Изосорбид динитраты концентрат 0,1%

10 мл препараттың құрамында белсенді зат - 40.0 мг сұйылтылған изосорбид динитраты (салмақтық арақатынасы 25/75% изосорбид динитраты/маннитол) қосымша заттар: натрий хлориді, 0.1 М натрий гидроксиді ерітіндісі, 0.1 М хлорсутек қышқылы, инъекцияға арналған су. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Мөлдір, түссіз иіссіз сұйықтық

Препарат келесілерді емдеуге арналған: Вена ішіне енгізу жолы • емдеуге резистентті жедел миокард инфарктісі салдарынан туындаған сол жақ қарыншалық жеткіліксіздікті, • емдеуге резистентті әртүрлі этиологиядағы сол жақ қарыншалық жеткіліксіздікті, • ауыр немесе тұрақсыз стенокардияны Коронарішілік енгізу жолы • тері арқылы транслюминальді коронарлық ангиопластика кезінде баллонды үрлеу уақытын ұзарту және коронарлық тамыр түйілуін болдырмау немесе азайту үшін

Изосорбид динитраты - негізінен шеткері вена тамырларына әсер ететін вазодилататор. Антиангинальді әсер етеді, гипотензиялық тиімділік туғызады. Әсер ету механизмі азот тотығының (эндотелиальді босаңсытқыш фактордың) жасуша ішілік гуанилатциклаздың белсенділігін туғызатын тамырлардың эндотелиінде босап шығуына байланысты, мұның салдары циклдық гуанозин монофосфаттың (цГМФ) – вазодилатация медиаторы деңгейінің жоғарылауы болып табылады, соңында бұл тегіс бұлшық еттердің босаңсуын туындатады. Препарат миокардтың оттегіне деген қажеттілігін алдыңғы жүктемені азайту - шеткері веналарды кеңейту және оң жақ жүрекшеге қан келуін азайту және кейінгі жүктеменің -жалпы шеткері қан тамырлар қарсыластығын (ЖШТҚ) азайту есебінен азайтады. Коронарлық қан тамырларын кеңейтетін әсері бар, қанмен қамтамасыз етуі төмендеген миокард аймағында коронарлық қан ағынын қайта бөлуге ықпал етеді, қан айналымының кіші шеңберіндегі қысымды төмендетеді. Жүрек жеткіліксіздігінде алдыңғы жүктеменің азаюы есебінен миокард жүктемесінің түсуіне ықпал етеді.

Дозалау режимі Ересектер Вена ішіне енгізу жолы Әдетте сағатына 2 мг-ден 12 мг-ға дейінгі доза жеткілікті. Сонымен қатар, пациенттің реакциясына қарай, енгізілетін дозаларды сағатына 20 мг-ға дейін түзету керек. Коронарішілік енгізу жолы Әдеттегі доза баллонды үрлемес бұрын болюсті инъекция түрінде 1 мг құрайды. Кейінгі дозалар 30 минуттық кезең ішінде 5 мг аспауы тиіс. Пациенттердің ерекше топтары Егде жастағы пациенттер Дозаны түзету қажет емес. Бүйрек немесе бауыр функциясы бұзылған пациенттер Бүйрек немесе бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар пациенттерде изосорбид динитратын сақтықпен қолданған жөн. Балалар Балалардағы изосорбид динитратының тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған. Енгізу әдісі және жолы Вена ішіне немесе коронарішілік енгізу үшін. Бұл препарат концентрацияланған ерітінді болып табылады және оны қолданар алдында сұйылту керек. Сұйылтылған ерітіндіні баллонды үрлеудің алдындағы коронарішілік енгізу жолын қоспағанда, ешқашан болюстік инъекция арқылы тікелей енгізуге болмайды. Коронарішілік енгізу үшін 50% сұйылту ұсынылады. Инфузияға немесе инъекцияға арналған ерітінді түріндегі изосорбид динитратын қолайлы еріткіші бар қоспада вена ішіне енгізу үшін қолдануға болады. Дайындалған изосорбид ерітінділерін вена ішіне тамшылатып немесе шыныдан жасалған немесе қатты пластик шприці бар шприцті сорғының көмегімен енгізу керек. Енгізу кезінде пациенттің артериялық қысымы мен тамыр соғысын мұқият бақылау қажет. Изосорбид динитраты натрий хлоридінің физиологиялық 0,9% ерітіндісі, декстроза ерітіндісі, глюкозаның 5-30% ерітіндісі, Рингер ерітіндісі, құрамында альбумин бар ерітінділер сияқты емдеу мекемелерінде қолданылатын инфузиялық ерітінділермен үйлесімді. Басқа инфузиялық ерітінділермен біріктірген кезде тиісті өндірушілердің олардың ерітінділері туралы ақпаратына, сондай-ақ үйлесімділігіне, қолдануға болмайтын жағдайларына, жағымсыз әсеріне назар аудару керек. Изосорбид динитраты бар дайындалған қоспаны автоматты инфузиялық жүйелердің, шприцті инфузиялық сорғының немесе жүрек-қантамыр жүйесінің көрсеткіштерін тұрақты бақылай отырып, ауруханалық жағдайларда вена ішіне құюға арналған бір реттік жүйелердің көмегімен енгізу керек. Қоспаны дайындау үлгісі Асептикалық жағдайларда сағатына 6 мг дозаны алу үшін 450 мл қолайлы еріткішке инфузия немесе 1 мг/мл инъекцияға арналған ерітінді түрінде 50 мл изосорбид динитратын қосыңыз. Алынған қоспаның (500 мл) құрамында 100 мкг/мл (1 мг/10 мл) изосорбид динитраты бар. Инфузия жылдамдығы сағатына 60 мл-ге тең (минутына 20 стандартты тамшы), сағатына 6 мг қажетті дозаны жеткізуді қамтамасыз етеді. Егер сұйықтық қабылдауды азайту қажет болса, 1 мг/мл инфузияға немесе инъекцияға арналған ерітінді түрінде 100 мл изосорбид динитратын тиісті еріткішті пайдаланып 500 мл-ге дейін сұйылтуға болады. Алынған ерітіндінің құрамында сонда 200 мкг/мл (2 мг/10 мл) изосорбид динитраты болады. Инфузия жылдамдығы сағатына 30 мл-ге тең (минутына 10 стандартты тамшы), сағатына 6 мг қажетті дозаны жеткізуді қамтамасыз етеді. Сұйылтылған ерітіндінің дозасын есептеу кестесі 100 мкг/мл 10 мл концентраттан 5 ампуланы 500 мл ерітіндіге дейін сұйылту — Изосорбид динитратының дозасы — 200 мкг/мл 10 мл концентраттан 10 ампуланы 500 мл ерітіндіге дейін сұйылту Инфузия жылдамдығы — Инфузия жылдамдығы мл/сағ — тамшы/мин — мг/ сағ — мл/ сағ — тамшы/мин 10 — 3-4 — 1 — 5 — 1-2 20 — 7 — 2 — 10 — 3 30 — 10 — 3 — 15 — 5 40 — 13 — 4 — 20 — 7 50 — 17 — 5 — 25 — 8 60 — 20 — 6 — 30 — 10 70 — 23 — 7 — 35 — 12 80 — 27 — 8 — 40 — 13 90 — 30 — 9 — 45 — 15 100 — 33 — 10 — 50 — 17 1 мл 20 тамшыға сәйкес келеді. Сұйықтықты тұтынуды қатаң шектеу кезінде құрамында 0,5 мг/мл бар ерітіндіні алу үшін 50% сұйылту ұсынылады. Бұл препарат инфузиялық шыны құтылармен және полиэтиленнен жасалған инфузиялық пакеттермен үйлесімді. Үйлесімсіздігі Енгізу жиынтықтары мен ПВХ контейнерлерін пайдаланудан аулақ болу керек, өйткені адсорбцияға байланысты әсер етуші заттың айтарлықтай жоғалуы мүмкін. Бұл дәрілік препаратты, «Қолдану жөніндегі нұсқаулар» бөлімінде көрсетілгендерді қоспағанда, басқа еріткіштермен араластыруға болмайды. Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын өткізіп алған жағдайда қажетті шаралар Ұмытылып кеткен дозасының орнын толтыру үшін қосарлы дозаны қабылдамау керек. Тоқтату синдромы қаупінің болуына көрсетілім Қатысы жоқ.

• әсер етуші затқа немесе басқа нитраттарға/нитриттерге немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық • қан тамырларының жедел жеткіліксіздігі (қан тамырлық коллапс, шок) • айқын артериялық гипотензия (систолалық артериялық қысым 90 мм сын. бағ. төмен) • аорта және/немесе митральді клапанның стенозы • обструктивті гипертрофиялық кардиомиопатия (ГКМП) • констриктивті перикардит • жүрек тампонадасы • кардиогендік шок (егер тиісті диастолалық қысымды ұстап тұру бойынша қажетті шаралар жүргізілмесе) • бас жарақаты және миға қан құйылуы • бассүйекішілік қысымның артуымен қатар жүретін жай-күйлер (оның ішінде геморрагиялық инсульт, бассүйек-ми жарақаты) • айқын анемия • гиповолемия • жабық бұрышты глаукома • нитраттармен емдеу кезінде фосфодиэстераза 5 тежегіштерін қолдануға болмайды (мысалы, силденафил, тадалафил, варденафил) • нитраттармен емдеу кезінде гуанилатциклазаның еритін стимуляторы риоцигуатты қолдануға болмайды

Өте жиі • бас ауыруы Жиі • бас айналу, ұйқышылдық • тахикардия, • ортостаздық гипотензия • астения Жиі емес • стенокардияның өршуі • коллапс (кейде брадиаритмиямен және естен танумен қатарлас жүретін) • жүрек айнуы, құсу • терінің аллергиялық реакциялары (мысалы, бөртпе), ысынулар Өте сирек • қыжыл • ангионевроздық ісіну, Стивенс-Джонсон синдромы Белгісіз • гипотония • эксфолиативті дерматит Жүрек айнуы, құсу, мазасыздық, бозару және шамадан тыс тершеңдік сияқты органикалық нитраттарға күрделі гипотензиялық реакциялар болғаны туралы хабарланды. Изосорбид динитратымен емдеу кезінде гиповентиляциялы альвеолалы аймақтарда қан ағыны таралуының салыстырмалы түрде болуына байланысты уақытша гипоксемия пайда болуы мүмкін. Атап айтқанда, жүректің ишемиялық ауруы бар пациенттерде бұл миокард гипоксиясына әкелуі мүмкін. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары: артериялық қысымның айқын төмендеуі ≤ 90 мм сын. бағ., бозару, тершеңдік, пульс әлсіздігі, тахикардия, постуральді бас айналу, бас ауруы, астения, бас айналу, жүрек айну, құсу, диарея. Басқа органикалық нитраттарды қолданған пациенттерде метгемоглобинемия жағдайлары сипатталған. Изосорбид динитратының биотрансформациясы кезінде нитрит иондары босап шығарылады, олар соңынан тахипноэ, мазасыздық, естен тану және жүрек тоқтауы болатын метгемоглобинемия мен цианозды тудыруы мүмкін. Изосорбид динитратының артық дозалануы осындай жағымсыз реакцияларды тудыруы мүмкін екенін жоққа шығаруға болмайды. Өте жоғары дозаларда бассүйекішілік қысым жоғарылауы мүмкін, бұл ми симптомдардың пайда болуына әкелуі мүмкін. Емі: негізгі іс-шара: препаратты енгізуді тоқтату. Нитраттарды қолданумен байланысты гипотензия жағдайындағы жалпы іс-шаралар: пациенттің басын төмен қойып және аяқтары көтерілген күйінде жатқызу; оттегі беру; плазма көлемін толықтыру (в/і сұйықтықты енгізу), шокқа қарсы спецификалық ем жүргізу (пациентті қарқынды ем бөлімшесіне ауыстыру) қажет. Арнайы іс-шаралар: егер артериялық қан қысымы өте төмен болса, артериялық қан қысымын жоғарылату; норадреналинді немесе басқа тамыр тарылтатын дәрілерді қосымша енгізу. Метгемоглобинемияны емдеу: ауырлық дәрежесіне байланысты емді таңдауға С дәрумені, метиленді көк немесе толуидин көгі кіреді; оттегі беру (қажет болған жағдайда); өкпені жасанды желдетуді бастау. Реанимациялық іс-шаралар: тыныс алудың және қан айналымының тоқтау белгілері пайда болған жағдайда реанимациялық іс-шараларға дереу кірісу керек.

Изосорбид динитратын төмендегілерден зардап шегетін пациенттерде сақтықпен және дәрігердің бақылауымен қолдану керек: • гипотиреоз • гипотермия • тамақты жеткілікті ішпеу • бауыр және бүйректің ауыр аурулары • ортостаздық синдромнан. Төзімділік Төзімділіктің даму жағдайлары (тиімділіктің төмендеуі), сондай-ақ нитрат түріндегі басқа препараттарға айқаспалы төзімділік (басқа нитратты препаратпен алдыңғы ем жағдайында әсердің төмендеуі) сипатталған. Тиімділіктің азаюын немесе жоғалуын болдырмау мақсатында препаратты жоғары дозаларда үздіксіз қолданудан аулақ болу керек. Артериялық қысымды және тамыр соғу жиілігін бақылау Артериялық қысымды және тамыр соғу жиілігін үнемі бақылау және пациенттің реакциясына байланысты дозаны түзету қажет. Изосорбид динитратымен шұғыл емді жақында фосфодиэстераза тежегіштерін (мысалы, силденафил, тадалафил, варденафил) 24 сағат ішінде немесе тоқтатылғаннан кейін 48 сағат ішінде (тадалафил жағдайында) қабылдаған пациенттерге қолдануға болмайды. Гипоксия Препаратты гипоксемиясы және өкпе ауруларынан немесе жүректің ишемиялық жеткіліксіздігінен туындаған вентиляциялық-перфузиялық теңгерімсіздігі бар пациенттерде қолданғанда сақтық таныту керек. Күшті вазодилататор бола отырып, изосорбид динитраты өкпенің нашар желдетілетін бөліктерінде перфузияға алып келуі мүмкін, бұл вентиляция мен перфузия арасындағы теңгерімсіздікті ушықтырады, және артериялық қандағы оттегінің парциалдық қысымының ары қарай төмендеуін тудырады. Изосорбид динитратымен емдеу кезінде алкогольді ішуден аулақ болу керек, өйткені бұл препараттың гипотензиялық және вазодилатациялық әсерін күшейтуі мүмкін. Арнайы сақтандырулар Қосымша заттар Изосорбид динитраты 0,1% ерітіндісінде 10 мл-де (бір ампулада) 1,455 ммоль (33,45 мг) натрий бар, мұны натрий қабылдауды шектейтін диетадағы пациенттер ескеруі тиіс. Изосорбид динитраты концентраты аса қаныққан ерітінді болғандықтан, оны сұйылтылмаған күйде қолданғанда заттың кристалдануы байқалуы мүмкін. Қалыпты жағдайда бұл белсенділікке әсер етпейтініне қарамастан, ампуладағы концентратты кристалданған жағдайында қолдану ұсынылмайды. Препараттың көлік құралын және қауіптілігі зор мехнаизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Артериялық қан қысымының өзгеруіне әкелетін басқа препараттардағы сияқты, изосорбид динитратын қабылдаған пациенттерге, егер олар бас айналу немесе соған ұқсас симптомдарды сезінсе, көлік құралдарын басқаруға немесе механизмдермен жұмыс істеуге болмайтыны туралы ескертілуі керек.

Жүктілік кезінде изосорбид динитратын, егер дәрігердің пікірінше емдеудің болжамды пайдасы ықтимал қауіптерден астам болса ғана қолдану керек. Жүктілік кезінде динитрат изосорбидін қолдану кезінде пайда болатын жағымсыз әсерлердің даму мүмкіндігін көрсететін деректер жоқ. Алайда жүктілік кезінде қолдану қауіпсіздігі анықталған жоқ. Бала емізу кезінде изосорбид динитратын, егер дәрігердің пікірінше, емдеудің болжамды пайдасы ықтимал қауіптерден астам болса ғана қолдану керек. Қолда бар деректер емшек сүтімен қоректендіру кезінде сәбиге қауіптілігін анықтау үшін сенімсіз немесе жеткіліксіз. Нитраттар емшек сүтімен бөлініп шығатындығы және сәбилерде метгемоглобинемия тудыруы мүмкін екендігі туралы мәліметтер бар. Изосорбид динитраты мен оның метаболиттерінің адамда емшек сүтіне бөліну дәрежесі анықталмаған. Сондықтан, бұл дәріні бала емізетін әйелдерге тағайындаған кезде сақтық таныту керек. Фертільділік Жеткілікті деректер жоқ.

Артериялық қан қысымын төмендететін препараттарды, мысалы, вазодилататорларды, бета-блокаторларды, кальций өзекшелерінің блокаторлары, АӨФ тежегіштерін, моноаминоксидаза тежегіштерін және т.б., және/немесе алкогольді бір мезгілде қолдану Изосорбид динитраты препаратының гипотензиялық әсерін күшейтуі мүмкін. Бұл сондай-ақ нейролептиктерді және трициклді антидепрессанттарды қабылдау кезінде байқалуы мүмкін. Изосорбид динитраты препаратын АӨФ тежегіштерімен немесе артериялық вазодилататорлармен бір мезгілде қолданғанда, егер гипертензияға қарсы әсер шамадан тыс болмаса және бір немесе екі дәрілік заттың дозасын төмендету талап етілсе, қажет болуы мүмкін. Препараттың гипотензивті әсері фосфодиэстераза тежегіштерімен (мысалы, силденафил, варденафил, тадалафил) бір мезгілде қолданғанда күшейеді. Бұл өмірге қауіп төндіретін жүрек-қан тамырлары асқынуларына әкелуі мүмкін. Фосфодиэстераза тежегіштерімен (мысалы, силденафил, варденафил, тадалафил) ем қолданатын пациенттерге силденафил мен варденафилді тоқтатқаннан кейін 24 сағат ішінде және тадалафилді тоқтатқаннан кейін 48 сағат ішінде жедел жағдайларды емдеу үшін изосорбид динитратын қолдануға болмайды. Дигидроэрготаминмен біріктірілімде қолданылатын изосорбид динитраты қандағы дигидроэрготамин концентрациясының ұлғаюына әкелуі және осылайша дигидроэрготаминнің гипотензивті әсерін күшейтуі мүмкін. Сапроптериннің құрамында әсер етуші зат тетрагидробиоптерин (BH4) бар, бұл азот оксиді синтетазасының кофакторы болып табылады. Құрамында сапроптерин бар дәрілік препараттарды метаболизмге әсер ету немесе азот оксидінің (NO) ықпалы есебінен тамырлардың кеңеюін тудыратын кез келген заттармен, оның ішінде NO классикалық донорларымен (мысалы, тринитроглицерин (ТНГ), изосорбид динитраты (ИСДН), изосорбид мононитраты және басқалары) бір мезгілде қолданғанда сақ болу ұсынылады. Изосорбид динитратын еритін гуанилатциклазаның стимуляторы риоцигуатпен бір мезгілде қабылдауға болмайды, өйткені оларды бір мезгілде қолдану гипотензияны тудыруы мүмкін.

Сақтау мерзімі 2 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары Жарықтан қорғалған жерде, 25С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!