Холудексан-ВМ капсулы 300 мг

Бір капсуланың құрамында белсенді зат – урсодезоксихолий қышқылы 300 мг, қосымша заттар: ішінара желатинделген жүгері крахмалы, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты, капсуланың құрамы: титанның қостотығы (Е171), темірдің қызыл тотығы, желатин. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Мөлдір емес, №0 өлшемді, қызғылт түсті корпусы және қызыл-қоңыр түсті қақпақшасы бар қатты желатинді капсулалар. Капсулалардың ішіндегісі - ақ немесе ақ дерлік түсті ұнтақ.

Ересектер Өттің (оның ішінде холестеринмен аса қаныққан) сапалық және сандық өзгерістерімен қатар жүретін аурулар кезінде холестеринді тастардың түзілу профилактикасында; бұрыннан бар рентген-негативті тастарды еріту үшін тиісті жағдайлар жасау. Өт қабының холестеринді тастары Хирургиялық араласымға елеулі қолдануға болмайтын жағдайлары бар, өт қабы жұмыс істейтін пациенттердегі жалғыз немесе көптеген рентгеннегативті тастар (контрасттылы затты пероральді қабылдау кезінде холецистографияны жүргізу барысында растау), сондай-ақ өт жолдарына жасалған хирургиялық араласымнан кейінгі өт қабының қалдық және қайталанатын өт тастары. Холестазбен қатар жүретін созылмалы бауыр аурулары: • бастапқы билиарлы цирроз; • склерозды холангит; • ересектер мен 6 жастағы және одан асқан балалардағы муковисцидозға байланысты бауыр аурулары. Билиарлы диспепсиялық синдром

Урсодезоксихолий қышқылы (УДХҚ) хенодезоксихолий қышқылының 7 бета-эпимері болып табылады; УДХҚ – өт қышқылдарының жиынтық құрамына қатысты, аз мөлшерде адамның өтінде физиологиялық түрде болатын өт қышқылы. Адамда УДХҚ өттің холестеринді еріту қабілетін арттыру қасиетіне ие, ол литогендік қасиеттері бар өтті осыған ұқсас әсері жоқ өтке айналдырады. Бұл әсерді жүзеге асырудың көптеген механизмдері бар: ішектегі сіңірілуін төмендету және бауырда холестериннің өз синтезінің тежеу арқылы өтке холестерин секрециясын төмендету; холестериннің мицеллярлы еруіне ықпал ететін өт қышқылдарының жалпы пулының жоғарылауы; холестериннің мицеллярлы емес еруін қамтамасыз ететін және өттің тұрақты бөлінуіне және өт қабының босатылуына ықпал ететін сұйық кристалдық мезофазаның түзілуі. Балалар Муковисцидоз Клиникалық есептерде сипатталған және муковисцидозбен байланысты, бауыр мен өт шығару жолдарының тарапынан бұзылулары бар балаларда қолданылатын УДХҚ еміне қатысты ұзақ мерзімді тәжірибе (10 жылға дейін немесе одан да артық) деректері бар. УДХҚ емдеу өт жолдарының пролиферациясын төмендетуге, гистологиялық зақымданулардың өршуін тоқтатуға, сондай-ақ муковисцидозға байланысты бауыр мен өт шығару жолдары тарапынан бұзылулардың бастапқы даму кезеңдерінде қолданған кезде гепатобилиарлы өзгерістердің қайтымдылығына ықпал етуі мүмкін екенін растайтын деректер бар. УДХҚ емдеудің тиімділігін оңтайландыру үшін муковисцидозға байланысты бауыр мен өт шығару жолдары тарапынан бұзылулар диагнозы қойылғаннан кейін мүмкіндігінше ертерек қолданған жөн.

Дозалау режимі Өт қабының холестеринді тастары Ересектер Өт қабында диаметрі ≤ 1 см тастар бар болғанда өттің литогендік қасиеттерін төмендету үшін ұзақ уақыт бойы қолданған жағдайларда препараттың орташа тәуліктік дозасы тәулігіне 2-3 рет 10 мг/кг құрайды; бұрыннан бар тастарды еріту үшін тиісті жағдайларды қолдау мақсатында үздіксіз емдеу ұзақтығы кем дегенде 4-6 айды, кейбір жағдайларда 24 айға дейінгі мерзімді құрауы тиіс, өт қабындағы тастардың жоғалуы рентгенологиялық немесе ультрадыбыстық зерттеумен расталғаннан кейін емдеуді 3-4 ай бойы жалғастыру керек. Емдеу курсы 2 жылдан аспауы керек. Демеуші ем кезінде препараттың дозасы 2-3 қабылдауға бөлінген, тәулігіне 300 мг құрайды. Холестазбен қатар жүретін бауырдың созылмалы аурулары: бастапқы билиарлы цирроз және склерозды холангит Ересектер Ұсынылған доза 2 қабылдауға: таңертең және кешке, тамақ ішу кезінде 13-15 мг/кг құрайды. Препараттың дозасын емдеудің 4-8 аптасынан кейін оңтайлы дозаға жеткенше біртіндеп арттыру керек. Муковисцидоздың асқынуы ретінде холестазбен қатар жүретін бауыр аурулары Ересектер мен 6 жастағы және одан асқан балалар Ұсынылған доза 2-3 қабылдауға тәулігіне 20 мг/кг құрайды, кейіннен дозаны қажеттілігінше тәулігіне 30 мг/кг-ға дейін арттыруға болады. Билиарлы диспепсиялық синдром Ұсынылатын доза 2-3 қабылдауға бөлінген, тәулігіне 300 мг құрайды. Енгізу әдісі және жолы Препарат ішке қабылдауға арналған. Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкерінің кеңесіне жүгіну бойынша нұсқаулар Дәрілік препаратты қолдану туралы сұрақтар туындаған жағдайда дәрігермен немесе фармацевтпен кеңесу керек.

• әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық; • өт қабының немесе өт жолдарының жедел қабынуы; • өт жолдарының обструкциясы (ортақ немесе өтқаптық өт жолдарының обструкциясы); • бауырдың жиі шаншу ұстамалары; • рентгенконтрастылы кальцийленген өт тастары; • өт қабының моторикасының бұзылуы; • асқазанның немесе он екі елі ішектің белсенді ойық жарасы; • портоэнтеростомияны жүргізу мүмкінсіздігі немесе өт жолдарының атрезиясы бар балаларда өттің қалыпты ағуына жағдайдың болмауы.

Жиі • қамыр тәрізді нәжіс немесе диарея Өте сирек • іштің оң жақ жоғарғы квадрантындағы қатты ауырсыну • тұрақты емес нәжіс • өт қабындағы тастардың кальцийленуі • бауыр циррозы декомпенсациясы • есекжем Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаны қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей жүгіну қажет Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

УДХҚ-ны жоғары дозада кездейсоқ қабылдаған кезде симптоматикалық ем жүргізу ұсынылады. Колестираминді оның өт қышқылдарымен хелаттар түзу қабілетін ескере отырып, қолдану ұсынылады. Тәулігіне 4 г-нан артық дозада препаратпен артық дозалану жағдайлары сипатталмаған (бұл доза жақсы көтерімді болып табылады). Артық дозаланған жағдайда диарея дамуы мүмкін. Доза жоғарылаған сайын УДХҚ сіңуі төмендейді, ал ас қорыту жолы арқылы шығарылу жоғарылайды.

Арнайы ескертулер Препаратты өт қабының инфекциялары, ұйқы безі тарапынан ауыр бұзылулары бар немесе өт қышқылдарының энтерогепатикалық айналымының өзгеруіне әкелуі мүмкін, ішек ауруларына (мықын ішегінің резекциясы және стомасы, аумақтық илеит) шалдыққан пациенттерде қолдану ұсынылмайды. Тастарды ерітуге бағытталған ұзақ мерзімді емдеудің басында қандағы трансаминазалар мен сілтілі фосфатаза деңгейлерін алдын-ала бағалаған орынды. Емдеудің алғашқы 3 айында бауыр функциясының көрсеткіштерін (аспартатаминотрансфераза (АСТ), аланинаминотрансфераза (АЛТ) және гамма-глутамилтрансфераза (γ-ГТФ)) 4 аптада 1 рет, содан кейін – 3 айда 1 рет бақылау қажет. Холестеринді тастарды еріту үшін препаратты қолданған кезде: Емдік әсерді бағалау және тастардың (олардың мөлшеріне байланысты) кальцийленуін уақтылы анықтау мақсатында өт қабын, сондай-ақ окклюзияланған өт жолдарын (тік қалпында және шалқасынан жатқан қалпында, ультрадыбыстық зерттеу арқылы бақылау) емдеу басталғаннан кейін 6-10 айдан соң визуализациялау (контрасттылы затты пероральді қабылдаумен холецистографияны жүргізу) қажет. Өт тастарын ерітуге арналған препаратпен ем алатын пациенттерде әрбір 6 айда холецистографияны немесе ультрадыбыстық зерттеуді жүргізу арқылы емнің тиімділігін бағалау ұсынылады. Өт қабындағы тастарды еріту үшін Холудексан-ВМ препаратын қабылдайтын әйел пациенттер гормональді емес контрацепцияның тиімді әдістерін қолдануы тиіс, себебі гормональді контрацептивтер өт-тас ауруының ушығуына әкеп соғуы мүмкін. Кеш сатыда бауырдың бастапқы билиарлы циррозын емдеу үшін препаратты пайдаланған кезде: Өте сирек жағдайларда бауыр циррозының декомпенсациясы байқалды, ол емдеуді тоқтатқаннан кейін ішінара регрессияға ұшыраған. Сирек жағдайларда бастапқы билиарлы циррозы бар пациенттерде қолдану басында клиникалық симптомдар нашарлауы мүмкін; мысалы, қышыну күшеюі мүмкін. Бұл жағдайда препараттың дозасын азайтып, содан кейін біртіндеп арттыру керек. Диарея жағдайында препараттың дозасын азайту керек; персистирлейтін диарея жағдайында емдеуді тоқтатқан жөн. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері УДХҚ көлік жүргізу және механизмдерді басқару қабілетіне әсер етпейді немесе шамалы әсер етеді.

Жүктілік Жүктілік кезеңінде әйелдерде УДХҚ қолдану туралы деректер шектеулі. УДХҚ тератогендік әсерінің біршама аз және ықтимал дәлелдерін ескере отырып, әсіресе бірінші триместрде, препаратты жүктілік кезінде қолдану өте қажет болған жағдайда ғана ұсынылады. Контрацепцияның тек сенімді әдістерді пайдаланған жағдайда ғана бала туу жасындағы әйелдерде қолданылуына рұқсат етіледі: гормональді емес пероральді контрацептивтерді немесе құрамында эстроген мөлшері төмен пероральді контрацептивтерді қолдану ұсынылады. Дегенмен, тастарды еріту үшін УДХҚ қабылдап жүрген пациенттерде гормональді емес контрацепцияның тиімді әдістерін қолдану ұсынылады, себебі гормональді пероральді контрацептивтер өт-тас ауруының ушығуына ықпал етуі мүмкін. Препаратпен емдеуді бастағанға дейін жүктілікті жоққа шығару керек. Лактация Бала емізу кезеңінде тіркелген жағдайлар санының шамалы болуына сәйкес, емшек сүтіндегі УДХҚ деңгейі өте төмен, сондықтан еметін балада жағымсыз реакциялардың туындауы күтілмейді. Фертильділік УДХҚ -ның адамның фертильділігіне әсері туралы деректер жоқ.

Урсодезоксихолий қышқылын (УДХҚ) колестираминмен, колестиполмен немесе құрамында алюминий гидроксиді және/немесе смектит (алюминий оксиді) бар антацидтермен бірге қолдану ұсынылмайды, себебі жоғарыда атап көрсетілген препараттар УДХҚ-ны ішекте байланыстырады және оның сіңуін төмендетеді, бұл препарат тиімділігінің төмендеуімен қатар жүреді. Жоғарыда аталған препараттарды бір мезгілде қолдану қажет болған жағдайда, оларды УДХҚ қабылдауға дейін 2 сағат бұрын немесе одан кейін қабылдау керек. УДХҚ ішекте циклоспориннің сіңуіне әсер етуі мүмкін. Циклоспоринмен ем қабылдап жүрген пациенттерде қандағы дәрілік заттың концентрациясын бақылап, қажет болған жағдайда, оның дозасын түзету керек. УДХҚ ципрофлоксациннің сіңуін төмендете алады. Клиникалық зерттеу барысында дені сау еріктілерде УДХҚ (күніне 500 мг) мен розувастатинді (күніне 20 мг) бірге қолдану қан плазмасындағы розувастатин деңгейінің шамалы жоғарылауымен қатар жүрді. Бұл өзара әрекеттесудің, соның ішінде басқа статиндерге қатысты клиникалық маңыздылығы белгісіз. УДХҚ дені сау еріктілерде нитрендипиннің - кальций антагонисінің қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясын (Cmax) және «концентрация-уақыт» қисығының астындағы ауданын (AUC) төмендететіні анықталды. Нитрендипин мен УДХҚ бірге қолданған кезде пациенттің мұқият мониторингін қамтамасыз ету ұсынылады. Нитрендипин дозасын арттыру қажет болуы мүмкін. Дапсонның емдік әсерінің төмендеуімен байланысты өзара әрекеттесу туралы да хабарланды. Жоғарыда аталған өзара әрекеттесулердің нәтижелері зерттеулер барысында алынған деректермен бірге УДХҚ P450 CYP3A цитохром жүйесінің изоферментін туындатуы мүмкін екенін көрсетеді. Дегенмен, P450 CYP3A цитохром жүйесі изоферментінің белгілі субстраты – будесонидпен өзара әрекеттесуді зерттеу аясында индукциялық әсер байқалмайды. Эстрогендер мен қан сарысуындағы холестерин деңгейін төмендететін препараттар (мысалы, клофибрат) бауырда холестерин секрециясының ұлғаюына әкеледі және сәйкесінше, УДХҚ әсеріне қарама-қарсы литогендік әсерге ықпал етуі мүмкін (тастардың еруін шарттайды). Препаратты холестериннің өтпен секрециясын күшейтетін дәрілік заттармен (эстрогендер, гормональді контрацептивтер, кейбір гиполипидемиялық дәрілер), сондай-ақ бауырға уытты әсер етуі мүмкін дәрілік заттармен қатар қолдануға болмайды.

Сақтау мерзімі 3 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!