Левосетил капли 5 мг/мл

Бір миллилитр препарат құрамында белсенді зат – 5 мг левоцетиризин дигидрохлориді, қосымша заттар: глицерол, натрий ацетат тригидраты, натрий сахарині, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, мұзды сірке қышқылы, тазартылған су. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Түссіз мөлдір ерітінді.

Ересектер мен 2 жастан бастап және одан үлкен балалардағы аллергиялық ринит (персистирлейтін аллергиялық ринитті қоса) пен созылмалы идиопатиялық есекжемді симптоматикалық емдеу.

Әсер ету механизмі Левоцетиризин - (R)-цетиризин энантиомері, шеткері H1-рецепторларының күшті және селективті антагонисі болып табылады. Байланысу зерттеулері левоцетиризиннің адамның H1 рецепторларына (Ki = 3,2 нмоль/л) жақындығы жоғары екенін көрсетті. Левоцетиризиннің Н1-рецепторларға жақындығы цетиризинге қарағанда 2 есе жоғары. (Ki = 6,3 нмоль/л). Левоцетиризин жартылай шығарылу кезеңі 115 ± 38 минут H1-рецептормен диссоциацияланады. Бір рет қолданғаннан кейін левоцетиризин 4 сағаттан кейін рецепторлардың 90% - ын және 24 сағаттан кейін рецепторлардың 57% - ын алады. Дені сау еріктілердегі фармакодинамикалық зерттеулер левоцетиризин дозасының жартысы тері, сондай-ақ мұрын тарапынан симптомдарға қатысты цетиризин дозасының тұтас белсенділігімен салыстырылатын белсенділік танытатынын көрсетеді. Фармакодинамикалық әсерлер Левоцетиризиннің фармакодинамикалық белсенділігі рандомизацияланған бақыланатын зерттеулерде зерттелген. 5 мг дозада левоцетиризинді, 5 мг дозада дезлоратадинді және гистаминмен индукцияланған күлдіреуік пен гиперемияның түзілуіне плацебо қолдану тиімділігін салыстырған зерттеуде левоцетиризинмен емдеу күлдіреуік және гиперемияның едәуір төмендеуіне әкелді, тежегіштік белсенділік алғашқы 12 сағатта ең жоғары болды және плацебо мен дезлоратадинмен салыстырғанда 24 сағат бойы (p < 0,001) сақталды. Тозаңнан туындаған симптомдарды бақылау кезінде 5 мг дозада левоцетиризин әсер етуінің басталуы түрткі болатын аллергенді камера моделінде плацебо бақыланатын зерттеулерде препаратты қабылдағаннан кейін 1 сағаттан кейін байқалды. In vitro зерттеулері (Бойденнің камерасы және «жасушалық қабаттар» әдістері) левоцетиризиннің эотаксин тудырған эозинофилдердің тері мен өкпе арқылы трансэндотелиальді көшуін тежейтінін көрсетті. 14 ересек пациенттегі in vivo фармакодинамикалық эксперименттік зерттеулері («тері камералары әдісі«) плацебомен салыстырғанда 5 мг дозадағы левоцетиризин тозаңға реакцияның алғашқы 6 сағатында үш негізгі тежегіштік әсер туындататынын анықтады: VCAM-1 босатылуын тежеу (тамырлы эндотелийдің 1 типті адгезия молекулалары), тамыр өткізгіштігінің модуляциясы және эозинофилдер белсенділенуінің төмендеуі. Клиникалық тиімділігі және қауіпсіздігі Левоцетиризиннің тиімділігі мен қауіпсіздігі маусымдық аллергиялық риниті, көп жылдық аллергиялық риниті немесе персистирлейтін аллергиялық риниті бар ересек пациенттерде бірнеше салыстырмалы жасырын плацебо-бақыланатын клиникалық зерттеулерде көрсетілген. Кейбір зерттеулерде левоцетиризин мұрын бітелуін қоса алғанда, аллергиялық ринит симптомдарын едәуір жақсартатыны көрсетілген. Үйдің шаң кенелері мен гүл тозаңға сезімтал болған персистирлейтін аллергиялық риниті (симптомдар аптасына 4 күн қатарынан 4 апта бойы болады) бар 551 ересек пациенттің (левоцетиризин алған 276 пациентті қоса алғанда) қатысуымен 6 айлық зерттеуде 5 мг левоцетиризин плацебоға қарағанда клиникалық және статистикалық тұрғыдан тиімді, зерттеудің барлық кезеңінде аллергиялық ринит симптомдары бойынша жалпы балл санының азаюына қатысты және тахифилаксияны туындатпағаны көрсетілген. Зерттеудің барлық кезеңінде левоцетиризин пациенттердің өмір сүру сапасын едәуір жақсартты. Созылмалы идиопатиялық есекжеммен ауыратын 166 пациентті қамтитын плацебо-бақыланатын клиникалық зерттеуде 85 пациент алты апта бойы тәулігіне бір рет 5 мг дозада плацебо және 81 пациент - левоцетиризин қабылдады. Левоцетиризинмен емдеу плацебомен салыстырғанда бірінші апта ішінде және емдеудің барлық кезеңі ішінде қышыну қарқындылығының айтарлықтай төмендеуіне әкелді. Левоцетиризин сондай-ақ плацебомен салыстырғанда өмір сүру сапасының дерматологиялық индексі бойынша бағаланатын денсаулыққа байланысты өмір сүру сапасының жақсаруына әкелді. ЭКГ деректері QT аралығына левоцетиризиннің тиісті әсерін көрсеткен жоқ. Балалар Педиатриялық практикада левоцетиризин таблеткаларының қауіпсіздігі мен тиімділігі сәйкесінше маусымдық және көп жылдық аллергиялық риниті бар 6 жастан 12 жасқа дейінгі пациенттерді қамтитын екі плацебо-бақыланатын клиникалық зерттеулерде зерттелген. Екі зерттеуде левоцетиризин симптомдардың көрінісін едәуір азайтты және денсаулыққа байланысты өмір сүру сапасын жақсартты. 6 жасқа дейінгі балаларда клиникалық қауіпсіздік бірнеше қысқа мерзімді немесе ұзақ мерзімді емдік зерттеулерде анықталды: • аллергиялық риниті бар 2 жастан 6 жасқа дейінгі 29 бала 4 апта бойы тәулігіне екі рет 1,25 мг дозада левоцетиризин қабылдаған бір клиникалық зерттеу; • аллергиялық риниті немесе созылмалы идиопатиялық есекжемі бар 1 жастан 5 жасқа дейінгі 114 бала 2 апта бойы тәулігіне екі рет 1,25 мг дозада левоцетиризинді қабылдаған бір клиникалық зерттеу; • аллергиялық риниті немесе созылмалы идиопатиялық есекжемі бар 6 айдан 11 айға дейінгі 45 бала 2 апта бойы тәулігіне бір рет 1,25 мг дозада левоцетиризинді қабылдаған бір клиникалық зерттеу; • Левоцетиризин қабылдаған зерттеуге енгізілген сәтте 12 айдан 24 айға дейінгі атопиялық жай-күйлері бар 255 пациенттің қатысуымен бір ұзақ мерзімді (18 ай) клиникалық зерттеу. Қауіпсіздік бейіні 1 жастан 5 жасқа дейінгі балаларда жүргізілген қысқа мерзімді зерттеулерде байқалатын қауіпсіздік бейініне ұқсас болды.

Дозалау режимі Ересектер және 12 жастан бастап және одан үлкен жасөспірімдер Ұсынылатын тәуліктік доза 5 мг (20 тамшы) құрайды. Егде жастағы пациенттер Бүйрек функциясының орташа және ауыр бұзылулары бар егде жастағы пациенттерде дозаны түзету ұсынылады (төмендегі «Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер» қараңыз). Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер Қабылдау мерзімділігін бүйрек функциясына сәйкес әркімге жеке белгілеу керек (төмендегі кестені қараңыз). Кестені пайдаланғанда пациенттегі креатинин клиренсінің (CLcr) мл/минутпен өрнектелген мәндеріне назар аудару қажет. Қан сарысуындағы креатинин деңгейіне (мг/дл) қарай CLcr (мл/мин) мәнін келесі формула бойынша есептеуге болады: CLcr = — [140 – жасы (жылдар) x дене салмағы (кг)] — (x 0,85 әйелдер үшін) 72 x қан сарысуындағы креатинин (мг/дл) Бүйрек функциясының бұзылулары бар пациенттер үшін дозаны түзету: Топ — Креатинин клиренсі (мл/мин) — Доза және қабылдау жиілігі Қалыптан ауытқусыз — ≥ 80 — Тәулігіне бір рет 5 мг Жеңіл дәрежесі — 50-79 — Тәулігіне бір рет 5 мг Орташа дәрежесі — 30-49 — 2 күнде бір рет 5 мг Ауыр дәрежесі — < 30 — 3 күнде бір рет 5 мг Бүйрек жеткіліксіздігінің терминалдық сатысы - диализде жүрген пациенттер — < 10 — Қолдану қарсы көрсетілімді Бүйрек функциясы бұзылған балаларда дозалар пациенттің бүйрек клиренсін және оның дене салмағын ескере отырып жеке таңдалуы тиіс. Бүйрек функциясы бұзылған балаларда препаратты қолдану туралы нақты деректер жоқ. Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер Тек бауыр функциясының бұзылулары бар пациенттерге дозаны түзету қажет емес. Дозаны бауыр мен бүйрек функциясының бұзылулары бар пациенттерде қолданған кезде түзету керек (жоғарыдағы «Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер» бөлімін қараңыз). Балалар 6-дан 12 жасқа дейінгі балалар Ұсынылатын тәуліктік доза 5 мг (20 тамшы) құрайды. 2-ден 6 жасқа дейінгі балалар Ұсынылатын тәуліктік доза 2,5 мг құрайды. Дозаны 1,25 мг мөлшерден (тәулігіне екі рет 5 тамшыдан) екі қабылдауға бөлу керек. 6 айдан 12 жасқа дейінгі балаларда левоцетиризинді қолдану туралы клиникалық деректердің болуы препаратты сәбилер мен 2 жасқа дейінгі балаларда қолдануды негіздеу үшін жеткіліксіз. Енгізу әдісі және жолы Препаратты тамақ ішуге қарамастан, ішке қабылдайды. Левосетил препаратын қабылдау үшін қасықты қолдану керек. Қажет болса, препараттың дозасын суда сұйылтуға болады. Суда тамшыларды сұйылту кезінде, әсіресе балаларда қолданған кезде, тамшыларды қосатын судың көлемі пациенттің қабылдай алатын су көлеміне пропорционалды болуы керек екенін ескеру қажет. Сұйылтылған ерітіндіні дереу қабылдау керек. Тамшыларды санау кезінде құтыны тік (төңкерілген қалпында) ұстау керек. Тамшы ағыны тоқтағанда және қажетті дозаны өлшей алмаған кезде, құтыны қайтадан тік қалпына қайтару керек, содан кейін қайта төңкеріп, тамшыларды санауды жалғастыру керек. Емдеу ұзақтығы Интермиттирлейтін аллергиялық ринитте (симптомдары аптасына төрт күннен аз немесе жылына 4 аптадан аз уақыт байқалады) емдеуді ауруға және анамнезге сәйкес жүргізген жөн; симптомдар басылған соң емдеуді тоқтатуға болады, ал симптомдардың қайта білінуінен кейін жаңғыртуға болады. Персистирлейтін аллергиялық ринитте (симптомдар аптасына төрт күннен көп немесе жылына төрт аптадан ұзақ байқалады) пациентке аллергеннің әсер ету кезеңі бойына үздіксіз ем ұсынуға болады. Левоцетиризинді кемінде 6 ай ұзақтықпен қолданудың клиникалық тәжірибесі бар. Созылмалы есекжемде және созылмалы аллергиялық ринитте цетиризинді (рацемат) бір жылға дейін қолданудың клиникалық тәжірибесі бар. Дәрілік препараттың қолдану тәсілін түсіндіру үшін медициналық қызметкер кеңесіне жүгіну жөніндегі нұсқаулар Дәрілік препаратты қолдану туралы сұрақтар туындаған жағдайда дәрігермен немесе фармацевтпен кеңесу керек.

• әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық • 10 мл/мин аз креатинин клиренсі кезінде бүйрек функциясының ауыр бұзылуы

Жиі • бас ауыруы • ұйқышылдық • ауыздың құрғауы • шаршау • диарея • құсу • іш қатуы • ұйқының бұзылуы Жиі емес • астения • іштің ауыруы Белгісіз • аса жоғары сезімталдық, оның ішінде анафилаксия • тәбеттің жоғарылауы • озбырлық, қозу, елестеулер, депрессия, ұйқысыздық, суицидтік ойлар, қорқынышты түстер • құрысулар, парестезия, бас айналу, естен тану, тремор, дисгевзия • вертиго • көру қабілетінің бұзылуы, көру жітілігінің бұзылуы, көз алмасының бақылаусыз айналуы • пальпитация, тахикардия • диспноэ • жүрек айнуы • гепатит • дизурия, несеп іркілуі • ангионевроздық ісіну, тұрақты дәрілік бөртпе, қышыну, бөртпе, есекжем • миалгия, артралгия • ісіну • дене салмағының жоғарылауы • бауырдың функционалдық көрсеткіштерінің бұзылуы Жекелеген жағымсыз реакциялардың сипаттамасы Левоцетиризин қабылдауды тоқтатқаннан кейін қышыну туралы хабарланды. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттар тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары: ұйқышылдық (ересектерде), ұйқышылдықпен ауысатын қозу және мазасыздық (балаларда). Емі: спецификалық антидоты жоқ. Артық дозаланғанда симптоматикалық және демеуші ем жүргізу ұсынылады. Егер препаратты қабылдағаннан кейін аз уақыт өтсе, асқазанды шаю жүргізіледі. Гемодиализ тиімсіз.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Салыстырмалы клиникалық зерттеулер барысында левоцетиризинді ұсынылған дозада қабылдаған кезде зейін қою қабілетінің, ден қою қабілетінің немесе автокөлікті басқару қабілетінің төмендеуіне алып келетіні анықталған жоқ. Дегенмен, кейбір пациенттерде левоцетиризинмен емдеу кезінде ұйқышылдық, шаршау және астения дамуы мүмкін. Сондықтан көлікті басқаруы, қауіптілігі зор әрекеттерді орындауы немесе механизмдермен жұмыс істеуі керек пациенттер организмнің препаратқа жеке реакциясын ескеруі керек.

Жүктілік Жүкті әйелдерде левоцетиризин қолдану деректері жоқ немесе жеткіліксіз (жүктілік нәтижесі 300-ден аз). Дегенмен де, цетиризинге (левоцетиризин рацематы) қатысты, жүкті әйелдерде қолдану деректерінің көп саны (1000-нан астам жүктілік нәтижесі) цетиризиннің шарана/жаңа туған нәрестеде даму ақауларын тудырмайтынын немесе уытты әсер етпейтінін көрсетеді. Қажет болса, препарат жүктілік кезінде тағайындалуы мүмкін. Лактация Цетиризин, левоцетиризин рацематы емшек сүтімен бөлінеді. Сондықтан левоцетиризиннің емшек сүтімен бөлінуі де ықтимал. Еметін балаларда левоцетиризинге жағымсыз реакциялар пайда болуы мүмкін. Сондықтан лактация кезеңінде әйелдерге левоцетиризинді тағайындау кезінде сақ болу керек. Фертильділік Левоцетиризин жөнінде клиникалық деректер жоқ.

Левоцетиризинмен өзара әрекеттесу зерттеулері (CYP3A4 индукторларымен зерттеуді қоса) жүргізілмеді. Левоцетиризин рацематымен (цетиризин) жүргізілген зерттеулер клиникалық мәнді жағымсыз өзара әрекеттесу (антипирин, азитромицин, циметидин, диазепам, эритромицин, глипизид, кетоконазолмен және жалған эфедринмен) болмайтынын көрсетті. Цетиризин мен теофиллинді (тәулігіне бір рет 400 мг) бір мезгілде қабылдау кезіндегі көп реттік дозаларын зерттеуде цетиризин клиренсінің мардымсыз (16%) төмендеуі байқалды, ал теофиллин кинетикасы өзгермеді. Ритонавир (тәулігіне екі рет 600 мг) және цетиризинді (тәулігіне 10 мг) бір мезгілде қабылдау кезіндегі көп реттік дозаларын зерттеуде цетиризиннің әсер ету дәрежесі шамамен 40% жоғарылады, ал ритонавир кинетикасы мардымсыз (-11%) өзгерді. Ас ішу, сіңу жылдамдығының төмендеуіне қарамастан, левоцетиризиннің сіңу дәрежесінің азаюына әкелмейді. Цетиризин немесе левоцетиризинді алкогольмен немесе орталық жүйке жүйесін бәсеңдететін басқа заттармен бір мезгілде қабылдау сезімтал пациенттерде зейін қою қабілетінің одан әрі төмендеуіне және жұмысқа қабілеттілігінің нашарлауына әкелуі мүмкін. Арнайы ескертурлер Препаратты алкогольмен бір мезгілде қабылдағанда сақ болу ұсынылады. Эпилепсиясы бар пациенттерде және құрысулардың даму қаупі бар пациенттерде сақ болу керек, себебі левоцетиризин ұстамалардың өршуін туындатуы мүмкін. Препаратты несептің іркілуіне бейім факторлары бар (мысалы, жұлынның зақымдануы, қуықасты безінің гиперплазиясы) пациенттерде қолданған кезде сақтық таныту керек, себебі левоцетиризин несептің іркілу қаупін арттыруы мүмкін. Антигистаминдік препараттар тері сынамаларына реакцияны тежейді, сондықтан оларды жасамас бұрын 3 күнге созылатын шайылу кезеңін сақтау қажет. Левоцетиризинмен емдеуді тоқтатқан кезде, емдеу басталғанға дейін бұл симптом болмаса да қышыну дамуы мүмкін. Бұл симптом өздігінен жойылуы мүмкін. Кейбір жағдайларда симптом қарқынды болып, бұл емдеуді қайта бастауды қажет етуі мүмкін. Емдеуді қайта бастаған кезде симптомдар жойылуы тиіс. Педиатрияда қолдану 6 айдан 12 жасқа дейінгі балаларда левоцетиризинді қолдану туралы кейбір клиникалық деректердің болуы препаратты сәбилер мен 2 жасқа дейінгі балаларда қолдануды негіздеу үшін жеткіліксіз. Қосымша заттар Левосетил препаратының құрамында аллергиялық реакциялар (оның ішінде кешеуілдеген типті реакциялар) туындатуы мүмкін метилпарагидроксибензоат және пропилпарагидроксибензоат бар. Левосетил препаратының құрамында пропиленгликоль бар. Пропиленгликоль алкогольдің әсеріне ұқсас әсер етуі мүмкін. Левосетил препаратының құрамында 1 мл-де 1 ммольден (23 мг) аз натрий бар, ол негізінен «құрамында натрий жоқ».

Сақтау мерзімі 3 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Құтыны ашқаннан кейін препаратты 3 айдан асырмай сақтау керек. Сақтау шарттары 25°C-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!