Ксеплион® суспензия 75 мг/0,75 мл

Бір мл суспензияның құрамында белсенді зат - 156.0 мг палиперидон пальмитаты (100.0 мг палиперидонға баламалы), қосымша заттар: полисорбат 20, полиэтиленгликоль 4000, лимон қышқылының моногидраты, сусыз натрий гидрофосфаты, натрий дигидрофосфатының моногидраты, натрий гидроксиді, инъекцияға арналған су. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Көзге көрінетін бөгде қосылыстардан бос, ақтан ақ дерлік түске дейінгі суспензия.

• ересек пациенттерде палиперидонмен немесе рисперидонмен тұрақтандырылған шизофренияны демеуші емдеуде. Шизофрениямен ауыратын және пероральді палиперидонға немесе рисперидонға сезімталдығы расталған және жеңілден орташаға дейін ауырлық дәрежесіндегі психоздық симптомдары бар жекелеген ересек пациенттерде әсер етуі ұзаққа созылатын инъекциялық дәрілермен емдеу қажет болған жағдайда, Ксеплион препаратын пероральді препараттармен алдын ала тұрақтандырусыз қолдануға болады. Шизофрения – бұл «оң» және «теріс» симптомдары бар ауру. «Оң» - бұл қалыпты жағдайда жоқ болатын симптомдардың шамадан тыс болуы. Мысалы, шизофрениямен ауыратын адам дауыстарды ести алады немесе жоқ нәрселерді көре алады (елестеулер), шындыққа жатпайтын оқиғаларға немесе құбылыстарға сенеді (иллюзиялар) немесе басқа адамдарға шамадан тыс күмәнмен қарауы мүмкін. «Теріс» – қалыпты жағдайда болуы тиіс мінез-құлық реакцияларының немесе сезімдердің жетіспеуі немесе жоғалуы. Мысалы, шизофрениямен ауыратын адам тұйық болып көрінуі мүмкін және эмоцияны мүлде көрсетпеуі немесе анық әрі логикалық сөйлеуде кінәраттары болуы мүмкін. Бұл аурумен ауыратын адамдар өздерін солғын, мазасыз, кінәлі немесе ширыққан күйде сезінуі де мүмкін. Ксеплион® ауру симптомдарын жеңілдетуге және олардың қайта пайда болуының алдын алуға көмектеседі.

Ксеплион препаратының құрамында (+)- және (-)-палиперидонның рацемиялық қоспасы бар. Әсер ету механизмі Палиперидон фармакологиялық қасиеттері дәстүрлі нейролептиктерден ерекшеленетін моноаминергиялық рецепторлардың селективтік блокаторы болып табылады. Палиперидон серотонинергиялық 5-НТ2 және дофаминергиялық D2-рецепторлармен берік байланысқан. Палиперидон альфа 1-адренорецепторларын да бөгеп, H-гистаминергиялық және альфа 2-адренергиялық рецепторларын біршама әлсіз бөгейді. Палиперидон (+)- және (-)- энантиомерлерінің фармакологиялық белсенділігі сапасы мен саны жағынан бірдей. Палиперидон холинергиялық рецепторлармен байланыспайды. Шизофрения симптомдарын бәсеңсітетін палиперидонның күшті D2 антагонисі екеніне қарамастан, дәстүрлі нейролептиктермен салыстырғанда, ол каталепсияны аз туындатады және қозғалыс функцияларын аз төмендетеді. Басым түрдегі орталық серотониндік антагонизм палиперидонның экстрапирамидалық жағымсыз әсерлер туғызу бейімділігін төмендетуі мүмкін. Клиникалық тиімділігі және қауіпсіздігі • Шизофренияны шұғыл емдеу • Ксеплион препаратының шизофренияны шұғыл емдеудегі тиімділігі Америка психиатриялық қауымдастығының 4-ші қарауынан (DSM-IV) өткен Психикалық бұзылыстардың диагностикасы және статистикасы жөніндегі нұсқаулық критерийлеріне сәйкес келетін шизофренияның жедел қайталануы бар стационарлық ересек пациенттерде бекітілген дозамен жүргізілген төрт қысқа мерзімді (бір 9 апталық және үш 13 апталық) салыстырмалы жасырын, рандомизацияланған, плацебо-бақыланатын зерттеуде анықталды. Осы зерттеулерде Ксеплион препаратының бекітілген дозалары 9 апталық зерттеудің 1-, 8- және 36-шы күндері және қосымша 13 апталық зерттеудің 64-ші күні, яғни екі бастапқы доза арасындағы апталық аралықпен, ал артынан демеуші ем үшін әр 4 апта сайын тағайындалды. • Тиімділігі оң және теріс симптоматикасын бағалау шкаласын (PANSS) – жағымды симптомдар, жағымсыз симптомдар, шашыраған ойлар, бақыланбайтын өшпенділік/қозу, сондай-ақ үрей/депрессия бағалауына арналған бес факторды қамтитын валидацияланған көп тармақты сауалнаманы пайдаланумен бағаланды. Жұмыс істеуі тұлғалық және әлеуметтік қызмет атқару шкаласы (PSP) арқылы бағаланды. PSP әлеуметтік пайдалы қызметтің: жұмыс және оқу, тұлғалық және қоғамдық өзара байланыстар, өзіне-өзі қызмет ету салаларында тұлғалық және әлеуметтік қызмет атқаруды, сондай-ақ бүлдіруші және озбыр мінез-құлықты анықтауға арналған валидацияланған клиникалық бағалау шкаласы болып табылады. Әлеуметтік, тұлғалық қызмет атқару және өзіне-өзі қызмет етуге қабілеттілік бұзылуларының ауырлығы аталған қызмет түрлерін басқа тұлғалардың көмегімен немесе көмегінсіз жүзеге асыру барысында болатын қиындықтар деңгейі бойынша (жоқ, жеңіл, орташа, айқын, ауыр) белгіленеді. Осыған ұқсас, озбыр мінез-құлық тұрғысынан қызметтің бұзылу ауырлығы мінез-құлықтың озбыр түрлерінің болуына немесе болмауына қарай (мысалы, дөрекілік, басқа адамдарды көптің көзінше жәбірлеу, айналадағы заттарды қирату, сөзбен қоқан-лоққы көрсету, физикалық шабуыл) және мінез-құлықтың осындай нұсқаларының туындау жиілігі бойынша белгіленеді. • Ксеплион препаратының бекітілген үш дозасы (150 мг дозада иықтың дельта тәрізді бұлшықетіне салынатын бастапқы инъекция не 25 мг/4 апта, не 100 мг/4 апта, не 150 мг/4 апта дозаларда бөксе немесе дельта тәрізді бұлшықетіне салынатын үш инъекцияға ұласады) плацебомен салыстырылған 13 апталық зерттеуде (n=636), Ксеплион препаратының барлық зерттелген үш дозасы PANSS шкаласы бойынша бағалаудың жиынтық балл көрсеткішімен қол жеткізілген жақсару тұрғысынан плацебодан артық болды. Осы зерттеуде, 25 мг/4 апта дозасын қоспағанда, 100 мг/4 апта және 150 мг/4 апта дозалармен емдеудің екі тобында PSP тұлғалық және әлеуметтік қызмет атқару шкаласымен бағаланған балл бойынша, плацебомен салыстырғанда статистикалық сенімді артықшылығын көрсетті. Бұл нәтижелер емдеудің бүкіл кезеңі ішіндегі тиімділікті айғақтайды, ал PANSS шкаласы бойынша жақсару 4 күннен бастап-ақ Ксеплион 25 мг және 150 мг препаратымен емдеу топтарында плацебодан нақты өзгешеленумен 8-ші күнге қарай білінді. Басқа зерттеулердің нәтижелері, бір зерттеудегі 50 мг дозаны қоспағанда, Ксеплион препаратының пайдасына статистикалық мәнді нәтижелерді көрсетті (төмендегі кестені қараңыз). Шизофренияның жағымды және жағымсыз симптомдарының шкаласы (PANSS) Жалпы балл – R092670-SCH-201, R092670-PSY-3003, R092670-PSY-3004 және R092670-PSY-3007 зерттеулеріне арналған LOCF – бастапқы мәнінен соңғы нүктеге дейін өзгеруі: Бастапқы тиімділігін талдау Плацебо — 25 мг — 50 мг — 100 мг — 150 мг R092670-PSY-3007* Орташа бастапқы (SD) Орташа өзгерістері (SD) P-мәні (плацебомен салыстырғанда) — n = 160 86.8 (10.31) -2.9 (19.26) -- — n = 155 86.9 (11.99) -8.0 (19.90) 0.034 — -- — n = 161 86.2 (10.77) -11.6 (17.63) < 0.001 — n = 160 88.4 (11.70) -13.2 (18.48) < 0.001 R092670-PSY-3003 Орташа бастапқы (SD) Орташа өзгерістері (SD) P-мәні (плацебомен салыстырғанда) — n = 132 92.4 (12.55) -4.1 (21.01) -- — --- — n = 93 89.9 (10.78) -7.9 (18.71) 0.193 — n = 94 90.1 (11.66) -11.0 (19.06) 0.019 — n = 30 92.2 (11.72) -5.5 (19.78) -- R092670-PSY-3004 Орташа бастапқы (SD) Орташа өзгерістері (SD) P-мәні (плацебомен салыстырғанда) — n = 125 90.7 (12.22) -7.0 (20.07) -- — n = 129 90.7 (12.25) -13.6 (21.45) 0.015 — n = 128 91.2 (12.02) -13.2 (20.14) 0.017 — n = 131 90.8 (11.70) -16.1 (20.36) < 0.001 — -- R092670-SCH-201 Орташа бастапқы (SD) Орташа өзгерістері (SD) P-мәні (плацебомен салыстырғанда) — n=66 87.8 (13.90) 6.2 (18.25) -- — -- — n=63 88.0 (12.39) -5.2 (21.52) 0.001 — n=68 85.2 (11.09) -7.8 (19.40) < 0.0001 — -- * Ксеплион препаратымен емдеу тобындағы барлық пациенттерге жүргізілген R092670PSY3007 зерттеуінде емдеудің 1-ші күні 150 мг бастама дозасы тағайындалып, кейіннен тағайындалған дозаға ауысумен жалғасты. Ескертпе: мәндерінің теріс өзгерісі жақсаруын білдіреді. • Ауру симптоматикасының бақылануын қолдау және шизофрения қайталануының басталуын кідірту • Ксеплион препаратының ауру симптоматикасының бақылануын қолдау және шизофрения қайталануының басталуын кідірту тиімділігі Америка психиатриялық қауымдастығының 4-ші қарауынан (DSM-IV) өткен Психикалық бұзылыстардың диагностикасы және статистикасы жөніндегі нұсқаулықта ұсынылған шизофренияның диагностикалық критерийлеріне сәйкес келетін егде жасқа жатпайтын ересек 849 пациентті қамтып, препараттың түзетілген дозасымен жүргізілген ұзақ мерзімді, салыстырмалы жасырын, плацебо-бақыланатын клиникалық зерттеуде зерттелді. Аталған зерттеуде 33 апталық ашық шұғыл емдеу және аурудың қайталануын қадағалауға арналған тұрақтандыру мақсатындағы, рандомизацияланған, плацебо-бақыланатын фаза, сондай-ақ 52 апталық ашық кеңейтілген кезең қамтылды. Осы зерттеуде Ксеплион препараты 25, 50, 75 және 100 мг дозаларда ай сайын енгізілді; 75 мг дозаны қолдану тек 52 апталық ашық кеңейтілген фазасында рұқсат етілді. Пациенттер бастапқыда Ксеплион препаратын 9 апталық ауыспалы кезеңде түзетілген дозада (25-100 мг) қабылдады. Демеуші емнің 24 апталық кезеңіне қосылу үшін, субъектілер PANSS ≤ 75 шкаласы бойынша бағалаудан өткен болуы тиіс. Демеуші емнің алғашқы 12 апталық кезеңінің ішінде ғана дозаны түзетуге рұқсат етілді. Жалпы жиынтығы 410 пациент өздерінде шизофрения симптоматикасы дамитын сәтке дейін тұрақтандырылған дозада Ксеплион препаратын (ұзақтық медианасы – 171 күн [диапазоны: 1 күннен 407 күнге дейін]) немесе плацебо немесе плацебо (ұзақтық медианасы – 105 күн [диапазоны: 8 күннен 441 күнге дейін] қабылдауға рандомизацияланды. Зерттеу тиімділігіне байланысты мерзімінен бұрын тоқтатылды, өйткені Ксеплион қабылдаған пациенттерде, плацебомен салыстырғанда, қайталануға дейінгі едәуір ұзақтау кезеңі байқалды (р <0.0001, 1-сурет) (қауіптер қатынасы = 4.32; СА 95%: 2.4-7.7) • Рандомизациядан кейінгі күндер 1-сурет. Қайталанудың басталуына дейінгі уақыттың Каплан-Мейер кестесі – аралық талдау деректері бойынша (тағайындалған емдеуге сәйкес препараттың кем дегенде бір дозасын алған субъектілерді іріктеу) Балалар Еуропалық дәрілік заттар жөніндегі агенттік шизофрения диагнозы қойылған балалар популяциясында Ксеплион препаратымен жүргізілген зерттеу нәтижелерін ұсыну міндеттемесінен босатты. Педиатрияда қолданылуы туралы ақпарат алу үшін 4.2 бөлімінен қараңыз.

Дозалау режимі Бұл препаратты дәрігер енгізеді. Емдеуші дәрігер келесі инъекцияны қашан алу қажет екенін хабарлайды. Жоспарланған дозаны өткізіп алмау маңызды. Дәрігердің қабылдауына келу мүмкіндігі болмаған жағдайда жақын арада қабылдауға жазылу үшін міндетті түрде дәрігерге хабарласу қажет. Пациенттердің ерекше топтары Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер Емдеуші дәрігер бүйрек функциясының жағдайына қарай дозаны түзете алады. Бүйрек функциясының елеусіз бұзылуында емдеуші дәрігер төменірек дозаны тағайындайды. Орташа және ауыр дәрежедегі бүйрек функциясының бұзылуы кезінде бұл препаратты қолдануға болмайды. Егде жастағы пациенттер Емдеуші дәрігер бүйрек функциясының бұзылуы болған кезде төмендетілген дозаны тағайындайды. Енгізу әдісі және жолы Бірінші инъекция (150 мг) және екінші инъекция (100 мг) иыққа шамамен бір апта аралықпен енгізіледі. Кейінгі инъекциялар (25 мг-ден 150 мг дейінгі ауқымда) айына бір рет иыққа немесе бөксеге енгізіледі. Әсер етуі ұзартылған рисперидонмен емдеуден осы препаратқа ауыстырған кезде, бірінші инъекция (25 мг-ден 150 мг дейінгі ауқымда) кесте бойынша келесі инъекция күні иыққа немесе бөксеге енгізілетін болады. Кейінгі инъекциялар (25 мг-ден 150 мг дейінгі ауқымда) айына бір рет иыққа немесе бөксеге енгізіледі. Симптомдарға байланысты, емдеуші дәрігер жоспарланған ай сайынғы инъекция кезінде қабылданатын дозаны бір деңгейге арттыруы немесе төмендетуі мүмкін. • Ксеплион® тек бұлшықет ішіне енгізуге арналған. Ол ешқандай басқа тәсілмен енгізілмеуі тиіс. Препарат дельта тәрізді немесе бөксе бұлшықеттерінің терең қабаттарына баяу енгізіледі. Инъекцияларды медициналық қызметкер ғана енгізуі тиіс. Бүкіл доза бір рет енгізіледі. Дозаны бірнеше инъекциямен енгізуге болмайды. • Бастама дозалары 1-ші және 8-ші күні емдік концентрацияларына жылдам жету мақсатында дельта тәрізді бұлшықетке енгізілуі тиіс (5.2 бөлімін қараңыз). Екінші бастама дозасын енгізуден кейін ай сайынғы демеуші дозаларын дельта тәрізді бұлшықетке немесе бөксе бұлшықетіне енгізуге болады. Бөксе бұлшықетінің инъекциясынан дельта тәрізді бұлшықет инъекциясына өтуді (және керісінше) инъекция орнында ауыру туындаған жағдайда және пациенттерге жағымдылығы нашар, инъекция жасалған жердегі жайсыздық болған жағдайда қарастыру қажет (4.8 бөлімін қараңыз). Сонымен қатар, инъекцияны оң жақ пен сол жақ арасында кезектестіріп отыру ұсынылады. • Дельта тәрізді бұлшықетке енгізу Ксеплион® препаратының бастама және демеуші дозаларын дельта тәрізді бұлшықетке енгізуге ұсынылатын инелер өлшемі пациенттің дене салмағына қарай белгіленеді. Салмағы ≥ 90 кг пациенттер үшін өлшемі 1½ дюймдік, 22 G (38.1 мм х 0.72 мм) ине ұсынылады. Дене салмағы < 90 кг науқастар үшін өлшемі 1 дюймдік, 23 G (25.4 мм х 0.64 мм) ине ұсынылады. Дельта тәрізді бұлшықетке инъекцияны екі дельта тәрізді бұлшықетіне кезекпен енгізу керек. • Бөксе бұлшықетіне енгізу Ксеплион® препаратының демеуші дозаларын бөксе бұлшықетіне енгізу үшін өлшемі 1½ дюймдік, 22 G (38.1 мм х 0.72 мм) ине ұсынылады. Инъекцияларды бөксенің сыртқы жоғарғы квадрантына жасау керек. Бөксе бұлшықетіне инъекцияны екі бөксе бұлшықетіне кезекпен енгізу керек. Препаратты қолдану және онымен жұмыс істеу жөніндегі нұсқаулар Инъекцияларға арналған суспензия тек бір рет қолдануға арналған. Енгізер алдында шприцті бөгде заттардың бар-жоғы тұрғысынан қарап тексеру қажет. Егер шприцті қарап тексергенде бөгде заттары болса, қолданбаңыз. Қаптаманың ішінде бұлшықет ішіне енгізуге арналған алдын ала толтырылған шприц және 2 қорғағыш ине (өлшемі 1½ дюймдік, 22 G [38.1 мм x 0.72 мм] ине және өлшемі 1 дюймдік, 23 G [25.4 мм x 0.64 мм] ине). корпускорпусҚорғағыш қалпақшаҚорғағыш қалпақшаалдын ала толтырылған шприцалдын ала толтырылған шприц25.4 мм x 0.64 мм көгілдір корпус25.4 мм x 0.64 мм көгілдір корпус38.1 мм x 0.72 ммсұр корпус38.1 мм x 0.72 ммсұр корпус 1. Біртекті суспензия алу үшін шприцті 10 секунд бойы қарқынмен сілкіңіз. 2. Сәйкес инені таңдап алыңыз. Ксеплион препаратының бірінші бастама дозасын (150 мг) ДЕЛЬТА ТӘРІЗДІ бұлшықетке салатын инъекцияға арналған инені пайдаланып, 1-ші күні дельта тәрізді бұлшықетке енгізу керек. Ксеплион препаратының екінші бастама дозасы да (100 мг) дельта тәрізді бұлшықетке салатын инъекцияға арналған инені пайдаланып, бір апта өткенде (8-ші күні) ДЕЛЬТА ТӘРІЗДІ бұлшықетке енгізілуі тиіс. Егер пациент әсер етуі ұзаққа созылатын инъекциялық рисперидоннан Ксеплион препаратына ауыстырылса, Ксеплион препаратының бірінші инъекциясы (25 мг-ден 150 мг дейінгі дозалар диапазонында) сәйкес инені пайдаланып, келесі жоспарлы инъекция күні ДЕЛЬТА ТӘРІЗДІ немесе БӨКСЕ бұлшықетіне енгізіледі. Осыдан кейін ай сайынғы демеуші инъекцияларды сәйкес инені пайдаланып, ДЕЛЬТА ТӘРІЗДІ немесе БӨКСЕ бұлшықетіне енгізуге болады. Дене салмағы < 90 кг пациенттердің ДЕЛЬТА ТӘРІЗДІ бұлшықетіне енгізу үшін өлшемі 1 дюймдік, 23 G (25.4 мм x 0.64 мм) (көгілдір корпусты) ине қолданылады; дене салмағы ≥ 90 кг пациенттерге өлшемі 1½ дюймдік, 22 G (38.1 мм x 0.72 мм) (сұр корпусты) ине пайдаланылады. БӨКСЕ бұлшықетіне енгізу үшін өлшемі 1½ дюймдік, 22 G (38.1 мм x 0.72 мм) (сұр корпусты) ине пайдаланылады. 3. Шприцті ұштығын жоғары қаратып ұстап тұрып, ұштықтың резеңке қалпақшасын аздап айналмалы қозғалыспен шешіп алыңыз. 4. Қауіпсіз иненің қаптамасын жартылай ашыңыз. Ине қақпағын пластик қаппен ұстаңыз. Шприцті жоғары қаратып ұстаңыз. Ине төлкесін жарып алмау немесе зақымдамау үшін қауіпсіз инені шприцке жеңіл қозғалтып бұрау арқылы бекітіңіз. Қолданар алдында әрқашан зақымдану немесе ағып кету белгілерін тексеріңіз. 5. Иненің қалпақшасын бойлай тарта отырып, инеден шешіп алыңыз. Қалпақшаны айналдырмаңыз, өйткені бұл иненің шприцпен жалғануын әлсіретуі мүмкін. 6. Шприцтің инесін жоғары бағыттай ұстап, поршеньді сәл баса отырып, шприцтен ауаны шығарыңыз. 7. Таңдалған (дельта тәрізді немесе бөксе) бұлшықеттің терең қабатына шприц ішіндегісін түгелдей баяу енгізіңіз. Препаратты қан тамырына немесе тері астына енгізбеңіз! 8. Инъекция аяқталған соң шприцті бір қолдың бас бармағымен немесе сұқ саусағымен (8а, 8b сурет) немесе шприцті қатты беткейге баса отырып (8с сурет), ине қорғанысын жұмыс қалпына келтіріңіз. Жүйе «сырт» еткен дыбыс білінгенде толық белсенділенеді. 8a 8b 8c Дәрілік препараттың кез келген пайдаланылмаған қалдығы мен қалдықтары белгіленген тәртіппен жойылуы керек. Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын жіберіп алғанда қажетті шаралар Осы дәрілік препаратты қолдану бойынша қосымша сұрақтар туындаған жағдайда, кеңес алу үшін емдеуші дәрігерге хабарласыңыз. Тоқтату симптомдары қаупінің болуын көрсету Препаратты қолдануды тоқтатқан жағдайда қол жеткізілген емдік әсері жоғалады. Емдеуші дәрігердің нұсқауынсыз емдеуді тоқтатпау керек, себебі аурудың симптомдары қайта оралуы мүмкін. Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкерінің кеңесіне жүгіну жөніндегі ұсынымдар Осы дәрілік препаратты қолдану бойынша қосымша сұрақтар туындаған жағдайда, кеңес алу үшін емдеуші дәрігерге хабарласыңыз.

Ксеплион® препаратын қолданбаңыз: • палиперидонға немесе осы дәрілік препараттың құрамына кіретін заттардың (Дәрілік препарат құрамы бөлімінде атап көрсетілген) кез келгеніне аллергия болған кезде; • құрамында рисперидон бар психозға қарсы басқа дәрілік препаратқа аллергия болған кезде.

Барлық дәрілік препараттар сияқты, бұл дәрілік препарат жағымсыз реакцияларды туындатуы мүмкін, бірақ олар барлық пациенттерде дамымайды. • Мынадай жағдайда дереу дәрігерге хабарлаңыз: • кеуденің ауыруын және тыныс алуды қиындатып, қантамырлар арқылы өкпеге ауысуы мүмкін, веналарда, әсіресе аяқ веналарында тромбтар пайда болғанда (симптомдары ісіну, ауырсыну және аяқтың қызаруын қамтиды). Егер осы симптомдардың кез келгені пайда болса, дереу дәрігерге қаралыңыз. • бұрыннан бар деменцияның аясында ментальді статустың кенеттен өзгеруі байқалғанда, кенеттен әлсіздік немесе беттің, қолдың немесе аяқтың, әсіресе бір жақты ұйып қалуы, түсініксіз сөйлеу, тіпті қысқа уақыт кезеңі ішінде. Бұл инсульттің белгілері болуы мүмкін. • қызба, бұлшықеттердің сіресуі, терлеу немесе сана деңгейінің төмендеуі («қатерлі нейролептикалық синдром» деп аталатын бұзылыс) пайда болғанда. Шұғыл медициналық көмек қажет болуы мүмкін. • ер жынысты пациенттерде ұзаққа созылған немесе жалғасатын эрекцияның пайда болуы. Бұл жағдай приапизм деп аталады. Шұғыл медициналық көмек қажет болуы мүмкін. • тілдің, ауыздың және беттің еріксіз, ырғақты қозғалыстарының пайда болуы. Палиперидонды тоқтату қажет болуы мүмкін. • қызбамен, ауыздың, беттің, еріннің немесе тілдің ісінуімен, ентігумен, қышынумен, тері бөртпесімен және кейде артериялық қысымның төмендеуімен сипатталатын ауыр аллергиялық реакцияның дамуы («анафилаксиялық реакция» деп аталады). Пероральді палиперидон немесе рисперидон мұның алдында жағымды болса да, палиперидон инъекциясынан кейін сирек жағдайларда аллергиялық реакциялар болуы мүмкін. • көзге операцияны жоспарлау кезінде офтальмологқа осы дәрілік препаратты қабылдау туралы хабарлау қажет. Көз бұршағының бұлдырауына (катаракта) байланысты көзге жасалатын операция кезінде нұрлы қабық операция барысында босаң болып қалуы мүмкін («босаң нұрлы қабық синдромы» ретінде де белгілі бұзылыс), бұл көздің зақымдануына әкеліп соғуы мүмкін. • инфекциямен күресу үшін қажетті белгілі бір типтегі лейкоциттердің өте төмен саны. Келесі жағымсыз реакциялар пайда болуы мүмкін: Өте жиі • ұйықтап кетудегі немесе ұйықтаудағы қиындық Жиі • әдеттегі суық тию симптомдары, несеп шығару жолдарының инфекциясы, тұмауға ұқсас жағдай • Ксеплион® препараты қан талдауы бойынша анықталатын пролактин гормонының деңгейін жоғарылатуы мүмкін (бұл тиісті симптомдарды туындатуы немесе туындатпауы мүмкін). Пролактиннің жоғары деңгейінің симптомдары (ерлерде) сүт бездерінің ісінуін, эрекцияға қол жеткізу немесе ұстап тұру қиындықтарын немесе басқа жыныстық дисфункцияны қамтуы мүмкін; (әйелдерде) сүт бездеріндегі жайсыздық, сүт бездерінен сүттің бөлінуі, етеккір оралымының болмауы немесе етеккір оралымының басқа кінараттары • қандағы жоғары қант деңгейі, дене салмағының артуы, дене салмағының жоғалуы, тәбеттің төмендеуі • ашушаңдық, депрессия, мазасыздық • паркинсонизм: баяу немесе бұзылған қозғалыс, қозғалыс шектелуін немесе бұлшықеттердің түйілуін сезіну (қимыл-қозғалыс үзік-үзік болады), кейбір жағдайларда қимылдың «тұрып қалуын» сезіну, кейіннен оның жалғасуы болуы мүмкін. Паркинсонизмнің басқа белгілеріне баяу тырпылдатып жүру, тыныштық кезіндегі тремор, сілекейдің көп бөлінуі және/немесе сілекей ағу мен бет әлпетіндегі эмоцияның жоғалуы жатады. • мазасыздық, ұйқышылдық немесе зейін қоюдың төмендеуі • дистония: бұлшықеттің баяу немесе тұрақты еріксіз жиырылуы. Дистония дененің кез келген бөлігіне әсер етуі мүмкін (және аномальді қалыпқа әкелуі мүмкін) болса да, ол көбінесе бет бұлшықеттерін зақымдайды, соның ішінде көздің, ауыздың, тілдің немесе жақтың аномальді қозғалыстарын қамтиды • бас айналу • дискинезия: бұлшықеттің еріксіз қозғалысы, қайталанатын, спастикалық немесе иірілген қозғалыстар немесе тартылулар болуы мүмкін • тремор (діріл) • бас ауыруы • жүректің жиі соғуы • жоғары артериялық қысым • жөтел, мұрынның бітелуі • іштің ауыруы, құсу, жүрек айну, іш қату, диарея, асқазанның қорытпауы, тіс ауыруы • қандағы бауыр трансаминазалары деңгейінің жоғарылауы • сүйектің немесе бұлшықеттің ауыруы, арқаның, буындардың ауыруы • етеккір оралымының болмауы • қызба, әлсіздік, қажу (шаршау) • қышынуды, ауырсынуды немесе ісінуді қоса, инъекция орнындағы реакциялар Жиі емес • пневмония, бронхит, тыныс алу жолдарының инфекциясы, синусит, қуық инфекциясы, құлақ инфекциясы, тырнақтың зеңдік инфекциясы, тонзиллит, тері инфекциясы • лейкоциттер санының төмендеуі, организмді инфекциядан қорғауға көмектесетін белгілі бір типті лейкоциттердің төмендеуі, анемия • аллергиялық реакция • қант диабеті немесе қант диабетінің нашарлауы, қандағы инсулин деңгейінің жоғарылауы (қандағы қантты бақылайтын гормон) • тәбеттің жоғарылауы • тамақтанудың бұзылуына және дене салмағының аздығына әкелетін тәбеттің жоғалуы • қан триглицеридтерінің (майлар) жоғары деңгейі, қандағы холестериннің жоғарылауы • ұйқының бұзылуы, көтеріңкі көңіл-күй (мания), сексуалдық құштарлықтың төмендеуі, күйгелектік, қорқынышты түстер • кешеуілдеген дискинезия (беттің, тілдің немесе дененің басқа бөліктерінің бақыланбайтын құрысуы немесе тартқылаған қозғалыстары). Тілдің, ауыздың және беттің еріксіз ырғақты қозғалысы пайда болған кезде дереу дәрігерге хабарлаңыз. Осы дәрілік препаратты тоқтату қажет болуы мүмкін • естен тану, психомоторлық аса жоғары белсенділік (дененің бөліктерін үнемі қозғалту қажеттілігі), тұрған кезінде бас айналу, зейін қоюдың бұзылуы, сөйлеу кінараттары, дәм сезудің бұзылуы немесе жоғалуы, ауырсыну шегі мен тері сезімталдығының төмендеуі, терінің шаншуы немесе ұйып қалу сезімі • көрудің бұзылуы, көз инфекциясы немесе жедел эпидемиялық конъюнктивит, көздің құрғауы • айналуды сезіну (бас айналу), құлақтың шыңылдауы, құлақтың ауыруы • жүректің жоғарғы және төменгі бөліктері арасындағы өткізгіштіктің бұзылуы, жүректің электр өткізгіштігінің бұзылуы, жүректің QT аралығының ұзаруы, тұрған кезде жүректің жиі соғуы, баяу жүрек ырғағы, жүректің аномальді электр өткізгіштігі (электрокардиограмма немесе ЭКГ), кеудедегі діріл немесе соғу сезімі (жүректің қағуын сезіну) • төмен артериялық қысым, тұру кезінде төмен артериялық қысым (бұл препаратты қабылдағанда кейбір адамдар әлсіздікті, бас айналуын сезінуі немесе кенеттен тұрғанда немесе отырғанда есінен тануы мүмкін) • ентігу, тамақтың ауыруы, мұрыннан қан кету • іштегі жайсыздық, асқазан немесе ішек инфекциясы, жұтынудың қиындауы, ауыздың құрғауы • шамадан тыс газ түзілуі немесе метеоризм • қандағы ГГТ (гаммаглютамилтрансфераза деп аталатын бауыр ферменті) деңгейінің жоғарылауы, қандағы бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы • есекжем, қышыну, бөртпе, шаштың түсуі, экзема, терінің құрғауы, терінің қызаруы, безеу, тері астындағы абсцесс • қандағы КФК (креатинфосфокиназа), кейде бұлшықет бұзылысы кезінде босап шығарылатын ферменттің деңгейінің жоғарылауы • бұлшықеттің түйілуі, буындардың қимыл-қозғалысының тежелуі, бұлшықет әлсіздігі • несепті ұстай алмау, жиі несеп шығару, несеп шығару кезіндегі ауырсыну • эректильді дисфункция, эякуляцияның бұзылуы, етеккір оралымының болмауы немесе оралымның басқа проблемалары (әйелдерде), ерлердегі сүт бездерінің дамуы, жыныстық дисфункция, сүт бездерінің ауыруы, сүт бездерінен сүттің бөлінуі • беттің, ауыздың, көздің немесе еріннің ісінуі, дененің, қолдың немесе аяқтың ісінуі • дене температурасының жоғарылауы • жүрістің өзгеруі • кеуденің ауыруы, кеудедегі жайсыздық, дімкәстік • терінің мүйізденуі • құлау Сирек • көз инфекциясы • кене шаққаннан туындаған терінің қабынуы, бастың немесе дененің қабыршақтанған терісінің қышуы • қандағы эозинофилдер деңгейінің жоғарылауы (лейкоциттер түрі) • тромбоциттер санының төмендеуі (қан кетуді тоқтатуға ықпал ететін қан жасушалары) • бастың еріксіз шайқалуы • несеп көлемін бақылайтын гормонның талапқа сай емес секрециясы • несепте қанттың болуы • бақыланбайтын қант диабетінің өмірге қауіп төндіретін асқынулары • қандағы қант деңгейінің төмендігі • суды шамадан тыс тұтыну • ояу кездегі қозғалыстар мен реакциялардың болмауы (кататония) • сананың шатасуы • түсінде жүру • эмоцияның болмауы • оргазмға жетуге қабілетсіздік • қатерлі нейролептикалық синдром (сананың шатасуы, ақыл-естің кемуі немесе естен айырылу, жоғары температура және бұлшықеттің айқын сіресуі), мидың қан тамырларындағы кінараттар, соның ішінде мидың қанмен қамтамасыз етілуінің кенеттен жоғалуы (инсульт немесе «мини» инсульт), тітіркендіргіштерді сезіне алмау, естен тану, сананың төмен деңгейі, құрысулар (ұстамалар), тепе-теңдіктің бұзылуы • қимыл үйлесімінің бұзылуы • глаукома (көз алмасындағы қысымның жоғарылауы) • көздің қозғалысындағы кінараттар, көздің айналуы, көздің жарыққа сезімталдығының жоғарылауы, көзден жастың көп ағуы, көздің қызаруы • жүрекшелердің фибрилляциясы (жүректің аномальді ырғағы), жүректің тұрақты емес соғуы • кеуденің ауыруын және тыныс алудың қиындауын туғызатын өкпедегі тромб. Осы симптомдардың кез-келгені пайда болған кезде дереу дәрігерге қаралыңыз • веналардағы, әсіресе аяқтағы тромбтар (симптомдарға аяқтың ісінуі, ауыруы және қызаруы жатады). Осы симптомдардың кез-келгені пайда болған кезде дереу дәрігерге қаралыңыз • ысыну • ұйықтап жатқанда тыныс алудың қиындауы (ұйқыдағы апноэ) • өкпедегі іркіліс, тыныс алу жолдарының бітелуі • өкпедегі сырылдар • ұйқы безінің қабынуы, тілдің ісінуі, нәжістің тоқтамауы, өте қатты нәжіс • ішектің бітелуі • еріннің жарылуы • дәрілік затқа байланысты терідегі бөртпе, терінің қалыңдауы, қайызғақ • бұлшықет талшықтарының жыртылуы және бұлшықеттің ауыруы (рабдомиолиз) • буындардың ісінуі • несеп шығарудың қиындауы • сүт бездеріндегі жайсыздық, сүт бездерінің ұлғаюы, омыраудың ұлғаюы • қынаптық бөлінділер • приапизм (хирургиялық емдеуді қажет етуі мүмкін ұзаққа созылған эрекция) • өте төмен дене температурасы, қалтырау, шөлдеу сезімі • препаратты тоқтату симптомдары • инъекция орнындағы инфекциядан туындаған іріңнің жиналуы, терінің терең инфекциясы, инъекция орнындағы киста, инъекция орнының қанталауы Белгісіз • қандағы инфекциямен күресу үшін қажет болатын белгілі бір типтегі лейкоциттердің өте төмен саны • қызбамен, ауыз қуысының, беттің, еріннің немесе тілдің ісінуімен, ентігумен, қышынумен, терінің бөртпесімен және кейде артериялық қысымның төмендеуімен сипатталатын ауыр аллергиялық реакция • суды шамадан тыс тұтыну • ұйқының бұзылуымен байланысты тамақтану бұзылысы • бақыланбайтын қант диабетіне байланысты кома • организмнің кейбір бөліктеріндегі оттегі мөлшерінің азаюы (қан ағымының төмендеуіне байланысты) • тез, үстірт демалу, тамақтың тыныс жолына өтіп кетуінен туындаған пневмония, дауыс бұзылысы • ішек бұлшықеттерінің қозғалмауы, бұл бітелуге әкеледі • тері мен көздің сарғаюы (сарғаю) • ауыз қуысының, мұрынның, көздің және жыныс мүшелерінің ішінде және айналасында басталып, дененің басқа бөліктеріне таралуы мүмкін, терінің күлдіреуімен және қабыршақтануымен бірге жүретін ауыр немесе өмірге қауіп төндіретін бөртпе (Стивенс-Джонсон синдромы немесе уытты эпидермалық некролиз) • тыныс алудың қиындауына әкелетін тамақтың ісінуін қоса, ісінумен күрделі аллергиялық реакциялар • тері түсінің өзгеруі • дұрыс емес мүсін • Ксеплион® препаратын жүктілік кезінде қабылдаған аналардан жаңа туған нәрестелерде препараттың жағымсыз реакциялары және/немесе ашушаңдық, бұлшықеттің баяу немесе ұзаққа созылған жиырылуы, тремор, ұйқышылдық, тыныс алу немесе тамақтану кінәраттары сияқты тоқтату симптомдары болуы мүмкін • дене температурасының төмендеуі • инъекция орнында тері жасушаларының жансыздануы және инъекция орнында ойық жара Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz.

Бұл препарат медициналық бақылау арқылы енгізіледі; сондықтан препараттың артық мөлшерін енгізу ықтималдығы аз. Палиперидонның артық дозасын енгізген пациенттер мынадай симптомдарды сезінуі мүмкін: ұйқышылдық немесе седация, жиілеген жүрек ырғағы, төмен артериялық қысым, аномальді электрокардиограмма (жүректің электрлік трассировкасы) немесе беттің, дененің, қолдың немесе аяқтың баяу немесе аномальді қозғалыстары.

Ксеплион® препаратын қолданар алдында емдеуші дәрігермен кеңесіңіз. Бұл дәрілік препарат деменциясы бар егде жастағы пациенттерде зерттелмеген. Алайда, осындай препараттармен ем қабылдаған деменциясы бар егде жастағы пациенттерде инсульт немесе өлім қаупі жоғары болуы мүмкін. Барлық дәрілік препараттардың жағымсыз реакциялары бар және осы дәрілік препараттың кейбір жағымсыз реакциялары басқа клиникалық жағдайлардың симптомдарын күшейтуі мүмкін. Сол себептен, осы препаратпен емдеу кезінде нашарлауы мүмкін келесі жағдайлардың кез келгенін емдеуші дәрігермен талқылау маңызды: • Паркинсон ауруы • егер бұрын симптомдары жоғары температураны және бұлшықеттің сіресуін (қатерлі нейролептикалық синдром) қамтитын жай-күй диагностикаланған болса • егер бір кездерде тілдің немесе беттің аномальді қозғалыстарымен бірге жүретін жағдай байқалса (кеш дискинезия) • егер бұрын лейкоциттердің төмен деңгейі байқалса (басқа препараттардан туындаған немесе туындамаған) • қант диабеті немесе қант диабетіне бейімділік болған кезде • анамнездегі сүт безі обыры немесе ми гипофизінің ісіктері • жүрек ауруы немесе оның салдарынан артериялық қысымның төмендеуіне бейімділік пайда болатын жүрек ауруын емдеу • кенеттен тұрғанда немесе отыра қалған кезде артериялық қысымның төмендеуі • эпилепсия кезінде • бүйрек функциясы бұзылғанда • бауыр функциясы бұзылғанда • ұзаққа созылатын және/немесе ауырсынатын эрекцияда • дене температурасының реттелуі бұзылған кезде немесе дене температурасының көтерілуіне байланысты проблемалар болған кезде • қандағы пролактин гормонының аномальді жоғары деңгейі немесе пролактинге тәуелді ісіктің болу ықтималдығы кезінде • жеке немесе отбасылық анамнездегі тромбтар, өйткені психозға қарсы дәрілерді қолдану тромбтардың түзілуімен байланысты болды. Осы жағдайлардың кез келгені болған кезде емдеуші дәрігермен кеңесіңіз, дәрігер дозаны түзету немесе жағдайды біраз уақыт бақылау қажет деп санауы мүмкін. Өте сирек жағдайларда, осы препаратты қабылдаған пациенттерде инфекциямен күресу үшін қажетті белгілі бір типтегі лейкоциттердің саны өте төмендеуі байқалғандықтан, емдеуші дәрігер сізде лейкоциттердің деңгейін бақылауы мүмкін. Бұрын пероральді палиперидонға немесе рисперидонға жағымдылық байқалған болса да, сирек жағдайларда Ксеплион® препаратының инъекциясынан кейін аллергиялық реакциялар болуы мүмкін. Бөртпе, тамақтың ісінуі, қышыну немесе тыныс алу кінәраттары пайда болған кезде дереу дәрігерге қаралыңыз, себебі бұл күрделі аллергиялық реакцияның белгілері болуы мүмкін. Бұл препарат дене салмағының артуына ықпал етуі мүмкін. Дене салмағының едәуір артуы денсаулық жағдайына теріс әсер етуі мүмкін. Емдеуші дәрігер дене салмағын үнемі өлшеп отыруы керек. Қант диабеті немесе бұрыннан бар қант диабетінің нашарлауы осы дәрілік препаратты қабылдайтын пациенттерде байқалды, сондықтан емдеуші дәрігер қандағы жоғары қант белгілерінің болуын тексеруі тиіс. Қант диабетіне шалдыққан пациенттерде қандағы глюкоза деңгейін үнемі бақылап отыру керек. Бұл препарат жүрек айнуын және құсуды басатындықтан, организмнің уытты заттардан улануға немесе басқа медициналық жағдайларға қалыпты реакциясын бүркемелеуі мүмкін. Көз бұршағының бұлдырауына (катарактаға) байланысты көзге операция жасау кезінде қарашық қажетті мөлшерге дейін ұлғаймауы мүмкін. Сонымен қатар, нұрлы қабық операция кезінде босаң болып кетуі мүмкін, бұл көздің зақымдалуына әкеліп соғуы мүмкін. Егер көзге операция жасау жоспарланса, офтальмолог дәрігерге осы дәрілік препаратты қабылдау туралы хабарлаңыз. Арнайы сақтандырулар Балалар Ксеплион® препаратын 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде қолдану қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелмеген. Деректер жоқ. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Бас айналу, қатты қажу және көру кінәраттары осы препаратпен емдеу кезінде пайда болуы мүмкін. Мұны көбірек зейін қоюды қажет ететін жағдайларда, мысалы, көлік құралын басқару немесе механизмдерді пайдалану кезінде ескеру қажет.

Жүктілік болғанда немесе бала емізгенде, жүктілік туралы болжанғанда немесе жүктілікті жоспарлағанда, осы препаратты қабылдағанға дейін емдеуші дәрігермен кеңесіңіз. Бұл препаратты жүктілік кезінде емдеуші дәрігермен алдын ала кеңеспейінше қабылдауға болмайды. Аналары палиперидонды соңғы триместрде (жүктіліктің соңғы үш айында) қолданған жаңа туған нәрестелерде келесі симптомдар болуы мүмкін: тремор, бұлшықеттің сіресуі және/немесе бұлшықет әлсіздігі, ұйқышылдық, қозу (ажитация), тыныс алу кінәраттары және емізу кезіндегі қиындықтар. Егер балада осы симптомдардың кез келгені болса, дәрігерге қаралыңыз. Бұл препарат анадан нәрестеге емшек сүті арқылы берілуі мүмкін және емшек еметін балаға жағымсыз әсер етуі мүмкін. Сондықтан, осы препаратты қолданған кезде бала емізбеу керек. Ксеплион® препаратының құрамында натрий бар Бұл дәрілік препараттың құрамында бір дозаға 1 ммольден аз натрий (23 мг) бар, яғни препараттың құрамында натрий жоқ деп саналады.

Емдеуші дәрігерге қазіргі сәтте, жақын арада немесе болашақта кез келген басқа дәрілік препараттарды қабылдау ықтималдығы жайлы хабарлаңыз. Осы дәрілік препаратты карбамазепинмен (эпилепсияға қарсы дәрі) қабылдаған кезде бұл препараттың дозасын түзету қажет болуы мүмкін. Аталған препарат негізінен миға әсер етеді, сондықтан басқа психотропты препараттар, апиындар, антигистаминдік препараттар және ұйықтататын дәрілер сияқты миға әсер ететін басқа препараттардың әсері ұйқышылдық немесе мидың тарапынан басқа әсерлер сияқты жағымсыз әсерлердің күшеюіне себеп болуы мүмкін. Бұл препарат артериялық қысымды төмендетуі мүмкін, сондықтан осы препаратты артериялық қысымды төмендететін басқа препараттармен бірге қолданған кезде сақ болу керек. Бұл препарат Паркинсон ауруы мен мазасыз аяқ синдромын емдеу үшін қолданылатын препараттардың (мысалы, леводопа) әсерін төмендетуі мүмкін. Бұл препарат электрокардиограммадағы (ЭКГ) ауытқуларға себеп болып, жүректің белгілі бір бөліктері арқылы электр импульсінің ұзақ уақыт бойы өтуін көрсетуі мүмкін («QT аралығының ұзаруы» ретінде белгілі). Осындай әсер көрсететін басқа препараттарға жүректің ырғағын немесе инфекцияны емдеу үшін қолданылатын дәрілік заттар және психозға қарсы басқа дәрілер жатады. Құрысуларға бейімділік болған кезде осы дәрілік препарат құрысулардың пайда болу қаупін арттыратынын ескеру қажет. Ұқсас әсері бар басқа дәрілік препараттарға депрессияны немесе инфекцияны емдеу үшін пайдаланылатын кейбір препараттар және психозға қарсы басқа дәрілер жатады. Ксеплион® препаратын орталық жүйке жүйесінің белсенділігін арттыратын препараттармен (метилфенидат сияқты психостимуляторлармен) сақтықпен қолдану керек. Ксеплион® препаратын алкогольмен қолдану Алкогольді қабылдаудан аулақ болу керек.

Сақтау мерзімі 2 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары 30 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!