Лидокаин раствор 10 мг/мл

1 мл препараттың құрамында белсенді зат – лидокаин гидрохлориді моногидраты, 10,0 мг, қосымша заттар: натрий хлориді, натрий гидроксиді 1 М ерітіндісі, инъекцияға арналған су. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Түссіз немесе сәл боялған мөлдір сұйықтық.

- ересектер мен 1 жастан асқан балаларда аймақтық жансыздандыру үшін.

Фармакодинамикасы Лидокаин гидрохлориді – жылдам әсер ететін, әсер ету ұзақтығы орташа амидтік типті жергілікті анестетик. Әсер ету ұзақтығы концентрациясына, дозасына және блокталатын жүйкеге тәуелді. 1% ерітіндінің қимыл-қозғалыс жүйкесі талшықтарына әсері әлсізірек, оның әсер ету ұзақтығы қысқарақ. Лидокаин, амидтік типті барлық жергілікті анестетиктер сияқты, натрийдің жүйке жасушасына енуінің қайтымды блокадасын тудырады, бұл деполяризацияның болмауына және күшінің жүйке талшығы бойымен таралуының үзіліп қалуына алып келеді. Бөгелудің осыған ұқсас типіне лидокаиннің миокард пен миға әсері негіз болады деп есептеледі. Лидокаиннің шамадан тыс мөлшері қан ағымына жылдам түскен жағдайда, уыттылық симптомдары бірінші кезекте, орталық жүйке жүйесі мен жүрек-қантамыр жүйесінің деңгейінде көрініс береді. Нейроуытты әсері төменірек концентрацияларында көрініс беретіндігіне байланысты, ол жүрек-қантамырлық әсеріне қарағанда ертерек көрініс беруі мүмкін.

Дозалау режимі Хирургиялық жансыздандыру (мысалы, эпидуральді қолдану) үшін, әдетте, жоғарырақ концентрациялары мен дозалары қажет. Тереңдігі аздау блокада қажет болған жағдайда, төменірек концентрациясын пайдалану ұсынылады. Пайдаланылып отырған дәрінің көлемі жансыздандыру дәрежесіне әсер етеді. Буын ішіне инъекциялануының алдын алу үшін, негізгі дозасын енгізгенге дейн және енгізу кезінде аспирацияық сынаманы бірнеше рет орындау қажет. Препаратты баяу немесе дозасын минутына 100 - 200 мг жылдамдықпен арттыра отырып, пациенттің өмірлік маңызы бар функцияларын мұқият қадағалай отырып және онымен сөйлесе отырып енгізу керек. Эпидуральді енгізу үшін құрамында адреналин бар, әсері қысқа жергілікті анестетиктің 3-5 мл сынама дозасын енгізу қажет. Байқаусызда буын ішіне инъекциялануының белгісі тамыр соғысының қысқа мерзімді жиілеуі болуы мүмкін. Байқаусыздағы интратекальді инъекция спинальді блок көрінісі бойынша анықталады. Уытты симптомдар пайда болған жағдайда, препаратты енгізуді дереу тоқтату керек. Лидокаин Араласым — Концентрация — Көлемі — Жалпы дозасы Каудальді эпидуральді блокада — 10 мг/мл (1 %) — 20-30 мл — 200-300 мг Буынішілік блокада — 10 мг/мл (1 %) — ≤40 мл — ≤400 мг Шеткері жүйкелердің блокадасы: Инфильтрациялық жансыздандыру Саусақтардың блокадасы Қабырғааралық блокада (жүйке бойымен) Перибульбарлық жансыздандыру Жыныс жүйкесін жансыздандыру — 10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) — ≤40 мл 1-5 2-5 10-15 10 — ≤400 мг 10-50 мг 20-50 мг 100-150 мг 100 мг Парацервикальді жансыздандыру (әрбір жағынан) — 10 мг/мл (1 %) — 10 мл — 100 мг Иық өрімін жансыздандыру Қосымша бұғанаүстілік, сатыаралық және периваскулярлық бұғанаүстілік — 10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) — 40-50 мл 30-40 мл — 400-500 мг 300-400 мг 3-еуде 1 (санға, жапқыш және теріге латералды) — 10 мг/мл (1 %) — 30-40 мл — 300-400 мг Балалар үшін ұсынылатын дозасы Конц., мг/мл — Көлемі, мл/кг — Доза, мг/кг Эпидуральді каудальді — 10 — 0,5 — 5 Дозасын есептегенде жас шамасы мен салмақты ескеру қажет. Енгізу әдісі және жолы Тері астына, бұлшықет ішіне, шырышты қабықтарға, конъюнктива қалтасына, ретробульбарлы. Лидокаинді 15 жасқа дейінгі балаларға халықаралық патенттелмеген атауы «Цефтриаксон» препараттары үшін еріткіш ретінде пайдалануға тыйым салынады. Лидокаинді еріткіш ретінде пайдаланғанда алынған цефтриаксон ерітіндісін вена ішіне енгізуге болмайды! Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкерінен кеңес алуға жүгіну бойынша ұсынымдар Осы дәрілік препаратты қолдану туралы Сізде қандай да бір қосымша сұрақтарыңыз болса, Өзіңіздің дәрігерізге хабарласыңыз.

- препараттың компоненттеріне, жергілікті жансыздандыруға арналған басқа амидтік дәрілерге жоғары сезімталдық, анамнезде лидокаинге эпилепсия тәрізді құрысулардың болуы; - ауыр брадикардия, ауыр артериялық гипотензия, кардиогендік шок, жүректің созылмалы жеткіліксіздігінің ауыр түрлері (II-III дәрежелі), синустық түйін әлсіздігі синдромы, Вольф-Паркинсон-Уайт синдромы, Адамс-Стокс синдромы, II және III дәрежелі AV (AV) блокада, гиповолемия; - бауыр/бүйрек функциясының ауыр бұзылулары; - порфирия, миастения, глаукомасы бар науқастарға ретробульбарлық енгізу; - миокард инфарктісінен кейінгі алғашқы үш айда, жүректің сол жақ қарыншасының лықсытуы азайған (нормадан 35 % аз) пациенттерге қолдануға болмайды; - қан ұюының бұзылыстары, антикоагулянттық ем; - инъекция орнындағы инфекциялар; сезімтал пациенттерге қолдануға болмайды; - сол жақ қарынша функциясының едәуір төмендеуі; - жүктілік, лактация кезеңі; - 1 жасқа дейінгі балаларға; - эпилепсия тәрізді құрысулар.

Жиі - мазасыздық, ұйқышылдық, бас айналуы, сананың шатасуы, сезімталдықтың бұзылулары, терінің шаншуы; - артериялық қысымның жоғарылауы/төмендеуі, брадикардия; - жүрек айнуы, құсу. Жиі емес - құрысулар, естен тану, дизартрия, тіл мен еріннің ұюы; - көру қабілетінің бұзылуы; - құлақтағы шуыл немесе шыңылдауы. Сирек - диплопия; - жүректің көлденең блокадасы, жүрек қызметінің тоқтап қалуы; - ентігу, ринит, тыныстың тарылуы немесе тоқтап қалуы; -ісінуді қоса аллергиялық реакциялар, тері реакциялары, есекжем, қышыну, ангионевроздық ісіну, анафилактоидтық реакцияларды қоса, аса жоғары сезімталдық реакциялары (соның ішінде анафилаксиялық шок), жайылған эксфолиативтік дерматит, иммундық жүйенің бәсеңдеуі, жанаспалы дерматит. Жиілігі белгісіз - бас ауыруы, ұйқы бұзылуы, комаға дейін, бұлшықеттердің тартылулары, моторлық блок, дисфагия; тұрақты анестезия, аяқтардың парезі немесе элегиясы және сфинктердің бағынбай қалуы (мысалы, ат құйрығы синдромы); - анорексия, ашушаңдық, тынымсыздық, елестеулер, депрессиялар; жоғары дозаларын қолданғаннан кейін – қозу жағдайы, эйфория; - нистагм, қайтымды соқырлық, көз алдының «бұлыңғырлануы», көздің қарығуы, конъюнктивит; - вертиго, естудің бұзылулары, гиперакузия; - жоғары дозаларда қолданғанда – аритмия, жүрек өткізгіштігінің баяулауы, шеткері вазодилатация, коллапс; тахикардия, жүрек ауыруы, қан кернеулері; - аяқ-қолдардың ысынуын, мұздауын немесе ұюын сезіну, қатерлі гипертермия, ісінулер, әлсіздік, эректильді дисфункция, метгемоглобинемия, қатерлі гипертермия; - енгізілген орында аздап ашыту сезімі, 1 минут ішінде жансыздандыратын әсері артқан сайын жоғалады, тромбофлебит, гиперемия. Жұлынға салынатын немесе эпидуральді анестезия кезінде арқаның, аяқтың ауыруы, артериялық гипотониямен, дефекация бұзылуымен, еріксіз несеп шығарумен, импотенциямен және шап аймағында сезімталдықтың жоғалуымен қатар жүретін ішінара/толық жұлын-ми блокадасы байқалуы мүмкін (мұндай әсерлердің ықтималдығы жоғары дозаларын қолданғанда немесе лидокаин байқаусызда жұлын-ми кеңістігіне енгізілген кезде, эпидуральді кеңістікке енгізуге арналған дозасы, жұлын-ми кеңістігіне енгізілген жағдайда арта түседі). Жекелеген жағдайларда ондай араласымнан кейін қимыл-қозғалыс, сенсорлық және/немесе вегетативтік функцияның қалпына келуі баяу (бірнеше айдан соң) немесе толық емес көлемде жүреді. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары: бас айналуы, периоральді парестезия, тілдің ұюы, құлақтағы шуыл, гиперакузия және көрудің бұзылуы, дизартрия, бұлшықет құрысулары немесе тремор, апноэ, гипотония, брадикардия, аритмия және тіпті жүректің тоқтап қалуы. Емі: Жедел жүйелі уыттылығының белгілері пайда болған жағдайда, жергілікті анестетикті енгізуді дереу тоқтату керек. ОЖЖ уытты зақымдануының симптомдары (құрысулар, ОЖЖ бәсеңдеуі) қажетті респираторлық демеу шараларын жүргізу және эпилепсияға қарсы дәрілерді тағайындау жолымен дереу басылуы тиіс. Қанайналым тоқтап қалған жағдайда, дереу жүрек-өкпе реанимациясын бастау керек. Оңтайлы оксигенация мен вентиляцияның, қосымша қанайналымның және ацидозды емдеудің өмірлік маңызы бар. Жүрек-қантамыр қызметінің бәсеңдеуі (гипотония, брадикардия) туындаған жағдайда, вена ішіне енгізуге арналған дәрілерді, вазопрессорларды, хронотроптық және/немесе инотроптық дәрілерді қолданып тиісінше емдеу мүмкіндігін қарастыру қажет. Балалар үшін өздерінің жасы мен салмағына сәйкес келетін дозасын тағайындау қажет. Бактерияға қарсы препараттардың ерітінділерін вена ішіне енгізгенде лидокаинді еріткіш ретінде пайдалануға үзілді-кесілді тыйым салынады!

Аймақтық жансыздандыруды жақсы жабдықталған орында тәжірибелі қызметкер жүргізуі тиіс: пациентті қадағалау және шұғыл реанимация үшін қажетті жабдық пен дәрілер тікелей қолжетімді болуы тиіс. Елеулі блокада жағдайында немесе жоғары дозалары пайдаланылғанда, жергілікті анестетикті енгізер алдында алдымен венаішілік канюля орнатып алу керек. Дәрігерлер емшараларды жүргізу бойынша тиісінше дайындықтан өтуі тиіс. Олар диагноз қоя алуы және жағымсыз әсерлерді, жүйелі уыттылықты және жергілікті анестетиктерді пайдаланған кезде туындауы мүмкін басқа асқынуларды емдей алуы тиіс. Кахексия немесе жедел патология, сепсис, бауырдың ауыр ауруы немесе жүрек жеткіліксіздігі жағдайында, сондай-ақ, 12 жастан асқан, дене салмағы 25 кг аз балаларда, дозалары дене салмағы мен физиологиялық жай-күйіне байланысты түзетілуі тиіс. Аймақтық жансыздандыру көбіне жансыздандырудың оңтайлы әдісі болып табылғанымен, елеулі жағымсыз әсерлердің қаупін төмендету үшін пациенттердің келесі топтары мұқият қадағалауды қажет етеді: - егде жастағы пациенттер және жалпы жай-күйі нашар пациенттер; - ішінара немесе толық атриовентрикулярлық блокадасы бар пациенттер, өйткені жергілікті анестетик миокардтың өткізгіштігін бәсеңдетуі мүмкін; - бауыр ауруы асқынып кеткен немесе бүйрек функциясының ауыр бұзылуымен пациенттер; - эпилепсиясы бар науқастар; - аритмияға қарсы III класты препараттарды (мысалы, амиодаронды) қабылдап жүрген пациенттерге, ЭКГ мониторингі жүргізілуі тиіс, өйткені жүрекке әсері өзара күшеюі мүмкін; - жедел порфириясы бар пациенттерге тек шұғыл көрсетілімдер бойынша. Порфириясы бар пациенттер үшін тиісінше сақтық шараларын қадағалау керек. Жергілікті жансыздандырулардың кейбір түрлерінің елеулі жағымсыз әсерлері - пайдаланылып отырған анестетикке байланыссыз болуы мүмкін, мысалы: - Орталық жүйке жүйесінің блокадалары, әсіресе, гиповолемиясы бар пациенттерде жүрек-қантамыр жүйесі функциясының бәсеңдеуін тудыруы мүмкін. Жүрек-қантамыр жеткіліксіздігі жағдайында, эпидуральді жансыздандыру сақтықпен жүргізілуі тиіс. - Өте сирек жағдайларда ретробульбарлық инъекциялар субарахноидальді краниальді кеңістікке жетуі және уақытша соқырлықты, жүрек-қантамыр коллапсын, апноэ, құрысуларды тудыруы мүмкін. - Жарақаттарға және/немесе бұлшықеттерге және/немесе жүйкелерге жергілікті уытты әсеріне байланысты, жергілікті анестетиктердің ретро- және парабульбарлық инъекциялары көз бұлшықеттерінің тұрақты дисфункциясының төмен қаупін тудырады. Ондай реакциялардың ауырлығы жарақаттың айқындығына, анестетик концентрациясына және анестетиктің тінге әсер ету ұзақтығына тәуелді. Осы себепті, барлық жергілікті анестетиктермен жағдайдағы сияқты, әрдайым қажетті әсерге қол жеткізуге болатын мүмкіндігінше ең төмен концентрациясы мен мүмкіндігінше ең аз дозасын пайдалану керек. Вазоконстрикторлардың болуы тіндердің реакциясын нашарлатуы мүмкін, сондықтан оларды тек, егер олар нақты көрсетілсе ғана пайдалану керек. - Бас пен мойын аймағына инъекция жүргізгенде байқаусызда артерияға түсіп кетуі мүмкін, ол тіпті азғантай дозаларында да, ми тарапынан симптомдардың пайда болуына алып келеді. - Кейде парацервикальді блокада шаранада брадикардия немесе тахикардия тудыруы мүмкін. Сондықтан, шарана жүрегінің жиырылу жиілігін мұқият бақылау қажет. - Препарат нарыққа шығарылғаннан кейін, жергілікті анестетиктерді операциядан кейінгі кезеңде үздіксіз буынішілік перфузия жолымен қабылдаған пациенттердегі хондролиз жағдайлары туралы хабарланды. Тіркелген хондролиз жағдайларының көп бөлігі иық буынының зақымдануына қатысты болды. Эпидуральді жансыздандыру кезінде гипотензия және брадикардия көріністері болуы мүмкін. Ондай қауіпті, мысалы, вазопрессорды енгізу жолымен азайтуға болады. Гипотония симптомдарын симпатомиметиктің венаішілік инъекциясы жолымен тез арада басуға болады, қажет болған жағдайда оны қайталау керек. Жансыздандырылатын аймақта инфекция болған жағдайда, жергілікті анестетиктердің пайдаланылуын болдырмаңыз. Арнайы сақтандырулар Педиатрияда қолдану 1 жасқа дейінгі балаларға қолдануға болмайды. Лидокаинді 15 жасқа дейінгі балаларға халықаралық патенттелмеген атауы «Цефтриаксон» препараттары үшін еріткіш ретінде пайдалануға тыйым салынады. Лидокаинді еріткіш ретінде пайдаланғанда алынған цефтриаксон ерітіндісін вена ішіне енгізуге болмайды!

Препарат плацентарлық бөгет арқылы өтеді және шаранада брадикардия туғызуы мүмкін, сондықтан, жүктілік кезінде тағайындау ұсынылмайды. Лактация кезеңінде препаратты қолдану қажет болған жағдайда, бала емізуді тоқтату керек. Автокөлік немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Препарат орталық жүйке жүйесі функциясына әсер етеді, сондықтан, лидокаинді қолданғаннан кейін көлік құралдарын басқару немесе басқа қауіптілігі зор механизмдермен жұмыс істеу ұсынылмайды.

Лидокаинді хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нотриптилин сияқты препараттармен біріктіріп қолданғанда, қан плазмасындағы лидокаин концентрациясы төмендейді. Аритмияға қарсы препараттар (соның ішінде, амиодарон, верапамил, дизопирамид, аймалин) – кардиодепрессивтік әсері күшейеді (QT аралығының ұзаруы орын алады, ал сирек жағдайларда AV-блокада немесе қарыншалардың фибрилляциясы дамуы мүмкін); амиодаронмен бір мезгілде қолдану құрысулардың дамуына алып келуі мүмкін. Новокаин, новокаинамид, прокаинамид – орталық жүйке жүйесі қозуы мүмкін, сандырақтау, елестеулер. Кураре тәрізді препараттар – миорелаксация күшейеді (тыныс алу бұлшықеттері салдануы мүмкін). Этанол лидокаиннің тынысты тарылтатын әсерін күшейтеді. Вазоконстрикторлар (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) лидокаин сіңуінің баяулауына ықпал етеді және соңғысының әсерін ұзартады. Циметидин лидокаиннің бауырлық клиренсін төмендетеді (микросомалық тотығудың тежелуі салдарынан төмендейді), оның концентрациясын және уытты әсерлерінің даму қаупін артырады. Сонымен қатар, циметидин лидокаинмен өзара әрекеттескенде синергиялық әсерді иеленеді. Гуанадрель, гуанетидин, микамиламин, триметафан – жұлынға және эпидуральді анестезия үшін біріктіріп қолданғанда, айқын артериялық гипотензия мен брадикардия қаупі жоғарылайды. β-адреноблокаторлар (мысалы, пропранолол, метопролол) лидокаиннің бауырдағы метаболизмін баяулатады, лидокаиннің әсерлерін (соның ішінде, уытты) күшейтеді және брадикардия мен артериялық гипотензияның даму қаупін арттырады. β-адреноблокаторлар мен лидокаинді бір мезгілде қолданғанда соңғысының дозасын азайту қажет. Сонымен қатар, β-блокаторлар лидокаинмен өзара әрекеттескенде синергетикалық әсерге ие болады; жүректің өткізгіштігіне тежегіштік ықпалы орын алады, ол миокард жиырылғыштығының жоғарылауына алып келуі мүмкін. Жүрек гликозидтері – жүрек гликозидтерінің кардиотоникалық әсері әлсірейді. Ұйықтататын немесе тыныштандыратын дәрілік заттар – ұйықтататын және тыныштандыратын препараттардың орталық жүйке жүйесін бәсеңдететін әсері күшеюі мүмкін. Есірткілік анальгетиктер (морфин) – есірткілік анальгетиктердің ауырғанды басатын әсері күшейеді, тыныс тарылады. Моноаминоксидаза тежегіштері (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) – артериялық гипотензияның даму қаупі жоғарылайды және соңғысының жергілікті жансыздандыратын әсері ұзаққа созылады. Моноаминоксидаза тежегіштерімен емдеу кезінде лидокаинді парентеральді қолданбау керек. Антикоагулянттар (соның ішінде, ардепарин, далтепарин, данапароидом, энотоксапарин, гепарин, варфарин) қан кетулердің даму қаупін арттырады. Наркозға арналған дәрілер – наркозға арналған дәрілердің тыныс алу орталығын бәсеңдететін әсері күшейеді (гексобарбитал, тиопентал натрий вена ішіне). Полимиксин В – тыныс алу функциясын бақылау қажет. Рифампицин – соңғысының қандағы концентрациясы төмендеуі мүмкін. Пропафенон – орталық жүйке жүйесі тарапынан жағымсыз әсерлер ұзаққа созылуы және ауырлығы артуы мүмкін. Прениламин – «пируэт» типті қарыншалық аритмияның даму қаупі жоғарылайды. Құрысуға қарсы дәрілер, барбитураттар (фенобарбитал) – лидокаиннің бауырдағы метаболизмі жеделдеуі, қандағы концентрациясы төмендеуі, кардиодепрессивтік әсері күшеюі мүмкін. Изадрин, глюкагон – лидокаиннің клиренсі жоғарылайды. Норадреналин, мексилетин – лидокаиннің клиренсі төмендейді (уыттылығы күшейеді) бауырлық қан ағымы азаяды. Ацетазоламид, тиазидтік және ілмектік диуретиктер лидокаиннің әсерін азайтады, өйткені гипокалиемия туғызады. Мидазолам – қан плазмасындағы лидокаин концентрациясы жоғарылайды. Жүйке-бұлшықет берілісінің блокадасына түрткі болатын препараттар – аталған препараттардың әсері күшейеді, өйткені олар жүйке импульстерінің өткізгіштігін азайтады. Норадреналин – лидокаинмен өзара әрекеттескенде синергиялық әсерге ие болады. Ацидоз кезінде қан плазмасындағы бос лидокаин концентрация арта түседі және уытты әсерлердің даму қаупі бар. Лидокаин аритмияға қарсы басқа препараттармен, мысалы, кальций антагонистерімен өзара әрекеттескенде, жүректің өткізгіштігіне тежегіштік ықпалы орын алады, ол миокард жиырылғыштығының жоғарылауына алып келуі мүмкін. Бауырлық метаболизміне және ферменттердің микросомалық индукциясына ықпал ететін дәрілік заттар (мысалы, фенитоин), лидокаиннің тиімділігін төмендетуі мүмкін. Миорелаксанттарды (мысалы, суксаметоний) бір мезгілде қолданғанда синергиялық әсері болуы мүмкін. Диазепаммен сақ болып тағайындау керек. Эпинефриннің (адреналин) жүйелі әсер бермегені дұрыс жағдайлардан: эпинефринге жоғары сезімталдықтан, артериялық гипертензиядан, қант диабетінен, глаукомадан немесе қысқа мерзімді жансыздандыратын әсер керек болған кезден басқасында, инъекциялық жолмен жансыздандырудың барлық түрлері үшін лидокаинді эпинефринмен (1:50000-1:100000; тура қолданар алдында дайындап, 5-10 мл лидокаин ерітіндісіне 0,1 % эпинефрин ерітіндісінің 1 тамшысын қосу) біріктіруге болады. Эпинефрин лидокаиннің сіңуінің баяулауына ықпал етеді және оның әсерін ұзартады.

Сақтау мерзімі 3 жыл. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды. Сақтау шарттары Түпнұсқалық қаптамасында, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!