Кестин® таблетки-лиофилизат 20 мг

Бір таблетка-лиофилизаттың құрамында: белсенді зат: 20,00 мг эбастин микрондалған қосымша заттар: желатин, маннитол, аспартам, жалбыз хош иістендіргіші Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Дөңгелек, ақтан ақ дерлік түске дейінгі лиофилизацияланған бірліктер. Бірліктер (дәрілік пішінді) қаптамасынан сындырмай шығарып алу үшін жеткілікті дәрежеде берік болуы тиіс.

- аллергиялық конъюнктивитпен байланысты немесе байланыссыз аллергиялық ринит (маусымдық және жыл бойғы) - созылмалы идиопатиялық есекжем - аллергиялық дерматит

Әсер ету механизмі Эбастин гистамин туғызатын әсерлердің жылдам және ұзақ тежелуін қамтамасыз етеді, сол арқылы, H1 рецепторларымен байланысуға қабілеттілігінің зор екендігін көрсетеді. Ішке қабылдағаннан кейін эбастин де, оның метаболиттері де гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтпейді. Бұл сипаттама эбастиннің орталық жүйке жүйесіне ықпалы зерттелген эксперименттер нәтижелерінде байқалған тыныштандыру бейінінің төмендігімен сәйкес келеді. in vitro және in vivo деректер, эбастиннің Н1-гистаминдік рецепторлардың күшті, селективтілігі жоғары, әсері ұзаққа созылатын және ОЖЖ-ға жағымсыз әсерлерінсіз, сондай-ақ, антихолинергиялық әсерлері жоқ антагонисі болып табылатынын көрсетіп отыр. Фармакодинамикалық әсерлері Гистаминнен туындаған папулаларды зерттеулер, клиникалық және статистикалық тұрғыдан елеулі, қабылдағаннан кейін 1 сағаттан соң дамитын және 48 сағаттан артыққа созылатын антигистаминдік әсерін көрсетті. Эбастинмен 5 күндік емдеу курсы аяқталғаннан кейін антигистаминдік әсері тағы 72 сағат бойы сақталды. Бұл әсері оның негізгі белсенді қышқыл метаболиті, каребастиннің, қан плазмасындағы деңгейіне сәйкес келді. Қайталап қабылдаудан кейін шеткері рецепторлардың тежелуі тахифилаксия дамуынсыз тұрақты деңгейде сақталды. Ол нәтижелер, эбастинді тәулігіне бір рет кемінде 10 мг дозада қабылдау шеткері гистаминдік Н1 рецепторларының жылдам, қарқынды және ұзақ бөгетіне алып келетіндігін көрсетіп отыр. Тәуліктік 20 мг дозасы басқа антигистаминдік препараттардың 24 сағат ішіндегі белсенділігінен асып түсетін белсенділігін танытады. Дені сау 36 еріктінің қатысуымен жүргізілген, таблеткалар түріндегі препарат сумен немесе сусыз қабылданған лиофилизат түріндегі препаратпен салыстырылған, бір реттік дозасын зерттеуде, бұл екі дәрілік түрінің биобаламалы болып табылатындығы көрсетілді. Лиофилизатты сумен немесе сусыз қабылдау эбастиннің биобаламалылығына әсер етпеді. Тыныштандыратын әсері энцефалограммалардың, когнитивтік функцияларды тестілеудің және көру-моторлық қимыл-қозғалыс үйлесімі тестілерінің көмегімен, сондай-ақ, субъективтік бағалаулардың негізінде зерттелді. Ұсынылған дозасын қабылдағанда тыныштандыратын әсерінің едәуір күшейгені байқалмады. Бұл нәтижелер салыстырмалы жасырын клиникалық зерттеудің нәтижелерімен сәйкес келіп отыр: эбастиннің тыныштандыратын әсерінің деңгейі плацебомен салыстырымды. Клиникалық тиімділігі және қауіпсіздігі Эбастиннің жүрекке әсері клиникалық зерттеулер барысында зерттелді. Мұқият талдау кезінде 100 мг дейінгі тәуліктік дозасын (ұсынылған тәуліктік дозасынан он есе артық) қабылдағанда жүрекке елеулі әсер ететіндігі анықталмады.

Дозалау режимі Ересектер мен 12 жастан бастап және одан үлкен балаларға күніне бір рет бір таблетка-лиофилизаттан (әдетте ұсынылатын дозасы – күніне бір рет 10 мг эбастин, бірақ кейбір пациенттерге күніне бір рет 20 мг дозасы қажет болуы мүмкін). Дозалау үшін арнайы нұсқаулар Бауыр жеткіліксіздігі Бауыр жеткіліксіздігінің жеңіл немесе орташа дәрежесі бар пациенттерде дозасын түзету қажет емес. Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде 10 мг асатын дозаларын қолдану тәжірибесі жоқ; сондықтан, ондай пациенттерге эбастиннің тәулігіне 10 мг дозасын арттырмау керек. Бұл жағдайда 10 мг дәрілік түрін, Кестин 10 мг, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткаларын пайдаланады. Емдеуді симптомдар жойылғанға дейін жалғастыруға болады. Бүйрек жеткіліксіздігі Бүйрек жеткіліксіздігінің жеңіл немесе орташа дәрежесі бар пациенттерде дозасын түзету қажет емес. Егде жастағылар Дозасын түзету қажет емес. Балалар 12 жасқа толмаған балалар Бұл дәрілік түрін 12 жасқа дейінгі балалардың қабылдауы ұсынылмайды. Енгізу әдісі және жолы Ішке қабылдауға арналған. Ас ішуге байланыссыз қолдануға болады. Таблетканы қаптамасынан, төменде келтірілген нұсқауларды басшылыққа ала отырып, тура қабылдаудың алдында, құрғақ қолмен шығарып алу керек. Шығарып алғаннан кейін таблетканы тілге қою керек, онда ол жылдам ериді. Су немесе басқа сұйықтық ішу қажет емес. 1.Таблетканы үстінен басып тұрып шығарып алмаңыз. Блистерлік қаптамасының жабысып тұрмаған шетін абайлап көтеріңкіреп, блистерлік қаптамасын ашыңыз. (1 сурет). 2.Таблетканы ашу үшін шетінен тартыңыз (2 сурет). 3.Таблетканы абайлап басып (оған қол тигізбей) шығарыңыз (3 сурет). 4.Таблетканы абайлап шығарып алыңыз (4 сурет) және оны құрғақ қолдарыңызбен және ұсақтамай, тіліңізге қойыңыз. Сумен немесе басқа сұйықтықпен ішу қажет емес: тамақ препараттың белсенділігіне әсер етпейді. 1 сурет 2 сурет 3 сурет 4 сурет Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медициналық қызметкерінен кеңес алуға жүгіну бойынша ұсынымдар Дәрілік препаратты қолданар алдында дәрігерге немесе фармацевтке кеңес алу үшін жүгініңіз.

Әсер етуші затына немесе қосымша заттардың кез келгеніне белгілі аса жоғары сезімталдық.

Жағымсыз құбылыстардың жиілігін анықтау келесі критерийлерге сәйкес жүргізіледі: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100 -ден < 1/10 дейін), кейде (≥ 1/1000 -нан < 1/100 дейін), сирек (≥ 1/10000 -нан < 1/1000 дейін), өте сирек (< 1/10000), белгісіз (қолда бар деректердің негізінде бағалау мүмкін емес). Өте жиі - бас ауыруы Жиі - ұйқышылдық - ауыздың құрғауы Сирек - аса жоғары сезімталдық реакциялары (анафилаксия және ангионевроздық ісіну сияқты) - күйгелектік, ұйқысыздық - бас айналуы, гипестезия, дисгевзия - жүрек қағуы, тахикардия - құсу, іш ауыруы, жүрек айнуы, диспепсия - гепатит, холестаз, бауырдың функционалдық жай-күйінің биохимиялық көрсеткіштерінің нормадан ауытқуы (трансаминазалар, гамма-ГТ, сілтілік фосфатаза және билирубин деңгейінің жоғарылауы) - есекжем, бөртпе, дерматит - етеккір оралымының бұзылулары - ісінулер, астения Белгісіз - тәбеттің жоғарылауы - салмақ жоғарылауы Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Жоғары дозаларын қолданып жүргізілген зерттеулерде, күніне бір рет 100 мг дейінгі дозаларында клиникалық тұрғыдан елеулі белгілер немесе симптомдар байқалмады. Эбастин үшін арнайы антидот жоқ. Асқазанды шаю, ЭКГ қоса, организмнің өмірлік маңызы бар функцияларын қадағалау және симптоматикалық ем жүргізу керек

QT аралығының ұзаруы сияқты жүрек асқынуларының қаупі бары белгілі, гипокалиемиясы бар, QT аралығын ұзартатын немесе CYP3A4 ферментін тежейтін препараттармен, мысалы, кетоконазол немесе итраконазол сияқты зеңге қарсы азолдық дәрілермен және эритромицин сияқты макролидтік антибиотиктермен қатарлас емделіп жүрген пациенттерге сақтықпен тағайындау керек. Эбастинді рифампицинмен қабылдағанда фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер туындауы мүмкін. Эбастин емдік әсеріне қабылдағаннан кейін 1-3 сағаттан соң жететін болғандықтан, оны жедел аллергиялық жай-күйлерді емдеу үшін қолданбау керек. Қосымша заттарына қатысты ескерту. Бұл дәрілік препараттың құрамында ішке қабылдауға арналған әр лиофилизатта 2 мг аспартам бар. Аспартам фенилаланиннің көзі болып табылады. Ол тұқым қуалайтын, сирек ауру – фенилкетонурия (ФКУ) кезінде зиянды әсер етуі мүмкін, ол жағдайда организмде фенилаланин жинақталады, өйткені организм оны тиісінше шығаруға қабілетсіз болады. Бауыр жеткіліксіздігі Эбастинді бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде сақтықпен қолдану керек . Арнайы сақтандырулар Педиатрияда қолдану Бұл дәрілік түрін 12 жасқа дейінгі балалардың қабылдауы ұсынылмайды. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Адамның психомоторлық функцияларына ауқымды зерттеулер жүргізілді және ешқандай әсері анықталмады. Эбастин ұсынылған емдік дозаларында автокөлік және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер етпейді. Алайда, эбастинге әдеттен тыс реакция беретін сезімтал субъектілерде, пациент көлік құралын жүргізуге немесе күрделі қызметтерді атқаруға кіріспес бұрын, жекелей реакциялары туралы біліп алуы ұсынылады: ұйқышылдық немесе бас айналуы туындауы мүмкін.

Жүктілік Эбастиннің жүкті әйелдерде пайдаланылуы жөніндегі деректер шектеулі. Жануарларға жүргізілген зерттеулер ұрпақ өрбіту уыттылығына қатысты тікелей немесе жанама зиянды әсерін көрсетпеді. Сақтық шарасы ретінде, эбастинді жүктілік кезінде пайдаланбаған дұрыс. Лактация кезеңі Эбастиннің емшек сүтімен бөлініп шығатын-шықпайтындығы белгісіз. Эбастин мен оның негізгі метаболиті каребастиннің, ақуыздармен байланысу дәрежесінің жоғарылығы (>97%) препараттың емшек сүтімен бөлініп шығатындығын білдірмейді. Сақтық шарасы ретінде, эбастинді бала емізу кезінде пайдаланбаған дұрыс

Эбастинді кетоконазолмен немесе эритромицинмен (екі қосылыс та түзетілген QT аралығының ұзаруын туғызады) біріктіріп қабылдағандағы өзара әрекеттесулерін зерттеу жүргізілді. Фармакокинетикалық және фармакодинамикалық өзара әрекеттесулері екі біріктірілімде де байқалды, ол эбастин концентрацияларының және азғантай дәрежеде каребастиннің плазмадағы концентрацияларының, клиникалық тұрғыдан елеулі фармакодинамикалық салдарларсыз жоғарылауына алып келді. Түзетілген QT аралығының ұзаруы оның тек кетоконазолды немесе эритромицинді қабылдағандағы ұзаруына қарағанда, бар болғаны 10 мс көп болды. Алайда, кетоконазол немесе итраконазол сияқты зеңге қарсы азолдық дәрілермен және эритромицин сияқты макролидтік антибиотиктермен бір мезгілде ем қабылдап жүрген пациенттерге Кестинді® сақтықпен тағайындау керек. Эбастин, теофиллин, варфарин, циметидин, диазепам және алкоголь арасында ешқандай өзара әрекеттестік болмады. Эбастинді тамақпен қабылдағанда эбастиннің негізгі метаболитінің қан плазмасындағы деңгейлері мен «концентрация - уақыт» қисығы астындағы ауданы (AUC) 1,5-2 есе жоғарылайды. Бұл жоғарылауы tmax әсер етпейді. Эбастинді тамақпен қабылдау оның клиникалық әсерінде өзгерістер туғызбайды. Эбастин теріде аллергияға жүргізілген тестілердің нәтижелеріне әсер етуі мүмкін, сондықтан, оларды емдеу аяқталғаннан кейін 5-7 күннен соң жүргізу ұсынылады. Ол басқа антигистаминдік препараттардың әсерін күшейтуі мүмкін.

Сақтау мерзімі 3 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары 25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!