КЛАСТ® таблетки 10 мг

Бір таблетканың құрамында белсенді зат – 10.4 мг натрий монтелукасты (10 мг монтелукастқа баламалы); қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза РН 102, лактоза моногидраты, натрий кроскармеллозасы, гидроксипропилцеллюлоза SL, магний стеараты; Opadry®White қабығының құрамы: гидроксипропилметилцеллюлоза, микрокристалды целлюлоза, стеарин қышқылы, титанның қостотығы (Е171). Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Сопақша пішінді, екі жағы дөңес, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

- ауырлығы жеңіл және орташа дәрежедегі персистирлеуші бронх демікпесі бар, ингаляциялық кортикостероидтардың және қысқа әсер ететін β2-агонистердің көмегімен демікпені талапқа сай бақылауға қол жеткізілмеген пациенттерге «қажет болған жағдайда» қосымша ем ретінде - бронх демікпесімен ауыратын пациенттерде маусымдық аллергиялық риниттің күндізгі және түнгі симптомдарын симптоматикалық жеңілдету - физикалық жүктемеге байланысты бронх түйілуі ұстамаларының профилактикасы үшін. Қолдану басталғанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі

Әсер ету механизмі Монтелукаст - D4 лейкотриен рецепторларының селективті антагонисті (цистенил лейкотриен CysLT1 ) - бронх демікпесі кезінде бронхтардың гиперреактивтілігін демейтін созылмалы персистирленетін қабынудың ең күшті медиаторы. Цистеинил лейкотриендер (LTC4, LTD4, LTE4) - бұл эозинофилдерді қоса, жуан және әртүрлі басқа жасушалардан бөлінетін қабыну эйкозаноидтары болып табылады. Бұл маңызды демікпеалды медиаторлар тыныс алу жолдарында цистеинил лейкотриен (CysLT1) рецепторларымен байланысады және бронхоконстрикция, шырышты гиперсекреция, қантамырлар жақтаулары өткізгіштігінің жоғарылауын және эозинофилдердің жиналуы сияқты құбылыстарды туындатады. Цистеинил лейкотриендер аллергиялық ринит симптомдарының дамуында маңызды рөл атқарады. Аллергиялық реакциялардың ерте және соңғы фазаларында, аллерген әсерінен кейін мұрын шырышында цистеинил лейкотриендер босап шығады. Олардың әсері мұрын қуысының өткізгіштігі нашарлауымен және мұрын бітелуі күшеюімен көрінеді. Монтелукаст жоғары аффинитет байқата отырып, CysLT1 рецепторларымен селективті байланысады (простаноид рецепторлары, холин- немесе β-адренорецепторлары сияқты тыныс алу жолдарының басқа фармакологиялық елеулі рецепторларының орнына) және осылайша, бронх кеңейтетін әсер туындатып, LTD4 физиологиялық әсерін тежейді. Монтелукаст 5 мг дейінгі аздаған дозасында ингаляциялық LTD4 енгізуден туындаған бронхоконстрикцияны тежеді. Ішке қабылдағаннан кейін 2 сағат ішінде бронходилатация байқалған, антиген әсерінен туындаған ерте және кешеуілдеген фазадағы аллергиялық реакциялар айқындығының дәрежесі азайған. Клиникалық тиімділігі және қауіпсіздігі Зерттеулерде ересектердің қатысуымен монтелукаст 10 мг дозада тәулігіне бір рет салыстырғанда плацебо көрсетті айтарлықтай жақсарту таңертеңгі FEV1 (10,4% 2,7% өзгерістер бастапқы деңгеймен салыстырғанда), жылдамдығы, шығару AM (PEFR) (24,5 л/мин қарсы 3,3 л/мин өзгерістер бастапқы деңгеймен салыстырғанда) және айтарлықтай төмендеуі жалпы пайдалану β-агонист (-26,1% қарсы -4,6% өзгерістер бастапқы деңгеймен салыстырғанда). Пациенттер хабарлаған күндізгі және түнгі демікпе симптомдарының жақсаруы плацебоға қарағанда әлдеқайда жақсы болды. Ересектерге жүргізілген зерттеулер монтелукасттың ингаляциялық кортикостероидтардың клиникалық әсерін күшейту қабілетін көрсетті (ингаляциялық беклометазон үшін бастапқы деңгейден %-бен өзгеруі плюс монтелукаст беклометазонмен салыстырғанда, тиісінше FEV 1: 5.43% қарсы 1.04%; β-агонист қолдану: -8.70% қарсы 2.64%). Ингаляциялық беклометазонмен салыстырғанда (спейсермен күніне екі рет 200 мкг) монтелукаст тезірек бастапқы жауап көрсетті, дегенмен 12 апталық зерттеу барысында беклометазон орташа емдік әсерді қамтамасыз етті (монтелукаст үшін бастапқы деңгейден % өзгеріс, тиісінше, FEV 1 үшін: 7.49% қарсы 13.3%; β-агонисті қолдану: -28.28% қарсы -43.89%). Алайда, беклометазонмен салыстырғанда монтелукаст қабылдаған пациенттердің жоғары пайызы ұқсас клиникалық жауаптарға қол жеткізді (мысалы, беклометазон қабылдаған пациенттердің 50%-ы FEV 1-ді бастапқы деңгеймен салыстырғанда шамамен 11% немесе одан да көп жақсартты, ал монтелукаст қабылдаған пациенттердің шамамен 42%-ы дәл осындай жауапқа қол жеткізді). 8-апталық зерттеуде қатысуымен балаларды 6 жастан 14 жасқа монтелукаст доза 5 мг тәулігіне бір рет салыстырғанда плацебо айтарлықтай жақсартты сыртқы тыныс алу қызметін (FEV1 8,71% қарсы 4,16% өзгерістер бастапқы деңгеймен салыстырғанда; AM PEFR 27,9 л/мин қарсы 17,8 л/мин өзгерістер бастапқы деңгеймен салыстырғанда) төмендеуі және пайдалану β-агонист «қажетіне қарай» (-11,7% қарсы (+ 8,2%-ға өзгерістер бастапқы деңгеймен салыстырғанда). Дене жүктемесінен (EIB) туындаған бронх түйілуінің айтарлықтай төмендеуі ересектерде 12 апталық зерттеуде көрсетілді (плацебо үшін 32,40% қарсы монтелукаст үшін FEV 1 ең жоғары 22,33% төмендеуі; FEV 1 бастапқы мәнінің 5% шегінде қалпына келтіруге дейінгі уақыт. 44,22 мин. қарсы 60,64 мин.). Бұл әсер 12 апталық зерттеу кезеңінде тұрақты болды. Дене жүктемесінен туындаған бронх түйілуінің төмендеуі балалардағы қысқа мерзімді зерттеуде де көрсетілді (26,11% қарсы FEV 1 18,27% ең жоғары төмендеуі; 27,98 мин қарсы FEV 1 17,76 мин бастапқы мәнінің 5% шегінде қалпына келтіруге дейінгі уақыт). Екі зерттеудің де әсері препаратты тәулігіне бір рет қабылдау аралығының соңында көріністелді. Аспиринге сезімтал және бір мезгілде ингаляциялық және/немесе пероральді кортикостероидтарды қабылдайтын демікпесі бар пациенттерде монтелукастпен емдеу плацебомен салыстырғанда демікпені бақылаудың айтарлықтай жақсаруына әкелді (бастапқы деңгеймен салыстырғанда FEV 1 8,55% қарсы -1,74% өзгеруі және бастапқы деңгеймен салыстырғанда β-агонистердің жалпы пайдаланылуының төмендеуі -27,78%).

Дозалау режимі Демікпемен немесе қатар жүретін маусымдық аллергиялық риниті бар демікпемен ауыратын ересектер мен 15 жастағы және одан асқан жасөспірімдерге ұсынылатын бір реттік доза бір таблетка, 10 мг, оны күніне бір рет кешке қабылдау керек. Жалпы ұсынымдар Пациенттерге, олардың демікпесі бақылауда болса да, сондай-ақ демікпенің өршу кезеңінде КЛАСТ® қабылдауды жалғастыру ұсынылады. КЛАСТ® препаратын құрамында ұқсас әсер етуші заты, монтелукаст бар басқа препараттармен бір мезгілде қолдануға болмайды. Доза ерлерге де, әйелдерге де бірдей. Демікпені кешенді емдеуде КЛАСТ® бір мезгілде тағайындау КЛАСТ® пациенттің қолданыстағы емдеу сызбасына қосуға болады. Ингаляциялық кортикостероидтар: КЛАСТ® препаратымен емдеу ингаляциялық кортикостероидтар қосу қысқа әсер ететін «қажеттілігіне қарай» бета-агонистер талапқа сай емес клиникалық бақылауды қамтамасыз ететін пациенттерде қосымша ем ретінде пайдаланылуы мүмкін. КЛАСТ® препаратын ингаляциялық кортикостероидтармен бірден алмастыруға болмайды. Енгізу әдісі мен жолы Препарат тамақтануға қарамастан қабылданады. Маусымдық аллергиялық ринит кезінде пациент қабылдау уақытын өз қалауы бойынша анықтайды. Қабылдау уақыты көрсетілген қолдану жиілігі Бронх демікпесін емдеу үшін препаратты кешке қабылдау керек. Демікпемен және маусымдық аллергиялық ринитпен ауыратын науқастар препаратты кешке бір рет қабылдауы керек. Емдеу курсының ұзақтығын емдеуші дәрігер анықтайды.

- әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық - тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, Lapp (ЛАПП)-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар адамдарға - жүктілік және лактация кезеңі - 15 жасқа дейінгі балалар

Жағымсыз құбылыстардың жиілігін анықтау мынадай критерийлерге сәйкес жүргізіледі: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥1/100-ден < 1/10-ға дейін), жиі емес (≥ 1/1000-нан < 1/100-ге дейін), сирек (≥1/10000-нан < 1/1000-ға дейін), өте сирек (< 1/10000), белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес) Өте жиі - жоғарғы тыныс алу жолдарының инфекциясы Жиі - диарея, жүрек айнуы, құсу - сарысулық трансаминазалардың жоғары деңгейлері (АЛТ, АСТ) - бөртпе -гипертермия Жиі емес - анафилаксияны қоса аса жоғары сезімталдық реакциялары - патологиялық ұйқы, оның ішінде түнгі қорқынышты түс көру, ұйқысыздық, сомнамбулизм, мазасыздық, оның ішінде озбырлық немесе дұшпандық мінез-құлық, депрессия, психомоторлы гиперреактивтілік (ашуланшақтық, мазасыздық, треморды қоса алғанда) - бас айналуы, ұйқышылдық, парестезия / гипестезия, құрысулар - мұрыннан қан кету - ауыздың құрғауы, диспепсия - қанталау, есекжем, қышыну - артралгия, миалгияны қоса бұлшықет түйілуі - астения/ қатты қажу, мазасыздық, ісіну Сирек - қан кетуге бейімділіктің жоғарылауы - назар қоюдың тапшылығы, жадының нашарлауы, жүйке тартылуы - жиі жүрек қағуы - ангионевроздық ісіну - балалардағы энурез Өте сирек - тромбоцитопения - эозинофильді бауыр инфильтрациясы - елестеулер, бағдардан адасу, суицидтік ойлар мен суицидтік мінез-құлыққа бейімділік, обсессивті-компульсивті симптомдар, дисфемия - Чердж-Стросс синдромы, өкпе эозинофилиясы - гепатит (холестаздық, гепатоцеллюлярлық және аралас бауыр зақымдануын қоса) - түйіндік эритема, көп формалы эритема Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса алғанда, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша тікелей ақпараттық дерекқорға жүгіну керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігінің Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары: сусыздану, ұйқышылдық, мидриаз, гиперкинезия, іштің ауыруы. Емдеу: препаратты тоқтату, симптоматикалық емдеу. Монтелукастты перитонеальді диализ немесе гемодиализ арқылы шығару мүмкіндігі туралы деректер жоқ.

Пациентерге монтелукаст демікпе ұстамаларын басу үшін қолданылмауы тиіс екенін ескерту қажет. Ұстамаларды жою үшін әдеттегі тиісті препаратпен емдеуді жалғастыру ұсынылады. Жедел ұстама жағдайында қысқа әсер ететін β-адренорецепторлардың ингаляциялық агонистерін қолдану керек. Пациенттер қысқа әсер ететін β-агонистерінің әдеттегіден көп ингаляциясы қажет болған жағдайда мүмкіндігінше тезірек дәрігермен кеңесуі тиіс. Ингаляциялық немесе пероральді глюкокортикостероидты препараттармен емді монтелукастпен күрт алмастыруға болмайды. Монтелукастты бір мезгілде қабылдаған кезде пероральді ГКС қабылдауды азайтуға болатындығын дәлелдейтін деректер жоқ. Сирек жағдайларда демікпеге қарсы дәрілерді, оның ішінде монтелукаст қабылдайтын пациенттерде жүйелі эозинофилия кей кезде, емдеуін жүйелік ГКС қолданумен жүргізетін, Чарг – Стросс синдромы деп аталатын васкулиттің клиникалық көріністерімен бірге байқалуы мүмкін. Мұндай жағдайлар әдетте (бірақ әрдайым емес) ГКС препаратының дозасын төмендетумен немесе тоқтатумен байланысты болды. Лейкотриен рецепторларының антагонисттері Чарг – Стросс синдромының пайда болуымен байланысты болуы мүмкін екенін жоққа шығару немесе растау мүмкін емес. Дәрігерлер пациенттерде эозинофилия, васкулит бөртпесі, өкпе симптомдарының нашарлауы, жүрек және/немесе нейропатияның асқынуы мүмкін екенін есте ұстауы керек. Осындай симптомдары пайда болған пациенттерді қайта қарап, олардың емдеу сызбасын көру керек. Монтелукастпен емдеу аспиринге тәуелді демікпесі бар пациенттерге ацетилсалицил қышқылын немесе басқа қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды қолдануға мүмкіндік бермейді. Жүйке-психикалық бұзылыстар КЛАСТ® қабылдаған ересектер, жасөспірімдер мен балаларда психика тарапынан бұзылулар байқалған. Психикалық бұзылулар тарапынан мынадай жағымсыз әсерлер болған: қозу, озбырлы мінез-құлық, дұшпандық, мазасыздық, депрессия, бағдарсыздық, зейін шоғырланудың бұзылуы, патологиялық түстер көру, елестеулер, ұйқысыздық, ашушаңдық, есте сақтау қабілетінің бұзылуы, мазасыздық, сомнамбулизм, суицидтік ойлар мен әрекеттер (суицидті қоса) және тремор. Пациенттер мен медицина қызметкерлері осындай құбылыстардың пайда болу мүмкіндігі туралы білуі керек. Пациенттерге осы жағымсыз әсерлер туындаған кезде емдеуші дәрігерге хабарлау ұсынылады. Осы жағымсыз құбылыстар пайда болған кезде КЛАСТ® препаратымен емді жалғастыру үшін пайда қаупінің арақатынасын бағалау керек. Лактоза Құрамында лактозаның қосымша заттары 89.3 мг мөлшерінде болуына байланысты тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, Lapp (ЛАПП)-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар адамдарға қолдануға болмайды. Арнайы ескертулер Педиатрияда қолдану КЛАСТ®, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар 15 жасқа толмаған балаларға ұсынылмайды. 15 жасқа дейінгі балаларда КЛАСТ® үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалардың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған. 5 мг шайнайтын таблеткаларын 6 жастан 14 жасқа дейінгі балаларға беруге болады. 4 мг шайнайтын таблеткаларын 2 жастан 5 жасқа дейінгі балаларға беруге болады. 4 мг түйіршіктерін 6 айдан 5 жасқа дейінгі балаларға беруге болады. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері КЛАСТ® бас ауыруын, ұйқышылдықты, енжарлықты, баяулауды тудыруы мүмкін. Мұны қызметі автомобильді басқарумен, машиналар мен механизмдермен қызмет көрсетумен, тұрақсыз жағдайда жұмыстарды орындаумен байланысты адамдарда препаратты қолдану қажет болған кезде ескеру керек.

Жүктілік Жануарларға жүргізілген зерттеулер жүктілік барысына немесе ұрықтың дамуына зиянды әсерін көрсетпейді. Жүктілік бойынша қолжетімді дерекқордан алынған шектеулі деректер монтелукаст пен даму кемістіктері (яғни тіркеуден кейінгі қолдану кезінде бүкіл әлем бойынша сирек байқалатын аяқ-қолдың кемістіктері) арасындағы себеп-салдарлық өзара байланысты көрсетпейді. Монтелукастты жүктілік кезінде өте қажет болған жағдайда ғана қабылдауға болады. Бала емізу Егеуқұйрықтарға жүргізілген зерттеулер монтелукаст емшек сүтіне енетінін көрсетті. Монтелукаст адамның емшек сүтіне енетін-енбейтіні белгісіз болып қалып отыр. Бала емізу кезінде монтелукастты тек қажет болған жағдайда ғана қабылдауға болады.

Монтелукастты демікпені емдеу және профилактикасы үшін қолданылатын басқа препараттармен бірге тағайындауға болады. Өзара әрекеттесулерін зерттеулерде монтелукастың ұсынылған дозасында келесі препараттардың: теофиллиннің, преднизонның, ішуге арналған контрацептивтердің (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35 мкг/1 мг), терфенадиннің, дигоксиннің және варфариннің фармакокинетикалық парамтерлеріне клиникалық тұрғыдан маңызды ықпалын тигізген жоқ. Монтелукасттың концентрация-уақыт астындағы ауданы (AUC) фенобарбиталмен қатар қолданғанда субъектілерде шамамен 40%-ға төмендеді. Монтелукаст CYP 3А4, 2С8 және 2С9 арқылы метаболизденетіндіктен, әсіресе балаларда КЛАСТ 10 препараты фенитоин, фенобарбитал және рифампицин сияқты CYP 3А4, 2С8 және 2С9 индукторларымен бірге қолданылған кезде сақ болу керек. Іn vitro зерттеулер монтелукастың CYP 2C8 цитохромының күшті тежегіші болып табылатынын көрсетті. Препараттармен өзара әрекеттесуіне жүргізілген, монтелукаст пен росиглитазонды (маркерлі субстрат, көбіне CYP 2C8 арқылы метаболизденетін препараттардың өкілі) қолдану зерттелген клиникалық зерттеу деректері CYP 2C8 in vivo тежемейтіндігін көрсетті. Сондықтан монтелукаст осы фермент арқылы метаболизденетін препараттардың (мысалы, паклитаксел, росиглитазон және репаглинид) метаболизміне айқын ықпалын тигізеді деп күтілмейді. Іn vitro зерттеулер көрсеткендей, монтелукаст CYP 2C8 және аз дәрежеде 2C9 бен 3A4 үшін субстрат болып табылады. Монтелукаст пен гемфиброзилдің (CYP 2C8-дің де, сонымен қатар 2C9-дың да тежегіші) қатысуымен дәрілік өзара әрекеттесуін білуге жүргізілген зерттеу деректері гемфиброзил монтелукастың жүйелік сенсибилизациясын 4.4 есеге арттыратындығын көрсетті. Монтелукаст дозасын түзету оны гемфиброзилмен немесе CYP 2C8 басқа әлеуетті тежегіштерімен бір мезгілде қолданғанда қажет емес, бірақ дәрігерлер жағымсыз реакциялардың артуы мүмкін екенін ескергені жөн. Іn vitro деректерін негізге ала отырып, CYP 2C8-дің неғұрлым қуаты азырақ тежегіштерімен (мысалы, триметоприммен) клиникалық маңызды өзара әрекеттесулер күтілмейді. Монтелукасты CYP3A4 күшті тежегіші болып табылатын итраконазолмен бір мезгілде қолдану монтелукастың жүйелі әсерінің елеусіз ұлғаюына әкеледі.

Сақтау мерзімі 3 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!