер Күніне 3-4 рет 500 мг-ден (250 мг-ден екі капсула). Балалар 30-дан 60 мг/кг-ге дейін, тең дозада 3-4 қабылдауға бөлінген. Енгізу әдісі мен жолы Тамақтанудан 1-2 сағат бұрын немесе одан кейін ішке қолданады. Капсулаларды жеткілікті мөлшерде сумен тұтастай жұтып қою керек. Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын өткізіп алған кезде қажетті шаралар Жекелеген дозаларды өткізіп алған жағдайда препараттың қос дозасын қабылдауға болмайды. Препаратты қолдану бойынша сұрақтар болған жағдайда медициналық қызметкерге жүгіну керек.

–линкомицинге, клиндамицинге немесе препараттың қосымша заттарының кез келгеніне аса жоғары сезімталдық –менингит ("Қолданған кездегі қажетті сақтандыру шаралары" бөлімін қараңыз); –тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар адамдарға қолдануға болмайды ("Қолданған кездегі қажетті сақтандыру шаралары" бөлімін қараңыз).

Жиі - диарея, жүрек айнуы, құсу Жиі емес - қынаптық инфекциялар - есекжем - бөртпе Сирек - қышыну Белгісіз - жалған жарғақшалы колит, Clostridium difficile тудырған инфекция - панцитопения, агранулоцитоз, аплазиялық анемия, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопениялық пурпура - анафилаксиялық реакциялар, ангионевроздық ісіну, сарысу құю ауруы - жүрек жеткіліксіздігі, аритмиялар - гипотензия, тромбофлебит эзофагит, іштегі жайсыздық - сарғаю, бауыр функциясының бұзылулары - уытты эпидермалық некролиз, жедел жайылған экзантематозды пустулез, Стивенс-Джонсон синдромы, буллезді дерматит, эксфолитивті дерматит, мультиформалы эритема. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаны қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей жүгіну қажет. Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК www.ndda.kz

Артық дозаланған жағдайда асқазан-ішек жолы тарапынан реакциялар, соның ішінде іштің ауыруы, жүрек айнуы, құсу және диарея болуы мүмкін. Артық дозаланған жағдайда пациентті қажет болса, құстыруға болады немесе көрсетілім болған жағдайда асқазанды шаю керек. Спецификалық антидоты белгісіз. Гемодиализ немесе перитонеальді диализ қан сарысуынан линкомицинді шығаруда тиімсіз.

Линкомицинмен емдеу кезінде анафилаксиялық реакциялар мен Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз, жедел жайылған экзантематозды пустулез және мультиформалы эритема сияқты, тері және тері асты тіндері тарапынан реакцияларды қоса, аса жоғары сезімталдықтың ауыр реакцияларының жағдайлары туралы хабарланды. Осы реакциялар туындаған жағдайда осы препаратты қабылдауды дереу тоқтатып, тиісті емдеуді бастау керек ("Жағымсыз реакциялар" бөлімін қараңыз). Clostridium difficile (CDAD) байланысты диарея барлық дерлік бактерияға қарсы препараттарды, соның ішінде линкомицинді қолданғанда хабарланды және оның ауырлығы жеңіл диареядан өлімге әкелетін колитке дейін болуы мүмкін. Бактерияға қарсы емдеу жуан ішектің қалыпты флорасын өзгертеді, бұл А және В токсиндерін бөлетін, C. difficile шамадан тыс өсуіне әкеледі. CDAD жеңіл сулы диареямен көрінуі мүмкін, бірақ сонымен бірге ауыр, тұрақты диареяға, лейкоцитозға, қызбаға, іштің қатты түйілуіне және нәжісте шырыш немесе қанның пайда болуына дейін үдеуі мүмкін. Емделмегендіктен, пациентте өмірге қауіпті перитонит, шок және уытты мегаколон дамуы мүмкін. Осы клиникалық жағдайда ішек перистальтикасын бәсеңдететін препараттарды қолдануға болмайды. Әлсіреген пациенттерде немесе егде жастағы пациенттерде CDAD жиірек кездеседі және ауырлау болуы мүмкін. C. difficile штаммдарының шамадан тыс өндірілетін токсиндері, ауру мен өлімнің жоғарылауымен де байланысты болуы мүмкін. Антибиотиктерді қолданғаннан кейін пайда болатын диареямен ауыратын барлық пациенттерде CDAD даму мүмкіндігін ескеру қажет. Анамнезді мұқият жинау керек, өйткені CDAD бактерияға қарсы препараттарды енгізгеннен кейін екі ай ішінде пайда болуы мүмкін деп хабарланған. Диагноз әдетте клиникалық симптомдарға негізделіп қойылады, бірақ эндоскопия немесе нәжістегі Clostridium difficile және онымен байланысты токсиндерді анықтау арқылы да расталуы мүмкін ("Жағымсыз реакциялар" бөлімін қараңыз). Линкомицинді анамнезінде асқазан-ішек аурулары, әсіресе колит бар пациенттерге сақтықпен тағайындау керек. Линкомицин гематоэнцефалдық бөгет арқылы жеткілікті түрде өтпейтіндіктен, оны менингитті емдеу үшін қолдануға болмайды ("Қолдануға болмайтын жағдайлар" бөлімін қараңыз). Линкомицин мен эритромицин немесе химиялық тектес макролидтер арасындағы антагонизм in vitro арқылы көрсетілді. Бұл құбылыстың клиникалық маңызы болуы мүмкін болғандықтан, препараттардың осы екі түрін бір уақытта қолдануға болмайды. Ұзақ емдеу кезінде бауыр мен бүйректің функциясын бақылау керек. Линкомицинді ұзақ уақыт қолдану сезімтал емес микроорганизмдердің, әсіресе ашытқының шамадан тыс өсуіне әкелуі мүмкін. Линкомицин импульстардың жүйке-бұлшықеттік берілуін бөгей алады, сондықтан басқа жүйке-бұлшықет блокаторларының әсерін күшейтуі мүмкін. Осылайша, линкомицинді жүйке-бұлшықет өткізгіштігінің блокаторларымен бірге қолданған кезде сақ болу керек. Линкомицинді аса жоғары сезімталдығы бар пациенттерге сақтықпен тағайындау керек. Линкомицинді метаболизмнің күрделі бұзылуымен қатар жүретін бауыр/бүйрек функциясы ауыр бұзылған пациенттерге сақтықпен тағайындау керек. Мұндай пациенттер үшін препарат дозасын түзету қажет ("Дозалау режимі" бөлімін қараңыз). Емшек еметін балаларда линкомицинге ауыр реакциялардың пайда болу мүмкіндігіне байланысты препараттың ана үшін маңыздылығын ескере отырып, бала емізуді немесе дәрі-дәрмекпен терапияны тоқтату туралы шешім қабылдау керек ("Жүктілік" бөлімін қараңыз). Дәрілік препараттың құрамында болуын ескеру қажет қосымша заттар Линкомицин препаратының құрамында қант бар, сондықтан сирек тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттерге бұл препаратты қабылдауға болмайды. Ұзақ уақыт қолданған кезде тістерге зақымдайтын әсер етеді. Қант диабеті бар пациенттерге сақтықпен тағайындау керек. Арнайы ескертулер Пациенттердің ерекше топтары Егде жастағы пациенттер Бүйрек және бауыр функциялары бұзылмаған жағдайда дозаны түзету қажет емес. Балалар Капсулаларды жұту кезінде қиындықтар туындауы мүмкін 6 жасқа дейінгі балаларда қолдану ұсынылмайды. Бауыр және/немесе бүйрек функциясы бұзылған пациенттер Бауыр және/немесе бүйрек функцияларының ауыр бұзылуларында доза бауыр және/немесе бүйрек функциясы қалыпты пациенттер үшін ұсынылған дозаның 25-тен 30%-ға дейін құрайды. Жүктілік Жануарларға жүргізілген зерттеулерде репродуктивті уыттылық анықталған жоқ. Линкомицинді жүкті әйелдерде қолдану туралы деректер шектеулі. Жүктіліктің әр түрлі мерзімінде линкомицинмен ем қабылдаған әйелдерден туған 302 балада өмірінің алғашқы 7 жылы ішінде бақылау тобымен салыстырғанда туа біткен ауытқулар немесе дамудың кідіру жиілігінің артуы байқалмады. Адамдарда линкомицин плаценталық бөгет арқылы өтеді және кіндік қан сарысуында ананың қан сарысуындағы концентрацияның 25% деңгейінде анықталады. Қағанақ суында линкомициннің айтарлықтай жиналуы байқалмайды. Сақтық шарасы ретінде емдеу өте маңызды жағдайларды қоспағанда, жүктілік кезеңінде линкомицинді қолданудан аулақ болған жөн. Лактация Емшек еметін сәбилерде линкомицинге ауыр реакциялардың пайда болу мүмкіндігін ескеріп, емшек емізудің бала үшін пайдасын және емнің ана үшін пайдасын назарға ала отырып, бала емізуді тоқтату немесе емдеуді тоқтату туралы шешім қабылдау керек ("Қолданған кездегі қажетті сақтандыру шаралары" бөлімін қараңыз). Фертильділік Линкомицин гидрохлориді жануарларды зерттеуде фертильділікке әсер етпеді. Препараттың адам фертильділігіне әсері туралы клиникалық деректер жоқ. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Линкомициннің көлік құралдарын басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсері жөнінде арнайы зерттеулер жүргізілген жоқ. Автокөлікті басқару немесе механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне арнайы әсер етпегенімен, бас айналудың жекелеген жағдайларының пайда болатыны туралы хабарланды.

Нұсқаулықта көрсетілмеген.

Жүйке-бұлшықет блокаторларының белсенділігін арттыра алады ("Қолдану кезінде қажетті сақтық шаралары" бөлімін қараңыз). Адсорбциялық және диареяға қарсы препараттар (құрамында каолин мен пектин бар препараттар) линкомициннің сіңуін кем дегенде 90% төмендетеді, осыған байланысты бұл препараттар өзара әрекеттесуді болдырмау үшін линкомицинді қабылдаудан 2 сағат бұрын немесе 3-4 сағаттан кейін қабылданады. In vitro линкомицин, эритромицин және химиялық тектес макролидтер арасында антагонизмнің бар екенін көрсетті. Бұл өзара әрекеттесу клиникалық маңызды болуы мүмкін болғандықтан, препараттың осы екі түрін бір уақытта қолдануға болмайды. Линкомицин қабылдау плазмадағы сілтілік фосфатаза концентрациясын талдау нәтижесіне әсер етуі мүмкін (қате жоғары деңгей болуы мүмкін).

Сақтау мерзімі 4 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды. Сақтау шарттары Ылғалдан және жарықтан қорғалған жерде, 15-тен 25 °С-ге дейінгі температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!