Левофлоксацин капли 0.5 %

1 мл ерітіндінің құрамында белсенді зат: — левофлоксацин гемигидраты – 5.12 мг (5.00 мг левофлоксацинге баламалы); қосымша заттар: — бензетоний хлориді, натрий хлориді, хлорсутек қышқылы*, натрий гидроксиді*, инъекцияға арналған су. * 1 М ерітінді түрінде. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Мөлдір ашық-сары немесе ашық-жасылдау-сары сұйықтық.

Ересектер мен 8 жастағы және одан үлкен балаларда левофлоксацинге сезімтал микроорганизмдерден туындаған көздің беткейлік бактериялық инфекцияларын жергілікті емдеуде. Көздегі хирургиялық және лазерлік операциялардан кейінгі асқынулардың профилактикасы.

ATX коды: S01AE05. Левофлоксацин – фторхинолондар тобындағы әсер ету ауқымы кең синтетикалық бактерияға қарсы препарат, офлоксацин рацемиялық дәрілік субстанциясының L-изомері. Офлоксациннің бактерияға қарсы белсенділігі негізінен L-изомерге жатады. Әсер ету механизмі Фторхинолондар класының бактерияға қарсы препараты ретінде левофлоксацин ДНҚ гиразасын (II топоизомераза) және IV топоизомеразасын бөгейді, ДНҚ-ның (дезоксирибонуклеин қышқылының) суперспирализациясын және жыртылу тігісін бұзады, ДНҚ синтезін тежейді, цитоплазмада, жасуша қабырғасында және жарғақшаларда терең морфологиялық өзгерістер тудырады. Резистенттіліктің даму механизмі Левофлоксацинге резистенттілік, бірінші кезекте, екі негізгі механизм бойынша дамуы мүмкін, атап айтқанда: препараттың жасушаішілік концентрациясының төмендеуі немесе препарат әсерінің нысаналарындағы өзгерістер. Нысаналардың өзгеруі – ДНҚ гиразасы мен топоизомеразаның IV екі бактериялық ферменттері ДНҚ гиразасын (gyrA және gyrB) және IV топоизомеразасын (parC және parE; Staphylococcus aureus-тегі grlA және grlB) кодтайтын хромосомалық гендердегі мутациялардың нәтижесі болып табылады. Жасушаішілік концентрацияның төмен болуы салдарынан препаратқа төзімділік жасушаның сыртқы жарғақшасының пориндік өзекшелер жүйесінің өзгеруі нәтижесінде дамиды, бұл фторхинолонның грамтеріс бактерияларға немесе эффлюкстік сорғылардан түсуінің төмендеуіне әкеледі. Эффлюкс-жанасқан төзімділік pneumococci (PmrA), staphylococci (Nora), анаэробты және грамтеріс бактерияларға қатысты сипатталған. Хинолондарға плазмид-жанасқан төзімділік (qnr генінің негізінде анықталған) Klebsiella pneumoniae және E. coli қатысты анықталды. Фторхинолондар арасында айқаспалы резистенттілік дамуы мүмкін. Жекелеген мутациялар клиникалық төзімділікке әкелмеуі мүмкін, бірақ көптеген мутациялар фторхинолондар класына кіретін барлық препараттарға клиникалық төзімділік тудырады. Сыртқы жарғақшалар мен эффлюкс жүйесінің өзгеруіне ұшыраған пориндері бактерияға қарсы агенттердің бірнеше класына әсер етіп, көптеген резистенттілікке алып келетін кең субстраттық ерекшелікке ие болуы мүмкін. Клиникалық зерттеулерде грамоң аэробтарға қатысты тиімділігі in vitro анықталды және расталды – Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (метициллинге сезімтал штаммдар), Staphylococcus epidermidis (метициллинге сезімтал штаммдар), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (оның ішінде мультирезистентті штаммдар – MDRSP), Streptococcus pyogenes, грамтеріс аэробтар – Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens және басқа микроорганизмдер – Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. Келесі микроорганизмдердің көптеген (≥90 %) штаммдарына қатысты in vitro левофлоксациннің ең аз бәсеңдеткіш концентрациялары (2 мкг/мл және одан аз) анықталды, алайда левофлоксацинді осы қоздырғыштардан туындаған инфекцияларды емдеуде клиникалық қолданудың тиімділігі мен қауіпсіздігі талапқа сай және жақсы бақыланатын зерттеулерде анықталмаған: грамоң аэробтар – Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (C/F тобы), Streptococcus (G тобы), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans; грамтеріс аэробтар – Acinetobacter Iwoffii, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Pantoea (Enterobacter) agglomerans, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens; грамоң анаэробтар – Clostridium perfringens. Сезімтал микроорганизмдер: аэробты грамоң микроорганизмдер – Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., оның ішінде Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулаза теріс метициллинге сезімтал / құрамында лейкотоксин бар/ қалыпты сезімтал штаммдар), оның ішінде Staphylococcus aureus (метициллинге сезімтал штаммдар), Staphylococcus epidermidis (метициллинге сезімтал штаммдар), Streptococcus spp. С және G топтары, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинге сезімтал / орташа сезімтал / резистентті штаммдар), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. viridans тобы (пенициллинге сезімтал / резистентті штаммдар); аэробты грамтеріс микроорганизмдер – Acinetobacter spp., оның ішінде Acinetobacter baumannii, Acinetobacillus actinomycetecomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp., оның ішінде Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллинге сезімтал / резистентті штаммдар), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., оның ішінде Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (бета-лактамаза өндіретін және өндірмейтін штаммдар), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (пенициллиназа өндіретін және өндірмейтін штаммдар), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp., оның ішінде Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia spp., оның ішінде Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp., оның ішінде Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., оның ішінде Serratia marcescens, Salmonella spp.; анаэробты микроорганизмдер – Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.; басқа микроорганизмдер – Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum. Орташа сезімтал микроорганизмдер (ЕТБК 4 мг/л артық): аэробты грамоң микроорганизмдер – Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентті штаммдар), Staphylococcus haemolyticus (метициллинрезистентті штаммдар); аэробты грамтеріс микроорганизмдер – Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli; анаэробты микроорганизмдер – Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp. Резистентті микроорганизмдер (ЕТБК 8 мг/л артық): аэробты грамоң микроорганизмдер – Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентті штаммдар), өзге Staphylococcus spp. (коагулазотеріс метициллинрезистентті штаммдар); аэробты грамтеріс микроорганизмдер – Alcaligenes xylosoxidane; басқа микроорганизмдер – Mycobacterium avium. Кейбір микроорганизмдер үшін левофлоксациннің ең төменгі бәсеңдеткіш концентрациялары Микроорганизм — Сезімтал, мг/ мл — Резистентті, мг/мл Pseudomonas spp. — ≤1 — >2 Staphylococcus spp. — ≤1 — >2 Streptococcus — ≤1 — >2 Streptococcus pneumoniae — ≤1 — >2 Haemophilus influenzae — ≤1 — >1 Moraxella catarrhalis — ≤1 — >2 Левофлоксациннің in vitro белсенділігі Enterobacteriaceae, P. Aeruginosa және грамоң микроорганизмдер өкілдеріне қарсы офлоксацинге қарағанда шамамен 2 есе жоғары. Левофлоксацинді көру ағзаларының хламидиялық ауруларын емдеуде қолданған жағдайда қатарлас ем жүргізу талап етіледі. Микроорганизмдердің левофлоксацинге сезімталдық дәрежесінде елеулі географиялық айырмашылықтар болуы мүмкін. Көзге тамызатын 0.5% дәріні пайдаланғанда қол жеткізілетін левофлоксациннің ең жоғары концентрациясы сезімтал микроорганизмдер үшін левофлоксациннің ең төмен тежегіш концентрациясының (ЕТТК) мәнінен 100 еседен асып түседі. Балалар Ересектерде байқалатын фармакодинамикалық қасиеттер 1 жасар және одан үлкен балаларда байқалатын қасиеттерге ұқсас.

Дозалау режимі Екі сағат сайын бір немесе екі зақымданған көзге 1-2 тамшыдан алғашқы 2 тәулік бойы сергек кезде тәулігіне 8 рет, содан кейін емдеудің 3-5 күндері тәулігіне 4 рет. Бірнеше дәрілік препаратты қолданған кезде олардың инстилляциясы арасындағы аралық кемінде 15 минутты құрауы тиіс. Енгізу жолы және тәсілі Жергілікті, бір немесе екі зақымданған көзге. Емдеу ұзақтығы Емдеу курсының ұзақтығы жағдайдың ауырлығымен, оның клиникалық және бактериологиялық ерекшеліктерімен анықталады. Емдеу курсының орташа ұзақтығы 5 күн.

• левофлоксацинге, басқа хинолондарға немесе дәрілік препараттың кез келген қосымша заттарына аса жоғары сезімталдық – 8 жасқа дейінгі балалар.

Жағымсыз реакциялар (ЖP) пациенттердің шамамен 10%-да болуы мүмкін. ЖР әдетте жеңіл және орташа формада көрінеді, өтпелі сипатта болады және әдетте көз симптомдарымен шектеледі. Препарат құрамында бензалконий хлориді болғандықтан, бұл компонент, әсер етуші зат сияқты, жанаспалы дерматитті, көздің тітіркенуін немесе екеуін бірге тудыруы мүмкін. Төменде келтірілген ЖP жүйелік-ағзалық жіктемеге және олардың пайда болу жиілігіне сәйкес ұсынылған. Ықтимал ЖP жиілігі келесі градацияны қолдану арқылы анықталады: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100-ден < 1/10-ға дейін), жиі емес (≥ 1/1 000-ға < 1/100-ге дейін), сирек (≥ 1/10 000-нан < 1/1 000-ға дейін), өте сирек (< 1/10 000, жекелеген жағдайларды қоса). Емдеуге байланысты болуы анық, ықтимал немесе мүмкін деп бағаланған келесі ЖP құрамында левофлоксацин бар көзге тамызатын дәрілермен клиникалық зерттеулер және тіркеуден кейінгі бақылау кезінде тіркелді: Иммундық жүйе тарапынан бұзылулар Сирек: экстраокулярлық аллергиялық реакциялар, тері бөртпесін қоса. Өте сирек: анафилаксия. Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар Сирек: бас ауыруы. Көру ағзасы тарапынан бұзылулар Жиі: көздің ашуы, көру өткірлігінің төмендеуі және жіпше түрінде шырыштың пайда болуы. Жиі емес: қабақ мацерациясы, хемоз, папиллярлық конъюнктивит, қабақтың ісінуі, көздің жайсыздығы, қышуы және ауыруы, конъюнктивалық инъекция, конъюнктива фолликулезі, көздің құрғауы, қабақ эритемасы және фотофобия. Клиникалық зерттеулер жүргізу кезінде мөлдір қабықта преципитаттар байқалмады. Тыныс алу, көкірек қуысы және көкірек ортасы ағзалары тарапынан бұзылулар Жиі емес: ринит. Өте сирек: көмейдің ісінуі. Одан өзге, Левофлоксацин препаратын қабылдаған кезде де туындауы мүмкін левофлоксацинді жүйелі қолданумен байланысты ЖР: Жүйелі фторхинолондар алған пациенттерде қалпына келтіру операциясын қажет ететін немесе ұзақ мерзімді мүгедектікке әкелетін иық, қолұшы, ахилл сіңірінің немесе басқа сіңірлердің жыртылуы туралы хабарланды. Хинолондарды зерттеу деректері және тіркеуден кейінгі тәжірибе бойынша кортикостероидтар алған пациенттерде сіңірдің жыртылу қаупі жоғарылауы мүмкін. Жоғары жүктемеге ұшырайтын сіңірлер, мысалы ахилл сіңірі сияқты жыртылу қаупіне көбірек ұшырайды. Балалар Балалардағы ЖР жиілігі, типі және ауырлығы тура ересектердегідей деп күтіледі. Егер сізде қандай да бір жағымсыз реакциялар пайда болса, препаратты қолдануды тоқтатыңыз және дәрігерге қаралыңыз. Бұл нұсқау кез келген ықтимал жағымсыз реакцияларға, оның ішінде нұсқаулықта көрсетілмеген реакцияларға қолданылады. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаса медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне, Қазақстан Республикасының аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасы жөнінде шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың қауіпсіздігін тіркеуден кейінгі бақылауға жауапты немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласыңыз Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігінің Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Бір тамшылатқыш-құтыдағы левофлоксациннің жалпы мөлшері ішке кездейсоқ қабылдағаннан кейін де уытты реакциялар туғызу үшін тым аз. Көзге арналған препараттың артық дозасын жергілікті қолданғаннан кейін бөлме температурасында таза (құбырдағы) сумен шаю керек. Препаратты қолдану туралы кез-келген сұрақтар болса, дәрігерге хабарласыңыз.

Препаратты субконъюнктивальді енгізуге болмайды, тікелей көздің алдыңғы камерасына инстилляциялауға болмайды. Тамшылатқыштың ұшы мен ерітіндінің ластануын болдырмас үшін, тамызған кезде көз айналасындағы қабақтар мен тіндерге тигізбеу керек. Левофлоксацинмен (басқа антибиотиктер сияқты) ұзақ емдегенде сезімтал емес микроорганизмдердің, оның ішінде зеңдік флораның шамадан тыс өсуі мүмкін. Левофлоксацин қолданғанда ауру ағымы нашарлаған немесе жақсару болмаған жағдайда, биомикроскопия мен флюоресцеиндік тестін қамтитын кеңейтілген офтальмологиялық тексеру жүргізе отырып, левофлоксацинмен емдеуді тоқтату және баламалы емге көшу қажет. Көздің беткейлік бактериялық инфекциясының симптомдары болған кезде пациенттер жанаспалы линзаларды пайдаланбауы тиіс. Мөлдір қабық жарасын емдеуде левофлоксацинді қолданудың тиімділігі мен қауіпсіздігі туралы мәліметтер жоқ. Клиникалық зерттеулер барысында мөлдір қабық преципитаттарының түзілуі байқалған жоқ. Жүйелі қолдануға арналған фторхинолондар тіпті бір рет қолданғаннан кейін де аллергиялық реакциялар туғызуы мүмкін. Левофлоксацинге аллергиялық реакция пайда болғанда препаратты қолдануды тоқтатып, дәрігерге қаралу керек. Фторхинолондармен, оның ішінде левофлоксацинмен жүйелі емдеу кезінде, әсіресе егде пациенттерде және кортикостероидтарды бір мезгілде қабылдайтын пациенттерде сіңірлердің қабынуы және жарылуы пайда болуы мүмкін. Сондықтан сақтық таныту және сіңір қабынуының алғашқы белгілерінде препаратты қолдануды дереу тоқтатып, дәрігерге қаралу керек. Арнайы ескертулер Егде жастағы пациенттерде қолдану Дозаны түзету қажеттілігі жоқ. Балаларда қолдану 8 жастағы және одан үлкен балаларға ересектердегі дозалар қолданылады. Егер препарат балаларды емдеу үшін қолданылса, қолданар алдында міндетті түрде дәрігермен кеңесіңіз. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Препарат көлік құралдарын, механизмдерді басқару қабілетіне елеулі әсер етпейді. Инстилляциядан кейін бірден уақытша бұлдырлап көру орын алуы мүмкін. Көру қабілетінің айқындығы қалпына келгенге дейін көлік құралдарын басқару және аса зейін қоюды және психомоторлық реакциялардың жылдамдығын талап ететін, басқа да қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысу ұсынылмайды. Қосымша заттарға қатысты айрықша нұсқаулар Гидрофильді (жұмсақ) жанаспалы линзаларды тағу кезінде препараттың құрамында жанаспалы линзалармен сіңірілуі және көз тініне жағымсыз әсер етуі, сондай-ақ жанаспалы линзалар түсінің өзгеруін туғызуы мүмкін бензетоний хлориді консервантының болуына байланысты қолданбаған жөн. Препаратты қолданар алдында жанаспалы линзаларды алып тастау және инстилляциядан кейін кемінде 15 минут күту қажет. Препарат құрамында бензетоний хлоридінің болуына байланысты 8 жасқа дейінгі балаларда қолдануға арналмаған.

Жүктілік Левофлоксацинді жүкті әйелдерде пайдалану туралы жеткілікті деректер жоқ. Клиникаға дейінгі зерттеу нәтижелері ұрпақ өрбіту функциясына және құрсақішілік дамуға уытты әсер етуге қатысты тікелей немесе жанама жағымсыз әсерді көрсетпейді. Препараттың адамдар үшін потенциалды қаупі белгісіз. Левофлоксацин көзге тамызатын дәрісін ана үшін потенциалды пайдасы шарана үшін ықтимал қауіптен асып кетсе, жүктілік кезінде қолдануға болады. Бала емізу Левофлоксацин емшек сүтіне түседі. Алайда, левофлоксацинді емдік дозаларда пайдаланғанда, емшектегі балаға әсері күтілмейді. Егер ана үшін потенциалды пайдасы емшектегі бала үшін кез келген ықтимал қауіптен асып кетсе, левофлоксацин көзге тамызатын дәрісін бала емізу кезінде қолдануға болады. Фертильділік Жергілікті қолданғаннан кейін левофлоксацин адам үшін ең жоғары дозадан едәуір асатын әсер ету кезінде егеуқұйрықтарда фертильділіктің нашарлауын туындатпады.

Препараттың өзара әрекеттесуі бойынша арнайы зерттеулер жүргізілген жоқ. Плазмадағы левофлоксациннің ең жоғары концентрациясы стандартты дозаларды ішке қабылдағаннан кейінгіге қарағанда көзге жергілікті қолданғаннан кейін кем дегенде 1000 есе төмен болғандықтан, жүйелі қолдануға тән басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі клиникалық тұрғыдан елеусіз болуы мүмкін. Жергілікті қолданылатын бірнеше офтальмологиялық препараттарды бір мезгілде қолданғанда олардың инстилляцияларының арасындағы аралық кемінде 15 минутты құрауы тиіс.

Сақтау мерзімі 3 жыл Ашқаннан кейінгі препараттың сақтау мерзімі – 14 тәулік. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары Түпнұсқалық қаптамасында, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!