Кинезиа® таблетки 10 мг

Бір таблетканың құрамында белсенді зат – фампридин (далфампридин) – 10 мг қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза (102 тип), гипромеллоза, коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты қабық: гипромеллоза, титанның қостотығы Е 171, макрогол. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Ақ немесе ақ дерлік түсті үлбірлі қабықпен қапталған, бір жағында «10» өрнегі бар, сопақша екі жақтан дөңес таблеткалар. Көлденең қимада ядро ақ немесе ақ түсті болады.

• жайылған склерозы бар ересек пациенттерде жүру бұзылыстарын емдеу (EDSS мүгедектіктің кеңейтілген шкаласы бойынша 4-7 балл)

Әсер ету механизмі Фампридин – калий өзекшелерінің блокаторы. Калий өзекшелерін бөгеттей отырып, фампридин калий иондарының жасушадан шығуын азайтады, осылайша реполяризацияны ұзартады және осылайша демиелинизацияланған аксондарда әсер ету потенциалының қалыптасуын және жүйке жүйесінің жұмысын арттырады. Әрекет потенциалының қалыптасуының жоғарылауы орталық жүйке жүйесіне көбірек импульстардың берілуіне әкеледі деп болжанады. Клиникалық тиімділігі және қауіпсіздігі Фампридин препараттарының тиімділігі мен қауіпсіздігі үш рандомизацияланған, салыстырмалы жасырын, плацебо бақыланатын зерттеулерде зерттелген (MS-F203, MS-F204 және 218MS305). Емдеуге жауап берген пациенттердің үлесі ілеспе иммунды түрлендіретін емнен (интерферондарды, ацетат глатирамерін, финголимод және натализумабды қоса). Фампридиннің дозасы 10 мг құрады. MS-F203 және MS-F204 зерттеулері MS-F203 және MS-F204 зерттеулеріндегі бастапқы соңғы нүкте T25FW сынағынан өту уақытының бастапқы деңгейінен төмендеген пациенттердің үлесі болды (25-футтық жолда жүру жылдамдығын анықтау). Айқын клиникалық жауабы бар пациенттер емделуден тыс бес келудің арасындағы ең жоғары мәнмен салыстырғанда зерттеудің салыстырмалы жасырын кезеңі кезінде мүмкін болатын төрт келудің кемінде үш келуінің жүру жылдамдығы жоғары пациенттер ретінде анықталды. Фампридин препаратын қабылдаған пациенттердің едәуір көпшілігі плацебомен салыстырғанда жағдайдың жақсарғанын атап өтті (MS-F203: 8,3% салыстырғанда 34,8%, p <0,001; MS-F204: 9,3% салыстырғанда 42,9%, p <0,001). Фампридин емін қабылдаған пациенттер плацебоға (p <0,001) (MS-F203) 5,3%-бен салыстырғанда орта есеппен 26,3%-ға және 7,8% (p <0,001) (MS-F204) салыстырғанда 25,3%-ға арттырды. Фампридинді қабылдағаннан кейін бірнеше апта ішінде жағдай жақсарды. Жаяу жүрудің статистикалық және клиникалық тұрғыдан маңызды жақсаруы 12 – MSFC (Multiple Sclerosis Functional Composite) жайылған склерозды бағалауға арналған кешенді функционалды сынақ шкаласы бойынша тіркелді. 218MS305 зерттеу 218MS305 зерттеуі жүру бұзылыстары бар жайылған склерозы бар 636 пациенттің қатысуымен жүргізілді. Жасырын салыстырмалы емдеудің ұзақтығы 24 аптаны құрады, содан кейін 2 аптадан кейін бақыланады. Бастапқы соңғы нүкте 24 апта ішінде MSWS-12 бастапқы баллмен салыстырғанда жақсарудың орташа ≥8 баллға жеткен пациенттердің үлесі ретінде өлшенген жүру қабілетінің жақсаруы болды. Зерттеу емдеудің статистикалық маңызды айырмашылығын көрсетеді: фампридин қабылдаған пациенттердің көпшілігі плацебо қабылдаған пациенттермен салыстырғанда жүру қабілетінің жақсарғанын көрсетті (салыстырмалы қаупі 1,38 (95% ДИ: [1,06, 1,70]). Жақсартулар әдетте емдеу басталғаннан кейін 2-4 апта ішінде пайда болды және емдеу тоқтатылғаннан кейін 2 апта ішінде жоғалып кетті. Фампридин алған пациенттер статикалық және динамикалық тепе-теңдік пен физикалық ұтқырлықты өлшейтін Timed Up and Go (TUG) тестінде статистикалық маңызды жақсаруды көрсетті. Фампридин қабылдаған пациенттердің көпшілігі плацебоға қарағанда 24 апталық кезең ішінде TUG бастапқы жылдамдығымен салыстырғанда ≥15% орташа жақсартуға қол жеткізді. Берг теңгерімінің шкаласы бойынша теңгерім көрсеткіші бойынша) статистикалық маңызды емес. Сонымен қатар, фампридин алған пациенттер жайылған склероздың физикалық шкаласы бойынша плацебоға (MSIS-29) қарағанда бастапқы деңгейден статистикалық маңызды орташа жақсарғанын көрсетті (Айырмашылығы LSM -3,31, p <0,001). Балалар Препаратты 0-ден 18 жасқа дейінгі балаларда қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған (4.2-бөлімді қараңыз).

Дозалау режимі Кинезиа® препаратымен емдеуді жайылған склерозды емдеуде тәжірибесі бар дәрігерлер бақылайды. Кинезиа® препараты рецепт арқылы босатылады. Ұсынылатын доза – бір таблетка (10 мг). Препаратты неғұрлым жоғары дозаларда қабылдауға болмайды. Енгізу әдісі мен жолы Ішке, тамақтануға қарамастан. Таблетканы бөлшектемей, ұсақтамай, ерітпей, сормай және шайнамай тұтастай жұту керек. Қабылдау уақыты көрсетілген қолдану жиілігі Күніне екі рет 12 сағат аралықпен (таңертең бір таблетка және кешке бір таблетка). Препаратты жиі қабылдауға болмайды. Емдеу ұзақтығы Емдеудің басталуы және тиімділігін бағалау • Препараттың бастапқы тағайындауы 2-4 аптамен шектелуі керек, өйткені клиникалық әсерлер әдетте емдеу басталғаннан кейін 2-4 апта ішінде білінеді; • 2-4 аптадан кейін жүру қабілетінің бағалауын 25-футтық жаяу жүру сынағында (T25FW) немесе, жүруді шектеу туралы 12 сұрақтан тұратын, жаяу жүруді бағалау шкаласында (MSWS-12) бағалау ұсынылады. Егер жақсару байқалмаса, препаратты қабылдауды тоқтату керек; • Егер пациенттер пайдасы туралы хабарламаса, препаратпен емдеуді тоқтату керек. Емдеу тиімділігін қайта бағалау Егер емдеу процесінде пациенттің жүру қабілетінің төмендеуі байқалса, препаратты қолданудың пайдасын қайта бағалау үшін емдеуді тоқтату мүмкіндігін қарастыру керек. Қайта бағалау препараттың күшін жоюды және жүру қабілетін бағалауды қамтуы керек. Егер пациенттер препаратты қабылдағаннан кейін жүру кезінде бұдан былай артықшылыққа ие болмаса, оның қабылдауын тоқтату керек. Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын өткізіп алған кезде қажетті шаралар Ұсынылған дозалау режимін сақтау қажет. Дозаны өткізіп алған кезде препараттың қос дозасын қабылдауға болмайды. Тоқтату симптомдары қаупінің болуын көрсету Осы уақытқа дейін тоқтату симптомдары туралы хабарланған жоқ.

• фампридинге немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық • фампридиннің немесе 4-аминопиридиннің басқа дәрілік түрлерін бір мезгілде қабылдау • анамнездегі құрысулар • бүйректің орташа және ауыр жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі <50 мл/мин) • Кинезиа® препаратын OCT2 тежегіштері болып табылатын дәрілік заттармен, мысалы, циметидинмен бір мезгілде қабылдау • 18 жасқа дейінгі балалар (тиімділігі мен қауіпсіздігі зерттелмеген)

Өте жиі • несеп шығару жолдарының инфекциясы Жиі • тұрақсыздық сезімі • бас айналу • айналу сезімі (бас айналу) • бас ауыруы • әлсіздік және шаршау сезімі • ұйқының бұзылуы • үрей • шамалы діріл (тремор) • терінің жансыздануы немесе шаншуы • тамақтың ауыруы • суық тию (назофарингит) • жедел респираторлық ауру (суық тию) • тыныс алудың қиындауы (ентігу) • жүрек айнуы • құсу • іш қату • асқазанның бұзылысы • арқадағы ауырсыну • сіз сезінетін жүрек қағысы (жиіленген жүрек қағысы) Жиі емес • ұстамалар (құрысулар) • аллергиялық реакция (аса жоғары сезімталдық) • бет аумағында бұрын болған ауырсыну ұстамаларының өршуі (үш тармақты жүйке невралгиясының өршуі) • жиіленген жүрек қағысы (тахикардия) Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаны қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей жүгіну қажет Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары Фампридинді артық дозаланған жағдайда жүйке жүйесі тарапынан симптомдары сипатталады: сананың шатасуы, діріл, терлеу, құрысулар, амнезия. 4-аминопиридиннің жоғары дозаларында орталық жүйке жүйесі тарапынан мынадай жағымсыз әсерлер сипатталған: сананың шатасуы, құрысулар, эпилепсиялық жағдай, еріксіз және хореоатетоидты қозғалыстар. Жоғары дозаларда сипатталған басқа жағымсыз әсерлерге гипертония, жүрек аритмиясы (мысалы, қарыншалық тахикардия және брадикардия), сондай-ақ QT қарыншалық тахикардия жағдайлары жатады. Емі Артық дозаланған пациенттерге демеуші ем көрсету керек. Қайталанатын құрысуды бензодиазепинмен, фенитоинмен немесе басқа қолайлы құрысуға қарсы емімен емдеу керек.

Құрысулар Фампридинмен емдеу құрысулар қаупін арттырады. Фампридинді конвульсиялық шекті төмендететін кез-келген факторлар болған кезде сақтықпен тағайындау керек. Емдеу кезінде құрысулар пайда болған кезде Кинезиа® препаратын тоқтату керек. Бүйрек жеткіліксіздігі Фампридин негізінен бүйрекпен өзгеріссіз шығарылады. Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде қан плазмасында фампридиннің жоғары концентрациясы байқалуы мүмкін, бұл жағымсыз әсерлердің, әсіресе жүйке жүйесінің жоғары қаупімен байланысты. Емдеуге дейін бүйрек функциясын анықтау және емдеу барысында оның тұрақты мониторингі барлық пациенттерде (әсіресе бүйрек функциясы бұзылуы мүмкін егде пациенттерде) ұсынылады. Креатинин клиренсін Кокрофт-Голт формуласы арқылы бағалауға болады. Фампридинді OCT2 субстраты болып табылатын дәрілік заттармен, мысалы, карведилол, пропанолол және метформинмен бір мезгілде тағайындаған кезде сақ болу керек. Аса жоғары сезімталдық реакциялары Фампридинге (анафилаксиялық шокты қоса) аса жоғары сезімталдықтың елеулі реакциялары туралы хабарланды. Бұл жағдайлардың көпшілігі емдеудің алғашқы аптасында болғандығы туралы хабарланды. Аллергиялық реакциялардың алдыңғы тарихы бар пациенттерге ерекше назар аудару керек. Анафилаксия немесе басқа да ауыр аллергиялық реакциялар дамыған кезде фампридинді қабылдауды тоқтатып, қайта тағайындамау керек. Басқа сақтық шаралары Фампридинді жүрек аритмиясы, синатриальді немесе атриовентрикулярлық аритмия белгілері бар пациенттерге сақтықпен тағайындау керек (өйткені бұл әсерлер фампридиннің артық дозалануында байқалды). Осы пациенттерде препаратты қолдану қауіпсіздігі туралы ақпарат шектеулі. Фампридинді қабылдау негізінде байқалған бас айналу және тепе-теңдіктің бұзылуы құлау қаупінің артуына әкелуі мүмкін. Сондықтан пациенттер жүруге көмектесетін құралдарды қолдануы керек (қажет болған жағдайда). Фампридин препараттарын клиникалық зерттеулерде фампридинді қабылдаған пациенттерде лейкоциттер санының 2,1%-ға, ал плацебо қабылдаған пациенттер тобында 1,9%-ға төмендеуі байқалды. Сондай-ақ инфекциялық аурулардың пайда болуы және иммундық жауаптың бұзылуы алынып тасталмайды. Инфекциялар фампридин препараттарының клиникалық зерттеулерінде тіркелді. Арнайы ескертулер Педиатрияда қолдану Препаратты 0-ден 18 жасқа дейінгі балаларда қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған. Деректер жоқ. Егде жастағы пациенттер Емдеуді бастар алдында егде жастағы пациенттерде бүйрек қызметін тексеру және емдеу барысында бүйрек қызметінің бағалауын жүргізу керек. Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер Препаратты бүйректің орташа және ауыр жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі <50 мл/мин) бар пациенттерге қолдануға болмайды Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін дозаны түзету қажет емес. Жүктілік кезінде және лактация кезеңінде қолдану Жүктілік Жүкті әйелдерде фампридинді қолдану туралы шектеулі мәліметтер бар. Жануарларды зерттеу ұрпақ өрбіту уыттылықты көрсетті. Жүктілік кезінде фампридинді қолданудан аулақ болу ұсынылады. Лактация Фампридиннің адамның немесе жануардың сүтімен бөлініп шығаралатыны белгісіз. Бала емізу кезінде фампридинді қолдану ұсынылмайды. Кинезиа® препаратының тамақ пен сусындармен әрекеттесуі Кинезиа® препаратын тамақтануға қарамастан қабылдауға болады. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Фампридин көлік жүргізу және механизмдерді пайдалану қабілетіне орташа әсер етеді. Бас айналу және басқа да жағымсыз әсерлердің пайда болу мүмкіндігін ескере отырып, емдеу кезеңінде ықтимал қауіпті қызмет түрлерімен айналысудан бас тарту керек.

Нұсқаулықта көрсетілмеген.

Фампридиннің басқа препараттармен өзара әрекеттесуін зерттеу тек ересектерде жүргізілді. Құрамында фампридин (4-аминопиридин) бар басқа дәрілік заттармен бір мезгілде емдеуге болмайды. Фампридин негізінен шамамен 60% құрайтын белсенді бүйрек секрециясы бар бүйрек арқылы шығарылады. OCT2 фампридиннің бүйрекпен белсенді секрециясына жауап беретін тасымалдаушысы болып табылады. Сондықтан, фампридинді OCT2 тежегіштері болып табылатын дәрілік заттармен, мысалы, циметидинмен бір мезгілде қолдануға болмайды. Фампридинді OCT2 субстраты болып табылатын дәрілік заттармен, мысалы, карведилол, пропанолол және метформинмен бірге қабылдау сақтық болуды қажет етеді. Интерферон Фампридинді интерферон-бета препараттарымен бірге қолданған кезде фармакокинетикалық өзара әрекеттесу байқалған жоқ. Баклофен Фампридинді баклофенмен бірге қолданған кезде фармакокинетикалық өзара әрекеттесу байқалған жоқ.

Сақтау мерзімі 2 жыл. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!