Креон® 10000 капсулы 150 мг

Бір капсуланың құрамында белсенді зат – ең төмен ферменттік белсенділігімен 150 мг панкреатин: Еур. Ф. бойынша 8000 Б амилаза, Еур. Ф. бойынша 10000 Б липаза, Еур. Ф. бойынша 600 Б протеаза . қосымша заттар пеллет ядросы: макрогол 4000, пеллет қабығы: цетил спирті, гипромеллоза фталаты, триэтилцитрат, диметикон 1000, капсула қабығы: желатин, сусыз темір (III) тотығы (Е 172), гидратты темір (III) тотығы (Е 172), темір (II, III) тотығы (Е 172), титанның қостотығы (Е 171), натрий лаурилсульфаты. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Түссіз мөлдір корпусы және мөлдір емес қоңыр қақпағы бар, ішінде қоңыр түсті пеллеттермен толтырылған өлшемі 2 қатты желатинді капсулалар.

- ас қорытудың бұзылуымен байланысты ұйқы безінің бұзылған экзокринді қызметі - муковисцидозда ұйқы безінің жеткіліксіз жұмысын қолдау.

Креон 10000 капсуласының құрамында ішекте еритін (қышқылға төзімді) қабықпен қапталған минимикросфералар түріндегі шошқа текті панкреатин бар. Капсула қабығы жүздеген минимикросфераларды босата отырып асқазанда жылдам ериді. Осылайша, минимикросфералар асқазанда-ақ химуспен араласады да, бұл тағамдық түйірдің және панкреатиндік ферменттердің жанасу алаңын елеулі арттырады. Панкреатин құрамында липаза, альфа-амилаза, трипсин, химотрипсин және басқа ферменттер бар экскреторлық ұйқы безі ферменттері бар. Панкреатиннің құрамында ферментативті белсенділігі жоқ қосалқы қосымша заттар бар. Сіңірілмеген бөлік асқазан сөлімен немесе бактериялармен ыдырайды және денатурацияланады. Асқазан-ішек жолындағы қол жетімділік ферменттің белсенділігімен және дәрілік түрімен анықталады. Липаза ферментінің белсенділігі мен трипсин құрамы өте маңызды, ал амилолитикалық белсенділік тек муковисцидозды емдеуде маңызды, өйткені тағамдық полисахаридтер созылмалы панкреатит жағдайында да бұзылусыз ыдырай береді. Ұйқы безінің липазасы триацилглицеридтер молекуласынан 1 және 3 күйдегі май қышқылдарын ыдыратады. Бұл процесте бос май қышқылдары мен 2-моноглицеридтер негізінен өт қышқылдарының көмегімен аш ішектің жоғарғы бөлігінен тез сіңеді. Жануарлардың ұйқы безінің липазасы адам липазасы сияқты қышқылдарда тұрақсыз. Сондықтан оның липолитикалық белсенділігі рН 4-те барған сайын қайтымсыз дәрежеде инактивацияланады. Трипсин трипсиногеннен автокатализдық немесе аш ішектің энтерокиназасы арқылы белсендіріледі және лизин мен аргинин қатысатын эндопептидазаның пептидтік қосылыстары ретінде ыдырайды. Соңғы зерттеулерге сүйене отырып, аш ішектің жоғарғы бөлігінде белсенді трипсинмен ынталандырылған ұйқы безінің секрециясын трипсинмен тежеу ұсынылады. Альфа-амилаза құрамында глюкоза бар полисахаридтерді эндоамилаза ретінде өте тез ыдыратады, сондықтан ұйқы безінің секреторлық белсенділігі ауруға байланысты айтарлықтай төмендеген жағдайларда да оның белсенділігі әлі де жеткілікті. Креон препаратының галендік принципі тағамды қорыту үшін панкреатиннің ферментативті белсенділігін оңтайлы пайдалануға кепілдік береді. Ұйқы безінің барлық ферменттерінің қоспасы бар ішекте еритін қабықпен қапталған минимикросфералар оңай еритін қатты желатинді капсулалармен қоршалған. Капсулалар рН-ға қарамастан 2-3 минут ішінде асқазанда ериді және бірнеше минимикросфераларды шығарады. Бұл мультидоздау принципі минимикросфераларды химуспен мұқият араластыруға арналған. Бұл асқазаннан он екі елі ішекке химусы бар минимикросфералардың толық жойылуына және босатып шағырылғаннан кейін химуста ферменттердің тиімді таралуына ықпал етеді. Минимикросфералар аш ішекке жеткенде, олардың ішекте еритін қабығы тез бұзылады (рН > 5,5), содан кейін липолиздық, амилолиздық және протеолиздық белсенділігі бар ферменттер шығарылады, нәтижесінде майлар, крахмалдар мен ақуыздар молекулаларының ыдырауына әкеледі. Содан кейін физиологиялық ас қорыту процесіндегідей химустың ыдырауы басталуы мүмкін, өйткені қоректік заттардың ыдырауы мен сіңуі уақыт пен кеңістікте шектеулі. Содан кейін ұйқы безінің ас қорыту өнімдері ішек ферменттерімен сіңеді немесе кейіннен гидролизденеді Гален принципінің арқасында Креон препаратын қолданған кезде асқазанның қатты қышқыл рН әсерінен белсенділіктің жоғалуын болдырмауға болады. Ферменттің қолжетімділігі рН-қа байланысты. Клиникалық тиімділігі Ұйқы безінің экзокринді жеткіліксіздігімен пациенттерде Креон препаратының тиімділігіне зерттеулер жүргізілді, муковисцидозбен, созылмалы панкреатитпен немесе хи¬рургиялық араласудан кейінгі науқастардың бастапқы жағдайына қатысты емдеу тиімділігі бағаланған. Тиімділіктің параметрі - майды жұту коэффициенті (МЖК). МЖК қорытылған майдың организмнен нәжіспен шығарылған май мөлшеріне пайыздық арақатынасы түрінде есептеледі. Ұйқы безінің экзокриндік жеткіліксіздігімен (ҰБЭЖ) пациенттердің МЖК орташа мәні Креонмен емдеуде плацебо қабылдауға қарағанда, жоғары болды. Аурудың этиологиясына қарамастан барлық зерттеулерде спецификалық симптомдардың айтарлықтай жақсаруы (нәжістің жиілігі және консистенциясы, метеоризм) көрсетілген болатын. Балалар Креон препаратының тиімділігі жаңа туған нәрестелерден бастап жасөспірімдер жасына дейінгі муковисцидозы бар пациенттерде көрсетілді. Барлық зерттеулерде МЖК орташа мәні Креон препаратымен емдегенде барлық жас тобында 80%-дан жоғары болды.

Дозалау режимі Балалар мен ересектердегі муковисцидоз кезінде дозаны тағайындау Креон® препаратының барлық дозалары жасына байланысты белгілі бір дене салмағы бар пациенттерде емдеуді бастау үшін қолайлы болмауы мүмкін. Балалар мен ересектердегі муковисцидоз кезінде дозаны тағайындау Муковисцидоздың Америкалық Қорының ұсынымына сай, Креон®препаратын келесі берілген бойынша есептейді: - Дозалануы дене салмағына негізделуі керек және 4 жасқа дейінгі балалар үшін бір рет ас қабылдауға дене салмағының 1 кг-ге липазаның 1000 бірлігі мөлшерінде және 4 жастан үлкен жастағылар санатында үшін бір қабылдауға дене салмағының 1 кг-ге липазаның 500 бірлігі мөлшерінде есептелуі тиіс. Баланың жасы — Ұсыныстар 4 жасқа дейінгі — Дене салмағының 1 кг-ге липазаның 1000 бірлігі 4 жастан асқан — Дене салмағының 1 кг-ге липазаның 500 бірлігі - Дозалануын және емдеу ұзақтығын аурудың ауырлығына, стеатореяны бақылау нәтижесіне және тамақтану статусының жақсы сақталуына байланысты анықтайды. - Емдеуді ең аз ұсынылған дозадан бастау керек және оны біртіндеп арттыру керек. Пациенттің реакциясын, симптомдары мен тамақтану жағдайын мұқият бақылау керек. Пациенттерге дозаны өздігінен арттырмайтыны туралы хабарлау керек. Дозаны өзгерту бірнеше күн ішінде бейімделу кезеңін қажет етуі мүмкін. -Көптеген пациенттерде доза дене салмағының әр кг шаққанда тәулігіне липазаның 10 000 бірлігінен немесе тағамдағы 1 грамм майға липазаның 4000 бірлігінен аспау керек. Ұйқы безінің экзокринді жеткіліксіздігі қатар жүретін басқа жағдайларда дозалау. Дозалануын және емдеу ұзақтығын, ас қорытудың бұзылу дәрежесі мен тағамдағы майдың мөлшеріне қатысты пациенттердің жеке ерекшеліктерін ескере отырып, анықтау керек. Пациентке негізгі тамақ қабылдаумен (түскі, таңғы немесе кешкі аспен) бірге қажет доза липазаның 25000-нан 80000 Б дейін (Еур. Ф.) ауытқуы мүмкін, ол 3-тен 8-ге дейінгі Креон® 10000 капсуласын құрайды, ал негізгі тамақ қабылдау аралығында жеңіл тамақ қабылдаған кездегі дозасы шамамен жекелеген дозаның жартысын немесе 1-4 капсуланы құрайды. Енгізу әдісі мен жолы Аурудың ауырлығына және диета құрамына байланысты препарат дозасын әр адамға жеке таңдайды. Креон® 10000 капсулаларын тамақ қабылдаған кезде немесе одан кейін дереу ішке қабылдайды. Креон® 10000 1 капсуласынан артық қабылдау қажет болған кезде, 1 капсуланы тамақ қабылдағанға дейін – ал қалғандарын тамақ ішкен кезінде қабылдау керек. Капсуланы бүтіндей, бөлместен және оларды шайнамастан, судың жеткілікті мөлшерімен бірге жұту керек. Капсуланы жұту қиын болған кезде (мысалы, кішкентай балаларда немесе қарт жастағы науқастарда) капсуланы абайлап ашып, минимикросфераларын шайнауды талап етпейтін жұмсақ тағамға қосу немесе сусынмен бірге қабылдау керек. Осы ретте ферменттердің мерзімінен бұрын босап шығуының және (pH < 5.5) ыдырауының алдын алу үшін минимикросфераларға араластыратын тағам немесе сусын қышқыл болу керек. Бұл алма пюресі, йогурт немесе жеміс шырыны, мысалы ананас, алма немесе апельсин шырын болуы мүмкін. Түйіршіктерді сумен, сүтпен немесе ыстық тағаммен араластыруға болмайды. Минимикросфералардың тамақпен немесе сұйықтықпен кез-келген қоспасын сақтауға болмайды және оны дайындағаннан кейін тез қабылдау керек. Шайнау немесе минимикросфераларды зақымдау ішекте еритін қорғаушы қабықты бұзуы ықтимал, нәтижесінде энзимдердің мерзімінен бұрын босап шығуы ауыз қуысы шырышының тітіркенуін және/немесе препараттың емдік әсерінің төмендеуін туғызуы мүмкін. Сондай-ақ минимикросфералардың ас қабылдағанннан кейін ауыз қуысында қалып қоймауын қадағалаңыз. Сұйықтықтың жеткілікті мөлшерін ұдайы қабылдап тұру маңызды, әсіресе оны жоғалту күшейген кезде. Сұйықтықты жеткіліксіз қабылдау іш қатудың себебі болуы мүмкін. Егер пациент Креон® өз уақытында қабылдауды ұмытып кетсе, өткізіп алған дозаны тікелей тамақты қабылдағаннан кейін қолдануға болады. Арасы ұзаққа созылып кетсе дұрысы қабылдамаған жөн. Келесі тамақ қабылдау уақытында препараттың әдеттегі дозасын қабылдау керек. Өткізіп алған дозаның орнын толтыру үшін қос дозаны қабылдамау керек.

- шошқадан алынған панкреатинге немесе препараттың кез келген басқа компонентіне жекелеген жоғары сезімталдық

Өте жиі - іштің ауыруы* Жиі • жүрек айнуы, құсу, метеоризм, диарея, іш қатуы* Жиі емес • бөртпе Жиілігі белгісіз • аса жоғары сезімталдық реакциялары (анафилаксиялық реакциялар), терінің аллергиялық реакциялары: есекжем, қышыну, фиброздалған колонопатия** *Асқазан-ішектік бұзылыстар негізгі ауруымен байланысты. Диарея және іштің ауыру жиілігі плацебо қабылдайтын топпен салыстырғанда ұқсас немесе төмен. **Құрамында панкреатин бар препараттардың жоғары дозаларын қабылдаған, муковисцидозбен науқастарда фиброзданған колонопатия сипатталған ("Қолданған кездегі қажетті сақтандыру шараларын» қара). Пациент балалар қатыстырылған клиникалық зерттеулерде қосымша жағымсыз реакциялар анықталмаған. Муковисцидозы бар балалардағы жағымсыз реакциялардың жиілігі, сипаты және ауырлығы ересектермен бірдей болды. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаны қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей жүгіну қажет Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары: Креон® 10000, емдік дозадан едәуір асатын дозалары гиперурикозурия мен гиперурикемия туғызуы мүмкін. Емі: препаратты қабылдауды тоқтату, сұйықтықты жеткілікті мөлшерде қабылдау, демеуші шараларды қолдану.

Панкреатинді жоғары дозада қабылдап жүрген муковисцидозы бар пациенттерде илеоцекальді бұрыштың және тоқ ішектің (фиброзданған колонопатияда) стриктурасы сипатталған. Сақтық шарасы ретінде барлық әдеттен тыс симптомдар немесе асқазан-ішек жолы тарапынан болған өзгерістер жуан ішектің зақымданғанын жоққа шығару үшін мұқият медициналық бағалануы керек. Әсіресе егер пациент дене салмағының әр кг-не шаққанда тәулігіне липазаның 10000 бірлігінен көп қабылдап жүрген жағдайда. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Креон® 10000 автокөлікті жүргізу және машиналар мен механизмдерді басқару қабілетіне әсер етпейді.

Жүктілік кезінде Креон® 10000 сақтықпен тағайындайды. Бала емізу кезеңінде панкреатиндік ферменттердің жүйелі сіңуінің жоқ екенін ескере отырып Креон® 10000 қоректенудің жеткілікті статусын қамтамасыз ету үшін қажетті дозада тағайындайды.

Басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі немесе өзара әрекеттесудің басқа да түрлері жөнінде хабарлар жоқ.

Сақтау мерзімі 2 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды. Құтыны ашқаннан кейін 6 ай өткен соң қолдануға болмайды. Сақтау шарттары Тығыз жабық қаптамада 25°C-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!