Әсер ету механизмі
Дәрілік заттың фармакологиялық белсенділігі оның компоненттерінің - парацетамол, римантадин гидрохлориді, аскорбин қышқылы, цетиризин дигидрохлориді және кальций карбонатының кешенді әсерімен шартталған.
Дәрілік зат вирусқа қарсы, интерфероногенді, ыстық түсіретін, қабынуға қарсы, ауыруды басатын, антигистаминдік, ангиопротекторлық әсер етеді.
Парацетамол ыстық түсіретін, анальгетиктік және кейбір қабынуға қарсы әсерге ие, суық тию ауруларында байқалатын ауыру синдромын, тамақ ауыруын, бас ауыруын, бұлшықет және буын ауыруын азайтады, жоғарылаған температураны төмендетеді. Көбіне орталық жүйке жүйесінде бірінші және екінші типті циклооксигеназаны бөгейді. Шеткері тіндерде простагландиндер синтезіне бөгегіш әсері болмауына байланысты су-тұз алмасуына (Na+ және судың іркілуі) және асқазан-ішек жолының шырышты қабығына әсер етпейді.
Римантадин гидрохлориді – вирусқа қарсы дәрі, адамантан туындысы. А тұмауы вирусының, I және II типті Herpes simplex вирустарының, кене энцефалиті вирустарының (орталық-еуропалық және ресейлік Flaviviridae тұқымдас арбовирустардың көктем-жаздық топтарынан) әртүрлі штамдарына қатысты белсенді.
Римантадин репликативті циклдың ерте сатысына тежегіш әсер етеді, вирустық геномның транскрипциясын тежеуі мүмкін. Генетикалық зерттеулер нәтижесі көрсетілген М2 вирион генінің вирустық ақуызы римантадинге А тұмауы вирусының шалдыққыштығында маңызды рөл атқарады деп болжауға мүмкіндік береді. Римантадин А тұмауы вирусының үш антигенді қосалқы түрлерінің изоляттарының, яғни адам жасушасынан бөлінген H1N1, H2N2 және H3N3 әрқайсысының жасушалық өсіріндідегі репликациясын тежейді. Римантадин В тұмауы вирусына қатысты белсенді емес немесе белсенді емес дерлік. А тұмауы вирусының римантадинге жасушалық өсіріндідегі шалдыққыштығы мен клиникалық тиімділігінің мөлшерлік арақатынасы анықталмаған. Дәрілік заттың жасушалық өсіріндідегі вирустың репликациясын 50 % немесе одан да көп тежеуге қажетті концентрациясы түрінде білінетін сезімталдық сынақтарының нәтижелерінің пайдаланатын сынақ хаттамаларына, инокулят өлшеміне, А тұмауы вирусының оқшауланған штамдарына және пайдаланылатын жасуша түріне байланысты айырмашылығы үлкен (19 нМ-ден 93 мкМ дейін). Резистенттілігі: жасушалық өсіріндіде және in vivo ем нәтижесінде туындаған римантадинге резистентті А тұмауы вирусының изоляттары бөлініп алынды. А тұмауы вирусының римантадин-резистентті штамдары римантадин пайдаланылған тәжірибелік жағдайларда жуырда бөліп алынған штамдар арасында пайда болған. Резистенттік вирустардың ауысып берілетіні және кәдімгі тұмау ауруының себепшісі болып табылатыны көрсетілген. Домен М2 жарғақшасындағы бес амин қышқылының кез келгенін алмастыру римантадинның резистенттілігіне алып келеді. Резистенттілікті туындататын көбірек таралған алмастыруға А тұмауы (H1N1) және А (H3N2) және S31N да жатады. Резистенттілікті туындататын бұдан басқа аз таралған алмастыруға A30F, V27A және L26F да жатады.
Римантадинге резистенттілік римантадин қабылдамаған адамдардағы пандемиялық маусымдық тұмаудың оқшауланған штамдарында анықталады. Римантадинге резистентті болған А (H1N1) (S-OIV) доңыз тұмауының вирусы құрамында S31N алмастырғышы бары көрсетілді.
Кросс-резистенттілігі: адамантандар, римантадин және амантадин арасында кросс-резистенттілік байқалады. Римантадинге резистенттілік амантадинге кросс-резистенттілік арқылы және керісінше туындайды. Римантадинге резистенттілік себебі болып табылатын амин қышқылдарын алмастыруға (көбіне жиі) M2 S31N, сондай-ақ V27, V30A, L26F және A30T азырақ таралған өзгерістері де жатады.
Аскорбин қышқылы тотығу-тотықсыздану үдерісін, көмірсу алмасуын, қан ұюын, тіндердің регенерациясын реттеуге қатысады, қан тамырлардың өткізгіштігін азайтады. Антиагреганттық және айқын антиоксиданттық қасиеттері бар. Жасуша аралық заттардың коллоидты жай-күйін және капиллярлардың қалыпты өткізгіштігін демейді (гиалуронидазаны бәсеңдетеді). Бауырдағы тыныс алу ферменттерін белсендіру есебінен оның уытсыздандыратын және ақуыз түзетін функциясын күшейтеді,
протромбин синтезін жоғарылатады. Иммунологиялық реакцияларды (антидене синтезін, С3-компонентінің комплементін, интерферонды белсендіреді) реттейді, фагоцитозге ықпал етеді, организмнің инфекцияларға қарсы тұру қабілетін жоғарылатады. Гистаминнің босап шығуын тежейді және гистаминнің деградациясын жеделдетеді, простагландиндердің және қабынудың басқа да медиаторларының пайда болуын және аллергиялық реакцияларды бәсеңдетеді.
Цетиризин дигидрохлориді - шеткері гистаминдік Н1-рецепторлардың блокаторы, антигистаминдік аллергияға қарсы дәрі, гидроксизин метаболиті. Фармакологиялық белсенді дозаларында елеулі седативті әсері жоқ. Аллергиялық реакциялардың гистамин арқылы болатын ерте фазасын тежейді, гистаминнің капиллярлық кеңеюі және жоғары өткізгіштігі (ісіну, есекжем, қызару дамуы), жүйкенің сезімтал ұштарын стимуляциялау (қышыну, ауыру) және тыныс алу ағзалары мен асқазан-ішек жолдарының тегіс бұлшықетінің жиырылуы сияқты әртүрлі физиологиялық және патофизиологиялық әсерін болдырмайды. Аллергиялық реакциялардың кешеуілдеген сатысында цетиризин дигидрохлориді гистамин бөлінуін және эозинофилдер мен басқа да жасушалардың көшуін тежейді, осылайша кешеуілдеген аллергиялық реакцияларды бәсеңдетеді. Аллергиялық қабыну маркері болып табылатын ICAM-1 және VCAM-1 сияқты адгезия молекулаларының экспрессиясын төмендетеді. PAF (тромбоцит-белсендіретін фактор) және Р субстанциясы сияқты, гистамин секрециясының басқа медиаторлары мен индукторларының әсерін бәсеңдетеді. Бронх демікпесі бар науқастарда гистамин босап шығуына жауап ретінде туындайтын бронх тармағының аса жоғары белсенділігін елеулі төмендетеді. Бұл тиімділік орталықтық әсермен қатар жүрмейді.
Кальций карбонаты қан тамырларының жоғары өткізгіштігі мен сынғыштығы дамуын болдырмайды, қан ұюының қалыпты болуына ықпал етеді, жүйке импульстарының берілу үдерісінің жүзеге асуына, қаңқа және тегіс бұлшықеттің жиырылуына, жүрек қызметін реттеуге қатысады.
