Изо-Мик концентрат 1 мг/мл

Бір ампуланың ішінде белсенді зат - құрғақ затқа шаққанда 10,0 мг сулы изосорбид динитраты, қосымша зат – натрий хлориді, инъекцияға арналған су. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Мөлдір түссіз сұйықтық

Препарат келесілерді емдеуге арналған: Вена ішіне енгізу жолы - емдеуге резистентті жедел миокард инфарктісі салдарынан туындаған сол жақ қарыншалық жеткіліксіздікті, - емдеуге резистентті әртүрлі этиологиядағы сол жақ қарыншалық жеткіліксіздікті, - ауыр немесе тұрақсыз стенокардияны Коронарішілік енгізу жолы - тері арқылы транслюминальді коронарлық ангиопластика кезінде баллонды толтыру уақытын ұзарту және коронарлық тамыр түйілуін болдырмау немесе азайту үшін.

емдеуге арналған вазодилататорлар. Органикалық нитраттар. Изосорбид динитраты. АТХ коды: C01DA08 Әсер ету механизмі Изосорбид динитраты басқа кардиобелсенді нитраттар сияқты тамырды кеңейтетін әсерге иеленген органикалық нитрат болып табылады. Бұл жүйелік артериялық қысымның төмендеуіне қарағанда сол және оң жақ қарыншаның соңғы-диастолалық қысымының төмендеуіне әкеледі, осылайша жүректің кейінгі жүктемесін және әсіресе алдын-ала жүктемесін азайтады. Фармакодинамикалық әсерлер Изосорбид динитраты ірі эпикардиальды тамырлардың таңдамалы дилатациясы арқылы қан ағымының коллатеральды арналары арқылы және эпикардиальды аймақтан эндокардиальды аймаққа қайта бөлінуін тудыра отырып, ишемияланған миокардтың оттегімен қамтамасыз етілуіне әсер етеді. Ол веноздық сыйымдылықты арттыру арқылы миокардтың оттегі қажеттілігін азайтады, шеткері веналарда қанның жиналуын тудырады, осылайша қарыншалардың көлемін және жүрек қабырғасының созылуын азайтады.

Дозалау режимі Ересектер, соның ішінде егде жастағылар. Вена ішіне енгізу жолы Әдетте сағатына 2-ден 12 мг-ге дейінгі доза жеткілікті. Дегенмен, пациенттің жауабына қарай, енгізілетін дозаларды сағатына 20 мг-ге дейін түзетуге болады. Коронарішілік енгізу жолы Әдеттегі доза баллонды толтырар алдында болюс түрінде берілетін 1 мг құрайды. Кейінгі дозалар 30 минуттық кезең ішінде 5 мг аспауы тиіс. Пациенттердің ерекше топтары Егде жастағы пациенттер Егде жастағы пациенттерде дозаны түзету қажеттілігі туралы деректер жоқ. Балалар Балалардағы изосорбид динитратының қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған. Қолдану тәсілі Изо-Мик концентрацияланған ерітінді болып табылады, оны қолданар алдында сұйылту керек. Сұйылтылған ерітіндіні баллонды толтыру алдындағы коронарішілік енгізу жолын қоспағанда, ешқашан болюс түрінде тікелей енгізуге болмайды. Коронарішілік енгізу үшін 50% сұйылту ұсынылады. Изо-Мик қолайлы еріткішпен ерітінді түрінде вена ішіне енгізуге болады. Ерітінді дайындау мысалы Асептикалық жағдайда сағатына 6 мг дозаны алу үшін 450 мл қолайлы еріткішке 1 мг/мл инфузия немесе инъекция ерітіндісі түріндегі 50 мл Изо-Микті қосыңыз. Алынған қоспаның (500 мл) құрамында 100 мкг/мл (1 мг/10 мл) изосорбид динитраты бар. Инфузия жылдамдығы сағатына 60 мл (минутына 20 стандартты тамшыға тең) сағатына 6 мг қажетті дозаны қамтамасыз етеді. Егер сұйықтық қабылдауды азайту қажет болса, 1 мг/мл инфузияға немесе инъекцияға арналған ерітінді түрінде 100 мл изосорбид динитратын қолайлы еріткішпен 500 мл-ге дейін сұйылтуға болады. Алынған ерітіндінің құрамында сонда 200 мкг/мл (2 мг/10 мл) изосорбид динитраты болады. Инфузия жылдамдығы сағатына 30 мл (минутына 10 стандартты тамшыға тең) сағатына 6 мг қажетті дозаны қамтамасыз етеді. Сұйықтықты тұтынуды қатаң шектеу кезінде құрамында 0,5 мг/мл бар ерітіндіні алу үшін 50% сұйылту ұсынылады. Изо-Мик дайын ерітінділерін вена ішіне енгізу керек немесе шыны немесе қатты пластик шприці бар шприц сорғысының көмегімен енгізу керек. Енгізу кезінде пациенттің артериялық қысымын және тамыр соғысын мұқият қадағалап, дозаны пациенттің реакциясына сәйкес түзету керек.

- әсер етуші затқа (заттарға) немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық - ауыр анемия - миға қан құйылуы - бас жарақаты - бассүйекішілік қысымның артуымен жоғарылауымен байланысты аурулар - гиповолемия - ауыр гипотензияда (систолалық артериялық қысым 90 мм сын. бағ. төмен) - аорта және/немесе митральды қақпақшаның стенозы - жабық бұрышты глаукома - циркуляциялық коллапста немесе төмен толтыру қысымында пайдалану - кардиогендік шок (талапқа сай диастолалық қысымды ұстап тұрудың қандай да бір құралдар қолданылатын жағдайларды қоспағанда, мысалы, инотропты бір мезгілде енгізу арқылы) - гипертрофиялық обструктивті кардиомиопатия - конструктивті перикардит - жүрек тампонадасы - нитраттармен емдеу кезінде фосфодиэстераза тежегіштерін (мысалы, силденафил, тадалафил, варденафил) қабылдауға болмайды - нитраттармен емдеу кезінде еритін гуанилатциклаза – риоцигуат стимуляторын қабылдауға болмайды - 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер (тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған)

Өте жиі • бас ауыруы («нитраттық бас ауыруы») Жиі • бас айналуы, ұйқышылдық • тахикардия • ортостаздық гипотензия • астения Жиі емес • стенокардияның күшеюі • циркуляторлық коллапс (кейде брадиаритмиямен және естен танумен бірге жүретін) • жүрек айнуы, құсу • терінің аллергиялық реакциясы (мысалы, бөртпе), гиперемия Өте сирек • қыжыл • Квинке ісінуі, Стивенс-Джонсон синдромы Белгісіз • гипотензия • эксфолиативтік дерматит Жүрек айнуы, құсу, мазасыздық, бозару және шамадан тыс терлеу сияқты органикалық нитраттарға ауыр гипотензивті реакциялар туралы хабарланды. Изо-Мик препаратымен емдеу кезінде қан ағымының гиповентиляцияланатын альвеолярлы аймақтарға салыстырмалы түрде қайта бөлінуіне байланысты уақытша гипоксемия пайда болуы мүмкін. Әсіресе жүректің ишемиялық ауруы бар пациенттерде бұл миокард гипоксиясына әкелуі мүмкін. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаны қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей жүгіну қажет Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдар • Артериялық қысымның төмендеуі ≤ 90 м сын.бағ. • Бозару • Терлеу • Әлсіз тамыр соғысы • Тахикардия • Постуральды бас айналу • Бас ауыруы • Астения • Бас айналуы • Жүрек айнуы • Құсу • Диарея • Басқа органикалық нитраттармен емделген пациенттерде метгемоглобинемия туралы хабарланды. Изосорбид динитратының биотрансформациясы процесінде нитрит иондары босап шығады, олар келесіде тыныс алудың жиілеуімен, үреймен, есін жоғалтумен және жүректің тоқтауымен метгемоглобинемия мен цианозды тудыруы мүмкін. Изо-Миктің артық дозалануы осы жағымсыз реакцияны тудыруы мүмкін екенін жоққа шығаруға болмайды. • Өте жоғары дозаларда бассүйіекішілік қысым жоғарлауы мүмкін. Бұл мида жалпы симптомдарға әкелуі мүмкін. Емі: • Препаратты енгізуді тоқтату • Нитрат гипотензиясы жағдайындағы жалпы шаралар: • Пациентті басын төмен түсіріп, аяқтарын көтеріп жатқызу керек. • Оттегімен қамтамасыз ету • Плазма көлемінің ұлғаюы (сұйықтықты в/і енгізу). • Спецификалық шок терапиясы (пациентті қарқынды ем бөліміне орналастыру) • Арнайы шаралар: • Қан қысымының жоғарылауы, егер ол өте төмен болса. • Вазопрессорларды тек талапқа сай инфузиялық терапияға жауап бермейтін пациенттерде пайдалану керек. • Метгемоглобинемияны емдеу • С дәруменімен, метилен көк немесе толуидин көкті таңдаумен қалпына келтіру терапиясы. • Оттегін енгізу (қажет болған жағдайда). • Өкпенің жасанды желдетуінің басталуы. • Реанимациялық іс-шаралар Тыныс алу мен қан айналымының тоқтау белгілері пайда болған кезде реанимациялық іс-шараларды дереу бастау керек.

Изо-Мик төмендегілерден зардап шегетін пациенттерде сақтықпен және дәрігердің бақылауымен қолдану керек: - гипотиреоз - гипотермия - тамақты жеткілікті ішпеу - бауыр мен бүйректің ауыр аурулары - ортостаздық синдром. Төзімділіктің (тиімділіктің төмендеуі), сондай-ақ нитрат түріндегі басқа препараттарға айқаспалы төзімділіктің дамуы (басқа нитратты препаратпен алдыңғы ем жағдайында әсердің төмендеуі) сипатталған. Тиімділіктің азаюын немесе жоғалуын болдырмау мақсатында препаратты жоғары дозаларда үздіксіз қолданудан аулақ болу керек. Артериялық қысымды және тамыр соғу жиілігін үнемі бақылау және пациенттің реакциясына байланысты дозаны түзету қажет. Жақында фосфодиэстераза тежегіштерін (мысалы, силденафил, тадалафил, варденафил) қабылдаған пациенттерге келесі 24 сағат ішінде (тадалафил үшін 48 сағат) изосорбид динитратымен (в/і 0,05% және 0,1%, 5 және 10 мг таблеткалар немесе ауыздың шырышты қабығына арналған спрей) кезек күттірмейтін емді қолдануға болмайды. Гипоксемия Өкпе ауруы немесе жүректің ишемиялық жеткіліксіздігі салдарынан гипоксемия және желдету/перфузия бұзылуы бар пациенттерде сақ болу керек. Изосорбид динитраты күшті тамыр кеңейтетін дәрі ретінде нашар желдетілетін бөлімдердің перфузиясының ұлғаюына, желдету-перфузиялық теңгерімсіздігінің нашарлауына және артериялық қандағы ішінара оттегі қысымының одан әрі төмендеуіне әкелуі мүмкін. Изосорбид динитратымен емдеу кезінде алкогольді тұтынудан аулақ болу керек, өйткені ол изосорбид динитратының гипотензиялық және тамыр кеңейтетін әсерін күшейтуі мүмкін. Изосорбид динитратымен демеуші емде жүрген пациенттерге құрамында фосфодиэстераза тежегіштері (мысалы, силденафил, тадалафил, варденафил) бар препараттарды оларға қабылдауға болмайтындығын хабарлау керек. Стенокардия ұстамасының пайда болу қаупі жоғары болғандықтан, құрамында фосфодиэстераза тежегіштері (мысалы, силденафил, тадалафил, варденафил) бар препараттарды қабылдау мақсатында изосорбид динитратымен емді тоқтатуға болмайды. Изосорбид динитратын кезек күттірмейтін ем ретінде қабылдайтын пациенттерге құрамында фосфодиэстераза тежегіштері бар препараттарды (мысалы, силденафил, тадалафил, варденафил) қабылдауға болмайтыны туралы ескерту керек. Изо-Мик белсенді затпен шамадан тыс қаныққандығына байланысты, кристалдардың шөгуі байқалуы мүмкін. Сұйылтылмаған түрде пайдалануға болмайды. Полиэтилен (ПЭ), полипропилен (ПП) немесе политетрафторэтилен (ПТФЭ) материалдары Изо-Мик 0,1% вена ішіне енгізуге жарамды екені анықталды. Алайда, поливинилхлоридтен (ПВХ) немесе полиуретаннан (ПУ) жасалған инфузиялық материал адсорбцияға байланысты белсенді заттың жоғалуына әкелетіні көрсетілген, сондықтан бұл материалдарды пайдалануға болмайды. Изо-Мик құрамында 10 мл-де 1,54 ммоль (35,4 мг) натрий бар (бір ампуланың көлемі); 50 мл изосорбид динитратында 7,7 ммоль (177 мг) натрий; 100 мл изосорбид динитратында 15,4 ммоль (354 мг) натрий бар, және оны натрий құрамы бақыланатын диетасын ұстанатын пациенттердің назарына аудару керек. Арнайы ескертулер Педиатрияда қолдану Балалардағы изосорбид динитратының қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Изо-Мик қабылдайтын пациенттерге, егер олар бас айналу немесе оған ұқсас симптомдарды сезінсе, көлік құралдарын басқаруға немесе механизмдермен жұмыс істеуге болмайтыны туралы ескертілуі керек. Изосорбид динитраты пациенттің реакциясына, оның көлік жүргізу немесе механизмдермен жұмыс істеу қабілетін нашарлайтын дәрежеде әсер етуі мүмкін. Бұл әсер препаратты алкогольмен біріктіргенде күшейеді.

Изосорбид динитратының анаға улы болып табылатын дозаларды қолданумен егеуқұйрықтар мен үй қояндарына жүргізілген репродуктивтілікке зерттеулер ұрыққа зиян келтіретін ешқандай дәлел таппады. Алайда жүкті әйелдерге әсер ету туралы талапқа сай және жақсы бақыланатын зерттеулер жүргізілген жоқ. Жануарларға жүргізілген зерттеулер адамның реакциясын әрдайым болжай бермейтіндіктен, изосорбид динитратын жүктілік немесе бала емізу кезінде қолдануға болмайды, егер дәрігер оны қажет деп санамаса және тек дәрігердің басшылығымен және үнемі бақылауымен қолдану керек. Қолда бар деректер бала емізу кезінде препаратты қолданған кезде нәрестелер үшін қауіпті анықтау үшін нәтижесіз немесе жеткіліксіз. Нитраттардың емшек сүтімен бөлінетіні және ерте жастағы балаларда метгемоглобинемия тудыруы мүмкін екендігі туралы дәлелдер бар. Изосорбид динитраты мен оның метаболиттерінің адамның емшек сүтіне бөліну дәрежесі анықталмаған. Сондықтан бала емізетін әйелдерге препаратты тағайындау кезінде абай болу керек.

Артериялық қысымды төмендететін препараттарды, мысалы, бета-адреноблокаторларды, кальций өзекшелерінің кальций өзекшелерінің антогонистерін, вазодилататорларды, АӨФ тежегіштерін, моноаминоксидаза тежегіштерін және/немесе алкогольді бір мезгілде қолдану Изо-Мик гипотензиялық әсерін күшейтуі мүмкін. Бұл нейролептиктер және трициклді антидепрессанттармен де болуы мүмкін. Изосорбид динитратын АӨФ тежегіштерімен немесе артериялық вазодилататорлармен бір мезгілде қолдану қажет болуы мүмкін, тек гипертензияға қарсы әсері шамадан тыс болған жағдайды қоспағанда, бұл жағдайда бір немесе екі дәрілік заттың да дозасын төмендету қарастырылуы қажет. Сондай-ақ, фосфодиэстераза тежегіштерімен, мысалы, силденафил, Изо-Миктің гипотензивті әсерін күшейтеді. Бұл өмірге қауіп төндіретін жүрек-қантамыр асқынуларына әкелуі мүмкін. Жақында фосфодиэстераза тежегіштерін (мысалы, силденафил, тадалафил, варденафил) қабылдаған пациенттер силденафил мен варденафилді қабылдағаннан кейін 24 сағат ішінде немесе тадалафилді қабылдағаннан кейін 48 сағат ішінде изосорбид динитратпен кезек күттірмейтін ем қабылдамауы керек. Изосорбид динитратын еритін гуанилатциклазаның стимуляторы риоцигуатпен бір мезгілде қабылдауға болмайды, өйткені оларды бір мезгілде қолдану гипотензияны тудыруы мүмкін. Сондықтан жақында фосфодиэстераза тежегіштерін қабылдаған пациенттер (мысалы, силденафил, тадалафил, варденафил) изосорбид динитратымен кезек күттірмейтін ем қабылдамауы керек. Изо-Мик пен дигидроэрготаминді бір мезгілде қолданғанда қандағы дигидроэрготамин деңгейі жоғарылауы мүмкін және оның гипертензиялық әсері күшейеді. Сапроптерин (тетрагидробиоптерин, BH4) азот тотығы синтетазасының кофакторы болып табылады. Құрамында сапроптерин бар препараттарды вазодилатацияны тудыратын және азот тотығының (NO) метаболизміне немесе белсенділігіне әсер ететін барлық препараттармен, соның ішінде классикалық NO донорларымен (мысалы, тринитроглицерин, изосорбид динитраты, изосорбид 5-мононитраты және т.б.) бір мезгілде қолданғанда сақ болу ұсынылады.

Сақтау мерзімі 3 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды. Сақтау шарттары Жарықтан қорғалған жерде + 25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!